Składniki aktywne: Tamsulosin (chlorowodorek tamsulosyny)
TAMSULOSIN DOC Generici 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde
Dlaczego stosuje się Tamsulosin? Po co to jest?
Substancją czynną leku TAMSULOSIN DOC Generici jest tamsulosyna. Tamsulosyna jest lekiem o selektywnym działaniu antagonisty adrenoreceptorów α1A / α1D, który zmniejsza skurcz mięśni gruczołu krokowego i cewki moczowej, co ułatwia przepływ moczu przez cewkę i ułatwia oddawanie moczu (oddawanie moczu). Ponadto zmniejsza uczucie parcia na mocz.
TAMSULOSIN DOC Generici stosuje się u mężczyzn w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (BPH lub powiększeniem gruczołu krokowego). Zaburzenia te mogą obejmować trudności w oddawaniu moczu (zmniejszony przepływ), ślinienie, parcie i potrzebę częstego oddawania moczu zarówno w dzień, jak i w nocy.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Tamsulosin
Nie stosować leku TAMSULOSIN DOC Generici:
- jeśli pacjent ma uczulenie na tamsulosyny chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Nadwrażliwość lub alergia na tamsulosyny chlorowodorek może objawiać się nagłym miejscowym obrzękiem tkanek miękkich ciała (np. gardła lub języka) oraz rąk lub stóp, trudnościami w oddychaniu i (lub) świądem i wysypką skórną (obrzęk naczynioruchowy).
- jeśli zemdlejesz z powodu spadku ciśnienia krwi podczas zmiany pozycji (siadania lub wstawania).
- jeśli u pacjenta występują poważne problemy z wątrobą.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Tamsulosin
Przed rozpoczęciem stosowania leku TAMSULOSIN DOC Generici należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
- Potrzebne są okresowe badania lekarskie, aby monitorować rozwój choroby, z powodu której jesteś leczony.
- Podczas stosowania TAMSULOSIN DOC Generici, podobnie jak w przypadku innych leków tego typu, rzadko może wystąpić omdlenie.Przy pierwszych oznakach zawrotów głowy lub osłabienia należy usiąść lub położyć się, aż znikną.
- Jeśli masz poważne problemy z nerkami, poinformuj o tym lekarza.
- jeśli podczas stosowania tamsulosyny wystąpił nagły miejscowy obrzęk tkanek miękkich ciała (np. gardła lub języka) oraz dłoni i (lub) stóp, trudności w oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka, których przyczyną jest reakcja alergiczna (obrzęk naczynioruchowy), należy powiedzieć o tym lekarzowi.
- jeśli pacjent jest w trakcie lub jest zaplanowany do zabiegu chirurgicznego oka z powodu zmętnienia soczewki (zaćmy) lub zwiększonego ciśnienia w oku (jaskra), należy poinformować lekarza okulistę, jeśli pacjent przyjmował wcześniej, przyjmuje lub planuje przyjmować lek TAMSULOSIN DOC Generici, ponieważ Może wystąpić „stan oka zwany” śródoperacyjnym zespołem chorągiewki tęczówki (IFIS). Specjalista może zatem podjąć najbardziej odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowanych metod leczenia farmakologicznego i techniki chirurgicznej. Zapytaj swojego lekarza. przed poddaniem się operacji oka z powodu zmętnienia soczewki (zaćma) lub zwiększonego ciśnienia w oku (jaskra).
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli znajdziesz się lub kiedykolwiek byłeś w którejkolwiek z opisanych powyżej sytuacji.
Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ lek nie jest skuteczny w tej populacji.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Tamsulosin?
Inne leki i TAMSULOSIN DOC Generici
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio stosował lub może stosować jakiekolwiek inne leki. Przyjmowanie leku TAMSULOSIN DOC Generici 0,4 mg z innymi lekami z tej samej klasy (antagonistami receptora α1-adrenergicznego) może spowodować niepożądany spadek ciśnienia krwi, diklofenak (lek przeciwzapalny stosowany w leczeniu różnego rodzaju bólu) i warfaryna (stosowana w zapobieganiu krzepnięcia) może wpływać na szybkość usuwania leku TAMSULOSIN DOC Generici z organizmu.
