Składniki aktywne: N-butylobromek hioscyny, Paracetamol
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg tabletki powlekane
Ulotki do opakowań Buscopan Compositum są dostępne dla wielkości opakowań:- Buscopan compositum 10 mg + 500 mg tabletki powlekane
- Buscopan compositum 10 mg + 800 mg czopki
Dlaczego stosuje się Buscopan Compositum? Po co to jest?
Buscopan compositum zawiera dwie substancje czynne: N-butylobromek hioscyny (lek stosowany w zaburzeniach motoryki żołądka i jelit lub dróg moczowych i żółciowych) oraz paracetamol (lek stosowany w celu zmniejszenia bólu).
Buscopan compositum jest wskazany u dorosłych i dzieci powyżej 10 roku życia w przypadku:
- ból i skurcze żołądka i jelit
- ból spowodowany przeszkodami w przepływie dróg moczowych i żółciowych (gdzie przepływa żółć, substancja zaangażowana w niektóre procesy trawienne)
- skurcze menstruacyjne.
Porozmawiaj z lekarzem, jeśli po 3 dniach nie poczujesz się lepiej lub poczujesz się gorzej.
Przeciwwskazania, kiedy nie należy stosować produktu Buscopan Compositum
Nie należy przyjmować leku Buscopan compositum
- Jeśli pacjent ma uczulenie na N-butylobromek hioscyny lub paracetamol lub NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki przeciwbólowe i przeciwzapalne) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli pacjent choruje na jaskrę ostrego kąta (ciężka postać jaskry, która jest chorobą oka spowodowaną wzrostem ciśnienia płynu zawartego w oku)
- jeśli u pacjenta występuje przerost gruczołu krokowego (powiększona prostata)
- jeśli u pacjenta występuje zatrzymanie moczu (niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego)
- jeśli u pacjenta występuje zwężenie odźwiernika (zwężenie odźwiernika, końcowej części żołądka) lub zwężenie innych części przewodu pokarmowego (zwężenie innych obszarów żołądka i jelit)
- jeśli u pacjenta występują choroby jelit związane z zaburzeniami wypróżniania, takie jak porażenna niedrożność jelit (niedrożność jelit), wrzodziejące zapalenie jelita grubego (przewlekłe zapalne choroby jelit) i rozszerzenie okrężnicy (rozszerzenie okrężnicy)
- jeśli u pacjenta występuje refluksowe zapalenie przełyku (zaburzenie spowodowane częstym cofaniem się treści żołądka do przełyku, czyli przewodu doprowadzającego pokarm do żołądka)
- jeśli jesteś w podeszłym wieku lub jeśli twoja kondycja fizyczna jest słaba i cierpisz na atonię jelit (brak wypróżnień, które powodują niedrożność jelit)
- jeśli u pacjenta występuje miastenia (osłabienie mięśni)
- w przypadku poniżej 10 roku życia
- jeśli organizm nie wytwarza enzymu zwanego dehydrogenazą glukozo-6-fosforanową (choroba znana jako fawizm, która niszczy pewne krwinki, czerwone krwinki)
- jeśli u pacjenta występuje ciężka niedokrwistość hemolityczna (choroba spowodowana rozpadem czerwonych krwinek)
- jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność komórek wątroby (nieprawidłowa czynność wątroby związana z niszczeniem komórek wątroby)
- w przypadku rzadkich chorób dziedzicznych, które mogą być niezgodne z substancją pomocniczą produktu (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Buscopan Compositum
Przed zastosowaniem tego leku należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi silny ból w okolicy brzucha, który nie ustępuje lub nasila się lub towarzyszą mu objawy, takie jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany w wypróżnianiu, obrzęk brzucha, spadek ciśnienia krwi, omdlenia lub krew w kale.
Aby uniknąć przedawkowania paracetamolu, jednej z substancji czynnych leku Buscopan compositum, należy upewnić się, że nie przyjmuje się jednocześnie innych leków zawierających paracetamol, ponieważ w przypadku przyjmowania paracetamolu w dużych dawkach mogą wystąpić poważne działania niepożądane, patrz „Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Buscopan compositum”.
Nie należy przekraczać zalecanych dawek (patrz punkt 3 „Jak stosować Buscopan compositum”), ponieważ może dojść do uszkodzenia wątroby (patrz punkt „Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Buscopan compositum”).
Buscopan compositum należy stosować ostrożnie:
- jeśli organizm wytwarza zbyt mało dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (choroba znana jako fawizm, która niszczy czerwone krwinki)
- jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby, taka jak zapalenie wątroby (zapalenie wątroby), zespół Gilberta (choroba charakteryzująca się „nadmiernym wzrostem stężenia bilirubiny we krwi, łagodną lub umiarkowaną niewydolnością komórek wątroby (zaburzenia czynności wątroby związane z niszczeniem komórek wątroby);
- jeśli regularnie pijesz duże ilości alkoholu
- jeśli twoje nerki nie pracują dobrze
- jeśli pacjent ma skłonność do jaskry z wąskim kątem przesączania (ciężka postać jaskry, która jest chorobą oka spowodowaną wzrostem ciśnienia płynu znajdującego się w oku)
- jeśli masz skłonność do niedrożności jelit lub dróg moczowych
- jeśli masz predyspozycje do tachykardii (przyspieszone tętno)
- jeśli masz wysokie ciśnienie krwi
- jeśli u pacjenta występuje zastoinowa niewydolność serca (choroba serca)
- jeśli masz skłonność do nadczynności tarczycy (nadmierna czynność czynnościowa tarczycy, z obecnością dużej ilości hormonów tarczycy w krążeniu)
- jeśli cierpisz na przewlekłą obturacyjną chorobę dróg oddechowych.
Buscopan compositum należy stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza:
- jeśli u pacjenta występuje niewydolność nerek (ciężka choroba nerek)
- jeśli u pacjenta występuje niewydolność wątroby (ciężka choroba wątroby)
W tych warunkach, jeśli to konieczne, lekarz zmniejszy dawkę lub wydłuży odstęp między poszczególnymi podaniami.
