Składniki aktywne: Lewofloksacyna
OFTAQUIX 5 mg/ml KROPLE DO OCZU, roztwór, pojemnik jednodawkowy
Ulotki informacyjne Oftaquix są dostępne dla wielkości opakowań:- OFTAQUIX 5 mg/ml KROPLE DO OCZU
- OFTAQUIX 5 mg/ml KROPLE DO OCZU, roztwór, pojemnik jednodawkowy
Dlaczego stosuje się Oftaquix? Po co to jest?
Lewofloksacyna jest antybiotykiem typu fluorochinolonowego (zwanym również w skrócie chinolonem). Antybiotyk działa poprzez zabijanie niektórych rodzajów bakterii, które mogą powodować infekcje.
Lewofloksacyna w postaci kropli do oczu jest wskazana w leczeniu zakażeń bakteryjnych przedniej powierzchni oka u dzieci w wieku 1 roku i starszych oraz u dorosłych.Nie zaleca się stosowania leku Oftaquix u dzieci w wieku poniżej 1 roku 1 rok. Jednym z rodzajów infekcji tej części oka jest zapalenie spojówek, infekcja przedniej wyściółki oka.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Oftaquix
Nie stosować leku Oftaquix
- jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na lewofloksacynę lub inne chinolony lub na którykolwiek z pozostałych składników leku Oftaquix, krople do oczu w pojedynczej dawce 5 mg/ml
W przypadku dalszych pytań należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Oftaquix
Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy
- jeśli reakcja alergiczna wystąpi nawet po pojedynczej dawce, nie należy ponownie stosować tego leku
- jeśli w trakcie leczenia wystąpią nasilenie objawów ze strony oczu, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem;
- jeśli nie odczuwasz żadnej poprawy w określonym z lekarzem okresie leczenia, skontaktuj się z lekarzem tak szybko, jak to możliwe
- stosowanie jakichkolwiek soczewek kontaktowych generalnie nie jest zalecane, o ile w oku występuje infekcja
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Oftaquix
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio stosował lub może stosować jakiekolwiek inne leki.
W szczególności przed rozpoczęciem stosowania leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o stosowaniu jakiegokolwiek innego rodzaju kropli do oczu lub maści do oczu.
W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy odczekać co najmniej 15 minut przed zastosowaniem kropli do oczu Oftaquix 5 mg/ml, roztworu, pojemnika jednodawkowego i każdego innego rodzaju kropli do oczu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Krople do oczu Oftaquix należy stosować w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu.
Chociaż bardzo małe ilości lewofloksacyny przenikają odpowiednio do krwi i mleka matki, po zastosowaniu kropli do oczu jest bardzo mało prawdopodobne, aby krople do oczu zaszkodziły dziecku.Lekarz zdaje sobie sprawę z potencjalnych zagrożeń i poinformuje, czy można Krople do oczu Oftaquix.
Prowadzenie i używanie maszyn
Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy nieznacznie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jeśli stosowanie kropli do oczu powoduje niewyraźne widzenie, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługą maszyn należy poczekać, aż ten efekt minie.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Oftaquix: Dawkowanie
Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.
W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Krople do oczu Oftaquix to produkt do stosowania okulistycznego, który należy nakładać na zewnętrzną powierzchnię oka.
Dla pacjentów w wieku powyżej 1 roku zalecana dawka jest następująca:
DZIEŃ 1 - 2
- Zastosuj jedną lub dwie krople do chorego oka (oczu) co dwie godziny.
- Aplikuj maksymalnie 8 razy dziennie
DNI 3 - 5
- Zastosuj jedną lub dwie krople do chorego oka (oczu).
- Aplikuj maksymalnie 4 razy dziennie.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Całkowity czas trwania leczenia wynosi pięć dni. Lekarz poinformuje Cię, jak długo należy stosować krople.
Jeśli używasz innego leku do oczu, odczekaj co najmniej 15 minut między każdym zastosowaniem różnych kropli do oczu.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u dzieci w wieku ≥ 1 roku i młodzieży. Oftaquix nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 1 roku życia.
Przed nałożeniem kropli do oczu
Jeśli to możliwe, poproś kogoś, aby włożył krople do twoich oczu. Przed zastosowaniem kropli poproś osobę pomagającą o przeczytanie tej instrukcji razem z Tobą.
