Składniki aktywne: Sufentanyl
Sufentanyl-hameln 50 mikrogramów/ml roztwór do wstrzykiwań
Dlaczego stosuje się sufentanyl? Po co to jest?
Sufentanil-hameln należy do grupy leków zwanych opioidowymi środkami znieczulającymi, które łagodzą lub zapobiegają bólowi podczas znieczulenia ogólnego lub po nim.
Sufentanyl-hameln podawany dożylnie stosuje się w/w:
Dorośli ludzie
- w celu zapobiegania bólowi podczas indukcji i podtrzymania znieczulenia w połączeniu z innymi anestetycznymi produktami leczniczymi
- jako lek do wywoływania i utrzymywania znieczulenia podczas dużych zabiegów chirurgicznych
Dzieci
Sufentanyl podawany dożylnie jest wskazany jako lek przeciwbólowy podczas indukcji i (lub) podtrzymania zrównoważonego znieczulenia ogólnego u dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca.
Sufentanyl-hameln podawany zewnątrzoponowo jest stosowany w:
Dorośli ludzie
- zapobieganie bólom po operacji i cesarskim cięciu
- do leczenia bólu podczas porodu i porodu
Dzieci:
Znieczulenie zewnątrzoponowe Sufentanyl jest wskazany u dzieci powyżej 1. roku życia w celu opanowania bólu pooperacyjnego po zabiegach chirurgii ogólnej, klatce piersiowej lub zabiegach ortopedycznych.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować sufentanylu
Nie stosować leku Sufentanil-hameln
- dożylnie, jeśli:
- pacjent ma uczulenie na sufentanyl, inne leki podobne do morfiny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.
- cierpisz na jakąkolwiek chorobę, która powoduje trudności w oddychaniu, na przykład astmę lub przewlekłe zapalenie oskrzeli.
- pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne znane jako inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Terapię MAOI należy przerwać 2 tygodnie przed zabiegiem chirurgicznym.
- cierpią na chorobę wątroby znaną jako ostra porfiria wątrobowa.
- pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował inne silne leki przeciwbólowe, takie jak nalbufina, buprenorfina, pentazocyna.
- jest w trakcie porodu lub przed zaciśnięciem pępowiny podczas cięcia cesarskiego.
- znieczulenie zewnątrzoponowe, jeśli:
- cierpią z powodu silnego krwawienia lub wstrząsu.
- cierpią na ciężką infekcję.
- cierpią z powodu upośledzenia gojenia się ran.
- zakażenie w miejscu wstrzyknięcia.
- jeśli u pacjenta występują zmiany liczby komórek krwi lub jeśli pacjent przyjmuje inne leki zapobiegające powstawaniu zakrzepów krwi (leki przeciwzakrzepowe).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sufentanyl
Przed rozpoczęciem stosowania leku Sufentanil-hameln należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
- Sufentanyl-hameln powinien być podawany wyłącznie przez doświadczonych anestezjologów oraz w szpitalach lub innych placówkach, w których dostępna jest wentylacja mechaniczna i monitorowanie pooperacyjne.
- Jak w przypadku wszystkich silnych środków przeciwbólowych tego typu, może wystąpić zależne od dawki zmniejszenie częstości oddechów. Może to trwać do fazy przebudzenia lub powtórzyć się w tym czasie. Z tego powodu niezbędne jest uważne monitorowanie pooperacyjne pacjentów.
- Sufentanyl-hameln należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami płuc, wątroby, nerek i tarczycy oraz u pacjentów uzależnionych od alkoholu.
- Długotrwałe stosowanie medyczne lub wcześniejsze nadużywanie tego rodzaju leku może zmniejszyć jego skuteczność i może być konieczne zwiększenie dawki.
- Sufentanyl-hameln należy stosować ostrożnie u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym i urazem czaszkowo-mózgowym.
- U pacjentów z małą objętością krwi (niedociśnieniem) podawanie Sufentanil-hameln może spowodować spadek ciśnienia krwi i spowolnienie akcji serca.
- Długotrwałe podawanie Sufentanil-hameln może powodować uzależnienie.
- Mogą wystąpić mimowolne skurcze mięśni.
Noworodki / niemowlęta
- Noworodki są podatne na trudności w oddychaniu po podaniu sufentanylu, podobnie jak w przypadku innych opioidów. W przypadku niemowląt dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące stosowania sufentanylu dożylnie, dlatego lekarz dokładnie oceni ryzyko i korzyści przed podaniem preparatu Sufentanil-hameln noworodkom i niemowlętom.
- Ze względu na ryzyko przedawkowania lub podania zbyt małej dawki, nie zaleca się dożylnego podawania Sufentanil-hameln w okresie noworodkowym.
- Nie zaleca się stosowania znieczulenia zewnątrzoponowego Sufentanil-hameln u dzieci w wieku poniżej 1 roku.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie sufentanylu
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
- silne leki przeciwbólowe, takie jak opioidy
- środki uspokajające i przeciwlękowe, takie jak barbiturany, środki uspokajające lub benzodiazepiny (np. diazepam, midazolam)
- środki zwiotczające mięśnie (np. wekuronium, suksametonium)
- narkotyki ogólne (np. tiopental, etomidat, tlenek azotu)
- leki neuroleptyczne (przeciwpsychotyczne)
- antybiotyki do leczenia infekcji bakteryjnych (erytromycyna)
- leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (np. ketokonazol, itrakonazol)
- leki stosowane w leczeniu zakażeń wirusowych (np. rytonawir stosowany w leczeniu HIVAIDS)
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ostrzeżenia dotyczące dopingu w sporcie
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych i zagrożeniu dla zdrowia.
Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Sufentanyl-hameln nie powinien być podawany dożylnie podczas porodu, ponieważ przenika przez łożysko i może wpływać na oddychanie dziecka.
Sufentanyl przenika do mleka matki. Należy zachować ostrożność podczas podawania sufentanilu kobiecie karmiącej.
Sufentanyl-hameln można podawać zewnątrzoponowo podczas porodu.
Prowadzenie i używanie maszyn
Po podaniu leku Sufentanil-hameln nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn przez następne 24 godziny.
Sufentanyl-hameln zawiera sód
Sufentanyl-hameln zawiera 0,15 mmol (3,54 mg) sodu na każdy mililitr roztworu. Należy to wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Sufentanyl: Dawkowanie
Sufentanyl-hameln zostanie wstrzyknięty przez doświadczonego lekarza do żyły (dożylnie) lub przestrzeni otaczającej kręgosłup (nadtwardówkowo) przed rozpoczęciem operacji. Pomoże Ci zasnąć i zapobiegnie odczuwaniu bólu w trakcie i po operacji.
