Składniki aktywne: Mesalazyna (5-ASA)
PENTASA 500 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
PENTASA 1 g granulatu o przedłużonym uwalnianiu
Wkładki do opakowań Pentasa są dostępne dla wielkości opakowań: - PENTASA 500 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, PENTASA 1 g granulat o przedłużonym uwalnianiu
- Czopki PENTASA 1 g
- PENTASA 4 g / 100 ml zawiesina doodbytnicza
Wskazania Dlaczego stosuje się Pentasę? Po co to jest?
Pentasa zawiera substancję czynną mesalazynę, która należy do grupy leków zwanych salicylanami, jelitowych leków przeciwzapalnych stosowanych w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna.
Wrzodziejące zapalenie jelita grubego to choroba okrężnicy (jelita grubego) i odbytnicy, w której wewnętrzna wyściółka jelita staje się czerwona i opuchnięta (stan zapalny), z objawami takimi jak częste wypróżnienia i krwawe stolce, którym towarzyszą skurcze żołądka.
Podawana w ostrym epizodzie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, Pentasa działa wzdłuż całej okrężnicy i odbytnicy, aby leczyć stany zapalne i zmniejszać objawy. Tabletki można również zażywać, aby zapobiec nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.
W ciężkiej fazie aktywnej wskazane może być skojarzenie z lekami kortyzonowymi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Pentasa
Nie używaj Pentasa
- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli jesteś uczulony na grupę leków znanych jako salicylany (np. aspiryna)
- u dzieci poniżej 6 roku życia
- w ostatnich tygodniach ciąży i podczas karmienia piersią (patrz „Ciąża, karmienie piersią i płodność”)
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z nerkami lub wątrobą.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Pentasa
Przed rozpoczęciem stosowania leku Pentasa należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli pacjent ma uczulenie na sulfasalazynę (alergia na salicylany)
- jeśli Twoja wątroba funkcjonuje słabo lub słabo
- jeśli u pacjenta występują problemy z nerkami. Mesalazyna wywołuje nefrotoksyczność (toksyczność nerkową), dlatego należy ją odstawić u pacjentów, u których w trakcie leczenia wystąpią zaburzenia czynności nerek.
- jeśli pacjent jest leczony lekami, które mogą wpływać na czynność nerek, takimi jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i azatiopryna, ponieważ mogą zwiększać ryzyko reakcji nerek
- jeśli pacjent jest leczony azatiopryną lub 6-merkaptopuryną i tioguaniną, ponieważ są to leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń krwi (zaburzeń krwi). W przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych leczenie należy ograniczyć lub przerwać
- jeśli masz szczególnie wolne trawienie w żołądku lub jesteś nosicielem zwężenia odźwiernika (zwężenie części żołądka prowadzącej do jelita cienkiego)
- jeśli masz problemy z oddychaniem, takie jak astma.
Zwłaszcza w początkowej fazie leczenia lekarz może zlecić wykonanie badań moczu i krwi w celu oceny czynności nerek i wątroby.
Dzieci i młodzież
Pentasa nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Pentasa?
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio używał lub może stosować jakiekolwiek inne leki, w tym te, które można przyjmować bez recepty.
Jest to szczególnie ważne, jeśli przyjmujesz leki takie jak:
- Azatiopryna, 6-merkaptopuryna i tioguanina (znane jako leki immunosupresyjne, które zmniejszają aktywność układu odpornościowego).
- Leki przeciwzakrzepowe kumaryny (leki wydłużające czas krzepnięcia krwi). Na przykład warfaryna.
Pentasa z jedzeniem i piciem
Lek ten można przyjmować z jedzeniem i piciem (patrz punkt 3).
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Pentasa należy stosować ostrożnie w okresie ciąży lub karmienia piersią i tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne (patrz także punkt 2 „Kiedy nie stosować leku Pentasa”).
Zaburzenia krwi obserwowano u niemowląt matek leczonych preparatem Pentasa.
Nie można wykluczyć reakcji alergicznych, takich jak biegunka u noworodków.