- Myć dłonie.
- Otwórz kopertę wzdłuż przerywanej linii.
- Odłączyć pojemnik jednodawkowy od paska.
- Włóż pasek z powrotem do woreczka i zagnij krawędź woreczka, aby ponownie go zamknąć.
- Sprawdź, czy roztwór znajduje się w dolnej części pojemnika jednodawkowego.
- Aby otworzyć pojemnik, oderwij wypustkę, przekręcając ją.
- Usiądź z głową odchyloną do tyłu lub połóż się na plecach.
- Zbliż końcówkę pojemnika do oka.
- Pociągnij dolną powiekę w dół i spójrz w górę.
- Lekko naciśnij pojemnik i pozwól kropli wpaść w przestrzeń między dolną powieką a okiem.
- Zamknij na chwilę oko. Palcem wskazującym uciskaj wewnętrzny kącik oka przez około minutę. Zapobiega to wypchnięciu kropli do kanału łzowego.
W przypadku konieczności zastosowania kolejnej kropli lub leczenia obu oczu należy powtórzyć kroki od 8 do 11. Nie należy wstrzykiwać kropli do oczu Oftaquix do gałki ocznej.
Wyłącznie do jednorazowego użytku. Krople do oczu należy użyć natychmiast po pierwszym otwarciu pojemnika jednodawkowego.
Jeden pojemnik jednodawkowy zawiera wystarczającą dawkę dla obu oczu.
Po użyciu wyrzucić pojemnik z resztkami roztworu.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Oftaquix
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór w pojemniku jednodawkowym
W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór w pojemniku jednodawkowym, należy przepłukać oko (oko) wodą i skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Pominięcie zastosowania leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy
Jeśli zapomnisz użyć kropli, zastosuj następną dawkę, gdy tylko sobie o tym przypomnisz. Nie stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki
W przypadku połknięcia leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy przez pomyłkę
Ilość lewofloksacyny zawarta w dostarczonej butelce jest zbyt mała, aby powodować działania niepożądane. Jeśli jednak jesteś zaniepokojony, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, który doradzi Ci wszelkie niezbędne środki.
Przerwanie stosowania leku Oftaquix wcześniej niż wskazano, może to opóźnić proces gojenia.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Oftaquix?
Jak każdy lek, Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działanie niepożądane występuje u około jednej na dziesięć osób stosujących Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy. Większość działań niepożądanych dotyczy tylko oka i nie utrzymuje się długo.Jeśli wystąpią jakiekolwiek poważne lub utrzymujące się działania niepożądane, należy przerwać stosowanie kropli i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.Częstotliwość możliwych działań niepożądanych jest zdefiniowana w następujący sposób:
bardzo często: dotyczy więcej niż 1 użytkownika na 10
powszechne: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 100
niezbyt często: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 1000
rzadko: dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 10 000
bardzo rzadko: dotyczy mniej niż 1 użytkownika na 10 000
nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych
Rzadko po podaniu jednej dawki leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy może wystąpić reakcja alergiczna.Reakcję tę można rozpoznać po zaczerwienieniu lub swędzeniu oczu lub obrzęku powiek. W takim przypadku należy zaprzestać stosowania leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy i natychmiast skonsultować się z lekarzem.
Częste działania niepożądane (dotyczą 1 do 10 użytkowników na 100):
- pieczenie w oku
- pogorszenie widzenia lub śluz w oku
Niezbyt częste działania niepożądane (dotyczą 1 do 10 osób na 1000):
- kłucie lub podrażnienie oka
- ból oczu
- suche lub zaognione oczy
- obrzęk lub zaczerwienienie (przekrwione oczy) spojówek (przednia wyściółka oka) lub powiek
- niezwykła nietolerancja na światło
- swędzące oczy
- lepkie powieki
- bół głowy
- wysypka wokół oczu
- zatkany nos lub katar
Rzadkie działania niepożądane (dotyczą 1 do 10 użytkowników na 10 000):
- reakcje alergiczne, np. wysypka
Bardzo rzadkie działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 pacjenta na 10 000):
- obrzęk i ucisk w gardle
- trudności w oddychaniu
Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Oczekuje się, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży będą takie same jak u dorosłych.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować jednodawkowych kropli do oczu Oftaquix 5 mg/ml po upływie terminu ważności zamieszczonego na pojemniku jednodawkowym, kopercie i kartoniku za „EXP”.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Opakowania zawierające krople do oczu Oftaquix 5 mg/ml, roztwór, pojemnik jednodawkowy należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, aby chronić je przed światłem.
