Składniki aktywne: Haloperidol
HALDOL 1 mg tabletki
HALDOL 5 mg tabletki
HALDOL 2 mg/ml krople doustne, roztwór
HALDOL 10 mg/ml krople doustne, roztwór
HALDOL 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Dlaczego stosuje się Haldol? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Antypsychotyczna pochodna butyrofenonu.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Tabletki i krople doustne, roztwór:
Pobudzenie psychoruchowe w przypadku:
- stany maniakalne, demencja, oligofrenia, psychopatia, ostra i przewlekła schizofrenia, alkoholizm, kompulsywne, paranoidalne, histrioniczne zaburzenia osobowości.
Urojenia i halucynacje w przypadku:
- schizofrenia ostra i przewlekła, paranoja, ostre splątanie psychiczne, alkoholizm (zespół Korsakoffa), hipochondria, zaburzenia osobowości typu paranoidalnego, schizoidalnego, schizotypowego, antyspołecznego, niektóre przypadki typu borderline.
- Ruchy pląsawicowe.
- Pobudzenie, agresja i reakcje ucieczki u osób starszych.
- Tiki i jąkanie.
- Wymiotował.
- Czkawka.
- Zespoły odstawienia alkoholu.
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego:
Oporne formy podniecenia psychoruchowego, ostra psychoza urojeniowa i/lub omamowa, psychoza przewlekła.
Stosowanie produktu w dużych dawkach powinno być ograniczone do terapii opornych postaci: zespołów pobudzenia psychoruchowego, ostrej psychozy urojeniowej i/lub omamowej, psychozy przewlekłej.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Haldol
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Stany śpiączki, pacjenci silnie przygnębieni alkoholem lub innymi substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, depresje endogenne bez pobudzenia, choroba Parkinsona.
Astenia, nerwica i stany spastyczne spowodowane uszkodzeniami jąder podstawy (połowicze, stwardnienie rozsiane itp.) Znana lub podejrzewana ciąża, karmienie piersią i u dziecka w pierwszych dwóch latach życia
Klinicznie istotna choroba serca (np. niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca leczone lekami antyarytmicznymi klasy Ia i III).
Wydłużenie odstępu QTc.
Osoby z rodzinną historią arytmii lub torsades de pointes
Nieskorygowana hipokaliemia.
Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Haldol®
U pacjentów psychiatrycznych leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, w tym produktem HALDOL, odnotowano rzadkie przypadki nagłej śmierci.
należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym.
Produktu HALDOL nie należy podawać dożylnie, ponieważ dożylne podawanie haloperydolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes. Przed rozpoczęciem leczenia wykonaj podstawowe EKG (patrz paragraf „Przeciwwskazania”).
Monitoruj EKG podczas terapii w oparciu o stan kliniczny pacjenta.
Podczas leczenia należy zmniejszyć dawkę, jeśli obserwuje się wydłużenie odstępu QT i przerwać, jeśli odstęp QTc wynosi > 500 ms.
Zaleca się okresowe sprawdzanie elektrolitów.
Unikaj jednoczesnej terapii z innymi neuroleptykami.
W randomizowanych badaniach klinicznych w porównaniu z placebo w populacji pacjentów z otępieniem leczonych niektórymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka dla innych leków przeciwpsychotycznych lub innych populacji pacjentów. HALDOL należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.
HALDOL należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:
- Jeśli u pacjenta lub innej osoby z jego rodziny wystąpiły zakrzepy krwi (zakrzepy), ponieważ leki takie jak te są związane z tworzeniem się zakrzepów krwi.
- pacjenci z ciężką kardiopatią, z powodu możliwego przemijającego niedociśnienia tętniczego i/lub wystąpienia bólu dławicowego (w tym przypadku nie należy stosować adrenaliny, ponieważ HALDOL może blokować nadciśnienie z dalszą paradoksalną redukcją ciśnienia) oraz, w każdym przypadku, u osób w podeszłym wieku lub z depresją ;
- pacjentów z padaczką i osób w stanach predysponujących do napadów (np. odstawienie alkoholu, uszkodzenie mózgu), ponieważ donoszono, że HALDOL może wywoływać napady padaczkowe.
- pacjenci z rozpoznanymi alergiami lub z historią reakcji alergicznych na leki lub ze stanami leukopenizacji;
- w fazie maniakalnej psychozy cyklicznej ze względu na możliwość gwałtownej zmiany nastroju w kierunku depresji;
- ponieważ haloperidol jest metabolizowany w wątrobie, zaleca się ostrożne podawanie go pacjentom z niewydolnością wątroby;
- w przypadku jednoczesnego leczenia przeciwparkinsonowskiego, to ostatnie należy kontynuować po odstawieniu preparatu HALDOL, który ma dłuższy czas eliminacji, aby uniknąć pojawienia się lub nasilenia objawów pozapiramidowych. Lekarz powinien rozważyć możliwość wzrostu ciśnienia śródgałkowego w przypadkach, gdy HALDOL jest podawany razem z lekami przeciwcholinergicznymi, w tym przeciw parkinsonizmowi;
- tyroksyna może łagodzić toksyczność preparatu HALDOL. Dlatego produkt należy podawać z dużą ostrożnością pacjentom z nadczynnością tarczycy. Leczeniu przeciwpsychotycznemu w tych ostatnich powinno towarzyszyć odpowiednie leczenie tyreostatyczne;
- w schizofrenii odpowiedź na leczenie lekami przeciwpsychotycznymi może być opóźniona. Nawet po odstawieniu leków wznowienie objawów może nie być widoczne przez kilka tygodni lub miesięcy;
- Po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych bardzo rzadko opisywano ostre objawy odstawienia, w tym nudności, wymioty i bezsenność. Mogą również wystąpić nawroty psychotyczne, dlatego zaleca się stopniowe odstawienie.
- Preparatu HALDOL nie należy stosować w monoterapii w przypadkach, gdy dominuje depresja. HALDOL może być łączony z lekami przeciwdepresyjnymi w stanach współistnienia depresji i psychozy.
Lek należy podawać pod nadzorem lekarza psychiatry.
HALDOL 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu pouczenia o najwłaściwszym sposobie podawania leku.
