Składniki aktywne: Esomeprazol
Nexium Control 20 mg tabletki dojelitowe
Wskazania Dlaczego stosuje się Nexium Control? Po co to jest?
Nexium Control zawiera substancję czynną esomeprazol. Należy do grupy leków zwanych „inhibitorami pompy protonowej”. Działają one poprzez zmniejszenie ilości kwasu wytwarzanego przez żołądek.
Lek ten jest stosowany u osób dorosłych w krótkotrwałym leczeniu objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej).
Refluks to cofanie się kwasu z żołądka do przełyku („kanał pokarmowy”), który może stać się stanem zapalnym i bolesnym. Może to powodować objawy, takie jak ból w klatce piersiowej wznoszący się w gardle (zgaga) i kwaśny smak w ustach (zarzucanie kwaśnej treści).
Nexium Control nie jest przeznaczony do przynoszenia natychmiastowej ulgi. Może być konieczne przyjmowanie tabletek przez 2-3 kolejne dni, zanim poczujesz się lepiej. Porozmawiaj z lekarzem, jeśli nie poczujesz się lepiej lub poczujesz się gorzej po 14 dniach.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować produktu Nexium Control
Nie należy przyjmować leku Nexium Control
- jeśli pacjent ma uczulenie na esomeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
- jeśli pacjent ma uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol lub omeprazol).
- jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażeń HIV)
Nie należy przyjmować tego leku, jeśli wpadnie w którykolwiek z powyższych przypadków. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą przed zażyciem tego leku.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Nexium Control
Przed zastosowaniem leku Nexium Control należy porozmawiać z lekarzem, jeśli:
- Miałeś „wrzód żołądka lub miałeś w przeszłości operację żołądka”.
- Byłeś na ciągłym leczeniu przez 4 lub więcej tygodni z powodu refluksu lub zgagi.
- Masz żółtaczkę (zażółcenie skóry i oczu) lub poważne problemy z wątrobą.
- Masz poważne problemy z nerkami.
- Ma ponad 55 lat i miała nowe lub niedawno zmienione objawy refluksu lub potrzebuje codziennie leków na niestrawność lub zgagę bez recepty.
- Należy porozmawiać z lekarzem bezpośrednio przed przyjęciem lub po przyjęciu tego leku, jeśli pacjent zauważy którykolwiek z poniższych objawów, które mogą być oznakami innej, cięższej choroby.
- Traci dużo wagi bez powodu.
- Masz kłopoty lub ból w przełykaniu.
- Pojawiają się bóle brzucha lub objawy niestrawności, takie jak nudności, uczucie pełności, wzdęcia, zwłaszcza po jedzeniu.
- Zaczyna wymiotować jedzeniem lub krwią, która może wydawać się ciemna jak fusy z kawy w jego wymiocinach.
- Stolce są czarne (stolce poplamione krwią).
- Masz ciężką lub uporczywą biegunkę ezomeprazol wiąże się z niewielkim zwiększonym ryzykiem biegunki zakaźnej.
Należy natychmiast zasięgnąć porady lekarza, jeśli odczuwasz ból w klatce piersiowej, któremu towarzyszą zawroty głowy, pocenie się, zawroty głowy lub ból barku i duszność. Może to być objaw poważnego problemu z sercem.
Zadzwoń do lekarza przed zażyciem tego leku, jeśli:
- Musisz przejść endoskopię lub test oddechowy z mocznikiem.
- Musisz mieć określone badanie krwi (chromogranina A)
Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy Ciebie (lub nie masz pewności), natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Dzieci i młodzież
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Nexium Control
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki. Dzieje się tak, ponieważ lek ten może wpływać na sposób działania niektórych leków, a niektóre leki mogą mieć na niego wpływ.
Nie należy przyjmować tego leku, jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
W szczególności należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o przyjmowaniu klopidogrelu (stosowanego w zapobieganiu zakrzepom krwi).
Nie należy przyjmować tego leku z innymi lekami, które ograniczają ilość kwasu wytwarzanego w żołądku, takimi jak inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol lub omeprazol) lub antagoniści receptora H2 (np. ranitydyna lub famotydyna).
W razie potrzeby lek ten można przyjmować z lekami zobojętniającymi kwas (np. magaldrat, kwas alginowy, wodorowęglan sodu, wodorotlenek glinu, węglan magnezu lub ich kombinacje).
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
- Ketokonazol i itrakonazol (stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez grzyby)
- Worykonazol (stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez grzyby) i klarytromycyna (stosowana w leczeniu zakażeń). Lekarz może dostosować dawkę leku Nexium Control, jeśli pacjent ma również poważne problemy z wątrobą i jest leczony przez długi czas.