Jeśli u niemowlęcia wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Leczenie preparatem Pentasa zwykle nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Pentasa: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Zalecana dawka to:
Dorośli ludzie:
We wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego
Leczenie ostre: do 4 g mesalaminy raz dziennie lub podzielone na 2-4 podania
Leczenie podtrzymujące: zaleca się rozpocząć od 1500 mg mesalaminy dziennie, podzielonej na 3 dawki.
W chorobie Leśniowskiego-Crohna
Leczenie ostre: do 3-4 g mesalaminy dziennie, podzielone na 2-3 podania.
Leczenie podtrzymujące: zaleca się rozpocząć od 3 g mesalaminy dziennie, podzielone na 3 podania.
Używaj u dzieci
Dzieci od 6 roku życia
Ogólnie zaleca się, aby połowę dawki dla dorosłych podawać dzieciom o masie ciała do 40 kg, a normalną dawkę dla dorosłych dzieciom o masie ciała powyżej 40 kg.
- Leczenie ostre: począwszy od 30-50 mg/kg/dobę w oddzielnych podaniach. Maksymalna dawka: 75 mg/kg/dobę w oddzielnych podaniach. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 4 g/dobę (maksymalna dawka dla dorosłych).
- Leczenie podtrzymujące: zaczynając od 15-30 mg/kg/dobę w oddzielnych podaniach. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 2 g/dobę (zalecana dawka dla dorosłych).
Tabletki lub saszetki można przyjmować w trakcie lub krótko po posiłku.Pentasę można przyjmować z wodą lub jogurtem. Tabletki można połykać w całości lub alternatywnie można je również przełamać lub rozpuścić w szklance lub łyżce z niewielką ilością wody.
Tabletek lub granulek Pentasa nie wolno żuć. Po otwarciu saszetki granulki należy przyjąć w ciągu 24 godzin (patrz „Jak przechowywać lek Pentasa”).
Pominięcie przyjęcia leku Pentasa
W przypadku pominięcia dawki leku Pentasa, następną zaplanowaną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie przyjmowania leku Pentasa
Lekarz poinformuje Cię, jak długo potrwa leczenie. Przed przerwaniem leczenia tym lekiem należy porozmawiać z lekarzem.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Pentasa
Jeśli pacjent przyjął więcej tabletek lub saszetek niż powinien, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Pentasy?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 osób):
- Bół głowy
- Biegunka
- Ból brzucha
- Mdłości
- On wymiotował
- wzdęcia (gazy jelitowe)
- Wysypki skórne, takie jak pokrzywka, rumień.
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób):
- Zawroty głowy
- Zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia (zapalenie niektórych części serca)
- Ostre zapalenie trzustki (ostre zapalenie trzustki) i zwiększone amylazy (enzymy trzustki).
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 000 osób):
- Zaburzenia krwi, takie jak eozynofilia (wzrost liczby białych krwinek zwanych eozynofilami), niedokrwistość (zmniejszenie liczby czerwonych krwinek), niedokrwistość aplastyczna (postać niedokrwistości charakteryzująca się niewystarczającą produkcją krwinek wszystkich typów w szpiku kostnym) leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi), agranulocytoza (zmniejszenie rodzaju białych krwinek zwanych granulocytami), pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich krwinek)
- Reakcje nadwrażliwości (alergiczne), w tym wysypka alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), rumień wielopostaciowy i zespół Steavensa-Johnsona (SJS)
- Gorączka polekowa
- Neuropatia obwodowa (stan patologiczny nerwów rąk i stóp)
- Alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, reakcje alergiczne i zaburzenia płuc (reakcje zwłóknienia płuc, w tym trudności w oddychaniu (duszność), kaszel, skurcz oskrzeli, eozynofilowe zapalenie płuc, śródmiąższowa choroba płuc, nacieki w płucach, zapalenie płuc)
- Pancolitis (zapalenie okrężnicy)
- Zaburzenia wątroby (zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wskaźników cholestatycznych i bilirubiny, hepatotoksyczność, w tym zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby, marskość wątroby, niewydolność wątroby)
- Łysienie (wypadanie lub przerzedzenie włosów) odwracalne
- Ból mięśni (mialgia), ból stawów (artralgia), przypadki reakcji immunologicznych podobnych do tocznia rumieniowatego
- Zaburzenia nerek (ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, przebarwienia moczu)
- Oligospermia (niska koncentracja plemników w nasieniu) odwracalna.
