Składniki aktywne: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg tabletki powlekane
Dlaczego stosuje się Roipnol? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Benzodiazepiny o działaniu hipnotycznym.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Krótkotrwałe leczenie bezsenności Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy choroba jest ciężka, powoduje niepełnosprawność lub powoduje silny dyskomfort.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Roipnol
Miasthenia gravis. Stosowanie tego leku u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego.
Administracja dzieciom. Ciężka niewydolność wątroby.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Roipnol®
Uznaje się, że w przypadku stosowania krótko działających benzodiazepin objawy odstawienne mogą pojawiać się w odstępie między jedną dawką a następną, szczególnie przy wysokich dawkach.
Czas trwania leczenia.
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz Dawka, sposób i czas podawania). Ogólnie czas trwania leczenia waha się od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie do 4 tygodni, łącznie ze stopniowym okresem karencji.
Przedłużenie terapii poza te okresy nie może nastąpić bez dokładnej ponownej oceny sytuacji klinicznej.
Pomocne może być poinformowanie pacjenta, że terapia będzie miała ograniczony czas trwania i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ponadto ważne jest, aby pacjent został poinformowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia w celu zminimalizowania reakcji lękowej, którą możliwe pojawienie się takich objawów może wywołać po odstawieniu leku.
Specyficzne grupy pacjentów.
Dawki wskazane dla osób w podeszłym wieku są mniejsze niż dla dorosłych (patrz Dawka, sposób i czas podawania). Benzodiazepiny należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i (lub) działania zwiotczającego mięśnie, które mogą prowadzić do upadków, często z poważnymi konsekwencjami. Podobnie, zmniejszone dawki są wskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji oddechowej.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Roipnol®
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Połączenie z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać ośrodkowe działanie depresyjne (leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyki, nasenne, przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, narkotyczne leki przeciwbólowe, przeciwpadaczkowe, znieczulające i uspokajające leki przeciwhistaminowe).
Połączenie leku Roipnol z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholem, może nasilać działanie na sedację, oddychanie i parametry hemodynamiczne.
Należy unikać alkoholu u pacjentów przyjmujących Roipnol (patrz Specjalne ostrzeżenia).Ostrzeżenia dotyczące innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, patrz Przedawkowanie.
W przypadku narkotycznych środków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforycznego działania narkotyku, co może zwiększyć uzależnienie psychiczne.
Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać aktywność benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin.Nie można wykluczyć możliwych interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (w tym między innymi wymienionymi poniżej).
Azolowe leki przeciwgrzybicze: Flukonazol, Ketokonazol, Itrakonazol
Cymetydyna
Inhibitory proteazy HIV
Gemfibrozyl (agonista PPAR-α)
Antybiotyki makrolidowe: erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna
Nefazodon (SNRI)
Statyny
Werapamil (Ca2 + -antagoniści)
Sok grejpfrutowy
Roipnol można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i antykoagulantami.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Benzodiazepiny nie są wskazane jako podstawowe leczenie chorób psychotycznych.
Jednoczesne stosowanie alkoholu/depresantów OUN
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Roipnol z alkoholem i (lub) lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.Takie jednoczesne stosowanie może nasilać działanie kliniczne produktu Roipnol, w tym możliwą głęboką sedację i klinicznie istotną depresję oddechową i (lub) sercowo-naczyniową (patrz Interakcje). należy doradzić, aby unikać spożywania napojów alkoholowych podczas ekspozycji na lek, ze względu na wzajemnie nasilające się skutki uboczne.
Historia medyczna nadużywania alkoholu lub narkotyków
Roipnol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków (patrz „Interakcje”).
Nadwrażliwość
U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy lub niedociśnienie.
Tolerancja.
Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może wystąpić utrata skuteczności benzodiazepin w odniesieniu do działania nasennego.
Bezsenność z odbicia.
Po przerwaniu leczenia może wystąpić przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w zaostrzonej postaci wraz z bezsennością z odbicia. Mogą temu towarzyszyć inne reakcje, w tym wahania nastroju, niepokój i niepokój. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję poprzedzającą. Ten stan występuje znacznie częściej w ciągu pierwszych kilku godzin po zażyciu leku, dlatego, aby zmniejszyć ryzyko, pacjenci powinni zapewnić sobie możliwość spokojnego snu przez 7-8 godzin (patrz Efekty Uboczne).