Podczas leczenia Sufentanil-hameln pacjent będzie ściśle monitorowany przez przeszkolony personel medyczny, a sprzęt ratunkowy będzie dostępny.
Stosowanie u dzieci powyżej pierwszego miesiąca życia i młodzieży
Podawanie dożylne
Sufentanyl jest powoli wstrzykiwany do żyły przez anestezjologa.Dawkowanie zależy od dawki jednocześnie stosowanych środków znieczulających, rodzaju i czasu trwania operacji i zostanie ustalone przez anestezjologa.
Stosowanie u dzieci powyżej 1. roku życia i młodzieży
Podanie zewnątrzoponowe
Sufentanyl-hameln jest powoli wstrzykiwany do przestrzeni nadtwardówkowej (część kręgosłupa) przez anestezjologa doświadczonego w technikach znieczulenia pediatrycznego. Dawkowanie zależy od jednoczesnego stosowania środków miejscowo znieczulających i wymaganego czasu trwania znieczulenia.
Pacjenci pediatryczni będą monitorowani pod kątem oznak spowolnienia oddechu przez co najmniej 2 godziny po podaniu zewnątrzoponowym Sufentanil-hameln.
Dawkowanie
Lekarz zadecyduje, jaką dawkę i jak długo należy podawać Sufentanilhameln.
Dawkowanie zależy od wieku, masy ciała i kondycji fizycznej, rodzaju zabiegu chirurgicznego oraz poziomu znieczulenia.
- Sugerowana dawka powinna być starannie dostosowana u pacjentów z niedoczynnością tarczycy (niedoczynność tarczycy), zaburzeniami czynności nerek, otyłością i alkoholizmem. Po zabiegu zaleca się monitorowanie parametrów życiowych takich pacjentów przez dłuższy czas.
- W przypadku indukcji i podtrzymania znieczulenia lekarz dokładnie zdecyduje, która dawka jest odpowiednia dla dziecka.
- Pacjenci z uszkodzeniem wątroby lub nerek wymagają mniejszych dawek.
- Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni wymagają mniejszych dawek.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę sufentanylu
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Sufentanil-hameln lub pominięcie dawki
Ponieważ lek Sufentanil-hameln jest zwykle podawany przez lekarza w ściśle kontrolowanych warunkach, jest mało prawdopodobne, aby pacjent otrzymał zbyt dużą dawkę leku lub pominął dawkę.
W bardzo rzadkich przypadkach przypadkowego przedawkowania leku Sufentanil-hameln mogą wystąpić trudności w oddychaniu. W takim przypadku należy natychmiast poinformować lekarza lub personel medyczny, aby zespół specjalistów mógł szybko działać.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Sufentanilu?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Najczęstsze działania niepożądane to uspokojenie, swędzenie, nudności i wymioty. Jeśli masz trudności z oddychaniem, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub uzyskaj pomoc medyczną.
Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- opanowanie
- swędzenie
Często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 100)
- wysokie ciśnienie
- niskie ciśnienie
- mdłości
- wymioty • szybkie bicie serca • bladość • niebieskawe zabarwienie skóry noworodka spowodowane niskim poziomem tlenu we krwi • przebarwienie skóry • drganie mięśni • trudności z oddawaniem moczu lub oddawaniem moczu • gorączka • ból głowy • zawroty głowy • mimowolne skurcze mięśni u noworodka
Niezbyt często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 1000)
- nieregularne bicie serca
- obniżone napięcie mięśniowe u noworodka
- ból dolnej części pleców
- nadwrażliwość
- katar
- apatia
- nerwowość
- brak dobrowolnej koordynacji ruchów mięśni
- utrzymujące się skurcze mięśni, które powodują drgania i powtarzalne ruchy
- nadreaktywne odruchy
- nieprawidłowy wzrost napięcia mięśniowego
- zmniejszone dobrowolne ruchy u noworodka
- zawroty głowy
- zaburzenia widzenia
- alergiczna reakcja skórna
- nieprawidłowe pocenie się
- sucha skóra
- wysypka
- drganie mięśni (śródoperacyjne ruchy mięśni)
- zimne strzały
- trudności w oddychaniu
- skurcz oskrzeli
- wolne bicie serca
- kaszel
- czkawka
- zmiana głosu
- niebieskawe przebarwienie skóry spowodowane niskim poziomem tlenu we krwi
- nieprawidłowy elektrokardiogram
- sztywność mięśni, w tym sztywność ściany klatki piersiowej, mogąca powodować zaburzenia oddychania
- reakcja w miejscu wstrzyknięcia lub ból w miejscu wstrzyknięcia
- wzrost lub spadek temperatury ciała
- wysypka u noworodka
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- zwężenie źrenic
- trudności w oddychaniu
- ciężkie reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, trudności w oddychaniu i wstrząs
- wszechogarniające dobre samopoczucie (euforia)
- mimowolne ruchy
- bicie serca zatrzymuje się (lekarz ma leki, które odwracają ten efekt).
- skurcze mięśni gardła
- trudności z wyprostowaniem (zawroty głowy)
- śpiączka
- konwulsje
- zarzymanie oddechu
- woda w płucach
- zaczerwienienie skóry
- skurcze mięśni
Skutki uboczne u dzieci i młodzieży
Oczekuje się, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci będą takie same jak u dorosłych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio przez Włoską Agencję Leków, stronę internetową: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i pudełku po „EXP:”.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Ampułki przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony leku przed światłem.
Produkt należy zużyć natychmiast po otwarciu Okres ważności rozcieńczonego roztworu, patrz „Informacje dla fachowego personelu medycznego” poniżej.
Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się, że roztwór nie jest przezroczysty i nie zawiera cząstek lub jeśli pojemnik jest uszkodzony.
Lekarz i farmaceuta są odpowiedzialni za właściwe przechowywanie, stosowanie i usuwanie leku Sufentanil-hameln.
Inne informacje
Co zawiera lek Sufentanil-hameln
Substancją czynną jest sufentanyl 1 ml roztworu zawiera 50 mikrogramów sufentanylu (co odpowiada 75 mikrogramom cytrynianu sufentanylu).
Każda fiolka z 1 ml roztworu zawiera 50 mikrogramów sufentanylu (co odpowiada 75 mikrogramom cytrynianu sufentanylu).
