Składniki aktywne: Olmesartan medoksomil
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg tabletki powlekane
Dlaczego stosuje się Olpress? Po co to jest?
Olpress należy do grupy leków zwanych antagonistami receptora angiotensyny II, które obniżają ciśnienie krwi poprzez uwalnianie naczyń krwionośnych.
Olpress stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (zwanego również „wysokim ciśnieniem krwi”). Wysokie ciśnienie krwi może uszkadzać naczynia krwionośne w narządach, takich jak serce, nerki, mózg i oczy. W niektórych przypadkach może to prowadzić do zawału serca, niewydolności serca lub nerek, udaru lub ślepoty. Zazwyczaj wysokie ciśnienie krwi nie daje objawów Ważne jest, aby sprawdzać ciśnienie krwi, aby zapobiec uszkodzeniom.
Wysokie ciśnienie krwi można kontrolować za pomocą leków, takich jak tabletki Olpress. Twój lekarz prawdopodobnie zalecił również wprowadzenie pewnych zmian w stylu życia, aby pomóc obniżyć ciśnienie krwi (na przykład schudnąć, rzucić palenie, zmniejszyć spożycie alkoholu i zmniejszyć spożycie soli w diecie). Lekarz może również zalecić regularne ćwiczenia, takie jak spacery lub pływanie. Ważne jest, aby stosować się do zaleceń lekarza.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Olpress
Nie należy przyjmować leku Olpress
- jeśli pacjent ma uczulenie na medoksomil olmesartanu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
- jeśli jesteś w ciąży dłużej niż trzy miesiące. (Najlepiej unikać Olpressa we wczesnej ciąży – patrz rozdział „Ciąża”).
- jeśli u pacjenta występuje zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka) lub zmiany w odpływie żółci z pęcherzyka żółciowego (niedrożność dróg żółciowych, np. kamienie).
- jeśli pacjent ma cukrzycę lub zaburzenia czynności nerek i jest leczony lekiem obniżającym ciśnienie krwi zawierającym aliskiren.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Olpress
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Olpress należy porozmawiać z lekarzem.
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli przyjmujesz którykolwiek z następujących leków stosowanych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi:
- „inhibitor ACE” (np. enalapryl, lizynopryl, ramipryl), szczególnie jeśli pacjent ma problemy z nerkami związane z cukrzycą.
- aliskiren
Lekarz może w regularnych odstępach czasu kontrolować czynność nerek, ciśnienie krwi i ilość elektrolitów (takich jak potas) we krwi.
Zobacz także informacje pod nagłówkiem „Nie bierz Olpress”
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli masz również którykolwiek z następujących problemów zdrowotnych:
- Problemy z nerkami.
- Choroba wątroby.
- Niewydolność serca lub problemy z zastawkami serca lub mięśniem sercowym.
- Ciężkie wymioty, biegunka, leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych lub stosowanie diety niskosolnej.
- Zwiększony poziom potasu we krwi.
- Problemy z nadnerczami.
Twój lekarz może chcieć widywać się z tobą częściej i zlecić kilka badań, jeśli masz którykolwiek z poprzednich stanów.
Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi ciężka i przedłużająca się biegunka ze znaczną utratą masy ciała. Lekarz oceni objawy i zdecyduje, czy kontynuować leczenie przeciwnadciśnieniowe.
Podobnie jak w przypadku każdego leku obniżającego ciśnienie krwi, zbyt duże obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z zaburzeniami krążenia serca lub mózgu może prowadzić do zawału serca lub udaru mózgu. Lekarz dokładnie sprawdzi ciśnienie krwi.
Należy poinformować lekarza, jeśli uważasz, że jesteś w ciąży (lub jeśli istnieje możliwość zajścia w ciążę). Lek Olpress nie jest zalecany we wczesnym okresie ciąży i nie wolno go przyjmować po trzecim miesiącu ciąży, ponieważ stosowany w tym okresie może poważnie zaszkodzić dziecku (patrz punkt „Ciąża”).
Dzieci i młodzież
Olpress nie jest zalecany dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Olpress
Inne leki i Olpress
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może również przyjmować którykolwiek z następujących leków:
- Inne leki obniżające ciśnienie krwi mogą nasilać działanie leku Olpress. Lekarz może zalecić dostosowanie dawki i (lub) zastosować inne środki ostrożności Jeśli pacjent przyjmuje inhibitor ACE lub aliskiren (patrz także informacje pod nagłówkiem: „Kiedy nie stosować leku Olpress” i "Ostrzeżenia i środki")
- Suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne lub heparynę (w celu rozrzedzenia krwi). Stosowanie tych leków razem z lekiem Olpress może zwiększać stężenie potasu we krwi.
- Lit (lek stosowany w leczeniu wahań nastroju i niektórych rodzajów depresji) stosowany razem z lekiem Olpress może zwiększać toksyczność litu.W przypadku konieczności zażywania litu lekarz zmierzy stężenie litu we krwi.
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, leki stosowane w celu zmniejszenia bólu, obrzęku i innych objawów stanu zapalnego, w tym zapalenia stawów) stosowane razem z lekiem Olpress mogą zwiększać ryzyko niewydolności nerek, a skuteczność leku Olpress może być zmniejszona przez NLPZ.
