Składniki aktywne: Nadolol
NADOLOLO SANOFI 80 mg tabletki - 30 tabletek
Dlaczego stosuje się Nadolol? Po co to jest?
Grupa farmakoterapeutyczna
Nieselektywne, niezwiązane beta-blokery.
Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie: samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, w długotrwałym leczeniu nadciśnienia pierwotnego Nadolol jest mniej skuteczny w leczeniu ostrych kryzysów nadciśnieniowych.
Dławica piersiowa: Długotrwałe leczenie pacjentów z dusznicą bolesną, u których nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi na konwencjonalne podejście (np. kontrola masy ciała, odpoczynek, zaprzestanie palenia tytoniu, stosowanie podjęzykowo nitrogliceryny i usunięcie wyzwalaczy).
Arytmie: napadowy częstoskurcz przedsionkowy, napadowe migotanie przedsionków, dodatkowe skurcze komorowe i nadkomorowe, sercowo-naczyniowe objawy nadczynności tarczycy, czynnościowe objawy kardiomiopatii obturacyjnej.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Nadololu
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- astma oskrzelowa / skurcz oskrzeli;
- alergiczny nieżyt nosa w okresie pylenia;
- bradykardia zatokowa i blok przedsionkowo-komorowy większy niż pierwszego stopnia;
- wstrząs kardiogenny;
- niewydolność prawej komory wtórna do nadciśnienia płucnego;
- jawna niewydolność serca (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania);
- pacjenci leczeni lekami psychotropowymi wzmacniającymi katecholaminy (w tym inhibitorami MAO) oraz przez dwa tygodnie po odstawieniu tego typu leków (patrz Interakcje).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Nadolol
Zaostrzenie choroby niedokrwiennej serca po nagłym odstawieniu: Postępujące zmniejszanie dawki nie jest bezwzględnie konieczne u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez objawów niewydolności wieńcowej. Rozsądne może być jednak nie przerywanie nagle leczenia nadololem, nawet u pacjentów leczonych tylko z powodu nadciśnienia, ponieważ choroba wieńcowa jest powszechna i często niema.
Z drugiej strony, w przypadku pacjentów cierpiących na dusznicę bolesną lub inne objawy niewydolności wieńcowej, nagłe przerwanie leczenia beta-adrenolitykami może prowadzić do nasilenia dławicy piersiowej i ułatwić początek zawału mięśnia sercowego. , przewiduje się przerwanie długotrwałego leczenia nadololem, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez co najmniej dwa tygodnie i uważnie monitorować stan pacjenta. Należy natychmiast wznowić podawanie nadololu, przynajmniej tymczasowo, i zastosować odpowiednie leczenie niestabilnej dławicy piersiowej. Ponadto pacjent z dusznicą bolesną powinien zostać poinformowany o ryzyku związanym z nagłym przerwaniem lub zawieszeniem leczenia nadololem bez uprzedniej konsultacji z lekarzem.W przypadku pominięcia dawki ważne jest, aby:
- nie podwajaj kolejnej dawki;
- nie bierz tego, który nie został zabrany, jeśli następny spodziewany jest w ciągu najbliższych 8 godzin.
Niewydolność serca: Rzadko zgłaszano przypadki niewydolności serca podczas stosowania nadololu. Należy również wziąć pod uwagę, że stymulacja współczulna jest istotnym elementem wspomagania funkcji krążenia w przebiegu zastoinowej niewydolności serca, a zahamowanie tej stymulacji przez beta-blok wiąże się z ryzykiem wywołania niewydolności. pierwsze oznaki lub objaw zbliżającej się niewydolności serca, pacjent powinien być odpowiednio przeskanowany, a reakcja na lek dokładnie monitorowana.
Stosowanie nadololu u pacjentów z niewydolnością serca jest zalecane tylko w przypadku dobrej kompensacji klinicznej, już w trakcie terapii lekami moczopędnymi lub naparstnicą.Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem przy pierwszych objawach lub oznakach niewydolności serca.
Nadolol nie hamuje inotropowego działania naparstnicy na mięsień sercowy.
Duży zabieg chirurgiczny: leki beta-adrenolityczne mogą zmieniać odruchową reakcję serca na bodźce i mogą zwiększać ryzyko związane ze znieczuleniem ogólnym i zabiegami chirurgicznymi poprzez generowanie długotrwałego niedociśnienia lub niskiego rzutu serca. Terapię nadololem należy omówić z anestezjologiem przed znieczuleniem ogólnym. Jeśli zahamowanie tonu współczulnego zostanie uznane za niepożądane, można przerwać podawanie nadololu (patrz ostrzeżenia dla pacjentów z chorobą wieńcową).W nagłych przypadkach należy poinformować anestezjologa, że pacjent jest leczony beta-adrenolitykami.
Jeśli beta-blokada jest uznana za pożądaną lub odstawienie leku jest niepraktyczne, wybrany środek znieczulający powinien mieć jak najmniejszą aktywność inotropową ujemną, a pacjent całkowicie atropinizowany.
