Składniki aktywne: Oksykodon (chlorowodorek oksykodonu)
OxyContin 5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
OxyContin 10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
OxyContin 20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
OxyContin 40 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
OxyContin 80 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Oxycontin? Po co to jest?
Tabletki te zostały przepisane przez lekarza w celu leczenia silnego bólu, ich działanie utrzymuje się przez 12 godzin. Tabletki zawierają aktywny składnik oksykodon, który jest silnym lekiem przeciwbólowym (łagodzącym ból) należącym do grupy leków zwanych opioidami.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Oxycontin
Nie zażywaj OxyContin, jeśli:
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na oksykodon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku lub jeśli w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna na inny silny lek przeciwbólowy lub przeciwbólowy (taki jak morfina lub inne opioidy);
- mieć problemy z oddychaniem, takie jak ciężka przewlekła niedrożność płuc, ciężka astma oskrzelowa lub ciężka depresja oddechowa. Objawy mogą obejmować duszność, kaszel lub oddychanie wolniejsze i słabsze niż oczekiwano;
- mieć uraz głowy, który powoduje silny ból głowy lub złe samopoczucie. Dzieje się tak, ponieważ tabletki te mogą prowadzić do pogorszenia tych objawów lub maskować ciężkość urazu głowy;
- jeśli u pacjenta występuje choroba, w której jelita nie funkcjonują prawidłowo (niedrożność porażenna), jeśli żołądek opróżnia się wolniej niż powinien (spowolnione opróżnianie żołądka) lub jeśli u pacjenta występuje nagły, silny ból brzucha (ostry brzuch);
- mieć problemy z sercem spowodowane długotrwałą chorobą płuc (cor pulmonale);
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Oxycontin
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem OxyContin należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli:
- jesteś starszy lub osłabiony;
- mają zmniejszoną czynność tarczycy (niedoczynność tarczycy);
- cierpisz na obrzęk śluzowaty (choroba tarczycy charakteryzująca się suchością, chłodem i obrzękiem skóry twarzy i nóg);
- cierpią na silne bóle głowy lub złe samopoczucie, co może wskazywać na zwiększone ciśnienie śródczaszkowe;
- mieć niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie);
- cierpią na zaburzenia psychiczne wynikające z zatrucia (psychoza toksyczna);
- cierpisz na zapalenie trzustki (które może powodować silny ból brzucha lub pleców) lub na zaburzenia pęcherzyka żółciowego lub dróg żółciowych;
- cierpią na niedrożność jelit lub zaburzenia zapalne jelit;
- cierpią z powodu bólu brzucha lub dyskomfortu przypominającego kolkę;
- cierpisz na powiększenie gruczołu krokowego, które może powodować trudności w oddawaniu moczu (u mężczyzn);
- masz zmniejszoną czynność nadnerczy (nadnercza nie działają tak, jak powinny), tak jak w przypadku choroby Addisona;
- mają problemy z oddychaniem, takie jak ciężkie zaburzenia czynności płuc, przewlekła obturacyjna choroba dróg oddechowych, poważne problemy z płucami lub zmniejszona pojemność oddechowa. Objawy mogą obejmować duszność i kaszel;
- masz problemy z nerkami lub wątrobą;
- cierpią na objawy odstawienia, takie jak pobudzenie, lęk, kołatanie serca, drżenie lub pocenie się, które wystąpiły po odstawieniu alkoholu lub leków;
- cierpią na drgawki, drgawki lub konwulsje;
- cierpią z powodu splątania psychicznego lub omdlenia;
- potrzeba przyjęcia większej dawki OxyContin, aby osiągnąć ten sam poziom ulgi w bólu (tolerancja);
- ma „zwiększoną wrażliwość na ból;
- pacjent przyjmuje leki znane jako inhibitory monoaminooksydazy (takie jak tranylcypromina, fenelzyna, izokarboksyazyd, moklobemid i linezolid) lub przyjmował ten rodzaj leków w ciągu ostatnich dwóch tygodni.
W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego należy poinformować lekarza w szpitalu o przyjmowaniu tych tabletek.
Tabletek nigdy nie należy kruszyć ani wstrzykiwać, ponieważ może to prowadzić do poważnych działań niepożądanych, które mogą być śmiertelne.
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez potrzeby terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Oxycontin
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty. W przypadku przyjmowania tych tabletek jednocześnie z niektórymi innymi lekami, działanie tych tabletek lub innych leków może ulec zmianie.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje:
- niektóre rodzaje leków przeciwdepresyjnych zwanych inhibitorami monoaminooksydazy lub jeśli pacjent przyjmował te leki w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt „Co należy wiedzieć przed przyjęciem leku OxyContin”).
- leki nasenne lub uspokajające (np. środki uspokajające, nasenne lub uspokajające);
- leki na depresję (na przykład paroksetyna);
- leki stosowane w zaburzeniach psychicznych lub psychicznych (takie jak fenotiazyny lub leki neuroleptyczne);
- inne silne środki przeciwbólowe (leki przeciwbólowe);
- środki zwiotczające mięśnie; leki na nadciśnienie;
- chinidyna (lek przeciwarytmiczny);
- cymetydyna (lek przeciwwrzodowy, niestrawność lub zgaga);
- leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (takie jak ketokonazol, worykonazol, itrakonazol lub pozakonazol);
- leki stosowane w leczeniu zakażeń (takie jak klarytromycyna, erytromycyna lub telitromycyna);
- określony rodzaj leku znany jako inhibitor proteazy stosowany w leczeniu HIV (taki jak boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir lub sakwinawir);
- ryfampicyna do leczenia gruźlicy;
- karbamazepina (lek stosowany w leczeniu napadów i drgawek, drgawek i niektórych rodzajów bólu);
- fenytoina (lek stosowany w leczeniu drgawek i drgawek, drgawek);
- środek ziołowy o nazwie „dziurawiec zwyczajny” (znany również jako Hypericum perforatum)
- leki przeciwhistaminowe
- leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona
Należy również poinformować lekarza, jeśli niedawno przyjmowałeś środek znieczulający.
