IGROTON LOPRESOR - ULOTKA PAKIETU - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Igroton Lopresor - Ulotka Pakietu

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie

Składniki aktywne: Chlortalidon, Metoprolol (Winian metoprololu)

GROTON-LOPRESOR 25 mg + 200 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Dlaczego stosuje się Igroton Lopresor? Po co to jest?

Igroton-Lopresor zawiera dwa aktywne składniki: chlortalidon i winian metoprololu.

Chlortalidon należy do grupy leków, które działają poprzez zwiększenie ilości moczu wytwarzanego przez nerki, zwanych diuretykami.

Winian metoprololu należy do grupy leków, które spowalniają bicie serca i obniżają ciśnienie krwi, zwanych beta-blokerami.

Igroton-Lopresor stosuje się u osób dorosłych w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia tętniczego).

Porozmawiaj z lekarzem, jeśli nie czujesz się lepiej lub czujesz się gorzej.

Przeciwwskazania, kiedy nie należy stosować leku Igroton Lopresor

Nie należy przyjmować leku Igroton-Lopresor

jeśli pacjent ma uczulenie na chlortalidon lub winian metoprololu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki należące do klasy beta-blokerów inne niż metoprolol)
jeśli u pacjenta występuje blokada przewodnictwa elektrycznego serca (blok przedsionkowo-komorowy)
jeśli u pacjenta występuje niewyrównana niewydolność serca, ciężka choroba serca;
jeśli u pacjenta występuje zmniejszona liczba uderzeń serca (bradykardia zatokowa)
jeśli u pacjenta występuje choroba serca zwana „zespołem węzła zatokowego” (charakteryzująca się zaburzeniami rytmu serca)
jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia krążenia krwi (obwodowe krążenie tętnic)
jeśli u pacjenta występuje niskie ciśnienie krwi z ciężkim pogorszeniem czynności serca (wstrząs kardiogenny)
jeśli u pacjenta występuje nieleczony rak nadnercza, gruczołu zlokalizowanego nad nerkami, który może powodować wysokie ciśnienie krwi (nieleczony guz chromochłonny)
jeśli cierpisz na niskie ciśnienie krwi
jeśli u pacjenta występuje ciężka astma oskrzelowa lub w przeszłości występowało poważne zwężenie oskrzeli, które utrudnia oddychanie;
jeśli u pacjenta występuje zaprzestanie lub zmniejszenie produkcji moczu przez nerki (bezmocz)
jeśli u pacjenta występują poważne problemy z nerkami (niewydolność nerek)
jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby (ciężka niewydolność wątroby)
jeśli u pacjenta występuje małe stężenie potasu we krwi (hipokaliemia)
jeśli u pacjenta występuje małe stężenie sodu we krwi (hiponatremia)
jeśli u pacjenta występuje duże stężenie wapnia we krwi (hiperkalcemia)
jeśli u pacjenta występuje duże stężenie kwasu moczowego we krwi (objawowa hiperurykemia) i występowała w przeszłości dna moczanowa lub kamienie moczowe - jeśli pacjentka jest w ciąży.

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Igroton Lopresor

Przed rozpoczęciem stosowania leku Igroton-Lopresor należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących stanów:

choroby układu oddechowego (choroby skurczowe oskrzeli)
wysokie stężenie cukru we krwi (cukrzyca), zwłaszcza jeśli pacjent jest leczony insuliną lub doustnymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi (patrz punkt „Inne leki i Igroton-Lopresor”)
nieleczona zastoinowa niewydolność serca, choroba serca
zaburzenia przewodnictwa elektrycznego serca (blok przedsionkowo-komorowy I stopnia)
zaburzenia krążenia w rękach i nogach (np. choroba lub zjawisko Raynauda, chromanie przestankowe)
jeśli u pacjenta rozpoznano lub podejrzewa się nowotwór nadnercza, gruczołu zlokalizowanego nad nerkami, który może powodować wzrost ciśnienia krwi (guz chromochłonny), Igroton-Lopresor należy zawsze podawać w tym samym czasie jako alfa-adrenolityk i dopiero po leczeniu z blokerem alfabetu został uruchomiony (patrz "Nie bierz Igroton-Lopresor")
rodzaj dławicy piersiowej (ból w klatce piersiowej) zwany dławicą Prinzmetala
zwiększenie funkcji gruczołu zwanego tarczycą (tyreotoksykoza)
jeśli cierpisz na alergię i przyjmujesz beta-adrenolityki, reakcje alergiczne mogą być cięższe niż zwykle;
problemy z wątrobą, w tym marskość wątroby. Niewielkie zmiany ilości płynów i elektrolitów we krwi, spowodowane przez leki moczopędne, takie jak chlortalidon, mogą zaostrzyć chorobę wątroby, aż do śpiączki wątrobowej, zwłaszcza jeśli u pacjenta występuje marskość wątroby. Twój lekarz będzie monitorował poziom płynów i elektrolitów za pomocą odpowiednich testów
problemy z nerkami (niewydolność nerek), ponieważ może wystąpić zwiększone stężenie azotu we krwi.

Problemy z oczami

Jeśli podczas leczenia lekiem Igroton-Lopresor wystąpią działania niepożądane dotyczące oczu lub skóry (suchość oczu i/lub sporadycznie wysypka skórna pod oczami), należy natychmiast skonsultować się z lekarzem, który może podjąć decyzję o przerwaniu leczenia (patrz punkt „Możliwe działania niepożądane”).

Hipokaliemia (niski poziom potasu we krwi)

W przypadku długotrwałego leczenia lekiem Igroton-Lopresor może wystąpić zmniejszenie stężenia potasu we krwi (hipokaliemia). To działanie niepożądane różni się w zależności od osoby i zależy od przyjętej dawki leku Igroton Lopresor.W takim przypadku lekarz sprawdzi ilość potasu we krwi na początku leczenia i po 3-4 tygodniach. Następnie, jeśli na ilość potasu nie mają wpływu inne czynniki (np. wymioty, biegunka, zmiany w czynności nerek), kontrole lekarskie będą przeprowadzane co 4-6 miesięcy. W razie potrzeby lekarz może przepisać doustne leczenie lekiem Igroton-Lopresor z lekami oszczędzającymi potas lub oszczędzającymi potas, takimi jak triamteren, które zwiększają stężenie potasu we krwi. W takim przypadku należy poinformować lekarza o przyjmowaniu innych leków obniżających ciśnienie krwi (inhibitory ACE), ponieważ w takim przypadku lekarz będzie musiał zmniejszyć dawkę leku IgrotonLopresor lub przerwać go na 2-3 dni i/lub rozpocząć terapię ACE Inhibitory inhibitorów w małej dawce (patrz „Inne leki i Igroton-Lopresor”). Jeśli "hipokaliemii towarzyszą inne objawy, takie jak osłabienie mięśni, zaburzenia pracy serca lub zmiany rytmu bicia serca, lekarz przerwie leczenie lekiem Igroton-Lopresor (patrz punkt "Możliwe działania niepożądane").