- Chlorowodorek kolesewelamu, leku obniżającego stężenie cholesterolu we krwi, co może osłabiać działanie leku Olpress Lekarz może zalecić przyjmowanie leku Olpress co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu chlorowodorku
- Niektóre leki zobojętniające (stosowane w niestrawności) mogą nieznacznie zmniejszać skuteczność Olpress.
Starsi ludzie
Jeśli pacjent ma ponad 65 lat, a lekarz zdecyduje o zwiększeniu dawki olmesartanu do 40 mg na dobę, lekarz powinien regularnie kontrolować ciśnienie krwi, aby zapobiec jego zbytniemu spadkowi.
Czarni pacjenci
Podobnie jak w przypadku innych podobnych leków, działanie leku Olpress obniżające ciśnienie krwi jest nieco zmniejszone u pacjentów rasy czarnej.
Przyjmowanie leku Olpress z jedzeniem i piciem
Olpress można przyjmować na pełny lub pusty żołądek.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża
Należy poinformować lekarza, jeśli uważasz, że jesteś w ciąży (lub jeśli istnieje możliwość zajścia w ciążę). Lekarz zazwyczaj zaleci przerwanie stosowania leku Olpress przed zajściem w ciążę lub natychmiast po stwierdzeniu ciąży i zaleci inny lek zamiast leku Olpress. jeśli pacjentka jest w ciąży powyżej trzeciego miesiąca, ponieważ może poważnie zaszkodzić dziecku, jeśli zostanie zażyta po trzecim miesiącu ciąży.
Czas karmienia
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjentka karmi piersią lub zamierza karmić piersią.Olpress nie jest zalecany kobietom karmiącym piersią, a lekarz może wybrać inne leczenie, jeśli chcesz karmić piersią, zwłaszcza jeśli dziecko urodziło się lub jest przedwczesne. lekarz lub farmaceuta w celu uzyskania porady przed zażyciem jakiegokolwiek leku.
Prowadzenie i używanie maszyn
Podczas leczenia nadciśnienia możesz odczuwać senność lub zawroty głowy. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ustąpienia objawów. Zapytaj swojego lekarza o poradę.
Olpress zawiera laktozę
Ten lek zawiera laktozę (rodzaj cukru). Jeśli lekarz powiedział pacjentowi, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Olpress: dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli nie masz pewności, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka początkowa to jedna tabletka 10 mg raz na dobę. Jeśli jednak ciśnienie krwi nie jest kontrolowane, lekarz może zdecydować o zwiększeniu dawki do 20 lub 40 mg raz na dobę lub przepisać inne leki. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek dawka nie powinna przekraczać 20 mg raz na dobę.
Tabletki można przyjmować na pełny lub pusty żołądek. Tabletki należy połknąć, popijając odpowiednią ilością wody (np. szklanką). Jeśli to możliwe, należy przyjmować dzienną dawkę o tej samej porze każdego dnia, na przykład ze śniadaniem.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Olpress
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Olpress
W przypadku zażycia większej liczby tabletek niż zalecana lub przypadkowego połknięcia przez dziecko, należy natychmiast udać się do lekarza lub najbliższego oddziału ratunkowego i zabrać ze sobą opakowanie leku.
Pominięcie przyjęcia leku Olpress
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, po prostu weź normalną dawkę następnego dnia. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Przerwanie stosowania leku Olpress
Ważne jest, aby kontynuować przyjmowanie leku Olpress, chyba że lekarz zaleci przerwanie leczenia.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania leku Olpress należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Olpress
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli się pojawią, są przeważnie łagodne i nie wymagają przerwania leczenia.
Chociaż nie występują u wszystkich osób, następujące dwa działania niepożądane mogą być poważne:
W rzadkich przypadkach (które mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób) zgłaszano następujące reakcje alergiczne, które mogą wpływać na cały organizm:
Podczas leczenia lekiem Olpress może wystąpić obrzęk twarzy, ust i (lub) krtani (lokalizacja strun głosowych) związany ze świądem i wysypką. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku Olpress i natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Rzadko (ale nieco częściej u osób starszych) Olpress może powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u osób wrażliwych lub w wyniku reakcji alergicznej. Może to spowodować silne zawroty głowy lub omdlenia. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku Olpress, natychmiast skontaktować się z lekarzem i pozostać w pozycji leżącej.
Oto inne znane dotychczas działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Olpress:
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 osób):
Zawroty głowy, ból głowy, nudności, niestrawność, biegunka, ból brzucha, zapalenie żołądka i jelit, zmęczenie, podrażnienie gardła, nadmierne wydzielanie z nosa, zapalenie oskrzeli, objawy grypopodobne, kaszel, ból, ból w klatce piersiowej, plecach, kości lub stawów, zakażenie dróg moczowych, obrzęk kostek , stopy, nogi, ręce lub ramiona, krew w moczu.
Zaobserwowano również pewne zmiany w badaniach laboratoryjnych, które obejmują: zwiększenie zawartości tłuszczu we krwi (hipertriglicerydemia), zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia), zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie testów czynności wątroby i mięśni.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób):
Szybkie reakcje alergiczne, które mogą dotyczyć całego ciała i mogą powodować problemy z oddychaniem lub gwałtowny spadek ciśnienia krwi, który może również prowadzić do omdlenia (reakcji anafilaktycznych), zawrotów głowy, wymiotów, osłabienia, nudności, bólu mięśni, wysypki, wysypki alergicznej, świądu, wysypka (wysypka), pęcherze skórne (bąble), dusznica bolesna (ból lub dyskomfort w klatce piersiowej) W analizie krwi zaobserwowano zmniejszenie liczby cząstek zwykle występujących we krwi, zwanych płytkami krwi (małopłytkowość).