OxyContin z jedzeniem, piciem i alkoholem
Tabletki te można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Picie alkoholu podczas przyjmowania tabletek OxyContin o przedłużonym uwalnianiu może powodować senność lub zwiększać ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak duszność z ryzykiem depresji oddechowej i utraty przytomności.W trakcie przyjmowania tabletek OxyContin zaleca się nie pić alkoholu. Należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas leczenia OxyContin.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Ciąża
Nie należy przyjmować tych tabletek podczas ciąży i porodu, chyba że lekarz zaleci inaczej. W zależności od dawki i czasu trwania leczenia oksykodonem u noworodków może wystąpić powolny, płytki oddech (depresja oddechowa) lub zespół odstawienia.
Czas karmienia
Tabletek tych nie należy przyjmować w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja czynna może przenikać do mleka matki.
Prowadzenie i używanie maszyn
Tabletki te mogą powodować szereg działań niepożądanych, takich jak senność, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt zawierający pełny wykaz działań niepożądanych), które są zwykle szczególnie istotne w przypadku rozpoczęcia leczenia tabletkami po raz pierwszy. lub po zwiększeniu dawki W przypadku odczuwania senności należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach OxyContin
Tabletki te zawierają cukier, laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Oxycontin: Dawkowanie
Tabletki należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W ulotce dołączonej do opakowania leku podano, ile tabletek należy przyjmować i jak często. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Nie należy przekraczać dawki zalecanej przez lekarza.
Tabletki należy przyjmować w całości, popijając szklanką wody.Tabletek nie należy żuć, kruszyć ani rozpuszczać.
Tabletki należy przyjmować co 12 godzin. Na przykład, jeśli zażyjesz jedną tabletkę o 8 rano, następną powinieneś przyjąć o 20.
Tabletek nie należy kruszyć ani wstrzykiwać, ponieważ może to spowodować poważne, potencjalnie śmiertelne skutki uboczne. Tabletki należy przyjmować wyłącznie doustnie.
Tabletki OxyContin są skuteczne przez okres 12 godzin, gdy są przyjmowane w całości. Jeśli tabletka zostanie przełamana, zmiażdżona, rozpuszczona lub przeżuta, cała dawka obejmująca 12 godzin może szybko wchłonąć się do organizmu, co może być niebezpieczne, prowadząc do poważnych problemów, takich jak przedawkowanie, które może być śmiertelne.
Dorośli (20 lat i starsi)
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa to jedna tabletka 10 mg co 12 godzin. Jednak lekarz przepisze dawkę wymaganą do leczenia bólu. Jeśli pomimo zażycia tych tabletek nadal odczuwasz ból, porozmawiaj o tym z lekarzem.
Dzieci i dorośli poniżej 20 roku życia
Dzieci i dorośli w wieku poniżej 20 lat nie powinni przyjmować tych tabletek.
Pacjenci z problemami z nerkami lub wątrobą
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent ma problemy z nerkami lub wątrobą, aby mógł przepisać inny lek lub mniejszą dawkę w zależności od stanu pacjenta.
Co zrobić, jeśli przedawkowałeś?
Jeśli zażyjesz więcej OxyContin niż powinieneś lub jeśli ktoś przypadkowo połknie tabletki
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub szpitalem.Przedawkowanie może objawiać się:
- zmniejszenie wielkości źrenic
- oddychanie wolniej lub słabiej niż normalnie (depresja oddechowa)
- senność lub utrata przytomności
- utrata napięcia mięśniowego (hipotonia)
- obniżone tętno
- spadek ciśnienia krwi
- Trudności w oddychaniu z powodu płynu w płucach (obrzęk płuc).
W ciężkich przypadkach przedawkowanie może prowadzić do utraty przytomności, a nawet śmierci.Udając się do lekarza, należy zabrać ze sobą tę ulotkę i pozostałe tabletki, aby pokazać je lekarzowi. Jeśli zażyłeś zbyt wiele tabletek, nie narażaj się na sytuacje wymagające uwagi, takie jak prowadzenie samochodu.
Pominięcie przyjęcia leku OxyContin
Jeśli przypomnisz sobie w ciągu 4 godzin od zażycia tabletki, zażyj ją natychmiast. Następnie należy przyjąć następną tabletkę o zaplanowanej porze. Jeśli od planowanego przyjęcia tabletki upłynęło więcej niż 4 godziny, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą i poprosić o poradę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki .
Przerwanie przyjmowania leku OxyContin
Nie należy nagle przerywać przyjmowania tabletek, chyba że zaleci to lekarz.W przypadku chęci przerwania leczenia należy najpierw omówić to z lekarzem.Skutki.Objawy odstawienia, takie jak ziewanie, nieprawidłowe rozszerzenie źrenic, łzawienie, katar, Niepokój, lęk, drgawki, trudności w zasypianiu, kołatanie serca, drżenie lub pocenie się mogą wystąpić w przypadku nagłego przerwania przyjmowania tych tabletek.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Oxycontin?
Jak każdy lek, tabletki te mogą powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Ten lek może powodować reakcje alergiczne, chociaż ciężkie reakcje alergiczne są zgłaszane w rzadkich przypadkach. Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpi nagły świszczący oddech, trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie, zwłaszcza jeśli rozprzestrzenił się na całe ciało.
Najpoważniejsze działanie niepożądane występuje, gdy oddychasz wolniej lub słabiej niż oczekiwano (depresja oddechowa – typowy objaw przedawkowania opioidów).
Podobnie jak w przypadku innych silnych środków przeciwbólowych lub przeciwbólowych, istnieje ryzyko uzależnienia fizycznego lub psychicznego od tych tabletek.
Bardzo częste działania niepożądane (mogące wystąpić u więcej niż 1 na 10 leczonych pacjentów)
- Zaparcia (lekarz może przepisać środek przeczyszczający, aby rozwiązać ten problem).
- Nudności lub wymioty (zwykle ustępują w ciągu kilku dni, jednak lekarz może przepisać leki przeciwwymiotne, jeśli problem nie ustąpi).