Szczególnie ważne jest poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje w tym samym czasie inne leki, które mogą zmniejszać usuwanie TAMSULOSYNY z organizmu (np. ketokonazol, erytromycyna).
Należy pamiętać, że powyższe może również dotyczyć produktów używanych w mniej lub bardziej niedawnej przeszłości lub w mniej lub bardziej bliskiej przyszłości.
TAMSULOSIN DOC Generici z jedzeniem i piciem
Przyjmowanie leku TAMSULOSIN DOC Generici powinno odbywać się po śniadaniu lub po pierwszym posiłku dnia, natomiast przyjmowanie go na pusty żołądek może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych lub nasilenia któregokolwiek z nich.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Tamsulosyna nie jest wskazana dla kobiet.
U mężczyzn zgłaszano zaburzenia wytrysku (zaburzenia wytrysku). Oznacza to, że płyn nasienny nie opuszcza ciała przez cewkę moczową, ale dostaje się do pęcherza (wytrysk wsteczny) lub objętość wytrysku jest zmniejszona lub nieobecna (brak wytrysku).To zdarzenie jest nieszkodliwe.
Prowadzenie i używanie maszyn
Do chwili obecnej nie ma dowodów na to, że tamsulosyna wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy jednak pamiętać, że mogą wystąpić zawroty głowy; w takim przypadku nie powinien podejmować czynności wymagających uwagi.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Tamsulosin: Dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli nie masz pewności, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego.
Zalecana dawka to jedna kapsułka dziennie po śniadaniu lub po pierwszym posiłku dnia. Kapsułkę należy przyjmować w pozycji stojącej lub siedzącej (nie leżącej) i połykać w całości, popijając szklanką wody.
Kapsułki nie należy kruszyć ani żuć, ponieważ zakłóca to zmodyfikowane uwalnianie składnika aktywnego.
TAMSULOSIN DOC Generici jest zwykle przepisywany przez długi czas. Wpływ na pęcherz moczowy i oddawanie moczu utrzymuje się po długotrwałym leczeniu tamsulosyną.
Lekarz przepisał dawkę odpowiednią dla Ciebie i choroby, na którą cierpisz, określając czas trwania leczenia. Nie należy samodzielnie zmieniać tej dawki.
W przypadku wrażenia, że działanie tamsulosyny jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Tamsulosin
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku TAMSULOSIN DOC Generici
W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku TAMSULOSIN DOC Generici należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Przyjmowanie zbyt dużej dawki tamsulosyny może wywołać niepożądany spadek ciśnienia krwi i wzrost częstości akcji serca, co wiąże się z uczuciem osłabienia.Mogą wtedy wystąpić zawroty głowy, osłabienie, wymioty, biegunka i omdlenia.Skutki obniżenia ciśnienia krwi.
Pominięcie przyjęcia leku Tamsulosin w tabletkach
Jeśli zapomniałeś przyjąć dawkę leku Tamsulosin po śniadaniu lub po pierwszym posiłku w ciągu dnia, możesz to zrobić, gdy zauważysz po zjedzeniu posiłku. Jeśli opuściłeś jeden dzień, po prostu kontynuuj przyjmowanie dziennej dawki zgodnie z zaleceniami. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku TAMSULOSIN DOC Generici
Jeśli leczenie preparatem TAMSULOSIN DOC Generici zostanie przedwcześnie przerwane, początkowe objawy mogą powrócić. Dlatego należy kontynuować przyjmowanie leku TAMSULOSIN DOC Generici tak długo, jak zalecił to lekarz, nawet jeśli objawy już ustąpiły. Zawsze skonsultuj się z lekarzem, jeśli uważasz, że należy przerwać tę terapię.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Tamsulosin?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Skutki uboczne podzielone według prawdopodobieństwa ich wystąpienia:
Częste działania (dotyczą więcej niż 1 na 100, ale mniej niż 1 na 10 pacjentów): zawroty głowy (szczególnie podczas siedzenia lub wstawania). Nieprawidłowy wytrysk (zaburzenie wytrysku). Ten objaw oznacza, że płyn nasienny nie wydostaje się na zewnątrz ciała przez cewkę moczową, ale dostaje się do pęcherza moczowego (wytrysk wsteczny) lub że objętość płynu nasiennego jest zmniejszona lub nieobecna (brak wytrysku). niegroźny.