Starsi mieszkańcy

Osoby w podeszłym wieku należy stosować ten lek z ostrożnością. W rzeczywistości nadmierne obniżenie ciśnienia krwi lub częstości akcji serca może prowadzić do niewystarczającego dopływu krwi do ważnych narządów.

Ponadto, jeśli jesteś w podeszłym wieku, lekarz będzie monitorował poziom płynów i elektrolitów za pomocą odpowiednich testów.

Dla tych, którzy uprawiają sport

Dla tych, którzy uprawiają sport, stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu Igroton-Lopresor w tej populacji (0-18 lat).

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Igroton Lopresor

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki;

Interakcje z lekami, których jednoczesne stosowanie musi być dokładnie monitorowane

leki stosowane w leczeniu niektórych chorób serca należące do klasy blokerów kanału wapniowego (podawanych dożylnie), takie jak werapamil i diltiazem. Ta kombinacja może nasilać depresyjne działanie leku Lopresor na serce i ciśnienie krwi

Interakcje do rozważenia

leki obniżające ciśnienie krwi, w tym: o leki obniżające poziom katecholamin we krwi (substancje wytwarzane przez organizm, które działają w celu kontrolowania częstości akcji serca) o inne beta-blokery (również w postaci kropli do oczu) lub inhibitory monoaminy leki oksydazowe (MAO) stosowane w leczeniu depresji lub klonidyna
leki obniżające poziom cukru we krwi (leki przeciwcukrzycowe i insulina)
leki przeciwzapalne i przeciwbólowe (niesteroidowe leki przeciwzapalne), np. indometacyna
leki stosowane w leczeniu niektórych chorób serca należące do grupy glikozydów naparstnicy.
prazosin
nitrogliceryna, lek stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej
leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne, takie jak amiodaron, propafenon)
leki stosowane w leczeniu niektórych problemów z oddychaniem (takich jak astma i kaszel) lub w celu oczyszczenia nosa (krople do nosa) lub w leczeniu niektórych chorób oczu (krople do oczu), np. adrenalina
ryfampicyna, antybiotyk
cymetydyna i karbenoksolon, leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka
leki indukujące znieczulenie podczas zabiegu chirurgicznego (ogólne i miejscowe środki znieczulające, takie jak lidokaina) W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego wymagającego znieczulenia ogólnego należy poinformować anestezjologa (lekarza, który wykonuje znieczulenie) o stosowaniu leku Igroton-Lopresor. Lekarz anestezjolog dobierze najbardziej odpowiedni środek znieczulający w celu zmniejszenia wszelkich niepożądanych objawów ze strony serca podczas znieczulenia Lekarz może podjąć decyzję o przerwaniu leczenia lekiem Igroton-Lopresor przed zabiegiem chirurgicznym; w tym przypadku zawieszenie jest stopniowe i kończy się około 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym
lit, lek stosowany w leczeniu depresji
kurary, leki rozluźniające mięśnie
kortykosteroidy, leki stosowane w leczeniu stanów zapalnych i/lub alergii
hormon zwany „hormonem adrenokortykotropowym (ACTH)”
ß2-agoniści, leki stosowane w leczeniu chorób układu oddechowego, takich jak astma
amfoterycyna, lek stosowany w zakażeniach grzybiczych
allopurynol, lek stosowany w leczeniu dny moczanowej, choroby stawów
amantadyna, lek stosowany w grypie
diazoksyd, lek stosowany w leczeniu zbyt niskiego poziomu cukru we krwi
leki stosowane w leczeniu niektórych nowotworów, np. cyklofosfamid, metotreksat
leki takie jak atropina i biperyden, substancje działające na układ nerwowy
leki stosowane w leczeniu wysokiego stężenia cholesterolu we krwi, takie jak cholestyramina
witamina D
sole wapnia
cyklosporyna, lek zmniejszający aktywność układu odpornościowego, np. po przeszczepieniu narządu

Igroton-Lopresor z alkoholem

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia.

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Ciąża i karmienie piersią

Ciąża

Nie należy stosować leku Igroton-Lopresor w okresie ciąży (patrz punkt „Kiedy nie stosować leku Igroton-Lopresor”).

Stosowanie w ciąży leków moczopędnych, w tym chlortalidonu, wiąże się z działaniami niepożądanymi występującymi u dorosłych i dzieci.

Zarówno chlortalidon, jak i metoprolol mogą powodować zmniejszenie dopływu krwi do łożyska (hiperfuzja łożyska).Tiazydowe leki moczopędne, w tym chlortalidon, przenikają przez barierę łożyskową i są związane z małopłytkowością płodu lub noworodka i mogą być związane z innymi działaniami. , Igroton-Lopresor nie powinien być stosowany w okresie ciąży.

Czas karmienia

Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem leczenia tym lekiem

Igroton-Lopresor przenika do mleka matki, więc lekarz zdecyduje, czy przerwać stosowanie tego leku, czy rozpocząć karmienie mieszanką / odstawienie od piersi.

Prowadzenie i używanie maszyn

Podczas przyjmowania leku Igroton-Lopresor, zwłaszcza na początku leczenia, mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie lub zaburzenia widzenia. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani używać żadnych narzędzi ani maszyn.

Igroton-Lopresor zawiera uwodorniony wielowodorotlenowy olej rycynowy

Może powodować rozstrój żołądka i biegunkę.

Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Igroton Lopresor: Dawkowanie

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

LUBIĆ

Tabletki należy zawsze popijać szklanką wody i nie rozgryzać.Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.

ILE

Zalecana dawka to 1 tabletka dziennie, wcześnie rano. Jeśli to konieczne, lekarz przepisze inne leki obniżające ciśnienie krwi (na przykład środek rozszerzający naczynia krwionośne lub inhibitor ACE) razem z lekiem Igroton-Lopresor.

Generalnie lekarz nie zwiększy dawki tego leku, ponieważ zwiększenie dawki nie daje lepszych rezultatów i nie jest zalecane.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Nie zaleca się stosowania tego leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Igroton Lopresor

W przypadku zażycia zbyt dużej dawki tego leku należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi lub udać się do szpitala.

W oczekiwaniu na lekarza pomocne może być wywołanie wymiotów i/lub zażycie węgla aktywowanego w celu usunięcia leku z żołądka i jelit oraz podniesienia nóg.

Przedawkowanie tego leku może powodować następujące objawy:

nadmierny spadek ciśnienia krwi (niedociśnienie)
zmniejszenie liczby uderzeń serca (bradykardia zatokowa)
trudności serca w pompowaniu krwi do organizmu z powodu zmiany w układzie przewodzenia elektrycznego serca (blok przedsionkowo-komorowy)
ciężka choroba serca (niewydolność serca)
spadek ciśnienia krwi z ciężkim pogorszeniem czynności serca (wstrząs kardiogenny)
zatrzymanie akcji serca
zaburzenia rytmu bicia serca (arytmia serca)
skurcze mięśni
zwężenie oskrzeli i trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli)
pogorszenie świadomości (a nawet śpiączka)
konwulsje
uczucie słabości
zawroty głowy
senność
zmniejszony przepływ krwi (hipowolemia)
mdłości
On wymiotował
niebieskawe przebarwienie ciała (sinica).