- Senność (łatwiej na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki, ale powinna ustąpić samoistnie po kilku dniach).
- Zawroty głowy
- Bół głowy.
- Swędzący.
Częste działania niepożądane (które mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 leczonych pacjentów)
- Suchość w ustach, utrata apetytu, niestrawność, ból lub dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka.
- Splątanie, depresja, uczucie niezwykłego osłabienia, drżenie, brak energii, zmęczenie, niepokój, nerwowość, trudności ze snem, niezwykłe sny, nietypowe myśli.
- Świszczący oddech lub trudności w oddychaniu, duszność.
- Trudności w oddawaniu moczu.
- Wysypka.
- Pocenie się, podwyższona temperatura ciała.
Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 leczonych pacjentów)
- Stan, w którym oddychasz wolniej lub słabiej niż normalnie (depresja oddechowa).
- Trudności w połykaniu, odbijanie, czkawka, wzdęcia, stan, w którym jelita nie funkcjonują prawidłowo (niedrożność jelit), zapalenie żołądka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. rozstrój żołądka), zmiany smaku, owrzodzenia jamy ustnej, ból w jamie ustnej.
- Stan, który powoduje nieprawidłowe wytwarzanie hormonu antydiuretycznego (zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego).
- Zawroty głowy lub oszołomienie (zawroty głowy), omamy, wahania nastroju, euforia, pobudzenie, ogólne złe samopoczucie, utrata pamięci, trudności w mówieniu, zmniejszona wrażliwość na ból lub dotyk, mrowienie lub drętwienie, drgawki, drgawki lub konwulsje, nieprawidłowy chód, depersonalizacja , niezwykła nadpobudliwość, omdlenia, zmniejszona świadomość, niezwykła sztywność lub rozluźnienie mięśni, mimowolne skurcze mięśni.
- Impotencja, zmniejszone pożądanie, niski poziom hormonów płciowych we krwi (hipogonadyzm widoczny w badaniach krwi).
- Zaczerwienienia.
- Odwodnienie, zmiany masy ciała, pragnienie, obrzęk dłoni, kostek lub stóp.
- Sucha skóra.
- Zaburzenia łzawienia, niewyraźne widzenie, zmniejszenie wielkości źrenic.
- Chęć przyjmowania coraz wyższych dawek, aby osiągnąć ten sam efekt uśmierzania bólu (tolerancja).
- Percepcja słuchowa grzechotek lub dźwięków.
- Obrzęk i podrażnienie nosa, krwawienia z nosa, zmiany głosu.
- Dreszcze.
- Ból w klatce piersiowej.
- Niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza.
- Pogorszenie wyników testów czynności wątroby (widoczne w badaniach krwi).
- Objawy odstawienia (patrz punkt „Przerwanie stosowania leku OxyContin”).
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 leczonych pacjentów)
- Uczucie omdlenia, szczególnie podczas stania.
- Niskie ciśnienie.
- Pokrzywka.
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Nagły świszczący oddech, trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie, zwłaszcza gdy występuje na całym ciele.
- Pogorszenie zębów.
- Ból brzucha lub dyskomfort przypominający kolkę.
- Zablokowanie przepływu żółci z wątroby. Może to powodować swędzenie, żółtą skórę, bardzo ciemny mocz i bardzo blade stolce.
- Brak cyklu miesiączkowego.
- Zwiększona wrażliwość na ból.
- Agresja.
- Długotrwałe stosowanie OxyContin w czasie ciąży może powodować zagrażający życiu zespół odstawienia niemowlęcia.Objawy u niemowlęcia obejmują drażliwość, nadpobudliwość i zmienione wzorce snu, ostry płacz, drżenie, złe samopoczucie, biegunkę i brak przyrostu masy ciała.
Możesz zobaczyć resztki tabletek w swoim stolcu. Nie powinno to wpływać na skuteczność tabletki.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.aifa.gov.it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przypadkowe przedawkowanie u dziecka jest niezwykle niebezpieczne i zagrażające życiu.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca, np. EXP 08 2020 oznacza, że tabletki nie powinny być przyjmowane po ostatnim dniu sierpnia 2020.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Nie należy przyjmować połamanych lub pokruszonych tabletek, ponieważ może to być niebezpieczne i spowodować poważne problemy, takie jak przedawkowanie.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera OxyContin?
Substancją czynną jest chlorowodorek oksykodonu. Każda tabletka zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg oksykodonu chlorowodorku. Pozostałe składniki to:
- Monohydrat laktozy
- Powidon
- Kopolimer amoniometakrylanowy w dyspersji
- Kwas sorbinowy
- Triacetyna
- Sterylny alkohol
- Talk
- Stearynian magnezu
- Hypromeloza (E464)
- Tytanu dwutlenek makrogolu (E171)
Dodatkowo otoczka tabletek zawiera:
5 mg - błękit brylantowy (E133)
10 mg - hydroksypropyloceluloza
20 mg i 40 mg - polisorbat 80 (E433) i tlenek żelaza (E172)
80 mg - hydroksypropyloceluloza, tlenek żelaza (E172) i indygotyna (E132).
Opis, jak wygląda lek OxyContin i co zawiera opakowanie.
Tabletki są nadrukowane OC po jednej stronie, a dawkowanie po drugiej (5, 10, itd.).
Wszystkie tabletki są okrągłe i dwuwypukłe. Tabletki 5, 10, 20 i 40 mg mają średnicę około 7 mm, a tabletki 80 mg mają średnicę około 9 mm. Wszystkie tabletki powlekane są w następujących kolorach: 5 mg - jasnoniebieski, 10 mg - biały, 20 mg - różowy, 40 mg - żółty, 80 mg - zielony.
Tabletki są pakowane w blistry, a następnie umieszczane w pudełkach. W każdym opakowaniu znajduje się 28 tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU OXYCONTIN
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka 5 mg zawiera 4,5 mg oksykodonu, co odpowiada 5 mg oksykodonu chlorowodorku.