Niezbyt częste działania (dotyczą więcej niż 1 na 1000, ale mniej niż 1 na 100 pacjentów): ból głowy, kołatanie serca (uczucie szybszego niż normalnie bicia serca), nieregularne obniżenie ciśnienia krwi, takie jak szybkie wstawanie podczas siedzenia lub leżenia, często związane z zawroty głowy, zatkany nos lub katar (nieżyt nosa), zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, zaczerwienienie skóry (wysypka), swędzenie, zaczerwienienie skóry (pokrzywka), uczucie osłabienia (astenia).
Rzadkie działania niepożądane (dotyczą więcej niż 1 na 10 000, ale mniej niż 1 na 1000 pacjentów): uczucie omdlenia (omdlenia); nagły zlokalizowany obrzęk tkanek miękkich ciała (np. gardła i języka) oraz dłoni i (lub) stóp, trudności w oddychaniu ze świądem lub zaczerwienieniem skóry lub bez nich (wysypka), tak często występujący w reakcji alergicznej (obrzęk naczynioruchowy).
Bardzo rzadkie działania (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów): ciężka wysypka, zapalenie, pęcherze na skórze i (lub) błonach śluzowych warg, oczu, ust, nozdrzy lub narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona); mimowolna, przedłużona i bolesna erekcja wymagająca natychmiastowego leczenia (priapizm).
Działania o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa (krwawienie z nosa), ciężka wysypka skórna (rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry), suchość w ustach, nieprawidłowy rytm serca (migotanie przedsionków, arytmia) tachykardia), trudności w oddychaniu (duszność). W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego oka z powodu zmętnienia soczewki (zaćma) lub zwiększonego ciśnienia w oku (jaskra) i jeśli pacjent już lub niedawno przyjmował lek TAMSULOSIN DOC Generici, może dojść do słabego rozszerzenia źrenicy i tęczówki kolorowa okrągła część oka) może ulec wiotczeniu podczas zabiegu.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
- Blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
- Pojemnik na tabletki: przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze lub butelce i pudełku po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek TAMSULOSIN DOC Generici
Substancją czynną jest 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.
Pozostałe składniki to:
Zawartość kapsułki: celuloza mikrokrystaliczna, kopolimer kwas metakrylowy – akrylan etylu (1:1), polisorbat 80, siarczan sodu, cytrynian trietylu, talk.
Korpus kapsułki: żelatyna, indygotyna (E132), dwutlenek tytanu (E171), żółty tlenek żelaza (E172), czerwony tlenek żelaza (E172), czarny tlenek żelaza (E172).
Atrament: szelak, czarny tlenek żelaza (E172), glikol propylenowy.
Jak wygląda TAMSULOSIN DOC Generici i co zawiera opakowanie
Kapsułki TAMSULOSIN DOC Generici są pomarańczowo-oliwkowo-zielone z czarnym paskiem na obu końcach i czarnym napisem „TSL 0,4” na kapsułce.
Dostępne wielkości opakowań to blistry lub pojemniki na tabletki zawierające 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 lub 200 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TAMSULOSIN DOC GENERICI 0,4 MG KAPSUŁKI TWARDE ZMODYFIKOWANE DO UWALNIANIA
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna kapsułka zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde.