Niektóre skutki uboczne można również przypisać samej chorobie.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Po otwarciu saszetek granulki można przechowywać przez 24 godziny, po czym należy je wyrzucić.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca, termin ten dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawiera lek Pentasa
Tablet o zmodyfikowanym wydaniu:
- Substancją czynną jest mesalamina
- Pozostałe składniki to: poliwinylopirolidon, etyloceluloza, stearynian magnezu, talk, celuloza mikrokrystaliczna.
Saszetka granulatu o przedłużonym uwalnianiu:
- Substancją czynną jest mesalamina
- Pozostałe składniki to: etyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna.
Opis jak wygląda Pentasa i zawartość opakowania
Pentasa 500 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu: Tabletki są przedstawione z małymi biało-szarymi do jasnobrązowych plamkami i linią podziału. Po jednej stronie znajduje się nadruk 500 mg, po drugiej PENTASA Pudełko zawierające 50 tabletek.
Saszetki Pentasa 1 g granulek o przedłużonym uwalnianiu: granulki biało-szare do biało-jasnobrązowych. Opakowanie 50 saszetek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
PENTASA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera: mesalaminę (kwas 5-aminosalicylowy) 500 mg.
Jedna saszetka granulatu o przedłużonym uwalnianiu zawiera: mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy) 1 g.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu z linią podziału z małymi biało-szarymi do jasnobrązowych plamkami, linią podziału i nadrukiem: 500 mg po jednej stronie, PENTASA po drugiej.
Granulat o przedłużonym uwalnianiu, barwy od biało-szarej do biało-jasnobrązowej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Wrzodziejące zapalenie okrężnicy. Choroba Crohna.
Pentasa jest wskazana zarówno w leczeniu aktywnej fazy choroby, jak iw zapobieganiu nawrotom. W ciężkiej fazie aktywnej wskazane może być skojarzenie z leczeniem kortyzonem.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Dawkowanie
Dawkowanie należy dostosować do indywidualnego pacjenta w zależności od ciężkości choroby. We wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego
Leczenie ostre: do 4 g mesalaminy raz dziennie lub podzielone na 2-4 podania.
Leczenie podtrzymujące: zaleca się rozpocząć od 1500 mg mesalaminy dziennie, podzielonej na 3 dawki.
W chorobie Leśniowskiego-Crohna
Leczenie ostre: do 3-4 g mesalaminy dziennie, podzielone na 2-3 podania.
Leczenie podtrzymujące: zaleca się rozpocząć od 3 g mesalaminy dziennie, podzielone na 3 podania.
Populacja pediatryczna
Dokumentacja dotycząca działania u dzieci (6-18 lat) jest ograniczona.Dzieci od szóstego roku życia
Leczenie doraźne: należy ustalać indywidualnie, zaczynając od 30-50 mg/kg/dobę w oddzielnych podaniach. Maksymalna dawka: 75 mg/kg/dobę w oddzielnych podaniach. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 4 g/dobę (maksymalna dawka dla dorosłych).
Leczenie podtrzymujące: należy ustalać indywidualnie, zaczynając od 15-30 mg/kg/dobę w oddzielnych podaniach. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 2 g/dobę (zalecana dawka dla dorosłych).
Ogólnie zaleca się, aby połowę dawki dla dorosłych podawać dzieciom o masie ciała do 40 kg, a normalną dawkę dla dorosłych dzieciom o masie ciała powyżej 40 kg.
Sposób podawania
Tabletek lub granulek Pentasa nie wolno żuć.
Tabletki lub saszetki można przyjmować w trakcie lub krótko po posiłku. Tabletki można również przełamać lub rozpuścić w szklance lub łyżce z wodą. Pentasę można przyjmować z wodą lub jogurtem.
