Składniki aktywne: Diklofenak, Misoprostol
Atrotec 75 tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Ulotki informacyjne Artrotec są dostępne dla wielkości opakowań:- Artrotec 50 mg + 200 mcg tabletki
- Atrotec 75 tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Artrotec? Po co to jest?
Artrotec jest stosowany w objawowym leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i choroby zwyrodnieniowej stawów i może być przydatny w ochronie pacjentów zagrożonych podrażnieniem lub owrzodzeniem żołądka lub jelit.
Artrotec zawiera diklofenak i mizoprostol. Diklofenak należy do klasy leków zwanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
Chociaż NLPZ łagodzą ból, zmniejszają wytwarzanie naturalnych substancji ochronnych zwanych prostaglandynami, które znajdują się w wyściółce żołądka.
Oznacza to, że NLPZ mogą powodować problemy żołądkowe lub wrzody żołądka. Artrotec zawiera również mizoprostol, który jest bardzo podobny do prostaglandyn i może pomóc chronić żołądek.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Artrotec
Nie należy przyjmować leku Artrotec, jeśli:
- u pacjenta wystąpiła reakcja alergiczna, taka jak wysypka, obrzęk lub swędzenie skóry, ciężki przekrwienie błony śluzowej nosa, astma lub świszczący oddech po przyjęciu diklofenaku lub innych NLPZ, takich jak aspiryna (kwas acetylosalicylowy), mizoprostol lub inny lek zawierający prostaglandyny lub którykolwiek ze składników leku Artrotec (patrz sekcja 6. Inne informacje)
- obecnie masz „wrzód lub perforację żołądka lub jelit”
- obecnie masz „krwawienie z żołądka, jelit lub mózgu”.
- mają przejść lub przeszły operację pomostowania aortalno-wieńcowego (CABG)
- mieć ciężką „niewydolność wątroby lub nerek”
- masz jawną chorobę serca i (lub) chorobę naczyniowo-mózgową, na przykład jeśli miałeś zawał serca, udar lub mini udar (TIA) lub niedrożność naczyń krwionośnych w sercu lub mózgu lub jeśli przeszedłeś operację usunięcia lub ominięcia tych niedrożności
- miałeś lub masz problemy z krążeniem krwi (choroba tętnic obwodowych)
- jeśli jesteś w ciąży lub planujesz zajść w ciążę, ponieważ lek może spowodować poronienie. Kobiety, które nie osiągnęły menopauzy, powinny stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne podczas przyjmowania leku Artrotec
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Artrotec
Upewnij się, że Twój lekarz wie, zanim przepisze Ci Artrotec:
- jeśli palisz
- jeśli masz cukrzycę
- jeśli masz dusznicę bolesną, skrzepy krwi, wysokie ciśnienie krwi, podwyższony poziom cholesterolu lub podwyższony poziom trójglicerydów.
Skontaktuj się z lekarzem, jeśli którakolwiek z poniższych sytuacji dotyczy Ciebie:
- mieć inne problemy zdrowotne, takie jak choroba wątroby lub nerek. Nie należy przyjmować leku Artrotec, jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność nerek lub wątroby
- kiedykolwiek wystąpił „wrzód lub” krwawienie w żołądku lub jelitach. Nie należy przyjmować leku Artrotec, jeśli obecnie występuje „wrzód lub” krwawienie w żołądku lub jelitach
- są podatne na krwawienia lub siniaki
- mieć „zapalenie jelit” (wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub choroba Leśniowskiego-Crohna)
- masz lub kiedykolwiek miałeś astmę lub chorobę alergiczną
- mieć zakażenie, ponieważ Artrotec może ukrywać gorączkę lub inne objawy zakażenia;
- jest odwodniony
- masz ponad 65 lat, ponieważ lekarz może Cię regularnie kontrolować
NLPZ, takie jak Artrotec, mogą powodować krwawienie lub wrzody. W takim przypadku leczenie należy przerwać. Leki takie jak Artrotec mogą wiązać się z niewielkim zwiększonym ryzykiem zawału serca (zawału mięśnia sercowego) lub udaru mózgu. Ryzyko wzrasta wraz z wysokimi dawkami i długotrwałym leczeniem. Nie przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ (np. ibuprofen), Artrotec może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi, dlatego lekarz może zlecić regularne sprawdzanie ciśnienia krwi.
