Składniki aktywne: Loteprednol (etabonian loteprednolu)
LOTEMAX 0,5% krople do oczu, zawiesina
Dlaczego stosuje się Lotemax? Po co to jest?
Lotemax to kropla do oczu, zawiesina. Lotemax stosuje się w leczeniu pooperacyjnego zapalenia oka.
Czasami oko może ulec zapaleniu (czerwone i bolesne).Etabonian loteprednolu należy do grupy leków zwanych kortykosteroidami. Działa poprzez zmniejszenie stanu zapalnego i łagodzenie objawów. Ponieważ stosuje się go w małych dawkach bezpośrednio na zaatakowaną część, jego działanie ogranicza się do obszaru aplikacji.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Lotemax
Nie używaj LOTEMAX:
- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną (loteprednolol) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na jakikolwiek kortykosteroid.
- jeśli u pacjenta występują choroby oczu wywołane przez wirusy, takie jak opryszczka pospolita, wysypka poszczepienna i ospa wietrzna.
- jeśli cierpisz na choroby oczu wywołane przez prątki lub grzyby.
- jeśli karmisz piersią.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lotemax
Poinformuj lekarza, jeśli masz jaskrę.
Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi ból lub jeśli zaczerwienienie, swędzenie lub stan zapalny nasilą się.
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli objawy nie ulegną poprawie w ciągu pierwszych dwóch dni.
On / ona może chcieć dwukrotnie sprawdzić twój stan.
Nie należy stosować leku Lotemax dłużej niż dziesięć dni, chyba że lekarz sprawdzi ciśnienie w oku.
Długotrwałe stosowanie Lotemax lub innych kropli do oczu zawierających steroidy może powodować jaskrę lub wzrost ciśnienia w oku, z uszkodzeniem nerwu wzrokowego, problemami ze wzrokiem i zaćmą.
Długotrwałe stosowanie leku Lotemax lub innych kropli do oczu zawierających steroidy może zmniejszać odporność na infekcje i zwiększać ryzyko wystąpienia infekcji oka, w tym opryszczki pospolitej.
Stosowanie sterydowych kropli do oczu, takich jak Lotemax, może pogorszyć i przedłużyć życie wirusowych chorób oczu.
Szkła kontaktowe
Nie zaleca się stosowania soczewek kontaktowych po operacji zaćmy.
Jeśli zwykle nosisz soczewki kontaktowe, Twój lekarz zaleci noszenie okularów przez określony czas po operacji zaćmy. Ma to na celu umożliwienie wygojenia oczu po zabiegu.Lekarz zaleci pacjentowi ponowne rozpoczęcie noszenia soczewek kontaktowych (patrz również „Lotemax zawiera chlorek benzalkoniowy”).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Lotemax
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty. W szczególności należy poinformować lekarza, jeśli stosujesz:
- leki przeciwcholinergiczne (stosowane w leczeniu różnych stanów, takich jak skurcze brzucha, skurcze mięśni, nietrzymanie moczu lub astma)
- krople do oczu stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi w oku.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Możliwe, że Lotemax nadal zostanie Ci przepisany, ale możliwe jest również, że zostanie zastosowana alternatywa.
Lotemax nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Krople do oczu mogą zamazać widzenie. Zwykle mija to szybko. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, dopóki wzrok nie powróci do normy.
Lotemax zawiera chlorek benzalkoniowy
Konserwant chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oczu.
Unikaj kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi.
Wyjąć soczewki kontaktowe przed dopasowaniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem.Chlorek benzalkoniowy może odbarwiać miękkie soczewki kontaktowe.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Lotemax: Dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Zalecana dawka u osób dorosłych i osób starszych to 1-2 krople cztery razy dziennie. Leczenie Lotemax zwykle rozpoczyna się 24 godziny po zabiegu i trwa przez dwa tygodnie.
Stosowanie u dorosłych
- Przed użyciem dobrze wstrząsnąć butelką Lotemax.
- Spójrz w górę i ostrożnie odciągnij dolną powiekę chorego oka
- Zakropl jedną lub dwie krople Lotemax w obszarze między gałką oczną a powieką, cztery razy dziennie lub zgodnie z zaleceniami lekarza.
- Nie dopuścić do kontaktu ustnika butelki z jakąkolwiek powierzchnią, ponieważ może to zanieczyścić lek.
- Zamknij butelkę natychmiast po użyciu
Lekarz zaleci czas trwania leczenia lekiem Lotemax.
Nie należy przerywać leczenia bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Lotemax nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży, dopóki nie pojawią się nowe dane.
