Składniki aktywne: Furosemid
LASIX 250 mg / 25 ml roztwór do infuzji
LASIX 500 mg tabletki
Wkładki do opakowań Lasix są dostępne dla wielkości opakowań: - LASIX 250 mg / 25 ml roztwór do infuzji, tabletki LASIX 500 mg
- LASIX 25 mg tabletki
- LASIX 10 mg/ml roztwór doustny
Dlaczego stosuje się Lasix? Po co to jest?
Diuretyk o większym działaniu moczopędnym.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Stosowanie preparatów Lasix 250 mg/25 ml roztworu do infuzji i 500 mg tabletek jest wskazane tylko u pacjentów z bardzo upośledzoną filtracją kłębuszkową (FG <0,33 ml/s = 20 ml/min.):
- ostra niewydolność nerek (oligonuria), np. w fazie pooperacyjnej i procesach septycznych;
- przewlekła niewydolność nerek w fazie przeddializy i dializy z zatrzymaniem płynów, w szczególności w przewlekłym obrzęku płuc;
- zespół nerczycowy z poważnie ograniczoną czynnością nerek, np. w przewlekłym kłębuszkowym zapaleniu nerek i toczniu rumieniowatym;
- Zespół Kimmelstiela-Wilsona.
W zespole nerczycowym dominujące znaczenie ma terapia kortykosteroidami, jednak Lasix jest wskazany w przypadku niedostatecznej kontroli obrzęku, u pacjentów opornych na leczenie kortykosteroidami lub w przypadkach, gdy ta ostatnia jest przeciwwskazana.
W przypadku przewlekłej niewydolności nerek bez retencji płynów wskazana jest próba terapeutyczna Lasixem. Jeśli diureza pozostaje niewystarczająca (mniej niż 2,5 l/dobę), należy rozważyć włączenie pacjenta do programu dializy; u pacjentów we wstrząsie należy podjąć odpowiednie środki przed rozpoczęciem leczenia saluretykiem. „hipowolemia i” niedociśnienie. elektrolity w surowicy i równowaga kwasowo-zasadowa muszą być również wcześniej skorygowane.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Lasix
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. U pacjentów z alergią na sulfonamidy (np. sulfonamidy lub antybiotyki sulfonylomocznikowe) może wystąpić nadwrażliwość krzyżowa na furosemid.
- hipowolemia lub odwodnienie
- bezmoczowa niewydolność nerek niereagująca na furosemid
- hipokaliemia
- hiponatremia
- stan przedśpiączkowy lub śpiączka, związane z encefalopatią wątrobową
- przedawkowanie z naparstnicy
- pierwszy trymestr ciąży i podczas karmienia piersią (patrz punkt Specjalne ostrzeżenia)
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lasix
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji nie powinien być stosowany do wstrzyknięć dożylnych, a jedynie do powolnego wlewu dożylnego za pomocą pomp w celu kontrolowania objętości lub szybkości wlewu w celu zmniejszenia ryzyka przypadkowego przedawkowania.
Tabletki Lasix 500 mg należy stosować wyłącznie u pacjentów ze znacznie obniżoną filtracją kłębuszkową, w przeciwnym razie istnieje ryzyko nadmiernej utraty płynów i elektrolitów.
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji i tabletki 500 mg zostały przygotowane do podawania wyłącznie pacjentom z ciężką niewydolnością nerek.
Konieczne jest zapewnienie swobodnego odpływu moczu. Zwiększone wydalanie moczu może powodować lub nasilać zaburzenia u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych (np. pacjenci z zaburzeniami opróżniania pęcherza, przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem cewki moczowej). Dlatego pacjenci ci wymagają szczególnie uważnego monitorowania, zwłaszcza na początkowych etapach leczenia.
Jak w przypadku wszystkich leków moczopędnych, zaleca się rozpoczęcie leczenia marskości wątroby z wodobrzuszem w warunkach szpitalnych, aby móc odpowiednio interweniować w przypadku wystąpienia tendencji do śpiączki wątrobowej podczas diurezy.
Leczenie preparatem Lasix wymaga regularnych badań lekarskich. W szczególności dokładne monitorowanie jest wymagane w następujących przypadkach:
- pacjenci z niedociśnieniem,
- pacjenci szczególnie zagrożeni po nadmiernym spadku ciśnienia tętniczego, np. pacjenci ze znacznym zwężeniem tętnic wieńcowych lub naczyń krwionośnych zaopatrujących mózg,
- pacjenci z utajoną lub jawną cukrzycą,
- pacjenci z dną moczanową,
- pacjenci z zespołem wątrobowo-nerkowym, m.in. z czynnościową niewydolnością nerek związaną z ciężką chorobą wątroby,
- pacjenci z hipoproteinemią, m.in. związane z zespołem nerczycowym (działanie furosemidu może być osłabione, a jego ototoksyczność nasilona) Szczególna ostrożność jest wymagana przy ustalaniu dawki,
- wcześniaki (z powodu możliwego rozwoju wapnicy nerek / kamicy nerkowej); wymagane jest badanie ultrasonograficzne nerek i monitorowanie czynności nerek.
Ogólnie rzecz biorąc, podczas leczenia furosemidem zaleca się regularne monitorowanie stężenia sodu, potasu i kreatyniny; w szczególności ścisłe monitorowanie jest wymagane u pacjentów z wysokim ryzykiem zaburzeń równowagi elektrolitowej lub w przypadku znacznej dalszej eliminacji płynów (np. w wyniku wymiotów, biegunki lub intensywnego pocenia się). Chociaż stosowanie Lasix rzadko prowadzi do hipokaliemii, zalecana jest dieta bogata w potas (ziemniaki, banany, pomarańcze, pomidory, szpinak i suszone owoce) Czasami może być również konieczna odpowiednia korekta farmakologiczna.
Wskazane jest również przeprowadzanie regularnych kontroli poziomu cukru we krwi, glikozurii oraz, w razie potrzeby, metabolizmu kwasu moczowego.
Jednoczesne stosowanie z rysperydonem
W kontrolowanych placebo badaniach rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem zaobserwowano większą śmiertelność u pacjentów leczonych furosemidem i rysperydonem (7,3%; średni wiek 89 lat, zakres 75-97 lat) w porównaniu z pacjentami leczonymi samym rysperydonem ( 3,1%; średni wiek 80 lat, zakres 70-96 lat) lub sam furosemid (4,1%; średni wiek 80 lat, zakres 67-90 lat). Jednoczesne stosowanie rysperydonu z innymi lekami moczopędnymi (głównie diuretykami tiazydowymi w małych dawkach) nie wiązało się z takim wystąpieniem.
