Składniki aktywne: Bromokryptyna
PARLODEL 2,5 mg tabletki
Ulotki dla pacjenta Parlodel są dostępne dla wielkości opakowań:- PARLODEL 5 mg kapsułki twarde, PARLODEL 10 mg kapsułki twarde
- PARLODEL 2,5 mg tabletki
Wskazania Dlaczego stosuje się Parlodel? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Inhibitor wydzielania prolaktyny.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Mlekotok z brakiem miesiączki lub bez: idiopatyczny (Argonz del Castillo); guz (Forbes Albright); z narkotyków (psychotropy, środki antykoncepcyjne).
Zapobieganie lub hamowanie poporodowej laktacji fizjologicznej tylko wtedy, gdy jest to klinicznie wskazane (np. w przypadku porodu, śmierci noworodka, zakażenia HIV matki).
Bromokryptyny nie należy stosować rutynowo w celu zatrzymania produkcji mleka. Nie należy go również stosować w celu łagodzenia objawów bolesnego obrzęku piersi po porodzie, jeśli można je odpowiednio leczyć za pomocą środków niefarmakologicznych (takich jak stabilne podparcie piersi, nakładanie lodu…) i/lub środków przeciwbólowych.
Brak miesiączki zależny od prolaktyny bez mlekotoku.
Niepłodność hiperprolaktynemiczna.
Dysfunkcje cyklu miesiączkowego (krótka faza lutealna).
Hipogonadyzm męski zależny od prolaktyny.
Akromegalia: leczeniem tego schorzenia w pierwszej kolejności jest leczenie chirurgiczne lub radioterapia; PARLODEL jest przydatnym adiuwantem w takich zabiegach lub w szczególnych przypadkach może być stosowany niezależnie od nich.
Idiopatyczna i miażdżycowa choroba Parkinsona: PARLODEL jest szczególnie przydatny u pacjentów wykazujących słabą odpowiedź terapeutyczną na L-DOPA oraz w przypadkach, gdy lewodoterapia jest osłabiona przez pojawienie się zjawiska „on-off”. Połączenie z L-dopą powoduje nasilenie działania przeciwparkinsonowskiego, co pozwala na zmniejszenie dawki obu leków.PARLODEL może być podawany samodzielnie w początkowych lub łagodnych przypadkach choroby Parkinsona i może być również łączony z lekami przeciwcholinergicznymi i/lub innymi lekami przeciwparkinsonowskimi .
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Parlodel
IIWrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz „Skład”) lub na inne alkaloidy żytnie.
Bromokryptyna jest przeciwwskazana u pacjentek z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, nadciśnieniowymi zaburzeniami ciąży (w tym rzucawką, stanem przedrzucawkowym lub nadciśnieniem indukowanym ciążą), nadciśnieniem poporodowym i poporodowym.
Bromokryptyna jest przeciwwskazana do stosowania w hamowaniu laktacji lub w innych wskazaniach niezagrażających życiu u pacjentów z chorobą wieńcową w wywiadzie lub innymi poważnymi chorobami sercowo-naczyniowymi lub objawami/przebytymi ciężkimi zaburzeniami psychicznymi.
Do długotrwałego leczenia produktem PARLODEL u pacjentów, u których występują lub występowały reakcje zwłóknieniowe (bliznowate) dotyczące serca.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Parlodel
Jeśli kobiety ze stanami niezwiązanymi z hiperprolaktynemią są leczone produktem PARLODEL, lek należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce, koniecznej do złagodzenia objawów, w celu uniknięcia możliwości obniżenia stężenia prolaktyny poniżej normy, z wynikającą z tego zmianą czynności lutealnej. funkcjonować. Tacy pacjenci powinni mieć oznaczanie prolaktyny w osoczu i poowulacyjnego progesteronu w regularnych odstępach czasu, jeśli leczenie trwa dłużej niż 6 miesięcy.
Zgłoszono kilka doniesień o krwawieniu z przewodu pokarmowego i wrzodzie żołądka. W przypadku wystąpienia, należy przerwać podawanie produktu PARLODEL. Pacjenci z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie lub obecnym wrzodem trawiennym powinni otrzymać alternatywne leczenie. Jeśli PARLODEL ma być koniecznie stosowany u pacjentów z parkinsonizmem i akromegalią, należy im zalecić, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie reakcje żołądkowo-jelitowe.
Ponieważ czasami mogą wystąpić reakcje hipotensyjne, zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia, prowadzące do zmniejszenia czujności, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn (patrz także „Ostrzeżenia specjalne – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i prowadzenia pojazdów”). o „korzystaniu z maszyn”). Z tego samego powodu u pacjentów ambulatoryjnych wskazane jest monitorowanie wartości ciśnienia krwi w pierwszych dniach leczenia.
Bromokryptynę powiązano z sennością i epizodami nagłego zasypiania, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona.
Nagłe napady snu były zgłaszane bardzo rzadko podczas codziennej aktywności, w niektórych przypadkach bez świadomości i bez oznak ostrzegawczych.Pacjentów przyjmujących bromokryptynę należy poinformować o tych zdarzeniach i zalecić im zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których wystąpiły epizody senności i (lub) nagłego epizodu snu, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz także „Specjalne ostrzeżenia – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub „obsługiwania maszyn”). Ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.
U pacjentów leczonych bromokryptyną, szczególnie długotrwale iw dużych dawkach, sporadycznie zgłaszano wysięk opłucnowy i osierdziowy, a także zwłóknienie opłucnej i płuc oraz zaciskające zapalenie osierdzia. Pacjenci z zaburzeniami opłucnowymi o nieokreślonym charakterze powinni zostać dokładnie zbadani i „należy rozważyć przerwanie leczenia produktem PARLODEL”.