Jeśli konieczne jest długotrwałe przyjmowanie leku Buscopan compositum, konieczne będzie również wykonanie niezbędnych badań w celu sprawdzenia parametrów krwi oraz czynności nerek i wątroby, zgodnie z zaleceniami lekarza.
Jeśli często stosujesz leki przeciwbólowe (przeciwbólowe), zwłaszcza w dużych dawkach, możesz odczuwać ból głowy. W takim przypadku nie trzeba zwiększać dawki środka przeciwbólowego, aby go wyleczyć.
Jeśli po przyjęciu leku Buscopan compositum wystąpią reakcje alergiczne (obserwowane bardzo rzadko, patrz punkt „Możliwe działania niepożądane”), należy przerwać stosowanie leku Buscopan compositum przy pierwszych oznakach reakcji alergicznej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Nie należy przyjmować leku Buscopan compositum dłużej niż 3 dni, chyba że lekarz zaleci inaczej. Jeśli ból nie ustępuje lub nasila się, jeśli wystąpią nowe objawy lub jeśli wystąpi zaczerwienienie lub obrzęk, należy skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy poważnego stanu. Skonsultuj się również z lekarzem przed przyjęciem jakichkolwiek innych leków. Patrz także punkt „Inne leki i Buscopan compositum”.
Dzieci
Preparatu Buscopan compositum nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Buscopan Compositum
Inne leki i Buscopan Compositum
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki. W szczególności należy stosować ten lek ostrożnie i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza w następujących sytuacjach:
- jeśli pacjent regularnie przyjmuje leki lub substancje powodujące przeciążenie wątroby, na przykład: ryfampicyna (antybiotyk), cymetydyna (lek stosowany w chorobie wrzodowej żołądka), leki przeciwpadaczkowe (leki stosowane w leczeniu padaczki, takie jak glutetymid, fenobarbital, karbamazepina). dotyczy wszystkich substancji, które mogą być szkodliwe dla wątroby
- jeśli pacjent przyjmuje chloramfenikol (w leczeniu infekcji), ponieważ Buscopan compositum może opóźniać eliminację chloramfenikolu z organizmu, wywierając szkodliwy wpływ na organizm
- jeśli pacjent musi przyjmować Buscopan compositum przez dłuższy czas i jednocześnie przyjmuje leki przeciwzakrzepowe (leki rozrzedzające krew, np. warfarynę i pochodne kumaryny)
- jeśli pacjent przyjmuje zydowudynę (AZT lub retrowir, lek stosowany w leczeniu HIV), ponieważ może wystąpić zmniejszenie liczby niektórych krwinek, białych krwinek
- jeśli pacjent przyjmuje probenecyd (lek stosowany w leczeniu np. dny moczanowej), ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki paracetamolu
- jeśli pacjent przyjmuje cholestyraminę (w celu obniżenia stężenia cholesterolu), ponieważ zmniejsza ona wchłanianie paracetamolu;
- jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne (zwłaszcza trójpierścieniowe i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne), leki przeciwhistaminowe (leki stosowane w alergiach lub na kwas żołądkowy), leki przeciwpsychotyczne (leki stosowane w zaburzeniach psychicznych), chinidynę (lek na serce), amantadynę (lek na ośrodkowy układ nerwowy choroby układu powodujące utratę kontroli ruchowej, takie jak choroba Parkinsona), dizopiramid (lek nasercowy) i inne leki, takie jak tiotropium, ipratropium (stosowane w chorobach układu oddechowego), substancje podobne, wszystkie „atropina (substancja działająca na układ nerwowy), ponieważ ich działanie może być wzmocnione przez Buscopan compositum
- jeśli pacjent przyjmuje leki przeciw wymiotom i nudnościom, takie jak metoklopramid, ponieważ zarówno ich działanie, jak i działanie leku Buscopan compositum mogą być osłabione
- jeśli pacjent przyjmuje leki beta-adrenergiczne, ponieważ Buscopan compositum może nasilać częstoskurcz (zwiększenie liczby uderzeń serca) wywoływany przez te leki.
Leki spowalniające opróżnianie żołądka (takie jak propantelina, lek na wrzody żołądka) mogą zmniejszać szybkość wchłaniania paracetamolu, opóźniając jego działanie; z drugiej strony leki zwiększające szybkość opróżniania żołądka (takie jak metoklopramid, lek przeciw wymiotom i nudnościom) prowadzą do zwiększenia szybkości wchłaniania paracetamolu.
Testy laboratoryjne
Paracetamol, jedna z substancji czynnych leku Buscopan compositum, może zmieniać wyniki niektórych badań laboratoryjnych, takich jak oznaczanie kwasu moczowego (ilości kwasu moczowego we krwi) i glukozy we krwi (cukru we krwi). personel laboratorium, że przyjmujesz Buscopan compositum.
Buscopan compositum z alkoholem
Jeśli regularnie spożywasz duże ilości alkoholu, powinieneś stosować Buscopan compositum ze szczególną ostrożnością, w przeciwnym razie Twoja wątroba może zostać uszkodzona.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.
Ciąża
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania produktu Buscopan compositum w czasie ciąży.Dostępne dane dotyczące stosowania samego bromku hioscyny i paracetamolu wskazują na niewystarczające dowody na występowanie działań niepożądanych podczas ciąży u kobiet.
W czasie ciąży dane uzyskane w przypadku przyjmowania nadmiernych dawek paracetamolu nie wykazały zwiększonego ryzyka wad rozwojowych ani szkodliwych skutków.
W czasie ciąży nie należy stosować paracetamolu przez dłuższy czas, w dużych dawkach ani w skojarzeniu z innymi lekami, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w takich przypadkach, dlatego nie zaleca się stosowania preparatu Buscopan compositum w okresie ciąży. przyjmować po konsultacji z lekarzem.