HALDOL w postaci ampułki należy podawać domięśniowo.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Haldol
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Nie należy podawać jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, dyzopiramid i prokainamid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne i niektóre leki przeciwmalaryczne (np. chinina, a także meflochwina) Listę tę należy traktować jedynie jako orientacyjną i nie wyczerpującą
W badaniach farmakokinetycznych zgłaszano łagodne do umiarkowanych wzrosty stężenia haloperidolu po podaniu z lekami takimi jak itrakonazol, nefazodon, buspiron, wenlafaksyna, alprazolam, fluwoksamina, chinidyna, fluoksetyna, serthalina, chlorpromazyna i prometazyna. Wydłużenie odstępu QTc obserwowano, gdy haloperidol podawano w skojarzeniu z inhibitorami metabolizmu ketokonazolem (400 mg/dobę) lub paroksetyną (20 mg/dobę).W takim przypadku może być konieczne zmniejszenie dawki haloperidolu.
Nie podawać jednocześnie z lekami powodującymi zaburzenia elektrolitowe.
Należy unikać jednoczesnego stosowania leków moczopędnych, szczególnie tych, które mogą powodować hipokaliemię.
Skojarzenie z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej ostrożności i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych efektów interakcji.Podobnie jak wszystkie neuroleptyki, HALDOL może nasilać działanie depresyjne na OUN innych leków, w tym alkoholu, leków nasennych, uspokajających lub silnych leków przeciwbólowych. Zgłaszano również nasilenie tych efektów w połączeniu z metylodopą.
HALDOL może osłabiać przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy.
HALDOL hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększając ich stężenie w osoczu.
l przewlekłe leczenie aktywatorami enzymatycznymi, takimi jak karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna, w połączeniu z HALDOLEM powoduje znaczne zmniejszenie poziomu haloperidolu w osoczu; dlatego w przypadku jednoczesnego leczenia należy odpowiednio skorygować dawkę preparatu HALDOL. Po odstawieniu tych leków może być konieczne zmniejszenie dawki preparatu HALDOL.
W rzadkich przypadkach podczas jednoczesnego stosowania litu i preparatu HALDOL zgłaszano następujące objawy: encefalopatia, objawy pozapiramidowe, późne dyskinezy, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia pnia mózgu, ostry zespół mózgu i śpiączka. Większość z tych objawów była odwracalna. czy objawy te są związane ze skojarzonym stosowaniem, czy też są przejawem odrębnego epizodu klinicznego, niemniej jednak zaleca się, aby u pacjentów leczonych jednocześnie preparatem HALDOL i litem leczenie natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia takich objawów.
HALDOL może antagonizować działanie adrenaliny i innych środków sympatykomimetycznych oraz odwracać hipotensyjne działanie środków adrenergicznych, takich jak na przykład guanetydyna.
Odnotowano „antagonistyczne działanie” na działanie antykoagulantu fenindion
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi zgłaszano potencjalnie śmiertelny zespół objawów zwany złośliwym zespołem neuroleptycznym. Objawy kliniczne tego zespołu to: nadmierna gorączka, sztywność mięśni, akinezja, zaburzenia wegetatywne (nieregularność tętna i ciśnienia krwi, pocenie się, tachykardia, arytmie); zmiany w świadomości, które mogą przejść w otępienie i śpiączkę. Leczenie S.N.M. polega na natychmiastowym wstrzymaniu podawania leków przeciwpsychotycznych i innych nieistotnych leków oraz na wdrożeniu intensywnej terapii objawowej (należy zachować szczególną ostrożność w celu zmniejszenia hipertermii i prawidłowego odwodnienia). Jeżeli wznowienie leczenia przeciwpsychotycznego zostanie uznane za konieczne, pacjenta należy uważnie monitorować.
W przypadku stosowania niektórych głównych neuroleptyków, w tym preparatu HALDOL, zgłaszano występowanie przypadków odoskrzelowego zapalenia płuc, czemu prawdopodobnie sprzyja odwodnienie z powodu zmniejszonego odczuwania pragnienia, zagęszczenia krwi i zmniejszonej wentylacji płuc; pojawienie się takich objawów, zwłaszcza u osób starszych, wymaga szybkiej i odpowiedniej terapii.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
HALDOL jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.
U noworodków matek, które w ostatnim trymestrze (ostatnie trzy miesiące ciąży) przyjmowały konwencjonalne lub atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym preparat HALDOL, obserwowano następujące objawy: drżenie, sztywność i (lub) osłabienie mięśni, senność, pobudzenie, problemy z oddychaniem i trudności w spożycie żywności. Jeśli Twoje dziecko wykazuje którykolwiek z tych objawów, skontaktuj się z lekarzem.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
HALDOL może powodować sedację i zmniejszenie uwagi, zwłaszcza przy wyższych dawkach i na początku leczenia; działanie to może być nasilone przez alkohol. Pacjentom należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn podczas leczenia, dopóki nie zostanie stwierdzona ich reaktywność na lek.
Dane dotyczące bezpieczeństwa dostępne w populacji pediatrycznej wskazują na ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, w tym dyskinezy późnej i sedacji. Brak dostępnych danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku HALDOL
Tabletki HALDOL zawierają laktozę, a tabletki 1 mg zawierają również sacharozę. Jeśli lekarz zdiagnozował nietolerancję niektórych cukrów, przed zażyciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Krople doustne HALDOL zawierają para-hydroksybenzoesany. Mogą powodować reakcje alergiczne (nawet opóźnione)
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Haldol: Dawkowanie
Sugerowane dawkowanie jest jedynie orientacyjne, ponieważ dawkowanie jest ściśle indywidualne i zmienia się w zależności od odpowiedzi pacjenta. Oznacza to, że w fazie ostrej często konieczne jest stopniowe zwiększanie dawek, a następnie stopniowe zmniejszanie fazy podtrzymującej w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki. Wysokie dawki należy podawać wyłącznie pacjentom, którzy słabo zareagowali na niższe dawki.
DOROŚLI LUDZIE
1) Jako neuroleptyk
faza ostra: ostre epizody schizofrenii, delirium tremens, paranoja, ostre splątanie, zespół Korsakoffa, ostra paranoja: 5 mg do podania domięśniowego, powtarzane co godzinę aż do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów i w każdym przypadku maksymalnie do 20 mg/ dzień.