Każda fiolka z 5 ml roztworu zawiera 250 mikrogramów sufentanylu (co odpowiada 375 mikrogramom cytrynianu sufentanylu).
Każda fiolka z 20 ml roztworu zawiera 1000 mikrogramów sufentanylu (co odpowiada 1500 mikrogramom cytrynianu sufentanylu).
Pozostałe składniki to woda do wstrzykiwań, chlorek sodu, jednowodny kwas cytrynowy.
Jak wygląda Sufentanil-hameln i co zawiera opakowanie
Roztwór do wstrzykiwań lub koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji.
Sufentanil-hameln jest przezroczystym i bezbarwnym roztworem.
Sufentanil-hameln 50 mikrogramów/ml jest dostarczany w bezbarwnych szklanych ampułkach.
Oryginalne opakowanie zawierające 5 ampułek po 1, 5 lub 20 ml roztworu.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Poniższe informacje są przeznaczone wyłącznie dla personelu medycznego lub pracowników służby zdrowia
Sufentanyl-hameln 50 mikrogramów/ml roztwór do wstrzykiwań
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania, obchodzenia się i usuwania
Sufentanyl powinien być podawany wyłącznie przez lub pod ich nadzorem przez anestezjologów lub innych lekarzy doświadczonych w jego stosowaniu i działaniu. Podanie zewnątrzoponowe powinien wykonywać lekarz posiadający niezbędne doświadczenie w stosowaniu techniki znieczulenia zewnątrzoponowego Przed podaniem należy upewnić się, że igła lub cewnik są prawidłowo ustawione.
Cytrynian sufentanylu jest fizycznie niezgodny z diazepamem, lorazepamem, fenobarbitalem sodowym, fenytoiną sodową i tiopentalem sodowym.
Produkt można mieszać z roztworem Ringera, 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy do infuzji. Do podawania zewnątrzoponowego produkt można mieszać z 0,9% roztworem NaCl i/lub bupiwakainą.
Stabilność chemiczna i fizyczna rozcieńczeń jest gwarantowana przez 72 godziny w temperaturze 20 - 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast. Jeśli produkt nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania odpowiada użytkownik i zwykle nie powinien on przekraczać 24 godzin w temperaturze 2–8°C, chyba że rozcieńczenie zostało przygotowane w kontrolowanych warunkach aseptycznych i poddane walidacji.
Przed podaniem należy sprawdzić, czy roztwór nie zawiera cząstek lub innych oznak zepsucia oraz czy opakowanie jest nienaruszone. W przypadku zaobserwowania takich defektów roztwór należy wyrzucić.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SUFENTANIL HAMELN 50 mcg / ML ROZTWÓR DO WSTRZYKIWAŃ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 ml roztworu zawiera
50 mcg sufentanylu (co odpowiada 75 mcg cytrynianu sufentanylu)
Każda fiolka z 1 ml roztworu zawiera 50 mcg sufentanylu (co odpowiada 75 mcg cytrynianu sufentanylu).
Każda fiolka z 5 ml roztworu zawiera 250 mcg sufentanylu (co odpowiada 375 mcg cytrynianu sufentanylu).
Każda fiolka z 20 ml roztworu zawiera 1000 mcg sufentanylu (co odpowiada 1500 mcg cytrynianu sufentanylu).
Roztwór do wstrzykiwań Sufentanil-hameln zawiera 0,15 mmol (lub 3,54 mg) sodu na mililitr roztworu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań lub koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji
Roztwór jest przejrzysty i bezbarwny.
(pH: 3,5 - 5,0)
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Stosowanie u dorosłych
Dożylne podawanie sufentanylu jest wskazane do stosowania w znieczuleniu podczas każdego zabiegu chirurgicznego u pacjentów poddawanych intubacji dotchawiczej z wentylacją mechaniczną:
• jako składnik przeciwbólowy podczas indukcji i podtrzymania znieczulenia mieszanego.
• jako środek znieczulający do indukcji i podtrzymania znieczulenia.
Znieczulenie zewnątrzoponowe sufentanylu jest wskazane jako dodatkowy lek przeciwbólowy oprócz bupiwakainy podawanej zewnątrzoponowo:
• do pooperacyjnego leczenia bólu po zabiegach chirurgii ogólnej, klatki piersiowej i ortopedii oraz cesarskim cięciu.
• do leczenia bólu podczas porodu i porodu pochwowego.
Używaj u dzieci
Sufentanyl podawany dożylnie jest wskazany jako lek przeciwbólowy podczas indukcji i (lub) podtrzymania zrównoważonego znieczulenia ogólnego u dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca.
Znieczulenie zewnątrzoponowe Sufentanyl jest wskazany u dzieci w wieku 1 roku lub starszych w celu kontroli bólu pooperacyjnego podczas zabiegów chirurgii ogólnej, klatki piersiowej lub zabiegów ortopedycznych.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Sufentanyl powinien być podawany wyłącznie przez lub pod nadzorem anestezjologów lub innych lekarzy doświadczonych w jego stosowaniu i działaniu. Podanie zewnątrzoponowe powinien wykonywać lekarz posiadający niezbędne doświadczenie w stosowaniu techniki znieczulenia zewnątrzoponowego Przed podaniem należy upewnić się, że igła lub cewnik są prawidłowo ustawione.
Dawkę należy ustalać indywidualnie w oparciu o wiek, masę ciała i obraz kliniczny pacjenta (diagnoza kliniczna, jednoczesne podawanie innych leków, procedura znieczulenia, czas trwania i rodzaj zabiegu). dawka początkowa jest brana pod uwagę przy ustalaniu dawek dodatkowych.
W celu zminimalizowania ryzyka bradykardii zaleca się wstrzyknięcie małej dawki leku przeciwcholinergicznego bezpośrednio przed indukcją znieczulenia. Nudności i wymiotom można zapobiec, podając lek przeciwwymiotny. Drogę podawania i dawkowanie przedstawiono poniżej, zgodnie z różnymi wskazaniami:
Podawanie dożylne:
• Dawkowanie u dorosłych i młodzieży:
• Jako składnik przeciwbólowy podczas znieczulenia mieszanego wywołanego i utrzymywanego przez wielokrotne środki znieczulające
Dawka początkowa - dożylny bolus powolna lub infuzja trwająca 2-10 minut: 0,5-2 mcg sufentanylu/kg masy ciała.
