Składniki aktywne: Acetazolamid
DIAMOX 250 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Diamox? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Lek przeciwjaskrowy, moczopędny, przeciwpadaczkowy.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Diamox jest wskazany w leczeniu obrzęków związanych z niewydolnością serca.
U pacjentów z dominującą niewydolnością lewego serca uzyskuje się doskonałe wyniki, z ustąpieniem obrzęku płuc i poprawą duszności po kilku dniach.
Diamox jest również wskazany w jaskrze
Oprócz jaskry Diamox jest skuteczny w sytuacjach, w których występuje obrzęk oczu.
Diamox jest również wskazany jako środek wspomagający w leczeniu padaczki.
Najlepsze wyniki osiągnięto u młodych osób cierpiących na petit mal, ale korzystne wyniki uzyskano w znacznym odsetku przypadków grand mal o formach mieszanych, skurczach mioklonicznych itp.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Diamox
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Acetazolamid może powodować łagodną kwasicę, dlatego jego stosowanie w kwasicy hiperchloremicznej może być przeciwwskazane.
Hipokaliemia
Hiponatremia
Acetazolamid jest również przeciwwskazany w przypadkach jawnej niewydolności nerek i wątroby, w tym marskości wątroby (ze względu na ryzyko encefalopatii wątrobowej).
Długotrwałe podawanie acetazolamidu jest przeciwwskazane u osób cierpiących na przewlekłą niezastoinową jaskrę zamykającego się kąta (leczenie może pozwolić na organiczne zamknięcie kąta, podczas gdy pogorszenie jaskry jest maskowane przez obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego).
Acetazolamid jest ogólnie przeciwwskazany w ciąży i laktacji (patrz punkt Specjalne ostrzeżenia)
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Diamox
Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach. Metaanaliza z kontrolowanych placebo, randomizowanych badań klinicznych leków przeciwpadaczkowych również wykazała niewielki wzrost ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany, a dostępne dane nie sugerują ani nie wykluczają możliwości zwiększonego ryzyka związanego ze stosowaniem acetazolamidu jako środka wspomagającego w leczeniu przeciwpadaczkowym.
Dlatego pacjentów należy monitorować pod kątem objawów myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć odpowiednie leczenie. Pacjenci (i opiekunowie) powinni zgłosić się do lekarza, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych.
Zdarzenia śmiertelne wystąpiły z powodu ciężkich reakcji na acetazolamid (sulfonamidy i pochodne sulfonamidów), takich jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, piorunująca martwica wątroby, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i inne zaburzenia krwi i anafilaksja.Reakcje nadwrażliwości. Mogą wystąpić, jeśli podaje się sulfonamid lub pochodną sulfonamidu, niezależnie od drogi podania.
Diamox można podawać ostrożnie chorym na serce z uszkodzeniem nerek. Jednak w przypadku znacznej niewydolności nerek Diamox, oprócz przeciwwskazań, może być nieskuteczny.
Jednak w niektórych przypadkach konieczne było podawanie acetozolamidu w bardzo dużych dawkach w połączeniu z innymi lekami moczopędnymi w celu przywrócenia diurezy w przypadku całkowitej i utrzymującej się niewydolności nerek.
Acetazolamid należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i rozedmą płuc z powodu możliwego nasilenia kwasicy oraz u pacjentów przyjmujących duże dawki kwasu acetylosalicylowego, ponieważ mogą wystąpić, choć rzadko, przyspieszony oddech, anoreksja, senność i splątanie, letarg, śpiączka i śmierć. W przypadku pojawienia się objawów ostrzegawczych konieczne będzie zawieszenie leczenia i skontaktowanie się z lekarzem prowadzącym w celu podjęcia niezbędnych środków.
Leczenie acetazolamidem może powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej, hiponatremię i hipokaliemię, a także kwasicę metaboliczną. Dlatego zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów w surowicy. Ponadto szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze schorzeniami związanymi lub predysponującymi do zaburzeń równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, takich jak pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (w tym pacjenci w podeszłym wieku), pacjenci z przebytą kamicą nerkową, pacjenci z cukrzycą i pacjenci z zaburzeniami wentylacja pęcherzykowa.
W celu monitorowania reakcji hematologicznych wspólnych dla wszystkich sulfonamidów, przed rozpoczęciem i podczas leczenia acetazolamidem zaleca się wykonanie pełnej morfologii krwi i badania płytek krwi. W przypadku wystąpienia istotnych zmian ważne jest, aby natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednią terapię.