Przewlekła obturacyjna choroba płuc (np. przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma): nadolol należy podawać ostrożnie, ponieważ może hamować rozszerzenie oskrzeli spowodowane stymulacją receptorów beta2 przez endogenne i egzogenne katecholaminy.
Cukrzyca i hipoglikemia: blokada receptorów beta może zapobiec wystąpieniu objawów ostrzegawczych (zmiany częstości akcji serca i ciśnienia krwi) towarzyszących ostrej hipoglikemii. Jest to szczególnie ważne w niestabilnych postaciach cukrzycy. Dlatego należy poinformować pacjenta z cukrzycą. W związku z tym może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych.
Tyreotoksykoza: beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np. tachykardię). U takich pacjentów nagłe przerwanie leczenia może spowodować burzę tarczycową.
Leczenie reakcji anafilaktycznych: w trakcie leczenia beta-blokerami pacjent z wywiadem klinicznym ciężkich reakcji anafilaktycznych może mieć cięższą reakcję alergiczną w przypadku nowego kontaktu z substancjami alergennymi. Dlatego pacjenci z alergią na pokarmy, leki lub ukąszenia owadów powinni skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia ciężkich alergii.Ponadto tacy pacjenci mogą być mniej wrażliwi na zwykłe dawki epinefryny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.
Testy wysiłkowe: Beta-blokery, w tym nadolol, mogą znacząco wpłynąć na dokładność wszystkich rodzajów testów wysiłkowych.
Stosowanie u dzieci: Skuteczność nadololu i jego bezpieczeństwo stosowania nie zostały odpowiednio ocenione u pacjentów pediatrycznych.
Jednoczesne stosowanie leków przeciwadrenergicznych: pacjenci leczeni lekami zubożającymi katecholaminy, takimi jak np. rezerpina, muszą być skrupulatnie monitorowane w przypadku leczenia nadololem. Dodatkowa aktywność beta-blokująca nadololu może w rzeczywistości powodować „nadmierną redukcję” aktywności autonomicznego układu nerwowego w spoczynku.
Czasami beta-blokada lekami takimi jak nadolol może powodować niedociśnienie i (lub) znaczną bradykardię, powodujące zawroty głowy, napady omdleń lub niedociśnienie ortostatyczne.
W takich przypadkach, a także w przypadku pojawienia się granulocytopenii, plamicy małopłytkowej, wysypki należy przerwać terapię i natychmiast skontaktować się z lekarzem, który będzie w stanie ustalić odpowiednie leczenie.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Nadololu
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Następujące leki mogą wchodzić w interakcje z beta-blokerami, gdy są podawane jednocześnie:
Środki znieczulające: beta-adrenolityki mogą nasilać niedociśnienie wywołane znieczuleniem ogólnym, dlatego leczenie nadololem należy zgłosić przed znieczuleniem ogólnym (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Leki przeciwcukrzycowe (doustne leki hipoglikemizujące i insulina): beta-blokery mogą zmieniać odpowiedź na leki przeciwcukrzycowe, wywołując zarówno hiperglikemię, jak i hipoglikemię. Wymagane jest dostosowanie dawki (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Środki przeciwmuskarynowe: mogą przeciwdziałać bradykardii wywołanej przez beta-blokery.
Antagoniści wapnia: na ogół nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków W przypadku połączenia obu terapii pacjent będzie dokładnie monitorowany pod kątem potencjalnego wystąpienia niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych.
Leki przeciwadrenergiczne (np. rezerpina): mogą działać addytywnie z beta-blokerami. Pacjenci leczeni obydwoma lekami mogą wykazywać oznaki i objawy niedociśnienia i/lub bradykardii (np. zawroty głowy, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne) (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Inne leki przeciwarytmiczne: Możliwe jest zarówno działanie addytywne, jak i antagonistyczne.
Fingolimod: Jednoczesne stosowanie fingolimodu z lekami beta-adrenolitycznymi może nasilać jego działanie na bradykardię i nie jest zalecane.Jeżeli takie jednoczesne podawanie zostanie uznane za konieczne, zaleca się odpowiednią kontrolę na początku leczenia i przynajmniej do następnego ranka.
Inne leki przeciwnadciśnieniowe / diuretyki: zwróć uwagę na potencjalne działanie addytywne.
Lidokaina i.v.: W przypadku równoczesnego podawania beta-adrenolityków może wystąpić zmniejszenie klirensu lidokainy.
Inhibitory MAO: obserwowano sporadyczne przypadki bradykardii podczas jednoczesnego podawania beta-adrenolityków i MAOI (patrz Przeciwwskazania).
NLPZ: działanie przeciwnadciśnieniowe beta-blokerów może być osłabione przez NLPZ i przez podanie indometacyny.
Fenotiazyny i inne leki przeciwpsychotyczne: Przy jednoczesnym podawaniu z fenotiazynami lub haloperidolem obserwowano addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe beta-adrenolityków.
Środki zwężające naczynia: czasami można znaleźć efekt addytywny, np. w połączeniu z alkaloidami sporyszu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Lek należy podawać ze szczególną ostrożnością pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (patrz także Dawka, sposób i czas podawania), unikając jego stosowania w ciężkich postaciach.