Jeśli masz problemy z sercem, wątrobą lub nerkami, Twój lekarz będzie Cię regularnie sprawdzał.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Artrotec
Niektóre leki mogą wpływać na działanie innych. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty:
- Aspiryna (kwas acetylosalicylowy) lub inne NLPZ (np. ibuprofen)
- Leki stosowane w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów lub reumatoidalnego zapalenia stawów zwane inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2).
- Diuretyki (stosowane w leczeniu nadmiaru płynów w organizmie)
- Cyklosporyna lub takrolimus (stosowane w hamowaniu układu odpornościowego, np. po przeszczepie)
- Lit (stosowany w leczeniu niektórych rodzajów depresji)
- Digoksyna (lek stosowany w przypadku nieregularnego bicia serca i (lub) niewydolności serca)
- Warfaryna lub inne doustne leki przeciwzakrzepowe (leki zmniejszające krzepliwość krwi)
- Leki stosowane w leczeniu lęku i depresji zwane selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) • Leki stosowane do kontrolowania poziomu cukru we krwi (doustne hipoglikemie stosowane w cukrzycy) • Metrotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy i białaczki)
- Leki steroidowe (np. kortykosteroidy, często stosowane jako środki przeciwzapalne)
- Leki na nadciśnienie (leki przeciwnadciśnieniowe)
- Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez (stosowane w leczeniu zgagi i niestrawności)
- antybiotyki chinolonowe (stosowane w leczeniu niektórych infekcji)
- Ketokonazol (stosowany w leczeniu niektórych zakażeń grzybiczych)
- jeśli pacjentka przyjmowała lek o nazwie mifepriston (stosowany do przerywania ciąży) w ciągu ostatnich 12 dni. Artrotec nie powinien być przyjmowany wcześniej niż 8-12 dni po zażyciu mifepristonu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Nie należy stosować leku Artrotec, jeśli pacjentka jest w ciąży lub planuje zajść w ciążę. Kobiety, które nie osiągnęły menopauzy, powinny stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne podczas przyjmowania leku Artrotec.
Nie należy stosować leku Artrotec w okresie karmienia piersią.
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub senności po przyjęciu leku Artrotec nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych narzędzi ani maszyn do czasu ustąpienia tych objawów.
Ważne informacje o niektórych składnikach Artrotec
Nietolerancja laktozy lub cukru
Artrotec zawiera laktozę (rodzaj cukru). Jeśli lekarz poinformował Cię, że masz „nietolerancję niektórych cukrów, przed zażyciem leku Artrotec skontaktuj się z lekarzem.
Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Artrotec: dawkowanie
Artrotec należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli nie masz pewności, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Przyjmować jedną tabletkę dwa razy dziennie.
Tabletki Atrotec należy połykać w całości, popijając szklanką wody (nie rozgryzać), w trakcie lub po posiłku.
Osoby w podeszłym wieku i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby: lekarz może dokładniej zbadać stan pacjenta. Nie jest wymagana modyfikacja dawki.
Dzieci: Artrotec jest przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych. Nie stosować dla dzieci (poniżej 18 lat).
Pominięcie przyjęcia leku Artrotec
Jeśli zapomnisz wziąć tabletkę, zażyj ją tak szybko, jak tylko sobie przypomnisz. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania Artrotec
Nie należy przerywać przyjmowania leku Artrotec 75, chyba że tak zalecił lekarz. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Artrotec
Nie należy przyjmować więcej tabletek niż przepisał lekarz. W przypadku zażycia zbyt wielu tabletek należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub szpitalem i zabrać ze sobą lek.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Artrotec
Jak każdy lek, Artrotec może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli obawiasz się skutków ubocznych, zapytaj swojego lekarza. Ważne jest, aby wiedzieć, co może się wydarzyć, aby można było podjąć działania, jeśli Artrotec powoduje działania niepożądane.Artrotec czasami powoduje działania niepożądane, ale zazwyczaj ustępują one w trakcie leczenia, gdy organizm przyzwyczaja się do leku.