U pacjentów leczonych acetazolamidem zgłaszano zarówno wzrosty, jak i spadki poziomu glukozy we krwi. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z upośledzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą.
Przy zmianach wysokości w stosunku do poziomu morza wskazane jest stopniowe wynurzanie, aby uniknąć ostrego ataku choroby wysokościowej. W przypadku wystąpienia ciężkich postaci choroby wysokościowej, na przykład obrzęku płuc lub obrzęku mózgu z wysokości, podczas szybkiego wspinania się i stosowania acetazolamidu nie eliminuje to możliwości zjazdu.
Zastosowanie pediatryczne
Bezpieczeństwo i skuteczność acetazolamidu u dzieci nie zostały ustalone. U dzieci otrzymujących długotrwałą terapię zgłaszano opóźnienie wzrostu, uważane za wtórną lub przewlekłą kwasicę.
Zastosowanie geriatryczne
Kwasica metaboliczna, która może mieć ciężki przebieg, może wystąpić u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek.
W przypadku pominięcia dawek wznowić leczenie zgodnie ze schematami dawkowania zaleconymi przez lekarza prowadzącego.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Diamox
DIAMOX wzmacnia działanie moczopędne rtęci.
Dane kliniczne i eksperymentalne pozwalają przyznać, że DIAMOX i miotyki, choć z różnymi mechanizmami, działają addytywnie, gdy są podawane jednocześnie.
Acetazolamid podawany jednocześnie z fenytoiną modyfikuje metabolizm fenytoiny i może zwiększać jej stężenie w surowicy. DIAMOX może nasilać lub nasilać początek osteomalacji u niektórych pacjentów otrzymujących przewlekłą terapię opartą na fenytoinie. Dlatego zaleca się ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie przewlekłą terapię.
Acetazolamid podawany jednocześnie z karbamazepiną może zwiększać jej stężenie w surowicy.
U pacjentów leczonych glikozydami nasercowymi lub lekami przeciwnadciśnieniowymi może być konieczne dostosowanie dawki produktu Diamox.
Zmniejszając wchłanianie prymidonu z przewodu pokarmowego, DIAMOX może zmniejszać stężenie prymidonu i jego metabolitów w surowicy, z możliwym w konsekwencji osłabieniem działania przeciwdrgawkowego.
Ponadto zaleca się ostrożność podczas rozpoczynania, przerywania lub zmiany dawki leku Diamox u pacjentów otrzymujących prymidon.
Ze względu na możliwe dodatkowe działania z innymi inhibitorami anhydrazy węglanowej nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
Acetazolamid może nasilać działanie amfetaminy i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ opóźnia ich eliminację
Acetazolamid jest pochodną sulfonamidową, możliwa jest nadwrażliwość krzyżowa między acetazolamidem, sulfonamidami i innymi pochodnymi sulfonamidów.
Acetazolamid może nasilać działanie innych antagonistów kwasu foliowego.
U pacjentów otrzymujących acetazolamid zgłaszano zarówno wzrosty, jak i spadki poziomu glukozy we krwi. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów leczonych lekami przeciwcukrzycowymi.
Zwiększając pH moczu w kanalikach nerkowych, acetazolamid zmniejsza wydalanie chinidyny z moczem i może nasilać jej działanie.
Zwiększając pH moczu, acetazolamid może zapobiegać antyseptycznemu działaniu związków metenaminy na mocz.
Jednoczesne leczenie wodorowęglanem sodu zwiększa ryzyko powstawania kamieni nerkowych u pacjentów przyjmujących acetazolamid.
Podczas jednoczesnego podawania acetazolamid może zwiększać stężenie cyklosporyny we krwi (należy zachować ostrożność podczas podawania acetazolamidu pacjentom otrzymującym cyklosporynę).
Wreszcie, DIAMOX może ograniczać działanie aspiryny i litu, ponieważ ułatwia ich eliminację.
Ingerencja w badania laboratoryjne i inne testy diagnostyczne
Sulfonamidy mogą dawać wynik fałszywie ujemny lub zmniejszać wartości eliminacji fenolosulfonoftaleiny i czerwieni fenolowej w moczu dla białek moczu, frakcji niebiałkowej surowicy i kwasu moczowego w surowicy Acetazolamid może powodować wzrost poziomu kryształów w mocz.
