Składniki aktywne: Diflukortolon (walerianian diflukortolonu)
Nerisona 0,1% roztwór na skórę
Ulotki informacyjne Nerisona są dostępne dla paczek:- Nerisona 0,1% maść
- Krem Nerisona 0,1%
- Nerisona 0,1% krem hydrofobowy
- Nerisona 0,1% roztwór na skórę
- Krem hydrofobowy Nerisona 0,3%
- Nerisona 0,3% maść
Wskazania Dlaczego stosuje się Nerisona? Po co to jest?
Nerisona zawiera substancję czynną walerianian diflukortolonu, która należy do grupy kortykosteroidów.
Ten roztwór stosuje się w leczeniu chorób skóry (dermatoz) owłosionych części ciała oraz gorących i wilgotnych obszarów ciała wrażliwych na kortykosteroidy, takich jak: zapalenie skóry i wyprysk kontaktowy, atopowy wyprysk włośniczek, atopowe zapalenie skóry, wyprysk ucha kanałowe zewnętrzne, neurodermit, ukąszenia owadów, przewlekły rumień krążkowy, łuszczyca, liszaj płaski i brodawkowaty.
Może być również stosowany w leczeniu suchego łupieżu, w tym stanu łojotokowego z tłustym łuszczeniem skóry głowy, powszechnie znanym jako łupież.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Nerisona
Nie stosować leku Nerisona
- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
- jeśli leczony obszar skóry jest dotknięty gruźlicą lub kiłą,
- jeśli cierpisz na choroby wirusowe (ospa wietrzna, półpasiec);
- jeśli u pacjenta występuje trądzik różowaty (silne zaczerwienienie lub zaczerwienienie skóry i twarzy) lub okołoustne zapalenie skóry (czerwona wysypka wokół ust);
- jeśli u pacjenta wystąpiły reakcje skórne po otrzymaniu szczepionek.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Nerisona
Przed rozpoczęciem stosowania leku Nerisona należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli obecne są duże zmiany, leczyć ograniczone obszary kolejno, po jednym na raz
- jeśli jesteś w ciąży. W takim przypadku roztwór należy stosować tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne i pod bezpośrednim nadzorem lekarza (patrz „Ciąża i karmienie piersią”).
- jeśli masz chorobę skóry, której towarzyszą infekcje bakteryjne, lekarz zaleci również leczenie miejscowymi antybiotykami; w przypadku grzybicy (grzybów), lekarz zaleci również leczenie miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi.
Dzieci
Nie należy stosować leku dłużej niż 5 - 7 dni u niemowląt i dzieci, jeśli leczone miejsca są zakryte pieluchami lub plastikowymi majtkami.
Stosowanie leków kortykosteroidowych na skórę na dużych powierzchniach ciała i/lub przez dłuższy czas może powodować działania niepożądane związane z wchłanianiem przez skórę i przenikaniem do krwi (absorpcja ogólnoustrojowa). w przypadku opatrunku okluzyjnego (nieoddychającego), przy stosowaniu pieluch oraz w fałdach skóry u dzieci.Dlatego w leczeniu chorób przewlekłych, które wymagają długotrwałej terapii, uzyskano poprawę, lekarz będzie musiał zmniejszyć dawkę i częstotliwość aplikacji do minimum niezbędnego do opanowania objawów i uniknięcia nawrotów choroby (nawrotów), jak najszybsze zaprzestanie stosowania roztworu.
Unikać kontaktu z oczami. Przy stosowaniu kortykosteroidów do stosowania miejscowego możliwe jest pojawienie się jaskry (choroba oka, w której dochodzi do wzrostu ciśnienia wewnątrz oka), np. po zastosowaniu nadmiernych dawek lub na dużych powierzchniach przez dłuższy czas, z techniki opatrunków okluzyjnych lub po nałożeniu na skórę wokół oczu.
Stosowanie, zwłaszcza przedłużone stosowanie produktów do użytku miejscowego, może wywołać zjawiska uczuleniowe.W takim przypadku należy przerwać kurację i skontaktować się z lekarzem, który zaleci odpowiednią terapię.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Nerisona?
Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio stosował lub może stosować jakiekolwiek inne leki
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Ze względów ostrożności nie należy stosować tego roztworu w pierwszym trymestrze ciąży. W rzeczywistości, u noworodków, których matki leczono kortykosteroidami ogólnoustrojowymi (podawanymi na przykład doustnie lub dożylnie), zaobserwowano zwiększone ryzyko, choć ograniczone, rozszczepu podniebienia (wady rozwojowe podniebienia).
Lek ten należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne i pod bezpośrednim nadzorem lekarza.
W szczególności należy unikać ekspozycji na dużych obszarach lub długotrwałego użytkowania.
Jeśli karmisz piersią, unikaj nakładania roztworu na piersi.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Nerisona: Dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Roztwór Nerisona jest szczególnie wskazany w dermatozach skóry głowy, części pokrytych włosami oraz na bardzo tłustej i tłustej skórze wrażliwej, umożliwiając równomierne rozprowadzanie i w konsekwencji penetrację składnika aktywnego.
O ile nie zalecono inaczej, nałóż roztwór Nerisona początkowo dwa razy dziennie na leczony obszar i delikatnie masuj. Po osiągnięciu poprawy wystarczy jedna aplikacja dziennie.
Nie stosować tego leku dłużej niż 3 tygodnie. W szczególności nie należy przedłużać terapii powyżej 5-7 dni u niemowląt i dzieci, jeśli miejsca poddawane zabiegowi są zakryte pieluchami lub majtkami z tworzywa sztucznego.
W przypadku rozległych zmian należy leczyć kolejno ograniczone obszary, po jednym na raz.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Nerisona
Nie ma przewidywalnego ryzyka zatrucia po jednorazowym, miejscowym zastosowaniu nadmiernej ilości leku (aplikacja na dużą powierzchnię skóry w warunkach sprzyjających wchłanianiu) lub przypadkowego połknięcia całej ilości opakowania.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Nerisona
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas leczenia lekiem Nerisona mogą wystąpić miejscowe działania niepożądane:
w pojedynczych przypadkach mogą wystąpić:
- swędzenie,
- palenie,
- rumień (zaczerwienienie skóry) lub
- pęcherze (pęcherze).
w rzadkich przypadkach mogą interweniować:
- alergiczne reakcje skórne (alergiczne kontaktowe zapalenie skóry),
- zapalenie mieszków włosowych (zakażenie mieszka włosowego),
- wzmożony wzrost włosów na ciele (hipertrichosis),
- okołoustne zapalenie skóry (czerwona wysypka wokół ust),
- przebarwienia skóry.
Przy stosowaniu roztworu Nerisona 0,1% w normalnych warunkach stosowania wystąpienie działań niepożądanych związanych z wchłanianiem ogólnoustrojowym jest bardzo mało prawdopodobne.
Podczas leczenia roztworem Nerisona dużych powierzchni skóry (około 10% i więcej powierzchni ciała) i/lub długotrwałego stosowania (ponad 3 tygodnie), zwłaszcza pod opatrunkiem okluzyjnym (którego aplikacja zostanie ustalona przez lekarza na czas nie dłuższy niż 1 dzień) mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- atrofie skóry (choroby powodujące, że skóra jest cienka, pomarszczona i pozbawiona elastyczności),
- przebarwienia skóry,
- teleangiektazje (widoczne rozszerzenie drobnych naczyń krwionośnych na powierzchni skóry),
- rozstępy (rozstępy),
- objawy trądzikopodobne (trądzik)
- skutki wynikające z wchłaniania ogólnoustrojowego, którego objawy obejmują zespół Cushinga (stan, w którym organizm wytwarza wysoki poziom hormonu kortyzolu), hiperglikemię (wzrost stężenia glukozy we krwi) i glikozurię (obecność cukru w moczu). być obserwowane przy stosowaniu leków kortykosteroidowych na dużej powierzchni, przy długotrwałym stosowaniu, z dodatkiem opatrunku okluzyjnego.