Nie zidentyfikowano żadnego mechanizmu patofizjologicznego wyjaśniającego to odkrycie i nie zaobserwowano żadnego wzorca związanego z przyczyną śmierci. Jednak przed podjęciem decyzji o zastosowaniu takiego połączenia należy zachować ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści takiego połączenia lub jednoczesnego stosowania z innymi silnymi lekami moczopędnymi. rysperydon. Niezależnie od leczenia, odwodnienie jest ogólnym czynnikiem ryzyka śmiertelności i dlatego należy go unikać u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem (patrz „Interakcje”).
Do stosowania pod bezpośrednim nadzorem lekarskim
Lasix nie zmienia wartości ciśnienia tętniczego przy normalnym ciśnieniu krwi, natomiast przy nadciśnieniu działa hipotensyjnie, w ciężkich postaciach nadciśnienia zaleca się leczenie w połączeniu z innymi środkami pomocniczymi.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Lasix
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Interakcje z jedzeniem
Wydaje się, że możliwość i możliwy stopień zmiany wchłaniania furosemidu podawanego wraz z pożywieniem zależą od jego postaci farmaceutycznej. Zaleca się przyjmowanie preparatu doustnego na pusty żołądek.
Kombinacje niezalecane
W pojedynczych przypadkach dożylne podanie furosemidu w ciągu 24 godzin od przyjęcia wodzianu chloralu może powodować zaczerwienienie skóry, nagłe pocenie się, pobudzenie, nudności, podwyższenie ciśnienia krwi i tachykardię, dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania furosemidu i wodzianu chloralu.
Furosemid może nasilać ototoksyczność aminoglikozydów i innych leków ototoksycznych.Ponieważ może to prowadzić do nieodwracalnych uszkodzeń, powyższe leki można stosować w połączeniu z furosemidem tylko w przypadku wyraźnej potrzeby klinicznej.
Środki ostrożności dotyczące stosowania
Jednoczesne podawanie furosemidu i cisplatyny niesie ze sobą ryzyko działania ototoksycznego. Ponadto nefrotoksyczność cisplatyny może ulec nasileniu, jeśli furosemid nie jest podawany w małych dawkach (np. 40 mg pacjentom z prawidłową czynnością nerek) oraz przy dodatnim bilansie wodnym, gdy furosemid jest stosowany w celu uzyskania wymuszonej diurezy. cisplatyna.
Doustne podawanie furosemidu i sukralfatu powinno być oddzielone co najmniej 2 godzinami, ponieważ sukralfat zmniejsza wchłanianie furosemidu w jelitach, zmniejszając w ten sposób jego działanie.
Furosemid zmniejsza eliminację soli litu i może powodować wzrost stężenia w surowicy, powodując zwiększone ryzyko toksyczności litu, w tym zwiększone ryzyko działania kardiotoksycznego i neurotoksycznego litu. Dlatego zaleca się uważne monitorowanie stężenia litu u pacjentów otrzymujących to połączenie
U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi może wystąpić ciężkie niedociśnienie i zaburzenia czynności nerek, w tym przypadki niewydolności nerek, szczególnie w połączeniu z pierwszym podaniem inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II lub po raz pierwszy Należy rozważyć czasowe przerwanie podawania furosemid lub przynajmniej zmniejszenie jego dawki 3 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensyny II lub przed zwiększeniem dawki.
Rysperydon: Przed podjęciem decyzji o zastosowaniu takiego skojarzenia należy zachować ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści skojarzonego lub skojarzonego leczenia z furosemidem lub innymi silnymi lekami moczopędnymi.
Więcej informacji na temat zwiększonej śmiertelności u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych jednocześnie rysperydonem znajduje się w części „Środki ostrożności dotyczące stosowania”.
Należy dokładnie rozważyć
Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym kwasu acetylosalicylowego, może osłabiać działanie furosemidu. U pacjentów z odwodnieniem lub hipowolemią niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą wywołać ostrą niewydolność nerek. Furosemid może nasilać toksyczność salicylanów.
W przypadku jednoczesnego podawania fenytoiny może wystąpić osłabienie działania furosemidu.
Szkodliwe działanie leków nefrotoksycznych może być nasilone.
Podawanie kortykosteroidów, karbenoksolonu i dużych dawek lukrecji, a także długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających może zwiększać ryzyko hipokaliemii.
Niektóre zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia) mogą nasilać toksyczność niektórych leków (np. preparatów naparstnicy i leków wywołujących zespół wydłużonego odstępu QT).
W przypadku jednoczesnego podawania furosemidu i leków hipotensyjnych, moczopędnych lub innych leków o potencjalnym działaniu hipotensyjnym należy spodziewać się wyraźniejszego spadku ciśnienia tętniczego.
Probenecyd, metotreksat i inne leki, które, takie jak furosemid, są wydalane głównie przez nerki, mogą osłabiać działanie furosemidu, natomiast furosemid może zmniejszać wydalanie tych substancji przez nerki. W przypadku leczenia dużymi dawkami (zarówno furosemidu, jak i innych leków) może wystąpić zwiększenie stężenia obu leków w surowicy, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z furosemidem lub innymi jednocześnie stosowanymi terapiami.
Działanie leków przeciwcukrzycowych i sympatykomimetycznych (np. adrenaliny, noradrenaliny) może być osłabione. Efekty kurarypodobnych środków zwiotczających mięśnie lub teofiliny można wzmocnić. U pacjentów otrzymujących jednocześnie furosemid i duże dawki niektórych cefalosporyn może wystąpić zaburzenie czynności nerek.
Jednoczesne stosowanie cyklosporyny A i furosemidu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia dnawego zapalenia stawów wtórnego do hiperurykemii wywołanej przez furosemid i zmniejszenia wydalania moczanów wywołanego przez cyklosporynę.
Pacjenci z wysokim ryzykiem nefropatii pokontrastowej leczeni furosemidem mieli większą częstość występowania pogorszenia czynności nerek po podaniu środków kontrastowych w porównaniu z pacjentami wysokiego ryzyka, którzy otrzymywali dożylne nawodnienie tylko przed podaniem środków kontrastowych.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Furosemid przenika przez barierę łożyskową. W pierwszym trymestrze ciąży Lasix nie powinien być podawany. W drugim i trzecim trymestrze ciąży Lasix można stosować, ale tylko w przypadku pilnej potrzeby klinicznej. Leczenie w ostatnich dwóch trymestrach ciąży wymaga monitorowania wzrostu płodu. Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Czas karmienia
Furosemid przenika do mleka matki i może hamować laktację, dlatego podczas leczenia furosemidem należy przerwać karmienie piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Niektóre zdarzenia niepożądane (np. nieoczekiwany i poważny spadek ciśnienia krwi) mogą osłabić zdolność pacjenta do koncentracji i reagowania, a zatem stanowią zagrożenie w sytuacjach, w których te zdolności mają szczególne znaczenie (np. prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn).