Jeśli wystąpi którakolwiek z poniższych sytuacji, należy przerwać stosowanie leku Artrotec i natychmiast powiadomić lekarza:
Jeśli masz:
- silny ból brzucha lub jakiekolwiek oznaki krwawienia lub uszkodzenia żołądka lub jelit, takie jak czarne stolce lub krew w stolcu lub krwawe wymioty: występuje bardzo rzadko
- ciężka reakcja skórna, taka jak wysypka, pęcherze lub łuszczenie się skóry (zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry i toksyczna nekroliza naskórka): występują bardzo rzadko
- ciężka reakcja alergiczna, taka jak wysypka skórna, obrzęk twarzy, świszczący oddech lub trudności w oddychaniu (wstrząs anafilaktyczny): występuje rzadko
- Żółtaczka (zażółcenie skóry lub białkówek oka): występuje rzadko
Należy również poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli którekolwiek z działań niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane niewymienione w tej ulotce.
Bardzo częste działania niepożądane (dotyczą więcej niż 1 na 10 osób):
- Ból żołądka, biegunka, nudności, niestrawność
Biegunka jest najczęstszym problemem, a czasem poważnym. Jeśli zażywasz Artrotec z jedzeniem, prawdopodobieństwo wystąpienia biegunki jest mniejsze. Jeśli stosujesz leki zobojętniające sok żołądkowy (substancje zmniejszające wydzielanie soku żołądkowego), należy unikać leków zobojętniających zawierających magnez, ponieważ mogą one nasilać biegunkę. W doborze odpowiedniego leku zobojętniającego może pomóc farmaceuta. Jeśli biegunka utrzymuje się i jest ciężka, należy poinformować o tym lekarza.
Częste działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 10 osób, ale więcej niż 1 na 100 osób):
- Wysypka skórna, swędzenie
- Wymioty, wiatry, zaparcia, odbijanie, zapalenie żołądka (niestrawność, ból brzucha, wymioty)
- Wrzody żołądka lub jelit
- Ból głowy, zawroty głowy
- Trudności z zasypianiem
- Zmiany w badaniach krwi dotyczących wątroby
Niezbyt częste działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 100 osób, ale więcej niż 1 na 1000 osób):
- Obrzęk w ustach
- Nieprawidłowe lub nieoczekiwane krwawienie z pochwy, zaburzenia miesiączkowania
- Zmniejszenie liczby płytek krwi (zwiększone ryzyko krwawienia lub siniaków)
- Purpura (fioletowe plamy na skórze)
- Pokrzywka (silna swędząca wysypka)
Rzadkie działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 1000 osób, ale więcej niż 1 na 10 000 osób):
- Zapalenie wątroby (możliwe żółtawe zabarwienie skóry, ból głowy, gorączka, dreszcze, uogólnione osłabienie)
Bardzo rzadkie działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 10 000 osób)
- Ciężkie zaburzenia wątroby, w tym niewydolność wątroby
Dodatkowe działania niepożądane wystąpiły podczas bieżącego stosowania produktu Artrotec (po wprowadzeniu produktu do obrotu, częstość nieznana):
- Niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca (postrzeganie bicia serca)
- Uszkodzenie przełyku
- Pogorszenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna (zapalenie jelita)
- Problemy z nerkami lub wątrobą
- Duszność
- Drgawki
- Reakcje alergiczne (w tym astma, problemy z oddychaniem, swędzenie, wypadanie włosów i zapalenie naczyń krwionośnych (które może powodować gorączkę, ból, fioletowe plamy)
- Objawy zapalenia opon mózgowych (sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub utrata przytomności)
- Nagromadzenie płynów w organizmie, które mogą powodować obrzęk nóg i kostek
- Wymioty krwi
- Reakcje psychotyczne (zaburzenie psychiczne charakteryzujące się utratą kontaktu z rzeczywistością)
- Opuchnięty język, owrzodzenie jamy ustnej, suchość w ustach
- Depresja, uczucie niepokoju, zmiany nastroju, drażliwość, problemy z pamięcią, uczucie splątania, kołysanie się, koszmary senne, senność, zmęczenie
- Trudności w widzeniu, niewyraźne lub upośledzone widzenie, dzwonienie w uszach, zmiany smaku
- Dreszcze, gorączka, zwiększona wrażliwość na światło, stany zapalne
- Utrata apetytu