Czas trwania efektu zależy od dawki Dawka 0,5 mcg sufentanylu/kg masy ciała utrzymuje się przez około 50 minut.
Dawka podtrzymująca - podawany dożylnie w momencie pojawienia się oznak osłabienia znieczulenia: 10 - 50 mcg sufentanylu (około 0,15 - 0,7 mcg / kg masy ciała).
Faza odstawiania od piersi – w tej fazie dawkę należy bardzo powoli zmniejszać.
• Jako środek znieczulający do indukcji/podtrzymywania znieczulenia
Dawka początkowa - powolny wstrzyknięcie dożylne lub krótki wlew trwający 2 – 10 minut: 7 – 20 mcg sufentanylu/kg masy ciała.
Dawka podtrzymująca - podawany dożylnie w momencie pojawienia się oznak osłabienia znieczulenia: 25 - 50 mcg sufentanylu (około 0,36 - 0,7 mcg / kg masy ciała).
Dawki podtrzymujące w zakresie 25-50 mcg sufentanylu są na ogół wystarczające do utrzymania stabilnej sytuacji sercowo-naczyniowej podczas znieczulenia.
Uwaga: Dawki podtrzymujące powinny być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz do oczekiwanego pozostałego czasu trwania zabiegu.
• Dawkowanie u dzieci powyżej 1 miesiąca życia:
Ze względu na dużą zmienność parametrów farmakokinetycznych u noworodków nie można sformułować dokładnych zaleceń dotyczących dawkowania (patrz również punkty 4.4 i 5.2).
Premedykacja lekiem antycholinergicznym, takim jak atropina, jest zalecana dla wszystkich dawek, chyba że jest to przeciwwskazane.
• Indukcja znieczulenia:
Sufentanyl można podawać w powolnym bolusie 0,2-0,5 mcg/kg przez 30 sekund lub dłużej, w połączeniu ze środkiem indukującym znieczulenie.W przypadku poważnych zabiegów chirurgicznych (np. operacji serca) można podawać dawki do 1 mcg/kg.
• Utrzymanie znieczulenia u wentylowanych pacjentów
Sufentanyl można podawać w ramach zbilansowanego znieczulenia.Dawkowanie zależy od dawki podawanych jednocześnie środków znieczulających, rodzaju i czasu trwania zabiegu. W zabiegach kardiochirurgicznych po początkowej dawce 0,3-2 μg/kg podawanej w powolnym wstrzyknięciu bolusowym trwającym co najmniej 30 sekund można podać dodatkowe bolusy 0,1-1 μg/kg w razie potrzeby, do maksymalnej łącznej dawki 5 μg/kg.
Notatka:
Dawki podtrzymujące należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i przewidywanego pozostałego czasu trwania zabiegu.Ze względu na wyższy wskaźnik klirensu u dzieci, pacjenci ci mogą wymagać większych dawek lub w krótszych odstępach czasu.
Sufentanyl jako pojedynczy bolus znieczulający nie zapewniał wiarygodnego poziomu znieczulenia i wymagał jednoczesnego podawania innych środków znieczulających.
Podanie zewnątrzoponowe:
• Dawkowanie u dorosłych:
Podanie zewnątrzoponowe jako dodatkowy lek przeciwbólowy oprócz podawanej zewnątrzoponowo bupiwakainy:
• Do pooperacyjnego leczenia bólu po chirurgii ogólnej, klatki piersiowej i ortopedii oraz cesarskim cięciu
Śródoperacyjnie można podać zewnątrzoponową dawkę nasycającą: 10-15 ml 0,25% bupiwakainy plus 1 μg sufentanylu/ml.
W fazie pooperacyjnej należy podawać ciągły wlew zewnątrzoponowy 0,175% bupiwakainy plus 1 μg sufentanylu/ml jako infuzję przeciwbólową w tle, z początkowym podawaniem 5 ml na godzinę i indywidualnymi dawkami podtrzymującymi 4-14 ml na godzinę. Na życzenie pacjenta można podać 2 ml iniekcji bolusowych. Zalecany jest czas blokowania wynoszący 20 minut.
• Do leczenia bólu podczas porodu i porodu pochwowego
Dodatek 10 mcg sufentanylu w połączeniu z zewnątrzoponową bupiwakainą (0,125% - 0,25%) pozwala na trwalszą i głębszą analgezję. Wykazano, że optymalne jest wstrzyknięcie objętości 10 ml. W celu uzyskania lepszej mieszanki do sufentanylu należy dodać bupiwakainę w pożądanym stężeniu. W razie potrzeby optymalną łączną objętość 10 ml można uzyskać przez rozcieńczenie roztworem soli fizjologicznej 0,9% chlorek sodu W razie potrzeby można podać dwa dodatkowe wstrzyknięcia mieszaniny Nie należy przekraczać całkowitej dawki 30 mcg sufentanylu.
• Dawkowanie u dzieci:
Sufentanyl powinien być podawany dzieciom zewnątrzoponowo wyłącznie przez anestezjologów specjalnie przeszkolonych w zakresie znieczulenia zewnątrzoponowego u dzieci i kontroli depresyjnego działania opioidów na układ oddechowy. Odpowiedni sprzęt do resuscytacji, w tym urządzenia do ochrony dróg oddechowych, powinien być łatwo dostępny. .
Dzieci i młodzież należy monitorować pod kątem objawów depresji oddechowej przez co najmniej 2 godziny po podaniu zewnątrzoponowym sufentanylu.
Stosowanie nadtwardówkowego sufentanylu u pacjentów pediatrycznych zostało udokumentowane tylko w ograniczonej liczbie przypadków.
• Dzieci w wieku powyżej 1 roku:
Pojedyncza dawka bolusowa 0,25-0,75 mcg/kg sufentanylu podana podczas operacji zapewnia uśmierzenie bólu na okres od 1 do 12 h. Na czas trwania skutecznej analgezji ma wpływ zabieg chirurgiczny oraz jednoczesne stosowanie amidowego znieczulenia zewnątrzoponowego miejscowo .
• Dzieci poniżej 1 roku życia:
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności sufentanylu u dzieci w wieku poniżej 1 roku (patrz również punkty 4.4 i 5.1).
Obecnie dostępne dane dotyczące dzieci w wieku powyżej 3 miesięcy opisano w punkcie 5.1, ale nie można ustalić zaleceń dotyczących dawkowania.
Brak dostępnych danych dla noworodków i niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy.