Ze względu na dużą rezerwę terapeutyczną furosemid może wywoływać znaczny wzrost salurezy nawet w sytuacjach klinicznych, w których inne środki moczopędne są nieskuteczne (znaczne zaburzenia czynności nerek, hipoalbuminemia, kwasica metaboliczna).
Ważne informacje o niektórych składnikach tabletek Lasix 500mg
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji
Jedna fiolka LASIX 250 mg/25 ml roztworu do infuzji zawiera 0,79 mmol sodu. Maksymalna dawka dobowa (7 ampułek) zawiera 5,53 mmol sodu. Należy wziąć pod uwagę u osób z upośledzoną czynnością nerek lub stosujących dietę niskosodową.
Dla prowadzących zajęcia sportowe
Stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Lasix: Dawkowanie
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji.
Szybkość infuzji należy zawsze dostosować tak, aby podawać nie więcej niż 4 mg furosemidu/min.
Wartość pH gotowego do użycia roztworu do infuzji nie powinna być niższa niż 7, ponieważ furosemid może wytrącać się w roztworze kwasu.
Preparatu Lasix 250 mg/25 ml nie należy podawać razem z innymi lekami.
Jeśli dawka testowa 40-80 mg Lasix, podawana i.v. powolny (około 2-5 min.), nie powoduje znacznego wzrostu diurezy w ciągu 30 min., można rozpocząć leczenie infuzją Lasix 250 mg.
Zawartość jednej ampułki Lasix 250 mg/25 ml roztworu do infuzji należy rozcieńczyć w 250 ml izotonicznego roztworu Ringera lub w innym obojętnym lub zasadowym roztworze izotonicznym, biorąc pod uwagę zalecaną szybkość wlewu, w tym przypadku (250 mg w 275 ml ) napar trwa około 1 godziny. Jeśli pacjent zareaguje na tę dawkę, wzrost diurezy należy odnotować już podczas infuzji.Z terapeutycznego punktu widzenia będzie poszukiwany wzrost diurezy o co najmniej 40-50 ml / godzinę.
Jeśli nie uzyska się zadowalającego wzrostu diurezy przy pierwszej dawce Lasix, druga dawka zostanie podana godzinę po zakończeniu pierwszej infuzji z 2 ampułkami Lasix 250 mg / 25 ml roztworu do infuzji (500 mg w 50 ml ), rozcieńczając zawartość odpowiednim roztworem do infuzji i dostosowując objętość infuzji do stanu nawodnienia pacjenta.Czas trwania infuzji będzie zawsze regulowany możliwością podania maksymalnie 4 mg substancji czynnej/min.
W przypadku, gdy nawet przy tej dawce diureza nie jest pożądana, godzinę po zakończeniu drugiego wlewu można przeprowadzić trzecią z 4 ampułkami Lasix 250 mg / 25 ml roztworu do infuzji (1000 mg w 100 ml ).
Powyższe wytyczne dotyczą całkowitej objętości roztworu do infuzji oraz szybkości podawania. Jeśli przy tej dawce nie zostanie osiągnięty zadowalający efekt moczopędny, należy rozważyć przejście na dializę.
U pacjentów z hiperwolemią preferowana jest dawka testowa 40-80 mg i.v. okazał się nieskuteczny, preparat Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji podawać bez rozcieńczania lub dodawać do objętości roztworu do infuzji zgodnej ze stanem nawodnienia pacjenta, aby uniknąć przewodnienia. Bezpośredni wlew dożylny zawartości fiolki można wykonać tylko wtedy, gdy zagwarantowana jest szybkość podawania nieprzekraczająca 4 mg furosemidu / min (= 0,4 ml / min).
Mieszalność: furosemid jako pochodna kwasu antranilowego jest rozpuszczalny w środowisku zasadowym Roztwór Lasix 250 mg/25 ml roztworu do infuzji zawiera sól sodową furosemidu: ten roztwór ma pH około 9 i nie ma działania buforującego .
Przy wartościach pH poniżej 7 składnik aktywny może się wytrącać i dlatego do podawania przez infuzję roztwór Lasix 250 mg / 25 ml roztworu do infuzji można mieszać tylko ze słabo alkalicznymi lub obojętnymi roztworami o umiarkowanej pojemności buforowej: np. . izotoniczny roztwór chlorku sodu lub roztwór Ringera. Roztworów kwasowych, zwłaszcza tych o dużej pojemności buforowej, nie można mieszać z Lasixem.
Jednak Lasix nie może być łączony z innymi lekami w tej samej strzykawce.
Roztwory do infuzji zawierające Lasix należy zużyć natychmiast po ich przygotowaniu.
Fiolki są wyposażone w stały kołnierz zabezpieczający.
Administracja
Infuzja: furosemid i.v. należy go podawać powoli, nie przekraczając szybkości 4 mg / minutę.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy > 5 mg/dl) zaleca się nie przekraczać szybkości infuzji 2,5 mg na minutę. LASIX 500 mg tabletki - podanie doustne
W przewlekłej niewydolności nerek, w której testowa dawka 75-150 mg furosemidu okazała się niewystarczająca, leczenie można rozpocząć od tabletek Lasix 500 mg podając 1/2 tabletki (= 250 mg) jako pierwszą dawkę.
Jeżeli zadowalający wzrost diurezy wystąpi w ciągu 4-6 godzin od podania, dawkę początkową można zwiększyć o 1/2 tabletki co 4-6 godzin.
Procedura ta będzie powtarzana aż do osiągnięcia skutecznej dawki, zawsze ustalanej indywidualnie, która może wynosić od 250 do 2000 mg (1/2 - 4 tabletki).
Wydalanie co najmniej 2,5 l moczu na dobę stanowi parametr określający skuteczną dawkę podawanego furosemidu.
Tabletki Lasix 500 mg są również wskazane do leczenia podtrzymującego u pacjentów, u których wystąpiła pozytywna odpowiedź na leczenie dużymi dawkami pozajelitowego produktu Lasix. W tym celu początkowa dawka furosemidu będzie podawana doustnie, co było skuteczne we wlewie dożylnym.
Jeżeli w ciągu 4-6 godzin od podania dawki początkowej nie uzyska się wystarczającego zwiększenia wydalania moczu, dawkę można zwiększyć o 1/2 - 1 tabletkę (np. dawka początkowa: 1 tabletka, dawka druga: 1 i 1/ 2 - 2 tabletki).