Jak w przypadku każdego leku podawanego przez długi czas, konieczne jest regularne kontrolowanie postępu parametrów laboratoryjnych (morfologia, wątroba, nerki, czynność oddechowa).
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Ciąża
Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych wskazujących na leczenie beta-adrenolitykami w ciąży. Dlatego nadolol należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i pod bezpośrednim nadzorem lekarza.
Zgłaszano przypadki opóźnienia wzrostu płodu. Niemowlęta matek przyjmujących beta-adrenolityki czasami podczas porodu doświadczały bradykardii, hipoglikemii, niewydolności oddechowej i powiązanych objawów.
Czas karmienia
Nadolol przenika do mleka matki i może wywoływać działania niepożądane u noworodka. Dlatego decyzja o leczeniu matki, a co za tym idzie przerwanie karmienia piersią, musi być dokładnie oceniona w świetle znaczenia nadololu dla samej matki.
Dla uprawiających sport:
Stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping, w każdym przypadku może decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych i szkodzić zdrowiu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W przypadku możliwych działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Nadolol: Dawkowanie
Dawkowanie należy ustalać indywidualnie.
Podawanie nadololu jest niezależne od przyjmowania pokarmu.
Nadciśnienie: Dawka początkowa wynosi zwykle 40 mg raz na dobę, w monoterapii lub w skojarzeniu z terapią moczopędną. Dawkę można stopniowo zwiększać w 40-80 mg przyrostach, aż do uzyskania optymalnego ciśnienia krwi. W niektórych przypadkach mogą być potrzebne dawki do 240-320 mg w pojedynczej dawce dobowej.
Dławica piersiowa: Dawka początkowa wynosi zwykle 40 mg raz na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach 40-80 mg w odstępach 3-7 dni, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej lub wystąpienia znacznej bradykardii. W niektórych przypadkach mogą być potrzebne dawki do 160-240 mg w pojedynczej dawce dobowej.
Przydatność terapeutyczna i tolerancja dawek powyżej 240 mg/dobę w leczeniu dusznicy bolesnej nie zostały ustalone. Jeśli leczenie ma zostać przerwane, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez co najmniej dwa tygodnie (patrz Środki ostrożności dotyczące stosowania).
Arytmie: zaczynając od 40 mg podawanej raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 160 mg. W przypadku wystąpienia bradykardii dawkę należy zmniejszyć do 40 mg w pojedynczym podaniu na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Ponieważ nadolol jest wydalany głównie przez nerki, w przypadku niewydolności nerek konieczne jest dostosowanie dawki i odstępów między dawkami.Zaleca się następujące odstępy:
Starsi pacjenci
Dostosowanie dawki może być konieczne u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Nadolol
W przypadku przedawkowania lub nadmiernej odpowiedzi, ocena czasu trwania leczenia korygującego musi uwzględniać długi czas działania nadololu.Oprócz płukania żołądka należy podjąć następujące działania.
Bradykardia: W przypadku nadmiernej bradykardii wynikającej z leczenia lekami beta-adrenolitycznymi podaje się atropinę (0,25-1 mg). W przypadku braku reakcji na niedrożność nerwu błędnego należy zachować ostrożność podczas podawania izoproterenolu.
Niewydolność serca: podawać naparstnicę i leki moczopędne. Doniesiono również, że glukagon może być przydatny w takich przypadkach.
Niedociśnienie: Jeśli podawanie płynów jest nieskuteczne, należy podać leki wazopresyjne, takie jak dopamina, dobutamina, izoproterenol lub noradrenalina lub epinefryna. (Istnieją powody, by sądzić, że lekiem z wyboru jest noradrenalina).
Skurcz oskrzeli: podać agonistę beta2 i/lub pochodne teofiliny. Nadolol można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy. Dzięki tej procedurze klirens nadololu waha się od 40 do 100 ml na minutę. W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki leku Nadolol Sanofi należy niezwłocznie powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Nadolol sanofi należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Nadololu
Jak każdy lek, Nadolol sanofi może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poniżej znajdują się skutki uboczne nadololu. Szacowane częstości występowania zdarzeń oparte są na następującej konwencji: często (≥ 1/100,
Poniższe dane pochodzą z badań klinicznych z udziałem 1440 pacjentów otrzymujących nadolol.