Czas karmienia
Bezpieczeństwo stosowania narkotyków podczas karmienia piersią nie zostało jeszcze ustalone. Paracetamol przenika do mleka matki. Jednak w normalnych dawkach nie powinien powodować niepożądanych skutków u noworodka. Decyzję o kontynuacji lub przerwaniu karmienia piersią lub o kontynuacji lub przerwaniu leczenia preparatem Buscopan compositum należy podjąć wyłącznie po konsultacji z lekarzem.
Płodność
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność człowieka.
Ten produkt leczniczy zawiera 4,32 mg sodu na tabletkę. Należy wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących dietę z kontrolowaną zawartością sodu
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak mogą wystąpić zaburzenia widzenia i senność, należy wziąć to pod uwagę w przypadku prowadzenia pojazdów lub wykonywania prac wymagających uwagi i czujności.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Buscopan Compositum: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z opisem w tej ulotce lub zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Poniższe dawkowanie jest zalecane dla dorosłych i dzieci w wieku 10 lat i starszych, chyba że zalecono inaczej:
Zalecana dawka to 1-2 tabletki 3 razy dziennie. Nie przekraczać 6 tabletek dziennie. Tabletek nie należy żuć, lecz połykać w całości, popijając odpowiednią ilością wody.
Czas trwania leczenia
Nie należy przyjmować leku Buscopan compositum dłużej niż 3 dni, chyba że lekarz zaleci inaczej.
Należy porozmawiać z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki zawierające paracetamol, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).
Używaj u dzieci
Preparatu Buscopan compositum nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Buscopan Compositum
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Buscopan compositum
W przypadku przedawkowania leku Buscopan compositum należy natychmiast poinformować o tym lekarza lub udać się do najbliższego szpitala. W przypadku zażycia nadmiernej dawki paracetamolu osoby starsze, małe dzieci, cierpiące na problemy z wątrobą, regularnie spożywające alkohol lub niedożywione są bardziej narażone na zatrucie, nawet ze skutkiem śmiertelnym.
Objawy w przypadku przedawkowania
N-butylobromek hioscyny
W przypadku przedawkowania obserwowano takie objawy, jak zatrzymanie moczu (trudności pęcherza moczowego z całkowitym opróżnieniem), suchość w ustach, zaczerwienienie skóry, tachykardia, zmniejszona perystaltyka żołądka i jelit oraz przemijające zaburzenia widzenia.
Paracetamol
Objawy zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin i obejmują bladość, nudności, wymioty, anoreksję (brak apetytu) i ból w okolicy brzucha (ból brzucha). Może wystąpić chwilowa poprawa tych objawów, ale może utrzymywać się łagodny ból brzucha, który nadal może być oznaką uszkodzenia wątroby. Może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (substancji znajdujących się w wątrobie), żółtaczka (objawiająca się zażółceniem skóry lub białek oczu), zaburzenia krzepnięcia krwi (zaburzenia zmieniające płynność krwi), hipoglikemia (małe poziom cukru we krwi) i przejście w śpiączkę wątrobową (poważne uszkodzenie wątroby związane z zaburzeniami pracy mózgu, tj. wpływ na mózg).
W przypadku przedawkowania paracetamolu istnieje ryzyko poważnego uszkodzenia wątroby, które może prowadzić do śpiączki i śmierci. Uszkodzenie wątroby powinno zostać ocenione przez lekarza, który zleci wykonanie niezbędnych badań w celu oceny czynności wątroby.
Jeśli zażyjesz zbyt dużo paracetamolu, może to również spowodować uszkodzenie nerek, problemy z sercem i trzustką (gruczoł biorący udział w trawieniu i przemianie niektórych składników odżywczych).
Chroniczne zatrucie
W przypadku przewlekłego zatrucia, niedokrwistości hemolitycznej (choroba spowodowana zniszczeniem niektórych krwinek, krwinek czerwonych), sinicy (stan, w którym skóra staje się niebieska), osłabienia, zawrotów głowy, parestezji (stan, który występuje głównie z mrowieniem w nogach lub ramion), drżenie, bezsenność, ból głowy, utrata pamięci, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, majaczenie (stan splątania) i drgawki (mimowolne drgania jednego lub więcej mięśni).
W przypadku zażycia zbyt dużej ilości leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala. Lekarz przepisze odpowiednią terapię.