Zaleca się połykanie tabletek Lasix 500 mg z niewielką ilością płynu w tym samym czasie co śniadanie rano.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku zażycia zbyt dużej dawki leku Lasix
Jeśli masz jakiekolwiek pytania dotyczące stosowania Lasix, zwróć się do lekarza lub farmaceuty.
W razie przypadkowego połknięcia/przyjmowania przedawkowania Lasix należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Obraz kliniczny po ostrym lub przewlekłym przedawkowaniu zależy przede wszystkim od stopnia i konsekwencji utraty elektrolitów, np. hipowolemia, odwodnienie, koncentracja krwi, zaburzenia rytmu serca (w tym blok przedsionkowo-komorowy i migotanie komór). Zaburzenia obejmują ciężkie niedociśnienie (do wstrząsu), ostre niewydolność nerek, zakrzepica, stany majaczenia, porażenie wiotkie, apatia i splątanie.
Nie jest znane swoiste antidotum na furosemid. Jeśli lek został właśnie przyjęty, można podjąć próbę ograniczenia ogólnoustrojowej absorpcji substancji czynnej za pomocą środków takich jak płukanie żołądka lub takich, aby zmniejszyć absorpcję (np. węgiel aktywowany).
Należy skorygować istotne klinicznie zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Wraz z zapobieganiem i leczeniem zarówno poważnych powikłań wynikających z tych zaburzeń równowagi, jak i innych skutków dla organizmu, działania naprawcze mogą wymagać intensywnego monitorowania stanu klinicznego, a także odpowiednich działań terapeutycznych.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami oddawania moczu, takich jak przerost gruczołu krokowego czy utrata przytomności, konieczne jest przywrócenie swobodnego odpływu moczu.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Lasix
Jak każdy lek, Lasix może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstości pochodzą z danych literaturowych z badań, w których furosemid stosowano łącznie u 1387 pacjentów, w dowolnej dawce i we wszystkich wskazaniach. Gdy kategoria częstości występowania tego samego działania niepożądanego była inna, wybrano kategorię o wyższej częstości.
W poniższej tabeli częstość działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z następującą konwencją:
Bardzo często: ≥ 1/10; Często: ≥1/100 e
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych, w tym ewentualnych działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu. Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Chronić lek przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci
KOMPOZYCJA
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji
Jedna fiolka zawiera: Substancja czynna: sól sodowa furosemidu 266,6 mg, co odpowiada 250 mg furosemidu. Substancje pomocnicze: mannit i woda do wstrzykiwań.
LASIX 500 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera: Substancja czynna: furosemid 500 mg. Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza, sproszkowana celuloza, glikolan sodowy amylopektyny, talk, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu i żółcień chinolinowa E104
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do infuzji: Pudełko zawierające 5 ampułek. Tabletki: Pudełko z 20 tabletkami
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
LASIX
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
LASIX 250 mg / 25 ml roztwór do infuzji
Jedna fiolka zawiera:
Aktywna zasada: sól sodowa furosemidu 266,6 mg, co odpowiada 250 mg furosemidu.
LASIX 500 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Aktywna zasada: furosemid 500 mg.
Substancje pomocnicze: laktoza 55 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do infuzji.
Tabletki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Stosowanie preparatów Lasix 250 mg/25 ml roztworu do infuzji i tabletek 500 mg jest wskazane tylko u pacjentów z:
• bardzo zaburzona filtracja kłębuszkowa (F.G.
• ostra niewydolność nerek (oligonuria), np. w fazie pooperacyjnej w procesach septycznych;
• przewlekła niewydolność nerek w fazie przeddializacyjnej i dializacyjnej z zatrzymaniem płynów, szczególnie w przewlekłym obrzęku płuc;
• zespół nerczycowy z poważnie ograniczoną czynnością nerek, na przykład w przewlekłym kłębuszkowym zapaleniu nerek i toczniu rumieniowatym; Zespół Kimmelstiela-Wilsona. W zespole nerczycowym przeważa leczenie kortykosteroidami. Lasix jest jednak wskazany w przypadku niewystarczającej kontroli obrzęku, u pacjentów opornych na leczenie kortykosteroidami lub w przypadkach, gdy ta ostatnia jest przeciwwskazana;
• przewlekła niewydolność nerek bez retencji płynów. U tych pacjentów możliwa jest próba terapeutyczna z użyciem Lasix; jeśli diureza pozostaje niewystarczająca (mniej niż 2,5 l/dobę), pacjent powinien zostać włączony do programu dializ;
• stan szoku; przed rozpoczęciem leczenia saluretykiem hipowolemię i niedociśnienie należy rozwiązać za pomocą odpowiednich środków. Poważne zmiany w elektrolitach w surowicy i równowadze kwasowo-zasadowej również muszą być wcześniej skorygowane.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
LASIX 250 mg / 25 ml roztwór do infuzji
Szybkość infuzji należy zawsze dostosować tak, aby podawać nie więcej niż 4 mg furosemidu/min.
Wartość pH gotowego do użycia roztworu do infuzji nie powinna być niższa niż 7, ponieważ furosemid może wytrącać się w roztworze kwaśnym.
Nie należy podawać w infuzji roztworu furosemidu razem z innymi lekami.
Jeśli testowa dawka 40-80 mg furosemidu, podawana i.v. powolny (około 2-5 min.), nie powoduje znacznego wzrostu diurezy w ciągu 30 min., można rozpocząć leczenie infuzją Lasix 250 mg.
Zawartość 1 ampułki Lasix 250 mg/25 ml roztworu do infuzji należy rozcieńczyć w 250 ml izotonicznego roztworu Ringera lub innego obojętnego lub zasadowego roztworu izotonicznego.
Biorąc pod uwagę przepisaną szybkość infuzji, w tym przypadku (250 mg w 275 ml) czas trwania infuzji wynosi około 1 h. Jeśli pacjent reaguje na tę dawkę, należy zauważyć zwiększoną diurezę już podczas infuzji. Z terapeutycznego punktu widzenia postaramy się uzyskać wzrost diurezy o co najmniej 40-50 ml/godz.
Jeśli nie uzyska się zadowalającego wzrostu diurezy przy pierwszej dawce Lasix, druga dawka zostanie podana godzinę po zakończeniu pierwszej infuzji z 2 ampułkami Lasix 250 mg / 25 ml roztworu do infuzji (500 mg w 50 ml ), rozcieńczając zawartość odpowiednim roztworem do infuzji i dostosowując objętość infuzji do stanu nawodnienia pacjenta. Czas trwania infuzji zawsze będzie regulowany przez możliwość podania maksymalnie 4 mg/min substancji czynnej.