Zwłóknienie zaotrzewnowe zgłaszano u niektórych pacjentów leczonych długotrwale iw dużych dawkach produktem PARLODEL. W celu zapewnienia rozpoznania zwłóknienia zaotrzewnowego w początkowym, odwracalnym stadium, u tego typu pacjentów zaleca się monitorowanie typowych objawów tej patologii (np. ból pleców, obrzęk kończyn dolnych, zaburzenia czynności nerek). Stosowanie produktu PARLODEL należy przerwać w przypadku rozpoznania lub podejrzenia włóknienia przestrzeni zaotrzewnowej.
U pacjentek z mlekotokiem, brakiem miesiączki zależnym od prolaktyny, zaburzeniami miesiączkowania lub akromegalią leczenie preparatem PARLODEL może wyeliminować istniejącą wcześniej niepłodność. Dlatego kobiety, które mogą w ten sposób stać się płodne, ale nie chcą zajść w ciążę, powinny stosować metodę mechanicznej antykoncepcji. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem PARLODEL należy określić przyczynę niepłodności.
W przypadku rozpoznania gruczolaka przysadki należy unikać ciąży. Znaczne powiększenie siodła tureckiego lub ubytek pola widzenia wymaga w pierwszej kolejności leczenia chirurgicznego i/lub radioterapii. PARLODEL jest wskazany tylko wtedy, gdy te środki zawiodły. W przypadku braku gruczolaka przysadki i niepokoju pacjentki, PARLODEL należy zawiesić jak najszybciej po zapłodnieniu (wczesne rozpoznanie ciąży z testem immunologicznym), ponieważ wiedza o możliwym wpływie leku na rozwój ciąży i na płód W przypadku potwierdzonej ciąży, jako środek ostrożności, należy regularnie badać możliwe negatywne skutki przysadkowego zdarzenia patologicznego związanego z ciążą, na przykład poprzez badanie pola widzenia.
Leczenie u kobiet powinno odbywać się pod kontrolą lekarza, w tym dawkowania hormonów i badania ginekologicznego. Zgodnie z dobrą praktyką lekarską, wszystkie kobiety otrzymujące preparat PARLODEL w sposób ciągły przez ponad 6 miesięcy powinny być poddawane regularnym badaniom ginekologicznym w odstępach rocznych, jeśli kobieta jest przed menopauzą, co 6 miesięcy, jeśli jest w okresie menopauzy (cytologia szyjki macicy i, jeśli to możliwe, endometrium). .
Stosowanie u kobiet po porodzie
W rzadkich przypadkach u kobiet po porodzie leczonych bromokryptyną w celu zahamowania laktacji obserwowano ciężkie zdarzenia niepożądane, w tym nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego, drgawki, udar mózgu lub zaburzenia psychiczne. silny ból głowy i (lub) przemijające zaburzenia widzenia Należy uważnie monitorować ciśnienie krwi, szczególnie w pierwszych dniach leczenia W przypadku nadciśnienia tętniczego, podejrzenia bólu w klatce piersiowej, silnego bólu głowy, postępującego lub nieustannego (z zaburzeniami widzenia lub bez) lub objawów toksyczność ośrodkowego układu nerwowego, należy przerwać podawanie bromokryptyny i niezwłocznie zbadać pacjenta.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, którzy niedawno byli leczeni lub stosują jednocześnie leki, które mogą zmieniać ciśnienie krwi, np. środki zwężające naczynia, takie jak sympatykomimetyki lub alkaloidy sporyszu, w tym ergometrynę lub metyloergometrynę, oraz ich jednoczesne stosowanie w okresie pozapołogowym. .
Stosowanie u pacjentów z parkinsonizmem
Należy zachować ostrożność, gdy produkt PARLODEL jest podawany w dużych dawkach pacjentom z chorobą Parkinsona z zaburzeniami psychotycznymi w wywiadzie, ciężkimi chorobami układu krążenia, wrzodami trawiennymi lub krwawieniem z przewodu pokarmowego.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby szybkość eliminacji może być opóźniona, a stężenia w osoczu mogą wzrosnąć, co wymaga dostosowania dawki.
Inni
Istnieje niewiele dowodów na skuteczność preparatu PARLODEL w leczeniu objawów napięcia przedmiesiączkowego. i łagodne choroby piersi. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu PARLODEL u pacjentów z tymi schorzeniami
Należy poinformować lekarza, jeśli Ty lub ktoś z Twojej rodziny lub opiekun zauważy, że rozwijają się popędy lub pragnienia, aby zachowywać się w sposób nietypowy dla Ciebie i nie możesz oprzeć się pokusie lub pokusie wykonania pewnych czynności, które mogą zaszkodzić sobie lub innym. nazywane są zaburzeniami kontroli impulsów i mogą obejmować takie zachowania, jak uzależnienie od hazardu, przejadanie się, niekontrolowane zakupy lub nadmierne wydatki, nieprawidłowy, przesadny popęd seksualny lub nasilone myśli seksualne lub uczucia. Lekarz może uznać za konieczne zmianę lub odstawienie dawki.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Parlodel
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Bromokryptyna jest jednocześnie substratem i inhibitorem cytochromu P3A4. Dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu leków, które są silnymi inhibitorami i/lub substratami tego enzymu (azolinowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV).
Jednoczesne stosowanie erytromycyny, josamycyny lub innych antybiotyków makrolidowych może zwiększać stężenie bromokryptyny w osoczu.U pacjentów z akromegalią jednoczesne leczenie bromokryptyną i oktreotydem powodowało zwiększenie stężenia bromokryptyny w osoczu.
Ponieważ PARLODEL wywiera działanie terapeutyczne poprzez stymulację ośrodkowych receptorów dopaminy, antagoniści dopaminy, tacy jak leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny, butyrofenony i tioksanten), ale także metoklopramid i domperidon, mogą zmniejszać jego aktywność.
