Składniki aktywne: Tamsulosin (chlorowodorek tamsulosyny)
Pradif 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde
Dlaczego stosuje się Pradif? Po co to jest?
Substancją czynną leku Pradif jest tamsulosyna, selektywny antagonista receptorów α1A / α1D, który zmniejsza napięcie mięśni gruczołu krokowego i cewki moczowej.Umożliwia to szybsze przechodzenie moczu przez cewkę moczową, co ułatwia oddawanie moczu. Zmniejsza uczucie parcia na mocz.
Pradif jest stosowany u mężczyzn w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z powiększeniem gruczołu krokowego (łagodny przerost gruczołu krokowego).Zaburzenia te mogą obejmować trudności w oddawaniu moczu (zwężenie strumienia), kapanie, parcie na mocz i zwiększenie częstości oddawania moczu. dzień i noc.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Pradif
Nie używaj Pradif
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na tamsulosynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku Pradif. Nadwrażliwość może objawiać się nagłym miejscowym obrzękiem tkanek miękkich ciała (np. gardła lub języka), trudnościami w oddychaniu i (lub) swędzeniem i wysypką (obrzęk naczynioruchowy),
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z wątrobą,
- jeśli zemdlejesz z powodu spadku ciśnienia krwi podczas zmiany pozycji (siadania lub wstawania).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Pradif
Zachowaj szczególną ostrożność z Pradif
- Potrzebne są okresowe badania lekarskie, aby monitorować rozwój choroby, z powodu której jesteś leczony.
- Rzadko podczas stosowania leku Pradif, podobnie jak w przypadku innych leków tego typu, może wystąpić omdlenie.Przy pierwszych oznakach zawrotów głowy lub osłabienia należy siedzieć lub leżeć, aż znikną.
- Jeśli masz poważne problemy z nerkami, poinformuj o tym lekarza.
- Jeśli pacjent jest w trakcie lub jest zaplanowany do zabiegu chirurgicznego oka z powodu zmętnienia soczewki (zaćmy) lub zwiększonego ciśnienia w oku (jaskra) Należy poinformować lekarza okulisty, jeśli pacjent przyjmował wcześniej, przyjmuje lub planuje przyjmować lek Pradif. W konsekwencji specjalista może podjąć najwłaściwsze środki ostrożności dotyczące leku i stosowanej techniki chirurgicznej. Należy zapytać lekarza, czy należy odłożyć lub tymczasowo przerwać leczenie lekiem Pradif przed poddaniem się operacji oka z powodu zmętnienia soczewki (zaćma) lub zwiększonego ciśnienia w oku (jaskra).
Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie jest skuteczny w tej populacji.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Pradif
Przyjmowanie Pradif z innymi lekami
Przyjmowanie leku Pradif z innymi lekami należącymi do tej samej grupy (antagoniści receptora α1-adrenergicznego) może spowodować niepożądany spadek ciśnienia krwi Pradif z organizmu (np. ketokonazol, erytromycyna).
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Przyjmowanie Pradif z jedzeniem i piciem
Pradif należy przyjmować po śniadaniu lub pierwszym posiłku dnia
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Pradif nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
U mężczyzn zgłaszano zaburzenia wytrysku (zaburzenia wytrysku). Oznacza to, że płyn nasienny nie opuszcza ciała przez cewkę moczową, ale dostaje się do pęcherza (wytrysk wsteczny) lub objętość wytrysku jest zmniejszona lub nieobecna (brak wytrysku).To zdarzenie jest nieszkodliwe.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie wykazano, aby Pradif wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn lub sprzętu. Należy jednak pamiętać, że mogą wystąpić zawroty głowy, w takim przypadku nie wolno podejmować czynności wymagających uwagi.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Pradif: dawkowanie
Lek Pradif należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli nie masz pewności, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą. Zazwyczaj stosowana dawka to 1 kapsułka dziennie, przyjmowana po śniadaniu lub po pierwszym posiłku każdego dnia.
Kapsułkę należy połykać w całości, nie rozgniatając jej ani nie rozgryzając.