W zabiegach okluzyjnych należy pamiętać, że folie użyte do opatrunku same mogą powodować zjawiska uczuleniowe.
Stosowanie roztworu Nerisona przez dłuższy czas może powodować wysuszenie skóry i w takim przypadku lekarz przepisze postać farmaceutyczną z substancjami pomocniczymi o wyższej zawartości tłuszczu.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Możesz również zgłaszać skutki uboczne bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia danego miesiąca, termin ważności odnosi się do nieotwartego produktu prawidłowo przechowywanego.
Ważność po pierwszym otwarciu: 80 dni
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera lek Nerisona
- Substancją czynną jest: walerianian diflukortolonu. 100 g roztworu zawiera 0,1 g (0,1%) walerianianu diflukortolonu.
- Pozostałe składniki to: 96% etanol, 85% glicerol, powidon, woda oczyszczona.
Opis wyglądu Nerisony i zawartości opakowania
Roztwór do skóry.
Butelka 30 ml
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NERYZONA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
-100 g kremu zawiera
substancja czynna: walerianian diflukortolonu 0,1 g.
Substancje pomocnicze: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, alkohol stearylowy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
-100 g kremu hydrofobowego zawiera:
substancja czynna: walerianian diflukortolonu 0,1 g.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
- 100 g maści zawiera:
substancja czynna: walerianian diflukortolonu 0,1 g.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
- 100 g roztworu na skórę zawiera:
substancja czynna: walerianian diflukortolonu 0,1 g.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krem, krem hydrofobowy, maść, roztwór do skóry.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Wszystkie choroby skóry wrażliwe na miejscowe leczenie kortykoidami takie jak: kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk kontaktowy, wyprysk zawodowy, wulgarne, pieniążkowate, zwyrodnieniowe i łojotokowe wyprysk, atopowy wyprysk kapilary, wyprysk przewodu słuchowego zewnętrznego, wyprysk dyshidrotyczny, wyprysk żylakowy (jednakże bezpośrednio na wrzód), wyprysk odbytu, wyprysk dziecięcy, neurodermit (wyprysk endogenny, atopowe zapalenie skóry), łuszczyca, liszaj płaski i brodawkowaty, przewlekły rumieniowaty krążkowy, oparzenia pierwszego stopnia, rumień słoneczny, ukąszenia owadów. Łupież suchy, a w szczególności stan łojotokowy z tłustym złuszczaniem się skóry głowy potocznie zwanym łupieżem.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
O ile nie zalecono inaczej, zacznij od rozprowadzania preparatu w formie najbardziej odpowiedniej do sytuacji skóry, cienką warstwą 2-3 razy dziennie.
Po osiągnięciu poprawy wystarczy jedna aplikacja dziennie.
Niemowlęta, dzieci i dorośli nie powinni być leczeni dłużej niż 3 tygodnie.
Nerisona jest dostępna w czterech postaciach farmaceutycznych: kremu, kremu hydrofobowego, maści i roztworu na skórę. Te postacie farmaceutyczne mogą być stosowane zgodnie z charakterystyką skóry w każdym indywidualnym przypadku:
Krem Nerisona w formach wydzielniczych;
hydrofobowy krem Nerisona w warunkach skóry ani mokrej, ani zbyt suchej;
Maść Nerisona w przypadku bardzo suchej skóry;
Nerisona roztwór na skórę na obszary pokryte włosami.
Krem Nerisona:
ze względu na wysoką zawartość wody i niski poziom tłuszczu jest selektywny do wydzielania dermatoz, gdzie przyczynia się do usunięcia wydzieliny, uzyskania szybkiego zmniejszenia i wysuszenia skóry.Krem Nerisona nadaje się również do stosowania na odsłoniętych częściach ciała, na owłosionych i wilgotnych miejscach.
Krem hydrofobowy Nerisona:
ze względu na zbilansowaną proporcję wody i tłuszczu zawartego w nośniku, może być stosowany w warunkach skóry, które nie są ani wilgotne, ani zbyt suche.Preparat zapewnia odpowiednie natłuszczenie skóry bez blokowania wymiany ciepła i transpiracji. co gwarantuje najszersze możliwości zastosowania.