Nie można wykluczyć możliwości interakcji między bromokryptyną a lekami psychoaktywnymi lub hipotensyjnymi.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów leczonych alkaloidami sporyszu lub lekami działającymi na ciśnienie krwi w związku z możliwym działaniem wzmacniającym.
Tolerancję leczenia można zmniejszyć przez jednoczesne spożywanie alkoholu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
W przypadku stwierdzonej nietolerancji cukrów należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ciąża
Zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę o poradę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
U pacjentek planujących ciążę PARLODEL, podobnie jak wszystkie inne leki, należy przerwać po potwierdzeniu ciąży, chyba że istnieją medyczne przesłanki do kontynuowania leczenia. Nie zaobserwowano zwiększonej częstości poronień po przerwaniu leczenia preparatem PARLODEL na tym etapie.Doświadczenie kliniczne wskazuje, że preparat PARLODEL podawany w czasie ciąży nie wpływa niekorzystnie na jej przebieg i rokowanie.
Czas karmienia
Ponieważ PARLODEL hamuje laktację, nie powinien być przyjmowany przez matki, które chcą karmić piersią.
Kobiety w wieku rozrodczym
Leczenie preparatem PARLODEL może przywrócić płodność. Kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy doradzić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji.
Informacje o niektórych składnikach PARLODEL
PARLODEL zawiera laktozę. Jeśli lekarz zdiagnozował u Ciebie „nietolerancję niektórych cukrów, skontaktuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
PARLODEL wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ponieważ, zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia, mogą czasami wystąpić reakcje hipotensyjne, które prowadzą do zmniejszenia czujności, szczególną uwagę należy zwrócić podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Z tego samego powodu u pacjentów ambulatoryjnych wskazane jest sprawdzanie wartości ciśnienia krwi w pierwszych dniach leczenia.
Jeśli działania niepożądane utrzymują się, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.
Bromokryptyna może powodować senność (nadmierne drętwienie) i epizody nagłych ataków snu.
Z tego powodu pacjent musi powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania jakichkolwiek czynności, w których osłabiona uwaga może narazić siebie lub innych na poważne ryzyko (np. korzystanie z maszyn), dopóki takie nawracające epizody i senność nie zostaną ustąpione (patrz także „środki ostrożności do użycia").
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Parlodel: Dawkowanie
Lek należy zawsze przyjmować w porze posiłków.
Mlekotok i/lub brak miesiączki zależne od prolaktyny, niepłodność hiperprolaktynemiczna: pół tabletki 3 razy dziennie; jeśli ta dawka okaże się niewystarczająca, stopniowo zwiększaj do 1 tabletki 2-3 razy dziennie, z posiłkami. Kontynuuj kurację aż do całkowitego zaniku wydzieliny z piersi oraz, jeśli współistnieje brak miesiączki, do powrotu cyklu miesiączkowego do normy. Jeśli to konieczne, leczenie można kontynuować przez kilka cykli menstruacyjnych, aby uniknąć nawrotu.
Zaburzenia cyklu miesiączkowego (krótka faza lutealna): pół tabletki 3 razy dziennie, następnie stopniowo zwiększana do jednej tabletki 2 razy dziennie, z posiłkami, aż do przywrócenia prawidłowej fazy lutealnej.
Hipogonadyzm męski: pół tabletki 3 razy dziennie, stopniowo zwiększając do 1 tabletki 3 razy dziennie przez 2-3 miesiące.
Akromegalia: zacznij od 1 tabletki dziennie; stopniowo zwiększać dawkę w ciągu 1-2 tygodni do 4-8 tabletek, w zależności od indywidualnego zapotrzebowania, odpowiedzi klinicznej i tolerancji. Dzienna dawka powinna być podzielona na 4 równe dawki pojedyncze.
Choroba Parkinsona: działanie przeciwparkinsonowskie można osiągnąć przy niskich dawkach, 10 do 15 mg na dobę. Jednak terapeutycznie skuteczna dawka, gdy PARLODEL jest podawany sam, jest zwykle wyższa.
Maksymalna dzienna dawka to 30 mg/dobę. Jeśli PARLODEL jest podawany w skojarzeniu z L-dopą, z inhibitorem dekarboksylazy dopa lub bez, mogą wystarczyć mniejsze dawki.
Zalecana dawka początkowa to 2,5 mg dwa razy dziennie (z posiłkami) przez jeden tydzień. Zwiększenie dawki powinno być niewielkie i regularne, zwykle nie przekraczające 5 mg co 2-3 dni w początkowej fazie leczenia; następnie dalsze zwiększanie dawki może następować stopniowo, nie więcej niż 10 mg na raz, w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji. Każde zmniejszenie dawki L-DOPA powinno być stopniowe, aż do osiągnięcia optymalnego efektu, w niektórych przypadkach L-DOPA może być całkowicie stłumiona.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Parlodel
Objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, wymioty, zawroty głowy, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, tachykardię, letarg, senność, letarg i omamy.
W przypadku przedawkowania zaleca się podanie węgla aktywowanego, a w przypadku niedawnego przyjęcia doustnego można rozważyć płukanie żołądka.
Leczenie ostrego zatrucia jest objawowe.Metoklopramid może być stosowany w leczeniu wymiotów lub halucynacji.