Każda tabletka 10 mg zawiera 9,0 mg oksykodonu, co odpowiada 10 mg oksykodonu chlorowodorku.
Każda tabletka 20 mg zawiera 18,0 mg oksykodonu, co odpowiada 20 mg oksykodonu chlorowodorku.
Każda tabletka 40 mg zawiera 36,0 mg oksykodonu, co odpowiada 40 mg oksykodonu chlorowodorku.
Każda tabletka 80 mg zawiera 72,0 mg oksykodonu, co odpowiada 80 mg oksykodonu chlorowodorku.
Substancje pomocnicze:
Każda tabletka 5 mg zawiera 77,30 mg laktozy jednowodnej
Każda tabletka 10 mg zawiera 69,25 mg laktozy jednowodnej
Każda tabletka 20 mg zawiera 59,25 mg laktozy jednowodnej
Każda tabletka 40 mg zawiera 35,25 mg laktozy jednowodnej
Każda tabletka 80 mg zawiera 78,50 mg laktozy jednowodnej
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu.
Każda tabletka 5 mg jest jasnoniebieska, okrągła, wypukła, o średnicy około 7 mm, z nadrukiem OC po jednej stronie i 5 po drugiej.
Każda tabletka 10 mg jest biała, okrągła, wypukła, o średnicy około 7 mm, z wytłoczonym napisem „OC” po jednej stronie i 10 po drugiej.
Każda tabletka 20 mg jest różowa, okrągła, wypukła, o średnicy około 7 mm, z wytłoczonym napisem „OC” po jednej stronie i 20 po drugiej.
Każda tabletka 40 mg jest żółta, okrągła, wypukła, o średnicy około 7 mm, z wytłoczonym napisem „OC” po jednej stronie i 40 po drugiej.
Każda tabletka 80 mg jest zielona, okrągła, wypukła, o średnicy około 9 mm, z wytłoczonym napisem „OC” po jednej stronie i 80 po drugiej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie silnego bólu. OxyContin jest wskazany u osób dorosłych w wieku 20 lat i starszych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Lekarze przepisujący lek powinni rozważyć jednoczesne leczenie lekami przeciwwymiotnymi i przeczyszczającymi w celu zapobiegania nudnościom, wymiotom i zaparciom.
Dorośli ludzie:
Tabletki OxyContin są przyjmowane w 12-godzinnych odstępach. Dawkowanie zależy od intensywności bólu, zapotrzebowania pacjenta na leki przeciwbólowe w przeszłości, masy ciała i płci pacjenta (stężenia w osoczu są wyższe u kobiet).
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa dla osłabionych pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami lub pacjentów z silnym bólem, którego nie można opanować słabszymi opioidami, wynosi 10 mg co 12 godzin. Niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść z zastosowania dawki początkowej 5 mg, aby zminimalizować częstość występowania działań niepożądanych. W celu złagodzenia bólu, dawkę należy w razie potrzeby starannie dostosowywać każdego dnia. Biorąc pod uwagę czas potrzebny do osiągnięcia stanu stacjonarnego, należy dostosować dawki w górę dopiero po 24 godzinach i, jeśli to możliwe, należy zwiększać o 25% -50% Prawidłowe dawkowanie dla każdego pacjenta to taka, która kontroluje ból i jest dobrze tolerowana przez okres 12 godzin potrzeba doraźnego leczenia więcej niż dwa razy a dzień wskazuje, że należy zwiększyć dawkę tabletek OxyContin.
Konwersja z doustnej morfiny:
U pacjentów leczonych doustną morfiną przed leczeniem oksykodonem, dawkę dobową należy obliczyć na podstawie następującego stosunku: 10 mg oksykodonu podawanego doustnie odpowiada 20 mg morfiny podawanej doustnie. Należy podkreślić, że niniejszy raport służy jako wskazówka w określaniu wymaganej dawki tabletek OxyContin. Zmienność między pacjentami wymaga starannego dostosowania dawki dla każdego pacjenta.
Starsi pacjenci:
Dostosowanie dawki zwykle nie jest konieczne u pacjentów w podeszłym wieku.
Kontrolowane badania farmakokinetyczne u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) wykazały, że klirens oksykodonu jest tylko nieznacznie zmniejszony w porównaniu z młodszymi dorosłymi. dlatego u osób starszych dawki i odstępy między dawkami stosowane u dorosłych są odpowiednie.
Ból niezłośliwy:
Leczenie oksykodonem powinno być krótkotrwałe i nie ciągłe, aby zminimalizować ryzyko uzależnienia. Konieczność kontynuacji leczenia należy oceniać w regularnych odstępach czasu. Pacjenci zwykle nie potrzebują więcej niż 160 mg dziennie.
Ból rakowy:
U pacjentów dawkę należy dostosować do tej, która przynosi ulgę w bólu, chyba że zapobiega temu wystąpienie niekontrolowanych działań niepożądanych leku.
Pacjenci z uszkodzeniem nerek lub wątroby:
W przeciwieństwie do preparatów morfiny, podawanie oksykodonu nie powoduje znaczących poziomów aktywnych metabolitów. Jednak w tej populacji pacjentów stężenie oksykodonu w osoczu może wzrosnąć w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek lub wątroby. U tych pacjentów dawkę początkową należy dobierać ostrożnie. Zalecaną dawkę początkową u dorosłych należy zmniejszyć o 50% (np. całkowita doustna dawka dobowa 10 mg u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami), a dla każdego pacjenta należy dostosować dawkę w celu uzyskania odpowiedniej kontroli bólu w zależności od sytuacji.
Populacja pediatryczna i dorośli poniżej 20 roku życia:
Niepolecane. Doświadczenie u dzieci jest ograniczone.Obecnie dostępne dane opisano w punktach 4.8, 5.1 i 5.2, ale nie można sformułować zaleceń dotyczących dawkowania.
Sposób podawania
Tabletki OxyContin należy przyjmować doustnie.
Tabletki OxyContin należy połykać w całości i nie wolno ich łamać, żuć ani kruszyć. Przyjmowanie połamanych, przeżutych lub zmiażdżonych tabletek OxyContin może prowadzić do szybkiego uwalniania i wchłaniania potencjalnie śmiertelnej ilości oksykodonu.