Acetazolamid koliduje z metodą HPLC oznaczania teofiliny Interferencja acetazolamidu w oznaczaniu teofiliny zależy od rozpuszczalnika użytego do ekstrakcji; acetazolamid może nie kolidować z innymi metodami oznaczania teofiliny.
Test antydopingowy:
Acetazolamid może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Pacjenci leczeni preparatem Diamox Pacjenci, którzy wcześniej przeszli terapię diuretykami rtęciowymi, mogą być utrzymywani w dobrym stanie. Ponadto DIAMOX można łączyć, jeśli to konieczne, z lekami moczopędnymi u pacjentów ze słabą diurezą (patrz również punkt „Interakcje”).
Zaangażowanie czynności nerek może utrudniać skuteczność Diamox jako środka moczopędnego, ale nie jest to bezwzględne przeciwwskazanie.
Zwiększenie dawek nie powoduje zwiększenia diurezy, może wystąpić senność i/lub parestezje, a często także zmniejszenie samej diurezy.
Stosowanie preparatu Diamox nie wyklucza innych terapii, takich jak naparstnica, leżenie w łóżku, dieta uboga w płyny i sód.W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub innych ciężkich reakcji leczenie acetazolamidem należy przerwać.
Ciąża i karmienie piersią
Acetazolamid, podawany doustnie lub pozajelitowo, wykazał działanie teratogenne (wady kończyn) u myszy, szczurów, chomików i królików. Nie przeprowadzono odpowiednich badań kontrolowanych u kobiet w ciąży. Dlatego acetazolamid należy stosować w ciąży. tylko wtedy, gdy uzasadniają potencjalne korzyści ryzyko dla płodu.
Chociaż w literaturze nie opisano działania embriotoksycznego ani teratogennego, co z pewnością można przypisać acetazolamidowi u ludzi, jego stosowanie w pierwszym trymestrze ciąży nie jest zalecane.
Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych produktu Diamox u niemowląt karmionych piersią, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy też zastosować leczenie, mając na uwadze znaczenie leku dla matki.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ponieważ niektóre możliwe działania niepożądane (senność i splątanie) mogą zmniejszać zdolność reakcji, zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Diamox: Dawkowanie
Aby uzyskać diurezę, jako optymalną dawkę zaleca się podawać 1-1 / 2 tabletki (od 250 do 375 mg) w zależności od wagi (5 mg na kg), raz dziennie rano.
W ostrej i wtórnej jaskrze zastoinowej zwykle zaleca się 1 tabletkę Diamox (250 mg) co 4-6 godzin (4 do 6 tabletek w ciągu 24 godzin). Możliwe jest również - w niektórych przypadkach - uzyskanie poprawy przy podawaniu 1 tabletki (250 mg) co 8 - 12 godzin (od 2 do 3 tabletek w ciągu 24 godzin). W niektórych ostrych przypadkach o szczególnym nasileniu zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania 2 tabletek (500 mg), a następnie 1 tabletki (250 mg) co 4-6 godzin.
W padaczce najlepsze efekty uzyskuje się przy dawkach od 8 do 30 mg/kg masy ciała, czyli przy podawaniu – średnio – od 1 i pół do 4 tabletek w ciągu 24 godzin.
W przypadku chęci podawania Diamoxu dodatkowo do terapii przeciwpadaczkowej już stosowanej lub w jej miejsce, wskazane jest rozpoczęcie leczenia od podania 1 tabletki (250 mg) na dobę, a następnie stopniowe zwiększanie dziennej dawki Diamoxu aż do wskazanych dawek zostały osiągnięte. powyżej
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Diamox
W przypadku przedawkowania, ponieważ nie ma antidotum, leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące.
Należy spodziewać się zaburzeń równowagi elektrolitowej, rozwoju stanu kwasowego i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Należy monitorować poziom elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) i pH krwi.
Potrzebna jest terapia wspomagająca, aby przywrócić równowagę elektrolitową i pH do normy. Stan kwaśny można skorygować podaniem wodorowęglanu.
Pomimo dużej dystrybucji wewnątrz erytrocytów i wiązania z białkami osocza, Diamox można dializować, co może być bardzo ważne w leczeniu przedawkowania Diamoxu w niewydolności nerek.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Diamox
Do działań niepożądanych najczęściej obserwowanych na początkowych etapach terapii należą: parestezje, a zwłaszcza uczucie mrowienia w kończynach, jadłowstręt, zaburzenia słuchu, szumy uszne, utrata apetytu, zaburzenia smaku i zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i biegunka; wielomocz, czasami senność i splątanie.