Szczególne środki ostrożności dotyczące dawkowania:
Z reguły pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni wymagają mniejszych dawek. U osób w podeszłym wieku okres półtrwania sufentanylu w fazie eliminacji nie jest wydłużony, ale istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zmian sercowo-naczyniowych.
Całkowita planowana dawka powinna być dokładnie zindywidualizowana u pacjentów z którymkolwiek z następujących zaburzeń: niewyrównana niedoczynność tarczycy, choroba płuc, zwłaszcza w przypadku obniżonej pojemności życiowej, otyłość i alkoholizm. Ponadto pacjenci ci powinni być poddawani przedłużonej obserwacji pooperacyjnej.
U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy wziąć pod uwagę możliwość zmniejszonej eliminacji i odpowiednio zmniejszyć dawkę.
Pacjenci otrzymujący długotrwałą terapię opioidami lub pacjenci, którzy w przeszłości nadużywali opioidów, mogą potrzebować większych dawek.
Czas podawania zależy od oczekiwanego czasu trwania interwencji.
Wstrzyknięcie sufentanylu można podawać w pojedynczej dawce lub w dawkach wielokrotnych.
Należy unikać szybkich wstrzyknięć w bolusie. W przypadku podawania w połączeniu ze środkiem uspokajającym oba leki należy podawać przy użyciu dwóch różnych strzykawek.
Czas trwania znieczulenia zewnątrzoponowego zależy od rozwoju klinicznego Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących jego stosowania przez ponad pięć dni po zabiegu.
04.3 Przeciwwskazania
Stosowanie sufentanylu jest przeciwwskazane u pacjentów:
• z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na inne morfinomimetyki.
• cierpiących na dolegliwości, w których należy unikać depresji ośrodków oddechowych,
• cierpiących na ostrą porfirię wątrobową,
• którzy otrzymują inhibitory MAO w tym samym czasie lub którzy otrzymali je w ciągu ostatnich 14 dni (patrz punkt 4.5),
• w obecności jednoczesnego leczenia mieszaniną agonistów-antagonistów morfiny (np. nalbufina, buprenorfina, pentazocyna),
• którzy karmią piersią; 24 godziny po znieczuleniu możliwe jest ponowne rozpoczęcie karmienia piersią.
Nie zaleca się stosowania dożylnego podczas porodu lub przed zaciśnięciem pępowiny podczas cięcia cesarskiego ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej u noworodka.Nie występuje to w przypadku stosowania zewnątrzoponowego podczas porodu, w którym to czasie sufentanyl w dawkach do 30 mikrogramów, nie wpływa na stan matki ani noworodka (patrz punkt 4.6).
Podobnie jak w przypadku innych opioidów podawanych zewnątrzoponowo, sufentanylu nie należy podawać w przypadku silnego krwawienia lub wstrząsu, posocznicy, zakażenia w miejscu wstrzyknięcia, zmian homeostazy, takich jak małopłytkowość i koagulopatia, lub w przypadku wystąpienia antykoagulacji lub rozrzedzenia krwi. leczenia lub stanów chorobowych, w których technika podawania zewnątrzoponowego jest przeciwwskazana.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Jak w przypadku wszystkich silnych opioidów:
Depresja oddechowa jest zależna od dawki i może być odwrócona przez specyficzne leki z grupy antagonistów narkotycznych (nalokson), ale może być konieczne powtórne podanie tych ostatnich, ponieważ depresja oddechowa może trwać dłużej niż działanie antagonisty opioidów. utrzymują się w fazie pooperacyjnej, a jeśli sufentanyl został podany dożylnie, może pojawić się ponownie, dlatego niezbędne jest ścisłe monitorowanie pacjentów, a także zapewnienie dostępności odpowiedniego sprzętu do resuscytacji i leków z grupy antagonistów narkotycznych hiperwentylacja podczas znieczulenia może zmienić stan reakcja pacjenta na CO2, a tym samym prowadzą do pooperacyjnych zmian w oddychaniu.
Dożylny sufentanyl należy podawać wyłącznie pacjentom poddawanym intubacji dotchawiczej z wentylacją mechaniczną.
Mogą wystąpić ruchy niepadaczkowe (myo) kliniczne
Przy podawaniu zewnątrzoponowym należy zachować ostrożność w przypadku depresji oddechowej lub w przypadku upośledzonej czynności oddechowej oraz w przypadku niewydolności płodu. Pacjenta należy ściśle monitorować przez co najmniej 1 godzinę po podaniu każdej dawki, ponieważ może wystąpić wczesna depresja oddechowa.
Należy unikać stosowania szybkich bolusowych iniekcji opioidów u pacjentów z upośledzoną funkcją śródmózgową, u takich pacjentów przemijającemu spadkowi średniego ciśnienia tętniczego czasami towarzyszyło krótkotrwałe obniżenie mózgowego ciśnienia perfuzji.
Zaleca się zmniejszenie dawki u osób starszych i osłabionych. Należy zachować ostrożność w zwiększaniu dawki opioidów u pacjentów z którymkolwiek z następujących stanów: niekontrolowana niedoczynność tarczycy, choroba płuc, zmniejszona rezerwa oddechowa, alkoholizm, zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Tacy pacjenci wymagają również przedłużonego monitorowania pooperacyjnego.
Nie zaleca się podawania dożylnego sufentanylu podczas porodu lub podczas cięcia cesarskiego przed omfalotomią, ponieważ istnieje ryzyko wywołania depresji oddechowej u noworodka.Jednak badania kontrolowane wykazały, że sufentanyl podawany zewnątrzoponowo dodatkowo do bupiwakainy w dawkach nieprzekraczających 30 mcg nie zagraża zdrowiu rodzącej i noworodka podczas porodu.
Podobnie jak w przypadku podawania innych opioidów, u noworodków oczekuje się szczególnej wrażliwości na depresję oddechową sufentanylu. U niemowląt zgłaszano jedynie ograniczone dane dotyczące sufentanylu po podaniu dożylnym. Ze względu na dużą zmienność parametrów farmakokinetycznych u noworodków istnieje ryzyko przedawkowania lub podania zbyt małej dawki sufentanylu podawanego dożylnie w okresie noworodkowym.Patrz także punkty 4.2 i 5.2. nie zostało jeszcze ustalone (patrz również punkty 4.2 i 5.1).
Dlatego przed zastosowaniem sufentanylu u noworodków i niemowląt należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści.