Pominięcie przyjęcia leku Buscopan compositum
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Buscopan compositum
W przypadku nagłego zaprzestania przyjmowania leków przeciwbólowych (przeciwbólowych) po długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach mogą wystąpić objawy, takie jak ból głowy, zmęczenie, nerwowość, które zwykle mijają w ciągu kilku dni. Przed ponownym rozpoczęciem przyjmowania leków przeciwbólowych skonsultuj się z lekarzem i poczekaj, aż te objawy ustąpią. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Buscopan Compositum?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Możliwe działania niepożądane są wymienione poniżej zgodnie z następującą częstością:
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 pacjentów)
- reakcje skórne (zaczerwienienie skóry)
- nieprawidłowe pocenie się
- swędzenie
- mdłości
- suchość w ustach
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 pacjentów)
- wstrząs (spadek ciśnienia krwi z poważnym pogorszeniem czynności serca)
- tachykardia (przyspieszone tętno)
- rumień (podrażnienie skóry)
Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 pacjentów)
- zespół Stevensa-Johnsona i nekroliza naskórka (ciężkie choroby skóry charakteryzujące się rumieniem, zmianami pęcherzowymi z łuszczeniem się skóry)
- uogólniona krostkowica egzentematyczna (charakteryzująca się pojawieniem się licznych małych krost, pieczeniem, rozległym swędzeniem i wysoką gorączką)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich rodzajów komórek we krwi)
- agranulocytoza (zmniejszenie liczby granulocytów we krwi, rodzaj białych krwinek)
- małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi)
- leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi)
- anemia (zmniejszenie stężenia hemoglobiny we krwi, substancji przenoszącej tlen we krwi)
- wzrost aktywności aminotransferaz we krwi (substancje w wątrobie, których wzrost może wskazywać na uszkodzenie wątroby)
- reakcje alergiczne, w tym ciężkie (wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, reakcja skórna na lek, nadwrażliwość), obrzęk krtani (obrzęk krtani, narządu gardła, który wydaje głos), obrzęk naczynioruchowy (reakcja alergiczna z objawami, takimi jak obrzęk twarzy języka lub gardła, trudności w połykaniu, swędzenie, trudności w oddychaniu)
- reakcje skórne różnego typu i nasilenia, w tym przypadki rumienia wielopostaciowego (stan charakteryzujący się pojawieniem się na skórze czerwonych plam o wyglądzie „byczego oka” związanym ze świądem)
- zapalenie skóry (pokrzywka, wysypka, wysypka)
- trudności w oddychaniu
- skurcze mięśni oskrzeli (szczególnie u astmatyków lub alergików)
- zatrzymanie moczu (niezdolność pęcherza moczowego do całkowitego opróżnienia)
- zaburzenia nerek: ostra niewydolność nerek (szybkie pogorszenie czynności nerek), śródmiąższowe zapalenie nerek (stan zapalny nerek), krwiomocz (obecność krwi w moczu), bezmocz (zatrzymanie lub zmniejszenie wytwarzania moczu)
- trudności z oddawaniem moczu
- wyzysk
- rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic)
- zaburzenia widzenia (zaburzenia akomodacji tj. trudności z ogniskowaniem obrazów, wzrost napięcia oka tj. wzrost ciśnienia płynu wewnętrznego oka)
- zaparcie
- reakcje na żołądek i jelita
- zaburzenia wątroby (takie jak zapalenie wątroby lub zaburzenia czynności wątroby)
- senność
- zawroty głowy
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, ponieważ pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Buscopan compositum
- Substancjami czynnymi są: N-butylobromek hioscyny i paracetamol. Każda tabletka zawiera 10 mg N-butylobromku hioscyny i 500 mg paracetamolu.
- Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza sodowa, skrobia kukurydziana, etyloceluloza, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian; otoczka tabletki: hypromeloza, poliakrylany, dwutlenek tytanu, makrogol 6000, talk, silikonowy środek przeciwpieniący.
Opis wyglądu Buscopan compositum i zawartości opakowania
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg tabletki powlekane dostępne w opakowaniu po 30 tabletek w 3 blistrach po 10 tabletek każdy.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
KOMPOZYT BUSCOPAN
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg tabletki powlekane
Jedna tabletka powlekana zawiera:
Składniki aktywne: hioscyna N-butylobromek 10 mg, paracetamol 500 mg.
Buscopan compositum 10 mg + 800 mg czopki
Jeden czopek zawiera:
Składniki aktywne: N-butylobromek hioscyny 10 mg, paracetamol 800 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
Czopki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Bóle napadowe w schorzeniach przewodu pokarmowego, bóle spastyczne, dyskinezy dróg moczowych i żółciowych, bolesne miesiączkowanie.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Następujące dawkowanie jest zalecane dla dorosłych, chyba że zalecono inaczej:
Tabletki powlekane
1-2 tabletki 3 razy dziennie. Nie przekraczać 6 tabletek dziennie. Tabletek nie należy żuć, lecz połykać w całości, popijając odpowiednią ilością wody.
Czopki
1 czopek 3-4 razy dziennie.
Nie przekraczać 4 czopków dziennie.
Czas trwania leczenia
Buscopan compositum nie powinien być przyjmowany dłużej niż przez trzy dni, chyba że zaleci to lekarz (patrz punkt 4.4).
Populacja pediatryczna
Buscopan compositum nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 10 lat.
Jednoczesne podawanie innych leków zawierających paracetamol może wymagać dostosowania dawki, patrz punkt 4.4.
04.3 Przeciwwskazania
Buscopan compositum nie powinien być stosowany w przypadku:
- Nadwrażliwość na substancje czynne, niesteroidowe leki przeciwzapalne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Ostra jaskra kąta.
- Przerost gruczołu krokowego lub inne przyczyny zatrzymania moczu.
- Zwężenie odźwiernika i inne schorzenia zwężające przewód pokarmowy, porażenna niedrożność jelit, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, rozszerzenie okrężnicy.
- Choroba refluksowa przełyku.
- Atonia jelitowa osób starszych i osłabionych.
- Miasthenia gravis.
- Wiek pediatryczny.
- Produkty na bazie paracetamolu są przeciwwskazane u pacjentów z wyraźnym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz u pacjentów z ciężką niedokrwistością hemolityczną.
- Ciężka niewydolność komórek wątroby (dziecko - Pugh C).
Stosowanie produktu Buscopan compositum jest przeciwwskazane w przypadku rzadkich chorób dziedzicznych, które mogą być niezgodne z substancją pomocniczą produktu (patrz punkt 4.4).
Czopki Buscopan compositum 10 mg + 800 mg nie powinny być stosowane u pacjentów z alergią na soję lub orzeszki ziemne w wywiadzie.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Buscopan compositum nie należy przyjmować dłużej niż 3 dni, chyba że zaleci to lekarz. Należy poinstruować pacjenta, aby zwrócił się o pomoc lekarską, jeśli ból utrzymuje się lub nasila, jeśli pojawią się nowe objawy lub jeśli rozwinie się zaczerwienienie lub obrzęk, ponieważ mogą to być objawy poważnego stanu.
Jeśli silny ból brzucha niewiadomego pochodzenia utrzymuje się, nasila lub towarzyszą mu objawy takie jak gorączka, nudności, wymioty, nieprawidłowe ruchy jelit, wzdęcie brzucha, spadek ciśnienia krwi, omdlenia lub krew w stolcu, należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
Aby zapobiec przedawkowaniu, należy upewnić się, że inne leki przyjmowane w tym samym czasie nie zawierają paracetamolu, jednego ze składników aktywnych Buscopan compositum.
