Składniki aktywne: bromazepam
Lexotan 1,5 mg kapsułki twarde Lexotan 3 mg kapsułki twarde Lexotan 2,5 mg/ml krople doustne roztwór Lexotan 1,5 mg tabletki Lexotan 3 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Lexotan? Po co to jest?
Lexotan jest lekiem przeciwlękowym należącym do klasy benzodiazepin.
Lęk, napięcie i inne objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym. Bezsenność.
Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powoduje niepełnosprawność lub sprawia, że pacjent czuje się bardzo niekomfortowo.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Lexotan
Nadwrażliwość na bromazepam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia gravis. Znana nadwrażliwość na benzodiazepiny. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby (benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą powodować encefalopatię). Zespół bezdechu sennego.
Jaskra z wąskim kątem przesączania.
Ostre zatrucie alkoholem, leki nasenne, przeciwbólowe lub psychotropowe (neuroleptyki, antydepresanty, lit).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Lexotan
Ogólne środki ostrożności
Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa).Dlatego u pacjentów z objawami zaburzeń depresyjnych lub tendencjami samobójczymi bromazepam należy stosować z ostrożnością, a przepisy powinny być ograniczone .
Benzodiazepiny należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem leków lub alkoholu w wywiadzie (patrz punkt 4.5).
Jednoczesne stosowanie alkoholu/depresantów OUN
Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Lexotan z alkoholem i (lub) lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to nasilać kliniczne działanie bromazepamu, w tym możliwą głęboką sedację i klinicznie istotną depresję oddechową i (lub) sercowo-naczyniową (patrz „Interakcje”).
Podczas stosowania benzodiazepin opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne Przypadki obrzęku naczynioruchowego języka, głośni lub krtani zgłaszano u pacjentów po przyjęciu pierwszej lub kolejnych dawek benzodiazepin U niektórych pacjentów przyjmujących benzodiazepiny występowały dodatkowe objawy, takie jak duszność, zamknięcie gardła lub nudności i wymioty Niektórzy pacjenci wymagali leczenia na izbie przyjęć Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, głośnię lub krtań, może wystąpić niedrożność dróg oddechowych, która może być śmiertelna.
Pacjenci, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy po leczeniu benzodiazepinami, nie powinni być ponownie leczeni tym lekiem.
We wczesnych stadiach leczenia pacjent powinien być regularnie monitorowany w celu określenia minimalnej skutecznej dawki i częstości podawania oraz zapobiegania przedawkowaniu w trakcie leczenia.
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może wystąpić pewien spadek skuteczności działania hipnotycznego benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin i związków benzodiazepinopodobnych może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia; jest większe u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Dlatego benzodiazepiny należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków.
Możliwość uzależnienia jest zmniejszona, gdy lek Lexotan jest stosowany w odpowiedniej dawce przy krótkotrwałym leczeniu.
Objawy odstawienia
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia. Mogą to być bóle głowy, biegunka, bóle mięśni, skrajny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki. Inne objawy to: depresja, bezsenność, pocenie się, uporczywy szum w uszach, mimowolne ruchy, wymioty, parestezje, zmiany percepcji, skurcze brzucha i mięśni, drżenie, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksja, utrata krótkich -pamięć trwała, hipertermia.
Bezsenność i lęk z odbicia
Po przerwaniu leczenia może wystąpić przemijający zespół, w którym objawy prowadzące do leczenia benzodiazepinami powracają w nasilonej postaci.Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk, niepokój lub zaburzenia snu.Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy w zależności od wskazania (patrz Dawka, sposób i czas podawania), ale nie powinien przekraczać 4 tygodni w przypadku bezsenności i 8/12 tygodni w przypadku lęku, wliczając w to okres stopniowego odstawiania. okresy te nie powinny występować bez ponownej oceny sytuacji klinicznej. Na początku leczenia przydatne może być poinformowanie pacjenta, kiedy leczenie będzie ograniczone i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ważne jest również poinformowanie pacjenta o możliwości wystąpienia zjawisk z odbicia, co zminimalizuje niepokój związany z tymi objawami, gdyby wystąpiły one po odstawieniu leku.
Istnieją dowody na to, że w przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania objawy odstawienia mogą ujawnić się w odstępach między dawkami, szczególnie w przypadku dużych dawek.
Podczas stosowania benzodiazepin o długim czasie działania ważne jest, aby ostrzec pacjenta, że nie zaleca się nagłej zmiany na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą. Dzieje się to najczęściej kilka godzin po zażyciu leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko, należy zapewnić pacjentom nieprzerwany sen przez kilka godzin (patrz Działania niepożądane).
Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami w zachowaniu (patrz punkt „Działania niepożądane”).
Amnezja następcza może pojawić się przy zastosowaniu najwyższych dawek terapeutycznych (udokumentowano to przy 6 mg): ryzyko jest większe przy wyższych dawkach.
Reakcje psychiatryczne i paradoksalne
Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin występują reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, majaczenie, gniew, koszmary senne, halucynacje, psychoza, zmiany behawioralne i inne niepożądane skutki związane z zachowaniem. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.Reakcje te występują częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku, a także u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym.