Brakująca dawka:
Jeśli pacjent zapomni o przyjęciu dawki, ale przypomni sobie o tym w ciągu 4 godzin od przyjęcia dawki, tabletki można przyjąć natychmiast. Następną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze. Po upływie 4 godzin lekarz przepisujący powinien rozważyć zastosowanie leku ratunkowego do czasu przyjęcia kolejnej dawki.
Czas trwania leczenia:
Oksykodonu nie należy przyjmować dłużej niż to konieczne.
Przerwa w leczeniu:
Gdy pacjent nie wymaga już leczenia oksykodonem, właściwe może być stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia wystąpienia zespołu odstawienia.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na oksykodon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Oksykodonu nie należy stosować we wszystkich sytuacjach, w których leki opioidowe są przeciwwskazane: ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem, wysoki poziom dwutlenku węgla we krwi (hiperkarbia), uraz głowy, porażenna niedrożność jelit, ostra jama brzuszna, opóźnione opróżnianie żołądka, choroba obturacyjna ciężka przewlekła choroba płuc choroba, ciężka astma oskrzelowa, serce płucne, znana nadwrażliwość na morfinę lub inne opioidy.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Największym ryzykiem nadmiaru opioidów jest depresja oddechowa.
Należy zachować ostrożność podczas podawania oksykodonu osłabionym osobom w podeszłym wieku; pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby; u pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, psychozą toksyczną, niedoczynnością kory nadnerczy, przerostem gruczołu krokowego, urazem głowy (ze względu na ryzyko podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego), drgawkami, majaczeniem tremens, zaburzeniami świadomości, niedociśnieniem, hipowolemią. Stosować ostrożnie u pacjentów z uzależnieniem od opioidów, chorobą dróg żółciowych, kolką żółciową lub nerkową, zapaleniem trzustki, obturacyjną i zapalną chorobą jelit, przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych, zmniejszoną rezerwą oddechową lub alkoholizmem, a także u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO. U pacjentów wymagających ostrożności może być wskazane zmniejszenie dawki.
Dawki OxyContin większe niż 60 mg mogą powodować śmiertelną depresję oddechową, gdy są podawane pacjentom wcześniej nieleczonych opioidami i powinny być stosowane tylko u pacjentów tolerujących opioidy. Należy zachować ostrożność przepisując dobowe dawki oksykodonu wynoszące 120 mg i więcej.
Tabletek Oxycontin nie należy stosować, gdy istnieje możliwość wystąpienia porażennej niedrożności jelit. W przypadku podejrzenia lub wystąpienia porażennej niedrożności jelit należy natychmiast przerwać podawanie leku OxyContin (patrz punkt 4.3) Podobnie jak w przypadku wszystkich preparatów opioidowych, w celu złagodzenia bólu u pacjentów poddawanych leczeniu dalsze zabiegi (zabieg chirurgiczny, blokada splotu) nie powinny być podawany w ciągu 12 godzin przed zabiegiem. Jeśli wymagane jest dodatkowe
W przypadku leczenia tabletkami OxyContin dawkowanie należy dostosować do późniejszych potrzeb pooperacyjnych.
Podobnie jak w przypadku wszystkich preparatów opioidowych, produkty zawierające oksykodon należy stosować ostrożnie po operacji jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy zaburzają perystaltykę jelit i nie należy ich stosować, dopóki lekarz nie upewni się, że czynność jelit jest prawidłowa.
OxyContin nie jest zalecany do stosowania przedoperacyjnego lub 12-24 godzin po zabiegu.
U pacjenta leczonego przewlekle może rozwinąć się tolerancja na lek i wymagać coraz większych dawek, aby utrzymać kontrolę bólu. Długotrwałe stosowanie leku może powodować uzależnienie fizyczne, a w przypadku nagłego przerwania terapii może wystąpić zespół abstynencyjny.W przypadku, gdy pacjent nie wymaga już leczenia oksykodonem, wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. objawy obejmują ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, katar, drżenie, nadmierne pocenie się, niepokój, pobudzenie, drgawki i bezsenność.
Może wystąpić hiperalgezja, która nie reaguje na zwiększenie dawki oksykodonu, szczególnie przy dużych dawkach. Może być konieczne zmniejszenie dawki lub zmiana na inny opioid.
Oksykodon ma podobny profil nadużywania do innych silnych agonistów opioidów.
Oksykodon może być poszukiwany i przyjmowany w celu nadużywania przez osoby z zaburzeniami leżącymi u podłoża lub jawnymi uzależnieniami.Istnieje możliwość psychologicznego uzależnienia od opioidowych leków przeciwbólowych (uzależnienie), w tym oksykodonu. Tabletki OxyContin powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością przez pacjentów z historią nadużywania alkoholu i narkotyków.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować w całości, nie wolno ich łamać, żuć ani kruszyć. Przyjmowanie przełamanych, przeżutych lub pokruszonych tabletek oksykodonu o powolnym uwalnianiu prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłaniania zagrażającej życiu dawki oksykodonu (patrz punkt 4.9).
Jednoczesne stosowanie alkoholu i OxyContin może nasilać niepożądane działania OxyContinu, należy unikać jednoczesnego stosowania.
Nadużywanie doustnych postaci farmaceutycznych podawanych pozajelitowo może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, które mogą być śmiertelne.
Należy podkreślić, że po dostosowaniu dawki tak, aby osiągnąć taką samą dawkę dla danego opioidu, pacjenci nie mogą być leczeni innymi preparatami przeciwbólowymi bez oceny klinicznej i starannego dostosowania dawki w razie potrzeby. W przeciwnym razie nie jest gwarantowane ciągłe działanie przeciwbólowe.
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Może się zdarzyć, że w kale będzie widoczna pusta matryca tabletek.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
Podczas jednoczesnego stosowania produktów leczniczych działających na OUN, takich jak fenotiazyny, leki przeciwdepresyjne, znieczulające, nasenne, uspokajające, zwiotczające mięśnie, inne opioidy, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe i SSRI, może wystąpić nasilenie działania depresyjnego na OUN.