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu, leków obniżających ciśnienie krwi, chinidyny (leków stosowanych w zaburzeniach rytmu serca) lub barbituranów (leków stosowanych w leczeniu padaczki) może nasilać objawy przedmiotowe i podmiotowe. Pierwsze objawy nadmiernego spożycia leku występują od 20 minut do 2 godzin po podaniu leku. Efekty mogą utrzymywać się również przez kilka dni.

Pominięcie przyjęcia leku Igroton-Lopresor

W przypadku pominięcia tabletki nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.

Przerwanie stosowania leku Igroton-Lopresor

W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego produktu należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Nagłe przerwanie leczenia

Nie należy nagle przerywać leczenia lekiem Igroton-Lopresor, zwłaszcza jeśli u pacjenta występują choroby spowodowane zmniejszonym dopływem tlenu do serca (niedokrwienne), takie jak dusznica bolesna (ból w klatce piersiowej). Dawkować stopniowo przez okres od 1 do 3 tygodni i, jeśli to konieczne, przepisać terapię zastępczą.

Twój lekarz będzie Cię pod ścisłą obserwacją podczas przerywania leczenia.

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Igroton Lopresor

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli podczas leczenia lekiem Igroton-Lopresor wystąpią następujące działania niepożądane, należy skontaktować się z lekarzem, który może PRZERWAĆ leczenie tym lekiem:

suchość oczu i (lub) sporadycznie wysypka skórna pod oczami
niskie stężenie potasu we krwi, któremu towarzyszą inne objawy, takie jak osłabienie mięśni, choroba serca lub zmiany rytmu serca.

Ponadto mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)

zmniejszenie stężenia potasu we krwi (hipokaliemia), zwłaszcza przy większych dawkach
zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia)
wzrost poziomu lipidów we krwi (cholesterolu, trójglicerydów).

Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)

zmęczenie
zawroty głowy
bół głowy
wolne tętno (bradykardia)
niskie ciśnienie krwi podczas przechodzenia z siedzenia do stania (niedociśnienie ortostatyczne sporadycznie z omdleniem), które może nasilić alkohol, środki znieczulające lub uspokajające
mdłości
On wymiotował
ból brzucha
trudności w oddychaniu po wysiłku fizycznym (duszność wysiłkowa)
zmniejszone stężenie sodu we krwi (hiponatremia)
obniżony poziom magnezu we krwi (hipomagnezemia)
podwyższony poziom cukru we krwi (hiperglikemia)
utrata masy ciała i apetyt (anoreksja)
drobne dolegliwości w żołądku i jelitach
pokrzywka i inne formy podrażnienia skóry
zaburzenie erekcji.

Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)

mrowienie w rękach i nogach (parestezje)
skurcze mięśni
choroba serca (niewydolność serca)
zmiany w rytmie serca
obrzęk (obrzęk)
percepcja bicia serca (palpitacje)
bóle palców rąk i nóg, które najpierw stają się białawe, potem niebieskawe, a na końcu czerwonawe (objaw Raynauda)
depresja
obniżony poziom świadomości
senność lub bezsenność
koszmary
biegunka
zaparcie
wysypki skórne (w postaci zmian skórnych, pokrzywek)
skurcz oskrzeli (nawet jeśli w przeszłości nie chorowałeś na obturacyjną chorobę płuc)
podwyższony poziom wapnia we krwi (hiperkalcemia)
obecność cukru w moczu (glikozuria)
zaostrzenie cukrzycy
choroba stawów spowodowana nagromadzeniem kwasu moczowego (dna moczanowa)
ból brzucha
blokowanie przepływu żółci z wątroby do jelit (cholestaza wewnątrzwątrobowa)
zażółcenie skóry i białek oczu (żółtaczka)
zaburzenia rytmu serca
wrażliwość na światło słoneczne (fotouczulenie)
zaburzenia widzenia
zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia)
zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi (leukopenia, agranulocytoza i eozynofilia).

Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)

zaburzenia przewodnictwa elektrycznego serca
ból w klatce piersiowej
zgorzel (niebieskawa lub zielonkawa skóra na dłoniach lub stopach) w przypadku ciężkich zaburzeń krążenia obwodowego
Zaburzenia osobowości
halucynacje
suchość błony śluzowej jamy ustnej
nieprawidłowości w testach czynności wątroby
ciężka choroba wątroby (zapalenie wątroby)
reakcje nadwrażliwości na światło (światłoczułość)
zwiększona potliwość
wypadanie włosów
pogorszenie łuszczycy (choroba skóry)
podrażnienie i zapalenie błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)
zaburzenia popędu seksualnego
choroba Peyroniego (choroba prącia)
ograniczone widzenie
suchość i/lub podrażnienie oka
dzwonienie w uszach (szum uszny)
zaburzenia słuchu w przypadku przekroczenia zalecanych dawek
przybranie na wadze
zapalenie stawów (artretyzm)
zwłóknienie zaotrzewnowe (zapalenie brzucha)
brak/utrata chloru we krwi (zasadowica hipochloremiczna)
zapalenie trzustki (zapalenie trzustki)
zaburzenia oddechowe (idiosynkratyczny obrzęk płuc)
zapalenie nerek pochodzenia alergicznego (alergiczne śródmiąższowe zapalenie nerek)
zapalenie naczyń krwionośnych (zapalenie naczyń).

Zgłaszanie skutków ubocznych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.

Wygaśnięcie i przechowywanie

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.

Co zawiera lek Igroton-Lopresor

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera:

Substancjami czynnymi są winian metoprololu 200 mg i chlortalidon 25 mg.
Pozostałe składniki to: krzemionka koloidalna bezwodna; celuloza mikrokrystaliczna; dihydrat dwuzasadowego fosforanu wapnia; dyspersja poliakrylanowa 30%; stearynian magnezu; hypromeloza; stearynian palmitynianu glicerylu; czerwony tlenek żelaza; karboksymetyl A skrobi sodowej; uwodorniony wielowodorotlenowy olej rycynowy (patrz akapit „Igroton-Lopresor zawiera uwodorniony wielowodorotlenowy olej rycynowy”); talk; dwutlenek tytanu.

Jak wygląda lek Igroton-Lopresor i co zawiera opakowanie

Igroton-Lopresor występuje w postaci czerwonych tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego, z linią podziału po obu stronach i pakowanych w blistry kalendarzowe zawierające 28 tabletek.

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji na temat Igroton Lopresor znajdziesz w zakładce "Podsumowanie cech". 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi 04.6 Pregnacje i laktacja04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn04.8 Działania niepożądane04.9 Przedawkowanie05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE05.1 Właściwości farmakodynamiczne05.2 Właściwości farmakokinetyczne05.3 Dane przedkliniczne 06.0 DANE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywanie 06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania 06.6 Instrukcje użytkowania i postępowania 07.0 POSIADACZ WSZYSTKIEGO POZWOLENIA „WPROWADZENIE DO OBROTU08.0 NUMER POZWOLENIA” WPROWADZENIE DO OBROTU09.0 DATA PRODUCENTA ZEZWOLENIE IMA LUB PRZEDŁUŻENIE ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11.0 DLA RADIOFARMACEUTYKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOFARMACEUTYKÓW, DODATKOWE INSTRUKCJE SZCZEGÓŁOWE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWANIA KONTROLI OCENY ORAZ JAKOŚCI

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

IGROTON-LOPRESOR 25 MG + 200 MG TABLETKI O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera:

Składniki aktywne: chlortalidon 25 mg; winian metoprololu 200 mg.

Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu z rowkiem dzielącym

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

Nadciśnienie.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

Tabletek nie należy żuć.

Można je podzielić na pół i umożliwić dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Normalna dawka to 1 tabletka dziennie, wczesnym rankiem. W razie potrzeby można połączyć inny lek przeciwnadciśnieniowy, na przykład środek rozszerzający naczynia krwionośne lub inhibitor ACE.

Generalnie zwiększenie dawki nie daje lepszych rezultatów i nie jest zalecane.

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu Igroton-Lopresor u dzieci.

04.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne, pochodne pochodne (w tym beta-adrenolityki inne niż metoprolol) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Metoprolol

Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia niewyrównana niewydolność serca; klinicznie istotna bradykardia zatokowa (tętno poniżej 45-50 uderzeń na minutę); zespół chorej zatoki; ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego; wstrząs kardiogenny; nieleczony guz chromochłonny (patrz punkt 4.4); niedociśnienie; ciężka astma oskrzelowa lub ciężki skurcz oskrzeli w wywiadzie.

Chlortalidon

Bezmocz; niewydolność nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min; ciężka niewydolność wątroby; oporna na leczenie hipokaliemia lub stany powodujące zwiększoną utratę potasu; hiponatremia; hiperkalcemia; objawowa hiperurykemia (dna moczanowa lub kamienie moczowe w wywiadzie); ciąża.

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

Igroton-Lopresor należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą. Chlortalidon może niekorzystnie wpływać na tolerancję glukozy, chociaż cukrzyca występuje bardzo rzadko podczas leczenia chlortalidonem.

Beta-adrenolityki mogą zmieniać działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących (patrz punkt 4.5).Pacjentom z cukrzycą należy pouczyć, że beta-adrenolityki mogą maskować tachykardię przed hipoglikemią; jednak inne objawy hipoglikemii, takie jak zawroty głowy i pocenie się, mogą nie zostać znacznie wyeliminowane, a pocenie się może wzrosnąć.

Igroton-Lopresor należy również stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby. Niewielkie zmiany w równowadze wodno-elektrolitowej spowodowane przez diuretyki tiazydowe mogą spowodować śpiączkę wątrobową, szczególnie u pacjentów z marskością wątroby.

Ponadto metoprolol podlega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie i jest eliminowany głównie poprzez metabolizm wątrobowy. Dlatego marskość wątroby może zwiększać ogólnoustrojową biodostępność metoprololu i zmniejszać jego całkowity klirens, powodując zwiększenie stężenia w osoczu.

Metoprolol

Zasadniczo beta-adrenolityków nie należy podawać pacjentom ze skurczami oskrzeli. Jednak ze względu na względną kardioselektywność metoprololu, Igroton-Lopresor można podawać ostrożnie pacjentom z łagodną lub umiarkowaną chorobą skurczu oskrzeli w przypadkach, gdy inne wskazane leki nie są tolerowane lub nie są skuteczne. Ponieważ selektywność b1 nie jest bezwzględna, należy stosować najmniejszą możliwą dawkę produktu Lopresor i jednocześnie podawać agonistę b2. Beta-adrenolityków nie należy stosować u pacjentów z nieleczoną zastoinową niewydolnością serca (patrz punkt 4.3); najpierw należy ustabilizować niewydolność serca.

Ze względu na ich negatywny wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe, beta-adrenolityki należy stosować z ostrożnością u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia (patrz punkt 4.3). Jeśli u pacjenta wystąpi postępująca bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50-55 uderzeń na minutę), dawkę należy stopniowo zmniejszać lub stopniowo odstawiać leczenie (patrz punkt 4.3).

Igroton-Lopresor należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami tętnic obwodowych (np. choroba lub zjawisko Raynauda, chromanie przestankowe), ponieważ leczenie beta-adrenolitykami może nasilać te stany.

Jeśli lek jest przepisywany pacjentom z rozpoznanym lub podejrzewanym guzem chromochłonnym, należy zawsze podawać jednocześnie a-bloker (patrz punkt 4.3).

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku.Nadmierne obniżenie ciśnienia krwi lub częstości akcji serca może spowodować niedostateczny dopływ krwi do ważnych narządów.

Przed zabiegiem chirurgicznym wymagającym znieczulenia ogólnego anestezjolog powinien zostać poinformowany, że pacjent jest leczony beta-adrenolitykiem Należy zastosować środek znieczulający o możliwie najmniejszym działaniu kardiodepresyjnym (patrz punkt 4.5). stopniowo i zakończyć około 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym.

Należy unikać nagłego przerwania leczenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Aby zapobiec zaostrzeniu dławicy piersiowej, Igroton-Lopresor należy odstawiać stopniowo przez okres od 1 do 3 tygodni i, jeśli to konieczne, w tym samym czasie rozpocząć terapię zastępczą.

U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami reakcje anafilaktyczne wywołane innymi środkami mogą być szczególnie ciężkie i opierać się normalnym dawkom adrenaliny. W miarę możliwości należy unikać stosowania beta-adrenolityków u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem anafilaksji.

Beta-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i czas trwania napadów dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala (odmiana dławicy piersiowej) U takich pacjentów można stosować stosunkowo selektywne beta-blokery, takie jak metoprolol, ale tylko z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Beta-blokery maskują niektóre kliniczne objawy tyreotoksykozy. Dlatego też, gdy Igroton-Lopresor jest podawany pacjentom z rozpoznaną lub podejrzewaną tyreotoksykozą, należy ściśle monitorować czynność tarczycy i serca.

W przypadku metoprololu nie donoszono o zespole oczno-skórno-skórnym w jego pełnej odmianie, opisanym dla praktololu. Jednak częściowe objawy tego zespołu (suchość oczu i / lub czasami wysypka skórna) zostały również opisane w przypadku metoprololu. W większości przypadków objawy ustępowały po odstawieniu metoprololu. Pacjenci powinni być uważnie obserwowani pod kątem potencjalnych skutków dla oczu. W przypadku wystąpienia takich efektów należy rozważyć odstawienie leku Igroton-Lopresor.

Chlortalidon

Leczenie tiazydami i pokrewnymi lekami moczopędnymi było związane ze zmianami poziomu elektrolitów w surowicy, takimi jak hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia i hiponatremia. Hipokaliemia może uczulić serce lub znacznie zwiększyć jego reakcję na toksyczne działanie naparstnicy.