Lek Oftaquix można zastosować w ciągu 3 miesięcy od pierwszego otwarcia saszetki.
Po tym czasie nieużywane pojemniki jednodawkowe należy wyrzucić.
Po pierwszym użyciu natychmiast wyrzucić otwarty pojemnik jednodawkowy z resztkami roztworu.
Nie stosować leku Oftaquix w przypadku zauważenia nierozpuszczalnych cząstek w roztworze.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy
- Substancją czynną jest lewofloksacyna. 1 ml zawiera 5,12 mg lewofloksacyny półwodnej, co odpowiada 5 mg lewofloksacyny. Jeden pojemnik jednodawkowy (0,5 ml) zawiera 2,5 mg lewofloksacyny.
- Pozostałe składniki to chlorek sodu, rozcieńczony roztwór wodorotlenku sodu lub rozcieńczony kwas solny i woda do wstrzykiwań.
Jak wygląda lek Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór w pojemniku jednodawkowym i co zawiera opakowanie
- Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy jest przezroczystym, jasnożółtym do jasnozielonkawożółtego roztworem bez widocznego osadu.
- Pojemniki jednodawkowe w paskach po dziesięć są pakowane w torebki z folii aluminiowej i polietylenowej wyłożone papierem.
- Pojemnik jednodawkowy zawiera 0,5 ml roztworu.
- Wielkości opakowań: 10 x 0,5 ml, 20 x 0,5 ml, 30 x 0,5 ml i 60 x 0,5 ml.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
OFTAQUIX 5 MG / ML KROPLE DO OCZU, ROZTWÓR, POJEMNIK JEDNODAWKOWY
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jeden ml kropli do oczu, roztwór, zawiera 5,12 mg lewofloksacyny półwodnej, co odpowiada 5 mg lewofloksacyny. Jeden pojemnik jednodawkowy (0,5 ml) zawiera 2,5 mg lewofloksacyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople do oczu, roztwór
w pojemniku jednodawkowym
Przejrzysty bladożółty do jasnozielonkawożółtego roztwór, praktycznie bez widocznego osadu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy jest wskazany do miejscowego leczenia zewnętrznych zakażeń oka pochodzenia bakteryjnego, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę, u pacjentów w wieku ≥1 roku (patrz również punkty 4.4 i 5.1). .
Zwróć uwagę na oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania środków przeciwbakteryjnych.
Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy, jest wskazany u dorosłych, dzieci w wieku od 1 roku do 12 lat i młodzieży w wieku od 12 do 18 lat.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
W przypadku wszystkich pacjentów wkraplać jedną lub dwie krople do zakażonego oka (oczu) co dwie godziny do 8 razy dziennie po przebudzeniu przez pierwsze dwa dni, a następnie cztery razy dziennie od trzeciego do piątego dnia.
Jeśli jednocześnie stosuje się kilka miejscowych zabiegów na oczy, wymagana jest co najmniej 15-minutowa przerwa między wkropleniami.
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby oraz klinicznego i bakteriologicznego przebiegu zakażenia.Zwykły czas leczenia wynosi 5 dni.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności w leczeniu owrzodzenia rogówki i oftalmii u noworodków.Nie zaleca się stosowania leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór w pojemniku jednodawkowym u dzieci w wieku poniżej 1 roku ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. i skuteczność.
Używaj u osób starszych
Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.
Populacja pediatryczna
Dawkowanie jest takie samo u dorosłych i dzieci w wieku ≥ 1 roku.
Określono bezpieczeństwo i skuteczność produktu Oftaquix u dzieci w wieku ≥ 1 roku.
Bezpieczeństwo i skuteczność leku Oftaquix u starszych dzieci
Brak danych.
Sposób podawania
Zastosowanie okulistyczne.
Wyłącznie do jednorazowego użytku.
Jeden pojemnik jednodawkowy zawiera wystarczającą dawkę dla obu oczu.
Krople do oczu, roztwór należy użyć natychmiast po pierwszym otwarciu pojemnika jednodawkowego.