Może wystąpić indukcja sztywności mięśni, która może również wpływać na mięśnie oddechowe klatki piersiowej, ale można tego uniknąć, stosując następujące środki ostrożności: powolne wstrzyknięcie dożylne (zwykle wystarczające dla mniejszych dawek), premedykacja benzodiazepiną i stosowanie leków zwiotczających mięśnie.
Bradykardia i ewentualnie zatrzymanie akcji serca mogą wystąpić, jeśli pacjent otrzymał niewystarczającą ilość leków przeciwcholinergicznych lub gdy sufentanyl jest skojarzony z niewagolitycznymi lekami zwiotczającymi mięśnie.Bradykardię można leczyć atropiną.
Tachykardia wywołana podaniem pankuronium może maskować efekt bradykardii.
Opioidy mogą wywoływać niedociśnienie, zwłaszcza u pacjentów z hipowolemią. Należy podjąć odpowiednie środki w celu utrzymania stabilnego ciśnienia krwi.
Uzależnienie fizyczne i tolerancja: Ze względu na właściwości mimetyczne morfiny, sufentanyl może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Jeśli sufentanyl jest stosowany wyłącznie jako środek znieczulający podczas zabiegu chirurgicznego, nie występuje uzależnienie fizyczne.
Po ciągłym długotrwałym podawaniu na OIOM może wystąpić uzależnienie fizyczne.
Objawy odstawienia są możliwe po leczeniu trwającym dłużej niż tydzień i są prawdopodobne, jeśli okres leczenia jest dłuższy niż dwa tygodnie. Przedstawiono następujące zalecenia:
1. Dawka sufentanylu nie powinna być większa niż to konieczne.
2. W ciągu kilku dni powoli zmniejszaj dawkę.
3. Podawać klonidynę w razie potrzeby, aby stłumić objawy odstawienia.
Pacjenci poddawani przewlekłej terapii opioidami lub z historią nadużywania opioidów mogą wymagać większych dawek.
Sufentanyl-hameln zawiera 0,15 mmol (lub 3,54 mg) sodu na mililitr roztworu. W przypadku podania dużych ilości roztworu (np. więcej niż 6,5 ml, co odpowiada więcej niż 1 mmol sodu), należy to wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu.
Sufentanyl może wywoływać dodatni wynik w testach antydopingowych. Doping sufentanylem może powodować zagrożenie dla zdrowia.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Leki takie jak barbiturany, benzodiazepiny, neuroleptyki, gazy halogenowe i inne nieselektywne środki depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (np. alkohol) mogą nasilać depresję oddechową powodowaną przez narkotyki. Gdy pacjenci przyjmują takie leki, wymagana dawka sufentanylu będzie mniejsza niż zwykle. Podobnie po podaniu sufentanylu należy zmniejszyć dawkę innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy.
Jednoczesne podawanie benzodiazepin może powodować obniżenie ciśnienia krwi.
Jednoczesne podawanie dużych dawek sufentanylu i podtlenku azotu może spowodować zmniejszenie ciśnienia krwi, częstości akcji serca i pojemności minutowej serca.
Ogólnie zaleca się odstawienie inhibitorów MAO na 2 tygodnie przed zabiegiem chirurgicznym lub znieczuleniem. Jednak odnotowano kilka przypadków, w których nie wystąpiły powikłania po zastosowaniu fentanylu, analogu opioidowego, u pacjentów otrzymujących terapię inhibitorami MAO.
Jednoczesne podawanie sufentanylu i wekuronium lub suksametonium może wywołać bradykardię, zwłaszcza jeśli częstość akcji serca jest już niska (np. u pacjentów otrzymujących blokery kanału wapniowego lub beta-adrenolityki). Dlatego należy odpowiednio zmniejszyć dawkę jednego lub obu leków.
Sufentanyl jest metabolizowany głównie przez ludzki enzym cytochromu P450 3A4, jednak in vivo nie obserwowano hamowania przez erytromycynę (znany inhibitor enzymu cytochromu P450 3A4). Chociaż brakuje danych klinicznych, dane z badań in vitro sugerują, że inne silne inhibitory enzymu cytochromu P450 3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) mogą hamować metabolizm sufentanylu, co może zwiększać ryzyko przedłużonej lub opóźnionej depresji oddechowej. z tych leków wymaga szczególnej troski i obserwacji pacjenta, w szczególności może być konieczne zmniejszenie dawki sufentanylu.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa dożylnego podawania sufentanylu podczas ciąży u ludzi, chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego.
Sufentanyl nie powinien być stosowany dożylnie w czasie ciąży.
Sufentanyl szybko przenika przez łożysko człowieka, a jego stężenie wzrasta liniowo wraz ze wzrostem stężenia we krwi matki.
Obliczono stosunek stężenia w żyle pępowinowej do stężenia we krwi żylnej matki. Nie zaleca się dożylnego podawania sufentanylu podczas zabiegów położniczych (w tym cesarskiego cięcia), ponieważ sufentanyl, podobnie jak inne opioidy, może przenikać przez łożysko i spowodować niewydolność oddechową.
Podobnie jak w przypadku innych leków, ryzyko należy porównać z potencjalnymi korzyściami dla pacjenta.
Kontrolowane badania kliniczne przeprowadzone podczas porodu wykazały, że sufentanyl podawany zewnątrzoponowo razem z bupiwakainą w dawkach do 30 mikrogramów nie ma szkodliwego wpływu na rodzącą lub noworodka, ale podawanie dożylne jest przeciwwskazane podczas porodu. dawka nieprzekraczająca 30 mikrogramów, w żyle pępowinowej stwierdzono średnie stężenie w osoczu 0,016 ng/ml. Zawsze musi być dostępne antidotum dla dziecka.
Czas karmienia
Sulfetanil jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym sufentanyl jest przeciwwskazany w okresie laktacji.Biorąc pod uwagę czynniki farmakokinetyczne, laktację można wznowić 24 godziny po znieczuleniu.
Należy zachować ostrożność podczas podawania sufentanylu matkom karmiącym.
Dane dotyczące zwierząt laboratoryjnych, patrz punkt 5.3.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci powinni prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny tylko wtedy, gdy od podania sufentanylu upłynęło wystarczająco dużo czasu. Ponadto pacjenci muszą wracać do domu w towarzystwie i muszą zostać pouczeni, że należy unikać spożywania alkoholu.