Maść Nerisona:
Dzięki całkowicie bezwodnej substancji pomocniczej jest szczególnie odpowiedni do leczenia suchych postaci i przewlekłych stadiów. Baza maści działa okluzywnie, co sprzyja procesowi gojenia.
Roztwór na skórę Nerisona:
Podłoże wodno-alkoholowe sprawia, że jest on szczególnie odpowiedni do dermatoz skóry głowy, części pokrytych włosami oraz na bardzo tłustej lub wrażliwej na tłuszcz skórze, umożliwiając jednorodne rozprowadzenie iw konsekwencji penetrację składnika aktywnego.
Bandaż okluzyjny:
W szczególnych przypadkach opornych na terapię lekarz może przepisać leczenie pod opatrunkiem okluzyjnym. Chore miejsce na skórze leczone preparatem zostanie pokryte warstwą wodoodpornego materiału, który należy przykleić do otaczającej zdrowej skóry za pomocą plastikowego kleju. Plastikowe rękawiczki mogą być używane do okluzji dłoni.
Czas trwania okluzji ustala lekarz, ale nie może przekraczać 24 h. Opatrunek okluzyjny można w razie potrzeby powtarzać kilka razy, wymieniając go co 12 godzin.
Jeśli w trakcie leczenia pojawią się procesy zakaźne, konieczne będzie przerwanie leczenia okluzyjnego.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Obecność na leczonym obszarze: chorób skóry pochodzenia gruźliczego lub luetycznego; choroby wirusowe (np. ospa wietrzna, półpasiec), trądzik różowaty, okołoustne zapalenie skóry i skórne reakcje poszczepienne.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Niemowlęta, dzieci i dorośli nie powinni być leczeni dłużej niż 3 tygodnie,
W szczególności u niemowląt i dzieci odradza się kontynuację terapii dłużej niż 5-7 dni, jeśli miejsca poddawane zabiegowi są zakryte pieluchami lub majtkami z tworzywa sztucznego. W przypadku rozległych zmian, częściowe obszary należy leczyć kolejno, pojedynczo.
W chorobach skóry, którym towarzyszą infekcje bakteryjne lub grzybicze, wskazane jest powiązanie określonego leczenia miejscowego.
Przezskórne stosowanie kortykosteroidów w leczeniu rozległych dermatoz i/lub przez długi czas może determinować wtórne zjawiska wchłaniania ogólnoustrojowego (zespół Cushinga, zahamowanie osi podwzgórzowo-przysadkowej). Zjawisko to występuje częściej u dzieci oraz w przypadku opatrunku okluzyjnego. W „stosowaniu pediatrycznym fałdy skórne i pielucha mogą działać jak bandaż okluzyjny. Dlatego w leczeniu chorób przewlekłych wymagających długotrwałej terapii, jeśli osiągnięto korzystny efekt terapeutyczny, wskazane będzie zmniejszenie dawki i częstotliwości aplikacji do niezbędnego minimum, w celu opanowania objawów i uniknięcia nawrotów, jak najszybciej zaprzestając stosowania preparatu.
Jeśli skóra staje się zbyt sucha w warunkach długotrwałego stosowania kremu Nerisona lub roztworu na skórę, pacjent powinien zmienić postać farmaceutyczną na bardziej tłustą substancję pomocniczą (krem hydrofobowy Nerisona lub maść Nerisona).
W przypadku aplikacji na twarz unikać kontaktu preparatu z oczami.
W przypadku pojawienia się trądziku różowatego lub okołoustnego zapalenia skóry nie należy nakładać preparatu Nerisona na twarz (patrz 4.3 Przeciwwskazania).
Jak wiadomo w przypadku kortykosteroidów ogólnoustrojowych, nawet przy miejscowym stosowaniu kortykosteroidów możliwe jest wystąpienie jaskry (na przykład po zastosowaniu nadmiernych dawek lub na dużych powierzchniach przez dłuższy czas, za pomocą techniki bandażowania okluzyjnego lub po aplikacji na skórę wokół oczy).