W przypadku, gdy nawet przy tej dawce diureza nie jest pożądana, godzinę po zakończeniu drugiego wlewu można przeprowadzić trzecią z 4 ampułkami Lasix 250 mg/25 ml roztworu do infuzji (1000 mg w 100 ml ).W odniesieniu do całkowitej objętości roztworu do infuzji oraz szybkości podawania obowiązują wytyczne podane powyżej. Jeśli przy tej dawce nie zostanie osiągnięty zadowalający efekt moczopędny, należy rozważyć możliwość przejścia na dializę.
U pacjentów z hiperwolemią preferowana jest dawka testowa 40-80 mg i.v. okazał się nieskuteczny, preparat Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji podawać bez rozcieńczania lub dodawania do objętości roztworu do infuzji zgodnej ze stanem nawodnienia pacjenta w celu uniknięcia przewodnienia. Bezpośredni wlew zawartości fiolki można wykonać tylko wtedy, gdy zagwarantowana jest szybkość podawania nie przekraczająca 4 mg furosemidu / min (= 0,4 ml / min).
Roztwory do infuzji zawierające furosemid należy użyć natychmiast po przygotowaniu.
LASIX 500 mg tabletki
W przewlekłej niewydolności nerek, w której dawka testowa 75-150 mg furosemidu okazała się niewystarczająca, terapię można rozpocząć od tabletek Lasix 500 mg, podając ½ tabletki (= 250 mg) jako pierwszą dawkę.
Jeżeli zadowalający wzrost ilości wydalanego moczu nastąpi w ciągu 4-6 godzin od podania, dawkę początkową można zwiększyć o ½ tabletki co 4-6 godzin.
Ta procedura będzie powtarzana aż do osiągnięcia skutecznej dawki, zawsze ustalanej indywidualnie, która może wynosić od 250 do 2000 mg (½ - 4 tabletki).
Wydalanie co najmniej 2,5 l moczu na dobę stanowi parametr określający skuteczną dawkę podawanego furosemidu.
Tabletki Lasix 500 mg są również wskazane do leczenia podtrzymującego u pacjentów, którzy pozytywnie zareagowali na leczenie dużymi dawkami furosemidu podawanych pozajelitowo.
W tym celu furosemid, który był skuteczny we wlewie, będzie podawany doustnie jako dawka początkowa.
Jeżeli w ciągu 4-6 godzin po podaniu dawki początkowej nie zostanie osiągnięte wystarczające zwiększenie ilości wydalanego moczu, dawkę można zwiększyć o ½ - 1 tabletkę (np. dawka początkowa 1 tabletka; dawka druga 1 i ½ - 2 tabletki).
Zaleca się połykanie tabletek Lasix 500 mg z niewielką ilością płynu w tym samym czasie co śniadanie rano.
Administracja
Infuzja: furosemid i.v. należy go podawać powoli, nie przekraczając szybkości 4 mg / minutę. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy > 5 mg/dl) zaleca się nie przekraczać szybkości infuzji 2,5 mg na minutę.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. U pacjentów z alergią na sulfonamidy (np. antybiotyki sulfonamidowe lub sulfonylomocznikowe) może wystąpić nadwrażliwość krzyżowa na furosemid
• hipowolemia lub odwodnienie
• bezmoczowa niewydolność nerek niereagująca na furosemid
• hipokaliemia
• hiponatremia
• stan przedśpiączkowy lub śpiączka związana z encefalopatią wątrobową
• przedawkowanie cyfrowe
• pierwszy trymestr ciąży i podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji nie powinien być stosowany do wstrzyknięć dożylnych, a jedynie do powolnego wlewu dożylnego za pomocą pomp w celu kontrolowania objętości lub szybkości wlewu w celu zmniejszenia ryzyka przypadkowego przedawkowania.
Tabletki Lasix 500 mg należy stosować wyłącznie u pacjentów ze znacznie obniżoną filtracją kłębuszkową, w przeciwnym razie istnieje ryzyko nadmiernej utraty płynów i elektrolitów.
Lasix 250 mg / 25 ml roztwór do infuzji i tabletki 500 mg zostały przygotowane do podawania wyłącznie pacjentom z poważnie ograniczoną czynnością nerek.
Konieczne jest zapewnienie swobodnego odpływu moczu. Zwiększone wydalanie moczu może powodować lub nasilać zaburzenia u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych (np. pacjenci z zaburzeniami opróżniania pęcherza, przerostem gruczołu krokowego lub zwężeniem cewki moczowej). Dlatego pacjenci ci wymagają szczególnie uważnego monitorowania, zwłaszcza na początkowych etapach leczenia.
Jak w przypadku wszystkich leków moczopędnych, zaleca się rozpoczęcie leczenia marskości wątroby z wodobrzuszem w warunkach szpitalnych, aby móc odpowiednio interweniować w przypadku wystąpienia tendencji do śpiączki wątrobowej podczas diurezy.
Leczenie preparatem Lasix wymaga regularnych badań lekarskich. W szczególności dokładne monitorowanie jest wymagane w następujących przypadkach:
• pacjenci z niedociśnieniem,
• pacjenci szczególnie zagrożeni nadmiernym spadkiem ciśnienia krwi, np. pacjenci ze znacznym zwężeniem tętnic wieńcowych lub naczyń krwionośnych zaopatrujących mózg,
• pacjenci z utajoną lub jawną cukrzycą,
• pacjenci z dną moczanową,
• pacjenci z zespołem wątrobowo-nerkowym, m.in. z czynnościową niewydolnością nerek związaną z ciężką chorobą wątroby,
• pacjenci z hipoproteinemią, m.in. związane z zespołem nerczycowym (działanie furosemidu może być osłabione, a jego ototoksyczność nasilona) Szczególna ostrożność jest wymagana przy ustalaniu dawki,
• wcześniaki (ze względu na możliwy rozwój wapnicy nerek/kamicy nerkowej); wymagane jest badanie ultrasonograficzne nerek i monitorowanie czynności nerek.
Ogólnie rzecz biorąc, podczas leczenia furosemidem zaleca się regularne monitorowanie stężenia sodu, potasu i kreatyniny; w szczególności ścisłe monitorowanie jest wymagane u pacjentów z wysokim ryzykiem zaburzeń równowagi elektrolitowej lub w przypadku znacznej dalszej eliminacji płynów (np. w wyniku wymiotów, biegunki lub intensywnego pocenia się). Chociaż stosowanie Lasix rzadko prowadzi do hipokaliemii, zalecana jest dieta bogata w potas (ziemniaki, banany, pomarańcze, pomidory, szpinak i suszone owoce) Czasami może być również konieczna odpowiednia korekta farmakologiczna.