- Erlotynib (stosowany w leczeniu raka)
- Metotreksat (stosowany w leczeniu raka i chorób reumatycznych)
- Digoksyna (stosowana w chorobach serca)
- Atazanawir, sakwinawir (stosowane w leczeniu zakażenia HIV)
- Citalopram, imipramina lub klomipramina (stosowane w leczeniu depresji)
- Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, zwiotczenia mięśni lub w epilepsji)
- Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki)
- Leki stosowane do rozrzedzania krwi, takie jak warfaryna. Lekarz może potrzebować monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia lekiem Nexium Control
- Cilostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego – schorzenia, w którym słaby dopływ krwi do mięśni nóg powoduje ból i trudności w chodzeniu)
- Cyzapryd (stosowany na niestrawność i zgagę)
- Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy)
- Takrolimus (w przypadku przeszczepu narządu)
- ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu depresji)
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ze względów ostrożności należy unikać stosowania leku Nexium Control w okresie ciąży.Nie należy stosować tego leku w okresie karmienia piersią.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nexium Control ma małe prawdopodobieństwo wpływania na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, występują niezbyt często (patrz punkt 4). Jeśli się pojawią, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Nexium Control zawiera sacharozę
Nexium Control zawiera kulki cukru, które zawierają sacharozę, rodzaj cukru. Jeśli lekarz powiedział Ci, że masz „nietolerancję niektórych cukrów, przed zażyciem leku skonsultuj się z lekarzem.
Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Nexium Control: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z opisem w tej ulotce lub zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Ile wziąć
- Zalecana dawka to jedna tabletka dziennie.
- Nie należy przyjmować więcej niż zalecana dawka jednej tabletki (20 mg) na dobę, nawet jeśli nie odczuwa się natychmiastowej poprawy.
- Może być konieczne przyjmowanie tabletek przez dwa do trzech kolejnych dni, zanim objawy refluksu (na przykład zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej) ulegną poprawie.
- Czas trwania leczenia wynosi do 14 dni.
- Po całkowitym ustąpieniu objawów refluksu należy przerwać stosowanie tego leku.
- Jeśli objawy refluksu nasilą się lub nie ustąpią po zażyciu tego leku przez 14 kolejnych dni, należy skonsultować się z lekarzem.
Jeśli często występują utrzymujące się lub długotrwałe nawracające objawy, nawet po leczeniu tym lekiem, należy skontaktować się z lekarzem.
Przyjmowanie leku
- Tabletkę można przyjmować o dowolnej porze dnia z jedzeniem lub na pusty żołądek.
- Tabletkę należy połknąć w całości popijając szklanką wody. Tabletki nie należy żuć ani kruszyć. Dzieje się tak, ponieważ tabletka zawiera powlekane granulki, które chronią lek przed działaniem kwasu żołądkowego, dlatego ważne jest, aby nie uszkodzić granulek.
Alternatywna metoda przyjmowania leku
- Włóż tabletkę do szklanki niegazowanej (niegazowanej) wody. Nie używaj żadnych innych płynów.
- Mieszać, aż tabletka się rozpuści (mieszanina nie będzie klarowna), a następnie wypić mieszaninę natychmiast lub w ciągu 30 minut. Zawsze mieszaj miksturę tuż przed jej wypiciem.
- Aby upewnić się, że wypiłeś cały lek, dokładnie wypłucz szklankę połową szklanki wody i wypij. Cząstki stałe zawierają lek – nie należy ich żuć ani rozgniatać.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Nexium Control
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Nexium Control
W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Nexium Control, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Mogą wystąpić objawy takie jak biegunka, ból brzucha, zaparcia, nudności lub nudności i zmęczenie.
Pominięcie przyjęcia leku Nexium Control
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją tak szybko, jak sobie przypomnisz tego samego dnia. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Nexium Control
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku zauważenia któregokolwiek z poniższych poważnych działań niepożądanych należy przerwać stosowanie leku Nexium Control i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- Nagły świszczący oddech, obrzęk warg, języka i gardła, wysypka, omdlenia lub trudności w połykaniu (ciężka reakcja alergiczna, rzadko obserwowana).
- Zaczerwienienie skóry z pęcherzami lub łuszczeniem. Poważne pęcherze i krwawienia mogą również pojawić się w ustach, oczach, ustach, nosie i narządach płciowych. Może to być „zespół Stevensa-Johnsona” lub „martwica toksyczno-rozpływna naskórka”, które występują bardzo rzadko.
- Zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu i zmęczenie, które mogą być rzadko obserwowanymi objawami problemów z wątrobą.
Skontaktuj się z lekarzem tak szybko, jak to możliwe, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów infekcji:
Lek ten wpływa na białe krwinki w bardzo rzadkich przypadkach, prowadząc do niedoboru odporności. Jeśli u pacjenta wystąpi „zakażenie z objawami, takimi jak gorączka z ciężkim pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia lub gorączka z objawami zakażenia miejscowego, takimi jak ból szyi, gardła lub jamy ustnej lub trudności w oddawaniu moczu, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem, aby brak białych krwinek (agranulocytozę) można wykluczyć wykonując badanie krwi. W takim przypadku ważne jest, aby poinformować lekarza o przyjmowanym leku.