- Nieprawidłowe skurcze macicy, pęknięcie macicy, zatrzymanie łożyska po porodzie, krzepnięcie płynu owodniowego (płynu pokrywającego płód), krwawienie z macicy, poronienie, śmierć noworodka, wady wrodzone, przedwczesny poród
- Niskie ciśnienie krwi, wysokie ciśnienie krwi
- Zmniejszenie liczby białych krwinek (które pomagają chronić organizm przed infekcjami i chorobami)
- Niedokrwistość (mała liczba czerwonych krwinek), która może powodować bladość skóry i osłabienie lub duszność
Leki takie jak Artrotec mogą wiązać się z niewielkim zwiększonym ryzykiem zawału serca lub udaru mózgu.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia jakichkolwiek działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Nie stosować leku Artrotec po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i kartoniku. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera Artrotec 75
Substancjami czynnymi są diklofenak sodowy i mizoprostol.
Każda tabletka zawiera 75 mg diklofenaku sodu i 0,2 mg mizoprostolu.
Pozostałe składniki to: Laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, powidon K-30, stearynian magnezu, kwas metakrylowy, wodorotlenek sodu, talk, cytrynian trietylu, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna i uwodorniony olej rycynowy.
Jak wygląda Artrotec 75 i co zawiera opakowanie
Artrotec 75 jest dostępny w postaci okrągłych, białych, dwuwypukłych tabletek, oznaczonych „SEARLE” i „1421” po jednej stronie oraz „75” wokół „drugiej” z czterema „As”.
Tabletki pakowane są w blistry w pudełkach tekturowych po 10, 20, 30, 60, 90, 100 i 140 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ARTROTEC 75
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka składa się z dojelitowego rdzenia wewnętrznego, zawierającego 75 mg diklofenaku, pokrytego warstwą zewnętrzną zawierającą 200 mg mizoprostolu.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Okrągłe, białe, obustronnie wypukłe tabletki oznaczone „75” po jednej stronie i „Searle 1421” po drugiej stronie.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
ARTROTEC 75 jest wskazany u pacjentów wymagających leczenia niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym diklofenakiem w połączeniu z mizoprostolem.
Diklofenak, składnik ARTROTEC 75, jest wskazany w objawowym leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnego zapalenia stawów. Składnik mizoprostolu ARTROTEC 75 jest wskazany u pacjentów wymagających profilaktyki wrzodów żołądka lub dwunastnicy wywołanych przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie: jedna tabletka dwa razy dziennie z posiłkami, połykać w całości popijając niewielką ilością płynu.
Osoby w podeszłym wieku, zaburzenia czynności nerek lub wątroby: nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ parametry farmakokinetyczne nie mają znaczenia klinicznego.
Zaleca się jednak ścisłą obserwację pacjentów z upośledzoną czynnością nerek lub wątroby (patrz także punkt 4.8 – Działania niepożądane).
Dzieci: bezpieczeństwo i skuteczność ARTROTEC 75 u dzieci nie zostały ustalone.
04.3 Przeciwwskazania
Aktualne owrzodzenie żołądka lub dwunastnicy lub aktualne krwawienie z przewodu pokarmowego lub inne trwające krwawienie, na przykład krwawienie z naczyń mózgowych.
Znana lub podejrzewana ciąża.
Czas karmienia.
Rozpoznana nadwrażliwość na diklofenak, kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, mizoprostol, inne prostaglandyny lub inne składniki produktu.
Pacjenci, u których kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ spowodowały lub nasiliły napady astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ostrzeżenia:
Stosowanie ARTROTEC 75 u kobiet w wieku rozrodczym jest dozwolone tylko pod warunkiem jednoczesnego zastosowania odpowiednich środków antykoncepcyjnych oraz po ostrzeżeniu pacjentki o zagrożeniach, jakie niesie ze sobą produkt, jeśli jest stosowany w okresie ciąży (patrz Przeciwwskazania oraz pkt 4.6). ).