Na razie nie można wykluczyć, że u pacjentów z ostrą psychozą endogenną, zwłaszcza z ciężkimi stanami depresyjnymi, stosowanie leku Lexotan nasila objawy, dlatego benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. należy zawsze wykluczyć, szczególnie w początkowych i porannych zaburzeniach snu, ponieważ objawy są również różnie maskowane, a ryzyko spowodowane chorobą podstawową jest zawsze obecne (na przykład tendencje samobójcze).
Specyficzne grupy pacjentów
Pacjenci pediatryczni: Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 18 lat bez „dokładnej oceny rzeczywistej potrzeby leczenia”; czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.
Pacjenci w podeszłym wieku: Stosowanie benzodiazepin może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem upadków z powodu działań niepożądanych, takich jak ataksja, osłabienie mięśni, zawroty głowy, senność, zmęczenie, zmęczenie, dlatego zaleca się ostrożne leczenie pacjentów w podeszłym wieku. należy zachować ostrożność, należy przyjąć zmniejszoną dawkę (patrz Dawka, sposób i czas podania).
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową: Podobnie, mniejsza dawka jest sugerowana u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji oddechowej.
Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby: Benzodiazepiny nie są wskazane u tych pacjentów, ponieważ mogą wywołać encefalopatię wątrobową.
Pacjenci z niewydolnością nerek: Lek Lexotan należy podawać ostrożnie pacjentom z niewydolnością nerek.
Te same środki ostrożności należy zastosować u pacjentów z niewydolnością serca i niskim ciśnieniem krwi, których należy regularnie monitorować podczas leczenia lekiem Lexotan (podobnie jak inne benzodiazepiny i inne leki).
Pacjenci z psychozą: Benzodiazepiny nie są zalecane jako podstawowe leczenie chorób psychotycznych.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Zarówno tabletki, jak i kapsułki zawierają laktozę, więc jeśli lekarz powiedział, że nie tolerujesz niektórych cukrów, przed zażyciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Lexotan
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Interakcje farmakodynamiczne
Działanie benzodiazepin podawanych jednocześnie z alkoholem lub innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN może być nasilone. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Działanie uspokajające może ulec nasileniu, gdy produkt leczniczy jest podawany jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, co niekorzystnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn).
Bromazepam należy podawać ostrożnie w połączeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Ośrodkowe działanie depresyjne może nasilać się w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), leków nasennych, leków przeciwlękowych/uspokajających, niektórych leków przeciwdepresyjnych, opioidów, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, środków znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych.
Narkotyczne środki przeciwbólowe mogą powodować wzrost euforii, co prowadzi do wzrostu uzależnienia psychicznego.
Szczególną ostrożność należy zachować, gdy bromazepam jest podawany z lekami hamującymi czynność układu oddechowego, takimi jak opioidy (przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie zastępcze), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
Interakcje farmakokinetyczne
Inhibitory cytochromu P450
Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać aktywność benzodiazepin, w mniejszym stopniu dotyczy to również benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez koniugację.
Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, gdy bromazepam jest podawany jednocześnie z lekami hamującymi wątrobowy enzym cytochromu P3A4, co powoduje zwiększenie stężenia bromazepamu w osoczu.
Jednoczesne podawanie bromazepamu z silnymi inhibitorami cytochromu P3A4 (np. azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi, inhibitorami proteazy lub niektórymi makrolidami) należy prowadzić z ostrożnością, biorąc pod uwagę znaczne zmniejszenie dawki. W przypadku narkotycznych leków przeciwbólowych może również wystąpić wzrost euforii, skorelowany ze wzrostem uzależnienia psychicznego.
Jednoczesne podawanie cymetydyny może wydłużyć okres półtrwania bromazepamu w fazie eliminacji.
Podawanie teofiliny lub aminofiliny może osłabiać działanie benzodiazepin.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Ciąża
W przypadku przepisania preparatu kobiecie w wieku rozrodczym pacjentka musi poinformować swojego lekarza zarówno o zamiarze zajścia w ciążę, jak io podejrzeniu ciąży, w celu oceny zawieszenia leku.
Jeżeli z poważnych powodów medycznych produkt zostanie podany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu w małych dawkach, u noworodka może wystąpić zespół „wiotczałego dziecka”, charakteryzujący się hipotonią osiową i problemami ze ssaniem, a co za tym idzie niskim wzrostem. objawy są odwracalne, ale mogą trwać od 1 do 3 tygodni, w zależności od okresu półtrwania produktu. U noworodków przy dużych dawkach może wystąpić depresja oddechowa lub bezdech i hipotermia. Ponadto u niemowląt urodzonych przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i istnieje ryzyko wystąpienia poporodowych objawów odstawienia, takich jak nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie, nawet przy braku „zespołu” zwiotczałego dziecka ”.
Biorąc pod uwagę te dane, można rozważyć stosowanie bromazepamu w czasie ciąży, pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania.
Jeśli leczenie bromazepamem jest konieczne w ostatnim trymestrze ciąży, należy unikać dużych dawek i monitorować niemowlęta, aby uniknąć objawów odstawiennych i (lub) zespołu dziecięcego.