Inne skutki uboczne obejmują:
Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)
- Bół głowy.
- Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból brzucha, zaparcia, wiatry (wzdęcia).
- Nudności lub wymioty.
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób)
- Obrzęk stóp i kostek.
- Zaburzenia snu (bezsenność), senność.
- Zawroty głowy, uczucie mrowienia jak "ukłucia szpilkami".
- Uczucie wirowania (zawroty głowy).
- Suchość w ustach
- Zmiany w badaniach krwi, które sprawdzają pracę wątroby.
- Wysypka skórna, bąble skórne (pokrzywka) i swędzenie skóry.
Rzadko (dotyczy do 1 na 1000 osób)
- Problemy z krwią, takie jak zmniejszona liczba białych krwinek lub płytek krwi. Może to powodować osłabienie, siniaki lub ułatwiać infekcje.
- Niski poziom sodu we krwi. Może to powodować osłabienie, wymioty i skurcze.
- Uczucie pobudzenia, zagubienia lub przygnębienia.
- Zmiany w smaku.
- Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie.
- Nagły świszczący oddech lub duszność (skurcz oskrzeli).
- Zapalenie w jamie ustnej.
- Infekcja zwana „pleśniawką”, która może wpływać na jelita i jest wywoływana przez grzyby.
- Wypadanie włosów (łysienie).
- Wysypka skórna po ekspozycji na słońce.
- Ból stawów (artralgia) lub ból mięśni (mialgia).
- Ogólne złe samopoczucie i brak sił.
- Zwiększona potliwość.
Bardzo rzadko (dotyczy nie więcej niż 1 na 10 000 osób)
- Mała liczba czerwonych krwinek, białych krwinek i płytek krwi (stan zwany pancytopenią).
- Agresja.
- Widzenie, czucie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (omamy).
- Ciężkie problemy z wątrobą prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu. ? Słabe mięśnie.
- Poważne problemy z nerkami.
- Powiększenie piersi u mężczyzn.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Niski poziom magnezu we krwi. Może to powodować zmęczenie, złe samopoczucie (wymioty), mimowolne skurcze mięśni, drżenie i zmiany rytmu serca (arytmia). Jeśli masz bardzo niski poziom magnezu, możesz również doświadczyć niskiego poziomu wapnia i (lub) potasu we krwi.
- Zapalenie jelit (które może prowadzić do biegunki).
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V. Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera Nexium Control
- Substancją czynną jest esomeprazol. Każda tabletka zawiera 20 mg esomeprazolu (w postaci trójwodzianu magnezu).
- Pozostałe składniki to: monostearynian glicerolu 40-55, hyproloza, hypromeloza, tlenek żelaza (czerwono-brązowy E172), tlenek żelaza (żółty E172), stearynian magnezu, kopolimer etyloakrylanu kwasu metakrylowego (1:1) dyspersja 30%, Celuloza mikrokrystaliczna Syntetyczna parafina Makrogol 6000 Polisorbat 80 Krospowidon (typ A) Sodu stearylofumaran Cukier kulki (sacharoza) Talk Tytanu dwutlenek (E 171) Trietylu cytrynian
Jak wygląda lek Nexium Control i co zawiera opakowanie
Tabletki dojelitowe Nexium Control są jasnoróżowe, podłużne, obustronnie wypukłe i oznaczone „20 mg” po jednej stronie i A/EH po drugiej stronie.
Nexium Control jest dostępny w blistrach po 7 i 14 tabletek dojelitowych.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NEXIUM CONTROL 20 MG TABLETEK DO ŻYWNOŚCI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka dojelitowa zawiera 20 mg esomeprazolu (w postaci trójwodzianu magnezu).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka dojelitowa zawiera 28 mg sacharozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka dojelitowa.
Jasnoróżowa, wydłużona, obustronnie wypukła tabletka powlekana z napisem „20 mg” po jednej stronie i A/EH po drugiej stronie.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nexium Control jest wskazany u dorosłych w krótkotrwałym leczeniu objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Zalecana dawka to 20 mg esomeprazolu (jedna tabletka) na dobę.
W celu złagodzenia objawów może być konieczne przyjmowanie tabletek przez 2-3 kolejne dni. Czas trwania leczenia wynosi do 2 tygodni. Po całkowitym ustąpieniu objawów leczenie należy przerwać.
Jeżeli objawy nie ustąpią w ciągu 2 tygodni ciągłego leczenia, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.
Populacje specjalne
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Biorąc pod uwagę ograniczone doświadczenie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Jednak pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni zostać poinformowani przez lekarza przed przyjęciem produktu Nexium Control (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat)
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Populacja pediatryczna
Nie ma wskazań do konkretnego zastosowania produktu NEXIUM Control u dzieci w wieku poniżej 18 lat we wskazaniu: „krótkotrwałe leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej)”.