Wskazane jest również przeprowadzanie regularnych kontroli poziomu cukru we krwi, glikozurii oraz, w razie potrzeby, metabolizmu kwasu moczowego.
Jednoczesne stosowanie z rysperydonem
W kontrolowanych placebo badaniach rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem zaobserwowano większą śmiertelność u pacjentów leczonych furosemidem i rysperydonem (7,3%; średni wiek 89 lat, zakres 75-97 lat) w porównaniu z pacjentami leczonymi samym rysperydonem ( 3,1%; średni wiek 80 lat, zakres 70-96 lat) lub sam furosemid (4,1%; średni wiek 80 lat, zakres 67-90 lat). Jednoczesne stosowanie rysperydonu z innymi lekami moczopędnymi (głównie diuretykami tiazydowymi w małych dawkach) nie wiązało się z takim wystąpieniem.
Nie zidentyfikowano żadnego mechanizmu patofizjologicznego wyjaśniającego to odkrycie i nie zaobserwowano żadnego wzorca związanego z przyczyną śmierci. Jednak przed podjęciem decyzji o zastosowaniu takiego połączenia należy zachować ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści takiego połączenia lub jednoczesnego stosowania z innymi silnymi lekami moczopędnymi. rysperydon. Niezależnie od leczenia, odwodnienie było ogólnym czynnikiem ryzyka śmiertelności i dlatego należy go unikać u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem (patrz punkt 4.3).
Do stosowania pod bezpośrednim nadzorem lekarza.
Lasix nie zmienia wartości ciśnienia tętniczego przy normalnym ciśnieniu krwi, natomiast przy nadciśnieniu działa hipotensyjnie, w ciężkich postaciach nadciśnienia zaleca się leczenie w połączeniu z innymi środkami pomocniczymi.
Ze względu na dużą rezerwę terapeutyczną furosemid może wywoływać znaczny wzrost salurezy nawet w sytuacjach klinicznych, w których inne środki moczopędne są nieskuteczne (znaczne zaburzenia czynności nerek, hipoalbuminemia, kwasica metaboliczna).
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Jedna fiolka LASIX 250 mg/25 ml roztworu do infuzji zawiera 0,79 mmol sodu. Maksymalna dawka dobowa (7 ampułek) zawiera 5,53 mmol sodu. Należy wziąć pod uwagę u osób z upośledzoną czynnością nerek lub stosujących dietę niskosodową.
Tabletki Lasix 500 mg zawierają laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tych tabletek.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcje z jedzeniem
Wydaje się, że możliwość i możliwy stopień zmiany wchłaniania furosemidu podawanego wraz z pożywieniem zależą od jego postaci farmaceutycznej. Zaleca się przyjmowanie preparatu doustnego na pusty żołądek.
Kombinacje niezalecane
W pojedynczych przypadkach dożylne podanie furosemidu w ciągu 24 godzin od przyjęcia wodzianu chloralu może powodować zaczerwienienie skóry, nagłe pocenie się, pobudzenie, nudności, podwyższenie ciśnienia krwi i tachykardię, dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania furosemidu i wodzianu chloralu.
Furosemid może nasilać ototoksyczność aminoglikozydów i innych leków ototoksycznych.Ponieważ może to prowadzić do nieodwracalnych uszkodzeń, powyższe leki można stosować w połączeniu z furosemidem tylko w przypadku wyraźnej potrzeby klinicznej.
Środki ostrożności dotyczące stosowania
Jednoczesne podawanie furosemidu i cisplatyny niesie ze sobą ryzyko działania ototoksycznego. Ponadto nefrotoksyczność cisplatyny może ulec nasileniu, jeśli furosemid nie jest podawany w małych dawkach (np. 40 mg pacjentom z prawidłową czynnością nerek) oraz przy dodatnim bilansie wodnym, gdy furosemid jest stosowany w celu uzyskania wymuszonej diurezy. cisplatyna.
Doustne podawanie furosemidu i sukralfatu powinno być oddzielone co najmniej 2 godzinami, ponieważ sukralfat zmniejsza wchłanianie furosemidu w jelitach, zmniejszając w ten sposób jego działanie.
Furosemid zmniejsza eliminację soli litu i może powodować wzrost stężenia w surowicy, powodując zwiększone ryzyko toksyczności litu, w tym zwiększone ryzyko działania kardiotoksycznego i neurotoksycznego litu. Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stężeń litu u pacjentów otrzymujących tę kombinację.
U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi może wystąpić ciężkie niedociśnienie i zaburzenia czynności nerek, w tym przypadki niewydolności nerek, szczególnie w połączeniu z pierwszym lub pierwszym podaniem inhibitora ACE lub antagonisty receptora angiotensyny II. Należy rozważyć czasowe przerwanie podawania furosemidu lub , przynajmniej w celu zmniejszenia dawki 3 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensyny II przed zwiększeniem dawki.
Rysperydon: Przed podjęciem decyzji o zastosowaniu takiego skojarzenia należy zachować ostrożność i rozważyć ryzyko i korzyści skojarzonego lub skojarzonego leczenia z furosemidem lub innymi silnymi lekami moczopędnymi.
Patrz punkt 4.4 dotyczący zwiększonej śmiertelności u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych jednocześnie rysperydonem.
Należy dokładnie rozważyć
Jednoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym kwasu acetylosalicylowego, może osłabiać działanie furosemidu. U pacjentów z odwodnieniem lub hipowolemią niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą wywołać ostrą niewydolność nerek. Furosemid może nasilać toksyczność salicylanów.
W przypadku jednoczesnego podawania fenytoiny może wystąpić osłabienie działania furosemidu.
Szkodliwe działanie leków nefrotoksycznych może być nasilone.
Podawanie kortykosteroidów, karbenoksolonu i dużych dawek lukrecji, a także długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających może zwiększać ryzyko hipokaliemii.
Niektóre zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia) mogą nasilać toksyczność niektórych leków (np. preparatów naparstnicy i leków wywołujących zespół wydłużonego odstępu QT).
W przypadku jednoczesnego podawania furosemidu i leków hipotensyjnych, moczopędnych lub innych leków o potencjalnym działaniu hipotensyjnym należy spodziewać się wyraźniejszego spadku ciśnienia tętniczego.
Probenecyd, metotreksat i inne leki, które, takie jak furosemid, są wydalane głównie przez nerki, mogą osłabiać działanie furosemidu, natomiast furosemid może zmniejszać wydalanie tych substancji przez nerki. W przypadku leczenia dużymi dawkami (zarówno furosemidu, jak i innych leków) może wystąpić zwiększenie stężenia obu leków w surowicy, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z furosemidem lub innymi jednocześnie stosowanymi terapiami.