Wyrzucić zużyty pojemnik jednodawkowy.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lewofloksacynę, inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz także punkt 6.1).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy nie powinien być podawany podspojówkowo. Nie należy wprowadzać roztworu bezpośrednio do przedniej komory oka.
Ogólnoustrojowe fluorochinolony powiązano z reakcjami nadwrażliwości, nawet po podaniu pojedynczej dawki. Przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpi reakcja alergiczna na lewofloksacynę.
Podobnie jak w przypadku innych środków przeciwinfekcyjnych, długotrwałe stosowanie produktu może spowodować przerost organizmów niewrażliwych, w tym grzybów. Jeśli infekcja pogorszy się lub kliniczna poprawa nie zostanie zauważona w rozsądnym czasie, należy przerwać stosowanie i rozpocząć alternatywną terapię. W zależności od oceny klinicznej pacjenta należy zbadać w powiększeniu, np. za pomocą biomikroskopii w lampie szczelinowej oraz, w razie potrzeby, barwienia fluoresceiną.
Pacjenci z zewnętrznymi bakteryjnymi infekcjami oczu nie powinni nosić soczewek kontaktowych.
Populacja pediatryczna
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania są takie same u dorosłych i dzieci w wieku ≥ 1 roku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji z produktem leczniczym Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy.
Ponieważ maksymalne stężenia lewofloksacyny w osoczu po podaniu do oka są co najmniej 1000 razy mniejsze niż te zgłaszane po standardowych dawkach doustnych, jest mało prawdopodobne, aby zgłaszane interakcje po podaniu ogólnoustrojowym miały znaczenie kliniczne podczas stosowania leku Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu.
Populacja pediatryczna
Nie przeprowadzono badań interakcji.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania lewofloksacyny u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu.
Czas karmienia
Lewofloksacyna przenika do mleka matki. Jednak nie przewiduje się wpływu dawek terapeutycznych produktu Oftaquix na karmione dziecko. Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy należy podawać w okresie laktacji tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla niemowlęcia.
Płodność
Lewofloksacyna nie powodowała zaburzeń płodności u szczurów przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi po podaniu do oka (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy nieznacznie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku wystąpienia przejściowych efektów na widzenie, pacjentowi zaleca się, aby poczekał, aż znikną, zanim zacznie prowadzić samochód lub obsługiwać maszynę.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane mogą wystąpić u około 10% pacjentów. Reakcje są generalnie klasyfikowane jako słabe lub umiarkowane, przemijające i na ogół ograniczone do oka.
W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu kropli do oczu zawierających lewofloksacynę (Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu i Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór) wystąpiły następujące działania niepożądane, oszacowane jako pewne, prawdopodobnie lub prawdopodobnie związane z leczeniem. pojemnik na dawkę):
Zaburzenia układu odpornościowego
Rzadko (≥1/10 000, pozagałkowe reakcje alergiczne, w tym wysypka
Bardzo rzadko (anafilaksja
Zaburzenia układu nerwowego
Niezbyt często (≥1/1000, ból głowy
Zaburzenia oka
Często (≥1/100,
Pieczenie oczu, pogorszenie widzenia i produkcja włókien śluzowych.
Niezbyt często (≥1/1000 do
Zmętnienie powiek, obrzęk spojówek, odczyn brodawkowaty spojówki, obrzęk powiek, dyskomfort w oku, swędzenie oczu, ból oka, wstrzyknięcie spojówki, pęcherzyki spojówkowe, suchość oka, rumień powiek i światłowstręt.
W badaniach klinicznych nie zaobserwowano przypadków osadów na rogówce.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często (≥1/1000, nieżyt nosa
Bardzo rzadkie (
Populacja pediatryczna
Oczekuje się, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci będą porównywalne z tymi u dorosłych.
04.9 Przedawkowanie
Całkowita ilość lewofloksacyny w jednodawkowych pojemnikach kropli do oczu jest zbyt mała, aby wywołać działania toksyczne po przypadkowym połknięciu.Jeśli zostanie to uznane za konieczne, pacjenta można obserwować klinicznie i można zastosować środki wspomagające.Po miejscowym przedawkowaniu produktu leczniczego Oftaquix 5 mg /ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy, oczy można przemyć czystą wodą o temperaturze pokojowej.
