Antybiotyki

Czym są antybiotyki?

Antybiotyki to substancje przetwarzane przez żywe organizmy lub wytwarzane w laboratorium, które mogą powodować śmierć bakterii lub zapobiegać ich wzrostowi.

Antybiogram: każdy krążek jest nasączony innym antybiotykiem; tam, gdzie brakuje ciemnego halo, oznacza to, że antybiotyk jest skuteczny w zabijaniu bakterii rozsianych w pożywce hodowlanej.

RÓŻNICA MIĘDZY ANTYBIOTYKAMI A CHEMIOTERAPIĄ

Oba są lekami przeciwbakteryjnymi. Początkowo różnica polegała na tym, że leki stosowane w chemioterapii są lekami syntetycznymi, podczas gdy antybiotyki mają „naturalne pochodzenie; te ostatnie pochodzą na przykład z metabolizmu grzybów (pleśni) lub niektórych bakterii (paciorkowce).
Antybiotyki stanowią kategorię farmaceutyczną w ciągłej ewolucji, w której wiele naturalnych cząsteczek zostało chemicznie zmodyfikowanych w celu uzyskania nowych leków, zwanych lekami półsyntetycznymi.

Klasyfikacja funkcjonalna

W zależności od wpływu na mikroorganizm, środki przeciwbakteryjne dzielą się na:

ANTYBIOTYKI BAKTERIOSTATYCZNE: blokują wzrost bakterii, ułatwiając jej eliminację przez organizm.
ANTYBIOTYKI BAKTERCYDY: warunkują śmierć bakterii.

BAKTERCYDY

BAKTERIOSTATY

Aminoglikozydy
Betalaktaminy
Chinolony
Cykloseryna
Kotrimoksazol
Daptomycyna
Fosfomycyna
Glikopeptydy
Izoniazyd
Nitroimidazole
Pirazynamid
Polipeptydy
Ryfamycyny
Streptogramina

Kwas fusydowy
Amfenikoli
Dapson
Etambutol
Linkozamidy
Makrolidy
Nitrofurany
Nowobiocyna
Sulfony
Sulfonamidy
Tetracykliny

Wielokrotnie działanie bakteriostatyczne lub bakteriobójcze zależy od przyjmowanej dawki.

Na podstawie spektrum działania mówimy o:

ANTYBIOTYKI O SZEROKIM SPEKTRUM: aktywne przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym.
ANTYBIOTYKI ŚCIŚLE SPEKTRUM: działają tylko na określone bakterie.

Synergia i antagonizm

KONCEPCJA SYNERGIZMU: dwa antybiotyki, stosowane razem, zwiększają swoje działanie; w rzeczywistości działają na dwa różne cele. Pierwszy na przykład hamuje syntezę białek, a drugi kwasów nukleinowych.
KONCEPCJA ANTAGONIZMU: działanie dwóch antybiotyków oddziałuje na siebie nawzajem, ponieważ działają one na ten sam cel biologiczny.

Kombinacje kilku antybiotyków mogą być stosowane do leczenia infekcji wielodrobnoustrojowych, zapobiegania pojawianiu się opornych drobnoustrojów lub do uzyskania efektu synergistycznego. Na przykład terapia skojarzona jest stosowana w leczeniu AIDS i drobnoustrojów, które mają częste mutacje.

Chemoterapia

Są to leki, które działają jak antymetabolity i konkurują o substrat z enzymem katalizującym określoną reakcję.

SULFAMIDY: działają hamując syntezę folianów, substratów niezbędnych do tworzenia nukleotydów i aminokwasów. Człowiek dostaje foliany poprzez dietę, a bakterie syntetyzują je z prekursorów (ponieważ ściana bakteryjna jest nieprzepuszczalna dla tych substancji).Dzięki temu założeniu sulfonamidy są toksyczne dla bakterii, ale nie dla człowieka. Jedynym drobnoustrojem, który wymyka się działaniu tych antybiotyków, jest enterokok jelitowy, który jest w stanie wchłonąć kwas foliowy z jelitowego kilograma.
Sulfonamidy mają budowę zbliżoną do kwasu para-aminobenzoesowego (substratu niezbędnego do bakteryjnej syntezy folianu) i konkurują z nim o jego enzym (z którym wiążą się poprzez jego sekwestrację).

TRIMETHOPRIM: niezwykle rozpowszechniona chemioterapia. Hamuje bakteryjną produkcję folianów, ale w szeregu biochemicznych etapów prowadzących do ich syntezy działa na innym poziomie niż sulfonamidy.

CHINOLONY: leki chemioterapeutyczne pochodzące z kwasu nalidyksowego.Działają poprzez hamowanie topoizomerazy II; białko to, znane również jako gyraza, składa się z 2 podjednostek, A i B, które umożliwiają rozwijanie i przewijanie bakteryjnego DNA.Podjednostka A przecina DNA w określonych miejscach, podczas gdy B działa w tzw. „synergiczne działanie z chinolonami).

Kategorie antybiotyków

Antybiotyki można rozróżnić na podstawie ich biologicznego celu, a więc zdolności do:

hamują syntezę ściany komórkowej (penicyliny i cefalosporyny)
rozbić strukturę lipidową ściany komórkowej (polimyksyny)
hamować syntezę białka działając na mniejszą (30s) podjednostkę rybosomu (taką jak tetracyklina i aminoglikozydy, w tym gentamycyna) lub na główną (50s) podjednostkę, taką jak chloramfenikol i makrolidy.
hamować syntezę kwasów nukleinowych działając na duplikację DNA (nowobiocyna) lub na jego transkrypcję do RNA (ryfamycyny).