Ciąża
Ponieważ bromazepam przenika do mleka matki, nie jest zalecany do stosowania u matek karmiących piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
Lek Lexotan zaburza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać ten efekt. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo osłabienia czujności może wzrosnąć (patrz Interakcje).
Ważne informacje o niektórych zaróbkach
Kapsułki i tabletki Lexotan zawierają laktozę, w przypadku stwierdzenia nietolerancji cukrów należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować lek Lexotan: Dawkowanie
Ze względu na zmienność indywidualnych reakcji dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowywane: średnio 1,5-3 mg 2-3 razy dziennie (1-2 kapsułki lub 1-2 tabletki 1,5 mg 2-3 razy dziennie, lub 1 kapsułka lub 1 tabletka 3 mg 2-3 razy dziennie lub 15-30 kropli 2-3 razy dziennie).
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie musi być starannie ustalone przez lekarza, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Lęk
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Stan pacjenta należy regularnie poddawać ponownej ocenie, a potrzebę kontynuacji leczenia należy dokładnie rozważyć, zwłaszcza jeśli u pacjenta nie występują objawy. Całkowity czas trwania leczenia nie powinien generalnie przekraczać 8/12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, w którym to przypadku nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Bezsenność
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Czas trwania leczenia na ogół waha się od kilku dni do dwóch tygodni, maksymalnie do czterech tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, jeśli tak, nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Lexotan
Objawy
Benzodiazepiny często powodują senność, ataksję, dyzartrię i oczopląs.
Przedawkowanie bromazepamu rzadko zagraża życiu, ale może prowadzić do dyzartrii, arefleksji, bezdechu, niedociśnienia, depresji krążeniowo-oddechowej i śpiączki.
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji. Przedawkowanie benzodiazepiny zwykle powoduje różnego stopnia depresję ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg. W ciężkich przypadkach objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko śpiączkę i bardzo rzadko śmierć. Śpiączka, jeśli wystąpi, zwykle trwa kilka godzin, ale może trwać dłużej i mieć charakter cykliczny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Skutki depresji oddechowej związane z benzodiazepinami są poważniejsze u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Leczenie
Należy monitorować parametry życiowe pacjenta i zastosować środki wspomagające w oparciu o obraz kliniczny pacjenta. W szczególności może być konieczne leczenie objawowe w przypadku wpływu na układ sercowo-oddechowy lub na ośrodkowy układ nerwowy.
Należy zapobiec dalszemu wchłanianiu, stosując odpowiednią metodę, taką jak traktowanie (w ciągu 1-2 godzin) węglem aktywowanym w celu zmniejszenia wchłaniania. W przypadku stosowania węgla aktywnego u nieprzytomnych pacjentów niezbędna jest ochrona dróg oddechowych. W przypadku spożycia mieszanego należy rozważyć płukanie żołądka, ale nie jako rutynowe leczenie.
W terapii doraźnej szczególną uwagę należy zwrócić na funkcje układu oddechowego i sercowo-naczyniowego oraz ośrodkowy układ nerwowy w terapii doraźnej.
Jeśli depresja OUN jest ciężka, należy rozważyć podanie flumazenilu, antagonisty benzodiazepin, który może być przydatny jako antidotum.
Stosowanie flumazenilu nie jest wskazane u pacjentów z padaczką leczonych benzodiazepinami.Działanie antagonistyczne u tych pacjentów może wywoływać drgawki.
Flumazenil należy podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki „okres półtrwania (około jednej” godziny), dlatego pacjenci, którym jest podawany, powinni być monitorowani po ustąpieniu jego działania. Flumazenil należy stosować ze szczególną ostrożnością w obecności leków, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).
Więcej informacji na temat prawidłowego stosowania tego leku znajduje się w ulotce dla pacjenta flumazenilu W przypadku przypadkowego połknięcia/przedawkowania leku Lexotan należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Lexotan należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Lexotan
Jak każdy lek, Lexotan może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Senność, stłumienie emocji, zmniejszenie czujności, splątanie, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, zmniejszenie napięcia mięśniowego, ataksja, podwójne widzenie. Zjawiska te występują głównie na początku leczenia i zwykle ustępują po kolejnych podaniach.W niektórych przypadkach zgłaszano inne działania niepożądane, w tym: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmiany libido i reakcje skórne.
Kategorie częstości są następujące: Bardzo często (≥1 / 10)
Często (≥1/100; <1/10)
Niezbyt często (≥1/1000; <1/100)
Rzadko (≥1/10 000; <1/1000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Nieznane (nie można przewidzieć częstotliwości na podstawie dostępnych danych)
Nieznane (nie można przewidzieć częstotliwości na podstawie dostępnych danych)
* Te działania niepożądane występują głównie na początku leczenia i zwykle ustępują po kolejnych podaniach.
** Patrz paragraf Środki ostrożności dotyczące użytkowania
*** Ryzyko upadków i złamań jest zwiększone u pacjentów przyjmujących jednocześnie środki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Ponadto rzadko zgłaszano inne działania niepożądane związane ze stosowaniem benzodiazepin, w tym: zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczkę, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, małopłytkowość, agranulocytozę, pancytopenia, SIADH (zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego).
