GELISTROL - ULOTKA DLA PACJENTA - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Gelistrol - Ulotka dla pacjenta

Składniki aktywne: Estriol

GELISTROL 50 mcg / g żelu dopochwowego

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO - 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY - 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA - 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE - 04.1 Wskazania do stosowania - 04.2 Dawkowanie i sposób podawania - 04.3 Przeciwwskazania - 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania - 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji - 04,6 Ciąża i laktacja - 04,7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - 04,8 Działania niepożądane - 04,9 Przedawkowanie - 05,0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE - 05,1 "Właściwości farmakodynamiczne - 05.2 Właściwości farmakokinetyczne" - 05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie - 06,0 FARMACEUTYCZNE DANE SZCZEGÓŁOWE - 06.1 Substancje pomocnicze - 06.2 Niezgodność "- 06.3 Okres trwałości" - 06.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania - 06.5 Rodzaj opakowania podstawowego i zawartość opakowania - 06.6 Instrukcje dotyczące stosowania i postępowania - 07,0 POSIADACZ ZEZWOLENIA WSZYSTKIE "WPROWADZANIE DO OBROTU - 08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU - 09.0 DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA - 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU - 11,0 DLA RADIOLEKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO - 12.0 DLA RADIOFONÓW WSKAZÓWKI I INSTRUKCJE KONTROLNE

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -

GELISTROL 50 mcg / G ŻEL DO POCHWY

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -

1 g żelu dopochwowego zawiera 50 mcg estriolu.

Substancje pomocnicze: 1 g żelu dopochwowego zawiera 1,60 mg sodowego parahydroksybenzoesanu metylu i 0,20 mg sodowego parahydroksybenzoesanu propylu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -

Żel dopochwowy

Jednorodny, bezbarwny, klarowny do lekko prześwitującego żelu.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE -

04.1 Wskazania terapeutyczne -

Miejscowe leczenie suchości pochwy u kobiet po menopauzie z atrofią pochwy.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania -

Żel dopochwowy Gelistrol 50 mcg/g jest produktem zawierającym wyłącznie estrogeny do stosowania dopochwowego. Gelistrol należy wprowadzać do pochwy za pomocą aplikatora przeznaczonego do dawki i ściśle przestrzegać „Instrukcji użycia” zawartej w ulotce dołączonej do opakowania.

Jedna dawka aplikatora (aplikator napełniony do kreski) dostarcza dawkę 1 g żelu dopochwowego zawierającego 50 mcg estriolu.

W celu rozpoczęcia i kontynuacji leczenia objawów pomenopauzalnych należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas działania (patrz również punkt 4.4).

Leczenie wstępne: Jedna dawka aplikatora żelu dopochwowego dziennie przez 3 tygodnie (najlepiej przed snem).

Jako leczenie podtrzymujące zaleca się stosowanie dopochwowego aplikatora żelu dwa razy w tygodniu (najlepiej przed snem). Oceny kontynuacji leczenia lekarz powinien dokonać po 12 tygodniach.

Pominiętą dawkę należy podać, gdy tylko pacjent sobie o tym przypomni, chyba że minęło już 12 godzin. W tym ostatnim przypadku pominiętą dawkę należy pominąć, a kolejną dawkę podać o zwykłej porze.

04.3 Przeciwwskazania -

• Zdiagnozowany lub podejrzewany rak piersi, w tym w przeszłości

• Zdiagnozowany lub podejrzewany nowotwór złośliwy estrogenozależny (np. rak endometrium)

• Niezdiagnozowane krwawienie z narządów płciowych

• Nieleczona hiperplazja endometrium

• Idiopatyczna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, obecna lub przeszła (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna)

• Obecna lub niedawno przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic (np. dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego)

• Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie (aż do normalizacji testów czynności wątroby)

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na jedną z substancji pomocniczych

• Porfiria

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -

W leczeniu objawów pomenopauzalnych lokalną terapię estrogenową należy rozpoczynać tylko w przypadku wystąpienia objawów, które niekorzystnie wpływają na jakość życia. Podobnie jak w przypadku wszystkich produktów estrogenowych, co najmniej raz w roku należy przeprowadzić dokładną „ocenę korzyści i ryzyka". Terapię należy kontynuować, dopóki korzyści nie przeważą nad ryzykiem.

Gelistrol 50 mcg/g żelu dopochwowego nie należy łączyć z ogólnoustrojowymi preparatami estrogenowymi, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i ryzyka związanego ze stężeniami estrogenów osiąganymi w leczeniu skojarzonym.