Patologie sercowo-naczyniowe
Pospolity:
- bradykardia poniżej 60 uderzeń na minutę
- zaznaczona bradykardia (
- niewydolność naczyń obwodowych (często typu Raynauda)
- Niewydolność serca, niedociśnienie i zaburzenia przewodzenia w sercu
Rzadki:
- Blok przedsionkowo-komorowy I i III stopnia (zgodnie z mechanizmem spowalniania przewodzenia przedsionkowo-komorowego beta-adrenolityków – patrz Przeciwwskazania i środki ostrożności dotyczące stosowania)
Zaburzenia układu nerwowego
Pospolity:
- astenia
- zawroty głowy
Niezwykły:
- parestezje
- uspokojenie i zmiany behawioralne
- bół głowy
- zdezorientowana mowa
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezwykły:
- szum w uszach
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezwykły:
- skurcz oskrzeli
- kaszel
- niedrożność nosa
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Niezwykły:
- nudności, biegunka, wymioty
- ból brzucha
- zaparcie
- niestrawność
- anoreksja
- wzdęcia brzucha
- bębnica
- suchość w ustach
Zaburzenia układu odpornościowego
Niezwykły:
- wysypka skórna, swędzenie
Zaburzenia oka
Niezwykły:
- suche oczy
- rozmazany obraz
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezwykły:
- sucha skóra
- wyzysk
- obrzęk twarzy
Rzadki:
- odwracalne łysienie
Choroby układu rozrodczego i piersi
Niezwykły:
- obniżone libido
- impotencja
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezwykły:
- przybranie na wadze
Wymienione poniżej działania niepożądane obserwowano podczas leczenia nadololem lub innymi beta-blokerami, bez ustalenia związku przyczynowego.
Zaburzenia układu nerwowego
- Odwracalna depresja z ewolucją w kierunku katatonii, zaburzenia widzenia, halucynacje, ostry odwracalny zespół charakteryzujący się dezorientacją czasowo-przestrzenną, krótkotrwałą amnezją, labilnością emocjonalną, łagodnym stępieniem sensorycznym, obniżoną wydajnością w testach neuropsychologicznych. Zaburzenia snu.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Zakrzepica tętnicy krezkowej, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
- Agranulocytoza, małopłytkowość, plamica nietrombocytopowa.
Zaburzenia układu odpornościowego
- gardło i gorączka, skurcz krtani, zaburzenia oddychania. Wysypka pemfigoidowa
Patologie sercowo-naczyniowe
- Przełom nadciśnieniowy u osób z guzem chromochłonnym
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
- choroba Peyron'a
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności podana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
UWAGA: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI.
Inne informacje
Kompozycja
Jedna tabletka zawiera:
- Składnik aktywny: nadolol 80 mg
- Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna
Forma i treść farmaceutyczna
Tabletki.
Pudełko zawierające 30 tabletek po 80 mg.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
NADOLOLO SANOFI 80 MG TABLETKI
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera:
Aktywna zasada: nadolol 80 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Nadciśnienie: w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, w długotrwałym leczeniu nadciśnienia pierwotnego Nadolol jest mniej skuteczny w leczeniu ostrych kryzysów nadciśnieniowych.
dławica piersiowa: Długotrwałe leczenie pacjentów z dusznicą bolesną, którzy nie zareagowali odpowiednio na konwencjonalne podejście (np. kontrola masy ciała, odpoczynek, zaprzestanie palenia, stosowanie podjęzykowo nitrogliceryny i usunięcie wyzwalaczy).
arytmie: napadowy częstoskurcz przedsionkowy, napadowe migotanie przedsionków, dodatkowe skurcze komorowe i nadkomorowe, sercowo-naczyniowe objawy nadczynności tarczycy, czynnościowe objawy kardiomiopatii obturacyjnej.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie należy ustalać indywidualnie
Podawanie nadololu jest niezależne od przyjmowania pokarmu.
Nadciśnienie: Dawka początkowa wynosi zwykle 40 mg raz na dobę, w monoterapii lub w połączeniu z terapią moczopędną. Dawkę można stopniowo zwiększać w 40-80 mg przyrostach, aż do uzyskania optymalnego ciśnienia krwi. W niektórych przypadkach mogą być potrzebne dawki do 240-320 mg w pojedynczej dawce dobowej.
dławica piersiowa: Dawka początkowa wynosi zwykle 40 mg raz na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach 40-80 mg w odstępach 3-7 dni, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej lub wystąpienia znacznej bradykardii. W niektórych przypadkach mogą być potrzebne dawki do 160-240 mg w pojedynczej dawce dobowej.Użyteczność terapeutyczna i tolerancja dawek powyżej 240 mg/dobę w leczeniu dusznicy bolesnej nie zostały określone. Należy przerwać podawanie dawki zmniejszać się stopniowo przez co najmniej dwa tygodnie (patrz punkt 4.4).
arytmie: zaczynając od 40 mg podawanego raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 160 mg. W przypadku wystąpienia bradykardii dawkę należy zmniejszyć do 40 mg w pojedynczym podaniu na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerekPonieważ nadolol jest wydalany głównie przez nerki, w przypadku niewydolności nerek konieczne jest dostosowanie dawki i odstępów między dawkami. Zaleca się następujące odstępy:
Starsi pacjenci
u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki.
04.3 Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
- astma oskrzelowa / skurcz oskrzeli;
- alergiczny nieżyt nosa w okresie pylenia;
- bradykardia zatokowa i blok przedsionkowo-komorowy większy niż I stopnia;
- wstrząs kardiogenny;
- niewydolność prawej komory wtórna do nadciśnienia płucnego;
- jawna niewydolność serca (patrz punkt 4.4);
- pacjenci leczeni lekami psychotropowymi wzmacniającymi katecholaminy (w tym inhibitorami MAO) oraz przez dwa tygodnie po odstawieniu tego typu leków (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Jak w przypadku każdego leku podawanego przez długi czas, konieczne jest regularne kontrolowanie postępu parametrów laboratoryjnych (morfologia, wątroba, nerki, czynność oddechowa).