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób):
Brak energii, skurcze mięśni, osłabiona czynność nerek, niewydolność nerek.
Zaobserwowano również pewne zmiany w analizach laboratoryjnych. Należą do nich podwyższony poziom potasu (hiperkaliemia) oraz podwyższony poziom substancji związanych z czynnością nerek.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze („EXP”) Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Olpress
Substancją czynną jest medoksomil olmesartanu.
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg olmesartanu medoksomilu.
Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, hydroksypropyloceluloza, niskopodstawiona hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu, dwutlenek tytanu (E171), talk i hypromeloza (patrz punkt 2 „Olpress zawiera laktozę”).
Jak wygląda lek Olpress i co zawiera opakowanie
Olpress 10 mg białe, okrągłe tabletki powlekane z wytłoczonym C13 po jednej stronie;
Olpress 20 mg białe, okrągłe tabletki powlekane z wytłoczonym C14 po jednej stronie;
Olpress 40 mg białe, owalne tabletki powlekane, z wytłoczonym C15 po jednej stronie.
Olpress jest dostępny w opakowaniach po 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 i 10x28 tabletek powlekanych oraz w opakowaniach po 10, 50 i 500 tabletek powlekanych z wyciętymi blistrami jednodawkowymi.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI OLPRESS POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Olmesartan medoksomil
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg olmesartanu medoksomilu.
Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg olmesartanu medoksomilu.
Każda tabletka powlekana zawiera 40 mg olmesartanu medoksomilu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Olpress 10 mg tabletki powlekane: każda tabletka powlekana zawiera 61,6 mg laktozy jednowodnej.
Olpress 20 mg tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 123,2 mg laktozy jednowodnej.
Olpress 40 mg tabletki powlekane: każda tabletka powlekana zawiera 246,4 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
OLPRESS 10 mg i 20 mg: białe, okrągłe tabletki powlekane z odpowiednio wytłoczonym C13 i C14 po jednej stronie.
OLPRESS 40 mg: białe, owalne tabletki powlekane z wytłoczonym C15 po jednej stronie
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie:
Dorośli ludzie
Zalecana dawka początkowa olmesartanu medoksomilu wynosi 10 mg raz na dobę. U pacjentów, u których taka dawka nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia krwi, dawkę olmesartanu medoksomilu można zwiększyć do 20 mg raz na dobę jako dawkę optymalną. Jeśli konieczne jest dalsze obniżenie ciśnienia krwi, dawkę olmesartanu medoksomilu można dodatkowo zwiększyć do maksymalnie 40 mg na dobę lub połączyć z terapią hydrochlorotiazydem.
Działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu medoksomilu jest zasadniczo osiągane w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia i osiąga maksymalny poziom w ciągu około 8 tygodni od rozpoczęcia leczenia.Dane te należy wziąć pod uwagę przy planowaniu dostosowania dawki dla dowolnego pacjenta.
Osoby starsze (65 lat lub starsze)
Dostosowanie dawki na ogół nie jest wymagane u osób w podeszłym wieku (patrz poniżej zalecenia dotyczące dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek). Jeśli wymagane jest podanie maksymalnej dawki 40 mg na dobę, należy dokładnie monitorować ciśnienie krwi.
Zmieniona czynność nerek
Maksymalna dawka u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny między 20 a 60 ml/min) wynosi 20 mg olmesartanu medoksomilu raz na dobę z powodu ograniczonego doświadczenia klinicznego z większymi dawkami w tej grupie pacjentów. Nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Zmieniona czynność wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka początkowa olmesartanu medoksomilu wynosi 10 mg raz na dobę, a maksymalna dawka nie powinna przekraczać 20 mg raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby przyjmujących leki moczopędne i (lub) inne leki przeciwnadciśnieniowe zaleca się uważne monitorowanie ciśnienia krwi i czynności nerek. Brak doświadczenia w stosowaniu olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie wolno stosować olmesartanu medoksomilu u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych (patrz punkt 4.3).
Populacja pediatryczna
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Olpress u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.Brak dostępnych danych.
Sposób podania:
Dla lepszej zgodności zaleca się przyjmowanie tabletek Olpress każdego dnia mniej więcej o tej samej porze, na pusty żołądek lub na pełny żołądek, na przykład ze śniadaniem. Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).Tabletek nie należy rozgryzać.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Drugi i trzeci trymestr ciąży (patrz punkty 4.4 i 4.6).
Niedrożność dróg żółciowych (patrz punkt 5.2).
Jednoczesne stosowanie produktu Olpress z produktami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR 2) (patrz punkty 4.5 i 5.1).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej:
U pacjentów z hipowolemią i (lub) niedoborem sodu spowodowanym dużymi dawkami leków moczopędnych, zmniejszonym spożyciem sodu w diecie, biegunką lub wymiotami może wystąpić objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki. Warunki te należy skorygować przed rozpoczęciem leczenia olmesartanem medoksomilem.