Sposób podawania
Tabletki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.
Alternatywnie tabletkę można rozpuścić w pół szklanki niegazowanej wody. Nie należy używać innych płynów, ponieważ powłoka dojelitowa może się rozpuścić. Wodę należy mieszać do rozpuszczenia tabletki.Płyn z granulatem należy wypić natychmiast lub w ciągu 30 minut.Szklankę należy wypłukać połową szklanki wody i wody pitnej. Granulek nie wolno żuć ani kruszyć.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na esomeprazol, substytuty benzimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkt 6.1).
Esomeprazolu nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólny
Pacjentów należy poinstruować, aby skonsultowali się z lekarzem, jeśli:
• mieć znaczną niezamierzoną utratę masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, krwawe wymioty lub smoliste stolce, a gdy podejrzewa się lub występuje wrzód żołądka, należy wykluczyć złośliwy charakter owrzodzenia, ponieważ leczenie ezomeprazolem może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.
• Przebyłeś wcześniej „wrzód żołądka lub operację żołądkowo-jelitową”.
• Przez co najmniej 4 tygodnie stale leczyłeś objawowo niestrawność lub zgagę.
• Masz żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby.
• Są w wieku powyżej 55 lat z nowymi lub niedawno zmienionymi objawami.
Pacjenci z długotrwałymi nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi powinni regularnie odwiedzać lekarza. W szczególności pacjenci w wieku powyżej 55 lat, którzy przyjmują codziennie leki na niestrawność i zgagę bez recepty, powinni poinformować o tym swojego lekarza lub farmaceutę.
Pacjenci nie powinni przyjmować leku Nexium Control jako długoterminowego leku zapobiegawczego.
Leczenie inhibitorami pompy protonowej (PPI) może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak:Salmonella I Campylobacter, a być może również z Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych (patrz punkt 5.1).
Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku, jeśli mają zostać poddani endoskopii lub testowi oddechowemu z mocznikiem.
Połączenie z innymi lekami
Nie zaleca się równoczesnego podawania esomeprazolu i atazanawiru (patrz punkt 4.5). Jeśli skojarzenie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej zostanie uznane za nieuniknione, zaleca się ścisłą obserwację kliniczną w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg ze 100 mg rytonawiru.Nie należy przekraczać dawki 20 mg esomeprazolu.
Esomeprazol jest inhibitorem CYP2C19.Na początku lub na końcu leczenia ezomeprazolem należy rozważyć potencjalne interakcje z produktami leczniczymi metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowano interakcje między klopidogrelem i ezomeprazolem.Kliniczne znaczenie tej interakcji jest niepewne.Należy odradzać stosowanie esomeprazolu z klopidogrelem (patrz punkt 4.5).
Pacjenci nie powinni jednocześnie przyjmować innego PPI lub antagonisty H2.
Sacharoza
Ten lek zawiera kulki cukru (sacharozę). Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.
Zakłócenia w badaniach laboratoryjnych
Podwyższony poziom chromograniny A (CgA) może zakłócać badania guzów neuroendokrynnych. Aby uniknąć tych zakłóceń, leczenie esomeprazolem należy tymczasowo przerwać na pięć dni przed oznaczeniem CgA.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych produktów leczniczych
Ponieważ esomeprazol jest enancjomerem omeprazolu, zaleca się rozważenie interakcji obserwowanych z omeprazolem.
Inhibitory proteazy
Zgłaszano interakcje między omeprazolem a niektórymi inhibitorami proteazy. Znaczenie kliniczne i mechanizmy tych interakcji nie zawsze są znane. Wzrost pH w żołądku podczas leczenia omeprazolem może modyfikować wchłanianie inhibitorów proteazy Inne możliwe mechanizmy interakcji zachodzą poprzez hamowanie CYP2C19.
W przypadku atazanawiru i nelfinawiru zgłaszano zmniejszenie stężenia w surowicy podczas podawania z omeprazolem i jednoczesne podawanie nie jest zalecane. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg / rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powoduje znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (około 75% zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. 30% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir w porównaniu do ekspozycji obserwowanej dla atazanawiru 300 mg / rytonawiru 100 mg raz na dobę bez omeprazolu 20 mg raz na dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszyło „AUC, średnie Cmax i Cmin nelfinawiru o 36- 39% i „ AUC, średnie Cmax i Cmin farmakologicznie czynnego metabolitu M8 zmniejszyły się o 75-92%. Ze względu na działanie farmakodynamiczne i podobne właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego podawania esomeprazolu i atazanawiru i jednoczesne podawanie ezomeprazol i nelfinawir są przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Podczas jednoczesnego leczenia omeprazolem (40 mg raz na dobę) zgłaszano zwiększone stężenie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem) w surowicy (80-100%). Leczenie omeprazolem w dawce 20 mg raz na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na darunawir (w skojarzeniu z rytonawirem) i amprenawir (w skojarzeniu z rytonawirem).