Populacja pediatryczna
Działania, które należy podjąć w przypadku przedawkowania są takie same u dorosłych i dzieci w wieku ≥ 1 roku.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: okulistyczne, przeciwinfekcyjne, fluorochinolony.
Kod ATC: S01AE05.
Lewofloksacyna jest izomerem L racemicznej substancji leczniczej ofloksacyny.Aktywność przeciwbakteryjna ofloksacyny dotyczy głównie izomeru L.
Mechanizm akcji
Jako środek przeciwbakteryjny z klasy fluorochinolonów, lewofloksacyna hamuje enzymy bakteryjne: gyrazę DNA topoizomerazy typu II i topoizomerazę IV. Cele lewofloksacyny to przede wszystkim gyraza DNA w bakteriach Gram-ujemnych i topoizomeraza IV w bakteriach Gram-dodatnich.
Mechanizmy oporu
Oporność bakterii na lewofloksacynę może rozwijać się głównie poprzez dwa główne mechanizmy: zmniejszenie wewnątrzbakteryjnego stężenia leku lub zmiany w docelowych enzymach leku. Zmiany w miejscu docelowym są spowodowane mutacjami w genach chromosomalnych kodujących gyrazę DNA (gyrA I gyrB) i topoizomeraza IV (parC I obciąć; grlA I grlB w Staphylococcus aureus). Oporność spowodowana niskim wewnątrzbakteryjnym stężeniem leku może być powiązana ze zmianą poryn błony zewnętrznej (OmpF), co w konsekwencji prowadzi do zmniejszenia przechodzenia fluorochinolonów wewnątrz bakterii Gram-ujemnych lub z pompami efluksowymi. Oporność za pośrednictwem pomp efflux została opisana u pneumokoków (PmrA), gronkowców (NorA), beztlenowców i bakterii Gram-ujemnych. Wreszcie w Klebsiella pneumoniae i w "E coli Opisano oporność plazmidową na chinolony (określoną przez qnr).
Opór krzyżowy
Może wystąpić oporność krzyżowa między fluorochinolonami. Pojedyncze mutacje mogą nie prowadzić do oporności klinicznej, ale mutacje wielokrotne na ogół prowadzą do oporności klinicznej na wszystkie leki należące do klasy fluorochinolonów. Zmienione poryny błony zewnętrznej i systemy wypływowe mogą mieć szeroką specyficzność substratową i być ukierunkowane na różne klasy środków przeciwbakteryjnych, co skutkuje wielokrotną opornością.
Wartości progowe
Wartości progowe MIC, które oddzielają organizmy wrażliwe od organizmów średniowrażliwych i organizmy średniowrażliwe od organizmów opornych, zgodnie z wartościami progowymi EUCAST (Europejskiego Komitetu ds. Badania Wrażliwości na środki przeciwdrobnoustrojowe) są następujące:
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., paciorkowiec A, B, C, G:
wrażliwe ≤ 1 mg / l, odporne > 2 mg / l
Streptococcus pneumoniae: wrażliwy ≤ 2 mg / l, odporny > 2 mg / l
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: wrażliwy ≤ 1 mg / l, odporny > 1 mg / l
Wszystkie inne patogeny: wrażliwe ≤ 1 mg/l, odporne > 2 mg/l
Widmo antybakteryjne
Częstość występowania oporności nabytej może różnić się geograficznie i w czasie dla niektórych wybranych gatunków, wskazane jest odniesienie się do lokalnych informacji na temat oporności, szczególnie w leczeniu ciężkich zakażeń. Przedstawione informacje stanowią zatem jedynie przybliżony przewodnik dotyczący możliwej wrażliwości drobnoustrojów na lewofloksacynę. Jeśli to konieczne, należy skonsultować się z ekspertami w tej dziedzinie, jeśli lokalna częstość występowania oporności jest taka, że użyteczność leku w przynajmniej niektórych typach infekcji jest wątpliwa.
W poniższej tabeli wymieniono tylko gatunki bakterii powszechnie odpowiedzialne za zewnętrzne infekcje oka, takie jak zapalenie spojówek.