Jeśli zapomnisz użyć Lotemax
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Poczekaj do następnej aplikacji i kontynuuj jak zwykle.
Przerwanie stosowania leku Lotemax
Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie należy przerywać stosowania leku Lotemax bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Lotemax
W przypadku zastosowania większej niż oczekiwana dawki leku Lotemax należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Lotemax
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów: zaczerwienienie, swędzenie lub obrzęk błony pokrywającej białą część oka i (lub) powiek (powiek) lub objawy uogólnione, takie jak trudności w oddychaniu, trudności w przełykaniu, zaczerwienienie lub zaczerwienienie twarzy i obrzęk twarzy lub należy zaprzestać stosowania tego leku i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
Mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej.
Ponieważ możesz potrzebować pilnej pomocy medycznej, natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli wystąpi którekolwiek z następujących działań niepożądanych:
- nasilenie bólu oka, szczególnie w przypadku ekspozycji na jasne światło i zaczerwienienie oka podczas stosowania leku, które może być spowodowane zapaleniem zabarwionej części oka, zwanym zapaleniem tęczówki – niezbyt częste działanie niepożądane (może wystąpić nie częściej niż u 1 pacjenta na 100)
- guzek lub zgrubienie w jednym obszarze piersi, zmiana wielkości, kształtu lub tkliwości piersi, obrzęk lub guzek pod pachą lub zmiana kształtu brodawki sutkowej.Mogą to być objawy raka piersi, który jest rzadkim działanie niepożądane (może wystąpić u 1 na 1000 osób)
- mimowolne skurcze mięśni (nerwowość mięśni) – rzadkie działanie niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób)
- nerwowość – rzadkie działanie niepożądane (może wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób)
- szum (dzwonienie) w uszach (szum uszny) – rzadkie działanie niepożądane (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)
- ból w klatce piersiowej – rzadkie działanie niepożądane (może wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób). Podczas leczenia tym lekiem mogą wystąpić następujące działania niepożądane wymienione poniżej:
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 osób):
Oczne skutki uboczne: wady rogówki, wydzielina z oka, dyskomfort w oku, suchość oka, łzawienie, uczucie ciała obcego w oku, zaczerwienienie oka, swędzenie oka, pieczenie w miejscu zakroplenia i zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe. Uczucie pieczenia w miejscu zakropienia i zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Ogólne skutki uboczne: ból głowy.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób):
Oczne skutki uboczne: nieprawidłowe widzenie, niewyraźne widzenie, obrzęk spojówek, zapalenie spojówek, podrażnienie oka, ból oka, łagodny lifting spojówki, nadwrażliwość na światło, zapalenie oka, zapalenie rogówki i spojówki, zakażenie oka i zmętnienie soczewek .
Ogólne skutki uboczne: zmęczenie, katar i ból gardła.
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób):
Ogólne skutki uboczne: ból głowy, zaburzenia smaku, zawroty głowy, drętwienie, uczucie zimna, gorączka i ból, kaszel, infekcja lub zapalenie dróg moczowych, pokrzywka, wysypka, suchość skóry, egzema, biegunka, nudności i wymioty, zwiększona waga.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Możesz również zgłosić skutki uboczne bezpośrednio na stronie www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowuj pojemnik w pozycji pionowej.
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Nie zamrażać.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i butelce po „Termin ważności”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Wyrzucić produkt 28 dni po otwarciu.
Nie wyrzucaj żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki.
Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Pomoże to chronić środowisko.
NIE UŻYWAĆ, JEŚLI USZCZELKA OCHRONNA NIE JEST USZKODZONA
Inne informacje
Co zawiera Lotemax
- Substancją czynną jest etabonian loteprednonolu. Każdy ml zawiera 5 mg (0,5%) etabonianu loteprednolu.
- Pozostałe składniki to: wersenian disodowy, glicerol, powidon, woda oczyszczona i tyloksapol.
- Jako środek konserwujący dodaje się chlorek benzalkoniowy (0,01%).
- W celu dostosowania pH dodaje się wodorotlenek sodu i/lub kwas solny.
Opis jak wygląda Lotemax i co zawiera opakowanie
Lotemax to mleczne krople do oczu z zawiesiną. Lotemax jest dostępny w butelkach o pojemności 2,5 ml, 5 ml lub 10 ml.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
LOTEMAX 0,5% KROPLE DO OCZU, ZAWIESZENIE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Zawiesina zawiera 0,5% wag./obj. etabonianu loteprednolu (5 mg/ml). Każda kropla zawiera 0,19 mg etabonianu loteprednolu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: chlorek benzalkoniowy (0,01%).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople do oczu, zawiesina.