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki leku PARLODEL należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku PARLODEL należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Parlodel
Jak każdy lek, PARLODEL może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane wymieniono według częstości, stosując następującą konwencję: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, <1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki:
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: splątanie, pobudzenie psychoruchowe, omamy
Rzadko: zaburzenia psychotyczne; bezsenność
Bardzo rzadko: zwiększone libido, hiperseksualność i uzależnienie od hazardu
Zaburzenia układu nerwowego
Często: ból głowy, letarg, zawroty głowyNiezbyt często: dyskineza
Rzadko: senność, parestezje
Bardzo rzadko: nadmierna senność w ciągu dnia, nagły sen
Zaburzenia oka
Rzadko: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: szum w uszach
Zaburzenia serca:
Rzadko: wysięk osierdziowy, zaciskające zapalenie osierdzia, tachykardia, bradykardia, arytmia
Bardzo rzadko: Zastawka serca (w tym refluks) i zaburzenia pokrewne (wysięk opłucnowy i osierdziowy)
Patologie naczyniowe
Niezbyt często: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko aż do omdlenia)
Bardzo rzadko: odwracalne bladość palców rąk i nóg spowodowane przeziębieniem (głównie u pacjentów z objawem Raynauda w wywiadzie)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: przekrwienie błony śluzowej nosa
Rzadko: wysięk opłucnowy, zwłóknienie opłucnej, zapalenie opłucnej, zwłóknienie płuc, duszność
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: nudności, zaparcia, wymioty
Niezbyt często: suchość w ustach
Rzadko: Biegunka, ból brzucha, zwłóknienie przestrzeni zaotrzewnowej, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwotok z przewodu pokarmowego
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: skórne reakcje alergiczne, wypadanie włosów
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt częste skurcze nóg
Ogólne Zaburzenia i Warunki Witryny Administracji
Niezbyt często: zmęczenie
Rzadko: obrzęki obwodowe
Bardzo rzadko: Złośliwy zespół neuroleptyczny podobny do zespołu neuroleptycznego spowodowany nagłym odstawieniem produktu PARLODEL
Pacjenci leczeni agonistami dopaminy z powodu choroby Parkinsona, w tym preparatem PARLODEL, zwłaszcza w dużych dawkach, zgłaszali początek uzależnienia od hazardu, zwiększone libido i hiperseksualność, na ogół przemijające po ograniczeniu lub przerwaniu leczenia. Raporty te były bardzo rzadko otrzymywane przez PARLODEL.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Niezdolność do oparcia się pokusie podjęcia działań, które mogą być szkodliwe, które mogą obejmować:
- silna potrzeba nadmiernego hazardu, pomimo poważnych konsekwencji osobistych lub rodzinnych
- zmienione lub zwiększone zainteresowanie i zachowania seksualne, które są istotne dla Ciebie lub innych osób, takie jak zwiększone pożądanie seksualne, niekontrolowane zakupy lub nadmierne wydatki
- kompulsywne jedzenie (spożywanie dużych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub bulimia (spożywanie większej ilości jedzenia niż normalnie i więcej niż potrzeba do zaspokojenia głodu)
Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpi którekolwiek z tych zachowań, aby mógł zdecydować, co zrobić, aby opanować lub zmniejszyć objawy.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: NIE STOSOWAĆ PRODUKTU LECZNICZEGO PO TERMINIE WAŻNOŚCI PODANYM NA OPAKOWANIU.
składowanie
Przechowywać produkt w temperaturze nieprzekraczającej 25°C i chronić przed światłem.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Jedna tabletka zawiera:
Aktywna zasada
mesylan bromokryptyny 2,87 mg, co odpowiada 2,5 mg zasady bromokryptyny
Substancje pomocnicze: bezwodna krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, kwas maleinowy, wersenian sodu (dwuwodny), skrobia kukurydziana, laktoza.
FORMA FARMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ
Tabletki do stosowania doustnego. Pudełko 30 tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
MÓWIĆ O TWARDYCH KAPSUŁKACH
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna kapsułka zawiera:
Aktywna zasada
mesylan bromokryptyny 5,7350 mg, co odpowiada 5 mg zasady bromokryptyny.
PARLODEL 10 mg kapsułki twarde
Jedna kapsułka zawiera:
Aktywna zasada
mesylan bromokryptyny 11,470 mg co odpowiada 10 mg zasady bromokryptyny.
Wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Idiopatyczna, miażdżycowa, pozamózgowa choroba Parkinsona.
Parlodel jest również wskazany u pacjentów, u których zanika odpowiedź terapeutyczna na lewodopę oraz w przypadkach, gdy zjawisko on-off ogranicza powodzenie terapii lewodopą.
Lek można podawać sam lub w połączeniu z lekami przeciwcholinergicznymi lub innymi lekami przeciwparkinsonowskimi; połączenie Parlodel z lewodopą prowadzi do nasilenia działania przeciwparkinsonowskiego i pozwala na zmniejszenie dawki obu leków. Ze względu na hamujące działanie na wydzielanie prolaktyny, Parlodel jest również przydatny w dziedzinie endokrynologii
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie choroby Parkinsona wymaga stosunkowo wysokich średnich dawek Parlodel (10-20 mg/dzień lub więcej). Maksymalna dzienna dawka to 30 mg/dobę.
Poniższe kryteria dawkowania dotyczą tylko leczenia choroby Parkinsona:
Efekt przeciwparkinsonowski obserwuje się już przy dziennych dawkach 10-15 mg. Optymalny zakres dawek jest zwykle wyższy (20 mg/dobę lub więcej).Jeśli Parlodel podaje się w skojarzeniu z lewodopą, z inhibitorem dekarboksylazy lub bez, nawet mniejsze dawki mogą być wystarczające.
Optymalną dawkę należy osiągnąć poprzez powolne i stopniowe zwiększanie dawki.
Orientacyjny schemat dawkowania może być następujący: podawać 2,5 mg dwa razy dziennie przez jeden tydzień. Następnie zwiększanie dawki nie powinno przekraczać 5 mg co 2-3 dni.
Zmniejszanie dawki lewodopy powinno odbywać się stopniowo, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego: w niektórych przypadkach leczenie lewodopą może zostać całkowicie przerwane.Dostępne są również tabletki Parlodel 2,5 mg do stopniowego zwiększania dawki.
Lek należy zawsze przyjmować z posiłkami.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą (patrz punkty 2 i 6.1) lub na inne alkaloidy sporyszu.