Reakcje psychiczne i paradoks
Wiadomo, że stosowanie benzodiazepin wywołuje reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niepożądane skutki behawioralne. Reakcje te są częstsze u osób w podeszłym wieku (patrz Działania niepożądane).
Zależność.
Przewlekłe stosowanie benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do rozwoju fizycznego i psychicznego uzależnienia od tych leków (patrz Działania niepożądane).Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. pacjenci z historią nadużywania alkoholu i/lub narkotyków.
Zawieszenie
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia i odbicia. Mogą to być bóle głowy, bóle ciała, niepokój o skrajnym nasileniu, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość i bezsenność z odbicia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Roipnol zawiera laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Nie ma wystarczających danych dotyczących flunitrazepamu, aby ocenić jego bezpieczeństwo podczas ciąży.
Jeśli produkt jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, pacjentka powinna zostać poinformowana o możliwości skontaktowania się z lekarzem w celu przerwania stosowania produktu, jeśli zamierza zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży.
Chociaż przenikanie flunitrazepamu przez łożysko jest słabe po podaniu pojedynczej dawki, należy unikać przedłużonego podawania w trzecim trymestrze ciąży.
Jeżeli z poważnych przyczyn medycznych flunitrazepam zostanie podany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wystąpić skutki u noworodka, takie jak hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa ze względu na działanie farmakologiczne leku.
Ponadto u niemowląt urodzonych przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i może wystąpić pewne ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym (patrz Specjalne ostrzeżenia).
Czas karmienia
Ponieważ benzodiazepiny przenikają do mleka matki, flunitrazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Niewystarczający czas snu może zwiększać prawdopodobieństwo zaburzenia czujności.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Roipnol: Dawkowanie
Dorośli 0,5-1 mg.
W wyjątkowych okolicznościach dawkę można zwiększyć do 2 mg.
Pacjenci w podeszłym wieku powinni przyjmować połowę dawki wskazanej dla dorosłych.
Pacjenci z niewydolnością wątroby oraz pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni przyjmować zmniejszoną dawkę.
Lek należy przyjmować przed snem.
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Ogólnie czas trwania leczenia waha się od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie do 4 tygodni, łącznie ze stopniowym okresem karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia; takie przedłużenie nie powinno mieć miejsca bez dokładnej ponownej oceny stanu pacjenta. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej wskazanej dawki.
Nie należy przekraczać maksymalnej dawki, ponieważ wiąże się to z większym ryzykiem poważnych działań niepożądanych ze strony OUN.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Roipnol
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Roipnolu należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, przedawkowanie nie powinno zagrażać życiu, chyba że jednocześnie stosowane są inne leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkohol).
W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego zażycia innych substancji
Objawy
Benzodiazepiny często powodują drętwienie, ataksję, dyzartrię i oczopląs.
Przedawkowanie Roipnolu w monoterapii rzadko zagraża życiu, ale może powodować arefleksję, bezdech, hipotonię, niedociśnienie, depresję krążeniowo-oddechową i śpiączkę.
Śpiączka, jeśli wystąpi, zwykle trwa kilka godzin, ale może trwać dłużej i mieć charakter cykliczny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Skutki depresji oddechowej związane z benzodiazepinami są poważniejsze u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Benzodiazepiny nasilają działanie leków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu.
Leczenie
Monitoruj parametry życiowe i określaj środki wspomagające w odniesieniu do stanu klinicznego pacjenta. W szczególności pacjenci mogą wymagać leczenia objawowego ze względu na skutki sercowo-oddechowe lub na ośrodkowy układ nerwowy.
Absorpcji należy zapobiegać za pomocą odpowiedniej metody, np. leczenie węglem aktywowanym w ciągu 1-2 h. W przypadku użycia węgla aktywowanego należy chronić drogi oddechowe, jeśli pacjent jest nieprzytomny.
Płukanie żołądka można rozważyć w przypadku spożycia wielu leków, ale nie jako środek rutynowy.
W przypadku ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego należy rozważyć zastosowanie flumazenilu (Anexate®), antagonisty benzodiazepin. Należy go podawać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Flumazenil ma „krótki okres półtrwania (około jeden”). W związku z tym należy monitorować pacjentów po ustąpieniu jego działania. Flumazenil należy stosować ze szczególną ostrożnością w obecności leków, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). do Charakterystyki Produktu Leczniczego flumazenilu (Anexate®).