Lek należy podawać ze szczególną ostrożnością pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (patrz również punkt 4.2), unikając jego stosowania w ciężkich postaciach.
Zaostrzenie choroby niedokrwiennej serca po nagłym odstawieniu: stopniowe zmniejszanie dawki nie jest bezwzględnie konieczne u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez objawów niewydolności wieńcowej. Rozsądne może być jednak nie przerywanie nagle leczenia nadololem, nawet u pacjentów leczonych tylko z powodu nadciśnienia, ponieważ choroba wieńcowa jest powszechna i często niema.
Z drugiej strony, w przypadku pacjentów cierpiących na dusznicę bolesną lub z objawami innych rodzajów niewydolności wieńcowej, nagłe przerwanie terapii lekami beta-adrenolitycznymi może prowadzić do nasilenia dusznicy bolesnej i ułatwić początek zawału mięśnia sercowego Jeśli przewiduje się przerwanie długotrwałego leczenia nadololem u takich pacjentów, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez co najmniej dwa tygodnie, a pacjenta należy uważnie monitorować.W przypadku znacznego nasilenia się dławicy piersiowej lub wystąpienia ostrej niewydolności wieńcowej, należy natychmiast wznowić podawanie nadololu. Należy również poinformować pacjenta z dławicą piersiową o ryzyku związanym z nagłym przerwaniem lub zaprzestaniem leczenia nadololem bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. pacjent powinien być ostrzegany przed:
a) nie podwajaj kolejnej dawki;
b) nie bierz tego, który nie został zabrany, jeśli następny spodziewany jest w ciągu najbliższych 8 godzin.
Niewydolność sercaRzadko zgłaszano przypadki niewydolności serca podczas stosowania nadololu. Należy również wziąć pod uwagę, że stymulacja współczulna jest istotnym elementem wspomagania funkcji krążenia w przebiegu zastoinowej niewydolności serca, a zahamowanie tej stymulacji przez beta-blok wiąże się z ryzykiem wystąpienia niewydolności serca. Dlatego przy pierwszych oznakach lub objawach zbliżającej się niewydolności serca pacjent musi zostać odpowiednio zeskanowany, a reakcja na lek dokładnie monitorowana. Jeśli stan niewydolności serca utrzymuje się, leczenie nadololem należy przerwać, biorąc pod uwagę poprzednie ostrzeżenie.
Stosowanie nadololu u pacjentów z niewydolnością serca jest zalecane tylko w przypadku dobrej kompensacji klinicznej, już podczas terapii lekami moczopędnymi lub naparstnicą.Pacjent jest zapraszany do konsultacji z lekarzem przy pierwszych objawach lub oznakach niewydolności serca.
Nadolol nie hamuje inotropowego działania naparstnicy na mięsień sercowy.
Poważna operacja: Leki beta-adrenolityczne mogą zmieniać odruchową reakcję serca na bodźce i mogą zwiększać ryzyko związane ze znieczuleniem ogólnym i zabiegami chirurgicznymi poprzez wywoływanie długotrwałego niedociśnienia lub niskiego rzutu serca. Terapię nadololem należy omówić z anestezjologiem przed znieczuleniem ogólnym. Jeśli zahamowanie tonu współczulnego zostanie uznane za niepożądane, można przerwać podawanie nadololu (patrz ostrzeżenia dla pacjentów z chorobą wieńcową).W nagłych przypadkach należy poinformować anestezjologa, że pacjent jest leczony beta-adrenolitykami. Jeśli beta-blokada jest uznana za pożądaną lub odstawienie leku jest niepraktyczne, wybrany środek znieczulający powinien mieć jak najmniejszą aktywność inotropową ujemną, a pacjent całkowicie atropinizowany.
Przewlekła obturacyjna choroba płuc (np. przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma): nadolol należy podawać ostrożnie, ponieważ może hamować rozszerzenie oskrzeli spowodowane stymulacją receptorów beta2 przez endogenne i egzogenne katecholaminy.
Cukrzyca i hipoglikemia: Blokada receptorów beta może zapobiec wystąpieniu objawów ostrzegawczych (zmiany częstości akcji serca i ciśnienia krwi) towarzyszących ostrej hipoglikemii. Jest to szczególnie ważne w niestabilnych postaciach cukrzycy. Dlatego należy o tym ostrzec i fakt, że nadolol może zmieniać poziom glukozy we krwi Beta-blokada zmniejsza również uwalnianie insuliny w odpowiedzi na hiperglikemię, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych.
Tyreotoksykoza: Beta-adrenolityki mogą maskować niektóre kliniczne objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardię). U takich pacjentów nagłe przerwanie leczenia może spowodować burzę tarczycową.