W przypadku przekroczenia zalecanej dawki paracetamolu może wystąpić uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.9).
Buscopan compositum należy stosować ostrożnie w przypadku:
• niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
• zaburzenia czynności wątroby (np. z powodu przewlekłego nadużywania alkoholu, zapalenia wątroby)
• zaburzenia czynności nerek
• zespół Gilberta
• niewydolność wątrobowokomórkowa (Dziecko – Pugh A/B)
Podawać ostrożnie u osób z niewydolnością nerek lub wątroby.
W takich warunkach Buscopan compositum należy podawać wyłącznie pod nadzorem lekarza, jeśli to konieczne, poprzez zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między poszczególnymi podaniami.
Po długotrwałym stosowaniu należy monitorować morfologię krwi oraz czynność nerek i wątroby.
Intensywne stosowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza w dużych dawkach, może wywołać ból głowy, którego nie należy leczyć zwiększonymi dawkami leku.
Bardzo rzadko obserwuje się ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po podaniu Buscopan compositum.
Nagłe odstawienie leków przeciwbólowych po długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach może spowodować objawy odstawienne (np. ból głowy, zmęczenie, nerwowość), które zwykle ustępują w ciągu kilku dni. Wznowienie leków przeciwbólowych powinno być uzależnione od porady lekarskiej i ustąpienia objawów odstawiennych.
Ze względu na potencjalne ryzyko powikłań antycholinergicznych należy go stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do jaskry z wąskim kątem, u pacjentów ze skłonnością do niedrożności przewodu pokarmowego lub dróg moczowych oraz u osób ze skłonnością do tachyarytmii z zaburzeniami autonomicznego ośrodkowego układu nerwowego, w tachyarytmiach, nadciśnieniu tętniczym, zastoinowej niewydolności serca i nadczynności tarczycy Wszystkie leki przeciwmuskarynowe zmniejszają objętość wydzieliny oskrzelowej, dlatego należy je stosować ostrożnie u osób z przewlekłymi obturacyjnymi chorobami zapalnymi układu oddechowego.
Podczas leczenia paracetamolem przed przyjęciem jakiegokolwiek innego leku należy sprawdzić, czy nie zawiera on tej samej substancji czynnej, ponieważ w przypadku przyjmowania paracetamolu w dużych dawkach mogą wystąpić poważne działania niepożądane, patrz punkt 4.2.
Poinstruuj pacjenta, aby skontaktował się z lekarzem przed podaniem jakiegokolwiek innego leku. Zobacz także rozdział 4.5.
Tabletki Buscopan compositum 10 mg + 500 mg zawierają 4,32 mg sodu w jednej tabletce. Należy wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Stosować ze szczególną ostrożnością i pod ścisłą kontrolą podczas przewlekłego leczenia lekami, które mogą determinować indukcję monooksygenaz wątrobowych lub w przypadku narażenia na substancje mogące wywoływać takie działanie (np. ryfampicyna, cymetydyna, leki przeciwpadaczkowe, takie jak glutetymid, fenobarbital, karbamazepina). ta sama sytuacja występuje w przypadku substancji potencjalnie hepatotoksycznych i nadużywania alkoholu.
Jednoczesne podawanie chloramfenikolu może wydłużyć okres półtrwania chloramfenikolu, z ryzykiem zwiększenia jego toksyczności.
Ponieważ kliniczne znaczenie interakcji paracetamolu z warfaryną i pochodnymi kumaryny nie zostało jeszcze ustalone, długotrwałe stosowanie produktu Buscopan compositum u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza.
Jednoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny (AZT lub retrowir) zwiększa skłonność do kurczenia się leukocytów (neutropenia), dlatego Buscopan compositum należy przyjmować razem z zydowudyną wyłącznie pod nadzorem lekarza.
Przyjmowanie probenecydu hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, zmniejszając w ten sposób klirens paracetamolu około 2-krotnie. Dlatego dawkę paracetamolu należy zmniejszyć podczas jednoczesnego podawania z probenecydem.
Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu.
Podawanie paracetamolu może zakłócać oznaczanie kwasu moczowego (metodą kwasu fosforowolframowego) oraz glukozy we krwi (metodą glukozo-oksydazy-peroksydazy).
Buscopan compositum może nasilać działanie przeciwcholinergiczne produktów leczniczych, takich jak trój- i czterocykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne, chinidyna, amantadyna, dizopiramid i inne leki przeciwcholinergiczne (np. tiotropium, ipratropium, substancje podobne do atropiny).
Jednoczesne leczenie antagonistami dopaminy, takimi jak metoklopramid, może skutkować osłabieniem działania obu leków na przewód pokarmowy.
Buscopan compositum może nasilać częstoskurcz wywołany przez leki beta-adrenergiczne.
Buscopan compositum może zintensyfikować tachykardialne działanie leków beta-adrenergicznych.
Dodatkowo do stosowania doustnego:
Leki spowalniające opróżnianie żołądka (np. propantelina) mogą zmniejszać szybkość wchłaniania paracetamolu, opóźniając jego działanie terapeutyczne, przeciwnie, leki zwiększające szybkość opróżniania żołądka (np. metoklopramid) prowadzą do zwiększenia szybkości opróżniania żołądka. paracetamol.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania produktu Buscopan compositum w czasie ciąży.
Długie doświadczenie z samymi dwiema substancjami wskazuje „niewystarczające dowody na niepożądane skutki podczas ciąży u kobiet.
Po zastosowaniu N-butylobromku hioscyny badania przedkliniczne na szczurach i królikach nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego.
Potencjalne dane dotyczące przedawkowania paracetamolu w czasie ciąży nie wykazały zwiększonego ryzyka wad rozwojowych. Badania dotyczące reprodukcji dotyczące stosowania doustnego nie wykazały żadnych objawów wskazujących na wady rozwojowe płodu.W normalnych warunkach stosowania paracetamol może być przyjmowany w czasie ciąży po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.