Aplikator dopochwowy może powodować niewielkie urazy miejscowe, zwłaszcza u kobiet z ciężkim zanikiem pochwy.

Ostrzeżenia dotyczące zaróbek

Żel dopochwowy Gelistrol 50 µg/g zawiera sól sodową parahydroksybenzoesanu metylu (E 219) i sodu parahydroksybenzoesan propylu (E 217), które mogą powodować reakcje alergiczne (prawdopodobnie opóźnione).

Badanie lekarskie / kontynuacja leczenia

Przed rozpoczęciem lub wznowieniem leczenia estriolem należy przeprowadzić pełny wywiad osobisty i rodzinny oraz przeprowadzić ogólne badanie lekarskie i ginekologiczne (w tym badanie miednicy i piersi) z uwzględnieniem wywiadu chorobowego pacjentki oraz przeciwwskazań i ostrzeżeń leczenie.

W trakcie leczenia zaleca się przeprowadzanie okresowych kontroli, których częstotliwość i charakter należy dostosować do indywidualnego pacjenta. Pacjentki należy poinformować o rodzaju wszelkich zmian w piersiach, które należy zgłosić lekarzowi lub pielęgniarce.

Badania, w tym mammografię, należy wykonywać zgodnie z aktualnie przyjętymi praktykami przesiewowymi, modyfikowanymi zgodnie z indywidualnymi potrzebami klinicznymi.

W przypadku infekcji pochwy, należy je leczyć przed rozpoczęciem leczenia preparatem Gelistrol 50 µg/g żelu dopochwowego.

Warunki kliniczne wymagające dalszych kontroli

Jeśli jeden lub więcej z poniższych stanów jest obecny, wystąpił w przeszłości i (lub) pogorszył się w czasie ciąży lub podczas wcześniejszego leczenia hormonalnego, pacjentkę należy uważnie monitorować. Należy pamiętać, że podczas leczenia preparatem Gelistrol 50 mcg/g żelu dopochwowego mogą wystąpić nawroty lub pogorszenie tych stanów:

• Mięśniaki gładkokomórkowe (mięśniaki macicy) lub endometrioza

• Historia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych lub obecność czynników ryzyka takich zaburzeń (patrz punkt „Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa” poniżej)

• Obecność czynników ryzyka nowotworów estrogenozależnych, na przykład rodzinna historia raka piersi

• Nadciśnienie

• Problemy z wątrobą (np. gruczolak wątroby)

• Cukrzyca z zajęciem naczyń lub bez

• kamica żółciowa

• Migrena lub (ostry) ból głowy

• Toczeń rumieniowaty układowy (SLE)

• Historia przerostu endometrium (patrz rozdział „Rozrost endometrium”)

• Padaczka

• Astma

• Otoskleroza

Przyczyny uzasadniające natychmiastowe wstrzymanie leczenia

Terapię należy zawiesić w przypadku wykrycia przeciwwskazań oraz w następujących sytuacjach:

• Żółtaczka lub pogorszenie czynności wątroby

• Znaczący wzrost ciśnienia krwi

• Nowy początek migrenowego bólu głowy

• Ciąża

Rozrost endometrium

Ryzyko hiperplazji i raka endometrium w przypadku doustnego leczenia samymi estrogenami zależy zarówno od czasu trwania leczenia, jak i od dawki estrogenu. Nie przypisywano zwiększonego ryzyka przerostu endometrium lub raka macicy leczeniu estriolem dopochwowym. Jeśli jednak konieczne jest leczenie przewlekłe, zalecane są okresowe kontrole, ze szczególnym uwzględnieniem wszelkich objawów sugerujących przerost endometrium lub nowotwór złośliwy endometrium.

Jeśli nawet niewielkie krwawienie z pochwy wystąpi w dowolnym momencie terapii, należy zbadać przyczynę. Badanie to może obejmować biopsję endometrium, która wyklucza guz endometrium.

Stymulacja estrogenami bez kontrastu może spowodować przednowotworową przemianę w resztkowych ogniskach endometriozy, dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania tego produktu u kobiet, które przeszły histerektomię z powodu endometriozy, zwłaszcza jeśli wiadomo, że mają one resztkową endometriozę.