W razie jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Roipnol należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Roipnol
Jak każdy lek, Roipnol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Większość działań niepożądanych występuje głównie na początku leczenia i ogólnie rzecz biorąc, działania te ustępują wraz z przedłużeniem podawania.
Działania niepożądane, których częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych:
- Reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, obrzęk naczynioruchowy i niedociśnienie
- Stan zamętu
- Zaburzenia emocjonalne
- Zmiany w libido
- Może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja
- Reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, mania, złość, koszmary senne, halucynacje, psychoza, nieodpowiednie zachowanie i inne niepożądane skutki behawioralne
- Uzależnienie fizyczne: Nagłe przerwanie leczenia może spowodować objawy odstawienia lub odbicia
- Nadużywać
- Odrętwienie w ciągu dnia
- Bół głowy
- Zawroty głowy
- Zmniejszenie czujności
- Ataksja
- Amnezja następcza
- Niewydolność serca
- Zatrzymanie akcji serca
- Niewydolność oddechowa
- Dyplozja
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Reakcje skórne
- Słabe mięśnie
- Zmęczenie
- Spada
- Złamania
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia działania niepożądanego niewymienionego w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego. Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
KOMPOZYCJA
Każda tabletka powlekana zawiera:
Składnik aktywny: flunitrazepam 1 mg.
Substancje pomocnicze: w rdzeniu: laktoza bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, powidon K 90 F, glikolan sodowy skrobi, indygotyna, stearynian magnezu. W otoczce: hypromeloza, etyloceluloza, talk, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, triacetyna, indygotyna.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane. Roipnol 1 mg tabletki powlekane - 10 podzielnych tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ROIPNOL 1 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera:
Składnik aktywny: flunitrazepam 1 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Krótkotrwałe leczenie bezsenności.
Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powoduje niepełnosprawność lub sprawia, że pacjent czuje się bardzo niekomfortowo.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Stosowanie tabletek Roipnol jest zarezerwowane wyłącznie dla pacjentów dorosłych.
Standardowe dawkowanie
Zalecana dawka dla dorosłych pacjentów to 0,5-1 mg. W wyjątkowych okolicznościach dawkę można zwiększyć do 2 mg.
Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie przekraczać maksymalnej dawki. Lek należy przyjmować przed snem.
Czas trwania leczenia
Leczenie powinno być jak najkrótsze. Ogólnie czas trwania leczenia waha się od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie do 4 tygodni, łącznie ze stopniowym okresem karencji.
W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia; takie przedłużenie nie powinno mieć miejsca bez dokładnej ponownej oceny stanu pacjenta.
Rozpoczynając leczenie, przydatne może być poinformowanie pacjenta, że terapia będzie miała ograniczony czas trwania oraz dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
Ponadto ważne jest, aby pacjent został poinformowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, aby zminimalizować reakcję lękową, którą może wywołać ewentualne pojawienie się takich objawów po odstawieniu leku. występują w przerwie między jedną dawką a drugą, zwłaszcza w przypadku dużych dawek (patrz punkt 4.4).
Starsi mieszkańcy
Pacjenci w podeszłym wieku powinni być leczeni połową zalecanej dawki dla dorosłych.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować zmniejszoną dawkę.
Pacjenci z niewydolnością oddechową
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni przyjmować zmniejszoną dawkę (patrz punkt 4.4).
04.3 Przeciwwskazania
- miastenia gravis
- Stosowanie tego leku u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Ciężka niewydolność oddechowa.
- Zespół bezdechu sennego.
- Administracja dzieciom.
- Ciężka niewydolność wątroby
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych.
Jednoczesne stosowanie alkoholu/depresantów OUN
Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Roipnol z alkoholem i (lub) lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.Takie jednoczesne stosowanie może nasilać działanie kliniczne produktu Roipnol, w tym możliwą głęboką sedację i klinicznie istotną depresję oddechową i (lub) sercowo-naczyniową (patrz punkt 4.5). .
Historia medyczna nadużywania alkoholu lub narkotyków
Roipnol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków (patrz punkt 4.5).
Nadwrażliwość
U osób predysponowanych mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy lub niedociśnienie.
Tolerancja
Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może wystąpić utrata skuteczności benzodiazepin w odniesieniu do działania nasennego.