W czasie ciąży nie należy stosować paracetamolu przez dłuższy czas, w dużych dawkach ani w skojarzeniu z innymi lekami, ponieważ w takich przypadkach bezpieczeństwo nie zostało potwierdzone. Dlatego Buscopan compositum nie jest zalecany w okresie ciąży.
Czas karmienia
Bezpieczeństwo stosowania N-butylobromku hioscyny podczas karmienia piersią nie zostało jeszcze ustalone.
Paracetamol przenika do mleka matki. Oczekuje się jednak, że w dawkach terapeutycznych nie spowoduje niepożądanych działań u noworodka.
Decyzję o kontynuacji lub zaprzestaniu karmienia piersią lub o kontynuacji lub przerwaniu leczenia preparatem Buscopan compositum należy podjąć z uwzględnieniem korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia preparatem Buscopan compositum dla matki.
Płodność
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność u ludzi (patrz punkt 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jednak leki antycholinergiczne mogą wywoływać zaburzenia akomodacji wzrokowej i senność, co musi brać pod uwagę osoby prowadzące pojazdy lub maszyny lub wykonujące prace wymagające zachowania integralności stopnia czujności.
04.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania, zgodnie z następującymi kategoriami:
Bardzo często: ≥1/10
Często: ≥ 1/100
Niezbyt często: ≥ 1 / 1000
Rzadko: ≥ 1 / 10 000
Bardzo rzadkie:
Nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych.
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego:
Nieznana: pancytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, leukopenia.
Zaburzenia układu immunologicznego, zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: reakcje skórne, nieprawidłowe pocenie się, świąd, nudności.
Rzadko: rumień, spadek ciśnienia krwi, w tym wstrząs.
Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, skórna reakcja polekowa, duszność, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka skórna, wysypka.
Podczas stosowania paracetamolu zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych (takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) i uogólniona osutka krostkowa (AGEP).
Patologie serca:
Rzadko: tachykardia.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Częstość nieznana: skurcze mięśni oskrzeli (szczególnie u pacjentów z astmą oskrzelową lub alergią w wywiadzie).
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: suchość w ustach.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Nieznana: zwiększona aktywność aminotransferaz.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Nieznana: zatrzymanie moczu.
Zgłaszano przypadki rumienia wielopostaciowego po zastosowaniu paracetamolu.
Zgłaszano reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani. Ponadto zgłaszano następujące działania niepożądane: niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby i zapalenie wątroby, zmiany w nerkach (ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, bezmocz), reakcje żołądkowo-jelitowe i zawroty głowy.
Zgłaszano również senność, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, zwiększone napięcie oczu, zaparcia i trudności w oddawaniu moczu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Z powodu przedawkowania paracetamolu osoby starsze, małe dzieci, pacjenci z problemami z wątrobą, przewlekłe spożywanie alkoholu lub przewlekłe niedożywienie, np. pacjenci leczeni produktami leczniczymi indukowanymi enzymami, są narażeni na zwiększone ryzyko zatrucia, nawet ze skutkiem śmiertelnym.
Objawy
N-butylobromek hioscyny
W przypadku przedawkowania obserwowano działanie antycholinergiczne.
Paracetamol
W przypadku przewlekłego zatrucia może wystąpić niedokrwistość hemolityczna, sinica, osłabienie, zawroty głowy, parestezje, drgawki, bezsenność, ból głowy, utrata pamięci, podrażnienie ośrodkowego układu nerwowego, majaczenie i drgawki.
Objawy zwykle występują w ciągu pierwszych 24 godzin i obejmują bladość, nudności, wymioty, jadłowstręt i ból brzucha. Pacjenci mogą wówczas odczuwać chwilową, subiektywną poprawę, ale może utrzymywać się łagodny ból brzucha, prawdopodobnie wskazujący na uszkodzenie wątroby; może wystąpić znaczny wzrost aktywności aminotransferaz, żółtaczka, zaburzenia krzepnięcia, hipoglikemia i przejście do śpiączki wątrobowej.
Pojedyncza dawka paracetamolu wynosząca około 6 g lub więcej u dorosłych lub 140 mg/kg u dzieci może powodować martwicę komórek wątroby. Może to prowadzić do nieodwracalnej całkowitej martwicy, a następnie niewydolności komórek wątrobowych, kwasicy metabolicznej i encefalopatii, które z kolei mogą prowadzić do śpiączki i śmierci. Obserwowano jednoczesne zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AspAT, AlAT), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny oraz wydłużenie czasu protrombinowego, który występuje od 12 do 48 godzin po spożyciu.Kliniczne objawy uszkodzenia wątroby są zwykle widoczne po 2 dniach i osiągają maksymalnie po 4 - 6 dniach.
Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalików może rozwinąć się nawet przy braku poważnego uszkodzenia wątroby. Zgłaszano również inne objawy niewątrobowe, takie jak wady mięśnia sercowego i zapalenie trzustki, które należy zweryfikować po przedawkowaniu paracetamolu.
Terapia
N-butylobromek hioscyny
W razie potrzeby należy podać parasympatykomimetyczne produkty lecznicze. W przypadku jaskry należy pilnie przeprowadzić badanie okulistyczne. Powikłania sercowo-naczyniowe należy leczyć zgodnie ze zwykłymi zasadami terapeutycznymi. W przypadku paraliżu oddechowego: należy rozważyć intubację i sztuczne oddychanie. W przypadku zatrzymania moczu może być wymagane cewnikowanie. Ponadto w razie potrzeby należy zastosować odpowiednie środki wspomagające.
Paracetamol
W przypadku podejrzenia zatrucia paracetamolem wskazane jest dożylne podanie dawców z grupy SH, takich jak N-acetylocysteina, w ciągu pierwszych 10 godzin po przyjęciu. w przypadku podania 48 godzin po spożyciu, w takim przypadku należy go przyjmować dłużej.Stężenie paracetamolu w osoczu można zmniejszyć przez dializę.Zaleca się analizę ilościową stężenia paracetamolu w osoczu.