Leczenie esomeprazolem w dawce 20 mg raz na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na amprenawir (w skojarzeniu z rytonawirem lub bez).Leczenie omeprazolem w dawce 40 mg raz na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na lopinawir (podawany jednocześnie z rytonawirem).
Metotreksat
U niektórych pacjentów donoszono, że stężenie metotreksatu wzrasta, gdy podaje się go razem z PPI. W przypadku obecności dużych dawek metotreksatu może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia esomeprazolu.
Takrolimus
Podczas jednoczesnego podawania esomeprazolu i takrolimusu zgłaszano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy. Należy ściślej monitorować stężenie takrolimusu oraz czynność nerek (klirens kreatyniny) iw razie potrzeby dostosować dawkę takrolimusu.
Leki o absorpcji zależnej od pH
Tłumienie kwasowości żołądkowej podczas leczenia esomeprazolem i innymi PPI może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie leków, których wchłanianie w żołądku jest zależne od pH. Wchłanianie produktów leczniczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, może się zmniejszać podczas leczenia ezomeprazolem, a wchłanianie digoksyny może się zwiększać podczas leczenia ezomeprazolem.
Jednoczesne leczenie omeprazolem (20 mg na dobę) i digoksyną u zdrowych osób zwiększało biodostępność digoksyny o 10% (do 30% u dwóch z dziesięciu pacjentów). Rzadko zgłaszano toksyczność digoksyny. Należy jednak zachować ostrożność podczas podawania ezomeprazolu w dużych dawkach pacjentom w podeszłym wieku, dlatego należy wzmocnić monitorowanie działania terapeutycznego digoksyny.
Produkty lecznicze metabolizowane przez CYP2C19
Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny enzym metabolizujący esomeprazol. Dlatego w przypadku skojarzenia esomeprazolu z innymi produktami leczniczymi metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak warfaryna, fenytoina, cytalopram, imipramina, klomipramina, diazepam itp., stężenia tych produktów leczniczych w osoczu mogą być zwiększone i może być konieczne zmniejszenie dawki. w przypadku klopidogrelu, proleku przekształcanego do aktywnego metabolitu przez CYP2C19, stężenie aktywnego metabolitu w osoczu może być zmniejszone.
Warfaryna
Jednoczesne podawanie 40 mg esomeprazolu pacjentom otrzymującym warfarynę w badaniu klinicznym wykazało, że czas krzepnięcia pozostawał w normalnym zakresie. Jednak po wprowadzeniu produktu do obrotu podczas jednoczesnego leczenia zgłaszano kilka pojedynczych przypadków zwiększonego INR o znaczeniu klinicznym. Zaleca się monitorowanie podczas rozpoczynania i kończenia jednoczesnego leczenia ezomeprazolem podczas leczenia warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny.
Klopidogrel
Wyniki badań na zdrowych ochotnikach wykazały interakcje farmakokinetyczne (PK)/farmakodynamiczne (PD) między klopidogrelem (300 mg dawka nasycająca / 75 mg dobowa dawka podtrzymująca) a esomeprazolem (40 mg doustnie na dobę), skutkujące zmniejszoną ekspozycją na aktywny metabolit klopidogrel średnio 40%, co skutkuje zmniejszeniem maksymalnego hamowania agregacji płytek (indukowanego ADP) średnio o 14%.
W badaniu z udziałem zdrowych osób zaobserwowano prawie 40% zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu, gdy podawano kombinację esomeprazolu 20 mg + 81 mg ASA i klopidogrel w ustalonej dawce w porównaniu z samym klopidogrelem. maksymalne poziomy hamowania agregacji płytek (indukowane ADP) były takie same w obu grupach.
Zgłoszono nieunikalne dane z badań obserwacyjnych i klinicznych dotyczące klinicznych implikacji tej interakcji PK/PD w odniesieniu do poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jako środek ostrożności, należy odradzać jednoczesne stosowanie esomeprazolu i klopidogrelu.
Fenytoina
Jednoczesne podawanie 40 mg esomeprazolu powoduje 13% wzrost minimalnego stężenia fenytoiny w osoczu u pacjentów z padaczką. Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ezomeprazolem.
Worykonazol
Omeoprazol (40 mg raz na dobę) zwiększał Cmax i AUC worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%.
Cilostazol
Omeoprazol oraz esomeprazol działają jako inhibitory CYP2C19. Omeprazol, podawany w dawkach 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu krzyżowym, zwiększał Cmax i AUC cilostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.
cyzapryd
U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie 40 mg esomeprazolu powodowało zwiększenie pola pod krzywą stężenia w osoczu/czas (AUC) o 32% i wydłużenie okresu półtrwania eliminacji o 31% (t1/2), ale bez znaczącego zwiększenia w maksymalnych stężeniach cyzaprydu w osoczu. Niewielkie wydłużenie odstępu QTc obserwowane po podaniu samego cyzaprydu nie ulega dalszemu wydłużeniu, gdy cyzapryd jest podawany w skojarzeniu z ezomeprazolem.