Oksykodon należy stosować ostrożnie, a jego dawkowanie może wymagać zmniejszenia u pacjentów stosujących takie leki.
Jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu antycholinergicznym (np. trójcyklowe leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne, zwiotczające mięśnie, leki przeciwparkinsonowskie) może powodować nasilenie antycholinergicznych działań niepożądanych. „Oksykodon należy stosować ostrożnie i może być konieczne dawkowanie do zmniejszenia.
Wiadomo, że inhibitory monoaminooksydazy wchodzą w interakcje z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, powodując pobudzenie lub depresję związaną z przełomem nadciśnieniowym lub hipotensyjnym w OUN (patrz punkt 4.4).
Oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni (patrz punkt 4.4).
Alkohol może nasilać farmakodynamiczne działanie OxyContinu, należy unikać jednoczesnego stosowania.
Oksykodon jest metabolizowany głównie przez cytochrom CYP3A4 i częściowo przez CYP2D6.Aktywacja tych szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez jednoczesne podawanie różnych leków lub przez elementy diety.
Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki z grupy makrolidów (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i posakonazol), inhibitory proteazy (np. bocepirrewir, rytonawirnelwirydyna i moynawirydyna), mogą powodować sok z indywidu zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może powodować zwiększenie jego stężenia w osoczu. Dlatego może być konieczne odpowiednie dostosowanie dawki oksykodonu.
Oto kilka przykładów:
• Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4, podawany doustnie w dawce 200 mg przez pięć dni, zwiększa AUC doustnego oksykodonu.Średnio AUC oksykodonu jest większe niż 2,4 razy (zakres: 1,5-3,4).
• Worykonazol, silny inhibitor CYP3A4, podawany 200 mg w dwóch dawkach na dobę przez cztery dni (400 mg w pierwszych dwóch dawkach), zwiększa AUC oksykodonu podawanego doustnie.Średnio AUC oksykodonu jest większe niż 3, 6 razy (zakres: 2,7-5,6).
• Telitromycyna, inhibitor CYP3A4, podawana doustnie w dawce 800 mg przez cztery dni, zwiększa AUC doustnego oksykodonu.Średnio AUC oksykodonu jest 1,8 razy większe (zakres: 1,3-2,3).
• Sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, podawany w ilości 200 ml przez pięć dni, zwiększa AUC doustnego oksykodonu.Średnio AUC oksykodonu jest większe niż 1,7 razy (zakres: 1,1-2,1)
Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina oraz suplement znany jako „dziurawiec” mogą zwiększać metabolizm i klirens oksykodonu, co może skutkować zmniejszeniem jego stężenia w osoczu. Dawka oksykodonu może wymagać suplementacji. odpowiednio zmodyfikowane.
Oto kilka przykładów:
• „Ziele dziurawca”, induktor CYP3A4, podawany w dawce 300 mg trzy razy dziennie przez piętnaście dni, zmniejsza AUC oksykodonu. Średnio AUC oksykodonu zmniejsza się o 50% (zakres: 37% -57%).
• Ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawana w dawce 600 mg raz na dobę przez siedem dni, zmniejsza AUC oksykodonu podawanego doustnie.Średnio AUC oksykodonu zmniejsza się o 86%.
Produkty lecznicze hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu.
04.6 Ciąża i laktacja
O ile to możliwe, należy unikać stosowania tego produktu leczniczego u pacjentek w ciąży lub karmiących piersią.
Ciąża
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży Niemowlęta, których matki były leczone opioidami przez 3-4 tygodnie przed porodem, powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej U pacjentek mogą wystąpić objawy odstawienia Niemowlęta, których matki były w ciąży leczony oksykodonem.
Oksykodon przenika przez łożysko Oksykodon nie powinien być stosowany w okresie ciąży i porodu, ponieważ zaburza kurczliwość macicy i ryzyko depresji oddechowej u noworodka.
Badania na zwierzętach, patrz punkt 5.3.
Ciąża
Oksykodon może przenikać do mleka matki i może powodować depresję oddechową u noworodka.
Dlatego oksykodonu nie należy stosować u matek karmiących.
Płodność
Niekliniczne badania toksykologiczne na szczurach nie wykazały wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Oksykodon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Oksykodon może w różnym stopniu wpływać na reakcje pacjenta w zależności od indywidualnej dawki i wrażliwości. Pacjenci doświadczający tych efektów nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są nudności i zaparcia, które występują u około 25-30% pacjentów. Jeśli nudności lub wymioty są uciążliwe, środek przeciwwymiotny może być związany z oksykodonem. Podobnie jak w przypadku wszystkich silnych opioidów, zaparcia należy przewidywać i odpowiednio leczyć środkami przeczyszczającymi. Jeśli działania niepożądane związane z opioidami utrzymują się, należy szukać innych przyczyn.
Działania niepożądane są typowe dla czystych agonistów opioidów i mają tendencję do zmniejszania się w czasie, z wyjątkiem zaparć. Przewidywanie niepożądanych reakcji na lek i odpowiednie postępowanie z pacjentem mogą poprawić akceptowalność.
Najpoważniejszą reakcją niepożądaną, podobnie jak w przypadku innych opioidów, jest depresja oddechowa (patrz punkt 4.9). Ta reakcja jest bardziej prawdopodobna u osób starszych oraz u pacjentów osłabionych lub nietolerujących opioidów.
W tabeli przedstawiono kategorie częstości stosowane do klasyfikacji działań niepożądanych:
Tolerancja może wystąpić u pacjentów leczonych oksykodonem, chociaż nie stanowiło to większego problemu podczas programu badań klinicznych. Pacjenci, którzy wymagają znacznego zwiększenia dawki, powinni przejść dokładną ocenę swojego schematu kontroli bólu.
Populacja pediatryczna i dorośli poniżej 20 roku życia
Nie przewiduje się, aby częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci i dorosłych w wieku poniżej 20 lat różniły się od tych obserwowanych u dorosłych w wieku 20 lat i starszych.