Pradif jest zwykle przepisywany przez długi czas. Wpływ na pęcherz moczowy i oddawanie moczu utrzymuje się po długotrwałym leczeniu produktem Pradif.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Pradif
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Pradif
Przyjęcie zbyt dużej dawki leku Pradif może prowadzić do niepożądanego spadku ciśnienia krwi i przyspieszenia akcji serca, co wiąże się z uczuciem osłabienia.W przypadku przyjęcia zbyt wielu dawek leku Pradif należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.
Pominięcie przyjęcia leku Pradif
Jeśli zapomniałeś przyjąć dawkę leku Pradif, możesz przyjąć ją później w ciągu dnia. W przypadku pominięcia jednego dnia, należy kontynuować przyjmowanie kapsułki danego dnia o zwykłej porze.Nigdy nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Pradif
Gdy leczenie Pradif zostanie przedwcześnie przerwane, początkowe objawy mogą pojawić się ponownie. Dlatego należy kontynuować przyjmowanie leku Pradif tak długo, jak zaleci lekarz, nawet jeśli objawy już ustąpiły. Zawsze skonsultuj się z lekarzem, jeśli uważasz, że należy przerwać tę terapię.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Pradif
Jak każdy lek, Pradif może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częste działania (mniej niż 1 na 10 przypadków, więcej niż 1 na 100 przypadków (1-10%),):
zawroty głowy, zwłaszcza podczas siedzenia lub wstawania.
Nieprawidłowy wytrysk (zaburzenie wytrysku). Ten objaw oznacza, że płyn nasienny nie wydostaje się na zewnątrz ciała przez cewkę moczową, ale dostaje się do pęcherza moczowego (wytrysk wsteczny) lub że objętość płynu nasiennego jest zmniejszona lub nieobecna (brak wytrysku). niegroźny.
Niezbyt częste efekty (więcej niż 1 przypadek na 1000, mniej niż 1 przypadek na 100 (0,1-1%)):
ból głowy, kołatanie serca (serce bije częściej niż normalnie i jest również zauważalne), spadek ciśnienia krwi, taki jak szybkie wstawanie z siedzenia lub leżenia, często z towarzyszącymi zawrotami głowy, zatkanym lub katarem (nieżyt nosa), biegunką, nudnościami i wymiotami, zaparcie, osłabienie (astenia), zaczerwienienie skóry (wysypka), świąd i pokrzywka.
Rzadkie efekty (więcej niż 1 przypadek na 10 000, mniej niż 1 przypadek na 1000 (0,01-0,1%)):
omdlenia i przypadki nagłego zlokalizowanego obrzęku tkanek miękkich ciała (np. gardła i języka), trudności w oddychaniu ze świądem i zaczerwienieniem skóry lub bez nich (wysypka), jak często w reakcji alergicznej (obrzęk naczynioruchowy).
Bardzo rzadkie działania (mniej niż 1 przypadek na 10 000 (<0,01%)):
priapizm (bolesna i przedłużająca się mimowolna erekcja wymagająca natychmiastowego leczenia). Wysypka, zapalenie, pęcherze na skórze i (lub) błonach śluzowych warg, oczu, ust, nozdrzy lub narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona).
Działania o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- rozmazany obraz
- zaburzenia widzenia
- krwawienie z nosa (krwawienie z nosa)
- ciężkie wysypki skórne (rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry)
- nieprawidłowy nieregularny rytm serca (migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia), trudności w oddychaniu (duszność).
- w przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego oka z powodu zmętnienia soczewki (zaćma) lub zwiększonego ciśnienia w oku (jaskra), a pacjent już przyjmuje lub niedawno przyjmował lek Pradif, źrenica może słabo rozszerzyć się, a tęczówka (kolorowa okrągła część oko) może ulec zwiotczeniu podczas zabiegu.
- suchość w ustach.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia jakichkolwiek działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Przechowuj Pradif w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować leku Pradif po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i kartoniku po „EXP” (miesiąc i rok).Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera Pradif
Substancją czynną jest chlorowodorek tamsulosyny.