Diazepam
Jednoczesne podawanie 30 mg esomeprazolu powodowało 45% zmniejszenie klirensu diazepamu, substratu CYP2C19.
Badane produkty lecznicze bez istotnych interakcji klinicznych
Amoksycylina i chinidyna
Wykazano, że esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny i chinidyny.
Naproksen lub rofekoksyb
Badania oceniające jednoczesne podawanie esomeprazolu z naproksenem lub rofekoksybem nie wykazały żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w badaniach krótkoterminowych.
Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę esomeprazolu
Produkty lecznicze hamujące CYP2C19 i/lub CYP3A4
Esomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4 Jednoczesne leczenie esomeprazolu z inhibitorem CYP3A4, klarytromycyną (500 mg dwa razy na dobę (dwa razy dziennie)) powoduje podwojenie ekspozycji (AUC) na esomeprazol. CYP2C19 i CYP3A4 mogą prowadzić do ponad dwukrotnego narażenia na esomeprazol. Worykonazol, inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, zwiększa AUC omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu nie jest rutynowo wymagane w żadnej z wyżej wymienionych sytuacji. Należy jednak rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku wskazań do długotrwałego leczenia.
Produkty lecznicze indukujące CYP2C19 i/lub CYP3A4
Produkty lecznicze, o których wiadomo, że indukują CYP2C19 lub CYP3A4 lub oba (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum)) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia esomeprazolu w surowicy z powodu zwiększonego metabolizmu ezomeprazolu.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Niewielka ilość danych dotyczących kobiet w ciąży (od 300 do 1000 kobiet w ciąży) wskazuje na brak wad rozwojowych lub działania toksycznego ezomeprazolu na płód/noworodka.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania Nexium Control w czasie ciąży.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy esomeprazol/jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.Nie ma wystarczających danych dotyczących wpływu esomeprazolu na noworodki/niemowlęta.Esomeprazolu nie należy stosować w okresie laktacji.
Płodność
Badania na zwierzętach z racemiczną mieszaniną omeprazolu podawanego doustnie nie wykazały wpływu na płodność.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Esomeprazol ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, występują niezbyt często (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia tych objawów pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności należą do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych w badaniach klinicznych (a także po wprowadzeniu do obrotu).Ponadto profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych postaci, wskazań do leczenia, grup wiek i populacja pacjentów Nie zidentyfikowane działania niepożądane związane z dawką.
Tabela działań niepożądanych
Następujące działania niepożądane zostały zidentyfikowane lub podejrzewane podczas badań klinicznych ezomeprazolu i po wprowadzeniu do obrotu. Reakcje zostały sklasyfikowane zgodnie z konwencją MedDRA dotyczącą częstości występowania: bardzo często > 1/10; często ≥1/100,
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych na stronie internetowej Włoskiej Agencji Leków. : https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Obecnie istnieje „bardzo ograniczone” doświadczenie dotyczące celowego przedawkowania. Objawy opisane w związku z przyjęciem 280 mg były objawami żołądkowo-jelitowymi i osłabieniem. Pojedyncze dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowały żadnych konsekwencji. Swoiste antidotum nie jest znane. Esomeprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza i dlatego nie podlega szybkiej dializie. Leczenie powinno być objawowe i ogólnie należy stosować środki wspomagające.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobach związanych z nadkwaśnością, inhibitory pompy kwasowej, kod ATC: A02BC05.
Esomeprazol jest izomerem S omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez specyficzny ukierunkowany mechanizm działania Esomeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy kwasowej w komórce okładzinowej. Zarówno izomery R, jak i S omeprazolu mają podobną aktywność farmakodynamiczną.
Mechanizm akcji
Esomeprazol jest słabą zasadą i jest skoncentrowany i przekształcany do postaci aktywnej w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórki okładzinowej, gdzie hamuje enzym pompy kwasowej H+K+-ATPazy oraz hamuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu .
Efekty farmakodynamiczne
Po podaniu doustnym 20 mg i 40 mg esomeprazolu początek działania występuje w ciągu jednej godziny.Po wielokrotnym podawaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę przez pięć dni, średnie szczytowe wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną jest zmniejszone o 90% w ocenie 6- 7 godzin po dawce piątego dnia.
Po pięciu dniach podawania doustnego 20 mg i 40 mg esomeprazolu pH wewnątrzżołądkowe jest utrzymywane na wartości powyżej 4 przez średni czas odpowiednio 13 i 17 z 24 godzin u pacjentów z objawową chorobą refluksową przełyku (GERD). . Odsetek pacjentów, u których pH wewnątrzżołądkowe utrzymywało się powyżej 4 przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin, wynosił odpowiednio 76%, 54% i 24% dla ezomeprazolu w dawce 20 mg. Odpowiednie wartości dla esomeprazolu 40 mg wynosiły 97%, 92% i 56%.