Zaburzenia układu odpornościowego
Zdarzenia śmiertelne wystąpiły z powodu ciężkich reakcji na acetazolamid (sulfonamidy i pochodne sulfonamidów), takich jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, piorunująca martwica wątroby, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i inne zaburzenia krwi i anafilaksja.
W przypadku podania sulfonamidu lub pochodnej sulfonamidu mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, niezależnie od drogi podania.
Patologie systemowe
Ból głowy, złe samopoczucie, zmęczenie, gorączka, uderzenia gorąca, opóźnienie wzrostu u dzieci, porażenie wiotkie, anafilaksja, pragnienie, uderzenia gorąca
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Upośledzona czynność wątroby, zapalenie wątroby lub żółtaczka.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Dyskrazja krwi, taka jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość i plamica małopłytkowa, pancytopenia, zahamowanie czynności szpiku kostnego.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Kwasica metaboliczna i zaburzenia równowagi elektrolitowej, w tym hipokaliemia z występowaniem bardzo rzadko porażennej niedrożności jelit, hiperurykemia, zaburzenia metabolizmu amonu, hiponatremia, osteomalacja przy długotrwałym leczeniu fenytoiną, utrata apetytu, zaburzenia smaku, hiperglikemia, hipoglikemia.
Zaburzenia układu nerwowego
Senność, parestezje (w tym drętwienie i swędzenie kończyn i twarzy), depresja, podniecenie, ataksja, splątanie, drgawki, zawroty głowy.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Skórne reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, wysypka, pęcherzyca, nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
Zaburzenia ucha i błędnika
Zaburzenia słuchu, szumy uszne, krótkowzroczność Bardzo rzadko zgłaszano przypadki wysięku naczyniówkowego po operacji zaćmy.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Krystaluria, zwiększone ryzyko kamicy nerkowej przy długotrwałym leczeniu, krwiomocz, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, glikozuria, niewydolność nerek.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem Włoskiej Agencji Leków, strona internetowa: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Ostrzeżenie: nie należy stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Termin ważności: sprawdź datę ważności wydrukowaną na opakowaniu.
Okres ważności przewidziany jest dla produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEWIDOCZNYM I NIEDOSTĘPNYM DLA DZIECI
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C
KOMPOZYCJA
Diamox 250 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Zasada działania:
Acetazolamid 250 mg
Substancje pomocnicze: glikolan sodowy skrobi, powidon K29-32, dwuzasadowy fosforan wapnia dwuwodny, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu.
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
250 mg tabletki
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TABLETKI DIAMOX 250 MG
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
DIAMOX 250 mg tabletki
Każda tabletka zawiera:
Aktywna zasada
Acetazolamid (2-acetyloamino-1,3,4 tiadiazolo-5-sulfonamid) 250 mg.
Substancje pomocnicze patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki do stosowania doustnego.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
DIAMOX jest wskazany w leczeniu obrzęków związanych z niewydolnością serca.
U pacjentów z dominującą niewydolnością lewego serca uzyskuje się doskonałe wyniki, z ustąpieniem obrzęku płuc i poprawą duszności po kilku dniach.
DIAMOX jest również wskazany w jaskrze.
Oprócz jaskry DIAMOX jest skuteczny w sytuacjach, w których występuje obrzęk oczu.
DIAMOX jest również wskazany jako środek wspomagający w leczeniu padaczki.
Najlepsze wyniki uzyskano u młodych osób cierpiących na petit mal, ale korzystne wyniki uzyskano w znacznym odsetku przypadków grand mal, form mieszanych, skurczów mioklonicznych itp.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
W celu uzyskania diurezy, jako optymalne dawkowanie, zaleca się podawanie 1-½ tabletki (250 do 375 mg) w zależności od wagi (5 mg na kg) raz dziennie rano.
Podawany doustnie i codziennie, DIAMOX daje wyraźną kontrolę obrzęków, z wielką ulgą dla pacjenta.
Aby uzyskać zadowalające wyniki u pacjentów z ciężką prawokomorową niewydolnością serca ze znacznymi wysiękami, czasami konieczne jest również zastosowanie paracentezy; następnie zbiory płynne są coraz mniej jednorodne.
