Pierwszą statyną odkrytą w 1976 roku była mewastatyna; związek pochodzenia naturalnego wyizolowany po raz pierwszy z kultur dwóch gatunków grzybów należących do rodzaju Penicillium i które można uznać za prekursora wszystkich statyn.
Kilka lat później nowy związek o podobnej budowie chemicznej został wyizolowany z kultur Aspergillus terreus I Monascus ruber, któremu nadano nazwę lowastatyny (uwaga: obecnie stosowana w terapii lowastatyna jest syntetyczną pochodną tej wyizolowanej z ww. grzybów).
Statyny, aby wywierały swoje działanie terapeutyczne, muszą być przyjmowane doustnie. Mogą być stosowane samodzielnie lub w połączeniu z innymi składnikami aktywnymi w celu zwiększenia lub wydłużenia działania terapeutycznego leku.
Chociaż szeroko stosowane, statyny mogą powodować różne skutki uboczne i mają wiele przeciwwskazań. Z tego powodu ich stosowanie powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Nic dziwnego, że leki na bazie statyn mogą być sprzedawane tylko na receptę.