Kapsułki pomarańczowo-oliwkowo-zielone, z czarnym nadrukiem TSL 0.4 i czarną linią na obu końcach. Kapsułki zawierają granulki o barwie od białej do białawej.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (BPH).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Stosowanie doustne.
Jedna kapsułka dziennie do spożycia po śniadaniu lub po pierwszym posiłku dnia.
Kapsułkę należy połykać w całości i nie wolno jej kruszyć ani żuć, ponieważ może to zakłócić modyfikowane uwalnianie substancji czynnej.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania”).
Populacja pediatryczna
Bezpieczeństwo i skuteczność tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostały jeszcze ustalone.
Obecnie dostępne dane przedstawiono w sekcji 5.1.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tamsulosyny chlorowodorek, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Historia hipotonii ortostatycznej.
Ciężka niewydolność wątroby.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego, u niektórych pacjentów leczonych TAMSULOSYNEM może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, które rzadko może prowadzić do omdlenia. Przy pierwszych oznakach niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż objawy ustąpią.
Przed rozpoczęciem leczenia preparatem TAMSULOSIN DOC Generici pacjent powinien zostać zbadany pod kątem innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu, powinien wykonać badanie odbytnicze i, jeśli to konieczne, określić swoisty antygen (PSA).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min), ponieważ osoby te nie były badane.
Rzadko zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowego po zastosowaniu tamsulosyny.W takim przypadku leczenie należy natychmiast przerwać, pacjenta monitorować do ustąpienia obrzęku i nie należy ponownie podawać tamsulosyny.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS, odmiana zespołu źrenicy) był obserwowany podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów leczonych lub wcześniej leczonych tamsulosyną chlorowodorkiem.
IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych podczas operacji.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów planowanych do operacji zaćmy.
Anegdotycznie uważa się, że przerwanie leczenia tamsulosyną na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy jest użyteczne, jednak nie ustalono jeszcze korzyści i czasu trwania przerwania leczenia przed operacją. okres przed operacją zaćmy.
Podczas oceny przedoperacyjnej okulista i zespół chirurgiczny powinni rozważyć, czy pacjenci oczekujący na operację zaćmy są leczeni lub byli leczeni tamsulosyną, aby upewnić się, że można podjąć odpowiednie środki w celu opanowania „IFIS” podczas interwencji.
Nie należy przepisywać tamsulosyny chlorowodorku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem słabo metabolizującego CYP2D6.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na osobach dorosłych.
Nie zaobserwowano interakcji, gdy tamsulosyny chlorowodorek był łączony z atenololem, enalaprilem lub teofiliną.
Stężenie tamsulosyny w osoczu zwiększa się w wyniku jednoczesnego przyjmowania cymetydyny, a zmniejsza w przypadku furosemidu, jednak ponieważ stężenie tamsulosyny pozostaje w zakresie terapeutycznym, nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
W badaniach in vitro wolna frakcja tamsulosyny w osoczu nie była modyfikowana przez diazepam, propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylinę, diklofenak, glibenklamid, symwastatynę i warfarynę. Tamsulosyna nie modyfikuje wolnej frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadinonu. Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
W badaniach in vitro z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem (reprezentujących enzymatyczny układ metabolizujący leki związany z cytochromem P450) wątrobowych nie stwierdzono interakcji na poziomie metabolizmu wątrobowego.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC i Cmax tamsulosyny chlorowodorku odpowiednio o 2,8 i 2,2.
Nie należy podawać tamsulosyny chlorowodorku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z fenotypem słabego metabolizmu CYP2D6.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 1,3 i 1,6, ale wzrost ten nie jest uważany za klinicznie istotny.
Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego może prowadzić do działania hipotensyjnego.
04.6 Ciąża i laktacja
Tamsulosyna jest przeznaczona wyłącznie do stosowania przez mężczyzn.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów, że tamsulosyna może powodować zawroty głowy.