Podobnie jak w przypadku wszystkich diuretyków tiazydowych, wydalanie potasu wywołane przez chlortalidon jest zależne od dawki i różni się w zależności od pacjenta. Przy 25-50 mg dziennie spadek stężenia potasu w surowicy wynosi średnio 0,5 mmol / l. W przypadku leczenia przewlekłego należy monitorować stężenie potasu w surowicy na początku leczenia, a następnie po 3-4 tygodniach, a następnie co 4-6 miesięcy, jeśli na równowagę elektrolitową potasu nie wpływają dodatkowe czynniki (np. wymioty, biegunka, zmiana czynności nerek).

W razie potrzeby Igroton-Lopresor można łączyć z doustną terapią potasem lub lekiem moczopędnym oszczędzającym potas (np. triamterenem). W obu przypadkach należy monitorować stężenie potasu w surowicy. Jeśli hipokaliemii towarzyszą objawy kliniczne (np. osłabienie mięśni, zmiany w EKG), Igroton-Lopresor należy odstawić.

Należy unikać związku między Igrotonem-Lopresorem a solami potasu lub lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas u pacjentów już przyjmujących inhibitory ACE.

Monitorowanie elektrolitów w surowicy jest szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z marskością wątroby.

Chlortalidon może zwiększać stężenie kwasu moczowego w surowicy, jednak ataki dny moczanowej są rzadko obserwowane podczas przewlekłego leczenia.

U pacjentów przewlekle leczonych tiazydowymi lub tiazydopodobnymi lekami moczopędnymi zgłaszano niewielkie i częściowo odwracalne zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego, triglicerydów lub cholesterolu LDL w osoczu. Trwa dyskusja na temat znaczenia klinicznego tych wyników.

Chlortalidon należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. U takich pacjentów diuretyki tiazydowe mogą wywołać azotemię, a skutki wielokrotnego podawania mogą się kumulować.

Diuretyki chlortalidonu i tiazydów tracą działanie moczopędne, gdy klirens kreatyniny jest

U pacjentów z ciężką miażdżycą tętnic wieńcowych lub mózgowych należy przyjąć rozważny schemat dawkowania.

Działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE nasilają środki zwiększające aktywność krążącej reniny (diuretyki). Zaleca się zmniejszenie dawki leku moczopędnego lub odstawienie go na 2-3 dni i/lub rozpoczęcie terapii inhibitorami ACE od małej dawki początkowej.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Wpływ Igroton-Lopresor i innych leków przeciwnadciśnieniowych na ciśnienie krwi jest addytywny.

W leczeniu chorych na cukrzycę wskazana jest ostrożność, a dawkowanie leku przeciwcukrzycowego należy dostosować.

U pacjentów z cukrzycą stosujących insulinę leczenie beta-adrenolitykami może wiązać się z bardziej nasilonymi lub przedłużonymi epizodami hipoglikemii. Beta-adrenolityki mogą również antagonizować hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika.Ryzyko tych działań jest mniejsze w przypadku leków selektywnych względem receptorów b1, takich jak metoprolol, niż w przypadku niekardioselektywnych beta-adrenolityków.Pacjenci z cukrzycą otrzymujący Igroton-Lopresor powinni być ściśle monitorowani w celu zapewnienia bezpieczeństwa kontrola cukrzycy (patrz punkt 4.4).

Jednoczesne leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. indometacyną) może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu Igroton-Lopresor.Stwierdzono pojedyncze przypadki pogorszenia czynności nerek u pacjentów predysponowanych do skojarzonego leczenia lekami moczopędnymi i NLPZ.

Jednoczesne stosowanie glikozydów naparstnicy i beta-adrenolityków może powodować nadmierną bradykardię i (lub) wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego.Ponadto hipokaliemia lub hipomagnezemia spowodowane diuretykami tiazydowymi mogą sprzyjać wystąpieniu zaburzeń rytmu serca wywołanych przez naparstnicę.

Metoprolol

Ostre niedociśnienie ortostatyczne, które może wystąpić po pierwszej dawce prazosyny, może być nasilone u pacjentów już leczonych beta-adrenolitykiem.

Pacjenci leczeni jednocześnie lekami powodującymi niedobór katecholamin, innymi beta-adrenolitykami (w tym kroplami do oczu) lub inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) powinni pozostawać pod obserwacją.

Jeśli pacjent jest leczony jednocześnie klonidyną i metoprololem i leczenie klonidyną musi zostać przerwane, beta-adrenolityk należy odstawić na kilka dni przed podaniem klonidyny. Dzieje się tak, ponieważ nadciśnienie, które może wystąpić po odstawieniu klonidyny, może być zwiększone u pacjentów leczonych jednocześnie beta-adrenolitykami.

Nitrogliceryna może nasilać hipotensyjne działanie metoprololu.

Metoprolol może modyfikować parametry farmakokinetyczne alkoholu Antagoniści wapnia typu werapamilu i diltiazemu mogą nasilać depresyjne działanie beta-adrenolityków na ciśnienie krwi, częstość akcji serca i kurczliwość oraz przewodzenie przedsionkowo-komorowe.Nie należy stosować antagonistów wapnia typu werapamilu (fenyloalkiloaminy). należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym Igroton-Lopresor, ponieważ istnieje ryzyko zatrzymania akcji serca. Pacjenci otrzymujący doustną terapię blokerem kanału wapniowego typu werapamil w skojarzeniu z Igroton-Lopresorem powinni być ściśle monitorowani.

Amiodaron, propafenon i inne leki przeciwarytmiczne klasy I mogą nasilać działanie beta-adrenolityków na częstość akcji serca i przewodzenie przedsionkowo-komorowe.

Adrenalina lub inne substancje o działaniu sympatykomimetycznym (np. zawarte w lekach przeciwkaszlowych lub kroplach do nosa i do oczu) mogą powodować reakcje nadciśnieniowe w przypadku jednoczesnego podawania z beta-blokerami, jednak jest to mniej prawdopodobne przy dawkach terapeutycznych leków beta-selektywnych niż w przypadku beta-blokerów. blokery nie kardioselektywne.

Induktory i inhibitory enzymów mogą zmieniać stężenie metoprololu w osoczu. Na przykład stężenie metoprololu w osoczu jest obniżane przez ryfampicynę i może być zwiększone przez cymetydynę.

Metoprolol może zmniejszać klirens lidokainy, powodując nasilenie działania lidokainy.

Niektóre wziewne środki znieczulające mogą nasilać kardiodepresyjne działanie beta-adrenolityków (patrz punkt 4.4).

Chlortalidon

Ponieważ leki moczopędne zwiększają litemię, należy to kontrolować u pacjentów leczonych litem w połączeniu z chlortalidonem. Tam, gdzie lit wywołał wielomocz, leki moczopędne mogą mieć paradoksalne działanie antydiuretyczne.

Diuretyki wzmacniają działanie pochodnych kurary.

Działanie hipokaliemiczne chlortalidonu może nasilać kortykosteroidy, ACTH, β2-agoniści, amfoterycyna i karbenoksolon Jednoczesne podawanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol, zwiększać ryzyko działań niepożądanych wywołanych przez amantadynę, zwiększać działanie hiperglikemizujące diazoksydu i zmniejszają wydalanie nerkowe środków cytotoksycznych (np. cyklofosfamidu, metotreksatu), a tym samym wzmacniają ich działanie mielosupresyjne.