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE KLASY BENZODIAZEPINY (BDZ)
Amnezja
Niepamięć następcza może również wystąpić przy dawkach terapeutycznych, przy czym ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami behawioralnymi (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Depresja
Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejący stan depresyjny, benzodiazepiny lub związki benzodiazepinopodobne mogą wywoływać reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, majaczenie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne.
Takie reakcje mogą być dość poważne. Są bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych niż u innych pacjentów.
Bezsenność i lęk z odbicia
Po przerwaniu leczenia może wystąpić przemijający zespół, taki jak bezsenność, który powraca w zaostrzonej postaci po leczeniu benzodiazepinami. Ponieważ po nagłym przerwaniu leczenia ryzyko wystąpienia objawów z odbicia/odstawienia jest większe, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.Pacjent powinien być poinformowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia w celu zminimalizowania lęku spowodowanego tymi objawami, co może pojawić się po odstawieniu benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować zjawisko z odbicia lub odstawienia (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania). Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lexotan 1,5 mg kapsułki twarde
Lexotan 3 mg kapsułki twarde
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Wygaśnięcie opakowania po pierwszym otwarciu:
roztwór kropli doustnych: 16 dni
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
LEKSOTAN
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Lexotan 1,5 mg kapsułki twarde
jedna kapsułka zawiera:
aktywna zasada: bromazepam 1,5 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy.
Lexotan 3 mg kapsułki twarde
jedna kapsułka zawiera:
aktywna zasada: bromazepam 3 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy.
Lexotan 6 mg kapsułki twarde
jedna kapsułka zawiera:
aktywna zasada: bromazepam 6 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy.
Lexotan 2,5 mg/ml krople doustne, roztwór
1 ml roztworu zawiera:
aktywna zasada: bromazepam 2,5 mg.
Lexotan 1,5 mg tabletki
jedna tabletka zawiera:
aktywna zasada: bromazepam 1,5 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy.
Lexotan 3 mg tabletki
jedna tabletka zawiera:
aktywna zasada: bromazepam 3 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Lexotan jest dostępny w postaci kapsułek twardych, tabletek i kropli roztworu doustnego.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Lexotan
Lęk, napięcie i inne objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym. Bezsenność.
Lexotan 6 mg kapsułki twarde
Lęk, napięcie i inne objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym.
Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powoduje niepełnosprawność lub sprawia, że pacjent czuje się bardzo niekomfortowo.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Ze względu na zmienność indywidualnych odpowiedzi, dawkowanie należy dostosowywać w każdym przypadku.
Lexotan: średnio od 1,5 do 3 mg, 2-3 razy dziennie (1-2 kapsułki lub 1-2 tabletki 1,5 mg 2-3 razy dziennie lub 1 kapsułka lub 1 tabletka 3 mg 2-3 razy dziennie, lub 15-30 kropli 2-3 razy dziennie).
Lexotan 6 mg kapsułki twarde: średnio 6-12 mg 2-3 razy dziennie.
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: dawkowanie musi być starannie ustalone przez lekarza, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Lęk
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Stan pacjenta należy regularnie poddawać ponownej ocenie, a potrzebę kontynuacji leczenia należy dokładnie rozważyć, zwłaszcza jeśli u pacjenta nie występują objawy. Całkowity czas trwania leczenia nie powinien na ogół przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, w którym to przypadku nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Bezsenność
(nie dotyczy kapsułek twardych Lexotan 6 mg)
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Czas trwania leczenia na ogół waha się od kilku dni do dwóch tygodni, maksymalnie do czterech tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, jeśli tak, nie powinno się odbywać bez ponownej oceny stanu pacjenta.
Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.
04.3 Przeciwwskazania
Bromazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z:
• Nadwrażliwość na bromazepam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Znana nadwrażliwość na benzodiazepiny.
• Miastenia gravis.
• Ciężka niewydolność oddechowa.
• Ciężka niewydolność wątroby (benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą powodować encefalopatię).
• Zespół bezdechu sennego.
• Jaskra z wąskim kątem przesączania.
• Ostre zatrucie alkoholem, środkami nasennymi, przeciwbólowymi lub psychotropowymi (neuroleptykami, antydepresantami, litem).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne środki ostrożności
Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może dojść do samobójstwa).Dlatego u pacjentów z objawami zaburzeń depresyjnych lub tendencjami samobójczymi bromazepam należy stosować z ostrożnością, a przepisy powinny być ograniczone .
Benzodiazepiny należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem leków lub alkoholu w wywiadzie (patrz punkt 4.5).
Jednoczesne stosowanie alkoholu/depresantów OUN
Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Lexotan z alkoholem i (lub) lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to nasilać kliniczne działanie bromazepamu, w tym możliwą głęboką sedację i klinicznie istotną depresję oddechową i (lub) sercowo-naczyniową (patrz punkt 4.5).
Podczas stosowania benzodiazepin opisywano ciężkie reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne Przypadki obrzęku naczynioruchowego języka, głośni lub krtani zgłaszano u pacjentów po przyjęciu pierwszej lub kolejnych dawek benzodiazepin U niektórych pacjentów przyjmujących benzodiazepiny występowały dodatkowe objawy, takie jak duszność, zamknięcie gardła lub nudności i wymioty Niektórzy pacjenci wymagali leczenia na izbie przyjęć Jeśli obrzęk naczynioruchowy obejmuje język, głośnię lub krtań, może wystąpić niedrożność dróg oddechowych, która może być śmiertelna.