Pacjenci wcześniej leczeni diuretykami rtęciowymi mogą być utrzymywani w dobrym stanie za pomocą DIAMOX, który jednak może wymagać połączenia samego DIAMOX, aby wznowić diurezę w niektórych szczególnie opornych przypadkach (patrz punkt 4.5).
Zaangażowanie czynności nerek może utrudniać skuteczność preparatu DIAMOX jako leku moczopędnego, ale nie jest to bezwzględne przeciwwskazanie (patrz punkt 4.4).
Stosowanie DIAMOX nie wyklucza innych terapii, takich jak naparstnica, leżenie w łóżku, dieta uboga w płyny i sód.
W ostrej i wtórnej jaskrze zastoinowej zwykle zaleca się 1 tabletkę DIAMOX (250 mg) co 4-6 godzin (4 do 6 tabletek w ciągu 24 godzin). Możliwe jest również - w niektórych przypadkach - uzyskanie poprawy przy podawaniu 1 tabletki (250 mg) co 8-12 godzin (od 2 do 3 tabletek w ciągu 24 godzin). W niektórych ostrych przypadkach o szczególnym nasileniu zaleca się rozpoczęcie leczenia od podawania 2 tabletek (500 mg), a następnie 1 tabletki (250 mg) co 4-6 godzin.
W padaczce najlepsze efekty uzyskuje się przy dawkach od 8 do 30 mg na kg masy ciała, czyli przy podawaniu – średnio – od 1 i pół do 4 tabletek w ciągu 24 godzin.
Gdy istnieje potrzeba podawania preparatu DIAMOX dodatkowo do już prowadzonej lub zastępczej terapii przeciwpadaczkowej, zaleca się rozpoczęcie leczenia preparatem DIAMOX od podania 1 tabletki (250 mg) na dobę, a następnie stopniowe zwiększanie dziennej dawki preparatu DIAMOX aż do osiągnięcia dawkowaniem wskazanym powyżej.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na acetazolamid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Acetazolamid może powodować łagodną kwasicę, dlatego jego stosowanie w kwasicy hiperchloremicznej może być przeciwwskazane.
Nietolerancja na sulfonamidy
Ponieważ acetazolamid jest pochodną sulfonamidową, możliwa jest nadwrażliwość krzyżowa między acetazolamidem, sulfonamidami i innymi pochodnymi sulfonamidów.
Ze względu na charakter działania, acetazolamid może być przeciwwskazany w przypadkach wyraźnego obniżenia stężenia sodu i/lub potasu w surowicy.
Acetazolamid jest również przeciwwskazany w przypadku niewydolności wątroby, u osób z marskością wątroby może rozwinąć się encefalopatia wątrobowa, w jawnej niewydolności nerek i w niewydolności nadnerczy.
Przedłużone podawanie acetazolamidu jest przeciwwskazane u pacjentów z przewlekłą jaskrą niezastoinową z zamkniętym kątem przesączania.
Acetazolamid jest przeciwwskazany w ciąży i laktacji (patrz punkt 4.6)
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach. Metaanaliza z kontrolowanych placebo, randomizowanych badań klinicznych leków przeciwpadaczkowych również wykazała niewielki wzrost ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany, a dostępne dane nie sugerują ani nie wykluczają możliwości zwiększonego ryzyka podczas stosowania acetazolamidu jako dodatku do leczenia przeciwpadaczkowego.
Dlatego pacjentów należy monitorować pod kątem objawów myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć odpowiednie leczenie. Pacjenci (i opiekunowie) powinni skontaktować się z lekarzem, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych
Zdarzenia śmiertelne wystąpiły z powodu ciężkich reakcji na acetazolamid (sulfonamidy i pochodne sulfonamidów), takich jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, piorunująca martwica wątroby, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i inne zaburzenia krwi i anafilaksja.
W przypadku podania sulfonamidu lub pochodnej sulfonamidu mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, niezależnie od drogi podania.
W przypadku wystąpienia nadwrażliwości lub innych ciężkich reakcji leczenie acetazolamidem należy przerwać.
Acetazolamid należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i rozedmą płuc z powodu możliwego nasilenia kwasicy oraz u pacjentów przyjmujących duże dawki kwasu acetylosalicylowego, ponieważ mogą wystąpić, choć rzadko, przyspieszony oddech, anoreksja, senność i splątanie, letarg, śpiączka i śmierć. W przypadku pojawienia się objawów ostrzegawczych konieczne będzie przerwanie leczenia i podjęcie niezbędnych środków ostrożności.