Przy podawaniu doustnym dawki od 2 do 20 mg/dzień można podawać albo jako dawkę pojedynczą, albo jako dawki podzielone.
faza przewlekła: przewlekła schizofrenia, przewlekły alkoholizm, przewlekłe zaburzenia osobowości: doustnie: 1-3 mg trzy razy dziennie. w odniesieniu do indywidualnej odpowiedzi.
Jednak maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 20 mg.
2) W kontroli pobudzenia psychoruchowego
faza ostra: mania, demencja, alkoholizm, zaburzenia osobowości i zachowania, czkawka, ruchy pląsawicowe, tiki, jąkanie:
5 mg do podania domięśniowego, które należy powtarzać co godzinę, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów, a w każdym przypadku maksymalnie do 20 mg na dobę
faza przewlekła: doustnie: od 0,5 mg-1 mg trzy razy dziennie do 2-3 mg trzy razy dziennie w zależności od indywidualnej odpowiedzi.
3) Jako środek nasenny do podawania doustnego: 2-3 mg jednorazowo wieczorem przed snem.
4) Jako środek przeciwwymiotny
w wymiotach pochodzenia ośrodkowego: 5 mg do podania domięśniowego
W profilaktyce wymiotów pooperacyjnych: 2,5 - 5 mg do podania domięśniowego na zakończenie operacji.
STARSI MIESZKAŃCY
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lekarz musi dokładnie ustalić dawkowanie, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Populacja pediatryczna
Bezpieczeństwo i skuteczność haloperydolu nie zostały ustalone w populacji pediatrycznej.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Haldol
Objawy:
Objawami przedawkowania są te, które wynikają z uwypuklenia znanych skutków farmakologicznych i działań niepożądanych. Główne objawy to: intensywne reakcje pozapiramidowe, niedociśnienie i sedacja. Reakcja pozapiramidowa objawia się sztywnością mięśni i drżeniem uogólnionym lub zlokalizowanym.
W skrajnych przypadkach pacjent może wykazywać stan śpiączki z depresją oddechową i ciężkim niedociśnieniem tętniczym, prowadzącym do stanu przypominającego wstrząs. Należy również wziąć pod uwagę ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, które mogą być związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie.
Leczenie:
Nie ma swoistego antidotum. Leczenie ma przede wszystkim charakter wspomagający. Można podać węgiel aktywowany.
U pacjentów w stanie śpiączki drożność dróg oddechowych należy zapewnić za pomocą tracheostomii lub intubacji. Depresja oddechowa może wymagać sztucznego oddychania. EKG i parametry życiowe należy monitorować do czasu przywrócenia normalnego EKG.
Ciężkie zaburzenia rytmu należy leczyć odpowiednimi środkami antyarytmicznymi.
Niedociśnienie i zapaść krążeniową można leczyć za pomocą dożylnego wlewu płynów, osocza lub stężonej albuminy lub stosując środki wazopresyjne, takie jak dopamina lub noradrenalina.
W przypadku ciężkich reakcji pozapiramidowych należy podawać pozajelitowo leki przeciwparkinsonowskie (np. mesylan benztropiny: 1-2 mg im lub iv).
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki preparatu HALDOL należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
JEŚLI MASZ WĄTPLIWOŚCI DOTYCZĄCE STOSOWANIA HALDOL, SPYTAJ SWOJEGO LEKARZA LUB FARMACETA
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Haldol
Jak każdy lek, HALDOL może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów przyjmujących preparat HALDOL są wymienione poniżej:
- Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia pozapiramidowe, hiperkineza, drżenie, hipertonia, dystonia, senność, spowolnienie ruchowe, zawroty głowy, akatyzja, dyskineza, hipokineza, dyskineza późna, dysfunkcja ruchowa, mimowolne skurcze mięśni, złośliwy zespół neuroleptyczny, oczopląs, parkinsonizm.
- Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, przełom okulistyczny, niewyraźne widzenie.
- Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, suchość w ustach, nadmierne wydzielanie śliny, wymioty, nudności.
- Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie.
- Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia erekcji, brak miesiączki, dyskomfort w piersi, ból piersi, mlekotok, bolesne miesiączkowanie, zaburzenia seksualne, zaburzenia miesiączkowania, krwotok miesiączkowy, priapizm, ginekomastia.
- Badania: przyrost masy ciała, wydłużenie elektrokardiogramu QT, zmniejszenie masy ciała.
- Zaburzenia endokrynologiczne: hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego.
- Zaburzenia psychiczne: zmniejszenie libido, utrata libido, pobudzenie, zaburzenia psychotyczne, stan splątania, depresja, bezsenność.
- Zaburzenia serca: częstoskurcz, torsade de pointes (torsade de pointes), migotanie komór, częstoskurcz komorowy, skurcz dodatkowy.
- Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: szczękościsk, sztywność karku, sztywność mięśni, skurcze mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe, skurcze mięśni.
- Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zaburzenia chodu, nagła śmierć, obrzęk twarzy, obrzęk, hiponatremia, hipertermia.
- Zaburzenia układu hemolifopoetycznego: agranulocytoza, pancytopenia, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia.
- Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość.
- Zaburzenia odżywiania i metabolizmu: hipoglikemia.
- Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli, skurcz krtani, obrzęk krtani, duszność.
- Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, cholestaza, żółtaczka, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, wysypka, świąd, nadmierna potliwość.
- Ciąża, połóg i stany okołoporodowe: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność, pobudzenie, problemy z oddychaniem i trudności w jedzeniu obserwowano u niemowląt matek, które przyjmowały konwencjonalne lub atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym HALDOL w ostatnim trymestrze (ostatnie trzy miesięcy ciąży).
Możliwe efekty uboczne
- Zakrzepy krwi (skrzepliny) w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują obrzęk, ból i zaczerwienienie nóg), które mogą przemieszczać się przez naczynia krwionośne w płucach, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. Jeśli zauważysz którykolwiek z tych objawów, natychmiast skontaktuj się z lekarzem.