Środki ostrożności:
Podobnie jak inne NLPZ, ARTROTEC 75 może zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia.Dodatkowe monitorowanie jest zalecane u pacjentów z zaburzeniami układu krwiotwórczego, z wadliwym układem krzepnięcia lub krwawieniem z naczyń mózgowych.
U pacjentów otrzymujących NLPZ, w tym ARTROTEC 75, obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki, które należy zatem stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub ze stanami predysponującymi do zatrzymania płynów.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, serca lub wątroby, ponieważ stosowanie NLPZ może prowadzić do pogorszenia czynności nerek ARTROTEC 75 należy podawać tylko w wyjątkowych okolicznościach i pod ścisłą obserwacją kliniczną u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca, zaawansowaną niewydolnością nerek niewydolność, zaawansowana choroba wątroby.
Podobnie należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych diuretykami lub, w przeciwnym razie, u pacjentów z ryzykiem hipowolemii. W takich przypadkach należy stosować najmniejszą możliwą dawkę i monitorować czynność nerek.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego-Crohna.
Jako środek ostrożności, wszyscy pacjenci długotrwale leczeni NLPZ powinni być monitorowani (np. czynność nerek, wątroby i hematologiczna).
Trzymać poza zasięgiem dzieci.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
NLPZ mogą zmniejszać działanie natriuretyczne leków moczopędnych poprzez hamowanie wewnątrznerkowej syntezy prostaglandyn.Jednoczesne podawanie leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy i dlatego w takich przypadkach należy monitorować stężenie potasu.
Inhibitory cyklooksygenazy, takie jak diklofenak, mogą nasilać toksyczność nerkową cyklosporyny ze względu na ich wpływ na prostaglandyny nerkowe.
Stężenia litu i digoksyny w osoczu w stanie stacjonarnym mogą być zwiększone, a stężenia ketokonazolu zmniejszone.
Badania farmakodynamiczne z diklofenakiem nie wykazały nasilenia działania doustnych leków hipoglikemizujących i przeciwzakrzepowych, mimo to, ponieważ zgłaszano interakcje z innymi NLPZ, należy zachować ostrożność i odpowiednie monitorowanie w przypadku jednoczesnego leczenia (patrz także punkt 4.4). . Środki ostrożności).
Ponadto zaleca się ostrożność podczas podawania ARTROTEC 75 z lekami przeciwzakrzepowymi ze względu na zmniejszoną agregację płytek.
Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego podawania metotreksatu i NLPZ, ponieważ mogą one indukować wzrost stężenia metotreksatu w osoczu, zwiększając jego toksyczność.
Jednoczesne podawanie innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych.
04.6 Ciąża i laktacja
ARTROTEC 75 jest przeciwwskazany w przypadku potwierdzonej lub domniemanej ciąży, ponieważ składnik mizoprostolu, zwiększając amplitudę i częstotliwość skurczów macicy, może zagrażać samej ciąży.Składnik diklofenak może również wywoływać przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego.
ARTROTEC 75 nie powinien być podawany w okresie laktacji, chociaż nie ma dowodów naukowych dotyczących wydzielania mizoprostolu lub diklofenaku do mleka matki.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci cierpiący na zawroty głowy lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn podczas leczenia NLPZ.
04.8 Działania niepożądane
Pospolity:
Ogólny: ból głowy, zawroty głowy.
Układ pokarmowy: ból brzucha, biegunka, nudności, niestrawność, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i odbijanie.
Biegunka jest zwykle łagodna lub umiarkowana i przemijająca; można go zminimalizować, podając ARTROTEC 75 z jedzeniem i unikając jednoczesnego stosowania leków zobojętniających na bazie magnezu.
Skóra: wysypki skórne.
Nieczęsto.
Ogólny: zmęczenie, obrzęki obwodowe.