Bromokryptyna jest przeciwwskazana u pacjentek z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, nadciśnieniowymi zaburzeniami ciąży (w tym rzucawką, stanem przedrzucawkowym lub nadciśnieniem indukowanym ciążą), nadciśnieniem poporodowym i poporodowym.
Bromokryptyna jest przeciwwskazana do stosowania w hamowaniu laktacji lub w innych wskazaniach niezagrażających życiu u pacjentów z chorobą wieńcową w wywiadzie lub innymi poważnymi chorobami sercowo-naczyniowymi lub objawami/przebytymi ciężkimi zaburzeniami psychicznymi.
W przypadku leczenia długoterminowego: dowody na zastawkę serca określone na podstawie echokardiogramu wykonanego przed leczeniem.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Wysokie dawki Parlodel wymagane do leczenia
Choroby Parkinsona nie należy stosować w innych wskazaniach.
Zabieg musi być prowadzony pod nadzorem lekarza.
Jeśli kobiety ze stanami niezwiązanymi z hiperprolaktynemią są leczone produktem Parlodel, lek należy podawać w najmniejszej skutecznej dawce, koniecznej do złagodzenia objawów, aby uniknąć możliwości obniżenia stężenia prolaktyny poniżej normy, z wynikającą z tego zmianą czynności lutealnej. funkcjonować. Jeśli leczenie trwa dłużej niż 6 miesięcy, takie pacjentki powinny mieć w regularnych odstępach czasu oznaczanie prolaktyny w osoczu i poowulacyjnego progesteronu.
Zgłoszono kilka doniesień o krwawieniu z przewodu pokarmowego i wrzodzie żołądka. W takim przypadku należy przerwać podawanie produktu Parlodel. Pacjenci z chorobą wrzodową żołądka w wywiadzie lub obecnym wrzodem trawiennym powinni otrzymać alternatywne leczenie. Jeśli Parlodel ma być koniecznie stosowany u pacjentów z parkinsonizmem i akromegalią, należy im zalecić, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie reakcje żołądkowo-jelitowe.
Ponieważ, zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia, mogą czasami wystąpić reakcje hipotensyjne, które prowadzą do zmniejszenia czujności, szczególną uwagę należy zwrócić podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Z tego samego powodu u pacjentów ambulatoryjnych wskazane jest sprawdzanie wartości ciśnienia krwi w pierwszych dniach leczenia. Jeśli działania niepożądane utrzymują się, dawkę należy odpowiednio zmniejszyć.
Bromokryptynę powiązano z sennością i epizodami nagłych napadów snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona.
U pacjentów leczonych agonistami dopaminy z powodu choroby Parkinsona, w tym Parlodela, zgłaszano hazard, zwiększone libido i hiperseksualność.
Nagłe napady snu były zgłaszane bardzo rzadko podczas codziennej aktywności, w niektórych przypadkach bez świadomości i bez oznak ostrzegawczych.Pacjentów przyjmujących bromokryptynę należy poinformować o tych zdarzeniach i zalecić im zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których wystąpiły epizody senności i (lub) epizody nagłego snu, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz również punkt 4.7).Ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.
U pacjentów leczonych bromokryptyną, szczególnie długotrwale iw dużych dawkach, sporadycznie zgłaszano wysięk opłucnowy i osierdziowy, a także zwłóknienie opłucnej i płuc oraz zaciskające zapalenie osierdzia. Należy dokładnie zbadać pacjentów z zaburzeniami opłucnowymi o nieokreślonym charakterze i rozważyć przerwanie leczenia produktem Parlodel.
Zwłóknienie przestrzeni zaotrzewnowej zgłaszano u niektórych pacjentów leczonych długotrwale iw dużych dawkach produktem Parlodel. W celu zapewnienia rozpoznania zwłóknienia zaotrzewnowego w początkowym, odwracalnym stadium, u tego typu pacjentów zaleca się monitorowanie typowych objawów tej patologii (np. ból pleców, obrzęk kończyn dolnych, zaburzenia czynności nerek). Stosowanie produktu Parlodel należy przerwać w przypadku rozpoznania lub podejrzenia włóknienia przestrzeni zaotrzewnowej.
U osób z mlekotokiem, brakiem miesiączki zależnym od prolaktyny, zaburzeniami miesiączkowania lub akromegalią leczenie preparatem Parlodel może wyeliminować istniejącą wcześniej niepłodność. Dlatego kobiety, które mogą w ten sposób stać się płodne, ale nie chcą zajść w ciążę, powinny stosować metodę mechanicznej antykoncepcji. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Parlodel należy ustalić przyczynę niepłodności.
W przypadku rozpoznania gruczolaka przysadki należy unikać ciąży.
Znaczne powiększenie siodła tureckiego lub ubytek pola widzenia wymaga w pierwszej kolejności leczenia chirurgicznego i/lub radioterapii. Parlodel jest wskazany tylko wtedy, gdy te środki zawiodły. W przypadku braku gruczolaka przysadki i niepokoju pacjentki, Parlodel należy zawiesić jak najszybciej po zapłodnieniu (wczesne rozpoznanie ciąży z testem immunologicznym), ponieważ wiedza o możliwym wpływie leku na rozwój ciąży i na płód są nadal niekompletne. W przypadku potwierdzonej ciąży, jako środek ostrożności, możliwe negatywne skutki przysadkowego zdarzenia patologicznego związanego z ciążą powinny być regularnie badane, na przykład poprzez badanie pola widzenia.
Leczenie u kobiet powinno odbywać się pod kontrolą lekarza, w tym dawkowania hormonów i badania ginekologicznego.