Dodatkowe ważne informacje
- U osób starszych z demencją odnotowano niewielki wzrost liczby zgonów wśród pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne w porównaniu z pacjentami, którzy ich nie przyjmowali.
- Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem, którzy wymagają leczenia preparatem HALDOL w celu kontrolowania swojego zachowania, mogą mieć zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu do osób nieleczonych.
- Jeśli u pacjenta wystąpiły epizody nieregularnego bicia serca (kołatanie serca, zawroty głowy, omdlenia), wysoka gorączka, sztywność mięśni, szybki oddech, nieprawidłowe pocenie się lub obniżona sprawność umysłowa, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Twoje ciało może reagować niewłaściwie na lek
- Rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór i zatrzymanie akcji serca obserwowano podczas stosowania preparatu HALDOL i innych leków z tej samej klasy.
Bardzo rzadkie przypadki nagłej śmierci.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
„Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.”
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu. Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
składowanie
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Fiolki: trzymać z dala od światła.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Jak otworzyć butelkę kropli
HALDOL jest dostępny w butelkach 30ml z zakraplaczem i zamknięciem zabezpieczającym przed dziećmi. Aby otworzyć, mocno dociśnij plastikową nakrętkę, a następnie odkręć. Po zdjęciu nasadki wlej wymaganą ilość kropli za pomocą zakraplacza
KOMPOZYCJA
HALDOL 1 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 1 mg. Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia kukurydziana, sacharoza, uwodorniony olej z nasion bawełny, talk.
HALDOL 5 mg tabletki
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 5 mg. Substancje pomocnicze: laktoza, indygotyna (E 132), skrobia kukurydziana, uwodorniony olej z nasion bawełny, talk.
HALDOL 2 mg/ml krople doustne, roztwór
Jeden ml roztworu zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 2 mg. Substancje pomocnicze: kwas mlekowy, parahydroksybenzoesan metylu, woda oczyszczona.
HALDOL 10 mg/ml krople doustne, roztwór
Jeden ml roztworu zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 10 mg. Substancje pomocnicze: kwas mlekowy, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, woda oczyszczona.
HALDOL 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Jeden ml zawiera:
Składnik aktywny: haloperidol 5 mg. Substancje pomocnicze: kwas mlekowy, woda do wstrzykiwań.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
30 tabletek po 1 mg
30 tabletek po 5 mg
30 ml krople doustne 2 mg / ml
30 ml krople doustne 10 mg / ml
5 ampułek 1 ml roztworu do wstrzykiwań do podania domięśniowego 5 mg/ml.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
HALDOL
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Tabletki 1 mg
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: Haloperidol 1 mg
Substancja pomocnicza: laktoza
Tabletki 5 mg
Jedna tabletka zawiera:
Składnik aktywny: Haloperidol 5 mg
Substancja pomocnicza: laktoza
2 mg/ml krople doustne, roztwór
Jeden mililitr zawiera:
Składnik aktywny: Haloperidol 2 mg
Substancje pomocnicze: para-hydroksybenzoesan metylu, para-hydroksybenzoesan propylu
5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
Jeden mililitr zawiera:
Składnik aktywny: Haloperidol 5 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tablety
Krople doustne, roztwór
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Tabletki i krople doustne, roztwór:
Pobudzenie psychoruchowe w przypadku:
- stany maniakalne, otępienie, oligofrenia, psychopatia, ostra i przewlekła schizofrenia, alkoholizm, kompulsywne, paranoidalne, histrioniczne zaburzenia osobowości.
Urojenia i halucynacje w przypadku:
- schizofrenia ostra i przewlekła, paranoja, ostre splątanie psychiczne, alkoholizm (zespół Korsakoffa), hipochondria, zaburzenia osobowości typu paranoidalnego, schizoidalnego, schizotypowego, antyspołecznego, niektóre przypadki typu borderline;
- Ruchy pląsawicowe;
- Pobudzenie, agresja i reakcje ucieczki u osób starszych;
- Tiki i jąkanie;
- Wymiotował;
- Czkawka;
- Zespoły odstawienia alkoholu.
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego:
Oporne formy podniecenia psychoruchowego, ostra psychoza urojeniowa i/lub omamowa, psychoza przewlekła.
Stosowanie produktu w dużych dawkach powinno być ograniczone do terapii opornych postaci: zespołów pobudzenia psychoruchowego, ostrej psychozy urojeniowej i/lub omamowej, psychozy przewlekłej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Sugerowane dawkowanie jest jedynie orientacyjne, ponieważ dawkowanie jest ściśle indywidualne i zmienia się w zależności od odpowiedzi pacjenta. Oznacza to, że w fazie ostrej często konieczne jest stopniowe zwiększanie dawek, a następnie stopniowe zmniejszanie fazy podtrzymującej w celu ustalenia minimalnej skutecznej dawki. Wysokie dawki należy podawać wyłącznie pacjentom, którzy słabo zareagowali na niższe dawki.
HALDOL w postaci ampułki należy podawać domięśniowo (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
DOROŚLI LUDZIE
1) Jako neuroleptyk
ostrej fazy : ostre epizody schizofrenii, majaczenie tremens, paranoja, ostre splątanie, zespół Korsakowa, ostra paranoja.
5-10 mg domięśniowo należy powtarzać co godzinę, aż do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów, a w każdym razie maksymalnie do 60 mg/dobę.
Przy podawaniu doustnym może być konieczne podwojenie powyższych dawek
faza przewlekła : przewlekła schizofrenia, przewlekły alkoholizm, przewlekłe zaburzenia osobowości.
Do podawania doustnego: 1-3 mg trzy razy dziennie, do 10-20 mg trzy razy dziennie w zależności od indywidualnej odpowiedzi.
2) W kontroli pobudzenia psychoruchowego
ostrej fazy : mania, otępienie, alkoholizm, zaburzenia osobowości i zachowania, czkawka, ruchy pląsawicowe, tiki, jąkanie: 5-10 mg I.M.
faza przewlekła :
Do podawania doustnego: od 0,5-1 mg trzy razy dziennie do 2-3 mg trzy razy dziennie w zależności od indywidualnej odpowiedzi.
3) Jako hipnotyk:
Do podawania doustnego: 2-3 mg jednorazowo wieczorem przed snem.