Leczenie reakcji anafilaktycznych: w trakcie leczenia beta-blokerami pacjent z klinicznym wywiadem ciężkich reakcji anafilaktycznych może mieć cięższą reakcję alergiczną w przypadku nowego kontaktu z substancjami alergennymi. Dlatego pacjentom z alergią na pokarmy, leki lub ukąszenia owadów należy zalecić skonsultowanie się z lekarzem w przypadku wystąpienia ciężkich alergii.Ponadto tacy pacjenci mogą być mniej wrażliwi na zwykłe dawki epinefryny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.
Test wytrzymałościowy: beta-blokery, w tym nadolol, mogą znacząco wpłynąć na dokładność wszystkich rodzajów testów wysiłkowych.
Stosowanie w pediatrii: Skuteczność nadololu i jego bezpieczeństwo stosowania nie zostały odpowiednio ocenione u pacjentów pediatrycznych.
Jednoczesne stosowanie leków przeciwadrenergicznych: pacjenci leczeni lekami zubożającymi katecholaminy, takimi jak np. rezerpina, muszą być skrupulatnie monitorowane w przypadku leczenia nadololem. Dodatkowa aktywność beta-blokera nadololu może w rzeczywistości powodować „nadmierne zmniejszenie” aktywności autonomicznego układu nerwowego w spoczynku, napady omdleń lub niedociśnienie ortostatyczne. W takim przypadku, a także w przypadku pojawienia się granulocytopenii, plamicy małopłytkowej, wysypki należy przerwać terapię i wdrożyć odpowiednie leczenie.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Następujące leki mogą wchodzić w interakcje z beta-blokerami, gdy są podawane jednocześnie:
Środki znieczulające: Beta-adrenolityki mogą nasilać niedociśnienie wywołane środkami znieczulenia ogólnego, dlatego leczenie nadololem należy zgłaszać przed znieczuleniem ogólnym (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe (doustne leki hipoglikemizujące i insulina): Beta-adrenolityki mogą zmieniać odpowiedź na leki przeciwcukrzycowe wywołujące zarówno hiperglikemię, jak i hipoglikemię. Wymagane jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.4).
Środki przeciwmuskarynowe: mogą przeciwdziałać bradykardii wywołanej przez beta-blokery.
Blokery kanału wapniowego: ogólnie nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków.W przypadku połączenia obu terapii pacjent będzie dokładnie monitorowany pod kątem potencjalnego wystąpienia niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych.
Leki przeciwadrenergiczne (np. rezerpina): może mieć działanie addytywne z beta-blokerami. Pacjenci leczeni obydwoma lekami mogą wykazywać oznaki i objawy niedociśnienia i (lub) bradykardii (np. zawroty głowy, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne) (patrz punkt 4.4).
Inne leki antyarytmiczne: możliwe są zarówno efekty addytywne, jak i antagonistyczne.
Inne leki przeciwnadciśnieniowe / moczopędne: Zwróć uwagę na potencjalne efekty addytywne.
Lidokaina i.v.: W przypadku równoczesnego podawania beta-adrenolityków może wystąpić zmniejszenie klirensu lidokainy.
Inhibitory MAO: sporadyczne przypadki bradykardii obserwowano podczas jednoczesnego podawania beta-adrenolityków i IMAO (patrz punkt 4.3).
NLPZ: przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków może być zmniejszone przez NLPZ i przez podanie indometacyny.
Fenotiazyny i inne leki przeciwpsychotyczne: Przy jednoczesnym podawaniu z fenotiazynami lub haloperidolem zaobserwowano dodatkowy wpływ na przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków.
zwężające naczynia krwionośne: czasami można znaleźć efekt addytywny, np. w połączeniu z alkaloidami sporyszu.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych wskazujących na leczenie beta-adrenolitykami w ciąży. Dlatego nadolol należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i pod bezpośrednim nadzorem lekarza.Zgłaszano przypadki opóźnienia wzrostu płodu. Niemowlęta matek przyjmujących beta-adrenolityki czasami podczas porodu doświadczały bradykardii, hipoglikemii, niewydolności oddechowej i powiązanych objawów.
Czas karmienia
Nadolol przenika do mleka matki i może wywoływać działania niepożądane u noworodka. Dlatego decyzja o leczeniu matki, a co za tym idzie przerwanie karmienia piersią, musi być dokładnie oceniona w świetle znaczenia nadololu dla samej matki.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W przypadku możliwych działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Poniżej przedstawiono działania niepożądane nadololu uporządkowane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA.
Szacowane częstości występowania zdarzeń oparte są na następującej konwencji: często (≥ 1/100,
Poniższe dane pochodzą z badań klinicznych z udziałem 1440 pacjentów otrzymujących nadolol.