W przypadku noworodków matek, które przyjmowały oksykodon, patrz punkt 4.6.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Przedawkowanie
Ostre przedawkowanie oksykodonu może objawiać się depresją oddechową, sennością, przejściem do otępienia lub śpiączki, hipotonią, zwężeniem źrenic, bradykardią, niedociśnieniem, obrzękiem płuc i śmiercią.
Leczenie przedawkowania oksykodonu
Należy utrzymywać otwarte drogi oddechowe. Czyści antagoniści opioidów, tacy jak nalokson, są swoistym antidotum na objawy przedawkowania opioidów. W razie potrzeby można wprowadzić dodatkowe środki.
W przypadku ciężkiego przedawkowania należy podać dożylnie 0,8 mg naloksonu. W razie potrzeby powtórzyć w odstępach 2-3 minut lub przez wlew 2 mg w 500 ml soli fizjologicznej lub 5% dekstrozy (0,004 mg / ml).
Szybkość wlewu należy dostosować w stosunku do poprzednich dawek bolusowych i odpowiedzi pacjenta, jednak ponieważ czas działania naloksonu jest stosunkowo krótki, należy uważnie monitorować pacjenta do momentu wystąpienia oddechu spontanicznego. . Tabletki OxyContin kontynuują uwalnianie oksykodonu i zwiększają ilość oksykodonu przez okres do 12 godzin po podaniu i do tego należy dostosować postępowanie w przypadku przedawkowania oksykodonu.
W przypadku mniej poważnego przedawkowania podać dożylnie 0,2 mg naloksonu i, jeśli to konieczne, kontynuować w dawkach 0,1 mg co 2 minuty.
Naloksonu nie należy podawać w przypadku braku klinicznie istotnej depresji oddechowej lub krążeniowej wynikającej z przedawkowania oksykodonu. Nalokson należy podawać ostrożnie osobom, które są lub podejrzewa się, że są fizycznie uzależnione od „oksykodonu. W takich przypadkach” nagłe lub całkowite odwrócenie działania opioidów może wywołać ból i ostry zespół odstawienia.
Może być konieczne opróżnienie treści żołądkowej, ponieważ może to być pomocne w usuwaniu niewchłoniętego leku, szczególnie jeśli zastosowano preparat o przedłużonym uwalnianiu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: naturalne alkaloidy opium, opioidy, leki przeciwbólowe
Kod ATC: N02AA05
Oksykodon jest czystym agonistą opioidowym bez właściwości antagonistycznych i wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych κ, µ i δ w mózgu i rdzeniu kręgowym. Efekt terapeutyczny ma głównie działanie przeciwbólowe, przeciwlękowe, przeciwkaszlowe i uspokajające.Mechanizm działania obejmuje receptory opioidowe OUN dla związków endogennych o działaniu podobnym do opioidów.
Układ pokarmowy
Opioidy mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego.
Układ hormonalny
Opioidy mogą wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady Niektóre zmiany, które można zaobserwować, obejmują zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy oraz zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu.W wyniku tych zmian hormonalnych mogą wystąpić objawy kliniczne.
Inne efekty farmakologiczne
Badania in vitro i na zwierzętach wskazują na kilka efektów działania naturalnych opioidów, takich jak morfina, na układ odpornościowy; kliniczne znaczenie tych efektów nie jest znane.
Nie wiadomo, czy oksykodon, półsyntetyczny opioid, ma działanie immunologiczne podobne do morfiny.
Populacja pediatryczna
Ogólne dane dotyczące bezpieczeństwa oksykodonu podawanego doustnie w 9 badaniach klinicznych, farmakodynamicznych i farmakokinetycznych obejmujących 629 niemowląt i dzieci (od 2 miesięcy do 17 lat) wykazały, że oksykodon podawany doustnie jest dobrze tolerowany u dzieci i młodzieży z jedynie niewielkimi zdarzeniami niepożądanymi, głównie ze strony przewodu pokarmowego i układu nerwowego. poziom. Pozytywne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania doustnego oksykodonu zostały potwierdzone przez 9 badań przeprowadzonych z oksykodonem podawanym dopoliczkowo, domięśniowo i dożylnie u łącznie 1860 niemowląt i dzieci, u których wszystkie wystąpiły jedynie łagodne działania niepożądane w porównaniu z tymi obserwowanymi w przypadku stosowania doustnego oksykodonu.
Dawka pozajelitowa oksykodonu dla niemowląt i dzieci w badaniach klinicznych wahała się od 0,025 mg/kg do 0,1 mg/kg; Najczęściej stosowaną dawką było 0,1 mg/kg, a następnie 0,05 mg/kg. Dawka oksykodonu i.v. wahała się od 0,025 mg/kg do 0,1 mg/kg; Najczęściej stosowaną dawką było 0,1 mg/kg, a następnie 0,05 mg/kg. Dawka oksykodonu im. wahała się od 0,02 mg/kg do 0,1 mg/kg. Dawka oksykodonu podawana doustnie wahała się od 0,1 mg/kg (dawka początkowa) do 1,24 mg/kg/dzień. Doustna dawka oksykodonu wynosiła 0,1 mg/kg.
Ogólnie rzecz biorąc, działania niepożądane oksykodonu w tych badaniach u niemowląt i dzieci wydają się zgodne ze znanym profilem bezpieczeństwa oksykodonu, opracowanym na podstawie licznych badań klinicznych przeprowadzonych u dorosłych i opisanych w Charakterystyce Produktu Leczniczego. W badaniach tych nie zidentyfikowano żadnych nowych lub nieoczekiwanych sygnałów dotyczących bezpieczeństwa. Wszystkie zgłoszone zdarzenia niepożądane były zgodne ze znanym profilem bezpieczeństwa oksykodonu, a także innych porównywalnych silnych opioidów. Jednak OxyContin nie jest zalecany dla dzieci i dorosłych w wieku poniżej 20 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Oksykodon ma „wysoką bezwzględną biodostępność do 87% po podaniu doustnym. Ma okres półtrwania w fazie eliminacji wynoszący około 3 godziny i jest metabolizowany głównie do noroksykodonu przez CYP 3A4 i oksymorfonu przez CYP 2D6. Oksymorfon ma pewne działanie przeciwbólowe, ale jego stężenie w osoczu jest niskie i dlatego uważa się, że nie przyczynia się do farmakologicznego działania oksykodonu.