Stosując AUC jako parametr zastępczy dla stężenia w osoczu, wykazano korelację między hamowaniem wydzielania kwasu a ekspozycją na lek.
Podczas leczenia lekami przeciwwydzielniczymi stężenie gastryny w surowicy wzrasta w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu. Poziom CgA również wzrasta z powodu zmniejszonej kwasowości żołądka.
U niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia ezomeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, prawdopodobnie związane ze zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy.
Zmniejszenie kwasowości żołądka z jakiegokolwiek powodu, w tym IPP, zwiększa obciążenie bakteriami żołądka normalnie obecnymi w przewodzie pokarmowym.Leczenie IPP może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka infekcji żołądkowo-jelitowych, takich jak SalmonellaI Campylobacter a być może również z Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych.
Skuteczność kliniczna
Wykazano, że esomeprazol w dawce 20 mg jest skuteczny w leczeniu częstej zgagi u osób otrzymujących dawkę co 24 godziny przez 2 tygodnie. W dwóch głównych, wieloośrodkowych, randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badaniach, 234 pacjentów z niedawno przebytą zgagą leczono ezomeprazolem w dawce 20 mg przez 4 tygodnie. Objawy związane z refluksem żołądkowym (takie jak zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej) były oceniane retrospektywnie przez 24 h. W obu badaniach esomeprazol w dawce 20 mg był znacząco lepszy niż placebo pod względem pierwszorzędowego punktu końcowego całkowitego ustąpienia zgagi, zdefiniowanego jako brak epizodów zgagi w 7 dni przed ostatnią wizytą (33,9% -41,6% vs placebo 11,9% -13,7%, (dziennik pacjenta, był statystycznie istotny zarówno w 1 tygodniu) (10 , 0% -15,2% vs placebo 0,9% -2,4%, p = 0,014, p
Inne drugorzędowe punkty końcowe wspierały pierwszorzędowy punkt końcowy, w tym złagodzenie zgagi w tygodniu 1. i 2., odsetek 24-godzinnych dni bez zgagi w tygodniach 1. i 2., średnie nasilenie zgagi w tygodniu 1. i 2. oraz czas do pierwszego ustąpienia zgagi w ciągu 24 godzin iw nocy oraz trwałe ustąpienie zgagi w porównaniu z placebo. Około 78% pacjentów otrzymujących 20 mg ezomeprazolu zgłaszało ustąpienie zgagi w ciągu pierwszego tygodnia leczenia w porównaniu z 52-58% w przypadku placebo. Czas do trwałego ustąpienia zgagi, definiowany jako pierwsze 7 kolejnych dni bez odnotowanej zgagi, był znacznie krótszy w grupie otrzymującej 20 mg esomeprazolu (39,7% -48,7% do dnia 14. w porównaniu z placebo 11,0% -20,2%). Mediana czasu do pierwszego ustąpienia zgagi wyniosła 1 dzień, statystycznie istotna w porównaniu z placebo w jednym badaniu (p = 0,048) i bliska istotności w drugim (p = 0,069). Około 80% nocy było wolnych. okresy i 90% nocy były wolne od zgagi w 2. tygodniu każdego badania w porównaniu z 72,4-78,3% w grupie placebo. Oceny ustępowania zgagi przez badaczy były zgodne z ocenami pacjentów i wykazały statystycznie istotne różnice między esomeprazolem (34,7% -41,8%) a placebo (8,0% -11,4%). Badacze stwierdzili również, że esomeprazol był znacznie skuteczniejszy niż placebo w usuwaniu zarzucania kwaśnej treści żołądkowej (58,5% -63,6% vs placebo 28,3% -37,4%) w 2 tygodniu oceny.
Po przeprowadzeniu oceny ogólnej leczenia (OTE) pacjentów w 2. tygodniu leczenia, 78,0-80,7% pacjentów przyjmujących ezomeprazol w dawce 20 mg zgłosiło poprawę stanu zdrowia w porównaniu z 72,4-78,3% w grupie placebo. Większość z nich rozważała znaczenie tej zmiany z Ważnego na Niezwykle Ważne w wykonywaniu codziennych czynności (79-86% w 2. tygodniu).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Esomeprazol jest wrażliwy na środowisko kwaśne i jest podawany doustnie w postaci granulatu dojelitowego. In vivo konwersja do izomeru R nie ma znaczenia. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1-2 godzinach po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po pojedynczej dawce 40 mg i wzrasta do 89% po wielokrotnym dobowym dawkowaniu.Dla dawki 20 mg esomeprazolu odpowiednie wartości wynoszą odpowiednio 50% i 68%.L Spożycie pokarmu opóźnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu, chociaż nie ma to znaczącego wpływu na wpływ esomeprazolu na kwasowość żołądka.