Dalsze środki będą zależeć od ciężkości, charakteru i przebiegu klinicznych objawów zatrucia paracetamolem i muszą być zgodne ze standardowymi protokołami intensywnej opieki.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwskurczowe w połączeniu z lekami przeciwbólowymi.
Kod ATC: A03DB04.
Zawarty w Buscopan compositum N-butylobromek hioscyny wywiera działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowo-płciowych. Jako pochodna czwartorzędowego amonu, N-butylobromek hioscyny nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W związku z tym nie występują niepożądane działania antycholinergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym. Obwodowe działanie antycholinergiczne wynika z blokady zwojów w obrębie ściany trzewnej, jak również z działania przeciwmuskarynowego.
Zawarty w Buscopan compositum paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, przy bardzo słabym działaniu przeciwzapalnym. Jego mechanizm działania nie jest do końca poznany. Silnie hamuje syntezę prostaglandyn ośrodkowych, ale tylko słabo hamuje syntezę prostaglandyn obwodowych. Hamuje również wpływ endogennej pirogenezy na ośrodek regulacji temperatury w podwzgórzu.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
N-butylobromek hioscyny
Wchłanianie
Jako pochodna czwartorzędowego związku amonowego, N-butylobromek hioscyny jest wysoce polarny i dlatego tylko częściowo wchłania się po podaniu doustnym (8%) lub doodbytniczym (3%). Po doustnym podaniu pojedynczych dawek N-butylobromku hioscyny w zakresie od 20 do 400 mg, średnie maksymalne stężenia w osoczu zgłaszano po około 2 godzinach i wahały się od 0,11 ng/ml do 2 godzin.04 ng/ml. zakres, średnie wartości AUC0-tz wahały się od 0,37 do 10,7 ng h/ml Stwierdzono, że bezwzględna mediana biodostępności różnych preparatów, tj. tabletek powlekanych, czopków i roztworu doustnego, zawierających po 100 mg N-butylobromku hioscyny być mniejsza niż 1%.
Dystrybucja
Po podaniu dożylnym substancja jest szybko usuwana z osocza w ciągu pierwszych 10 minut z okresem półtrwania wynoszącym 2-3 minuty Objętość dystrybucji (Vss) wynosi 128 l. Po podaniu doustnym i dożylnym hioscyna N-butylobromkowa tkanki przewodu pokarmowego, wątroby i nerek. Pomimo krótkiej mierzalności skrajnie niskiego stężenia we krwi, N-butylobromek hioscyny pozostaje dostępny w miejscu działania ze względu na jego duże powinowactwo do tkanek Autoradiografia potwierdza, że N-butylobromek hioscyny nie przenika przez barierę Hematoencefaliczny N-butylobromek hioscyny jest niski w wiązaniu białek osocza.
Metabolizm i eliminacja
Średni klirens całkowity po podaniu dożylnym wynosi około 1,2 l/min, z czego około połowa jest wykonywana w nerkach. Ostateczny okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 5 godzin.
Po podaniu doustnym pojedynczych dawek w zakresie od 100 do 400 mg okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosił od 6,2 do 10,6 h. Głównym szlakiem metabolicznym jest hydroliza wiązania estrów. Podana doustnie hioscyna N-butylobromek jest wydalany z kałem i moczem. Badania u ludzi wykazują, że 2 do 5% radioaktywnych dawek jest wydalane przez nerki po podaniu doustnym i 0,7% do 1,6% po podaniu doodbytniczym. Około 90% odzyskanej dawki radioaktywność można odzyskać w kale po podaniu doustnym.Wydalanie z moczem N-butylobromku hioscyny wynosi mniej niż 0,1% dawki.Średni pozorny klirens po podaniu doustnym dawek od 100 do 400 mg wynosi od 881 do 1420 l/min, natomiast odpowiednie objętości dystrybucji dla tego samego zakresu wahają się od 6,13 do 11,3 x 105 l, prawdopodobnie ze względu na bardzo niską dostępność ogólnoustrojową.
Metabolity wydalane przez nerki słabo wiążą się z receptorami muskarynowymi i dlatego uważa się, że nie mają wpływu na działanie N-butylobromku hioscyny.
Paracetamol
Wchłanianie i dystrybucja
Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 0,5 do 2 godzin po spożyciu. Po podaniu doodbytniczym wchłanianie paracetamolu jest mniejsze i wolniejsze niż po podaniu doustnym, przy bezwzględnej biodostępności wynoszącej około 30 do 40% i maksymalnym stężeniu w osoczu po 1,5 - 3 godzinach.
Lek jest szybko i równomiernie rozprowadzany w tkankach i przenika przez barierę krew-mózg. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym waha się od 65% do 89%, co wskazuje na efekt pierwszego przejścia wynoszący około 20-40%.Głodzenie przyspiesza wchłanianie, ale nie wpływa na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (około 5 do 20%) w dawkach terapeutycznych.
Metabolizm
Paracetamol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie do nieaktywnych koniugatów kwasu glukuronowego (około 60%) i siarkowego (około 35%). Powyżej dawek terapeutycznych druga droga szybko ulega nasyceniu. Niewielka ilość jest metabolizowana przez izoenzym cytochromu P450 (głównie CYP2E1), co prowadzi do powstania toksycznego metabolitu, N-acetylo-p-benzochinonoiminy (NAPQI), który jest zwykle szybko odtruwany z glutationu i wydalany w postaci koniugatów merkaptopuryny i cysteina. Jednak po dużym przedawkowaniu poziom NAPQI wzrósł.
Eliminacja
Koniugaty glukuronidowe i siarczanowe są całkowicie wydalane z moczem w ciągu 24 godzin.Mniej niż 5% dawki jest wydalane jako niezmieniony związek macierzysty.Całkowity klirens wynosi około 350 ml/min.