04.3 Przeciwwskazania -
Nadwrażliwość na substancję czynną, salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Dzieci poniżej 6. roku życia
Ostatnie tygodnie ciąży i laktacji (patrz punkt 4.6). Ciężka niewydolność nerek lub wątroby.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Nawroty obiektywnych i subiektywnych objawów mogą wystąpić zarówno po przerwaniu leczenia, jak i podczas nieodpowiedniego leczenia podtrzymującego. Ewentualne wystąpienie reakcji nadwrażliwości wiąże się z natychmiastowym przerwaniem terapii. U pacjentów, którzy mają wolne trawienie lub są nosicielami zwężenia odźwiernika, czasami może być możliwe uwolnienie 5-ASA już w żołądku, co prowadzi do podrażnienia żołądka i utraty skuteczności leku.
Pentasa należy stosować ostrożnie u pacjentów uczulonych na sulfasalazynę (ryzyko uczulenia na salicylany). W przypadku ostrych reakcji nietolerancji, takich jak skurcze brzucha, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka, leczenie należy natychmiast przerwać.
Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Parametry czynności wątroby, takie jak AlAT lub AspAT, powinny być oceniane na początku i podczas leczenia, według uznania lekarza.
Nie zaleca się stosowania preparatu Pentasa u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Należy regularnie monitorować czynność nerek (np. stężenie kreatyniny w surowicy), zwłaszcza w początkowej fazie leczenia.Mesalazyna wywołuje nefrotoksyczność, dlatego należy ją odstawić u pacjentów, u których w trakcie leczenia wystąpią zaburzenia czynności nerek W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków nefrotoksycznych, takich jak NLPZ i azatiopryna, należy zwiększyć częstość monitorowania czynności nerek.
Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza astmą, powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia.
Rzadko zgłaszano reakcje nadwrażliwości serca na mesalaminę (zapalenie miny i osierdzia) i bardzo rzadko ciężkie zaburzenia składu krwi. Na początku i w trakcie leczenia, według uznania lekarza, zaleca się wykonanie badań krwi w celu uzyskania rozmazu krwi.Jednoczesne leczenie mesalaminą może zwiększać ryzyko dyskrazji krwi u pacjentów otrzymujących azatioprynę lub 6-merkaptopurynę lub tioguaninę (patrz punkt 4.5). w przypadku podejrzenia lub wystąpienia tych działań niepożądanych.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Jednoczesne leczenie PENTASA i azatiopryną lub 6-merkaptopuryną lub tioguaniną wykazało w kilku badaniach większą częstość występowania działań mielosupresyjnych i chociaż mechanizm interakcji nie został w pełni poznany, wydaje się, że istnieje korelacja. a dawkę tiopuryny należy odpowiednio dostosować.
Mesalamina może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Pentasa należy stosować ostrożnie w okresie ciąży lub karmienia piersią i tylko wtedy, gdy w ocenie lekarza potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami.Mesalazyna przenika przez barierę łożyskową, a jej stężenie w osoczu pępowinowym jest mniejsze niż w osoczu matki. Metabolit acetylomesalazyny wykryto w podobnych stężeniach w osoczu krwi pępowinowej i pępowinowej matki.W kilku badaniach obserwacyjnych nie donoszono o działaniu teratogennym i nie ma dowodów na znaczące ryzyko w stosowaniu u ludzi. Badania na zwierzętach z doustną mesalazyną nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich działań niepożądanych w odniesieniu do ciąży, rozwoju zarodka i płodu, porodu lub rozwoju pourodzeniowego.U noworodków matek leczonych preparatem Pentasa zgłaszano zaburzenia krwi (pancytopenia, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość).
Mesalamina przenika do mleka matki. Stężenie mesalaminy w mleku matki jest niższe niż we krwi matki, podczas gdy jej metabolit, acetylomesalazyna, ma podobne lub wyższe stężenia. Istnieje „ograniczone doświadczenie” w zakresie doustnego stosowania mesalaminy u kobiet karmiących piersią. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań produktu Pentasa w okresie karmienia piersią.Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka u noworodków.W przypadku wystąpienia biegunki u niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią.