04.8 Działania niepożądane
Bezpieczeństwo sufentanylu oceniono u 650 pacjentów leczonych sufentanylem, którzy uczestniczyli w 6 badaniach klinicznych. Spośród nich 78 pacjentów uczestniczyło w 2 badaniach, w których sufentanyl podawano dożylnie jako środek znieczulający do indukcji i podtrzymania znieczulenia u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym (pomostowanie tętnic wieńcowych lub operacja na otwartym sercu). był podawany zewnątrzoponowo jako pooperacyjny środek przeciwbólowy lub jako dodatek do zewnątrzoponowej bupiwakainy podczas porodu i porodu pochwowego.Osoby te otrzymały co najmniej 1 dawkę sufentanylu i przedstawiono dane dotyczące bezpieczeństwa.Na podstawie zebranych danych dotyczących bezpieczeństwa z tych badań klinicznych, najczęściej występujące Działania niepożądane leku (z % częstości występowania ≥ 5%) obejmowały (z % częstości występowania): uspokojenie polekowe; świąd; nudności i wymioty.
Uwzględniając wymienione powyżej działania niepożądane, poniższa tabela przedstawia działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania sufentanylu w badaniach klinicznych lub po wprowadzeniu do obrotu. Przedstawione kategorie częstotliwości są oparte na następującej konwencji:
Populacja pediatryczna
Oczekuje się, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci będą takie same jak u dorosłych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Krajowego Systemu Zgłaszania na adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ”.
04.9 Przedawkowanie
Symptomy i objawy
Przedawkowanie sufentanylu objawia się nasileniem jego działania farmakologicznego.
W zależności od indywidualnej wrażliwości obraz kliniczny determinowany jest przede wszystkim stopniem depresji oddechowej, która waha się od bradypnei do bezdechu. Ze względu na właściwości farmakologiczne sufentanylu depresja oddechowa może wystąpić już przy dawkach terapeutycznych (i.v.: powyżej 0,3 mcg/kg masy ciała). Ponieważ sufentanyl jest podawany w kontrolowanych warunkach, należy zapewnić odpowiednią kontrolę tych objawów.
Leczenie
W przypadku hipowentylacji lub bezdechu należy podać tlen i w razie potrzeby wspomagać lub kontrolować oddychanie. W celu kontrolowania depresji oddechowej należy zastosować swoistego antagonistę narkotycznego, takiego jak nalokson. Nie wyklucza to zastosowania bardziej natychmiastowych środków zaradczych.Depresja oddechowa może trwać dłużej niż działanie antagonisty, dlatego mogą być wymagane dodatkowe dawki tego ostatniego. Jeśli depresja oddechowa jest związana ze sztywnością mięśni, może być konieczne podanie dożylnego środka blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w celu ułatwienia wspomaganego lub kontrolowanego oddychania.
Pacjent musi być ściśle monitorowany, temperatura ciała i równowaga płynów muszą być utrzymywane na stałym poziomie. Jeśli niedociśnienie jest ciężkie lub utrzymuje się, należy rozważyć możliwość wystąpienia hipowolemii i, jeśli występuje, kontrolować poprzez pozajelitowe podawanie odpowiednich płynów.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: środki znieczulające; anestetyki opioidowe
Kod ATC: N01AH03.
Sufentanyl, silny opioidowy lek przeciwbólowy, jest specyficznym agonistą mc, z 7-10 razy większym powinowactwem do receptorów mc niż fentanyl. Sufentanyl ma znacznie silniejsze działanie przeciwbólowe niż fentanyl; w jego obecności utrzymuje się stabilność hemodynamiczna i dobre zaopatrzenie mięśnia sercowego w tlen. Maksymalne działanie osiąga się w ciągu kilku minut od podania dożylnego. Testy farmakologiczne wykazały stabilność układu krążenia i EEG. wygląd podobny do uzyskiwanego z fentanylem. Nie zaobserwowano działania immunosupresyjnego ani hemolitycznego, ani indukcji uwalniania histaminy. Podobnie jak w przypadku innych opioidów, sufentanyl może wywoływać bradykardię poprzez możliwy wpływ na centralne jądro błędne. Przyspieszenie częstości akcji serca wywołane przez pankuronium nie jest zmniejszane lub zmniejszane tylko częściowo przez sufentanyl.
Sufentanyl ma wysoki wskaźnik bezpieczeństwa (LD50 / ED50 dla najniższego poziomu analgezji) u szczura; wskaźnik ten jest wyższy niż fentanylu czy morfiny przy wartości 25 211. Zmniejszona akumulacja i szybka eliminacja z kompartmentów retencyjnych pozwalają na szybki powrót do zdrowia. Głębokość analgezji jest zależna od dawki i może być odpowiednio dostosowana do natężenia bólu podczas zabiegu.
Kilka efektów wywoływanych przez sufentanyl (w szczególności depresja oddechowa) można odwrócić przez podanie antagonisty, takiego jak nalokson.
Populacja pediatryczna
Podanie zewnątrzoponowe
Średnie wartości początku i czasu trwania analgezji wynosiły odpowiednio 3,0 ± 0,3 i 198 ± 19 minut po podaniu zewnątrzoponowym 0,75 μg/kg sufentanylu u 15 dzieci w wieku od 4 do 12 lat.
Sufentanyl zewnątrzoponowy podawano tylko ograniczonej liczbie dzieci w wieku od 3 miesięcy do 1 roku w pojedynczej dawce bolusa 0,25-0,75 mcg/kg w celu opanowania bólu pooperacyjnego.
U dzieci powyżej 3 miesiąca życia, bolus zewnątrzoponowy w dawce 0,1 mcg/kg sufentanylu, a następnie wlew zewnątrzoponowy 0,03-0,3 mcg/kg/h w połączeniu z amidem miejscowo znieczulającym, zapewniał skuteczną analgezję pooperacyjną do 72 godzin. godzin u pacjentów po operacji pępkowej.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wyniki badań przeprowadzonych z dożylnymi dawkami 250 - 1500 mcg sufentanylu, w przypadkach, w których możliwe było pobranie próbek krwi i pomiar stężenia w surowicy przez dłuższy czas, przedstawiają się następująco:
okresy półtrwania w fazie dystrybucji wynoszą 2,3 - 4,5 minuty i 35 - 73 minuty, średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi 784 (656 - 938) minuty, objętość dystrybucji w kompartmencie centralnym wynosi 14, 2 litry, stała -stan objętości dystrybucji 344 litry, klirens 917 ml/minutę Ze względu na ograniczenia metod analitycznych okres półtrwania w fazie eliminacji dawki 250 mcg jest znacznie krótszy (240 minut) niż dawki 500 - 1500 mcg (10-16 godzin).