Biodostępność diuretyków tiazydowych może być zwiększona przez środki antycholinergiczne (np. atropina, biperyden), najwyraźniej z powodu zmniejszenia motoryki przewodu pokarmowego i szybkości opróżniania żołądka.

W przypadku obecności żywic anionowymiennych, takich jak cholestyramina, wchłanianie diuretyków tiazydowych jest zaburzone.Można spodziewać się zmniejszenia działania farmakologicznego.

Podawanie diuretyków tiazydowych z witaminą D lub solami wapnia może nasilać wzrost stężenia wapnia w surowicy.

Jednoczesne leczenie cyklosporyną może zwiększać ryzyko hiperurykemii i powikłań podobnych do dny moczanowej.

04.6 Ciąża i laktacja

Zarówno chlortalidon, jak i metoprolol mogą powodować hipoperfuzję łożyska. Diuretyki tiazydowe, w tym chlortalidon, przenikają przez barierę łożyskową i są związane z małopłytkowością płodu lub noworodka i mogą być związane z innymi działaniami niepożądanymi występującymi u dorosłych. Dlatego Igroton-Lopresor nie powinien być stosowany w czasie ciąży.

Ponieważ oba jego aktywne składniki przenikają do mleka matki, będziesz musiała wybrać między odstawieniem leku a odstawieniem od piersi.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Metoprolol może powodować zawroty głowy, zmęczenie lub zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8); chlortalidon może pogorszyć zdolność reagowania pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia, dlatego też Igroton-Lopresor może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

04.8 Działania niepożądane

Interpretacja częstotliwości: bardzo często: ≥10%; często: ≥1% a

Metoprolol

Centralny i obwodowy układ nerwowy

Często: zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy.

Rzadko: parestezje, skurcze mięśni.

Układu sercowo-naczyniowego

Często: bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne (czasami z omdleniem).

Rzadko: niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, obrzęki, kołatanie serca, objaw Raynauda.

Bardzo rzadko: zaburzenia przewodzenia w sercu, ból w okolicy przedsercowej, zgorzel u pacjentów z wcześniejszymi ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego.

Psyche

Rzadko: depresja, obniżona czujność umysłowa, senność lub bezsenność, koszmary senne.

Bardzo rzadko: zaburzenia osobowości, omamy.

Przewód pokarmowy

Często: nudności, wymioty, ból brzucha.

Rzadko: biegunka, zaparcia.

Bardzo rzadko: suchość w ustach, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zapalenie wątroby.

Skóra i przydatki

Rzadko: wysypka skórna (w postaci pokrzywki, zmian łuszczycowych i dystroficznych).

Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło, zwiększona potliwość, wypadanie włosów, nasilenie łuszczycy.

Drogi oddechowe

Często: duszność wysiłkowa.

Rzadko: skurcz oskrzeli (który może wystąpić u pacjentów bez obturacyjnej choroby płuc w wywiadzie).

Bardzo rzadko: nieżyt nosa.

Układ moczowo-płciowy

Bardzo rzadko: zaburzenia libido i potencji, choroba Peyroniego (związek z metoprololem nie został ostatecznie ustalony).

Narządy zmysłów

Bardzo rzadko: zaburzenia widzenia, podrażnienie i/lub suchość oka, szumy uszne, problemy ze słuchem w przypadku przekroczenia zalecanych dawek.

Układ hormonalny i metabolizm

Bardzo rzadko: przyrost masy ciała.

Krew

Bardzo rzadko: małopłytkowość.

Różnorodny

Bardzo rzadko: zapalenie stawów, zwłóknienie przestrzeni zaotrzewnowej (związek z metoprololem nie został ostatecznie ustalony).

Chlortalidon

Zaburzenia elektrolitowe i metaboliczne

Bardzo częste: hipokaliemia, zwłaszcza przy wyższych dawkach, hiperurykemia i zwiększone stężenie lipidów w osoczu.

Pospolity: hiponatremia, hipomagnezemia i hiperglikemia.

Rzadki: hiperkalcemia, cukromocz, nasilenie cukrzycy metabolicznej i dny moczanowej.

Bardzo rzadkie: zasadowica hipochloremiczna.

Przewód pokarmowy

Pospolity: anoreksja i drobne bóle żołądkowo-jelitowe.

Rzadki. łagodne nudności i wymioty, ból żołądka, biegunka, zaparcia, kolostaza wewnątrzwątrobowa, żółtaczka.

Bardzo rzadkie: zapalenie trzustki.

Układu sercowo-naczyniowego

Pospolity: niedociśnienie ortostatyczne, które może nasilać się pod wpływem alkoholu, środków znieczulających lub uspokajających.

Rzadki: zaburzenia rytmu serca

Skóra

Pospolity: pokrzywka i inne formy wysypki skórnej.

Rzadki: świadomość fotograficzna.

Centralny i obwodowy układ nerwowy

Pospolity: zawroty głowy.

Rzadki: ból głowy, parestezje.

Układ moczowo-płciowy

Pospolity: impotencja.

Narządy zmysłów

Rzadki: zaburzenia widzenia.

Krew

Rzadki: małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza i eozynofilia.

Różnorodny

Bardzo rzadkie: idiosynkratyczny obrzęk płuc, alergiczne śródmiąższowe zapalenie nerek i naczyń.

04.9 Przedawkowanie

Symptomy i objawy

Zatrucie spowodowane przedawkowaniem metoprololu może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia, bradykardii zatokowej, bloku przedsionkowo-komorowego, niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego, zatrzymania akcji serca, skurczu oskrzeli, pogorszenia świadomości (a nawet śpiączki), drgawek, nudności, wymiotów i sinicy.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny, barbituranów nasila objawy przedmiotowe i podmiotowe.Pierwsze objawy przedawkowania metoprololu pojawiają się po 20 minutach - 2 godzinach.Skutki masowego przedawkowania mogą utrzymywać się przez kilka dni, pomimo zmniejszenia stężenia w badaniach osoczowych metoprololu .

W przypadku przedawkowania chlortalidonu obserwowano nudności, uczucie osłabienia, zawroty głowy, senność, hipowolemię, niedociśnienie i zaburzenia elektrolitowe związane z arytmią serca i skurczami mięśni.

Leczenie

Pacjenci muszą być zawsze hospitalizowani i ogólnie na oddziale intensywnej terapii, aby stale monitorować swoje funkcje życiowe (czynność serca, gazometria, parametry biochemiczne). Wskazana może być dożylna wymiana płynów i elektrolitów. W razie potrzeby należy zastosować awaryjne środki wspomagające, takie jak sztuczna wentylacja lub regulacja częstości akcji serca.Chociaż stan pozornie dobry, pacjenci, którzy przyjęli dawki powodujące niewielkie przedawkowanie, powinni być uważnie obserwowani przez co najmniej 4 godziny w celu wykrycia objawów zatrucie.