Bezsenność z odbicia
Po przerwaniu leczenia nasennego może wystąpić przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w zaostrzonej postaci wraz z bezsennością z odbicia. Mogą temu towarzyszyć inne reakcje, w tym wahania nastroju, niepokój i niepokój. Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Amnezja
Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję poprzedzającą. Ten stan występuje znacznie częściej w ciągu pierwszych kilku godzin po zażyciu leku, dlatego aby zmniejszyć ryzyko, pacjenci muszą zapewnić sobie możliwość spokojnego snu przez 7-8 godzin.
Reakcje psychiatryczne i „paradoksalnie”
Wiadomo, że stosowanie benzodiazepin wywołuje reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, mania, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne niepożądane objawy behawioralne. Tego typu reakcje mogą mieć dość poważny charakter i są bardziej prawdopodobne u osób starszych.
Nietolerancja laktozy
Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Nadużywanie i uzależnienie od narkotyków
Zależność
Przewlekłe stosowanie benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin, nawet w dawkach terapeutycznych, może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków (patrz punkt 4.8).Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. pacjenci z historią nadużywania alkoholu i/lub narkotyków.
Aby zminimalizować ryzyko uzależnienia, benzodiazepiny należy przepisywać wyłącznie po „dokładnej ocenie wskazania” i przez możliwie najkrótszy czas. Należy odpowiednio ocenić potrzebę dalszego leczenia.
Zawieszenie
Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia i odbicia. Mogą to być bóle głowy, bóle ciała, niepokój o skrajnym nasileniu, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość i bezsenność z odbicia.
W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
Stosowanie w specjalnych populacjach
Upośledzona czynność wątroby
Zaleca się ostrożność podczas stosowania go u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Upośledzona funkcja oddechowa
Mniejsza dawka jest zalecana u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji oddechowej.
Starsi mieszkańcy
Benzodiazepiny należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku ze względu na ryzyko sedacji i (lub) działania zwiotczającego mięśnie, które mogą prowadzić do upadków, często z poważnymi konsekwencjami w tej populacji.
U pacjentów w podeszłym wieku z organicznymi zmianami w mózgu oraz u pacjentów osłabionych dawkę należy ustalać ostrożnie ze względu na zwiększoną wrażliwość na leki.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Połączenie z lekami działającymi depresyjnie na OUN może nasilać ośrodkowe działanie depresyjne (leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyki, nasenne, przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, narkotyczne leki przeciwbólowe, przeciwpadaczkowe, znieczulające i uspokajające leki przeciwhistaminowe).
Połączenie leku Roipnol z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholem, może nasilać działanie na sedację, oddychanie i parametry hemodynamiczne.
Należy unikać alkoholu u pacjentów przyjmujących Roipnol (patrz punkt 4.4).
Ostrzeżenia dotyczące innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, patrz punkt 4.9.
W przypadku narkotycznych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforycznego działania narkotyku, co może zwiększyć uzależnienie psychiczne.
Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać aktywność benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin.Nie można wykluczyć możliwych interakcji z silnymi inhibitorami CYP3A4 (w tym między innymi wymienionymi poniżej).
Azolowe leki przeciwgrzybicze: Flukonazol, Ketokonazol, Itrakonazol
Cymetydyna
Inhibitory proteazy HIV
Gemfibrozyl (agonista PPAR-α)
Antybiotyki makrolidowe: erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna
Nefazodon (SNRI)
Statyny
Werapamil (Ca2 + -antagoniści)
Sok grejpfrutowy
Roipnol można podawać jednocześnie z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i antykoagulantami.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie ma wystarczających danych dotyczących flunitrazepamu, aby ocenić jego bezpieczeństwo podczas ciąży.
Jeśli produkt jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, pacjentka powinna zostać poinformowana o możliwości skontaktowania się z lekarzem w celu przerwania stosowania produktu, jeśli zamierza zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży.
Chociaż przenikanie flunitrazepamu przez łożysko jest słabe po podaniu pojedynczej dawki, należy unikać przedłużonego podawania w trzecim trymestrze ciąży. Jeśli z poważnych przyczyn medycznych flunitrazepam zostanie podany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu, może wystąpić u noworodka hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa z powodu farmakologicznego działania leku.
Ponadto u niemowląt urodzonych przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i może wystąpić pewne ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym (patrz punkt 4.4).
Czas karmienia
Ponieważ benzodiazepiny przenikają do mleka matki, flunitrazepamu nie należy podawać matkom karmiącym piersią (patrz punkt 5.2).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sedacja (patrz punkt 4.5), amnezja, zaburzenia koncentracji i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Niewystarczający czas snu może zwiększać prawdopodobieństwo zaburzenia czujności.