Spektrum antybakteryjne - kategoria wrażliwości i charakterystyka odporności wg EUCAST
* MSSA = szczepy Staphylococcus aureus wrażliwy na metycylinę
** MRSA = szczepy Staphylococcus aureus odporny na metycylinę
Dane dotyczące oporności przedstawione w tabeli opierają się na wynikach wieloośrodkowego badania obserwacyjnego (badanie okulistyczne) nad występowaniem oporności w izolatach bakteryjnych uzyskanych od pacjentów z zakażeniami oka w Niemczech w okresie czerwiec-listopad 2004 r.
Na podstawie wrażliwości in vitro i stężenia w osoczu uzyskanego po leczeniu ogólnoustrojowym, drobnoustroje sklasyfikowano jako wrażliwe na lewofloksacynę. Terapia miejscowa osiąga wyższe wartości szczytowe stężenia niż te występujące w osoczu. Nie wiadomo jednak, czy i jak kinetyka leku po miejscowym leczeniu okulistycznym może modyfikować aktywność bakteryjną lewofloksacyny.
Populacja pediatryczna
Właściwości farmakodynamiczne są takie same u dorosłych i dzieci w wieku ≥ 1 roku.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Po wkropleniu do oka lewofloksacyna jest dobrze utrzymana w filmie łzowym.
W badaniu z udziałem zdrowych ochotników średnie stężenia lewofloksacyny (Oftaquix 5 mg/ml w pojemniku wielodawkowym przechowywanym z chlorkiem benzalkoniowym) w filmie łzowym, mierzone cztery i sześć godzin po podaniu miejscowym, wyniosły odpowiednio 17,0 i 6,6 mikrogramów/ml. Pięć z sześciu badanych osób miało stężenie 2 μg/ml lub wyższe 4 godziny po podaniu. Czterech z sześciu pacjentów utrzymywało to stężenie przez 6 godzin po podaniu.
Zbadano przenikanie oftaquixu 5 mg/ml w pojemniku wielodawkowym oraz ofloksacyny 3 mg/ml kropli do oka do cieczy wodnistej po zastosowaniu miejscowym u 35 pacjentów poddawanych operacji zaćmy. (1 godz., 45 min, 30 min i 15 min przed zabiegiem) Średnie stężenie lewofloksacyny produktu Oftaquix w cieczy wodnistej było statystycznie istotnie wyższe niż ofloksacyny (p = 0,0008). Dla dokładności stężenie lewofloksacyny było w przybliżeniu dwukrotne stężenie ofloksacyny (1139,9 ± 717,1 ng / ml vs. 621,7 ± 368,7 ng / ml).
Stężenie lewofloksacyny w osoczu mierzono u 15 zdrowych dorosłych ochotników w różnych punktach czasowych podczas 15-dniowego leczenia kroplami do oczu Oftaquix 5 mg/ml. Średnie stężenie lewofloksacyny w osoczu, godzinę po podaniu, wahało się od 0,86 ng/ml (dzień 1) do 2,05 ng/ml (dzień 15). Średnie maksymalne stężenie lewofloksacyny równe 2,25 ng/ml było Wykryto w czwartym dniu, po dwóch dniach dawkowania co dwie godziny, łącznie 8 dawek na dobę Maksymalne stężenie lewofloksacyny wzrosło z 0,94 ng/ml (1 dzień) przy 2,15 ng/ml (15 dzień), a zatem ponad 1000 razy niższe niż zgłaszane po standardowym doustnym podaniu lewofloksacyny.
Obecnie nie są znane stężenia lewofloksacyny w osoczu osiągane po jej podaniu do zakażonych oczu.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Efekty przedkliniczne po zakropleniu roztworu oftaquix 5 mg/ml krople do oczu zaobserwowano tylko po ekspozycji znacznie większej niż maksymalna ekspozycja u ludzi, co ma niewielkie znaczenie w zastosowaniu klinicznym.
Badania na zwierzętach wykazały, że inhibitory gyrazy powodują uszkodzenia chrząstek stawowych rosnących organizmów.
Podobnie jak inne fluorochinolony, lewofloksacyna wykazywała działanie (pęcherze i tworzenie się ubytków) na chrząstki szczurów i psów po podaniu doustnym dużej dawki.
Nie można wykluczyć potencjalnej zaćmy, ponieważ nie są dostępne konkretne dowody.
Na podstawie ostatnich danych nie można z całą pewnością wykluczyć zaburzeń widzenia u zwierząt.