Stosowanie, zwłaszcza długotrwałe, kortykosteroidów do stosowania miejscowego może wywołać zjawisko uczulenia.W takim przypadku leczenie należy przerwać i wdrożyć odpowiednią terapię.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Krem Nerisona zawiera alkohol stearylowy: może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry).
Krem Nerisona zawiera parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu: mogą powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie są znane ani przewidywalne interakcje między Nerisoną a innymi lekami.
04.6 Ciąża i laktacja
Z reguły preparaty miejscowe zawierające kortykosteroidy nie powinny być stosowane w pierwszym trymestrze ciąży. Wskazania kliniczne do leczenia produktem Nerisona u kobiet w ciąży i karmiących piersią należy dokładnie rozważyć i ocenić, jeśli korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
W szczególności należy unikać stosowania na dużych powierzchniach lub przez dłuższy czas.
Niektóre badania epidemiologiczne sugerują, że może istnieć zwiększone ryzyko rozszczepu podniebienia u niemowląt u kobiet leczonych kortykosteroidami ogólnoustrojowymi w pierwszym trymestrze ciąży.
Nie można wykluczyć działań niepożądanych u noworodków, których matki były leczone na dużych powierzchniach lub przez dłuższy czas w czasie ciąży lub karmienia piersią (na przykład po zastosowaniu leku w ostatnich tygodniach ciąży może wystąpić osłabienie czynności nadnerczy).
Kobiety karmiące piersią nie powinny być leczone na piersi.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nieistotne.
04.8 Działania niepożądane
Miejscowe objawy, takie jak swędzenie, pieczenie, rumień lub pęcherze mogą wystąpić w pojedynczych przypadkach podczas leczenia lekiem Nerisona.
W rzadkich przypadkach mogą wystąpić skórne reakcje alergiczne (alergiczne kontaktowe zapalenie skóry), zapalenie mieszków włosowych, przebarwienia skóry, okołoustne zapalenie skóry, wzmożony wzrost włosów na ciele (hipertrichoza).
Podczas leczenia dużych obszarów skóry (około 10% i więcej powierzchni ciała) i/lub długotrwałego stosowania (ponad 3 tygodnie), zwłaszcza pod opatrunkiem okluzyjnym lub stosowaniem maści Nerisona, nie można wykluczyć następujących towarzyszących reakcji, typowych dla pozostałe miejscowe kortyzony: atrofie skóry, przebarwienia skóry, teleangiektazje, rozstępy, objawy trądzikopodobne, okołoustne zapalenie skóry, wzmożony wzrost włosów na ciele (hipertrychoza) i ogólnoustrojowe objawy zwrotnego wchłaniania kortykosteroidów przez skórę, takie jak odwracalna supresja osi podwzgórzowo-przysadkowej - nadnerczy (HPA).Objawami klinicznymi są zespół Cushinga, hiperglikemia i cukromocz.Większą zachorowalność można zaobserwować przy stosowaniu leków kortykosteroidowych na dużej powierzchni, długotrwałym stosowaniu, dodaniu opatrunku okluzyjnego, współistnieniu z niewydolnością wątroby. Po odstawieniu leku powrót do osi HPA jest gotowy i kompletny.
W zabiegach okluzyjnych należy pamiętać, że folie użyte do opatrunku same mogą powodować zjawiska uczuleniowe.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Na podstawie wyników badań toksyczności ostrej nie można przewidzieć ryzyka zatrucia po jednorazowym miejscowym zastosowaniu nadmiernej ilości produktu (aplikacja na rozszerzonym obszarze skóry w warunkach sprzyjających wchłanianiu) lub przypadkowym spożyciu całej ilości opakowania.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Kod ATC: D07AC06.
Nerisona zmniejsza stan zapalny w zapalnych i alergicznych chorobach skóry oraz łagodzi subiektywne odczucia, takie jak swędzenie, pieczenie i ból.
Powoduje również regresję rozszerzenia naczyń, obrzęku międzykomórkowego i naciekania tkanek; proliferacja naczyń włosowatych jest zahamowana.