Jak nakazuje dobra praktyka medyczna, wszystkie kobiety otrzymujące Parlodel w sposób ciągły przez ponad sześć miesięcy, powinny mieć regularne kontrole ginekologiczne w odstępach rocznych, jeśli kobieta jest przed menopauzą, co 6 miesięcy, jeśli jest w okresie menopauzy (cytologia szyjki macicy i, jeśli to możliwe, badanie endometrium). ).
Należy zachować ostrożność, gdy Parlodel jest podawany w dużych dawkach pacjentom z parkinsonizmem z zaburzeniami psychotycznymi, ciężkimi chorobami układu krążenia, wrzodami trawiennymi lub krwawieniem z przewodu pokarmowego w wywiadzie.
Stosowanie u kobiet po porodzie
Zaleca się okresowe monitorowanie ciśnienia krwi u kobiet po porodzie leczonych preparatem Parlodel w dowolnym stanie. W przypadku wystąpienia nadciśnienia, ciężkiego, postępującego lub nieustannego bólu głowy (z zaburzeniami widzenia lub bez) lub toksyczności ośrodkowego układu nerwowego, produkt Parlodel należy odstawić, a pacjenta niezwłocznie zbadać.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, którzy niedawno byli leczeni lub stosują jednocześnie leki, które mogą zmieniać ciśnienie krwi, np. leki zwężające naczynia, takie jak sympatykomimetyki lub alkaloidy sporyszu, w tym ergometryna lub metyloergometryna i nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania w okresie połogu.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby szybkość eliminacji może być opóźniona, a stężenie w osoczu może wzrosnąć, co wymaga dostosowania dawki.
Informacje o niektórych składnikach Parlodel
Kapsułki zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy powinni unikać przyjmowania tego leku.
Zaburzenia kontroli impulsów
Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Pacjenci i opiekunowie powinni być świadomi, że u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym lekiem Parlodel, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzenia kontroli impulsów, w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne zakupy lub nadmierne wydatki, bulimia i napadowe objadanie się. należy rozważyć przerwanie leczenia, jeśli takie objawy wystąpią.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie można wykluczyć możliwości interakcji między bromokryptyną a lekami psychoaktywnymi lub hipotensyjnymi.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów leczonych alkaloidami sporyszu lub lekami działającymi na ciśnienie krwi w związku z możliwym działaniem wzmacniającym.
Bromokryptyna jest jednocześnie substratem i inhibitorem cytochromu P3A4 (patrz punkt 5.2). Dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu leków, które są silnymi inhibitorami i/lub substratami tego enzymu (azolinowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV).
Jednoczesne stosowanie erytromycyny, josamycyny lub innych antybiotyków makrolidowych może zwiększać stężenie bromokryptyny w osoczu.
Ponieważ Parlodel wywiera działanie terapeutyczne poprzez stymulację ośrodkowych receptorów dopaminy, antagoniści dopaminy, tacy jak leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny, butyrofenony i tioksanteny), ale także metoklopramid i domperidon, mogą zmniejszać jego aktywność.
Tolerancja leczenia może być zmniejszona przez jednoczesne podawanie alkoholu
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
U pacjentek planujących ciążę Parlodel, podobnie jak wszystkie inne leki, należy przerwać po potwierdzeniu ciąży, chyba że istnieją medyczne przesłanki do kontynuowania leczenia. Nie zaobserwowano zwiększonej częstości poronień po odstawieniu leku Parlodel na tym etapie.Doświadczenie kliniczne wskazuje, że Parlodel podawany w okresie ciąży nie wpływa negatywnie na jej przebieg i rokowanie.
Czas karmienia
Ponieważ Parlodel hamuje laktację, nie powinien być przyjmowany przez matki, które chcą karmić piersią.
Kobiety w wieku rozrodczym
Leczenie preparatem Parlodel może przywrócić płodność. Kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy doradzić stosowanie skutecznej metody antykoncepcji.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Parlodel zaburza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponieważ, zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia, mogą czasami wystąpić reakcje hipotensyjne, które prowadzą do zmniejszenia czujności, szczególną uwagę należy zwrócić podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Pacjentom leczonym bromokryptyną, u których występują epizody senności i (lub) nagłe napady snu, należy zalecić, aby powstrzymali się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania jakichkolwiek czynności, w których osłabienie uwagi może narazić ich samych lub innych na ryzyko poważnych obrażeń lub śmierci (np. obsługa maszyn). do czasu ustąpienia tych nawracających epizodów i senności (patrz 4.4).
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane wymieniono według częstości, stosując następującą konwencję: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100,
Zaburzenia psychiczne
Niezwykły: Dezorientacja, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje
Rzadki: Zaburzenia psychotyczne; Bezsenność
Bardzo rzadkie: Uzależnienie od hazardu, zwiększone libido i hiperseksualność
Zaburzenia układu nerwowego
Pospolity: Ból głowy, letarg, zawroty głowy
Niezwykły: Dyskineza
Rzadki: senność, parestezje
Bardzo rzadkie: Nadmierna senność w ciągu dnia, nagły sen
Zaburzenia oka
Rzadki: Zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadki: szum w uszach
Zaburzenia serca:
Rzadki: Wysięk osierdziowy, zaciskające zapalenie osierdzia, tachykardia, bradykardia, arytmia
Bardzo rzadkie: Zastawka serca (w tym refluks) i zaburzenia pokrewne (wysięk opłucnowy i osierdziowy)
Zaburzenia naczyniowe:
Niezwykły: Niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko aż do omdlenia)
Bardzo rzadkie: Odwracalna bladość palców rąk i nóg spowodowana przeziębieniem (szczególnie u pacjentów z objawem Raynauda w wywiadzie)
Zaburzenia układu oddechowego i śródpiersia:
Pospolity: Zatkany nos
Rzadki: Wysięk opłucnowy, zwłóknienie opłucnej, zapalenie opłucnej, zwłóknienie płuc, duszność
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Pospolity: Nudności, zaparcia, wymioty
Niezwykły: Suchość w ustach
Rzadki: Biegunka, ból brzucha, zwłóknienie przestrzeni zaotrzewnowej, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwotok z przewodu pokarmowego
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: skórne reakcje alergiczne, wypadanie włosów
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Niezwykły Kurcze nóg
Ogólne Zaburzenia i Warunki Miejsca Administracji:
Niezwykły: Zmęczenie
Rzadki: Obrzęki obwodowe
Bardzo rzadkie: Zespół złośliwego zespołu neuroleptycznego spowodowany nagłym odstawieniem Parlodel
U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem Parlodel, może wystąpić patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne zakupy lub nadmierne wydatki, bulimia i napady objadania się (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
04.9 Przedawkowanie
Symptomy i objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, wymioty, zawroty głowy, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, tachykardię, letarg, senność, letarg i omamy.