Pozostałe składniki to: zawartość kapsułki: celuloza mikrokrystaliczna (E460); kopolimer kwas metakrylowy-akrylan etylu (1:1); polisorbat 80 (E433); laurylosiarczan sodu; triacetyna (E1518); stearynian wapnia (E470a); talk (E553b). Otoczka kapsułki: twarda żelatyna; indygotyna (E132); dwutlenek tytanu (E171); żółty tlenek żelaza (E172); czerwony tlenek żelaza (E172). Tusz do nadruku: szelak (E904), glikol propylenowy (E1520), czarny tlenek żelaza (E172).
Opis wyglądu Pradif i co zawiera opakowanie
Kapsułki Pradif są pomarańczowo-oliwkowo-zielone, oznaczone kodami T0.4 i logo.
Kapsułki Pradif są pakowane w blistry polipropylenowo-aluminiowe umieszczone w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 lub 200 kapsułek. Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
KAPSUŁKI TWARDE PRADIF
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera jako substancję czynną 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.
Substancje pomocnicze: pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Pomarańczowo-oliwkowo-zielona kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda, oznaczona kodem T0.4 i logo.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (BPH).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Stosowanie doustne.
Jedna kapsułka dziennie do spożycia po śniadaniu lub po pierwszym posiłku dnia.
Kapsułkę należy połykać w całości i nie wolno jej kruszyć ani żuć, ponieważ może to zakłócić modyfikowane uwalnianie substancji czynnej.
W przypadku niewydolności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki.
W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki (patrz również punkt 4.3 Przeciwwskazania).
Populacja pediatryczna
Nie ma wskazań do konkretnego stosowania leku Pradif u dzieci.
Bezpieczeństwo i skuteczność tamsulosyny u dzieci
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tamsulosyny chlorowodorek, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; historia niedociśnienia ortostatycznego; ciężka niewydolność wątroby.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora a1-adrenergicznego, podczas leczenia produktem Pradif w szczególnych przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, co rzadko może prowadzić do omdleń. Przy pierwszych objawach hipotonii ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż objawy ustąpią.
Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Pradif pacjent powinien zostać zbadany pod kątem innych schorzeń, które mogą powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu, należy wykonać badanie per rectum i, jeśli to konieczne, oznaczenie antygenu swoistego dla prostaty (PSA).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min), ponieważ produkt leczniczy nie był badany u tych osób.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy) obserwowano podczas operacji zaćmy i jaskry u niektórych pacjentów leczonych lub wcześniej leczonych tamsulosyną chlorowodorkiem.
IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu.
Przerwanie podawania tamsulosyny chlorowodorku 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry jest uważane za użyteczne empirycznie, jednak korzyści z przerwania leczenia nie zostały jeszcze ustalone.
IFIS wykryto również u pacjentów, u których przed zabiegiem chirurgicznym odstawiono tamsulosynę na dłuższy czas.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną chlorowodorkiem u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub jaskry.
Podczas oceny przedoperacyjnej okulista i zespół chirurgiczny powinni rozważyć, czy pacjent oczekujący na operację zaćmy lub jaskry jest leczony lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić podjęcie odpowiednich środków w celu leczenia IFIS podczas interwencji.
Nie należy podawać tamsulosyny chlorowodorku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z fenotypem słabo metabolizującego CYP2D6.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
Nie stwierdzono interakcji, gdy tamsulosyny chlorowodorek był przyjmowany jednocześnie z atenololem, enalaprylem lub teofiliną.
Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje wzrost stężenia tamsulosyny w osoczu, podczas gdy furosemid je obniża; jednak stężenie tamsulosyny w osoczu mieści się w zakresie terapeutycznym i dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormetiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie modyfikuje wolnej frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu.
Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku i silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC i Cmax tamsulosyny chlorowodorku odpowiednio o 2,8 i 2,2.
Nie należy podawać tamsulosyny chlorowodorku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z fenotypem słabo metabolizującego CYP2D6.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku i paroksetyny, silnego inhibitora CYP2D6, powodowało zwiększenie Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 1,3 i 1,6, ale wzrost ten nie jest uważany za klinicznie istotny.
Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptora a1-adrenergicznego może prowadzić do działania hipotensyjnego.
04.6 Ciąża i laktacja
Pradif nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
Zaburzenia wytrysku były obserwowane w krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną chlorowodorkiem.Przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysk wsteczny i brak wytrysku były zgłaszane w badaniach po wydaniu pozwolenia.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak pacjent powinien być świadomy możliwości wystąpienia zawrotów głowy.