Układ pokarmowy: wrzód trawienny, zapalenie jamy ustnej, zmniejszenie stężenia hemoglobiny związane z utratą krwi z przewodu pokarmowego, uszkodzenie przełyku.
Wątroba: wzrost SGPT, SGOT, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny.
Żeński układ rozrodczy:krwotok miesiączkowy, krwawienie międzymiesiączkowe i krwawienie z pochwy zgłaszano u kobiet przed menopauzą; Krwawienia z pochwy zgłaszano u kobiet po menopauzie.
Rzadkie lub bardzo rzadkie:
Układ krwi:trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna.
Układ pokarmowy:jadłowstręt, suchość w ustach, krwawienie (krwiaki, smoliste stolce), perforowane owrzodzenie, zapalenie języka, inne powikłania żołądkowo-jelitowe (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaparcia.
Wątroba: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez.
Skóra / nadwrażliwość:pokrzywka, rumień wielopostaciowy, reakcje nadwrażliwości na światło, zespół Stevena-Johnsona, zespół Lyella (ostra toksyczna nekroliza naskórka), nadwrażliwość, w tym skurcz oskrzeli i obrzęk naczynioruchowy, plamica, w tym plamica alergiczna i wypadanie włosów.
Ośrodkowy układ nerwowy:senność, parestezje, zaburzenia pamięci, dezorientacja, zaburzenia widzenia, szumy uszne, bezsenność, drażliwość, drgawki, depresja, lęk, koszmary senne, drżenie, reakcje psychotyczne, zaburzenia smaku.
Nerka: NLPZ, jako klasa farmakologiczna, są związane z chorobami nerek, takimi jak martwica brodawek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i niewydolność nerek.
Inne skutki uboczne: W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano pojedyncze przypadki pogorszenia stanu zapalnego związanego z zakażeniami.
04.9 Przedawkowanie
Toksyczna dawka ARTROTEC 75 nie została określona i nie ma doświadczenia z przedawkowaniem. W przypadku przedawkowania może wystąpić nasilenie działania farmakologicznego.
Leczenie ostrego zatrucia NLPZ zasadniczo opiera się na ogólnoustrojowych i objawowych środkach wspomagających. Wchłanianie leku należy jak najszybciej zmniejszyć poprzez wywołanie wymiotów, płukanie żołądka lub leczenie węglem aktywowanym.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
ARTROTEC 75 to niesteroidowy lek przeciwzapalny skuteczny w leczeniu objawów przedmiotowych i podmiotowych chorób stawów.
Ta aktywność wynika z aktywnego składnika diklofenaku, który ma działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe.
ARTROTEC 75 zawiera również składnik ochronny dla błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, składający się z mizoprostolu, syntetycznego analogu prostaglandyny E1, który zwiększa produkcję różnych czynników, które utrzymują integralność błony śluzowej żołądka i dwunastnicy.
Przy tej samej dziennej dawce diklofenaku (150 mg), ARTROTEC 75, 2 tabletki/dobę dostarcza 200 mg mizoprostolu mniej niż ARTROTEC, 3 tabletki/dobę, poprawiając profil terapeutyczny u niektórych pacjentów.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Profile farmakokinetyczne diklofenaku i mizoprostolu podawanego w postaci ARTROTEC 75 są zbliżone do profili uzyskanych przy stosowaniu leków oddzielnie i nie ma interakcji farmakokinetycznych między tymi dwoma składnikami.
Diklofenak sodowy jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym na czczo. Ze względu na efekt pierwszego przejścia, tylko 50% wchłoniętej dawki jest systematycznie dostępne.Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest w ciągu dwóch godzin (zakres 1-4 godzin), a pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) jest proporcjonalne do dawka w zakresie od 25 do 150 mg. Objętość wchłaniania diklofenaku sodowego nie zmienia się znacząco po spożyciu pokarmu.
Okres półtrwania wynosi około 2 h. Klirens i objętość dystrybucji wynoszą odpowiednio około 350 ml/min i 550 ml/kg Ponad 99% diklofenaku sodowego wiąże się w sposób odwracalny z albuminami osocza, niezależnie od wieku.