Rak piersi, macicy i jajnika

Ogólnoustrojowe leczenie estrogenem może zwiększać ryzyko niektórych nowotworów, zwłaszcza raka macicy, jajnika i piersi. Uważa się, że Gelistrol 50 mcg/g żelu dopochwowego, który zawiera małą dawkę estriolu i jest podawany miejscowo, nie zwiększa ryzyka raka.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, udar i choroba wieńcowa

Hormonalna terapia zastępcza preparatami ogólnoustrojowymi wiąże się ze zwiększonym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), udaru mózgu i choroby wieńcowej. Uważa się, że Gelistrol 50 mcg/g żelu dopochwowego, który zawiera małą dawkę estriolu i jest podawany miejscowo, nie prowadzi do zwiększonego ryzyka ŻChZZ, udaru mózgu i choroby wieńcowej.

Ogólnie uznane czynniki ryzyka ŻChZZ obejmują dodatni wywiad osobisty lub rodzinny, ciężką otyłość (BMI > 30 kg/m²) i toczeń rumieniowaty układowy (SLE), podczas gdy nie ma zgody co do możliwej roli żylaków. zaleca się pacjentom.

Inne warunki

Estrogeny ogólnoustrojowe mogą powodować zatrzymanie płynów lub zwiększenie stężenia triglicerydów w osoczu, dlatego pacjenci z chorobami serca lub zaburzeniami czynności nerek lub z istniejącą wcześniej hipertriglicerydemią powinni być uważnie obserwowani w pierwszych tygodniach leczenia. Gelistrol 50 mcg/g żel dopochwowy zawiera małą dawkę estriolu i jest podawany miejscowo; dlatego nie oczekuje się efektów ogólnoustrojowych.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek powinni być uważnie monitorowani, ponieważ można spodziewać się wzrostu stężenia estriolu w krążeniu.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -

Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy preparatem Gelistrol 50 mcg/g żelem dopochwowym a innymi produktami leczniczymi. Ponieważ Gelistrol jest podawany miejscowo w małej dawce, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji.

04.6 Ciąża i karmienie piersią -

Ciąża

Gelistrol 50 mcg/g żelu dopochwowego nie jest wskazany w okresie ciąży.

W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia preparatem Gelistrol 50 µg/g żelu dopochwowego, leczenie należy natychmiast przerwać.

Brak danych klinicznych dotyczących ciąż narażonych na leczenie estriolem.

Wyniki większości badań epidemiologicznych dotyczących losowej ekspozycji płodu na estrogen nie wskazują na działanie teratogenne lub toksyczne dla płodu.

Czas karmienia

Gelistrol 50 mcg/g żelu dopochwowego nie jest wskazany w okresie laktacji.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -

Gelistrol 50 µg/g żel dopochwowy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

04.8 Działania niepożądane -

Działania niepożądane estriolu są zgłaszane u 3-10% leczonych pacjentów i często są przemijające i mają łagodne nasilenie.

Na początku leczenia, gdy błona śluzowa pochwy jest jeszcze zanikowa, może wystąpić miejscowe podrażnienie w postaci odczucia gorąca i/lub swędzenia.

Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych przeprowadzonych z preparatem Gelistrol 50 µg/g żelu dopochwowego zostały sklasyfikowane według częstości występowania:

Klasyfikacja układów i narządów Często (≥ 1/100 do Niezbyt często (≥1/1000 do Rzadko (≥1/10 000 do Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Swędzenie narządów płciowych. Ból miednicy, wysypka narządów płciowych Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Swędzenie w miejscu aplikacji Podrażnienie w miejscu aplikacji Infekcje i infestacje Kandydoza Zaburzenia układu nerwowego Bół głowy Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Swędzący Prurigo

Gelistrol to podawany miejscowo żel dopochwowy o bardzo małej ilości estriolu, co skutkuje samoograniczającą się ekspozycją ogólnoustrojową (która jest prawie nieistotna po wielokrotnym podaniu).

W związku z tym jest wysoce nieprawdopodobne, aby Gelistrol powodował poważniejsze skutki uboczne związane z zastępczą terapią estrogenową.

Jednak podczas ogólnoustrojowej terapii estrogenowej/progestagenowej w większych dawkach zgłaszano inne bardzo rzadkie reakcje, a mianowicie:

• Nowotwory łagodne i złośliwe zależne od estrogenów, np. rak endometrium i rak piersi (patrz również punkt 4.3 „Przeciwwskazania” i 4.4. „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące” stosowania”).

• Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, tj. zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych lub miednicy oraz zatorowość płucna, które występują częściej u kobiet stosujących HTZ niż u kobiet, które tego nie robią. Więcej informacji, patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania” i 4.4. „Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie Środki ostrożności dotyczące stosowania"

• zawał mięśnia sercowego i udar mózgu

• Choroba pęcherzyka żółciowego

• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa

• Prawdopodobna demencja

04.9 Przedawkowanie -

Toksyczność estriolu jest bardzo niska Przedawkowanie preparatu Gelistrol 50 mcg/g żelu dopochwowego jest bardzo mało prawdopodobne. Objawy, które mogą wystąpić w przypadku przypadkowego spożycia dużej dawki to: nudności, wymioty i krwawienie z pochwy u kobiet. Nie ma swoistego antidotum. Jeśli to konieczne, należy wdrożyć leczenie objawowe.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -

05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -

Grupa farmakoterapeutyczna: estrogeny, kod ATC: G03CA04.

Żel dopochwowy Gelistrol 50 mcg/g zawiera syntetyczny estriol, który jest chemicznie i biologicznie identyczny z estriolem ludzkim.Estriol wywiera swoje działanie farmakologiczne i biologiczne poprzez działanie na receptory estrogenowe (ER). Estriol ma wysokie względne powinowactwo wiązania do receptorów estrogenowych w pęcherzu moczowym i tkance pochwy oraz stosunkowo niskie powinowactwo wiązania do receptorów estrogenowych endometrium i tkanki piersi. Z tego powodu estriol wiążący się z receptorami estrogenowymi endometrium trwa zbyt krótko, aby wywołać prawdziwą proliferację, gdy estriol podaje się raz dziennie, a jego wiązanie z pochwowym receptorem estrogenowym wystarcza, aby w pełni oddziaływać na trofizm pochwy, pomimo stosowania bardzo małych dawek estriolu.

U kobiet po menopauzie obniżenie poziomu estrogenów powoduje, że okolice narządów płciowych stają się suche, swędzą i łatwiej się podrażniają. Miejscowy estriol dopochwowy działa bezpośrednio na wrażliwe na estrogeny tkanki dolnego odcinka układu moczowo-płciowego, łagodząc objawy atrofii pochwy. Estriol powoduje normalizację nabłonka pochwy, szyjki macicy i cewki moczowej, a tym samym pomaga przywrócić prawidłową mikroflorę i fizjologiczne pH w pochwie. Ponadto estriol zwiększa odporność komórek nabłonka pochwy na infekcje i stany zapalne oraz zmniejsza częstość występowania zaburzeń układu moczowo-płciowego.

Estriol może być stosowany w leczeniu objawów i zaburzeń pochwy (suchość pochwy, swędzenie, dyskomfort i ból podczas stosunku płciowego) związanych z niedoborem estrogenów obserwowanym w okresie menopauzy (zarówno naturalnej, jak i chirurgicznej).

W randomizowanym badaniu klinicznym w porównaniu z placebo, dopochwowe podanie małej dawki estriolu (50 µg na każde podanie) spowodowało znaczną poprawę trofizmu nabłonka pochwy, pH pochwy oraz oznak atrofii pochwy, takich jak kruchość, suchość i bladość pochwy. błona śluzowa, spłaszczenie fałd. W analizie odpowiedzi objawowej (drugorzędowy punkt końcowy) istotność statystyczną uzyskano po 12 tygodniach leczenia suchości pochwy, ale nie dyspareunii, świądu pochwy, pieczenia i bolesnego oddawania moczu.

05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -

Po jednorazowym podaniu preparatu Gelistrol 50 µg/g żelu dopochwowego, estriol jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie estriolu w osoczu wynoszące 106 63 µg/ml jest osiągane 2 godziny po podaniu (zakres 0,5-4). średni okres półtrwania 1,65 ± 0,82 godziny.

Po 21 dniach powtarzanego leczenia preparatem Gelistrol wchłanianie znacznie się zmniejsza, a ogólnoustrojowa ekspozycja na estriol jest prawie nieistotna.24 godziny po podaniu poziomy estriolu są poniżej granicy oznaczalności u wszystkich badanych osób.

Prawie cały estriol (90%) wiąże się z albuminą w osoczu, podczas gdy bardzo mało wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Metabolizm estriolu polega głównie na sprzęganiu i dekoniugacji w krążeniu jelitowo-wątrobowym. Estriol jest wydalany głównie z moczem w postaci sprzężonej. Tylko niewielka część (≤ 2%) jest wydalana z kałem, głównie w postaci nieskoniugowanej.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -

Właściwości toksykologiczne estriolu są dobrze znane.Nie ma danych przedklinicznych mających znaczenie dla oceny bezpieczeństwa, poza tymi, które zostały już uwzględnione w innych sekcjach charakterystyki produktu leczniczego.