4) Jako środek przeciwwymiotny:
W wymiotach pochodzenia centralnego: 5 mg I.M.
W profilaktyce wymiotów pooperacyjnych: 2,5-5 mg i.m. pod koniec interwencji.
STARSI MIESZKAŃCY
W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.
Populacja pediatryczna
Bezpieczeństwo i skuteczność haloperydolu nie zostały ustalone w populacji pediatrycznej.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Stany śpiączki, pacjenci silnie przygnębieni alkoholem lub innymi substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy, depresje endogenne bez pobudzenia, choroba Parkinsona, osłabienie, nerwice i stany spastyczne spowodowane uszkodzeniami jąder podstawnych (połowicze, stwardnienie rozsiane itp.).
Klinicznie istotna choroba serca (np. niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca leczone lekami antyarytmicznymi klasy Ia i III).
Wydłużenie odstępu QTc.
Osoby z rodzinną historią arytmii lub torsades de pointes.
Nieskorygowana hipokaliemia.
Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc.
Znana lub podejrzewana ciąża, karmienie piersią oraz u dziecka w pierwszych dwóch latach życia.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed rozpoczęciem leczenia wykonaj podstawowe EKG (patrz punkt 4.3).
Monitoruj EKG podczas terapii w oparciu o stan kliniczny pacjenta.
Podczas leczenia należy zmniejszyć dawkę, jeśli obserwuje się wydłużenie odstępu QT i przerwać, jeśli odstęp QTc wynosi > 500 ms.
Zaleca się okresowe sprawdzanie elektrolitów.
Unikaj jednoczesnej terapii z innymi neuroleptykami.
U pacjentów psychiatrycznych leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, w tym produktem HALDOL, odnotowano rzadkie przypadki nagłej śmierci.
Po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). Pacjenci leczeni lekami przeciwpsychotycznymi często mają nabyte czynniki ryzyka ŻChZZ; dlatego wszystkie możliwe czynniki ryzyka ŻChZZ muszą być zidentyfikowane przed iw trakcie leczenia preparatem HALDOL oraz podejmowanych działań zapobiegawczych.
Zwiększona śmiertelność u osób starszych z demencją
Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że ryzyko zgonu jest nieznacznie większe u osób starszych z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi niż u osób nieleczonych.Nie ma wystarczających danych, aby dokładnie oszacować wielkość ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana.
HALDOL nie posiada licencji na leczenie zaburzeń behawioralnych związanych z demencją.
Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą otępienną leczeni lekami przeciwpsychotycznymi wykazują zwiększone ryzyko zgonu. Analiza siedemnastu kontrolowanych placebo badań klinicznych (10-tygodniowy czas trwania modalności), głównie z udziałem pacjentów otrzymujących atypowe leki przeciwpsychotyczne, wykazała 1,6-1,7-krotnie większe ryzyko zgonu u pacjentów leczonych lekami w porównaniu z placebo. Tygodniowe kontrolowane badanie kliniczne z typowym lekiem, śmiertelność wyniosła około 4,5% u pacjentów leczonych lekiem w porównaniu do około 2,6% w grupie leczonej placebo Chociaż przyczyny zgonów były różne, większość zgonów wydawała się dotyczyć układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolność serca, nagła śmierć) lub zakaźne (np. zapalenie płuc). Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak atypowe leki przeciwpsychotyczne, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać śmiertelność. W tym kontekście nie jest jasne, czy zwiększoną śmiertelność obserwowaną w badaniach obserwacyjnych można przypisać na leki przeciwpsychotyczne lub odwrotnie do niektórych cech pacjentów.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Przypadki wydłużenia odstępu QT i (lub) arytmii komorowych, oprócz rzadkich przypadków nagłych zgonów, były zgłaszane bardzo rzadko w przypadku haloperydolu i mogą występować częściej przy dużych dawkach leków oraz u pacjentów predysponowanych.
Ponieważ podczas leczenia produktem HALDOL obserwowano wydłużenie odstępu QT, zaleca się ostrożność u pacjentów ze stanami predysponującymi do wydłużenia odstępu QT (zespół wydłużenia odstępu QT, hipokaliemia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, leki powodujące wydłużenie odstępu QT, choroby sercowo-naczyniowe, wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym), zwłaszcza jeśli HALDOL jest podawany pozajelitowo (patrz punkt 4.5).
Ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) arytmii komorowych może wzrosnąć przy dużych dawkach (patrz punkty 4.8 i 4.9) lub gdy produkt leczniczy jest podawany pozajelitowo.
Produktu HALDOL nie należy podawać dożylnie, ponieważ dożylne podawanie haloperydolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes.
Tachykardię i niedociśnienie zgłaszano również sporadycznie u pacjentów.
Złośliwy zespół neuroleptyczny
Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, HALDOL jest również związany ze złośliwym zespołem neuroleptycznym: rzadką i idiosynkratyczną odpowiedzią charakteryzującą się hipertermią, uogólnioną sztywnością mięśni, niestabilnością autonomiczną, zmienionym stanem świadomości. Hipertermia jest często wczesnym objawem tego zespołu, dlatego należy natychmiast przerwać leczenie przeciwpsychotyczne i wdrożyć odpowiednie leczenie podtrzymujące i uważne monitorowanie.
Późna dyskineza
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwpsychotycznych, u niektórych pacjentów leczonych długotrwale lub po przerwaniu leczenia mogą wystąpić dyskinezy późne. Zespół ten charakteryzuje się głównie mimowolnymi rytmicznymi ruchami języka, twarzy, ust lub szczęki. U niektórych pacjentów objawy mogą być trwałe. Zespół można zamaskować przez wznowienie leczenia, zwiększenie dawki lub zmianę na inny lek przeciwpsychotyczny.Leczenie należy przerwać tak szybko, jak to możliwe.
Objawy pozapiramidowe
Jak w przypadku wszystkich neuroleptyków, mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, np. drżenie, sztywność, nadmierne ślinienie się, spowolnienie ruchowe, akatyzja, ostra dystonia.