Pacjenci, u których wystąpi obrzęk naczynioruchowy po leczeniu benzodiazepinami, nie powinni być ponownie leczeni tym lekiem.
We wczesnych stadiach leczenia pacjent powinien być regularnie monitorowany w celu określenia minimalnej skutecznej dawki i częstości podawania oraz zapobiegania przedawkowaniu w trakcie leczenia.
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może wystąpić pewien spadek skuteczności działania hipnotycznego benzodiazepin.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin i związków benzodiazepinopodobnych może prowadzić do rozwoju fizycznego i psychicznego uzależnienia od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia; jest większe u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.
Dlatego benzodiazepiny należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków.
Możliwość uzależnienia jest zmniejszona, gdy lek Lexotan jest stosowany w odpowiedniej dawce przy krótkotrwałym leczeniu.
Objawy odstawienia
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia. Mogą to być bóle głowy, biegunka, bóle mięśni, skrajny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki. Inne objawy to: depresja, bezsenność, pocenie się, uporczywy szum w uszach, mimowolne ruchy, wymioty, parestezje, zmiany percepcji, skurcze brzucha i mięśni, drżenie, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksja, utrata krótkich -pamięć trwała, hipertermia.
Bezsenność i lęk z odbicia
Po przerwaniu leczenia może wystąpić przemijający zespół, w którym objawy prowadzące do leczenia benzodiazepinami powracają w nasilonej postaci. Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk, niepokój, niepokój lub zaburzenia snu. przerwaniu leczenia sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy w zależności od wskazania (patrz punkt 4.2) i nie powinien przekraczać czterech tygodni w przypadku bezsenności i ośmiu do dwunastu tygodni w przypadku lęku, wliczając stopniowy okres odstawienia. wystąpić bez ponownej oceny sytuacji klinicznej. Na początku leczenia przydatne może być poinformowanie pacjenta, że będzie ono ograniczone do czasu (patrz punkt 4.2) i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ważne jest również poinformowanie pacjenta o możliwości wystąpienia zjawisk z odbicia, co zminimalizuje niepokój związany z tymi objawami, gdyby wystąpiły one po odstawieniu leku.
Istnieją dowody na to, że w przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania objawy odstawienia mogą ujawnić się w odstępach między dawkami, szczególnie w przypadku dużych dawek.
Podczas stosowania benzodiazepin o długim czasie działania ważne jest, aby ostrzec pacjenta, że nie zaleca się nagłej zmiany na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą. Zdarza się to najczęściej kilka godzin po zażyciu leku, dlatego w celu zmniejszenia ryzyka należy zapewnić pacjentom nieprzerwany sen przez kilka godzin (patrz punkt 4.8).
Działania amnezyjne mogą być związane ze zmianami w zachowaniu (patrz punkt 4.8 „Działania niepożądane”).
Amnezja następcza może pojawić się przy zastosowaniu najwyższych dawek terapeutycznych (udokumentowano to przy 6 mg): ryzyko jest większe przy wyższych dawkach.
Reakcje psychiatryczne i paradoksalne
Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin występują reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, majaczenie, gniew, koszmary senne, halucynacje, psychoza, zmiany behawioralne i inne niepożądane skutki związane z zachowaniem. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.Reakcje te występują częściej u dzieci i osób w podeszłym wieku, a także u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym.
Na razie nie można wykluczyć, że u pacjentów z ostrą psychozą endogenną, zwłaszcza z ciężkimi stanami depresyjnymi, stosowanie leku Lexotan nasila objawy, dlatego benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. należy zawsze wykluczyć, szczególnie w początkowych i porannych zaburzeniach snu, ponieważ objawy są również różnie maskowane, a ryzyko spowodowane chorobą podstawową jest zawsze obecne (na przykład tendencje samobójcze).
Specyficzne grupy pacjentów
Pacjenci pediatryczni: Benzodiazepin nie należy podawać pacjentom w wieku poniżej 18 lat bez „dokładnej oceny rzeczywistej potrzeby leczenia”; czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.
Pacjenci w podeszłym wieku: Stosowanie benzodiazepin może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem upadków z powodu działań niepożądanych, takich jak ataksja, osłabienie mięśni, zawroty głowy, senność, zmęczenie, zmęczenie, dlatego zaleca się ostrożne leczenie pacjentów w podeszłym wieku. leczone z ostrożnością, należy przyjąć zmniejszoną dawkę (patrz 4.2).
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową: Podobnie, mniejsza dawka jest sugerowana u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji oddechowej.
Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby: Benzodiazepiny nie są wskazane u tych pacjentów, ponieważ mogą wywołać encefalopatię wątrobową.
Pacjenci z niewydolnością nerek: Lek Lexotan należy podawać ostrożnie pacjentom z niewydolnością nerek.
Te same środki ostrożności należy zastosować u pacjentów z niewydolnością serca i niskim ciśnieniem krwi, których należy regularnie monitorować podczas leczenia produktem leczniczym Lexotan (jak jest to zalecane w przypadku innych benzodiazepin i innych środków psychofarmakologicznych).