Mleczny.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie pooperacyjnego zapalenia po operacji oka.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli i osoby starsze
Jedna do dwóch kropli cztery razy dziennie, zaczynając 24 godziny po zabiegu i kontynuując przez cały okres pooperacyjny.
Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 2 tygodni.
Populacja pediatryczna
LOTEMAX nie powinien być stosowany u dzieci, dopóki nie będą dostępne dalsze dane.
Sposób podawania
Do użytku okulistycznego.
Dobrze wstrząsnąć butelką przed użyciem kropli do oczu.
Produkt od momentu zapakowania jest sterylny. Należy pouczyć pacjentów, że ujście butelki nie powinno dotykać żadnej powierzchni, ponieważ może to zanieczyścić zawiesinę.
Butelkę należy zamknąć natychmiast po użyciu.
04.3 Przeciwwskazania
LOTEMAX jest przeciwwskazany w przypadku większości wirusowych chorób rogówki i spojówki, takich jak opryszczkowe zapalenie rogówki opryszczkowe (zapalenie rogówki dendrytyczne), wysypka poszczepienna, ospa wietrzna, a także w zakażeniach prątkowych oka, grzybiczych chorobach struktur gałki ocznej, zakażeniach ropnych ostre nieleczone, które, podobnie jak inne choroby zakaźne, mogą być maskowane i pogarszane przez kortykoidy, „czerwone oko” o nieznanej diagnozie i infekcja wywołana przez amebę.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na inne kortykosteroidy.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może powodować nadciśnienie oczne lub jaskrę z uszkodzeniem nerwu wzrokowego, obniżoną ostrością i polem widzenia oraz powstaniem zaćmy podtorebkowej tylnej. Sterydy należy stosować ostrożnie w przypadku jaskry.
Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może hamować odpowiedź immunologiczną i zwiększać prawdopodobieństwo wtórnych infekcji oka.W chorobach powodujących ścieńczenie rogówki lub twardówki stwierdzono perforacje spowodowane miejscowym stosowaniem steroidów. W sytuacjach ostrego ropnego oka sterydy mogą maskować infekcję lub zaostrzać istniejącą infekcję.
Dalsze leczenie kortykosteroidami może powodować infekcje grzybicze. W przypadku utrzymywania się owrzodzenia rogówki w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić zakażenie grzybicze.
LOTEMAX zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu.
Ogólnie rzecz biorąc, pacjenci nie powinni nosić soczewek kontaktowych po operacji zaćmy, chyba że ich stosowanie zostało zalecone przez lekarza.
Należy unikać używania miękkich soczewek kontaktowych.Pacjentom należy zalecić zdjęcie soczewek kontaktowych przed ich dopasowaniem i odczekanie co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem. Znane jest miękkie rozmycie soczewek kontaktowych.
Jeśli oznaki i objawy nie ustąpią po dwóch dniach, należy ponownie zbadać pacjenta. Jeśli produkt jest stosowany przez 10 dni lub dłużej, należy monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Ponieważ etabonian loteprednolu nie jest wykrywany w osoczu po miejscowym podaniu produktu Lotemax, nie oczekuje się, aby miał on wpływ na farmakokinetykę produktów leczniczych podawanych ogólnoustrojowo. Jednak na małe prawdopodobieństwo, że krople do oczu zawierające loteprednol etabonian zwiększają ciśnienie wewnątrzgałkowe, może niekorzystnie wpływać ogólnoustrojowe podawanie leków antycholinergicznych.
U pacjentów poddawanych równoczesnemu leczeniu hipotensyjnemu okulistycznemu podawanie etabonianu loteprednololu może zwiększać ciśnienie śródgałkowe i zmniejszać pozorne działanie hipotensyjne tych leków.
Jednoczesne podawanie cykloplegików może zwiększać ryzyko podwyższonego ciśnienia śródgałkowego.
Uważa się, że równoczesne leczenie inhibitorami CYP3A, w tym produktami leczniczymi zawierającymi kobicystat, zwiększa ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać takiego połączenia, chyba że korzyści przewyższają zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takim przypadku pacjentów należy monitorować pod kątem braku ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania LOTEMAX podczas ciąży Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane i nie należy stosować LOTEMAX w czasie ciąży, chyba że lekarz uzna to za konieczne.