W razie potrzeby można przepisać leki przeciwcholinergiczne stosowane w chorobie Parkinsona, ale nie należy ich rutynowo stosować jako środka zapobiegawczego. Jeśli konieczne jest jednoczesne leczenie lekami przeciw parkinsonizmowi, należy je kontynuować po odstawieniu preparatu HALDOL, jeśli ich wydalanie przebiega szybciej niż preparatu HALDOL, aby uniknąć rozwoju lub nasilenia objawów pozapiramidowych.. Lekarz powinien rozważyć, co jest możliwe. z powodu leków przeciwcholinergicznych, w tym leków przeciwparkinsonowskich, podawanych jednocześnie z produktem HALDOL.
Dane dotyczące bezpieczeństwa dostępne w populacji pediatrycznej wskazują na ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, w tym dyskinezy późnej i sedacji. Brak dostępnych danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa.
Drgawki / konwulsje
Zgłaszano napady drgawkowe wywołane przez preparat HALDOL Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz w stanach predysponujących do wystąpienia drgawek (np. odstawienie alkoholu i uszkodzenie mózgu).
Skutki wątrobowo-żółciowe
Ponieważ HALDOL jest metabolizowany w wątrobie, zaleca się ostrożność u pacjentów z chorobami wątroby. Istnieją pojedyncze doniesienia o nieprawidłowej czynności wątroby lub zapaleniu wątroby, najczęściej cholestatycznym.
Wpływ na układ hormonalny
Tyroksyna może łagodzić toksyczność preparatu HALDOL. Terapia przeciwpsychotyczna u pacjentów z nadczynnością tarczycy powinna być podejmowana z dużą ostrożnością i zawsze powinna być połączona z leczeniem w celu osiągnięcia stanu eutyreozy.
Hormonalne skutki neuroleptycznych leków przeciwpsychotycznych obejmują hiperprolaktynemię, która może powodować mlekotok, ginekomastię oraz skąpe miesiączki lub brak miesiączki. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki hipoglikemii i zespołu nieprawidłowego wydzielania ADH.
Dodatkowe uwagi
W schizofrenii odpowiedź na leczenie lekami przeciwpsychotycznymi może być opóźniona. Nawet jeśli leki zostaną odstawione, wznowienie objawów może nie być widoczne przez kilka tygodni lub miesięcy. Bardzo rzadko zgłaszano ostre objawy odstawienia, w tym nudności, wymioty i bezsenność po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych. Mogą również wystąpić nawroty psychotyczne, dlatego zaleca się stopniowe odstawienie. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwpsychotycznych, preparatu HALDOL nie należy stosować samodzielnie w przypadkach, w których dominuje depresja. HALDOL może być łączony z lekami przeciwdepresyjnymi w stanach współistnienia depresji i psychozy.
Ważne informacje o niektórych składnikach
Tabletki zawierają laktozę: Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Tabletki 1 mg zawierają również sacharozę: pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność przepisując haloperydol wraz z innymi lekami, które powodują wydłużenie odstępu QT.
Haloperidol podlega kilku szlakom metabolicznym, w tym glukuronidacji i działaniu układu cytochromu P450 (szczególnie CYP 3A4 lub CYP2D6).Zahamowanie tych szlaków metabolicznych przez inny lek lub zmniejszenie aktywności enzymatycznej CYP2D6 może powodować zwiększenie stężenia haloperydolu i zwiększone ryzyko działań niepożądanych w tym wydłużenie odstępu QT.
W badaniach farmakokinetycznych zgłaszano łagodne do umiarkowanego zwiększenie stężenia haloperydolu w przypadku jednoczesnego podawania z substratami lub inhibitorami izoenzymów CYP 3A4 lub CYP 2D6, takimi jak itrakonazol, nefazodon, buspiron, wenlafaksyna, alprazolam, fluwoksamina, chinidyna, fluoksetyna, prometazyna . Zmniejszenie aktywności enzymu CYP 2D6 może powodować zwiększenie stężenia haloperydolu.Wydłużenie odstępu QTc obserwowano, gdy haloperidol był podawany z kombinacją inhibitorów metabolizmu ketokonazolu (400 mg/dobę) i paroksetyny (20 mg/dobę). W takim przypadku może być konieczne zmniejszenie dawki haloperidolu.
Należy zachować ostrożność podczas podawania haloperydolu w połączeniu z lekami, które mogą powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej.
Wpływ innych leków na haloperidol
W przypadku przedłużonego leczenia induktorami enzymów, takimi jak karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna do terapii HALDOL, może wystąpić znaczne zmniejszenie stężenia haloperydolu w osoczu. Dlatego podczas leczenia skojarzonego należy w razie potrzeby dostosować dawkę preparatu HALDOL. Po odstawieniu takich leków może być konieczne zmniejszenie dawki preparatu HALDOL.
Walproinian sodu, lek znany jako inhibitor glukuronidacji, nie wpływa na stężenie haloperidolu w osoczu.
Wpływ haloperidolu na inne leki
Podobnie jak wszystkie neuroleptyki, HALDOL może nasilać działanie depresyjne na OUN innych leków, w tym alkoholu, środków nasennych, uspokajających lub silnych leków przeciwbólowych.
Zgłaszano również nasilenie tych efektów w połączeniu z metylodopą.
HALDOL może antagonizować działanie adrenaliny i innych środków sympatykomimetycznych oraz odwracać hipotensyjne działanie środków blokujących receptory adrenergiczne, takich jak np. guanetydyna.
HALDOL może osłabiać przeciwparkinsonowskie działanie lewodopy.
Haloperidol jest inhibitorem CYP 2D6.
Nie należy podawać jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak niektóre leki przeciwarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, dyzopiramid i prokainamid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne i niektóre leki przeciwmalaryczne (np. chinina, a także meflochwina)
Listę tę należy traktować jedynie jako orientacyjną, a nie wyczerpującą.
Nie podawać jednocześnie z lekami powodującymi zaburzenia elektrolitowe.
Należy unikać jednoczesnego stosowania leków moczopędnych, szczególnie tych, które mogą powodować hipokaliemię.
HALDOL hamuje metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększając w ten sposób ich stężenie w osoczu.