Działanie leków przeciwcukrzycowych i sympatykomimetycznych (np. adrenaliny, noradrenaliny) może być osłabione. Efekty kurarypodobnych środków zwiotczających mięśnie lub teofiliny można wzmocnić.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie furosemid i duże dawki niektórych cefalosporyn może wystąpić zaburzenie czynności nerek.
Jednoczesne stosowanie cyklosporyny A i furosemidu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia dnawego zapalenia stawów wtórnego do hiperurykemii wywołanej przez furosemid i zmniejszenia wydalania moczanów wywołanego przez cyklosporynę.
Pacjenci z wysokim ryzykiem nefropatii pokontrastowej leczeni furosemidem mieli większą częstość występowania pogorszenia czynności nerek po podaniu środków kontrastowych w porównaniu z pacjentami wysokiego ryzyka, którzy otrzymywali dożylne nawodnienie tylko przed podaniem środków kontrastowych.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Furosemid przenika przez barierę łożyskową. W pierwszym trymestrze ciąży Lasix nie powinien być podawany. W drugim i trzecim trymestrze ciąży Lasix można stosować, ale tylko w przypadku pilnej potrzeby klinicznej. Leczenie w czasie ciąży wymaga monitorowania wzrostu płodu.
Czas karmienia
Furosemid przenika do mleka matki i może hamować laktację, dlatego podczas leczenia furosemidem należy przerwać karmienie piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Niektóre zdarzenia niepożądane (np. nieoczekiwany i poważny spadek ciśnienia krwi) mogą osłabić zdolność pacjenta do koncentracji i reagowania, a zatem stanowią zagrożenie w sytuacjach, w których te zdolności mają szczególne znaczenie (np. prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn).
04.8 Działania niepożądane
Częstości pochodzą z danych literaturowych z badań, w których furosemid stosowano łącznie u 1387 pacjentów, w dowolnej dawce i we wszystkich wskazaniach. Gdy kategoria częstości występowania tego samego działania niepożądanego była inna, wybrano kategorię o wyższej częstości.
W poniższej tabeli częstość działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z następującą konwencją:
Bardzo często: ≥ 1/10; Często: ≥1/100 e
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Obraz kliniczny po ostrym lub przewlekłym przedawkowaniu zależy przede wszystkim od stopnia i konsekwencji utraty elektrolitów, np. hipowolemia, odwodnienie, koncentracja krwi, zaburzenia rytmu serca (w tym blok przedsionkowo-komorowy i migotanie komór). Zaburzenia obejmują ciężkie niedociśnienie (do wstrząsu), ostre niewydolność nerek, zakrzepica, stany majaczenia, porażenie wiotkie, apatia i splątanie.
Nie jest znane swoiste antidotum na furosemid. Jeśli lek został właśnie przyjęty, można podjąć próbę ograniczenia ogólnoustrojowej absorpcji substancji czynnej za pomocą środków takich jak płukanie żołądka lub takich, aby zmniejszyć absorpcję (np. węgiel aktywowany).
Należy skorygować istotne klinicznie zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Wraz z zapobieganiem i leczeniem zarówno poważnych powikłań wynikających z tych zaburzeń równowagi, jak i innych skutków dla organizmu, działania naprawcze mogą wymagać intensywnego monitorowania stanu klinicznego, a także odpowiednich działań terapeutycznych.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami oddawania moczu, takich jak przerost gruczołu krokowego czy utrata przytomności, konieczne jest przywrócenie swobodnego odpływu moczu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki moczopędne o silnym działaniu moczopędnym.
Kod ATC: C03CA01.
Lasix ma udokumentowaną skuteczność w zastosowaniu klinicznym nawet w takich sytuacjach, jak ostra niewydolność nerek, w których inne leki moczopędne są nieskuteczne. W rzeczywistości furosemid, ze względu na dużą rezerwę terapeutyczną, powoduje zwiększenie wydalania wody i sodu nawet w przypadkach, gdy filtracja kłębuszkowa jest poważnie ograniczona (
Efekt natriuretyczny jest zależny od dawki, dlatego furosemid pozwala na uzyskanie sterowanej diurezy, a wydalanie potasu z moczem jest znacznie ograniczone. Wynika z tego, że stosunek sodu do potasu jest niezwykle korzystny.
Działanie furosemidu utrzymuje się w czasie, gdy podawanie jest kontynuowane przez długi czas i jest osłabione, nie zanikając, w przypadku niedoboru sodu.
Podawanie furosemidu również drogą pozajelitową umożliwia również leczenie wszystkich tych pacjentów, u których występują stany powodujące zmiany we wchłanianiu drogą doustną, takie jak w przypadku ciężkiego obrzęku lub zaburzeń żołądkowo-jelitowych.
Działanie moczopędne po podaniu doustnym rozpoczyna się w ciągu pierwszej godziny i trwa 4-6 godzin, przy wlewie dożylnym działanie ustala się już podczas podawania i utrzymuje się przez czas trwania wlewu.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Furosemid jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Tmax dla tabletek wynosi około 1 - 1,5 godziny, natomiast dla roztworu doustnego 0,6 godziny. Wchłanianie leku wykazuje znaczną zmienność między- i wewnątrzosobniczą.
Biodostępność u zdrowych ochotników wynosi około 50% - 70% dla tabletek i około 80% dla roztworu doustnego. U pacjentów na biodostępność leku wpływają różne czynniki, w tym leżące u podłoża patologie, i może być zmniejszona do 30% (np. w zespole nerczycowym).
Furosemid silnie wiąże się z białkami osocza (ponad 98%), głównie z albuminami.
Furosemid jest wydalany głównie w postaci niezmienionej poprzez wydzielanie w kanaliku proksymalnym. Po podaniu dożylnym tą drogą usuwa się około 60% - 70% leku. Około 10-20% całkowitego wydalania z moczem stanowi glukuronizowany metabolit. Pozostała część jest wydalana z kałem, prawdopodobnie po wydzielaniu z żółcią.
Końcowy okres półtrwania furosemidu po podaniu dożylnym wynosi około 1 - 1,5 godziny.
Furosemid przenika do mleka matki. Przekracza również barierę łożyskową i powoli przechodzi do płodu. U płodu i noworodka osiąga takie same stężenia jak u matki.
Patologie nerek
Biodostępność tabletek Lasix 500 mg nie zmienia się u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. Eliminacja furosemidu jest spowolniona u pacjentów z niewydolnością nerek, a okres półtrwania jest wydłużony do 24 godzin u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
W zespole nerczycowym zmniejszone stężenie białek w osoczu prowadzi do wyższego stężenia wolnego (niezwiązanego) furosemidu. Z drugiej jednak strony skuteczność furosemidu u tych pacjentów jest zmniejszona z powodu wiązania z albuminą wewnątrz kanalików i zmniejszonego wydzielania kanalikowego.