Okres półtrwania w fazie dystrybucji, a nie okres półtrwania w fazie eliminacji, jest czynnikiem decydującym o spadku stężenia w osoczu z poziomu terapeutycznego do poziomu subterapeutycznego. Sufentanyl wykazuje liniową farmakokinetykę w odniesieniu do rozważanych dawek. Biotransformacja substancji zachodzi głównie w wątrobie i jelicie cienkim, prawie 80% podanej dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, a tylko 2% w postaci niezmienionej. Wiązanie sufentanylu z białkami osocza wynosi 92,5%.
Bardzo małe stężenia sufentanylu wykryto w osoczu po podaniu zewnątrzoponowym dawek od 3 do 30 mikrogramów, zarówno u zdrowych ochotniczek, jak i ciężarnych. Sufentanyl wykryto również we krwi pępowinowej.
Maksymalne stężenia sufentanylu podawanego zewnątrzoponowo w osoczu są osiągane w ciągu 10 minut i są 4 do 6 razy mniejsze niż stężenia uzyskiwane po podaniu dożylnym. Dodatek adrenaliny (50 - 75 mcg) zmniejsza początkową szybkość wchłaniania sufentanylu o 25% - 50%.
Populacja pediatryczna
Informacje farmakokinetyczne u dzieci są ograniczone.
Podawanie dożylne
Wiązanie z białkami osocza u dzieci jest mniejsze niż u dorosłych i wzrasta wraz z wiekiem.U noworodków sufentanyl wiąże się z białkami w około 80,5% w porównaniu z 88,5% u niemowląt, 91,9% u niemowląt, dzieci i 92,5% u dorosłych.
Po podaniu dożylnego bolusa sufentanylu w dawce 10-15 mikrogramów/kg u dzieci poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym, farmakokinetyka sufentanylu przebiega zgodnie z krzywą trójwykładniczą, tak jak u dorosłych (Tabela 1). Klirens znormalizowany według masy ciała był wyższy u niemowląt i dzieci niż u młodzieży, której wskaźniki klirensu były porównywalne z tymi u dorosłych. U noworodków klirens był znacznie zmniejszony i wykazywał dużą zmienność (zakres od 1,2 do 8,8 ml/min/kg i izolowana wartość 21,4 ml/min).U noworodków wykazano większą objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym i dłuższy okres półtrwania w fazie eliminacji. Różnice farmakodynamiczne, wynikające z różnic w parametrach farmakokinetycznych, mogą być większe w przypadku frakcji niezwiązanej.
Tabela 1: Średnie parametry farmakokinetyczne sufentanylu u dzieci po podaniu 10-15 μg/kg sufentanylu w pojedynczym bolusie dożylnym (N = 28).
Cl = klirens znormalizowany względem masy ciała; N = liczba pacjentów objętych analizą, SD = odchylenie standardowe, T½? = okres półtrwania w fazie eliminacji, Vdss = objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym Podane przedziały wiekowe dotyczą badanych dzieci.
Podanie zewnątrzoponowe.
Po podaniu zewnątrzoponowym 0,75 mcg/kg sufentanylu 15 dzieciom w wieku od 4 do 12 lat stężenia w osoczu po 30, 60, 120 i 240 minutach po wstrzyknięciu wahały się od 0,08 ± 0,01 do 0,10 + 0,01 ng/ml.
U 6 dzieci w wieku od 5 do 12 lat, które otrzymały bolus 0,6 µg/kg sufentanylu, a następnie ciągły „wlew zewnątrzoponowy zawierający 0,08 µg/kg/h sufentanylu i 0,2 mg/kg/h bupiwakainy przez 48 h osiągnięto maksymalne stężenia około 20 minut po wstrzyknięciu bolusa i wahały się od wartości poniżej granicy oznaczalności (
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Wpływ na reprodukcję (upośledzenie płodności, działanie embriotoksyczne i toksyczne dla płodu, śmiertelność noworodków) obserwowano u szczurów i królików tylko po podaniu dawek toksycznych matce (2,5-krotność dawki stosowanej u 1 człowieka przez 10-30 dni). Nie zgłoszono żadnych skutków teratogennych.
Nie opublikowano badań dotyczących długoterminowej analizy potencjalnego działania rakotwórczego sufentanylu u zwierząt.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Sodu chlorek Kwas cytrynowy jednowodny (do korekty pH) Woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Cytrynian sufentanylu jest fizycznie niezgodny z diazepamem, lorazepamem, fenobarbitalem sodowym, fenytoiną sodową i tiopentalem sodowym.
06.3 Okres ważności
Okres ważności przed otwarciem:
3 lata.
Okres trwałości podczas użytkowania:
Produkt należy zużyć natychmiast po otwarciu.
Okres ważności po rozcieńczeniu:
Stabilność chemiczna i fizyczna rozcieńczeń (patrz punkt 6.6) jest gwarantowana przez 72 godziny w temperaturze 20 - 25°C.
Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast. Jeśli produkt nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania odpowiada użytkownik i zwykle nie powinien on przekraczać 24 godzin w temperaturze 2–8°C, chyba że rozcieńczenie zostało przygotowane w kontrolowanych warunkach aseptycznych i poddane walidacji.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem Warunki przechowywania po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Fiolki (szkło bezbarwne, typ I)
Oryginalne opakowanie zawierające 5 ampułek po 1 ml każda
Oryginalne opakowanie zawierające 5 ampułek po 5 ml każda
Oryginalne opakowanie zawierające 5 ampułek po 20 ml każda
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Przed podaniem należy wzrokowo sprawdzić, czy nie ma cząstek stałych lub innych oznak zepsucia oraz czy opakowanie jest nienaruszone. W przypadku zaobserwowania tego rodzaju defektów roztwór należy wyrzucić.
Produkt można mieszać z roztworem Ringera, 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy do infuzji.
Do podawania zewnątrzoponowego produkt można mieszać z 0,9% roztworem NaCl i/lub bupiwakainą.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
hameln Pharmaceuticals GmbH
Langes Feld 13
31789 Hameln
Niemcy
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
5 ampułek po 1 ml roztworu do wstrzykiwań 50 mcg/ml - AIC 035629017
5 ampułek po 5 ml roztworu do wstrzykiwań 50 mcg/ml - AIC 035629029
5 ampułek po 20 ml roztworu do wstrzykiwań 50 mcg/ml - AIC 035629031
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 29.09.2003
Data ostatniego odnowienia: 15.05.2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
22.08.2015