Inne formy interakcji
W rzadkich przypadkach podczas jednoczesnego stosowania litu i preparatu HALDOL zgłaszano następujące objawy: encefalopatia, objawy pozapiramidowe, późna dyskineza, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia pnia mózgu, ostry zespół mózgu i śpiączka. objawy te są związane ze skojarzonym podawaniem, czy też są przejawem odrębnego epizodu klinicznego.
Niemniej jednak zaleca się, aby u pacjentów leczonych jednocześnie preparatem HALDOL i litem leczenie zostało natychmiast przerwane w przypadku wystąpienia tych objawów.
Opisano „antagonistyczne działanie” na działanie antykoagulantu fenindion.
04.6 Ciąża i laktacja
Badania na zwierzętach wykazały teratogenne działanie haloperydolu (patrz punkt 5.3).
Niemowlęta narażone w trzecim trymestrze ciąży na konwencjonalne lub atypowe leki przeciwpsychotyczne, w tym preparat HALDOL, są zagrożone działaniami niepożądanymi, w tym objawami pozapiramidowymi lub objawami odstawienia, których nasilenie i czas trwania po urodzeniu mogą się różnić. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, niewydolności oddechowej, zaburzeń przyjmowania pokarmu, dlatego niemowlęta należy ściśle monitorować.
Nie stosować w przypadku potwierdzonej lub domniemanej ciąży, ani podczas karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
HALDOL może powodować sedację i zmniejszenie uwagi, zwłaszcza przy wyższych dawkach i na początku leczenia; działanie to może być nasilone przez alkohol. Pacjentom należy zalecić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn podczas leczenia, dopóki nie zostanie stwierdzona ich reaktywność na lek.
04.8 Działania niepożądane
Dane z badań klinicznych
Dane z badań kontrolowanych placebo z podwójnie ślepą próbą — działania niepożądane zgłaszane przy częstości występowania ≥ 1%
Bezpieczeństwo stosowania preparatu HADOL (2-20 mg/dobę) oceniano u 566 osób (w tym 284 leczonych preparatem HALDOL i 282 placebo) uczestniczących w 3 podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, dwóch w leczeniu schizofrenii i trzecim w leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej.
Działania niepożądane leku (ADR) zgłaszane przez ≥ 1% pacjentów leczonych preparatem HALDOL w tych badaniach przedstawiono w Tabeli 1.
Tabela 1. Niepożądane reakcje na lek zgłaszane przez ≥ 1% pacjentów leczonych preparatem HALDOL biorących udział w 3 podwójnie ślepych badaniach klinicznych HALDOL równolegle do placebo.
Dane z badań klinicznych z aktywną grupą kontrolną — Działania niepożądane leku zgłaszane przy częstości występowania ≥ 1%
W celu określenia częstości występowania działań niepożądanych wybrano szesnaście podwójnie zaślepionych, aktywnie kontrolowanych badań klinicznych.W tych 16 badaniach 1295 pacjentów było leczonych preparatem HALDOL w dawce 1-45 mg/dobę w leczeniu schizofrenii.
Działania niepożądane zgłaszane przez ≥ 1% pacjentów leczonych produktem HALDOL obserwowane w tych badaniach przedstawiono w Tabeli 2.
Tabela 2. Działania niepożądane leku zgłaszane przez ≥ 1% pacjentów leczonych preparatem HALDOL w 16 podwójnie ślepych, kontrolowanych badaniach klinicznych preparatu HALDOL
Dane z badań klinicznych z grupą kontrolną otrzymującą placebo i substancję czynną — Działania niepożądane zgłaszane z częstością występowania
Dodatkowe ADR, które wystąpiły w
Tabela 3. Działania niepożądane leku zgłaszane przez
Dane postmarketingowe
Pierwsze zdarzenia niepożądane zidentyfikowane jako działania niepożądane po wprowadzeniu haloperydolu do obrotu przedstawiono w Tabeli 4. Przegląd po wprowadzeniu do obrotu opiera się na przeglądzie wszystkich przypadków, w których podawano aktywną część haloperydolu (HALDOL i HALDOL DECANOAS). częstotliwości są podawane zgodnie z następującą konwencją:
W tabeli 4 ADR przedstawiono według klas częstości na podstawie częstości zgłoszeń spontanicznych.
Tabela 4. Działania niepożądane leku po wprowadzeniu do obrotu haloperydolu (doustnie, w postaci roztworu lub dekanianu) zgłaszane według kategorii częstości oszacowanej na podstawie częstości zgłoszeń spontanicznych
Rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór i zatrzymanie akcji serca obserwowano podczas stosowania preparatu HALDOL i innych leków z tej samej klasy.
Bardzo rzadkie przypadki nagłej śmierci.
Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich – częstość nieznana.
04.9 Przedawkowanie
Objawy:
Objawami przedawkowania są te, które wynikają z uwypuklenia znanych skutków farmakologicznych i działań niepożądanych. Główne objawy to: intensywne reakcje pozapiramidowe, niedociśnienie i sedacja. Reakcja pozapiramidowa objawia się sztywnością mięśni i drżeniem uogólnionym lub zlokalizowanym.
W skrajnych przypadkach pacjent może wykazywać stan śpiączki z depresją oddechową i ciężkim niedociśnieniem tętniczym, prowadzącym do stanu przypominającego wstrząs. Należy również wziąć pod uwagę ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, które mogą być związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie.
Leczenie:
Nie ma swoistego antidotum. Leczenie ma głównie charakter podtrzymujący, ale nadal zaleca się płukanie żołądka lub wywołanie wymiotów (chyba że pacjent jest w stanie sedacji, śpiączki lub drgawek), a następnie podanie węgla aktywowanego.
U pacjentów w stanie śpiączki drożność dróg oddechowych należy zapewnić za pomocą tracheostomii lub intubacji. Depresja oddechowa może wymagać sztucznego oddychania. EKG i parametry życiowe należy monitorować do czasu przywrócenia normalnego EKG.
Ciężkie zaburzenia rytmu należy leczyć odpowiednimi środkami antyarytmicznymi.
Niedociśnienie i zapaść krążeniową można leczyć za pomocą dożylnego wlewu płynów, osocza lub stężonej albuminy lub stosując środki wazopresyjne, takie jak dopamina lub noradrenalina.Adrenalina nie powinna być stosowana, ponieważ może powodować ciężkie niedociśnienie w obecności preparatu HALDOL.