Prowadzi to do złagodzenia stanu zapalnego skóry.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Linia produktów Nerisona zawiera jako substancję czynną walerianian diflukortolonu, 21-monoester diflukortolonu z kwasem walerianowym w stężeniu 0,1%.
Aby preparaty Nerisona mogły wywierać działanie przeciwproliferacyjne i przeciwzapalne w skórze, konieczne jest, aby walerianian diflukortolonu dyfundował z produktu do żywych warstw naskórka lub do najbardziej powierzchownej warstwy skóry właściwej. Badania wykazały, że walerianian diflukortolonu szybko rozprzestrzenia się w ludzkiej skórze począwszy od wszystkich preparatów galenowych.Po 4 godzinach od aplikacji w warstwie rogowej naskórka wykrywa się następujące maksymalne poziomy substancji: około 300 mcg/ml (ok. 600 mcmol/l ) po zabiegu hydrofobową maścią i kremem oraz ok. 500 mcg/ml (ok. 1000 mcmol/l) po nałożeniu kremu. Stężenie kortykoidu zmniejsza się w warstwie rogowej naskórka od części dystalnej do proksymalnej około 1,5 - 2 razy. Po zastosowaniu na uszkodzoną skórę - model skóry uszkodzonej - stężenia kortykoidów w żywych warstwach były znacznie wyższe we wszystkich rozważanych odstępach czasu w porównaniu do obserwowanych na zdrowej skórze.
Walerianian diflukortolonu jest częściowo hydrolizowany do diflukortolonu już w skórze. Wiązanie diflukortolonu z receptorami kortykoidów jest silniejsze niż w przypadku podobnych leków.
Część kortykosteroidu nałożonego na skórę jest wchłaniana i rozprowadzana w organizmie, a następnie ulega dalszemu rozkładowi metabolicznemu, zanim zostanie wydalona.
Stopień wchłaniania przezskórnego i wynikające z niego obciążenie ogólnoustrojowe zależy od wielu czynników, takich jak rodzaj nośnika, warunki ekspozycji (dawka na powierzchnię skóry, wielkość leczonego obszaru, czas trwania leczenia), rodzaj leczenia ( otwarte / okluzyjne), stany bariery skórnej i okolicy ciała, która ma być leczona.Po równoczesnym nałożeniu na skórę kremu, kremu hydrofobowego i maści, znakowanych radioaktywnie, na różnych obszarach skóry pleców 6 ochotników, na zdrowa skóra, wchłonięta ilość produktu zaaplikowana przy średnim czasie ekspozycji 4 godzin wyniosła około 0,2% na nieuszkodzonej skórze i około 0,4% na uszkodzonej. absorpcja około 1,2% w przypadku nienaruszonej bariery skórnej i około 2,4% w przypadku usunięcia samej bariery.
Po wchłonięciu, walerianian diflukortolonu jest bardzo szybko hydrolizowany do diflukortolonu i odpowiedniego kwasu tłuszczowego. Razem z diflukortolonem w osoczu wykryto 11-keto-diflukortolon i 2 inne metabolity. Diflukortolon jest eliminowany z osocza z okresem półtrwania wynoszącym. około 4-5 godzin, wszystkie metabolity mają okres półtrwania około 9 godzin (okres półtrwania określono po podaniu dożylnym) i są wydalane z moczem i kałem w stosunku 75 do 25.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach tolerancji ogólnoustrojowej po wielokrotnym podaniu na skórę i podskórnie walerianianu diflukortolonu jego działanie było podobne do działania typowego dla glikokortykoidów. Wynika z tego, że po terapeutycznym zastosowaniu różnych preparatów Nerisona w ekstremalnych warunkach, takich jak aplikacja na duże powierzchnie skóry i/lub okluzja, nie można przewidzieć żadnych skutków ubocznych innych niż typowe dla glukokortykoidów.
Specyficzne badania embriotoksyczności z walerianianem diflukortolonu po podaniu podskórnym i skórnym doprowadziły do wyników typowych dla glikokortykoidów, na przykład odpowiednie systemy testowe mogą wywołać działanie letalne i/lub teratogenne zarodka po wystarczająco wysokiej ekspozycji.