Inne stany związane ze stymulacją układu renina-angiotensyna-aldosteron:
U pacjentów, których napięcie naczyniowe i czynność nerek są głównie zależne od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobą nerek, w tym zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie innymi lekami wpływającymi na ten układ wiąże się z ostrym niedociśnieniem, azotemią, skąpomoczem lub, w rzadkich przypadkach, ostrą niewydolnością nerek. Nie można wykluczyć możliwości podobnych działań w przypadku antagonistów receptora angiotensyny II.
Nadciśnienie nerkowo-naczyniowe:
U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy doprowadzającej do jedynej funkcjonującej nerki, leczonych lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron, istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek.
Zmieniona czynność nerek i przeszczep nerki:
Jeśli olmesartan medoksomil jest podawany pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) (patrz punkty 4.2, 5.2). pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny
Upośledzona czynność wątroby:
Brak doświadczenia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2 dotyczący dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby).
Hiperkaliemia:
Stosowanie leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron może prowadzić do hiperkaliemii.Ryzyko, które może być śmiertelne, jest zwiększone u osób starszych, u pacjentów z niewydolnością nerek, u chorych na cukrzycę, u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki niezdolne do zwiększyć stężenie potasu we krwi i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi zdarzeniami.
Przed rozważeniem jednoczesnego stosowania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka i rozważyć inne opcje (patrz również punkt poniżej „Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron. (RAAS)”).
Główne czynniki ryzyka, które należy wziąć pod uwagę w przypadku hiperkaliemii, to:
- Cukrzyca, zaburzenia czynności nerek, wiek (>70 lat),
- Powiązanie z jednym lub kilkoma lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron i/lub suplementami potasu. Niektóre leki lub grupy leków mogą powodować hiperkaliemię: substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne, takie jak jak cyklosporyna lub takrolimus, trimetoprim,
- Zdarzenia współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie stanu nerek (np. zakażenia), rozpad komórek (np. ostre niedokrwienie kończyn, rabdomioliza, rozległy uraz).
U pacjentów z grupy ryzyka należy dokładnie monitorować stężenie potasu w surowicy (patrz punkt 4.5).
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS):
Istnieją dowody, że jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i osłabienia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). Dlatego nie zaleca się podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez skojarzone stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu (patrz punkty 4.5 i 5.1).
Jeśli terapia dwublokowa jest uznana za absolutnie niezbędną, powinna być wykonywana wyłącznie pod nadzorem specjalisty oraz przy ścisłym i częstym monitorowaniu czynności nerek, elektrolitów i ciśnienia krwi.
Inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II nie powinny być stosowane jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Lit:
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów angiotensyny II, skojarzenie litu i olmesartanu medoksomilu nie jest zalecane (patrz punkt 4.5).
Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej; miokardiopatia przerostowa obturacyjna:
Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową obturacyjną.
Pierwotny hiperaldosteronizm:
Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem na ogół nie reagują na leki hipotensyjne działające poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna, dlatego nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu w leczeniu tych pacjentów.
Enteropatia podobna do wlewu:
W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących olmesartan przez kilka miesięcy lub lat zgłaszano przewlekłą biegunkę ze znaczną utratą masy ciała, prawdopodobnie spowodowaną opóźnioną miejscową reakcją nadwrażliwości. Biopsje jelit od pacjentów często ujawniały atrofię kosmków. Jeśli u pacjenta wystąpią te objawy podczas leczenia olmesartanem, należy wykluczyć inną etiologię. Należy rozważyć odstawienie olmesartanu medoksomilu w przypadkach, gdy nie stwierdzono „innej etiologii”.
W przypadkach, gdy objawy ustępują, a enteroparia przypominająca sprue zostanie potwierdzona przez biopsję, nie należy wznawiać leczenia olmesartanem medoksomilem.
Różnice etniczne:
Podobnie jak w przypadku wszystkich innych antagonistów angiotensyny II, działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu medoksomilu może być mniejsze u pacjentów rasy czarnej, prawdopodobnie z powodu częstszego występowania niskiego stężenia reniny w populacji osób rasy czarnej z nadciśnieniem.
Ciąża:
Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II w czasie ciąży.U pacjentek planujących ciążę należy stosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa, chyba że kontynuacja leczenia antagonistą receptora angiotensyny II jest uważana za konieczne. zdiagnozowane, leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i, w razie potrzeby, rozpocząć terapię alternatywną (patrz punkty 4.3 i 4.6).
Inne:
Podobnie jak w przypadku każdego środka przeciwnadciśnieniowego, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą niedokrwienną naczyń mózgowych może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu.
Ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
Wpływ innych produktów leczniczych na medoksomil olmesartanu
Inne leki przeciwnadciśnieniowe:
Działanie hipotensyjne wywołane przez medoksomil olmesartanu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.
Inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II lub aliskiren
Dane z badań klinicznych wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) poprzez skojarzone stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu wiąże się z większą częstością działań niepożądanych, takich jak niedociśnienie, hiperkaliemia i zmniejszenie czynność nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu ze stosowaniem pojedynczego środka działającego na układ RAAS (patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.1).
Suplementy potasu i leki moczopędne oszczędzające potas:
Doświadczenie kliniczne wskazuje, że stosowanie innych leków wpływających na układ renina-angiotensyna w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, substytutami soli zawierającej potas lub innymi lekami mogącymi zwiększać stężenie potasu w surowicy (np. heparyną) może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy. potasu w surowicy (patrz punkt 4.4), dlatego nie zaleca się takiego jednoczesnego stosowania.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach > 3 g/dobę oraz inhibitory COX-2) oraz antagoniści receptora angiotensyny II mogą działać synergistycznie poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej. Ryzyko jednoczesnego stosowania NLPZ i antagonistów angiotensyny II to ostra niewydolność nerek Zaleca się monitorowanie czynności nerek na początku leczenia i regularne nawadnianie pacjenta.