Czas karmienia
Brak informacji na temat możliwego przenikania etabonianu loteprednolu do mleka ludzkiego. Przenikanie etabonianu loteprednolu do mleka kobiecego nie było badane w badaniach na zwierzętach, dlatego stosowanie etabonianu loteprednolu jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
W przypadku wystąpienia przemijającego wpływu na widzenie, pacjentowi należy zalecić, aby poczekał do ustąpienia tego wpływu przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdu lub obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Reakcji związanych ze stosowaniem steroidów okulistycznych można spodziewać się u pacjentów wrażliwych na steroidy, podwyższonego ciśnienia ocznego, które może być związane z uszkodzeniem nerwu wzrokowego, obniżoną ostrością i polem widzenia, powstaniem zaćmy podtorebkowej tylnej, wtórnymi zakażeniami oka wynikającymi z patogennych czynniki takie jak opryszczka zwykła, perforacja gałki ocznej przy ścieńczeniu rogówki lub twardówki.
Badania kliniczne wykazały następujące działania niepożądane u pacjentów leczonych zawiesiną do oczu Loteprednol Etabonate.
Wszystkie działania niepożądane zostały sklasyfikowane w następujący sposób: bardzo często (>1/10), często (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Zaburzenia oka
Często: Ubytek rogówki, wydzielina z oka, choroba oka, suchość oka, łzawienie, uczucie ciała obcego w oku, przekrwienie spojówek i swędzenie oka.
Niezbyt często: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, obrzęk spojówek, zapalenie tęczówki, podrażnienie oka, ból oka, brodawki spojówek, światłowstręt i zapalenie błony naczyniowej oka.
Reakcje w miejscu podania i zakropienia
Często: palenie podczas wkraplania
Niezbyt często: zapalenie rogówki i spojówek
Niektóre z wyżej wymienionych efektów można przypisać obecności badanej patologii oka.
Zdarzenia pozaoczne przypuszczalnie związane z leczeniem pacjentów obejmują:
Patologie układu nerwowego
Często: ból głowy
Rzadko: migrena, zaburzenia smaku, zawroty głowy, parestezje
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często: Astenia
Rzadko: ból w klatce piersiowej, dreszcze, gorączka i ból
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: nieżyt nosa
Rzadko: kaszel
Infekcje i infestacje
Niezbyt często: zapalenie gardła
Rzadko: infekcje dróg moczowych i zapalenie cewki moczowej
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: obrzęk twarzy, pokrzywka, wysypka, suchość skóry i egzema
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Rzadko: Biegunka, nudności i wymioty
Testy diagnostyczne
Rzadko: Przyrost masy ciała
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: szum w uszach
Nowotwór łagodny, złośliwy i nieokreślony (w tym torbiele i polipy)
Rzadko: rak piersi
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: skurcz mięśni
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: nerwowość
Z wielu randomizowanych badań kontrolowanych przeprowadzonych u pacjentów leczonych przez 28 dni lub dłużej etabonianem loteprednolu, częstość występowania istotnego wzrostu ciśnienia śródgałkowego (≥10 mmHg) wynosiła 2% (15/901) wśród pacjentów, którym podawano etabonian loteprednolu,7 % (11/164) wśród osób, którym podawano 1% octanu prednizolonu i 0,5% (3/583) wśród osób otrzymujących placebo.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Pracownicy służby zdrowia proszeni są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem Włoskiej Agencji Leków. , strona internetowa: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Nie udokumentowano żadnych przypadków przedawkowania. & WYGRAJ; Ostre przedawkowanie po podaniu do oka jest mało prawdopodobne.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: kortykosteroidy, kod ATC: S01BA14
Mechanizm akcji.
Kortykosteroidy hamują odpowiedź zapalną poprzez stymulację środków o charakterze mechanicznym, chemicznym lub immunologicznym. Nie zaproponowano żadnego powszechnie przyjętego wyjaśnienia tej właściwości sterydów.
Efekty farmakodynamiczne
Loteprednol Etabonate to nowa klasa kortykosteroidów charakteryzująca się silnym działaniem przeciwzapalnym, zaprojektowana do działania w obszarze zakroplenia. To działanie przeciwzapalne jest podobne do działania silniejszego steroidu stosowanego w okulistyce, ale z niższym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Badania na zwierzętach wykazały, że loteprednolol ma 4,3 razy większe powinowactwo do wiązania receptorów steroidowych niż deksametazon.Ta nowa klasa sterydów składa się z bioaktywnych cząsteczek, których przemiana in vivo w przypadku substancji nietoksycznych można to przyjąć na podstawie ich składu chemicznego i znajomości szlaków enzymatycznych w organizmie Kwas kortenowy jest nieaktywnym metabolitem hydrokortyzonu, a analogi tego kwasu nie wykazują aktywności kortykosteroidowej Loteprednolol Etabonat jest estrem pochodzący z jednego z powyższych analogów, etabonianu kwasu kortenowego.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
Badania kontrolowane placebo wykazały, że LOTEMAX jest znacznie skuteczniejszy niż placebo w leczeniu zewnętrznego zapalenia oka.