Okres półtrwania w osoczu w dawkach terapeutycznych wynosi 1,5 - 3 h. U małych dzieci okres półtrwania jest wydłużony, a dominującym szlakiem metabolicznym jest sprzęganie z siarczanami. Okres półtrwania paracetamolu w osoczu wydłuża się również w przypadku przewlekłej choroby wątroby oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Biodostępność połączenia N-butylobromku hioscyny i paracetamolu
Badanie przeprowadzone na zdrowych pacjentach w celu oceny biodostępności N-butylobromku hioscyny i paracetamolu w trzech różnych postaciach farmaceutycznych Buscopan compositum (tabletki, czopki, roztwór doustny) wykazało, że biodostępność dwóch powiązanych substancji była porównywalna z uzyskaną. poprzednie badania dotyczące dwóch poszczególnych składników Nie stwierdzono znaczącego wpływu na biodostępność po podaniu skojarzonym.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ostra toksyczność doustna kombinacji paracetamol/hioscyna N-butylobromek (w stosunku 50/1) była następująca: LD50 u myszy wynosiła 980 mg/kg, u szczurów około 3000 mg/kg. Oznakami toksyczności były apatia, upośledzona ruchliwość, najeżenie się sierści i utrata masy ciała. Zwierzęta padły między 1,25 a 48 godziną po podaniu. Nie było różnicy we wrażliwości produktu między gatunkami.
U ludzi zgłaszano ostre zatrucie paracetamolu.Śmiertelna dawka paracetamolu zgłaszana u ludzi wynosi około 10 g (hepatotoksyczność) (więcej szczegółów patrz punkt 4.9).
Toksyczność po podaniu wielokrotnym kombinacji paracetamol/N-butylobromek hioscyny w stosunku 50/1 zbadano w 13-tygodniowym badaniu na szczurach. Przy dawkach >250/5 mg/kg/dzień kombinacji działania niepożądane obejmowały zmniejszenie przyrostu masy ciała, anemię, polidypsję, wzrost SGPT, SGOT i SAP, zanik jąder z upośledzoną spermiogenezą. Wszystkie te odkrycia były odwracalne lub wykazywały wyraźny trend w kierunku odwracalności podczas pięciotygodniowego okresu rekonwalescencji.
W badaniach jednodawkowych i 13-tygodniowych objawy toksyczności i zakres dawek toksycznych były związane z paracetamolem, substancją czynną obecną w większych ilościach w Buscopan compositum.
W połączeniu nie zaobserwowano nasilenia toksyczności ani nowych efektów toksycznych N-butylobromku hioscyny lub paracetamolu.
Nie przeprowadzono badań dotyczących reprodukcji, mutagenności i rakotwórczości tego połączenia.
Jednak badania prowadzone z poszczególnymi substancjami czynnymi mogą być źródłem dodatkowych danych do oceny potencjału toksycznego Buscopan compositum.
W badaniach rozrodu przeprowadzonych z N-butylobromkiem hioscyny podawanym doustnie szczurom i królikom nie wykazano działania teratogennego ani upośledzenia płodności i zdolności do wytwarzania.
Paracetamol przenika przez łożysko. Nie wykazywał działania teratogennego ani u zwierząt, ani u ludzi.Nie ma doniesień o wywołanym przez paracetamol pogorszeniu płodności i rozwoju około-/poporodowego u zwierząt laboratoryjnych lub ludzi.
Dawki > 250/5 mg/kg/dobę kombinacji paracetamol/N-butylobromek hioscyna podawane przez 13 tygodni szczurom powodowały zanik jąder i hamowanie spermatogenezy; znaczenie tego faktu dla ludzi nie jest znane.
N-butylobromek hioscyny nie wykazał potencjału mutagennego ani klastogennego w teście Amesa, teście mutacji genów komórek V79 ssaków (test HPRT) oraz teście aberracji chromosomowych w ludzkich limfocytach obwodowych, tak jak w teście mikrojądrowym w ludzkich limfocytach obwodowych. badania rakotwórczości N-butylobromku hioscyny; jednak nie stwierdzono potencjału rakotwórczego w dwóch badaniach, w których podawano szczurom doustnie w dawkach do 1000 mg/kg przez 26 tygodni.
Ogólne badania nie wykazały żadnych dowodów na klinicznie istotne ryzyko genotoksyczne paracetamolu stosowanego w dawkach terapeutycznych, tj. nietoksycznych.
Wyniki badań genotoksyczności i rakotwórczości przeprowadzonych na szczurach i myszach były niejednorodne. Na podstawie danych z testu NTP przeprowadzonego na szczurach i myszach Międzynarodowa Agencja Badań nad Rakiem (IARC) sklasyfikowała paracetamol jako niegenotoksyczny i nierakotwórczy.
Czopki hioscyny N-butylobromku były dobrze tolerowane miejscowo po podaniu doodbytniczym.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Tabletki powlekane:
Jądro:
celuloza mikrokrystaliczna,
karmeloza sodowa,
skrobia kukurydziana,
etyloceluloza,
Koloidalna krzemionka,
stearynian magnezu.
Powłoka:
hypromeloza,
poliakrylany,
dwutlenek tytanu,
makrogol 6000,
talk,
silikon-środek przeciwpieniący.
Czopki:
estry glicerydowe nasyconych kwasów tłuszczowych,
lecytyna sojowa.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Tabletki powlekane: 5 lat.
Czopki: 5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Tabletki: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Czopki: przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg tabletki powlekane:
Pudełko tekturowe zawierające 3 blistry ALU/PVC zawierające 10 tabletek powlekanych.
Buscopan compositum 10 mg + 800 mg czopki:
Pudełko zawierające 6 czopków w paskach PE/Al.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini 8
20139 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Buscopan compositum 10 mg + 500 mg tabletki powlekane AIC n. 029454016
Buscopan compositum 10 mg + 800 mg czopki AIC n. 029454028
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
12.10.1998 / 03.11.2008
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
8 maja 2015