Furosemid słabo ulega dializie u pacjentów poddawanych hemodializie, dializie otrzewnowej i CAPD.
Niewydolność wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania furosemidu wydłuża się z 30% do 90%, głównie ze względu na większą objętość dystrybucji.Ponadto u tych pacjentów występuje duża zmienność wszystkich parametrów farmakokinetycznych.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra
Badania przeprowadzone na różnych gatunkach gryzoni i psach poprzez podawanie furosemidu doustnie i dożylnie wykazały niską toksyczność ostrą. LD50 doustnego furosemidu u myszy i szczurów wynosi od 1050 mg/kg do 4600 mg/kg masy ciała, podczas gdy u świnek morskich wynosi 243 mg/kg. U psów LD50 wynosi około 2000 mg/kg doustnie i jest wyższa niż 400 mg/kg masy ciała po podaniu dożylnym.
Toksyczność przewlekła
Zmiany w nerkach (w tym zwłóknienie ogniskowe, zwapnienia) stwierdzono przy wyższych dawkach (10 do 20 razy większych niż dawka terapeutyczna u ludzi) po podaniu furosemidu przez 6 i 12 miesięcy u szczurów i psów.
Ototoksyczność
Furosemid może zakłócać mechanizmy transportu w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, co może prowadzić do zaburzeń słuchu, które na ogół są odwracalne.
Karcynogeneza
Furosemid w dawkach około 200 mg/kg/dobę masy ciała (14 000 ppm) podawano w diecie samicom myszy i szczurów przez okres 2 lat. Zwiększoną częstość występowania gruczolakoraków sutka stwierdzono u myszy, ale nie u szczurów.Ta dawka jest znacznie wyższa niż dawka terapeutyczna podawana ludziom. Ponadto nowotwory te były morfologicznie identyczne z guzami spontanicznymi obserwowanymi u 2% - 8% kontroli.
Dlatego wydaje się mało prawdopodobne, aby występowanie nowotworów miało znaczenie w leczeniu ludzi. W rzeczywistości nie ma dowodów na wzrost częstości występowania gruczolakoraków piersi po zastosowaniu furosemidu. Na podstawie badań epidemiologicznych wydaje się, że klasyfikacja według kancerogenezy furosemidu u ludzi nie jest możliwa.
W badaniu rakotwórczości u szczurów furosemid podawano w dawkach 15 i 30 mg/kg masy ciała na dobę. U samców szczurów przy dawce 15 mg/kg, ale nie przy dawce 30 mg/kg, zaobserwowano marginalny wzrost guzów niezbyt częstych. Te wyniki są uważane za losowe.
Badania rakotwórczości pęcherza moczowego wywołanej nitrozoaminą przeprowadzone na szczurach nie wykazały żadnych dowodów na to, że furosemid może działać jako czynnik pobudzający.
Mutageneza
W badaniach in vitro na komórkach bakterii i ssaków uzyskano zarówno pozytywne, jak i negatywne wyniki. Jednak indukcję mutacji genetycznych i chromosomalnych obserwowano dopiero po osiągnięciu przez furosemid stężeń cytotoksycznych.
Toksykologia reprodukcyjna
Furosemid nie zaburzał płodności samic i samców szczurów w dawkach dobowych 90 mg/kg masy ciała oraz samców i samic myszy w dawkach doustnych 200 mg/kg na dobę.
Po leczeniu furosemidem nie zaobserwowano istotnego działania embriotoksycznego ani teratogennego u różnych gatunków ssaków, w tym myszy, szczurów, kotów, królików i psów. Opóźnione dojrzewanie nerek - zmniejszenie liczby zróżnicowanych kłębuszków nerkowych - opisano u potomstwa szczurów, którym podawano furosemid w dawce 75 mg/kg w 7-11 i 14-18 dniach ciąży.
Furosemid przenika przez barierę łożyskową iw pępowinie osiąga stężenie równe 100% stężenia w surowicy matki. Jak dotąd nie wykryto u ludzi wad rozwojowych, które można by powiązać z narażeniem na furosemid. Jednak nie ma wystarczającego doświadczenia, aby można było dokonać ostatecznej oceny możliwego szkodliwego wpływu na zarodek / płód.Wytwarzanie moczu u płodu może być stymulowane in utero.
U wcześniaków leczonych furosemidem obserwowano kamicę nerkową i wapnicę nerek.
Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ furosemidu przyjmowanego z mlekiem matki na niemowlę.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji
Mannit i woda do wstrzykiwań.
LASIX 500 mg tabletki
Skrobia kukurydziana, laktoza, sproszkowana celuloza, sól sodowa glikolanu amylopektyny, talk, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu i żółcień chinolinowa E 104.
06.2 Niezgodność
Furosemid jako pochodna kwasu antranilowego jest rozpuszczalny w środowisku zasadowym.Roztwór Lasix 250 mg/25 ml roztworu do infuzji zawiera sól sodową furosemidu, roztwór ten ma pH około 9 i nie ma działania buforującego.
Przy wartościach pH poniżej 7 składnik aktywny może się wytrącać i dlatego do podawania w infuzji roztwór Lasix 250 mg/25 ml roztworu do infuzji można mieszać tylko ze słabo alkalicznymi lub obojętnymi roztworami o umiarkowanej pojemności buforowej: np. izotoniczny roztwór chlorku sodu lub roztwór Ringera.
Roztworów kwasowych, szczególnie tych o dużej pojemności buforowej, nie można mieszać z Lasix
Jednak Lasix nie może być łączony z innymi lekami w tej samej strzykawce.
Po rozcieńczeniu zaleca się jak najszybsze użycie roztworu.
06.3 Okres ważności
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji
18 miesięcy
LASIX 500 mg tabletki
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Chronić lek przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji
Fiolki z neutralnego, kolorowego szkła; 5 ampułek.
LASIX 500 mg tabletki
Opakowania blistrowe z nieprzezroczystego białego PVC i aluminium, zgrzewane; 20 tabletek po 500 mg.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Lasix 250 mg/25 ml roztwór do infuzji
Fiolki są wyposażone w stały kołnierz zabezpieczający.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
LASIX 250 mg/25 ml roztwór do infuzji, 5 ampułek: A.I.C. n.: 023993049
LASIX 500 mg tabletki, 20 tabletek: A.I.C. n.: 023993037
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 22 lutego 1983 r.
Data ostatniego odnowienia: 31 maja 2005 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Październik 2014