Patologie sercowo-naczyniowe
Pospolity:
- bradykardia poniżej 60 uderzeń na minutę
- zaznaczona bradykardia (
- niewydolność naczyń obwodowych (często typu Raynauda)
- Niewydolność serca, niedociśnienie i zaburzenia przewodzenia w sercu
Rzadki:
- Blok przedsionkowo-komorowy I i III stopnia (zgodnie z mechanizmem spowalniania przewodzenia przedsionkowo-komorowego beta-adrenolityków – patrz punkty 4.3 i 4.4)
Zaburzenia układu nerwowego
Pospolity:
- astenia
- zawroty głowy
Niezwykły:
- parestezje
- uspokojenie i zmiany behawioralne
- bół głowy
- zdezorientowana mowa
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezwykły:
- szum w uszach
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezwykły:
- skurcz oskrzeli
- kaszel
- niedrożność nosa
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Niezwykły:
- nudności, biegunka, wymioty
- ból brzucha
- zaparcie
- niestrawność
- anoreksja
- obrzęk brzucha
- wzdęcia
- suchość w ustach
Zaburzenia układu odpornościowego
Niezwykły:
- Wysypka skórna, swędzenie
Zaburzenia oka
Niezwykły:
- suche oczy
- rozmazany obraz
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezwykły:
- suchość skóry
- pocenie się
- obrzęk twarzy
Rzadki:
- odwracalne łysienie
Choroby układu rozrodczego i piersi
Niezwykły:
- obniżone libido
- impotencja
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezwykły:
- przybranie na wadze
Wymienione poniżej działania niepożądane obserwowano podczas leczenia nadololem lub innymi beta-blokerami, bez ustalenia związku przyczynowego.
Zaburzenia układu nerwowego
Odwracalna depresja z ewolucją w kierunku katatonii, zaburzenia widzenia, halucynacje, ostry odwracalny zespół charakteryzujący się dezorientacją czasowo-przestrzenną, krótkotrwałą amnezją, labilnością emocjonalną, łagodnym stępieniem sensorycznym, obniżoną wydajnością w testach neuropsychologicznych. Zaburzenia snu
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Zakrzepica tętnicy krezkowej, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Agranulocytoza, małopłytkowość, plamica nietrombocytopowa.
Zaburzenia układu odpornościowego
gardło i gorączka, skurcz krtani, zaburzenia oddychania. Wysypka pemfigoidowa
Patologie sercowo-naczyniowe
Przełom nadciśnieniowy u osób z guzem chromochłonnym
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
choroba Peyron'a
04.9 Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania lub nadmiernej odpowiedzi, ocena czasu trwania leczenia korygującego musi uwzględniać długi czas działania nadololu.Oprócz płukania żołądka należy podjąć następujące działania:
BradykardiaW przypadku nadmiernej bradykardii wynikającej z terapii lekami beta-adrenolitycznymi podaje się atropinę (0,25-1 mg). W przypadku braku reakcji na niedrożność nerwu błędnego należy zachować ostrożność podczas podawania izoproterenolu.
Niewydolność serca: podawać naparstnicę i leki moczopędne. Doniesiono również, że glukagon może być przydatny w takich przypadkach.
Niedociśnienie: Jeśli podawanie płynów jest nieskuteczne, należy podać leki wazopresyjne, takie jak dopamina, dobutamina, izoproterenol lub norepinefryna lub epinefryna. (Istnieją powody, by sądzić, że lekiem z wyboru jest noradrenalina).
Skurcz oskrzeli: podać agonistę beta2 i/lub pochodne teofiliny.
Nadolol można usunąć z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy. Dzięki tej procedurze klirens nadololu waha się od 40 do 100 ml na minutę.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: nieselektywne, niezwiązane beta-adrenolityki.
Kod ATC C07AA12.
Nadolol jest niekardioselektywnym beta-blokerem. Konkuruje specyficznie z receptorami beta-1 zlokalizowanymi głównie w mięśniu sercowym oraz z receptorami beta-2 zlokalizowanymi w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń. Gdy dostęp do receptorów jest blokowany przez nadolol, reakcje chronotropowe, inotropowe i rozszerzające naczynia po stymulacji beta-adrenolitykiem są proporcjonalnie zmniejszone, powodując spowolnienie rytmu zatokowego i przewodzenia przedsionkowo-komorowego.W przeciwieństwie do większości leków beta-adrenolitycznych, nadolol nie ma działania znieczulającego stabilizuje błonę komórkową, dlatego w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach doświadczalnych i ludziach nadolol wykazał, że sam nie zmniejsza kurczliwości mięśnia sercowego.
Ze względu na swoje działanie farmakologiczne ten beta-bloker obniża ciśnienie krwi w pozycji leżącej i stojącej. Nadolol zmniejsza również wzrost reniny poprzez blokowanie receptorów beta odpowiedzialnych za uwalnianie tej substancji z nerek, co może być jednym z jego mechanizmów działania w zakresie obniżania ciśnienia krwi.
Blokada receptorów beta jest przydatna w stanach klinicznych charakteryzujących się nadmiernym lub niewłaściwym stopniem aktywności współczulnej z powodu zmian organicznych lub czynnościowych. Istnieją jednak sytuacje, w których stymulacja współczulna ma kluczowe znaczenie; na przykład u pacjentów z ciężką niewydolnością serca czynność komór może być utrzymywana na odpowiednim poziomie za pomocą kontroli wywieranej przez układ współczulny, który w związku z tym musi być utrzymany. W przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego, hamowanie receptorów beta może uniemożliwić niezbędny efekt ułatwiający przewodzenie w sercu, wywierany przez układ współczulny.W przypadku stosowania beta-adrenolityków blokada receptorów beta (beta2) może powodować bierny skurcz. ze współczulnym działaniem rozszerzającym oskrzela, które u osób cierpiących na skurcz oskrzeli musi być utrzymane.