W przypadku ciężkich reakcji pozapiramidowych należy podawać pozajelitowo leki przeciwparkinsonowskie (np. mesylan benztropiny: 1-2 mg domięśniowo lub dożylnie).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne, pochodna butyrofenonu.
Kod ATC: N05AD01
Haloperidol jest neuroleptykiem należącym do grupy butyrofenonów Haloperidol jest silnym antagonistą dopaminy; ma podobne powinowactwo do wszystkich podtypów receptora dopaminowego: jest zatem nieselektywnym antagonistą dopaminergicznym. Lek wykazuje również działanie antagonistyczne wobec receptorów α-adrenergicznych, natomiast nie wykazuje działania antyhistaminergicznego ani antycholinergicznego.
Uważa się, że wpływ leku na majaczenie i halucynacje jest związany z antagonizmem dopaminergicznym w obszarach mezokortykalnych i limbicznych.
Antagonizm w jądrach podstawy jest prawdopodobnie przyczyną pozapiramidowych skutków ubocznych motorycznych (dystonia, akatyzja i parkinsonizm).
Haloperidol wykazuje skuteczne działanie uspokajające psychoruchowe, co przyczynia się do korzystnego działania na manię i inne zespoły pobudzenia.
Wykazano również, że haloperidol jest użyteczny w leczeniu przewlekłego bólu, czego skutkiem jest prawdopodobnie działanie limbiczne.
Bardziej obwodowe działanie antydopaminergiczne wyjaśnia działanie przeciw nudnościom i wymiotom (antagonizm na poziomie strefa wyzwalania chemoreceptorów, CTZ), zwiększone uwalnianie prolaktyny (poprzez antagonizm wobec aktywności hamującej, za pośrednictwem dopaminy, uwalniania prolaktyny przez przysadkę gruczołową) i rozluźnienie zwieraczy przewodu pokarmowego.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi 60-70% podanej dawki; maksymalne stężenia w osoczu osiągane są między 2 a 6 godzinami. Po podaniu domięśniowym stężenie maksymalne osiągane jest po 20 minutach.
Dystrybucja
Haloperidol łatwo przenika przez barierę krew-mózg Lek wiąże się w 92% z białkami osocza Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vdss) jest wysoka (7,9 ± 2,5 l/kg)
Metabolizm
Haloperidol jest metabolizowany przez kilka szlaków, w tym przez układ enzymatyczny cytochromu P450 (w szczególności CYP 3A4 lub CYP 2D6) i glukuronidację.
Eliminacja
Końcowy okres półtrwania w osoczu (końcowa eliminacja) wynosi średnio 24 godziny (12 ÷ 38 godzin) po podaniu doustnym i 21 godzin (13 ÷ 36 godzin) po podaniu domięśniowym
Wydalanie następuje z kałem (60%) i moczem (40%) Około 1% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem
Stężenia terapeutyczne
Sugerowano, że odpowiedź terapeutyczną osiąga się w zakresie stężeń haloperidolu w osoczu od 4 mcg/l do 20-25 mcg/l.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne oparte na konwencjonalnych badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi.
U gryzoni podanie haloperidolu wykazało spadek płodności oraz ograniczone działanie teratogenne i embriotoksyczne.
W kilku opublikowanych badaniach in vitro, haloperidol wykazał zdolność do blokowania sercowego kanału hERG.
W niektórych przeprowadzonych badaniach in vivo W modelach zwierzęcych dożylne podawanie haloperidolu powodowało istotne wydłużenie odstępu QTc w dawkach równych 0,3 mg/kg iv, wykazując szczytowe stężenie we krwi Cmax 3 do 7 razy wyższe niż efektywne stężenie w osoczu 4-20 ng/ml uzyskane u człowieka.
Te dawki podawane dożylnie, które powodują wydłużenie odstępu QTc, nie powodowały arytmii. W niektórych badaniach podawana dożylnie wyższa dawka od 1 do 5 mg/kg powodowała wydłużenie odstępu QTc i (lub) komorowe zaburzenia rytmu serca. Maksymalne stężenie w osoczu Cmax 19 do 68 razy większe niż skuteczne stężenia w osoczu u ludzi.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Tabletki 1 mglaktoza, skrobia kukurydziana, sacharoza, uwodorniony olej słonecznikowy, talk.
Tabletki 5 mg: laktoza, indygo karmin (E132), skrobia kukurydziana, olej słonecznikowy, talk
Krople doustne, roztwór 2 mg/ml: kwas mlekowy, parahydroksybenzoesan metylu, woda oczyszczona.
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: kwas mlekowy, woda do wstrzykiwań.
06.2 Niezgodność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
Tabletki:
1mg: 3 lata
5mg: 5 lat
Krople doustne, roztwór: 5 lat
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: 5 lat
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: trzymać z dala od światła.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
HALDOL 30 tabletek po 1 mg w blistrze PVC/Aluminium
HALDOL 30 tabletek po 5 mg w blistrze PVC/Aluminium
Butelka HALDOL 30 ml krople doustne, roztwór 2 mg/ml w butelce HPDE z zakraplaczem w LPDE.
HALDOL 5 ampułek po 1 ml roztworu do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych 5 mg/ml w bursztynowożółtych ampułkach ze szkła typu I.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Krople doustne, roztwór:
HALDOL jest dostępny w butelkach 30ml z zakraplaczem i zamknięciem zabezpieczającym przed dziećmi. Aby otworzyć, mocno dociśnij plastikową nakrętkę, a następnie odkręć. Po zdjęciu nasadki wlej wymaganą ilość kropli za pomocą zakraplacza.
Roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego:
Rozbić fiolki, jak wskazano poniżej.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Kolonia Monzese (MI)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
HALDOL 1 mg tabletki: 30 tabletek 025373010
HALDOL 5 mg tabletki: 30 tabletek 025373034
HALDOL 2 mg/ml krople doustne, roztwór: butelka 30 ml 025373059
HALDOL 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań do podania domięśniowego: 5 ampułek po 1 ml 025373073
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
07.06.1984 / maj 2010
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Styczeń 2014