Pacjenci z psychozą: Benzodiazepiny nie są zalecane jako podstawowe leczenie chorób psychotycznych.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Zarówno tabletki, jak i kapsułki zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcje farmakodynamiczne
Działanie benzodiazepin podawanych jednocześnie z alkoholem lub innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN może być nasilone. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu (patrz punkt 4.4).
Działanie uspokajające może ulec nasileniu podczas jednoczesnego podawania produktu leczniczego z alkoholem, co niekorzystnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.7).
Bromazepam należy podawać ostrożnie w połączeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Ośrodkowe działanie depresyjne może nasilać się w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), leków nasennych, leków przeciwlękowych/uspokajających, niektórych leków przeciwdepresyjnych, opioidów, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, środków znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych.
Narkotyczne środki przeciwbólowe mogą powodować wzrost euforii, co prowadzi do wzrostu uzależnienia psychicznego.
Szczególną ostrożność należy zachować, gdy bromazepam jest podawany z lekami hamującymi czynność układu oddechowego, takimi jak opioidy (przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie zastępcze), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
Interakcje farmakokinetyczne
Inhibitory cytochromu P450
Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać aktywność benzodiazepin, w mniejszym stopniu dotyczy to również benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez koniugację.
Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, gdy bromazepam jest podawany jednocześnie z lekami hamującymi enzym wątrobowy CYP3A4, powodując zwiększenie stężenia bromazepamu w osoczu.
Jednoczesne podawanie bromazepamu z silnymi inhibitorami cytochromu P3A4 (np. azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi, inhibitorami proteazy lub niektórymi makrolidami) należy prowadzić z ostrożnością, biorąc pod uwagę potencjalne zmniejszenie dawki. W przypadku narkotycznych leków przeciwbólowych może również wystąpić wzrost euforii, skorelowany ze wzrostem uzależnienia psychicznego.
Jednoczesne podawanie cymetydyny może wydłużyć okres półtrwania bromazepamu w fazie eliminacji.
Podawanie teofiliny lub aminofiliny może osłabiać działanie benzodiazepin.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Bezpieczeństwo stosowania bromazepamu w ciąży nie zostało jeszcze ustalone.Przegląd spontanicznych zgłoszeń zdarzeń niepożądanych leku wykazał częstość występowania porównywalną z częstością, jakiej można by oczekiwać w podobnej nieleczonej populacji. Chociaż nie są dostępne żadne specyficzne dane kliniczne, wiele danych z badań kohortowych wskazuje, że narażenie na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poważnych wad rozwojowych.Jednak niektóre wstępne, kliniczno-kontrolne badania epidemiologiczne wykazały zwiększoną częstość występowania ryzyko rozszczepu u noworodków. Dane wskazują, że ryzyko urodzenia dziecka z rozszczepem jamy ustnej po ekspozycji matki na benzodiazepiny jest mniejsze niż 2/1000 w porównaniu z oczekiwanym wskaźnikiem takich wad wynoszącym około 1/1000 w populacji ogólnej.
Leczenie benzodiazepinami w dużych dawkach w drugim i/lub trzecim trymestrze ciąży wykazało zmniejszenie aktywnych ruchów płodu i zmienność rytmu serca płodu.
W przypadku przepisania preparatu kobiecie w wieku rozrodczym pacjentka musi poinformować swojego lekarza, zarówno o zamiarze zajścia w ciążę, jak i podejrzeniu ciąży, o odstawieniu leku.
Jeżeli z poważnych względów medycznych produkt podawany jest w ostatnim okresie ciąży lub w trakcie porodu nawet w małych dawkach, u noworodka może wystąpić zespół „wiotczałego dziecka”, charakteryzujący się hipotonią osiową i problemami ze ssaniem, a w konsekwencji słabą masą ciała Te objawy są odwracalne, ale mogą trwać od 1 do 3 tygodni, w zależności od okresu półtrwania produktu. U noworodków przy dużych dawkach może wystąpić depresja oddechowa lub bezdech i hipotermia. Ponadto u niemowląt urodzonych przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i ryzyko wystąpienia poporodowych objawów odstawienia, takich jak nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie, nawet po kilku dniach po porodzie i pod nieobecność dziecka. syndromu wiotkiego dziecka.
Biorąc pod uwagę te dane, można rozważyć stosowanie bromazepamu w czasie ciąży, pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania.
Jeśli leczenie bromazepamem jest konieczne w ostatnim trymestrze ciąży, należy unikać dużych dawek i obserwować niemowlęta pod kątem objawów odstawiennych i (lub) zespołu wiotkiego dziecka.
Czas karmienia
Ponieważ bromazepam przenika do mleka matki, nie jest zalecany do stosowania u matek karmiących piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać ten efekt. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo osłabienia czujności może być zwiększone (patrz punkt 4.5).
04.8 Działania niepożądane
Zgłaszano następujące działania niepożądane po podaniu leku Lexotan
Kategorie obecności są następujące:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100;
Niezbyt często (≥1/1000;
Rzadko (≥ 1 / 10 000;
Bardzo rzadkie (
Nieznany (częstotliwość nie można przewidzieć na podstawie dostępnych danych)
* Te działania niepożądane występują głównie na początku leczenia i zwykle ustępują po kolejnych podaniach.
** Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
*** Ryzyko upadków i złamań jest zwiększone u pacjentów przyjmujących jednocześnie środki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u osób w podeszłym wieku.
Ponadto rzadko zgłaszano inne działania niepożądane związane ze stosowaniem benzodiazepin, w tym: zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczkę, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, małopłytkowość, agranulocytozę, pancytopenia, SIADH (zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego).
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE KLASY BENZODIAZEPINY (BDZ)
Amnezja
Amnezja następcza może również wystąpić w dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta wraz z wyższymi dawkami. Efekty amnezyjne mogą być związane ze zmianami w zachowaniu (patrz punkt 4.4).
Depresja
Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się istniejący wcześniej stan depresyjny, który może wywołać reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, majaczenie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany behawioralne.
Te reakcje mogą być ciężkie. Są bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych niż u innych pacjentów.
Bezsenność i lęk z odbicia
Po przerwaniu leczenia może wystąpić przemijający zespół, taki jak bezsenność, który powraca w zaostrzonej postaci po leczeniu benzodiazepinami. Ponieważ po nagłym przerwaniu leczenia ryzyko wystąpienia objawów z odbicia/odstawienia jest wyższe, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.Pacjent powinien zostać poinformowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia w celu zminimalizowania lęku spowodowanego tymi objawami, co może pojawiają się, gdy benzodiazepiny są zatrzymane.
Zależność
Stosowanie benzodiazepin (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy z odbicia lub odstawienia (patrz punkt 4.4) Może wystąpić uzależnienie psychiczne Zgłaszano nadużywanie benzodiazepin.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Benzodiazepiny często powodują senność, ataksję, dyzartrię i oczopląs.
Przedawkowanie bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, jeśli lek jest przyjmowany samodzielnie, ale może prowadzić do dyzartrii, arefleksji, bezdechu, niedociśnienia, depresji krążeniowo-oddechowej i śpiączki.
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji. Przedawkowanie benzodiazepiny zwykle powoduje różnego stopnia depresję ośrodkowego układu nerwowego, od senności do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg. W ciężkich przypadkach objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko śpiączkę i bardzo rzadko śmierć. Śpiączka, jeśli wystąpi, zwykle trwa kilka godzin, ale może trwać dłużej i mieć charakter cykliczny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Skutki depresji oddechowej związane z benzodiazepinami są poważniejsze u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Benzodiazepiny nasilają działanie innych leków depresyjnych na OUN, w tym alkoholu.
Leczenie
Na podstawie obrazu klinicznego pacjenta należy monitorować parametry życiowe pacjenta i zastosować środki wspomagające. W szczególności może być konieczne leczenie objawowe w przypadku wpływu na układ sercowo-oddechowy lub na ośrodkowy układ nerwowy.
Należy zapobiec dalszemu wchłanianiu, stosując odpowiednią metodę, taką jak traktowanie (w ciągu 1-2 godzin) węglem aktywowanym w celu zmniejszenia wchłaniania. W przypadku stosowania węgla aktywnego u nieprzytomnych pacjentów niezbędna jest ochrona dróg oddechowych. W przypadku spożycia mieszanego należy rozważyć płukanie żołądka, ale nie jako rutynowe leczenie.
W terapii doraźnej szczególną uwagę należy zwrócić na funkcje układu oddechowego układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego.
Jeśli depresja ośrodkowego układu nerwowego jest ciężka, należy rozważyć podanie flumazenilu, antagonisty benzodiazepin, który może być przydatny jako antidotum.Flumazenil należy podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach.
Stosowanie flumazenilu nie jest wskazane u pacjentów z padaczką leczonych benzodiazepinami.Działanie antagonistyczne u tych pacjentów może wywoływać drgawki.
Flumazenil ma krótki „okres półtrwania (około jednej” godziny), dlatego pacjenci, którym jest podawany, powinni być monitorowani po ustąpieniu jego działania. Flumazenil należy stosować ze szczególną ostrożnością w obecności leków, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Więcej informacji na temat prawidłowego stosowania tego produktu leczniczego znajduje się w Charakterystyce Produktu Leczniczego flumazenilu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: przeciwlękowe.
Kod ATC: N05BA08.
Bromazepam wykazuje właściwości farmakologiczne charakterystyczne dla benzodiazepinowych środków uspokajających. W szczególności u zwierząt laboratoryjnych ma działanie oswajające, zwiotczające mięśnie, przeciwdrgawkowe i odwarunkowe, które w porównaniu z działaniem chlordiazepoksydu są odpowiednio w przybliżeniu 4, 10 i 16 razy większe.
Lek Lexotan w małych dawkach selektywnie redukuje stany napięcia lub lęku związane lub nie z depresją, wprowadza szybką kontrolę zaburzeń równowagi emocjonalnej (stany napięcia, lęku, związane lub nie z depresją) i w konsekwencji normalizuje zaburzenia trzewne i ogólnie somatyczne, ich geneza lub, w każdym razie, wywołująca lub obciążająca przyczyna, w zakłóceniu psycho-emocjonalnej równowagi podmiotu.