Uwalnianie oksykodonu z tabletek Oxycontin następuje w dwóch fazach ze stosunkowo szybkim początkowym uwalnianiem, które powoduje wczesny początek działania przeciwbólowego, po którym następuje bardziej kontrolowane uwalnianie, które określa czas działania wynoszący 12 godzin.
Pozorny średni okres półtrwania tabletek Oxycontin w fazie eliminacji wynosi 4,5 godziny, co prowadzi do stanu stacjonarnego przez okres około jednego dnia.
Uwalnianie oksykodonu z tabletek Oxycontin jest niezależne od pH.
Tabletki Oycontin mają biodostępność doustną zgodną z biodostępnością oksykodonu podawanego jako konwencjonalna doustna postać farmaceutyczna, ale ten pierwszy osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 3 godzin zamiast około 1 do 1,5. Maksymalne i minimalne stężenie oksykodonu podawanego w tabletkach Oxycontin 10 mg w odstępach 12-godzinnych są równoważne tym otrzymanym z 5 mg oksykodonu podawanego jako konwencjonalna postać farmaceutyczna co 6 godzin.
Wszystkie dawki Oxycontin są biorównoważne pod względem szybkości i stopnia wchłaniania. Spożycie standardowego posiłku wysokotłuszczowego nie zmienia maksymalnego stężenia oksykodonu ani stopnia wchłaniania tabletek Oxycontin.
Populacja pediatryczna
Właściwości farmakokinetyczne doustnego oksykodonu u niemowląt i dzieci badano w 3 badaniach obejmujących całkowitą populację 63 niemowląt i dzieci w wieku od 0,5 do 7,6 lat. Dodatkowo, farmakokinetykę oksykodonu podpoliczkowego i podjęzykowego badano u 30 dzieci w wieku od 0,5 do 7,5 lat. Badania te nie wykazały żadnych znaczących odmiennych wyników w porównaniu z dorosłymi. Oksykodon podawany doustnie był dobrze tolerowany w tych badaniach farmakokinetycznych, z jedynie niewielkimi zdarzeniami niepożądanymi.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Teratogenność
Oksykodon nie wykazywał wpływu na płodność ani rozwój płodu u szczurów i królików, z wyjątkiem dawek, które powodowały działanie toksyczne u rodziców.
Rakotwórczość
Nie przeprowadzono badań na zwierzętach w celu oceny rakotwórczego działania oksykodonu.
Mutagenność
Oksykodon nie wykazywał działania mutagennego w testach mutacji bakteryjnych ani w teście mikrojądrowym in vivo u myszy. Podobnie jak w przypadku innych opioidów, oksykodon okazał się genotoksyczny w niektórych testach in vitro (np. test chłoniaka myszy).
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Monohydrat laktozy
Powidon
Kopolimer amoniometakrylanowy w dyspersji
Kwas sorbinowy
Trioctan glicerolu
Sterylny alkohol
Talk
Stearynian magnezu
Hypromeloza (E464)
Hydroksypropyloceluloza (tylko tabletki 10 mg i 80 mg)
Dwutlenek tytanu (E171)
Makrogol
Polisorbat 80 (tylko tabletki 20 mg i 40 mg)
Błękit brylantowy (E133) (tylko tabletki 5 mg)
Tlenek żelaza (E 172) (tylko tabletki 20 mg, 40 mg i 80 mg)
Indygotyna (E132) (tylko tabletki 80 mg).
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister PVC z folią aluminiową (zawierający 10, 28, 30, 56 lub 112 tabletek).
Tylko 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg
Pojemniki polipropylenowe z pokrywkami polietylenowymi (zawierające 28, 56 lub 112 tabletek).
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Nic.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 10 tabletek - AIC 034435255;
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister 28 tabletek - AIC 034435267;
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 30 tabletek - AIC 034435279;
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 56 tabletek - AIC 034435281;
OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 112 tabletek - AIC 034435293/M;
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister 28 tabletek - AIC 034435014;
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 56 tabletek - AIC 034435026/M;
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 112 tabletek - AIC 034435038;
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka po 28 tabletek - AIC 034435040;
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka po 56 tabletek - AIC 034435053;
OxyContin 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 112 tabletek - AIC 034435065;
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister 28 tabletek - AIC 034435077;
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 56 tabletek - AIC 034435089;
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 112 tabletek - AIC 034435091;
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 28 tabletek - AIC 034435103;
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka po 56 tabletek - AIC 034435115;
OxyContin 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 112 tabletek - AIC 034435127;
OxyContin 40mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister 28 tabletek - AIC 034435139;
OxyContin 40mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister 56 tabletek - AIC 034435141;
OxyContin 40mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 112 tabletek - AIC 034435154;
OxyContin 40mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 28 tabletek - AIC 034435166;
OxyContin 40mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 56 tabletek - AIC 034435178;
OxyContin 40mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 112 tabletek - AIC 034435180
OxyContin 80mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister 28 tabletek - AIC 034435192;
OxyContin 80mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister 56 tabletek - AIC 034435204;
OxyContin 80mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - blister po 112 tabletek - AIC 034435216;
OxyContin 80mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 28 tabletek - AIC 034435228;
OxyContin 80mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 56 tabletek - AIC 034435230;
OxyContin 80mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu - butelka 112 tabletek - AIC 034435242
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
OxyContin 5 mg
Data pierwszego zezwolenia: czerwiec 2007 / Data ostatniego przedłużenia: listopad 2007
OxyContin 10mg, 20mg, 40mg, 80mg:
Data pierwszego zezwolenia: maj 2000 / Data ostatniego przedłużenia: listopad 2007
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
06/2015