Terapia beta-blokerami ma na celu zmniejszenie pobudzenia współczulnego, ale nie do takiego stopnia, aby osłabić niezbędne wsparcie adrenergiczne dla utrzymania funkcji życiowych, blokując wzrost częstości akcji serca, szybkości i stopnia skurczu mięśnia sercowego oraz ciśnienia tętniczego. ze względu na katecholaminy, nadolol na ogół skutecznie zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen przy każdym wysiłku, co tłumaczy jego przydatność w długotrwałym leczeniu dusznicy bolesnej.
Nadolol wywiera działanie antyarytmiczne w dawkach zdolnych do wywołania beta-blokady. Ponadto wykazano, że nadolol zmniejsza szybką odpowiedź komór, która towarzyszy tachyarytmiom nadkomorowym. Blokada beta-adrenergiczna wydaje się mieć szczególne znaczenie w arytmiach spowodowanych wzrostem ilości krążących katecholamin lub zwiększoną wrażliwością serca na nie, takich jak arytmie związane z guzem chromochłonnym, tyreotoksykozą czy wysiłkiem fizycznym.
U pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym leczonych nadololem następuje zwiększenie całkowitego przepływu nerkowego i wewnątrznerkowa dystrybucja przepływu do nefronów korowych, co prowadzi do odwrócenia podstawowej dysfunkcji nerek występującej w nadciśnieniu pierwotnym. Nadolol w przeciwieństwie do innych beta-blokerów nie zmniejsza czynności nerek i zwiększa szybkość rzutu serca do nerek.
Wzrost wydalania nerkowego sodu i potasu oraz wzrost przepływu moczu, obserwowany po podaniu nadololu, nie może być związany z szybkością przesączania kłębuszkowego, która jednak pozostaje niezmieniona; zmniejszenie wchłaniania zwrotnego w następstwie zmian w przepływie krwi. , najprawdopodobniej odpowiedzialny czynnik.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym wchłanianie nadololu wynosi średnio 30%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-4 h. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym nie wpływa na ilość i szybkość wchłaniania nadololu. Około 30,% Produkt obecny w surowicy wiąże się w sposób odwracalny z białkami osocza.
W przeciwieństwie do większości dostępnych beta-blokerów, nadolol nie ulega biotransformacji w wątrobie i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki.
Lek ten ma okres półtrwania w osoczu około 20-24 godzin, co pozwala na jednorazową dawkę dobową, jednak w przypadku niewydolności nerek okres półtrwania jest wydłużony z powodu prawie wyłącznie wydalania z moczem.
Stężenie w surowicy w stanie stacjonarnym obserwuje się po 6-9 dniach leczenia raz na dobę u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Jednak optymalna dawka musi być stopniowo ustalana ze względu na zmienność indywidualnych odpowiedzi, a także zmienność szybkości wchłaniania.
Nadolol ma niską lipofilność, o czym świadczy współczynnik podziału oktanol/woda. Ilość produktu, która przekracza barierę krew-mózg, jest ograniczona.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksykologia - Toksyczność ostra: LD50 u szczurów 5,3 g/kg (p.os.); u myszy 300 mg/kg (i.p.); 60-70 mg/kg (i.v.) i 4-6 g/kg (p.os).
Toksyczność podostra: Nie wykryto oznak toksyczności po 1 miesiącu podawania w następujących dawkach: u szczurów 25 mg / kg / dzień (ip), u psów do 12,5 mg / kg / dzień (iv) i po 3 miesiącach u małp 250 mg / kg / dzień (p.os).
Toksyczność przewlekła: u psów, którym podawano doustnie dawki do 150 mg/kg/dobę przez jeden rok, jedyną zaobserwowaną zmianą było niewielkie zmniejszenie tolerancji glukozy (zależne od dawki).Badania na myszach i szczurach, którym przez dwa lata podawano dawki odpowiednio do 500 mg/kg/dzień i 1250 mg/kg/dzień w diecie nie wykazywały oznak toksyczności i rakotwórczości.
Badania reprodukcji: 300 mg/kg/dzień podawane szczurom, chomikom i królikom nie wywoływały oznak teratogenności.
U szczurów nie było zmian w płodności i reprodukcji; u królików 50 mg/kg/dobę nie przyniosło efektu, ale 100 i 300 mg/kg/dobę były embriotoksyczne i fetotoksyczne.
Badania na szczurach w okresie okołoporodowym i poporodowym nie wykazały istotnego wpływu dawek do 1800 mg/kg.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna
06.2 Niekompatybilność
Nieznany.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko tekturowe zawierające 30 tabletek po 80 mg nadololu każda, w przezroczystym blistrze z PVC/aluminium.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji obsługi.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Nadololo Sanofi 80 mg tabletki - 30 tabletek AIC n. 041029012
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 1 lutego 2013 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Styczeń 2015