Kortykosteroidy mogą zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe u osób wrażliwych. W małym badaniu wykazano, że LOTEMAX powoduje znacznie opóźniony wzrost ciśnienia krwi w porównaniu do tego wytwarzanego przez octan prednizolonu. Całkowita liczba pacjentów, u których wystąpił wzrost ciśnienia śródgałkowego ≥ 10 mm Hg, była mniejsza u pacjentów leczonych LOTEMAX. U wielu pacjentów leczonych LOTEMAX największy stwierdzony wzrost ciśnienia śródgałkowego nie osiągnął poziomów obserwowanych u pacjentów leczonych octanem prednizolonu. W badaniach klinicznych tylko 2% wszystkich pacjentów miało wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego o ≥ 10 mm Hg. U niewielkiego odsetka pacjentów, u których nastąpił znaczny wzrost ciśnienia śródgałkowego, po odstawieniu leku szybko powróciło ono do normalnego poziomu.
Populacja pediatryczna
Brak danych dotyczących populacji pediatrycznej.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wyniki podawania doustnego i do oka preparatu LOTEMAX zdrowym ochotnikom wykazały niskie lub niemierzalne stężenia niezmienionej substancji czynnej lub metabolitu. Wyniki badania biodostępności wykazały, że stężenia etabonianu loteprednolu w osoczu po podaniu do oka jednej kropli LOTEMAX do oka 8 razy dziennie przez 2 dni lub 4 razy dziennie przez 42 dni były poniżej mierzalnych limitów (1 ng/ml) i przy granice wykrywalności (500 pg/ml) we wszystkich fazach pobierania próbek. W tym samym badaniu zmierzono stężenia kortyzolu w osoczu i nie było dowodów na supresję kory nadnerczy. Wszystkie wartości kortyzolu mieściły się w granicach normy. Badanie sugerowało, że ogólnoustrojowa absorpcja LOTEMAX jest ograniczona, jeśli nie zerowa.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne uzyskane z konwencjonalnych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym i genotoksyczności nie wskazują na żadne szczególne ryzyko dla ludzi.
W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję przeprowadzonych na królikach (opóźnione kostnienie, wysoka częstość występowania przepukliny oponowej, nieprawidłowa lewa tętnica szyjna i zapaść kończyn) obserwowano embriotoksyczne i działanie teratogenne, gdy podawano doustnie dawki 35 razy większe od maksymalnej dobowej dawki klinicznej oraz u szczurów (masa płodu). utrata i zmniejszenie kostnienia szkieletu, brak tętnicy anonimowej, perforacja podniebienia i przepuklina pępkowa) po podaniu doustnym dawek przekraczających 60-krotność maksymalnej dobowej dawki klinicznej.
W badaniach na królikach, zarówno w przypadku ostrej, jak i wielokrotnej dawki, odnotowano łagodną formę podrażnienia oka.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Wersenian disodowy
Glicerol
Powidon
Woda oczyszczona
Tiloksapol
Kwas solny (regulator pH)
Wodorotlenek sodu (regulator pH)
Chlorek benzalkoniowy
06.2 Niekompatybilność
Ze względu na brak badań niezgodności, tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi.
06.3 Okres ważności
2 lata (zamknięte).
Nie stosować produktu po 28 dniach od pierwszego otwarcia butelki.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°. Nie zamrażać.
Przechowuj pojemnik w pozycji pionowej.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
LOTEMAX jest dostępny w następujących opakowaniach:
2,5 ml i 5 ml dostarczane w białej butelce z polietylenu o niskiej gęstości (7,5 ml) z białym zakraplaczem i różową zakrętką z polipropylenu
10 ml dostarczane w białej butelce z polietylenu o niskiej gęstości (10 ml) z białym zakraplaczem i różową zakrętką z polipropylenu
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Przechowuj pojemnik w pozycji pionowej
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bausch & Lomb-IOM S.p.A. - Viale Martesana, 12 - 20090 Vimodrone (MI), Włochy
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
LOTEMAX 0,5% krople do oczu z zawiesiną:
butelka 2,5 ml A.I.C.: 036668010
butelka 5 ml A.I.C.: 036668022
10 ml butelka A.I.C.: 036668034
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: czerwiec 2005 r.
Data ostatniego przedłużenia: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Kwiecień 2017