Ponadto jednoczesne leczenie może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II, prowadząc do częściowej utraty ich skuteczności.
Kolesewelam, czynnik maskujący kwasy żółciowe
Jednoczesne podawanie chlorowodorku kolesewelamu wiążącego kwasy żółciowe zmniejsza ekspozycję ogólnoustrojową, maksymalne stężenie w osoczu i t½ olmesartanu.Podanie olmesartanu medoksomilu co najmniej 4 godziny przed chlorowodorkiem kolesewelamu zmniejsza efekt tej interakcji. Należy rozważyć podanie olmesartanu medoksomilu co najmniej 4 godziny przed dawką kolesewelamu chlorowodorku (patrz punkt 5.2).
Inne leki
Po leczeniu lekami zobojętniającymi kwas (wodorotlenek magnezowo-glinowy) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie biodostępności olmesartanu. Jednoczesne podawanie warfaryny i digoksyny nie ma wpływu na farmakokinetykę olmesartanu.
Wpływ olmesartanu medoksomilu na inne produkty lecznicze
Lit:
Podczas podawania litu w skojarzeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny i antagonistami angiotensyny II zgłaszano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania olmesartanu medoksomilu i litu (patrz punkt 4.4). Jeśli stosowanie takiego połączenia zostanie uznane za konieczne, zaleca się dokładne monitorowanie stężenia litu w surowicy.
Inne leki:
Warfaryna, digoksyna, środek zobojętniający kwas (wodorotlenek magnezowo-glinowy), hydrochlorotiazyd i prawastatyna były badane w specjalnych badaniach klinicznych przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach. Nie zaobserwowano istotnych interakcji klinicznych, a w szczególności medoksomil olmesartanu nie miał istotnego wpływu na farmakokinetykę lub farmakodynamikę warfaryny lub farmakokinetykę digoksyny.
Olmesartan nie ma klinicznie istotnego działania hamującego na ludzkie enzymy cytochromu P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 in vitro, podczas gdy wpływ indukcji na szczurzy cytochrom P450 jest minimalny lub nie występuje. Dlatego nie przeprowadzono badań interakcji in vivo ze znanymi inhibitorami cytochromu P450 i induktorami enzymów i nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji między olmesartanem a lekami metabolizowanymi przez wyżej wymienione enzymy cytochromu P450.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.4). Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Dane epidemiologiczne na temat ryzyka teratogenności po ekspozycji na inhibitory ACE w pierwszym trymestrze ciąży nie są rozstrzygające; nie można jednak wykluczyć niewielkiego wzrostu ryzyka. Chociaż nie są dostępne kontrolowane dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, podobne ryzyko może również występować w przypadku tej klasy produktów leczniczych. U pacjentek planujących ciążę należy stosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o udowodnionym profilu bezpieczeństwa, chyba że kontynuacja leczenia antagonistą receptora angiotensyny II jest uważana za niezbędną. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i, w razie potrzeby, rozpocząć terapię alternatywną.
Wiadomo, że narażenie na antagonistów receptora angiotensyny II w drugim i trzecim trymestrze powoduje toksyczne działanie na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) u kobiet.) (patrz także punkt 5.3 „ Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie”).
Jeśli ekspozycja na antagonistę receptora angiotensyny II wystąpiła od drugiego trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki.
Noworodki, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle monitorować pod kątem niedociśnienia (patrz również punkty 4.3 i 4.4).
Czas karmienia:
Olmesartan przenika do mleka szczurów, ale nie wiadomo, czy to samo występuje w mleku ludzkim. Ponieważ nie są dostępne żadne dane dotyczące stosowania preparatu Olpress podczas karmienia piersią, nie zaleca się stosowania preparatu Olpress i preferuje alternatywne metody leczenia o udowodnionym profilu bezpieczeństwa podczas karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Olpress wywiera łagodny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.U pacjentów leczonych przeciwnadciśnieniowo mogą czasami wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia, które mogą upośledzać zdolność reakcji.
04.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa:
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia preparatem Olpress są ból głowy (7,7%), objawy grypopodobne (4,0%) i zawroty głowy (3,7%).
W kontrolowanych placebo badaniach monoterapii jedynym jednoznacznym działaniem niepożądanym związanym z leczeniem były zawroty głowy (2,5% częstość występowania w przypadku olmesartanu medoksomilu i 0,9% w przypadku placebo). Częstość występowania hipertriglicerydemii (2,0% w porównaniu z 1,1%) i wzrostu fosfokinazy kreatynowej (1,3% w porównaniu z 0,7%) była również nieco wyższa w przypadku olmesartanu medoksomilu w porównaniu z placebo.
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych:
W poniższej tabeli podsumowano działania niepożądane produktu Olpress obserwowane w badaniach klinicznych, porejestracyjnych badaniach bezpieczeństwa i zgłaszane spontanicznie.
Do klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą terminologię: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1/100,
Zgłaszano pojedyncze przypadki rabdomiolizy związane czasowo z przyjmowaniem antagonistów receptora angiotensyny II.