04.8 Działania niepożądane
Podczas operacji zaćmy podczas nadzoru po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano wariant zespołu małej źrenicy znany jako „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (IFIS) związany z leczeniem tamsulosyną (patrz również punkt 4.4).
Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu: Oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej, w związku ze stosowaniem tamsulosyny zgłaszano migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię i duszność, ponieważ są to zdarzenia zgłaszane spontanicznie po wprowadzeniu do obrotu, częstość zdarzeń i nie można z całą pewnością ustalić roli tamsulosyny.
04.9 Przedawkowanie
Zgłoszono jeden przypadek ostrego przedawkowania tamsulosyny 5 mg. Zaobserwowano ostre niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi 70 mm Hg), wymioty i biegunkę, które leczono uzupełnianiem płynów; pacjent został wypisany tego samego dnia.
W przypadku ostrego niedociśnienia po przedawkowaniu należy zapewnić wsparcie sercowo-naczyniowe. Ciśnienie krwi i częstość akcji serca można przywrócić do normy poprzez położenie pacjenta. Jeśli to nie wystarczy, możliwe będzie zastosowanie ekspanderów objętości oraz, w razie potrzeby, wazopresorów. Należy monitorować czynność nerek i stosować ogólne środki wspomagające.
Dializa jest mało przydatna, ponieważ tamsulosyna silnie wiąże się z białkami osocza.
Można podjąć pewne środki, takie jak wywołanie wymiotów, aby zapobiec wchłanianiu. W przypadku spożycia dużej ilości leku może być konieczne wykonanie płukania żołądka z jednoczesnym podaniem węgla aktywowanego i osmotycznego środka przeczyszczającego, np. siarczanu sodu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora alfa1 adrenergicznego.
Kod ATC: G04C A02. Preparaty do wyłącznego leczenia schorzeń prostaty.
Mechanizm akcji
Tamsulosyna selektywnie i kompetycyjnie wiąże się z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi α1A, które wywołują skurcz mięśni gładkich w celu rozluźnienia mięśni gładkich prostaty i cewki moczowej.
Efekty farmakodynamiczne
Tamsulosyna zwiększa maksymalny przepływ moczu poprzez rozluźnienie mięśni gładkich prostaty i cewki moczowej, eliminując niedrożność. Ponadto produkt łagodzi objawy podrażnienia i niedrożności, w których istotną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych.
Alfa1-blokery mogą obniżać ciśnienie krwi poprzez obniżanie oporu obwodowego.
W badaniach z tamsulosyną u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym nie zaobserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia krwi.
Wpływ leku na objawy wypełniania i opróżniania pęcherza utrzymuje się nawet podczas długotrwałej terapii, a co za tym idzie konieczność operacji odkładana jest w czasie.
Populacja pediatryczna
U dzieci z pęcherzem neurogennym przeprowadzono podwójnie zaślepione, randomizowane, kontrolowane placebo badanie ze zwiększaniem dawki. Łącznie 161 dzieci (w wieku 2-16 lat) zostało zrandomizowanych i leczonych 1 z 3 dawek tamsulosyny (niski [0,001-0,002 mg/kg], średni [0,002-0,004 mg/kg] i wysoki [0,004-0,008 mg / kg]) lub z placebo. Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których wystąpił spadek ciśnienia przecieku wypieracza (LPP) ze względu na stabilizację wodonercza i wodniaka moczowodu oraz modyfikację objętości moczu uzyskanego przez cewnikowanie oraz liczbę nieszczelności moczu podczas cewnikowania, jak podano w dzienniczkach cewnikowania. Nie stwierdzono statystycznie istotnych różnic między grupą placebo a żadną z 3 grup dawkowania tamsulosyny dla pierwszorzędowego i drugorzędowego punktu końcowego. Nie zaobserwowano zależności dawka-odpowiedź dla każdego poziomu dawki.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Tamsulosyna jest szybko wchłaniana z jelita, a jej biodostępność jest prawie całkowita.Wchłanianie jest spowolnione, gdy jest przyjmowane w pobliżu posiłków. Jednolitość wchłaniania zapewnia przyjmowanie tamsulosyny zawsze po zwykłym śniadaniu.
Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około sześciu godzinach po jednorazowym przyjęciu tamsulosyny, po pełnym posiłku. Stan stacjonarny osiągany jest w piątym dniu leczenia, kiedy Cmax u pacjentów jest o około dwie trzecie wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki.
Chociaż zostało to wykazane tylko w przypadku starszych pacjentów, tego samego wyniku oczekuje się również w przypadku młodszych pacjentów.
Jeśli chodzi o stężenia tamsulosyny w osoczu, istnieją istotne różnice między pacjentami, zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i po podaniu dawek wielokrotnych.
Dystrybucja
U mężczyzn tamsulosyna wiąże się w ponad 99% z białkami osocza przy ograniczonej objętości dystrybucji (około 0,2 l/kg).
Biotransformacja
Tamsulosyna ma słaby efekt pierwszego przejścia, ponieważ jest wolno metabolizowana. Większość tamsulosyny znajduje się w osoczu w niezmienionej postaci. Substancja jest metabolizowana w wątrobie.
W badaniach na szczurach stwierdzono, że tamsulosyna powoduje jedynie łagodną indukcję wątrobowych enzymów mikrosomalnych.
Metabolity nie mają takiej samej skuteczności i toksyczności jak lek aktywny.
Wydalanie
Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, w którym około 9% dawki występuje w postaci niezmienionej.
Okres półtrwania w fazie eliminacji tamsulosyny wynosi około 10 godzin (przy przyjmowaniu po posiłku) i 13 godzin w stanie stacjonarnym.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność po podaniu pojedynczej dawki i po podaniu dawek wielokrotnych badano na myszach, szczurach i psach. Toksyczny wpływ na reprodukcję badano na szczurach, rakotwórczość na myszach i szczurach. Badano genotoksyczność in vivo I in vitro.
Wspólny profil toksyczności obserwowany przy dużych dawkach tamsulosyny był równoważny efektowi farmakologicznemu związanemu z antagonistami alfa-adrenergicznymi.
U psów po bardzo wysokich dawkach zaobserwowano zmiany w odczycie EKG, chociaż nie miały one znaczenia klinicznego.Nie wykazano, aby tamsulosyna miała istotne właściwości genotoksyczne.
Po ekspozycji na tamsulosynę wykryto duże zmiany proliferacyjne w gruczołach sutkowych samic szczurów i myszy. Zmiany te, prawdopodobnie pośrednio związane z hiperprolaktynemią i występujące dopiero po przyjęciu dużych dawek, nie mają znaczenia klinicznego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Zawartość kapsułki
Celuloza mikrokrystaliczna
Kopolimer kwas metakrylowy – akrylan etylu (1: 1)
Polisorbat 80
Laurylosiarczan sodu
cytrynian trietylu
Talk.
Korpus kapsułki
Galaretka
Indygo karmin (E132)
Dwutlenek tytanu (E171)
Żółty tlenek żelaza (E172)
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Czarny tlenek żelaza (E172).
Atrament
Szelak
Czarny tlenek żelaza (E172)
Glikol propylenowy.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Blistry: Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Pojemnik na tabletki: przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełka tekturowe zawierające 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 i 200 kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu w blistrach z PVC/PE/PVDC/aluminium.
Butelki HDPE z zamknięciem zabezpieczającym PP zawierające 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 i 200 kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Mediolan - Włochy.
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, 0,4 mg: AIC 037007/M.
037007010
037007022
037007034
037007046
037007059
037007061
037007073
037007085
037007097
037007109
037007111
037007123
037007135
037007147
037007150
037007162
037007174
037007186
037007198
037007200
037007212
037007224
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Odnowienie: lipiec 2011 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Marzec 2013.