Przy szczególnie wysokich dawkach pojawia się działanie uspokajające i rozluźniające mięśnie.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Bromazepam jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Bezwzględna (w odniesieniu do roztworu dożylnego) i względna (w odniesieniu do roztworu doustnego) biodostępność tabletek wynosi odpowiednio 60% i 100%.
Dystrybucja
Wiązanie bromazepamu z białkami osocza wynosi 70%. Objętość dystrybucji wynosi 50 litrów. Bromazepam jest benzodiazepiną, którą można opisać za pomocą modelu jednokompartmentowego.
Metabolizm i eliminacja
Bromazepam jest metabolizowany w wątrobie. Z ilościowego punktu widzenia dominują dwa metabolity: 3-hydroksybromazepam i 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)pirydyna. W moczu, w porównaniu z podaną dawką, stwierdzono 2% bromazepamu jako takiego, 27% glukuronokoniugatu 3-hydroksybromazepamu i 40% 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)pirydyny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki i zachodzi zgodnie z kinetyką liniową z okresem półtrwania około 20,1 h. Klirens wynosi 40 ml/min.
Farmakokinetyka w poszczególnych grupach pacjentów
Starsi mieszkańcy
Okres półtrwania w fazie eliminacji może być dłuższy u pacjentów w podeszłym wieku.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 u myszy wynosi 2000 mg/kg p.o.
Rakotwórczość
Badania rakotwórczości na szczurach nie wykazały żadnego potencjału rakotwórczego bromazepamu.
Mutagenność
Bromazepam nie był genotoksyczny w testach in vitro I in vivo.
Zaburzenia płodności
Codzienne doustne podawanie bromazepamu nie miało wpływu na płodność i ogólną zdolność rozrodczą szczurów.
Teratogenność
Po podaniu bromazepamu ciężarnym samicom szczurów zaobserwowano zwiększenie śmiertelności płodów, wzrost częstości martwych urodzeń oraz zmniejszenie przeżywalności noworodków. Badania embriotoksyczności/teratogenności nie wykazały działania teratogennego do dawki 125 mg/kg/dobę.
Po podaniu doustnym dawek do 50 mg/kg/dobę ciężarnym samicom królików zaobserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała matki, zmniejszenie masy ciała płodu oraz zwiększenie częstości resorpcji.
Toksyczność przewlekła
Długoterminowe badania toksyczności nie wykazały odchyleń od normy, z wyjątkiem zwiększenia masy wątroby.Badanie histopatologiczne wykazało przerost komórek wątrobowych zrazików śródzrazikowych, który uznano za wskaźnik indukcji enzymów przez bromazepam.Działaniami niepożądanymi obserwowanymi po podaniu dużych dawek były: sedacja, ataksja, krótkie pojedyncze napady drgawkowe, sporadyczny wzrost fosfatazy zasadowej w surowicy i graniczny wzrost łagodnego do umiarkowanego SGPT (ALT).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Lexotan 1,5 mg kapsułki twarde
Laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu, żelatyna, dwutlenek tytanu, czarny tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172).
Lexotan 3 mg kapsułki twarde
Laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu, żelatyna, dwutlenek tytanu, czarny tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172).
Lexotan 2,5 mg/ml krople doustne, roztwór
sacharyna, wersenian sodu, aromat jeżynowy, aromat owocowy, woda oczyszczona, glikol propylenowy.
Lexotan 6 mg kapsułki twarde
Laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, talk, stearynian magnezu, żelatyna, dwutlenek tytanu, czarny tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172), żółty tlenek żelaza (E172).
Lexotan 1,5 mg tabletki
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Talk Magnezu stearynian
Lexotan 3 mg tabletki
Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Talk Magnezu stearynian Czerwony tlenek żelaza (E172).
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Wygaśnięcie nieotwartego opakowania prawidłowo przechowywanego:
kapsułki i tabletki: 5 lat.
roztwór kropli doustnych: 3 lata.
Wygaśnięcie opakowania po pierwszym otwarciu:
roztwór kropli doustnych: 16 dni.
Leku nie należy stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Lexotan 1,5 mg kapsułki twarde
Lexotan 3 mg kapsułki twarde
Lexotan 6 mg kapsułki twarde
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Lexotan 2,5 mg/ml krople doustne, roztwór
Lexotan 1,5 mg tabletki
Lexotan 3 mg tabletki
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Roztwór kropli doustnych Lexotan jest dostarczany w szklanej fiolce zamkniętej w tekturowym pudełku.
Pozostałe formy są prezentowane w blistrach z połączonych materiałów aluminiowych i plastikowych, również zamkniętych w tekturowym pudełku wraz z ilustracyjną ulotką.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Krople doustne roztwór 20 ml butelka AIC nr 022905057
20 kapsułek twardych 1,5 mg AIC nr 022905119
20 kapsułek twardych 3 mg AIC nr 022905121
20 kapsułek twardych 6 mg AIC nr 022905133
20 tabletek 3 mg AIC nr 022905145
20 tabletek 1,5 mg AIC nr 022905158
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Odnowienie: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
czerwiec 2014
.jpg)