Badania mesalaminy na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność samców i samic.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Jest mało prawdopodobne, aby leczenie preparatem Pentasa miało wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane -
Działania niepożądane wymieniono poniżej według narządu, narządu/układu i częstości występowania MedDRA. Częstość występowania zdefiniowano jako: bardzo często (1/10) często (≥ 1/100 a
Częstość zdarzeń niepożądanych na podstawie badań klinicznych i raportów z monitorowania po wprowadzeniu do obrotu
(*) mechanizm, za pomocą którego mesalazyna wywołuje zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia, zapalenie trzustki, zapalenie nerek i zapalenie wątroby jest nieznany, ale prawdopodobnie ma ona charakter alergiczny.
Należy zauważyć, że wiele skutków ubocznych można również przypisać samej IBD.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie -
Ostre doświadczenie u zwierzęcia:
Doustne dawki mesalaminy do 5 g/kg u świń lub pojedyncze dożylne dawki mesalazyny do 920 mg/kg u szczurów nie były śmiertelne.
Doświadczenie w człowieku:
Ograniczone doświadczenie kliniczne dotyczące przedawkowania nie wskazuje na toksyczne działanie na nerki lub wątrobę. Swoiste antidotum nie jest znane, a leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Leczenie przedawkowania u ludzi:
Leczenie objawowe w warunkach szpitalnych. Dokładne monitorowanie czynności nerek.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: jelitowe leki przeciwzapalne, kwas aminosalicylowy i jego analogi.
ATC: A07EC02.
Stwierdzono, że mesalamina jest aktywnym składnikiem sulfasalazyny, która jest stosowana w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, choroby Leśniowskiego-Crohna i zapalenia odbytnicy.
Badania kliniczne pokazują, że wartość terapeutyczna mesalazyny po podaniu doustnym lub doodbytniczym wydaje się wynikać raczej z lokalnego wpływu na stan zapalny błony śluzowej jelita niż z działania ogólnoustrojowego.
Pacjenci z IBD wykazują: zwiększoną migrację leukocytów, nieprawidłową produkcję cytokin, zwiększoną produkcję metabolitów kwasu arachidonowego, w szczególności leukotrienu B4 oraz zwiększone tworzenie wolnych rodników w zapalnej błonie śluzowej jelita Mesalazyna ma, zarówno in vitro, jak i in vivo, działanie farmakologiczne hamuje chemotaksję leukocytów, zmniejsza produkcję cytokin i leukotrienów oraz neutralizuje wolne rodniki.Obecnie nie wiadomo, który z tych mechanizmów odgrywa dominującą rolę w skuteczności klinicznej mesalazyny.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Dostępność lokalna: aktywność terapeutyczna mesalazyny najprawdopodobniej zależy od lokalnego kontaktu leku z chorym obszarem błony śluzowej jelita.
Saszetki i tabletki Pentasa o zmodyfikowanym uwalnianiu składają się z mikrogranulek mesalaminy pokrytych etylocelulozą. Po podaniu i rozpadzie tabletek mesalazyna jest w sposób ciągły uwalniana z poszczególnych mikrogranulek w przewodzie pokarmowym w różnych warunkach pH dojelitowego.
Mikrogranulki docierają do dwunastnicy w ciągu jednej „godziny od podania”, niezależnie od jednoczesnego przyjmowania pokarmu. Średni czas przejścia w jelicie cienkim u zdrowych ochotników wynosi około 3-4 godzin.
Wchłanianie
Na podstawie danych z moczu zdrowych ochotników, 30-50% przyjętej dawki jest wchłaniane po podaniu doustnym, głównie w jelicie cienkim.