Pacjentom należy zalecić unikanie spożywania napojów alkoholowych podczas ekspozycji na lek, ze względu na wzajemne nasilanie się działań niepożądanych.
04.8 Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych występuje głównie na początku leczenia i zwykle ustępują wraz z przedłużeniem podawania.
Kategorie częstości występowania działań niepożądanych są zdefiniowane w następujący sposób:
Bardzo często (≥1 / 10);
Często (≥1/100,
Niezbyt często (≥1/1000 do
Rzadko (≥1/10 000,
Bardzo rzadkie (
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Benzodiazepiny często powodują drętwienie, ataksję, dyzartrię i oczopląs.
Przedawkowanie Roipnolu w monoterapii rzadko zagraża życiu, ale może powodować arefleksję, bezdech, hipotonię, niedociśnienie, depresję krążeniowo-oddechową i śpiączkę.
Śpiączka, jeśli wystąpi, zwykle trwa kilka godzin, ale może trwać dłużej i mieć charakter cykliczny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Skutki depresji oddechowej związane z benzodiazepinami są poważniejsze u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Benzodiazepiny nasilają działanie leków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu.
Leczenie
Monitoruj parametry życiowe i określaj środki wspomagające w odniesieniu do stanu klinicznego pacjenta. W szczególności pacjenci mogą wymagać leczenia objawowego ze względu na skutki sercowo-oddechowe lub na ośrodkowy układ nerwowy.
Absorpcji należy zapobiegać za pomocą odpowiedniej metody, np. leczenie węglem aktywowanym w ciągu 1-2 h. W przypadku użycia węgla aktywowanego należy chronić drogi oddechowe, jeśli pacjent jest nieprzytomny.
Płukanie żołądka można rozważyć w przypadku spożycia wielu leków, ale nie jako środek rutynowy.
W przypadku ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego należy rozważyć zastosowanie flumazenilu (Anexate), antagonisty benzodiazepin. Należy go podawać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Flumazenil ma „krótki okres półtrwania (około 1 godziny)”. ), dlatego po ustąpieniu jego działania pacjenci powinni być monitorowani. Flumazenil należy stosować ze szczególną ostrożnością w obecności leków, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Charakterystyka Produktu Leczniczego flumazenilu (Anexate).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: psycholeptyczne, nasenne i uspokajające.
Kod ATC: N05CD03
Flunitrazepam jest kompletnym agonistą benzodiazepin o wysokim powinowactwie do ośrodkowych receptorów benzodiazepinowych. Posiada właściwości przeciwdrgawkowe i uspokajające, przeciwlękowe i wywołuje następujące efekty: spowolnienie sprawności psychomotorycznej, amnezję, rozluźnienie mięśni i wywoływanie snu.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Flunitrazepam jest prawie całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. 10-15% ulega pierwszemu pasażowi przez wątrobę, dzięki czemu bezwzględna biodostępność (w porównaniu z roztworem IV) wynosi 70-90%. Maksymalne stężenie flunitrazepamu w osoczu wynosi 6-11 ng/ml i jest osiągane 0,75-2 godziny po podaniu pojedynczej dawki doustnej 1 mg na pusty żołądek. Pokarm zmniejsza szybkość i zakres wchłaniania flunitrazepamu. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek od 0,5 do 4 mg Powtarzane dawki doustne podawane codziennie prowadzą do umiarkowanej kumulacji flunitrazepamu w osoczu (stosunek kumulacji 1,6-1,7) Stężenie w osoczu Stan stacjonarny flunitrazepamu osiąga się po 5 dniach Minimalne stężenie flunitrazepamu flunitrazepam w stanie stacjonarnym wynosi 3-4 ng/ml po wielokrotnych doustnych dawkach 2 mg.Stężenie farmakologicznie czynnego N-demetylowego metabolitu w osoczu w stanie stacjonarnym jest prawie identyczne jak stężenie niezmienionej cząsteczki.
Dystrybucja
Dystrybucja flunitrazepamu jest szybka i rozległa. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 3-5 l/kg. Flunitrazepam w 78% wiąże się z białkami osocza.
Wychwyt flunitrazepamu w ludzkim płynie mózgowo-rdzeniowym jest szybki.Przechodzenie przez barierę łożyskową i przenikanie flunitrazepamu do mleka matki następuje powoli iw niewielkich ilościach po podaniu pojedynczej dawki.