Zwiększenie dawki nie prowadzi do zwiększenia diurezy, ale może wystąpić senność i/lub parestezje, a często także zmniejszenie samej diurezy.
DIAMOX można podawać ostrożnie chorym na serce z uszkodzeniem nerek: w przypadku znacznej niewydolności nerek podawanie preparatu DIAMOX może być jednak nieskuteczne.
Jednak w niektórych przypadkach konieczne było podawanie acetazolamidu w bardzo dużych dawkach w połączeniu z innymi lekami moczopędnymi w celu przywrócenia diurezy w przypadku całkowitej i trwałej niewydolności nerek.
Leczenie acetazolamidem może powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej, hiponatremię i hipokaliemię, a także kwasicę metaboliczną. Dlatego zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów w surowicy. Ponadto szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze schorzeniami związanymi lub predysponującymi do zaburzeń równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, takich jak pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (w tym pacjenci w podeszłym wieku), pacjenci z przebytą kamicą nerkową, pacjenci z cukrzycą i pacjenci z zaburzeniami wentylacja pęcherzykowa.
W celu monitorowania reakcji hematologicznych wspólnych dla wszystkich sulfonamidów, przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia acetazolamidem zaleca się wykonanie pełnej morfologii krwi i badania płytek krwi. W przypadku wystąpienia istotnych zmian ważne jest, aby natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednią terapię.
U pacjentów leczonych acetazolamidem zgłaszano zarówno wzrosty, jak i spadki poziomu glukozy we krwi. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z upośledzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą.
Przy zmianach wysokości w stosunku do poziomu morza wskazane jest stopniowe wznoszenie, aby uniknąć ostrego ataku choroby wysokościowej. W przypadku wystąpienia ciężkich postaci choroby wysokościowej, na przykład obrzęku płuc lub wysokościowego obrzęku mózgu, podczas szybkiego wspinania się i stosowania acetazolamidu nie eliminuje to możliwości szybkiego zjazdu.
Zastosowanie pediatryczne
Bezpieczeństwo i skuteczność acetazolamidu u dzieci nie zostały ustalone.
U dzieci otrzymujących długotrwałą terapię zgłaszano opóźnienie wzrostu, uważane za wtórną lub przewlekłą kwasicę.
Zastosowanie geriatryczne
Kwasica metaboliczna, która może mieć ciężki przebieg, może wystąpić u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
DIAMOX wzmacnia działanie moczopędne rtęci.
Dane kliniczne i eksperymentalne pozwalają przyznać, że DIAMOX i miotyki, choć z różnymi mechanizmami, działają addytywnie, gdy są podawane jednocześnie.
Acetazolamid podawany jednocześnie z fenytoiną modyfikuje metabolizm fenytoiny i może zwiększać jej stężenie w surowicy. DIAMOX może nasilać lub nasilać początek osteomalacji u niektórych pacjentów otrzymujących przewlekłą terapię opartą na fenytoinie. Dlatego zaleca się ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie przewlekłą terapię.
Acetazolamid podawany jednocześnie z karbamazepiną może zwiększać jej stężenie w surowicy.
U pacjentów leczonych glikozydami nasercowymi lub lekami przeciwnadciśnieniowymi może być konieczne dostosowanie dawki preparatu DIAMOX.
Zmniejszając wchłanianie prymidonu z przewodu pokarmowego, DIAMOX może zmniejszać stężenie prymidonu i jego metabolitów w surowicy, z możliwym w konsekwencji osłabieniem działania przeciwdrgawkowego.
Ponadto zaleca się ostrożność podczas rozpoczynania, przerywania lub zmiany dawki leku Diamox u pacjentów otrzymujących prymidon.
Ze względu na możliwe dodatkowe działania z innymi inhibitorami anhydrazy węglanowej nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
Acetazolamid może nasilać działanie amfetaminy i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ponieważ opóźnia ich eliminację.
Acetazolamid jest pochodną sulfonamidową, możliwa jest nadwrażliwość krzyżowa między acetazolamidem, sulfonamidami i innymi pochodnymi sulfonamidów.
DIAMOX i środki zwężające źrenicę działają, jeśli są podawane jednocześnie, w sposób addytywny. Acetazolamid może nasilać działanie innych antagonistów kwasu foliowego.
U pacjentów otrzymujących acetazolamid zgłaszano zarówno wzrosty, jak i spadki poziomu glukozy we krwi. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów leczonych lekami przeciwcukrzycowymi.