Dodatkowe informacje o populacjach specjalnych
U osób starszych częstość występowania niedociśnienia jest nieznacznie zwiększona z rzadkiego do niezbyt częstego.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące przedawkowania u ludzi.Najbardziej prawdopodobnym skutkiem przedawkowania jest niedociśnienie.W przypadku przedawkowania należy ściśle monitorować pacjenta, a leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące.
Brak danych dotyczących możliwości dializy olmesartanu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści angiotensyny II.
Kod ATC: CO9CA08.
Mechanizm działania / Efekty farmakodynamiczne
Olmesartan medoksomil jest silnym, skutecznym po podaniu doustnym, selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1).Jego działanie polega na blokowaniu wszystkich aktywności angiotensyny II, w których pośredniczy receptor AT1, niezależnie od pochodzenia i drogi syntezy. Selektywny antagonizm receptora angiotensyny II (AT1) powoduje wzrost stężenia reniny w osoczu i stężenia angiotensyny I i II oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu w osoczu.
Angiotensyna II jest głównym hormonem wazoaktywnym układu renina-angiotensyna-aldosteron i odgrywa istotną rolę w patofizjologii nadciśnienia za pośrednictwem receptora typu 1 (AT1).
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
W przypadkach nadciśnienia olmesartan medoksomil powoduje zależne od dawki, długotrwałe obniżenie ciśnienia krwi. Nie ma doniesień o niedociśnieniu po pierwszym podaniu, tachyfilaksji podczas długotrwałego leczenia lub nadciśnieniu z odbicia po przerwaniu leczenia.
Podawanie olmesartanu medoksomilu raz na dobę zapewnia skuteczne i stałe obniżenie ciśnienia krwi w 24-godzinnej przerwie między jedną dawką a następną. ciśnienie krwi w porównaniu z podawaniem leku dwa razy dziennie.
Przy kontynuacji leczenia maksymalne obniżenie ciśnienia krwi osiąga się w ciągu 8 tygodni po rozpoczęciu leczenia, chociaż znaczny spadek ciśnienia krwi obserwuje się już po 2 tygodniach leczenia. W przypadku stosowania w skojarzeniu z hydrochlorotiazydem „dalsze obniżenie ciśnienia krwi i jednoczesne podawanie jest dobrze tolerowane.
Wpływ olmesartanu na śmiertelność i zachorowalność nie jest obecnie znany.
W badaniu Randomized Olmesartan and Diabetes Microalbuminuria Prevention (ROADMAP), przeprowadzonym z udziałem 4447 pacjentów z cukrzycą typu 2, normoalbuminurią i co najmniej jednym dodatkowym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego, zbadano, czy leczenie olmesartanem może opóźnić wystąpienie mikroalbuminurii. W okresie obserwacji o medianie 3,2 roku pacjenci otrzymywali olmesartan lub placebo oraz inne leki przeciwnadciśnieniowe, z wyjątkiem inhibitorów ACE lub sartanów.
Badanie wykazało znaczące zmniejszenie ryzyka pod względem wydłużenia czasu do wystąpienia mikroalbuminurii (pierwszorzędowy punkt końcowy) na korzyść olmesartanu. Po dostosowaniu do wartości ciśnienia krwi ta redukcja ryzyka nie była już statystycznie istotna. 8,2% (178 z 2160) pacjentów w grupie olmesartanu i 9,8% (210 z 2139) w grupie placebo doświadczyło mikroalbuminurii.
Jeśli chodzi o drugorzędowe punkty końcowe, zdarzenia sercowo-naczyniowe wystąpiły u 96 pacjentów (4,3%) w grupie olmesartanu i u 94 pacjentów (4,2%) w grupie placebo. Śmiertelność sercowo-naczyniowa była wyższa w grupie olmesartanu niż w grupie placebo (15 pacjentów [0,7%] vs. 3 pacjentów [0,1%]), pomimo podobnych wartości dla udaru niezakończonego zgonem (14 pacjentów [0,6%]). vs . Całkowita śmiertelność po zastosowaniu olmesartanu była liczbowo wyższa (26 pacjentów [1,2%]) w porównaniu z 15 pacjentami [0,7%]), głównie z powodu większej liczby śmiertelnych incydentów sercowo-naczyniowych.
W badaniu Olmesartan Reducing Incidence of End-stage Renal Disease in Diabetic Nephroopathy Trial (ORIENT) oceniano wpływ olmesartanu na zdarzenia nerkowe i sercowo-naczyniowe u 577 chińskich i japońskich pacjentów z cukrzycą typu 2 i jawną nefropatią. W okresie obserwacji o medianie 3,1 roku pacjenci otrzymywali olmesartan lub placebo oraz inne leki przeciwnadciśnieniowe, w tym inhibitory ACE.
Pierwszorzędowy złożony punkt końcowy (czas do pierwszego zdarzenia podwojenia stężenia kreatyniny w surowicy, schyłkowa nefropatia, zgon ze wszystkich przyczyn) wystąpił u 116 pacjentów w grupie olmesartanu (41,1%) i 129 pacjentów w grupie placebo (45,4%) (HR 0,97 [ 95% CI 0,75-1,24]; p = 0,791). Złożony drugorzędowy punkt końcowy dotyczący układu sercowo-naczyniowego wystąpił u 40 pacjentów leczonych olmesartanem (14,2%) i 53 pacjentów otrzymujących placebo (18,7%).Ten złożony punkt końcowy dotyczący układu sercowo-naczyniowego obejmował zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych u 10 pacjentów (3,5%) otrzymujących olmesartan w porównaniu z 3 pacjentami (1,1%) ) otrzymujących placebo, całkowita śmiertelność 19 (6,7%) vs 20 (7,%), udar mózgu niezakończony zgonem 8 (2,8%) vs 11 (3,9%) i zawał mięśnia sercowego niezakończony zgonem 3 (1,1%) vs 7 (2,5% ).