Mesalazyna jest wykrywalna w osoczu już po 15 minutach od podania. Maksymalne stężenie w osoczu uzyskuje się po 1-4 godzinach. Po stopniowym spadku mesalamina nie będzie już wykrywalna 12 godzin po podaniu. Krzywa stężenia w osoczu dla acetylomesalazyny przebiega według tego samego wzoru, ale stężenia są na ogół wyższe, a eliminacja wolniejsza.
Metabolizm acetylomesalazyny i mesalaminy w osoczu po podaniu doustnym wynosi od 3,5 do 1,3 po dawkach dziennych odpowiednio 500 mg x3 i 2 g x3, co sugeruje zależną od dawki acetylację, która może podlegać nasyceniu.
Stężenia mesalaminy w stanie stacjonarnym w osoczu wynoszą około 2 μmol/l, 8 μmol/l i 12 μmol/l po dawkach dobowych odpowiednio 1,5 g, 4 g i 6 g. Dla acetylomesalazyny odpowiednie stężenia wynoszą 6 mcmol/l, 13 mcmol/l i 16 mcmol/l.
Dystrybucja
Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 50%, acetylomesalazyna w około 80%. 5-ASA i Ac-5-ASA nie przekraczają bariery krew-mózg.
Biotransformacja
Mesalazyna jest metabolizowana zarówno przedukładowo przez błonę śluzową jelit, jak i ogólnoustrojowo w wątrobie do N-acetylomesalazyny (acetylomesalazyny). Część acetylacji zachodzi również przez florę bakteryjną okrężnicy. Wydaje się, że acetylacja jest niezależna od fenotypu acetylatora pacjenta.
Uważa się, że acetylomesalazyna jest nieaktywna klinicznie i toksykologicznie, ale nie zostało to jeszcze potwierdzone.
Eliminacja
Okres półtrwania mesalaminy w osoczu wynosi około 40 minut, a acetylomesalazyny około 70 minut. Ze względu na ciągłe uwalnianie produktu PENTASA w przewodzie pokarmowym, nie można określić okresu półtrwania mesalazyny w fazie eliminacji po podaniu doustnym, jednak stan stacjonarny uzyskuje się po okresie leczenia wynoszącym 5 dni po podaniu doustnym.
Obie substancje są wydalane z moczem i kałem.
Wydalanie z moczem składa się głównie z acetylomesalazyny.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zmniejszenie szybkości eliminacji i zwiększenie ogólnoustrojowego stężenia mesalazyny może stanowić zwiększone ryzyko działań niepożądanych nefrotoksycznych.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
U wszystkich gatunków wykazano bezpieczne działanie toksyczne na nerki. Ogólnie dawki toksyczne przewyższają dawki stosowane u ludzi 5-10 razy.
U zwierząt nie stwierdzono istotnej toksyczności związanej z przewodem pokarmowym, wątrobą lub układem krwiotwórczym.
Test in vitro i studia in-vivo nie wykazywały działania mutagennego i klastogennego. Badania nad potencjałem rakotwórczym przeprowadzone na myszach i szczurach nie wykazały związanego z substancją wzrostu częstości występowania nowotworów.
Badania na zwierzętach z doustną mesalazyną nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na płodność, ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Tabletki: poliwinylopirolidon, etyloceluloza, stearynian magnezu, talk, celuloza mikrokrystaliczna.
Saszetki: etyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna.
06.2 Niezgodność "-
Nieistotne.
06.3 Okres ważności "-
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu: 3 lata.
Granulki o przedłużonym uwalnianiu: 2 lata. Po otwarciu saszetek
granulat jest stabilny przez 24 godziny.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu:
Opakowanie 50 tabletek (5 blistrów z aluminium/poliamidu-aluminium-polichlorku winylu).
Granulki o przedłużonym uwalnianiu:
Opakowanie 50 saszetek granulatu. Granulki zawarte są w saszetkach aluminiowych.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18.02 - 20161 MEDIOLAN
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
500 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 50 tabletek: 027130071
1 g granulatu o przedłużonym uwalnianiu, 50 saszetek: 027130083
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
Saszetki Pentasa 1g:
Rejestracja 22 października 1998 r. - Przedłużenie zezwolenia czerwiec 2010 r.