Zwiększając pH moczu w kanalikach nerkowych, acetazolamid zmniejsza wydalanie chinidyny z moczem i może nasilać jej działanie.
Zwiększając pH moczu, acetazolamid może zapobiegać antyseptycznemu działaniu związków metenaminy na mocz.
Jednoczesne leczenie wodorowęglanem sodu zwiększa ryzyko powstawania kamieni nerkowych u pacjentów przyjmujących acetazolamid.
Podczas jednoczesnego podawania acetazolamid może zwiększać stężenie cyklosporyny we krwi (należy zachować ostrożność podczas podawania acetazolamidu pacjentom otrzymującym cyklosporynę).
Wreszcie, DIAMOX może ograniczać działanie aspiryny i litu, ponieważ ułatwia ich eliminację.
Ingerencja w badania laboratoryjne i inne testy diagnostyczne
Sulfonamidy mogą dawać wynik fałszywie ujemny lub zmniejszać wartości eliminacji fenolosulfonoftaleiny i czerwieni fenolowej w moczu dla białek moczu, frakcji niebiałkowej surowicy i kwasu moczowego w surowicy Acetazolamid może powodować wzrost poziomu kryształów w mocz.
Acetazolamid koliduje z metodą HPLC oznaczania teofiliny Interferencja acetazolamidu w oznaczaniu teofiliny zależy od rozpuszczalnika użytego do ekstrakcji; acetazolamid może nie kolidować z innymi metodami oznaczania teofiliny.
Test antydopingowy:
Acetazolamid może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów antydopingowych.
04.6 Ciąża i laktacja
Acetazolamid, podawany doustnie lub pozajelitowo, wykazał działanie teratogenne (wady kończyn) u myszy, szczurów, chomików i królików. Nie przeprowadzono odpowiednich badań kontrolowanych u kobiet w ciąży. Dlatego acetazolamid należy stosować w ciąży. tylko wtedy, gdy uzasadniają potencjalne korzyści ryzyko dla płodu.
W dziedzinie ludzkiej lek był stosowany w terapii gestozy w dawce 250 mg co 3 dni w dawce 1 g/dobę bez szkodliwego wpływu na płód.
Chociaż w literaturze nie opisano działania embriotoksycznego ani teratogennego, co z pewnością można przypisać acetazolamidowi u ludzi, jego stosowanie w pierwszym trymestrze ciąży nie jest zalecane.
Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych preparatu DIAMOX u niemowląt karmionych piersią, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy zastosować leczenie, mając na uwadze znaczenie leku dla matki.
Acetazolamid przenika do mleka matki i istnieje możliwość wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt. Acetazolamid powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla dziecka.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ponieważ niektóre możliwe działania niepożądane (senność i splątanie) mogą wpływać na zdolność reakcji, zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Do działań niepożądanych najczęściej obserwowanych na początkowych etapach terapii należą: parestezje, a zwłaszcza uczucie mrowienia w kończynach, jadłowstręt, zaburzenia słuchu, szumy uszne, utrata apetytu, zaburzenia smaku i zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i biegunka; wielomocz, czasami senność i splątanie.
Zaburzenia układu odpornościowego
Zdarzenia śmiertelne wystąpiły z powodu ciężkich reakcji na acetazolamid (sulfonamidy i pochodne sulfonamidów), takich jak zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, piorunująca martwica wątroby, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i inne zaburzenia krwi i anafilaksja.
W przypadku podania sulfonamidu lub pochodnej sulfonamidu mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, niezależnie od drogi podania.
Patologie systemowe
Ból głowy, złe samopoczucie, zmęczenie, gorączka, uderzenia gorąca, opóźnienie wzrostu u dzieci, porażenie wiotkie, anafilaksja, pragnienie, uderzenia gorąca.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i biegunka.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Upośledzona czynność wątroby, zapalenie wątroby lub żółtaczka.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Dyskrazja krwi, taka jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość i plamica małopłytkowa, pancytopenia, zahamowanie czynności szpiku kostnego.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Kwasica metaboliczna i zaburzenia równowagi elektrolitowej, w tym hipokaliemia z występowaniem bardzo rzadko porażennej niedrożności jelit, hiperurykemia, zaburzenia metabolizmu amonu, hiponatremia, osteomalacja przy długotrwałym leczeniu fenytoiną, utrata apetytu, zaburzenia smaku, hiperglikemia, hipoglikemia.