W przypadku potencjalnie zagrażającego życiu przedawkowania wywołanie wymiotów (jeśli pacjent jest przytomny), płukanie żołądka i/lub podanie węgla aktywowanego w celu usunięcia leku z przewodu pokarmowego. Hemodializa prawdopodobnie nie wniesie użytecznego wkładu w eliminację metoprololu.

Aby zneutralizować skutki nadmiernej blokady beta, konieczne mogą być następujące działania:

W przypadku znacznej bradykardii atropinę można podać dożylnie. W celu kontrolowania bradykardii i niedociśnienia należy zastosować dożylnie beta-agonistę (np. prenalterol, izoprenalinę); mogą być potrzebne bardzo wysokie dawki, aby przezwyciężyć blokadę beta.

W celu utrzymania ciśnienia krwi można podawać dopaminę, dobutaminę lub noradrenalinę.

Glukagon ma dodatni inotropowy i chronotropowy wpływ na serce, niezależny od receptorów β-adrenergicznych i wykazano, że jest skuteczny w leczeniu opornego niedociśnienia i niewydolności serca związanej z przedawkowaniem beta-adrenolityków.

Diazepam jest lekiem z wyboru w celu opanowania napadów padaczkowych, w celu przeciwdziałania skurczowi oskrzeli można podać 2-mimetyk lub aminofilinę, podczas i po podaniu leku rozszerzającego oskrzela należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Po epizodzie przedawkowania może wystąpić odstawienie beta-adrenolityka (patrz punkt 4.4).

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: kardioselektywne beta-blokery i diuretyki.

Kod ATC: C07CB02

Efekty farmakodynamiczne i mechanizm działania

Igroton-Lopresor zawiera dwa składniki o różnych mechanizmach działania, których działanie obniżające ciśnienie krwi uzupełnia się.

Metoprolol

Metoprolol jest kardioselektywnym beta-blokerem, który działa na receptory 1-adrenergiczne, zlokalizowane głównie w sercu, w dawkach mniejszych niż te potrzebne do zablokowania receptorów b2, zlokalizowanych głównie w naczyniach obwodowych i oskrzelach.

Metoprolol nie ma działania stabilizującego błony ani nie wykazuje częściowej aktywności antagonistycznej (ISA).

Stymulujący wpływ katecholamin na serce jest zmniejszony lub zahamowany przez metoprolol, co powoduje zmniejszenie częstości akcji serca, kurczliwości i wydajności.

Obniża wysokie ciśnienie krwi zarówno w pozycji orto jak i w pozycji leżącej oraz zmniejsza nasilenie wzrostu ciśnienia tętniczego w odpowiedzi na wysiłek fizyczny.

Leczenie powoduje początkowy wzrost oporu obwodowego, który normalizuje się lub w niektórych przypadkach zmniejsza się podczas długotrwałego leczenia. Jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, dokładny mechanizm hipotensyjnego działania metoprololu nie jest w pełni poznany, jednak długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego obserwowane po zastosowaniu metoprololu wydaje się być wprost proporcjonalne do stopniowego zmniejszania całkowitego oporu obwodowego.

Długotrwałe leczenie metoprololem może zmniejszać wrażliwość na insulinę, jednak metoprolol zaburza uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów w mniejszym stopniu niż nieselektywne beta-blokery.

W badaniach krótkoterminowych zaobserwowano, że metoprolol może zmieniać profil lipidowy krwi, zwiększając trójglicerydy i zmniejszając ilość wolnych kwasów tłuszczowych; w niektórych przypadkach powoduje nieznaczny spadek frakcji HDL, choć w mniejszym stopniu niż nieselektywne beta-blokery. W długoterminowym badaniu prowadzonym przez kilka lat poziom cholesterolu spadł.

Chlortalidon

Chlortalidon jest benzotiazydowym lekiem moczopędnym podobnym do tiazydowych leków moczopędnych o długim czasie działania.

Tiazydowe i tiazydopodobne leki moczopędne działają przede wszystkim na poziomie dystalnego kanalika nerkowego (pierwszy odcinek kręty) i hamują reabsorpcję NaCl (poprzez antagonizowanie kotransportera Na + -Cl-) i sprzyjają reabsorpcji Ca ++ (poprzez nieznany mechanizm). Zwiększone uwalnianie Na+ i wody na poziomie drogi korowej kanalika zbiorczego i/lub zwiększona prędkość przepływu powodują wzrost wydzielania i wydalania K+ i H+.

Zwiększone wydalanie sodu i chlorków z moczem oraz mniejsze zwiększenie stężenia potasu w moczu wywołane przez chlortalidon są zależne od dawki. U osób z prawidłową czynnością nerek diureza jest indukowana po podaniu 12,5 mg chlortalidonu. Działanie moczopędne ustala się po około 2-3 godzinach, maksimum osiąga po około 4-24 godzinach i może utrzymywać się przez 2-3 dni.

Diureza indukowana przez diuretyki tiazydowe początkowo powoduje zmniejszenie objętości osocza, pojemności minutowej serca i ciśnienia systemowego. Może zostać aktywowany układ renina-angiotensyna-aldosteron. U pacjentów z nadciśnieniem chlortalidon umiarkowanie obniża ciśnienie krwi. W przypadku ciągłego podawania utrzymuje się efekt hipotensyjny, prawdopodobnie ze względu na spadek oporu obwodowego, pojemność minutowa serca powraca do wartości sprzed leczenia, objętość osocza pozostaje nieco zmniejszona, a aktywność krążącej reniny może być zwiększona.

Po długotrwałym podawaniu działanie hipotensyjne chlortalidonu jest zależne od dawki dla dawek od 12,5 do 50 mg/dobę.Zwiększenie dawki powyżej 50 mg nasila powikłania metaboliczne i rzadko występuje korzystny efekt terapeutyczny.

05.2 „Właściwości farmakokinetyczne

Metoprolol

Metoprolol jest wchłaniany w całym przewodzie pokarmowym.

Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 4-5 godzinach w przypadku metoprololu podawanego z preparatami o kontrolowanym uwalnianiu, a stopień wchłaniania jest pełny, tak jak w przypadku konwencjonalnej tabletki. Stężenia metoprololu w osoczu wzrastają prawie proporcjonalnie do dawki w zakresie 50-200 mg.

Z powodu silnego efektu pierwszego przejścia tylko około 50% pojedynczej dawki doustnej metoprololu dociera do krążenia ogólnoustrojowego. Stopień eliminacji przedukładowej różni się na poziomie osobniczym, ze względu na różnice genetyczne w metabolizmie oksydacyjnym. Chociaż profil w osoczu wykazuje „dużą zmienność między osobnikami, jest jednak dobrze odtwarzalny w” kontekście pojedynczego osobnika. Po wielokrotnym podaniu odsetek leku dostępnego ogólnoustrojowo jest większy niż uzyskany po pojedynczym podaniu. Spożycie leku z pokarmem może zwiększyć ogólnoustrojową dostępność pojedynczej dawki doustnej o około 20-40%.