Toksyczność reprodukcyjna:
Lewofloksacyna w dawkach doustnych do 810 mg/kg na dobę nie wykazywała działania teratogennego u szczurów. Ponieważ wykazano, że lewofloksacyna jest całkowicie wchłaniana, jej kinetyka jest liniowa. Nie stwierdzono różnic w parametrach farmakokinetycznych pomiędzy pojedynczymi i wielokrotnymi dawkami doustnymi. U szczurów ekspozycja ogólnoustrojowa po podaniu dawek 810 mg/kg na dobę jest około 50 000 razy większa niż osiągana u ludzi po podaniu do obu oczu 2 kropli produktu leczniczego Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu. śmiertelność płodów i opóźnione dojrzewanie wraz z toksycznością matczyną Nie zaobserwowano działania teratogennego u królików, którym podawano maksymalne dawki 50 mg/kg mc.
Lewofloksacyna nie powodowała zaburzeń płodności u szczurów po podaniu doustnym dawek do 360 mg/kg na dobę, co oznacza stężenie w osoczu około 16 000 razy wyższe niż osiągane po 8 wkropleniach do oka u ludzi.
Genotoksyczność:
Lewofloksacyna nie indukowała mutacji genetycznych w komórkach bakterii lub ssaków, ale indukowała aberracje chromosomalne w komórkach płuc chomika chińskiego (CHL) in vitro w dawce 100 mcg/ml lub większej przy braku aktywacji metabolicznej. Testy in vivo nie wykazały żadnego potencjału genotoksycznego.
Potencjał fototoksyczny:
Badania na myszach po podaniu doustnym i dożylnym wykazały działanie fototoksyczne lewofloksacyny tylko w bardzo dużych dawkach.Nie zaobserwowano potencjału fotouczulającego lub fototoksyczności skóry po zastosowaniu roztworu oftalmicznego lewofloksacyny.3% na ogolonej skórze świnek morskich. Lewofloksacyna nie wykazała żadnego potencjału genotoksycznego w teście fotomutagennym, natomiast w badaniu fotorakotwórczości ograniczyła rozwój nowotworu.
Potencjał rakotwórczy:
W długoterminowym badaniu rakotwórczości u szczurów lewofloksacyna nie wykazywała żadnego potencjału rakotwórczego ani rakotwórczego po codziennym podawaniu z dietą maksymalnej dawki około 100 mg/kg na dobę przez okres 2 lat.
Ocena ryzyka środowiskowego (ERA)
Obliczone przewidywane stężenie środowiskowe (PECSwoda powierzchniowa) dla oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy, jest poniżej granicy działania 0,01 mcg/l, a wartość LogKow lewofloksacyny jest poniżej granicy działania 4,5.
Jest bardzo mało prawdopodobne, aby oftaquix 5 mg/ml krople do oczu, roztwór, pojemnik jednodawkowy stanowił zagrożenie dla środowiska, ponieważ wydaje się, że nie istnieją żadne inne problemy środowiskowe związane z tym produktem i jego składnikiem czynnym, lewofloksacyną.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Chlorek sodu
Rozcieńczony roztwór wodorotlenku sodu lub rozcieńczony kwas solny
Woda do wstrzykiwań
06.2 Niezgodność
Ze względu na brak badań niezgodności, tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami.
06.3 Okres ważności
2 lata.
Po pierwszym otwarciu saszetki: 3 miesiące.
Po tym czasie wyrzucić niewykorzystane pojemniki jednodawkowe.
Po pierwszym użyciu: natychmiast wyrzucić otwarty pojemnik jednodawkowy z resztkami roztworu.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w oryginalnej torbie, aby chronić ją przed światłem.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pojemniki jednodawkowe z polietylenu o niskiej gęstości (LDPE).
Pojemniki jednodawkowe w paskach po dziesięć są pakowane w torebki z folii aluminiowej i polietylenowej wyłożone papierem.
Wielkości opakowań: 10 x 0,5 ml, 20 x 0,5 ml, 30 x 0,5 ml i 60 x 0,5 ml.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Santen OY
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Finlandia
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
035728029 (10 x 0,5 ml)
035728031 (20 x 0,5 ml)
035728043 (30 x 0,5 ml)
035728056 (60 x 0,5 ml)
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 14.02.2008
Data ostatniego przedłużenia: 20.06.2011
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
03/2014