Biotransformacja
Flunitrazepam jest prawie całkowicie metabolizowany. Około 80% i 10% znakowanego związku znajduje się odpowiednio w kale i moczu.Głównymi metabolitami w osoczu są 7-amino-flunitrazepam i N-desmetylo-flunitrazepam. Głównym metabolitem wydalanym z moczem jest 7-amino-flunitrazepam.
Eliminacja
Mniej niż 2% podanej dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej cząsteczki oraz jako N-desmetylo-flunitrazepam. 2 mg flunitrazepamu na dobę są poniżej minimalnego skutecznego stężenia metabolitu.
Okres półtrwania flunitrazepamu w fazie eliminacji wynosi od 16 do 35 h. Okres półtrwania N-desmetylo-flunitrazepamu wynosi 28 h. Całkowity klirens osoczowy wynosi 120-140 ml/min.
Farmakokinetyka w poszczególnych grupach pacjentów
Starsi mieszkańcy
Nie ma związanych z wiekiem zmian w farmakokinetyce flunitrazepamu.
Pacjenci z niewydolnością nerek
Farmakokinetyka aktywnych części flunitrazepamu u pacjentów z niewydolnością nerek jest podobna do obserwowanej u zdrowych osób.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
Farmakokinetyka flunitrazepamu i N-demetyloflunitrazepamu u pacjentów z niewydolnością wątroby jest podobna do obserwowanej u zdrowych ochotników.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Testy toksyczności ostrej na myszach dały wartości LD50 2000 mg/kg po podaniu doustnym i 1600 mg/kg po podaniu dootrzewnowym.
Badania toksyczności podostrej i przewlekłej przeprowadzono na różnych gatunkach zwierząt i przy różnych dawkach zgodnie z następującym schematem:
Szczur:
50, 100 i 200 mg/kg/dobę doustnie przez 13 tygodni
50, 100 i 200 mg/kg/dobę doustnie przez 18 miesięcy.
Pies:
10, 20 i 30 mg/kg/dobę podawane pozajelitowo przez 13 tygodni
5, 15 i 50 mg/kg/dobę podawać pozajelitowo przez 6 miesięcy.
Zabieg nie wywołał oznak działania toksycznego ani znaczących zmian masy ciała.
W badaniu autopsyjnym nie stwierdzono zmian makroskopowych w głównych narządach lub układach ani neoformacji.
Badania histologiczne potwierdziły wyniki autopsji.
Rakotwórczość
Przeprowadzono dwuletnie badania rakotwórczości na myszach i szczurach przy dawkach odpowiednio do 25 i 50 mg/kg/dobę podawanych doustnie.W obu badaniach badanie histologiczne różnych tkanek nie wykazało wyraźnych oznak rakotwórczości flunitrazepamu.
Mutagenność
Potencjał mutagenny flunitrazepamu zbadano w serii testów genotoksycznych przeprowadzonych na ssakach i bakteriach. Chociaż aktywność mutagenna została stwierdzona u bakterii, testy in vitro I in vivo przeprowadzone w komórkach ssaków nie wykazały aktywności genotoksycznej. Uważa się, że aktywność znaleziona w bakteriach nie ma związku z narażeniem człowieka.
Zaburzenia płodności
Badania przeprowadzone na szczurach z dawkami do 25 mg/kg nie wykazały niepożądanego wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodków.
Teratogenność
Badania przeprowadzone na szczurach (do 25 mg/kg/dobę), królikach (do 5 mg/kg/dobę) i myszach (do 100 mg/kg/dobę) nie wykazały „teratogennego działania flunitrazepamu nawet przy dawki hipnotyczne.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
W rdzeniu: laktoza bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, powidon K 90 F, glikolan sodowy skrobi, indygotyna, stearynian magnezu. W otoczce: hypromeloza, etyloceluloza, talk, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza, triacetyna, indygotyna.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Produkt pakowany w blistry zamknięte w tekturowym pudełku. Blistry wykonane są z termoformowanego tworzywa sztucznego połączonego taśmą aluminiową.
Roipnol 1 mg tabletki powlekane - 10 tabletek powlekanych ze znakiem podziału.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Roipnol 1 mg tabletki powlekane AIC nr 023328077
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data ostatniego przedłużenia: czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
czerwiec 2012