Metoprolol ulega szybkiej dystrybucji, a jego objętość dystrybucji wynosi 3,2-5,6 l/kg. Okres półtrwania nie jest zależny od dawki i nie zmienia się po wielokrotnym podaniu Około 10% metoprololu w osoczu wiąże się z białkami Metoprolol przenika przez łożysko i znajduje się w mleku matki (patrz punkt 4.6) U pacjentek z nadciśnieniem tętniczym Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym metoprololu są podobne do stężeń w osoczu.

Metoprolol jest intensywnie metabolizowany przez enzymy wątrobowe układu cytochromu P450. Metabolizm oksydacyjny metoprololu jest kontrolowany genetycznie. Żadne metabolity metoprololu nie przyczyniają się znacząco do jego działania beta-blokującego.

Średni okres półtrwania metoprololu w fazie eliminacji wynosi 3-4 godziny, u osób wolno metabolizujących może wynosić 7-9 h. Około 95% dawki można odzyskać w moczu. U większości (ekstensywnie metabolizowanych) pacjentów mniej niż 5% dawki doustnej jest wydalane w postaci niezmienionej. U osób z powolnym metabolizmem do 40% dawki może być wydalane w postaci niezmienionej.

Nie ma znaczących zmian stężenia metoprololu w osoczu u osób w podeszłym wieku w porównaniu z osobami młodszymi.

Upośledzenie czynności nerek jest mało prawdopodobne, aby wpływało na biodostępność metoprololu lub jego eliminację. Jednak wydalanie metabolitów jest zmniejszone.U pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym około 5 ml/min lub mniej zaobserwowano znaczną kumulację metabolitów, ale ta kumulacja nie wpływa na właściwości beta-adrenolityczne metoprololu.

Marskość wątroby może zwiększać biodostępność niezmienionego metoprololu i zmniejszać jego całkowity klirens. Pacjenci z zespoleniem porta-cava, w przypadku podania dożylnego, mają klirens ogólnoustrojowy około 0,3 l/min i wartości AUC do 6 razy wyższe niż u zdrowych ochotników.

Choroby zapalne nie wpływają na farmakokinetykę metoprololu, natomiast nadczynność tarczycy może zwiększać jego klirens przedukładowy.

Chlortalidon

Biodostępność doustnej dawki 50 mg chlortalidonu wynosi ok. 64%. a maksymalne stężenie we krwi osiągane jest około 8-12 godzin po spożyciu.Dla dawek 25 i 50 mg średnie wartości Cmax wynoszą odpowiednio 1,5 mcg/ml (4,4 mcmol/l) i 3,2 mcg/ml (9,4 mcmol/l). /l).Dla dawek do 100 mg c” następuje proporcjonalne zwiększenie AUC. W odpowiedzi na powtarzane dobowe dawkowanie 50 mg, średnie stężenie we krwi w stanie stacjonarnym (mierzone pod koniec 24-godzinnej przerwy między dawkami) wynoszące 7,2 μg/ml (21,2 μmol/l) jest osiągane po 1-2 tygodniach.

Ze względu na dużą akumulację w erytrocytach i wiązanie z białkami osocza, we krwi znajduje się tylko niewielka część wolnego chlortalidonu.Wysoki stopień powinowactwa wiązania z anhydrazą węglanową erytrocytów podczas leczenia dawkami 50 mg tylko około 1,4% całości ilość chlortalidonu obecnego we krwi znajduje się w osoczu w stanie stacjonarnym. In vitro wiązanie chlortalidonu z białkami osocza wynosi około 76%, a większość wiąże się z albuminą.

Chlortalidon przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. U matek, które otrzymywały 50 mg chlortalidonu dziennie przed i po porodzie, poziom chlortalidonu w pełnej krwi płodu wynosił około 15% stężenia we krwi matki.Stężenie chlortalidonu w płynie owodniowym i mleku matki wynosi około 4% tego w odpowiedniej krwi matki.

Metabolizm i wydalanie z wątrobą przez żółć stanowią drugorzędną drogę eliminacji.W ciągu 120 godzin około 70% dawki jest wydalane z moczem i kałem, w większości w postaci niezmienionej.

Chlortalidon jest eliminowany z całego układu krążenia krwi i osocza z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym około 50 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji nie zmienia się po długotrwałym podawaniu Większość wchłoniętej dawki chlortalidonu jest wydalana przez nerki, a średni klirens nerkowy w osoczu wynosi 60 ml/min.

Zmiany czynności nerek nie zmieniają farmakokinetyki chlortalidonu, a powinowactwo leku do anhydrazy węglanowej erytrocytów jest czynnikiem ograniczającym szybkość eliminacji leku z krwi lub osocza. Eliminacja chlortalidonu zachodzi wolniej u pacjentów w podeszłym wieku niż u zdrowych młodych dorosłych, chociaż wchłanianie jest takie samo. Dlatego wskazany jest ścisły nadzór lekarski nad pacjentami w podeszłym wieku leczonymi chlortalidonem.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Metoprolol

Badania toksycznego wpływu na reprodukcję u myszy, szczurów i królików nie wykazały działania teratogennego winianu metoprololu. Wysokie dawki wiązano z pewną toksycznością matczyną i opóźnieniem wzrostu potomstwa, zarówno w okresie płodowym, jak i po urodzeniu. Nie było dowodów na uszkodzenie płodności u szczurów przy dawkach doustnych do 500 mg/kg.

W teście Amesa z komórkami bakteryjnymi oraz w testach in vivo z komórkami somatycznymi ssaków lub samcami mysich komórek rozrodczych stwierdzono, że winian metoprololu jest pozbawiony potencjału mutagennego/genotoksycznego.

Po podaniu doustnym dawek do 800 mg/kg przez 21-24 miesiące winian metoprololu nie wykazywał działania rakotwórczego u myszy i szczurów.

Chlortalidon

Eksperymenty nad indukcją mutacji genów w bakteriach lub hodowanych komórkach ssaków dały negatywne wyniki.W wysoce cytotoksycznych testach indukowane są aberracje chromosomalne w hodowlach komórek jajnika chomika.Jednak eksperymenty przeprowadzone na zdolności samoleczenia DNA do indukcji w hepatocytach szczura lub w mikrojądrach szpiku kostnego myszy lub wątrobie szczura nie wykryto żadnych dowodów na indukcję uszkodzenia chromosomów. Dlatego uważa się, że wyniki testów komórek jajnika chomika pochodzą raczej z rozważań związanych z cytotoksycznością niż genotoksycznością. Można stwierdzić, że chlortalidon nie stwarza ryzyka mutagenezy u ludzi.

Nie przeprowadzono długoterminowych badań rakotwórczości chlortalidonu.

Badania teratogenne na szczurach i królikach nie wykazały żadnego potencjału teratogennego.

06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE

06.1 Zaróbki

Celuloza mikrokrystaliczna; dihydrat dwuzasadowego fosforanu wapnia; stearynian magnezu; bezwodna krzemionka koloidalna; talk; dwutlenek tytanu; czerwony tlenek żelaza; hypromeloza; dyspersja poliakrylanowa 30%; stearynian palmitynianu glicerylu; uwodorniony wielowodorotlenowy olej rycynowy; karboksymetyloskrobia sodowa A.