Leczenie
W przypadku przedawkowania zaleca się podanie węgla aktywowanego, a w przypadku niedawnego przyjęcia doustnego można rozważyć płukanie żołądka.
Leczenie ostrego zatrucia jest objawowe.Metoklopramid może być stosowany w leczeniu wymiotów lub halucynacji.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: agoniści dopaminy.
Kod ATC: N04BC01.
Wykazano eksperymentalnie, że PARLODEL w małych dawkach hamuje wydzielanie prolaktyny, hormonu przedniego płata przysadki: działanie to prawdopodobnie zależy od mechanizmu dopaminergicznego.
Lek nie wpływa jednak na inne hormony przedniego płata przysadki (hormon wzrostu, gonadotropiny, tyreotropinę), z wyjątkiem pacjentów z akromegalią, u których Parlodel obniża zwiększone stężenie hormonu somatotropowego. dla tych właściwości Parlodel jest stosowany w leczeniu choroby Parkinsona, charakteryzującej się właśnie specyficznym deficytem dopaminergicznym na poziomie nigro-prążkowia.
Parlodel łagodzi objawy kliniczne związane z drżeniem, sztywnością, spowolnieniem ruchowym i innymi objawami choroby Parkinsona we wszystkich fazach choroby. Zwykle skuteczność terapeutyczna utrzymuje się przez kilka lat (w tym zakresie dobre wyniki odnotowano u pacjentów leczonych do 8 lat).Parlodel może być podawany samodzielnie lub – we wczesnych i zaawansowanych stadiach choroby – w skojarzeniu z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi Połączenie z lewodopą powoduje nasilenie działania przeciwparkinsonowskiego, często umożliwiając zmniejszenie dawki lewodopy. Parlodel jest szczególnie korzystny dla pacjentów leczonych lewodopą, u których odpowiedź terapeutyczna stopniowo się zmniejsza lub u których występują powikłania, takie jak nieprawidłowe ruchy mimowolne (dyskineza pląsawicowo-atetoidowa i lub bolesna dystonia), pogorszenie pod koniec dawki lub ”.
Parlodel łagodzi objawy depresyjne często obserwowane u osób z chorobą Parkinsona. Wynika to z jego nieodłącznych właściwości przeciwdepresyjnych, co wykazano w kontrolowanych badaniach u pacjentów bez choroby Parkinsona z depresją endogenną lub psychogenną.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym Parlodel dobrze się wchłania. U zdrowych ochotników okres półtrwania wchłaniania wynosi 0,2-0,5 h, a stężenie bromokryptyny w osoczu osiąga szczyt w ciągu 1-3 h. Doustna dawka 5 mg bromokryptyny daje Cmax 0,465 ng/ml. Efekty zmniejszenia prolaktyny występują w ciągu 1- 2 godziny przyjmowania, osiągają maksimum (np. zmniejszenie prolaktyny w osoczu o ponad 80%) w ciągu 5-10 godzin i pozostają blisko maksimum przez 8-12 godzin.
Biotransformacja
Bromokryptyna podlega „ekstensywnej biotransformacji pierwszego przejścia w wątrobie, której odzwierciedleniem jest złożony profil metabolitów i prawie całkowity brak niezmienionego leku w moczu i kale. Wykazuje wysokie powinowactwo do cytochromu P3A i hydroksylacji do” pierścienia prolinowego cząsteczki cyklopeptydu główny szlak metaboliczny. Inhibitory i/lub silne substraty cytochromu P3A4 mogą zatem hamować klirens bromokryptyny i powodować wzrost jej poziomu. Bromokryptyna jest również silnym inhibitorem cytochromu P3A4 z obliczoną wartością IC50 1,69 mcM. W każdym razie, biorąc pod uwagę niskie stężenia terapeutyczne wolnej bromokryptyny u pacjentów, nie należy oczekiwać istotnej zmiany metabolizmu drugiego leku, którego klirens jest zależny od cytochromu P3A4.
Eliminacja
Eliminacja leku z osocza jest dwufazowa z końcowym okresem półtrwania około 15 godzin (zakres 8-20 godzin). Eliminacja niezmienionego leku i jego metabolitów zachodzi prawie całkowicie przez wątrobę, a tylko 6% wydalane jest przez nerki.
Wiązanie z białkami osocza wynosi około 96%.
Specjalni pacjenci
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby szybkość eliminacji może być opóźniona, a stężenie w osoczu może wzrosnąć, co wymaga dostosowania dawki.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra
Badania toksyczności ostrej z użyciem mikronizowanej bromokryptyny wykazały wartości LD50 po podaniu doustnym równe 2620 mg/kg u myszy, ponad 1000 mg/kg u królików i ponad 2000 mg/kg u szczurów. Wartości LD 50 po podaniu dożylnym były: mysz 190 mg/kg, szczur 72 mg/kg i królik 12,5 mg/kg. Oznakami toksyczności były pobudzenie ruchowe, czasami skurcze, duszność i śpiączka. Wysoka wrażliwość królików jest charakterystyczna dla wszystkich pochodnych sporyszu.