Inne informacje:
W dwóch dużych randomizowanych badaniach kontrolowanych (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) i VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephroopathy in Diabetes) zbadano zastosowanie połączenia inhibitora ACE z antagonistą receptor angiotensyny II.
ONTARGET było badaniem przeprowadzonym u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową lub naczyniowo-mózgową w wywiadzie lub cukrzycą typu 2 związaną z oznakami uszkodzenia narządów. Badanie VA NEPHRON-D przeprowadzono u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią cukrzycową.
Badania te nie wykazały żadnego istotnego korzystnego wpływu na wyniki leczenia nerkowego i (lub) sercowo-naczyniowego i śmiertelność, podczas gdy obserwowano zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i (lub) niedociśnienia tętniczego w porównaniu z monoterapią.
Wyniki te są również istotne dla innych inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, ze względu na ich podobne właściwości farmakodynamiczne.
Dlatego nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Badanie ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) miało na celu zweryfikowanie korzyści z dodania aliskirenu do standardowej terapii inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensyny II u pacjentów z cukrzycą typu 2 i przewlekłą chorobą nerek zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych i udar mózgu były liczbowo częstsze w grupie aliskirenu niż w grupie placebo, a zdarzenia niepożądane i poważne zdarzenia niepożądane będące przedmiotem zainteresowania ( hiperkaliemię, niedociśnienie i zaburzenia czynności nerek) zgłaszano częściej w grupie aliskirenu niż w grupie placebo.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie i dystrybucja
Olmesartan medoksomil jest prolekiem szybko przekształcanym przez esterazy w błonie śluzowej jelit i krążeniu wrotnym do farmakologicznie czynnego metabolitu, olmesartanu, podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego.Nie ma śladów nienaruszonego olmesartanu medoksomilu lub nienaruszonego łańcucha bocznego medoksomilu w osoczu. lub wydaliny Średnia bezwzględna biodostępność olmesartanu w postaci tabletek wynosiła 25,6%.
Średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) olmesartanu osiągane jest średnio w ciągu około 2 godzin po podaniu doustnym olmesartanu medoksomilu; Stężenie olmesartanu w osoczu wzrasta w przybliżeniu liniowo, gdy pojedyncza dawka doustna wzrasta do około 80 mg.
Podawanie pokarmu ma minimalny wpływ na biodostępność olmesartanu i dlatego medoksomil olmesartanu można podawać na czczo lub po posiłku.
Nie zaobserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce olmesartanu w zależności od płci pacjenta.
Olmesartan silnie wiąże się z białkami osocza (99,7%), ale możliwość wystąpienia klinicznie istotnych interakcji polegających na przemieszczeniu wiązania z białkami między olmesartanem a innymi jednocześnie podawanymi lekami o wysokim stopniu wiązania jest niewielka (co potwierdza „brak” klinicznie istotnych interakcji między olmesartanem medoksomilem i warfaryna). Wiązanie olmesartanu z krwinkami jest znikome. Średnia objętość dystrybucji po podaniu dożylnym jest niewielka (16-29 l).
Biotransformacja i eliminacja
Całkowity klirens osoczowy wyniósł 1,3 l/h (CV 19%), stosunkowo niski w porównaniu z przepływem wątrobowym (ok. 90 l/h). Po podaniu pojedynczej dawki doustnej medoksomilu olmesartanu znakowanego węglem 14C, 10-16% podanej radioaktywności zostało wydalone z moczem (głównie w ciągu 24 godzin po podaniu), podczas gdy pozostała radioaktywność została wydalona z kałem. Na podstawie biodostępności ogólnoustrojowej wynoszącej 25,6% można oszacować, że wchłonięty olmesartan jest eliminowany przez nerki (około 40%) i wątrobowo-żółciowe (około 60%). Ponieważ duża ilość olmesartanu jest wydalana z żółcią, stosowanie u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji olmesartanu waha się od 10 do 15 godzin po wielokrotnym podaniu doustnym.Po kilku pierwszych podaniach osiągnięto stan stacjonarny i nie wykryto dalszej kumulacji po 14 dniach wielokrotnego podawania.Część klirensu nerkowego wynosiła około 0,5-0,7 l /h i był niezależny od dawki.
Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów
Osoby starsze (65 lat lub starsze):
U pacjentów z nadciśnieniem AUC w stanie stacjonarnym było o około 35% większe u osób starszych (65 do 75 lat) io około 44% większe u osób w bardzo podeszłym wieku (w wieku 3 75 lat) niż u młodszych pacjentów. , do średniego zmniejszenia czynności nerek w tej grupie pacjentów.
Zmieniona czynność nerek:
W przypadkach zaburzeń czynności nerek, AUC w stanie stacjonarnym było o 62%, 82% i 179% większe u pacjentów z odpowiednio łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek (patrz punkty 4.2, 4.4).