Na podstawie badań epidemiologicznych nie ma obecnie oznak działania embriotoksycznego wywołanego ogólnoustrojową terapią glikokortykosteroidami i nie można również oczekiwać działania embriotoksycznego po terapeutycznym zastosowaniu preparatów Nerisona. Biorąc jednak pod uwagę wyniki doświadczeń na zwierzętach, szczególną uwagę należy zwrócić na stosowanie Nerisony.
Wyniki badań in vitro w celu określenia mutacji genetycznych w bakteriach i komórkach ssaków oraz badań in vitro i/lub in vivo w celu określenia mutacji chromosomowych i genetycznych nie wykazały potencjału mutagennego walerianianu diflukortolonu.
Nie przeprowadzono specjalnych badań rakotwórczości z walerianianem diflukortolonu. Na podstawie profilu farmakodynamicznego i braku działania genotoksycznego, właściwości strukturalnych i wyników badań toksyczności przewlekłej (brak oznak aktywności proliferacyjnej) nie można przypuszczać, że walerianian diflukortolonu ma działanie rakotwórcze. Po nałożeniu na skórę preparatu Nerisona, a następnie ocenie ogólnoustrojowej skuteczności immunosupresyjnej, nie można postawić hipotezy, że ma to wpływ na zdolność do wytwarzania nowotworów.
Wyniki badań tolerancji miejscowej po wielokrotnym miejscowym stosowaniu preparatu Nerisona nie dały podstaw do oczekiwań dotyczących zmian skórnych innych niż znane już skutki uboczne związane ze stosowaniem preparatów miejscowych zawierających glikokortykoidy.
Eksperymentalne badania na zwierzętach z glikokortykosteroidami wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Krem Nerisona:
stearynian makrogolu, alkohol stearylowy, parafina ciekła, wazelina biała, wersenian disodowy, kwas poliakrylowy, wodorotlenek sodu, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, woda oczyszczona.
Krem hydrofobowy Nerisona:
biały wosk pszczeli, ciekła parafina, biała wazelina, wysokocząsteczkowe estry alifatyczne, woda oczyszczona.
Maść Nerisona:
parafina ciekła, wazelina biała, wosk mikrokrystaliczny, uwodorniony olej rycynowy.
Roztwór na skórę Nerisona:
96% etanol, 85% glicerol, powidon, woda oczyszczona.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Krem, krem hydrofobowy i maść: 5 lat.
Roztwór do skóry: 3 lata.
Krem i krem hydrofobowy: po pierwszym otwarciu: 3 miesiące.
Maść: po pierwszym otwarciu 3 miesiące.
Roztwór na skórę: po pierwszym otwarciu: 80 dni.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Krem, krem hydrofobowy: nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Maść: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Rozwiązanie dla skóry: brak szczególnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Krem, krem hydrofobowy, maść: elastyczna tuba aluminiowa zabezpieczona od wewnątrz warstwą lakieru epoksydowo-fenolowego, zamknięta polietylenową zakrętką.
Roztwór do skóry: nieprzezroczysta butelka z polietylenu o wysokiej gęstości, z nieprzezroczystą zakrętką z polietylenu o wysokiej gęstości.
Krem Nerisona: tuba 30 g.
Krem hydrofobowy Nerisona: tuba 30 g.
Maść Nerisona: tuba 30 g.
Roztwór na skórę Nerisona: butelka 30 ml.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Bayer S.p.A., Viale Certosa, 130 - 20156 Mediolan.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Nerisona 0,1%, śmietanka 30 g A.I.C. nr 023722085
Nerisona 0,1% krem hydrofobowy 30 g A.I.C. nr 023722022
Nerisona 0,1% maść 30 g A.I.C. nr 023722059
Nerisona 0,1% roztwór na skórę 30 ml A.I.C. nr 023722123
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Krem Nerisona, krem hydrofobowy, maść: 03.11.1978 / 01.06.2010
Rozwiązanie Nerisona: 27.04.1991 / 01.06.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Październik 2014