Mutageneza
W badaniach nad działaniem mutagennym na Salmonella typhimurium z aktywacją metaboliczną lub bez aktywacji metabolicznej, potencjale klastogennym w szpiku kostnym in vitro (test mikrojądrowy u myszy, metafazowe testy chromosomów u chomika chińskiego) stwierdzono, że bromokryptyna nie wykazuje potencjalnego działania genotoksycznego.
Karcynogeneza
W 100-tygodniowym badaniu na szczurach bromokryptynę podawano w paszy w dawkach 1,8, 9,9 lub 44,5 mg/kg na dobę, co odpowiada 25-100-krotności dawki leczniczej stosowanej u ludzi w celu zahamowania ludzkiej prolaktyny. Leczenie spowodowało zależne od dawki zmniejszenie w częstości występowania nowotworów we wszystkich leczonych grupach. Znalazło to odzwierciedlenie w ogólnym zmniejszeniu częstości występowania guzów piersi u kobiet i guzów nadnerczy u mężczyzn.Oba efekty były prawdopodobnie związane z hamującym działaniem prolaktyny przez bromokryptynę. Odwrotnie, średnie/wysokie dawki bromokryptyny zwiększały częstość występowania guzów macicy.
W rocznym badaniu na szczurach stwierdzono, że wpływ na macicę jest wynikiem przedłużonego działania estrogenowego spowodowanego hamującym prolaktynę działaniem bromokryptyny, szczególnie uwydatnionym w niedoczynności układu hormonalnego starszych samic szczurów. W tym samym badaniu wykazano, że bromokryptyna hamowała wzrost poziomu progesteronu w osoczu, związany ze stanem ciąży rzekomej, zwykle występującym u starszych samic szczurów; poziomy estradiolu nie uległy zmianie. po 53 tygodniach nie stwierdzono nieoczekiwane przerostowe i metaplastyczne zmiany w macicy, które w przypadku przedłużenia leczenia do 100 tyg. mogą przejść w nowotwory.W przypadku kobiet nie dotyczy to kobiet ze względu na zasadnicze różnice w procesie starzenia się funkcji rozrodczych.starsze samice szczurów, w przeciwieństwie do kobiet, odpowiedź jajników utrzymywała się, zarówno na poparcie pseudociąży przy ciągłej stymulacji prolaktyny, jeśli hiperprolaktynemia była tłumiona przez bromokryptynę, jak i na poparcie dominacji estrogenów, co prowadziło do metaplazji płaskonabłonkowej dróg rodnych. Nie ma dowodów na to, że te specyficzne dla szczurów działania farmakodynamiczne mają jakiekolwiek znaczenie kliniczne u ludzi.
Utratę bezpośredniego stymulującego działania bromokryptyny na macicę potwierdzono w 104-tygodniowym badaniu na samicach szczurów po wycięciu jajników. Dawka 10 mg/kg na dobę podawana w paszy nie wywoływała zmian w guzach macicy ani przednowotworowych.
Brak potencjalnego działania rakotwórczego potwierdzono u myszy otrzymujących bromokryptynę w paszy w dawkach do 50 mg/kg dziennie, co nie wykazało różnic w występowaniu jakiegokolwiek rodzaju guza między zwierzętami leczonymi a grupą kontrolną.
Toksyczność reprodukcyjna
U szczurów, królików i małp nie wykryto potencjału embriotoksycznego ani teratogennego bromokryptyny.
U zwierząt płci męskiej bromokryptyna nie miała wpływu na komórki rozrodcze, płodność i rozwój potomstwa. U samic, płodność, rozwój prenatalny i potomstwo nie uległy niekorzystnemu wpływowi po doustnym podaniu bromokryptyny.
Wysoka dawka 30 mg/kg podawana szczurom w ostatnim okresie ciąży do porodu zmniejszała przeżywalność i przyrost masy ciała noworodków. To ostatnie przypisuje się zmniejszeniu laktacji w wyniku hamowania prolaktyny przez bromokryptynę. Z drugiej strony, rozwój pourodzeniowy zwierząt z pokolenia F1 był upośledzony niezależnie od podawania leku we wczesnym lub późnym okresie ciąży.W przypadku podawania samicom małp garbatych przez jeden lub więcej cykli oraz w kolejnych ciążach, dawki 0,15 mg/kg bromokryptyna dwa razy na dobę nie miała wpływu na płodność ani na rozwój płodu noworodka.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
PARLODEL 5 mg kapsułki twarde
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, kwas maleinowy, suszona skrobia kukurydziana, laktoza.
Elementy obudowy: dwutlenek tytanu, indygotyna, żelatyna.
PARLODEL 10 mg kapsułki twarde
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, kwas maleinowy, skrobia kukurydziana, laktoza.
Elementy obudowy: dwutlenek tytanu, żelatyna
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
„Kapsułki twarde 5 mg” – Okres ważności 3 lata
„Kapsułki twarde 10 mg” Okres ważności 4 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
„Kapsułki twarde 5 mg” - Nieprzezroczysty blister z PVC / PVDC / ALU - Pudełko zawierające 30 kapsułek
„Kapsułki twarde 10 mg” - Nieprzezroczysty blister z PVC / PVDC / ALU - Pudełko zawierające 20 kapsułek
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Meda Pharma S.p.A. - Viale Brenta18 - 20139 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
PARLODEL 5 mg kapsułki twarde A.I.C. n. 023781038
PARLODEL 10 mg kapsułki twarde A.I.C. n. 023781026
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
PARLODEL 5 mg kapsułki twarde
Pierwsza autoryzacja: 06.10.1984
Odnowienie: 01.06.2005
PARLODEL 10 mg kapsułki twarde
Pierwsza autoryzacja: 16.03.1983
Odnowienie: 01.06.2005