Dystrybucja
Pozorna objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym u zdrowych osób wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. 97% ezomeprazolu wiąże się z białkami osocza.
Biotransformacja
Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP).Większość metabolizmu esomeprazolu zależy od polimorficznie wyrażanego CYP2C19, odpowiedzialnego za tworzenie hydroksy- i demetylowych metabolitów esomeprazolu.inna specyficzna izoforma, CYP3A4, odpowiedzialna za powstawanie sulfonianu esomeprazolu, głównego metabolitu w osoczu.
Eliminacja
Poniższe parametry odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19, intensywnie metabolizujących.
Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki i około 9 l/h po podaniu wielokrotnym. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi około 1,3 godziny po wielokrotnym codziennym dawkowaniu.Esomeprazol jest całkowicie usuwany z osocza pomiędzy dawkami, bez tendencji do kumulacji po podaniu raz na dobę.Główne metabolity esomeprazolu nie mają wpływu na wydzielanie kwasu żołądkowego. Prawie 80% doustnej dawki esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostała część jest wydalana z kałem.Mniej niż 1% leku macierzystego znajduje się w moczu.
Liniowość / Nieliniowość
Farmakokinetykę esomeprazolu badano w dawkach do 40 mg dwa razy na dobę. Pole pod krzywą stężenia w osoczu od czasu zwiększa się po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu, co jest zależne od dawki i prowadzi do większego niż proporcjonalne do dawki zwiększenia AUC po wielokrotnym podaniu. Ta zależność od dawki i czasu wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia i klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie z powodu hamowania enzymu CYP2C19 wywołanego przez esomeprazol i (lub) jego metabolit sulfonian.
Specjalna populacja pacjentów
Wolni metabolizujący
Około 2,9 ± 1,5% populacji ma niewystarczającą funkcję enzymu CYP2C19 i są określani jako osoby słabo metabolizujące.U tych osób metabolizm esomeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po wielokrotnym dobowym podawaniu 40 mg esomeprazolu średnie pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu było o około 100% większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z funkcjonalnym enzymem CYP2C19 (osoby intensywnie metabolizujące). Średnie maksymalne stężenie w osoczu było o około 60% wyższe.
Obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu.
Seks
Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg esomeprazolu średnie pole pod krzywą stężenia w osoczu/czas jest o około 30% większe u kobiet niż u mężczyzn.Nie zaobserwowano różnic między płciami po wielokrotnym codziennym dawkowaniu.Obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu.
Zaburzenia czynności wątroby
Metabolizm esomeprazolu u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby może być zaburzony. Szybkość metabolizmu jest zmniejszona u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, co powoduje podwojenie powierzchni pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu od czasu. Dlatego nie należy przekraczać maksymalnej dawki 20 mg u pacjentów z ciężką dysfunkcją. Ezomeprazol i jego główne metabolity nie wykazują tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę.
Zaburzenia czynności nerek
Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ nerki są odpowiedzialne za wydalanie metabolitów esomeprazolu, ale nie za eliminację związku macierzystego, nie oczekuje się wpływu na metabolizm esomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat)
Metabolizm esomeprazolu nie zmienia się znacząco u pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Działania niepożądane nieobserwowane w badaniach klinicznych, ale stwierdzane u zwierząt narażonych na poziomy podobne do tych występujących w warunkach klinicznych i mogące mieć znaczenie kliniczne, są następujące:
Badania rakotwórczości u szczurów leczonych mieszaniną racemiczną wykazały „hiperplazję komórek ECL żołądka i rakowiaków. Te działania żołądkowe obserwowane u szczurów są wynikiem „wysokiej, wyraźnej hipergastrynemii wtórnej do zmniejszonego wytwarzania kwasu żołądkowego i były obserwowane u szczurów po długim -doraźne leczenie inhibitorami wydzielania soku żołądkowego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Monostearynian glicerolu 40-55,
hyproloza,
hypromeloza,
tlenek żelaza (czerwono-brązowy) (E 172),
tlenek żelaza (żółty) (E 172)
stearynian magnezu,
skopolimeryzowany roztwór akrylanu etylu (1:1) kwasu metakrylowego w stężeniu 30%,
celuloza mikrokrystaliczna,
parafina syntetyczna,
makrogol 6000,
polisorbat 80,
krospowidon (typ A),
stearylofumaran sodu,
kulki cukrowe (sacharoza),
talk,
dwutlenek tytanu (E 171),
cytrynian trietylu.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym blistrze w celu ochrony przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister aluminiowy. Opakowania po 7 i 14 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Consumer Healthcare Ltd
Droga Ramsgate
Kanapka
Kent
CT13 9NJ Wielka Brytania
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
UE / 1/13/860/001 - AIC 042922017
EU / 1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszej autoryzacji: 26 sierpnia 2013 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
23 stycznia 2014