04.8 Działania niepożądane
* Obserwowane w post marketingu
W okresie obserwacji po wprowadzeniu produktu do obrotu podczas operacji zaćmy i jaskry obserwowano wariant zespołu małej źrenicy znany jako „zespół śródoperacyjnej wiotkiej tęczówki” (IFIS) związany z leczeniem tamsulosyną (patrz również punkt 4.4).
Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu: Oprócz wymienionych powyżej zdarzeń niepożądanych, w związku ze stosowaniem tamsulosyny zgłaszano migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię i duszność.Ponieważ te spontanicznie zgłaszane zdarzenia pochodzą z doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu na całym świecie, ich częstotliwości i roli tamsulosyny w ich wywoływaniu nie można z całą pewnością określić.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Przedawkowanie tamsulosyny chlorowodorku może spowodować ciężkie działanie hipotensyjne.
Przy różnych poziomach przedawkowania obserwowano ciężkie działanie hipotensyjne.
Leczenie
W przypadku ostrego niedociśnienia po przedawkowaniu należy podjąć natychmiastowe działania wspierające układ sercowo-naczyniowy.
Ciśnienie krwi i częstość akcji serca można przywrócić do normy poprzez położenie pacjenta.
Jeśli to nie wystarczy, można zastosować środki zwiększające objętość i, jeśli to konieczne, leki obkurczające naczynia krwionośne. Należy monitorować czynność nerek i stosować ogólne środki wspomagające.
Dializa jest mało przydatna, ponieważ tamsulosyna silnie wiąże się z białkami osocza. Niektóre środki, takie jak wymioty, można podjąć, aby zapobiec wchłanianiu.
W przypadku spożycia dużych dawek przydatne może być płukanie żołądka i można podać węgiel aktywowany oraz osmotyczny środek przeczyszczający, taki jak siarczan sodu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora adrenergicznego a1.
Kod ATC: G04C A02.
Preparaty do wyłącznego leczenia patologii prostaty.
Mechanizm akcji:
Tamsulosyna selektywnie i kompetycyjnie wiąże się z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi a1, zwłaszcza podtypami a1A i a1D. Powoduje rozluźnienie mięśni gładkich prostaty i cewki moczowej.
Efekty farmakodynamiczne:
pradif zwiększa maksymalny przepływ moczu. Łagodzi niedrożność poprzez rozluźnienie mięśni gładkich prostaty i cewki moczowej, poprawiając w ten sposób objawy oddawania moczu.
Poprawia również objawy wypełniania, w których ważną rolę odgrywa niestabilność pęcherza.
Ten wpływ na objawy napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałej terapii. Konieczność operacji lub cewnikowania jest znacznie opóźniona.
Antagoniści receptora A1-adrenergicznego mogą obniżać ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Podczas badań klinicznych preparatu Pradif nie zaobserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia krwi.
Populacja pediatryczna
U dzieci z pęcherzem neuropatycznym przeprowadzono podwójnie ślepe, randomizowane, kontrolowane placebo badanie z doborem dawek. Łącznie 161 dzieci (w wieku 2-16 lat) zostało zrandomizowanych i leczonych 1 z 3 poziomów dawek tamsulosyny (niski [0,001 do 0,002 mg/kg], średni [0,002 do 0,004 mg/kg] i wysoki [0,004 do 0,004 mg/kg]. 0,008 mg / kg]) lub z placebo. Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których ciśnienie wypieracza w punkcie zanikania (ciśnienie w punkcie wycieku wypieracza, LPP) zmniejszyła się do czasu stabilizacji wodonercza i moczowodu oraz zmiany objętości moczu uzyskanego z cewnikowania i liczby przecieków moczu podczas cewnikowania, odnotowanych w dzienniczkach cewnikowania. Nie było znaczącej różnicy między grupą placebo a żadną z 3 grup tamsulosyny zarówno dla pierwszorzędowego, jak i drugorzędowego punktu końcowego.Nie zaobserwowano odpowiedzi na dawkę dla żadnego poziomu dawki.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Chlorowodorek tamsulosyny jest wchłaniany z jelita i jest prawie całkowicie biodostępny.