Zaburzenia układu nerwowego
Senność, parestezje (w tym drętwienie i swędzenie kończyn i twarzy), depresja, podniecenie, ataksja, splątanie, drgawki, zawroty głowy.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Skórne reakcje alergiczne, w tym pokrzywka, wysypka, pęcherzyca, nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
Zaburzenia ucha i błędnika
Zaburzenia słuchu, szumy uszne, krótkowzroczność.
Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o wysięku naczyniówkowym po operacji zaćmy.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Krystaluria, zwiększone ryzyko kamicy nerkowej przy długotrwałym leczeniu, krwiomocz, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, glikozuria, niewydolność nerek.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego.
Pracownicy służby zdrowia proszeni są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem Włoskiej Agencji Leków, strona internetowa: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania, ponieważ nie ma antidotum, leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące.
Należy spodziewać się zaburzeń równowagi elektrolitowej, rozwoju stanu kwasowego i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Należy monitorować poziom elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) i pH krwi.
Potrzebna jest terapia wspomagająca, aby przywrócić równowagę elektrolitową i pH do normy. Stan kwaśny można skorygować podaniem wodorowęglanu.
Pomimo dużej dystrybucji wewnątrz erytrocytów i wiązania z białkami osocza, DIAMOX można dializować, co może być bardzo ważne w leczeniu przedawkowania DIAMOX w niewydolności nerek.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty przeciwjaskrowe i zwężające źrenice; inhibitory anhydrazy węglanowej.
Kod A.T.C: S01EC01.
Acetazolamid jest doustnym lekiem moczopędnym i regulatorem kwasowo-zasadowym o niskiej toksyczności. Jest inhibitorem enzymatycznym działającym specyficznie na anhydrazę węglanową, nie jest rtęcią, jego działanie moczopędne wynika z zahamowania odwracalnej reakcji uwodnienia dwutlenku węgla i odwodnienia kwasu węglowego zachodzącego w nerkach.
W efekcie następuje eliminacja przez nerki HCO 3 – jonów sodu, wody i potasu. W ten sposób dochodzi do diurezy i alkalizacji moczu.Stokrotnie wyższa dawka niż dawka czynna u psów powoduje jedynie eliminację potasu w podwójnej ilości.U człowieka nie zaobserwowano spadku potasu nawet po 6 miesiącach leczenia.
Nadal trwa dyskusja, czy korzyści obserwowane przy stosowaniu acetazolamidu w padaczce można przypisać bezpośredniemu hamowaniu anhydrazy węglanowej na poziomie OUN. lub łagodny stan kwasicy wywołany lekami.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Acetazolamid jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu dwóch godzin po podaniu doustnym.Biologiczny okres półtrwania wynosi około 8 godzin. Wiązanie leku z białkiem wynosi od 90 do 95%. U ludzi lek nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem, około 80% dawki doustnej jest wydalane po 8-12 godzinach. Acetazolamid dyfunduje do płynu mózgowo-rdzeniowego, przenika przez łożysko, przenika do mleka.Stosunek stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym lub cieczy wodnistej do osocza wynosi około 1:20.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
LD50 w myszy, przez i.v. wynosi od 3000 do 6000 mg/kg. Lek podawany psu doustnie przez 16 miesięcy w dziennej dawce 100 mg/kg powodował wyraźną kwasicę metaboliczną i umiarkowane wyczerpywanie jonów K+. U szczura przy dawkach dziennych 300 mg/kg przez okres 6 miesięcy zaobserwowano takie same efekty toksyczne jak u psa. Badania teratogenne przeprowadzone na szczurach wykazały wady rozwojowe kończyn przednich tylko przy dawce 20 razy większej niż dawka terapeutyczna.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Karboksymetyloskrobia sodowa Powidon k29-32 Dwuwodny fosforan wapnia dwuwodny Skrobia kukurydziana Magnezu stearynian
06.2 Niekompatybilność
Nieznane.
06.3 Okres ważności
Trwałość: 5 lat w temperaturze pokojowej.
Podana data ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
DIAMOX 250 mg tabletki - pudełko zawierające 12 tabletek po 250 mg w blistrach
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Dolina Salimbene (PV)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DIAMOX 250 mg tabletki AIC N. 009277017
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
22.06.1967 - czerwiec 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
czerwiec 2014
-cos-cause-sintomi-e-terapia.jpg)