Zmieniona czynność wątroby:
Po pojedynczym podaniu doustnym wartości AUC olmesartanu były odpowiednio o 6% i 65% większe u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością wątroby. Niezwiązana frakcja olmesartanu dwie godziny po podaniu wynosiła 0,26% u zdrowych osób, 0,34% u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby i 0,41% u osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Po wielokrotnym podaniu pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby średnia wartość AUC olmesartanu była nadal o około 65% wyższa niż u zdrowych osób z grupy kontrolnej Średnie wartości Cmax olmesartanu były podobne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u osób zdrowych. medoksomil nie był badany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.2, 4.4).
Interakcje leków
Kolesewelam, czynnik maskujący kwasy żółciowe
Jednoczesne podawanie 40 mg olmesartanu medoksomilu i 3750 mg chlorowodorku kolesewelamu zdrowym ochotnikom powodowało 28% zmniejszenie Cmax i 39% AUC olmesartanu. Medoksomil olmesartanu podawano 4 godziny przed chlorowodorkiem kolesewelamu. Okres półtrwania w fazie eliminacji olmesartanu zmniejszył się o 50-52% niezależnie od jednoczesnego podawania lub 4 godziny przed chlorowodorkiem kolesewelamu (patrz punkt 4.5).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksyczności przewlekłej na szczurach i psach medoksomil olmesartanu wykazywał podobne działanie do innych inhibitorów ACE i antagonistów receptora AT1: zwiększenie stężenia azotu mocznikowego (BUN) i kreatyniny (z powodu zmian czynnościowych nerek spowodowanych blokadą receptora AT1); zmniejszenie masy ciała serce obniżenie parametrów erytocytraru (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt) histologiczne objawy uszkodzenia nerek (zmiany regeneracyjne nabłonka nerkowego, pogrubienie błony podstawnej, poszerzenie kanalików). Te działania niepożądane spowodowane działaniem farmakologicznym medoksomilu olmesartanu wystąpiły również podczas badań przedklinicznych innych inhibitorów ACE i antagonistów receptora AT1 i można je zmniejszyć przez jednoczesne podawanie chlorku sodu.
U obu gatunków obserwowano zwiększoną aktywność reninową osocza i przerost/hiperplazję komórek aparatu przykłębuszkowego nerki.Zmiany te, które są typowym działaniem klasy inhibitorów ACE i innych antagonistów receptora AT1, nie wydają się mieć znaczenia.
Podobnie jak inni antagoniści receptora AT1, medoksomil olmesartanu powoduje zwiększoną częstość pęknięć chromosomów w hodowlach komórkowych in vitro.Nie zaobserwowano istotnych efektów w licznych badaniach in vivo, w których medoksomil olmesartanu podawano w bardzo dużych dawkach doustnych do 2000 mg/kg Ogólne dane z badań genotoksyczności sugerują, że jest bardzo mało prawdopodobne, aby olmesartan wykazywał działanie genotoksyczne w warunkach stosowania klinicznego.
Medoksomil olmesartanu nie wykazywał(a) działania rakotwórczego ani u szczurów w 2-letnich badaniach, ani u myszy w dwóch 6-miesięcznych badaniach rakotwórczości z wykorzystaniem modeli transgenicznych.
W badaniach rozrodczości u szczurów medoksomil olmesartanu nie zaburzał płodności i nie stwierdzono działania teratogennego. Podobnie jak w przypadku innych antagonistów angiotensyny II, przeżywalność potomstwa była zmniejszona po narażeniu na olmesartan medoksomil, a po narażeniu samic w późnej ciąży iw czasie ciąży obserwowano rozszerzenie miedniczek nerkowych. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych, medoksomil olmesartanu wykazywał większy potencjał toksyczny u królików niż u ciężarnych szczurów. Nie znaleziono jednak oznak działania toksycznego dla płodu.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rdzeń tabletu
Celuloza mikrokrystaliczna
Monohydrat laktozy
Hydroksypropyloceluloza
Niskopodstawiona hydroksypropyloceluloza
Stearynian magnezu
Powłoka
Dwutlenek tytanu (E 171)
Talk
Hypromeloza
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister z laminowanego poliamidu / aluminium / polichlorku winylu / aluminium.
Opakowania zawierają 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 lub 10X28 tabletek powlekanych. Opakowania blistrowe z pojedynczą dawką zawierają 10, 50 lub 500 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 — Luksemburg
na licencji Daiichi Sankyo Europe GmbH
Sprzedawcy na sprzedaż: Instytut Farmakobiologiczny Malesci S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
OLPRESS 10 mg tabletki powlekane:
28 tabletek AIC nr. 036026019
56 tabletek AIC nr. 036026021
98 tabletek AIC nr. 036026033
28x10 tabletek AIC n. 036026045
50 tabletek AIC nr. 036026058
OLPRESS 20 mg tabletki powlekane:
28 tabletek AIC nr. 036026060
56 tabletek AIC nr. 036026072
98 tabletek AIC nr. 036026084
28x10 tabletek AIC n. 036026096
50 tabletek AIC nr. 036026108
OLPRESS 40 mg tabletki powlekane:
28 tabletek AIC nr. 036026110
56 tabletek AIC nr. 036026122
98 tabletek AIC nr. 036026134
28x10 tabletek AIC n. 036026146
50 tabletek AIC nr. 036026159
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 05/11/2004
Data ostatniego odnowienia: 13.08.2007
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Kwiecień 2015