Wchłanianie chlorowodorku tamsulosyny zmniejsza się poprzez przyjmowanie go w pobliżu posiłków.
Jednolite wchłanianie można osiągnąć, jeśli pacjent zawsze przyjmuje Pradif po tym samym posiłku.
Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.
Po podaniu pojedynczej dawki produktu Pradif po posiłku, stężenie tamsulosyny w osoczu osiąga maksimum po około 6 godzinach, a w warunkach stanu stacjonarnego, osiąganych po 5 dniach leczenia, Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki.
Zostało to odnotowane u pacjentów w podeszłym wieku i rozsądne jest oczekiwanie tego samego u młodszych pacjentów.
Występują znaczne różnice osobnicze w stężeniach w osoczu zarówno po jednorazowym, jak i wielokrotnym dawkowaniu.
Dystrybucja
U ludzi tamsulosyna wiąże się w około 99% z białkami osocza Objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg).
Biotransformacja
Tamsulosyna ma słaby efekt pierwszego przejścia, ponieważ jest wolno metabolizowana.
Tamsulosyna występuje w osoczu głównie w postaci niezmienionej substancji czynnej.
Jest metabolizowany w wątrobie.
U szczurów praktycznie nie zaobserwowano indukcji mikrosomalnego układu enzymów wątrobowych wywołanej przez tamsulosynę.
Wyniki badań in vitro sugerują, że w metabolizmie biorą udział CYP3A4, a także CYP2D6, z możliwym niewielkim udziałem innych izoenzymów CYP w metabolizmie tamsulosyny chlorowodorku. Hamowanie enzymów metabolizujących leki CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek (patrz punkty 4.4 i 4.5).
Żaden z metabolitów nie jest bardziej aktywny niż oryginalny produkt.
Eliminacja
Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem i około 9% dawki w postaci niezmienionej substancji czynnej.
Po podaniu pojedynczej dawki produktu Pradif po posiłku i w stanie stacjonarnym okres półtrwania w fazie eliminacji oceniano odpowiednio na 10 i 13 godzin.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksyczności po podaniu jednorazowym i wielokrotnym przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Rozważano również badania rozrodczości na szczurach, badania rakotwórczości na myszach i szczurach, badania genotoksyczności. in vivo oraz in vitro.
Ogólny profil toksykologiczny ustalony dla wyższych dawek tamsulosyny jest zgodny ze znaną aktywnością farmakologiczną leków będących antagonistami receptora adrenergicznego α1.
U psów, po podaniu bardzo dużych dawek, elektrokardiogram ulega zmianie.Ta odpowiedź jest uważana za nieistotną klinicznie.
Tamsulosyna nie wykazywała istotnych właściwości genotoksycznych.
„Zgłoszono zwiększoną częstość występowania zmian proliferacyjnych w wymieniu szczurów i samic myszy. Te odkrycia, w których prawdopodobnie pośredniczy hiperprolaktynemia i występują tylko przy dużych dawkach, uważa się za nieistotne”.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Zawartość kapsułki:
celuloza mikrokrystaliczna E460, kopolimer kwas metakrylowy – akrylan etylu (1:1), polisorbat 80 E433, laurylosiarczan sodu, triacetyna E1518, stearynian wapnia E470a, talk E553b.
Kapsuła:
twarda żelatyna, indygotyna E132, tytanu dwutlenek E171, żółty tlenek żelaza E172, czerwony tlenek żelaza E172.
Tusz:
szelak E904, glikol propylenowy E1520, czarny tlenek żelaza E172.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
4 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry polipropylenowo-aluminiowe po 10 kapsułek, w kartonikach po 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 i 200 kapsułek.
Blister PVC/PVDC - aluminium po 5 kapsułek, w pudełku po 50 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Niemcy
Przedstawiciel na Włochy
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Via Lorenzini, 8 - 20139 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pudełko 20 kapsułek: A.I.C. Nr 030106013
Opakowanie 30 kapsułek: A.I.C. Nr 030106025
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
27 września 1996/12 lipca 2006.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
10.06.2014.