Diklofenak sodowy jest metabolizowany, a następnie wydalany z moczem i żółcią w postaci sprzężonego metabolitu do glukuronidu i siarczanu. Około 65% podanej dawki wydalane jest z moczem, a 35% z żółcią. Mniej niż 1% podanego leku jest wydalane w postaci niezmienionej.
Mizoprostol jest szybko i obficie wchłaniany i szybko przekształcany w aktywny metabolit, kwas mizoprostolowy, który jest wydalany z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 30 minut. W badaniach z wielokrotnymi dawkami nie wystąpiła kumulacja kwasu mizoprostolowego, a stan stacjonarny w osoczu osiągnięto w ciągu 2 dni. Mniej niż 90% kwasu mizoprostolowego wiąże się z białkami osocza. Około 70% podanej dawki jest wydalane z moczem głównie w postaci nieaktywnych metabolitów.
Przeprowadzono badania z dawką pojedynczą i wielokrotną, porównując farmakokinetykę produktu ARTROTEC 75 z farmakokinetyką diklofenaku 75 mg i mizoprostolu 200 mg podawanych oddzielnie. Biorównoważność między dwiema metodami podawania diklofenaku została wykazana na podstawie AUC i szybkości wchłaniania (Cmax / AUC). Biorównoważność w stanie stacjonarnym u osób na czczo oceniano pod względem AUC. Pokarm zmniejsza szybkość i szybkość wchłaniania diklofenaku zarówno w przypadku produktu ARTROTEC 75, jak i doraźne połączenie. Nie ustalono statystycznej biorównoważności pomimo praktycznie identycznej wartości AUC u osób po posiłku w stanie stacjonarnym. Jest to jednak spowodowane dużymi współczynnikami zmienności obecnymi w tych badaniach ze względu na rozległą międzyosobniczą zmienność pod względem wchłaniania i zauważalny efekt pierwszego przejścia diklofenaku.
Biorównoważność pod względem AUC (0-24 godziny) wykazano porównując farmakokinetykę ARTROTEC 75 w stanie stacjonarnym, 2 tabletki/dobę, z farmakokinetyką kombinacji diklofenak 50 mg/mizoprostol 200 mg, 3 tabletki/dobę, schematy, w których oba zapewniają całkowitą dawkę dobową diklofenaku wynoszącą 150 mg. W odniesieniu do podawania mizoprostolu wykazano biorównoważność po podaniu pojedynczej dawki produktu ARTROTEC 75 lub samego mizoprostolu. W stanie stacjonarnym jedzenie zmniejsza Cmax mizoprostolu po podaniu produktu ARTROTEC 75 i nieznacznie opóźnia absorpcja, ale AUC jest równoważne.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach dotyczących jednoczesnego podawania na zwierzętach mizoprostol nie nasilał działania toksycznego diklofenaku. Wykazano również, że połączenie nie ma działania teratogennego ani mutagennego.Poszczególne składniki nie wykazywały potencjału rakotwórczego.
Mizoprostol podawany zwierzętom w dawkach wielokrotnie wyższych niż zalecana dawka terapeutyczna powodował przerost błony śluzowej żołądka. Efekt ten, charakterystyczny dla prostaglandyn typu E, ustępuje po przerwaniu leczenia.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, poliwinylopirolidon K-30, kopolimer kwasu metakrylowego typu C, wodorotlenek sodu, talk, cytrynian trietylu, metylohydroksypropyloceluloza, nierozpuszczalny poliwinylopirolidon, stearynian magnezu, uwodorniony olej rycynowy, koloidalna bezwodna krzemionka.
06.2 Niekompatybilność
Nieznany.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry aluminium/aluminium lakierowane wewnętrznie folią laminowaną z polichlorku winylu.
Pudełko 10 tabletek 75 mg + 200 mg
Pudełko 30 tabletek 75 mg + 200 mg
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Nie podano.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PFIZER ITALIA S.r.l.
SS. 156, Km 50 - 04010 Borgo San Michele (LT)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pudełko 10 tabletek 75 mg + 200 mg A.I.C. 029757046 / M
Pudełko 30 tabletek 75 mg + 200 mg A.I.C. 029757059 / M
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
01/05/1997
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
28/09/2006