Składniki aktywne: Bisoprolol (fumaran bisoprololu)
Bisoprolol Mylan 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg tabletki powlekane
Dlaczego stosuje się Bisoprolol - lek generyczny? Po co to jest?
Bisoprolol należy do klasy leków zwanych beta-blokerami. Beta-blokery chronią serce przed nadmierną aktywnością.
Bisoprolol Mylan 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami w leczeniu stabilnej niewydolności serca.Niewydolność serca występuje, gdy mięsień sercowy jest zbyt słaby, aby prawidłowo pompować krew.
Powoduje to trudności w oddychaniu i obrzęk. Bisoprolol obniża częstość akcji serca i sprawia, że serce jest bardziej wydajne w pompowaniu krwi. Bisoprolol Mylan 5 mg i 10 mg tabletki stosuje się również w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i dusznicy bolesnej (ból w klatce piersiowej spowodowany zablokowaniem tętnic zaopatrujących mięsień sercowy).
Przeciwwskazania, kiedy Bisoprolol - lek generyczny nie powinien być stosowany
Nie należy stosować leku Bisoprolol Mylan, jeśli:
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na bisoprolol lub którykolwiek z pozostałych składników leku Bisoprolol Mylan.
- cierpisz na ciężką astmę lub ciężką przewlekłą chorobę płuc
- mieć wolne lub nieregularne bicie serca (mniej niż 60 uderzeń na minutę). Zapytaj swojego lekarza, jeśli nie jesteś pewien
- mają bardzo niskie ciśnienie krwi
- cierpią na poważne problemy z krążeniem (które mogą powodować mrowienie lub blady lub niebieskawy kolor palców rąk i nóg)
- cierpią na „niewydolność serca, która nagle się pogarsza i/lub może wymagać leczenia w szpitalu
- mieć nadmiar kwasu we krwi, stan znany jako kwasica metaboliczna
- mają nieleczonego guza chromochłonnego, rzadkiego guza nadnerczy.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bisoprolol - lek generyczny
Należy poinformować lekarza przed rozpoczęciem stosowania tego leku, jeśli:
- cierpisz na astmę lub przewlekłą chorobę płuc
- cierpią na cukrzycę. Bisoprolol może ukrywać objawy niskiego poziomu cukru we krwi
- nie je stałych pokarmów
- są leczeni z powodu reakcji nadwrażliwości (alergii). Bisoprolol może nasilić alergię lub utrudnić jej leczenie
- masz problemy z sercem
- masz problemy z wątrobą lub nerkami
- ma problemy z krążeniem w kończynach
- należy przejść „znieczulenie ogólne do zabiegu, w takim przypadku należy poinformować lekarza o przyjmowaniu bisoprololu
- pacjent przyjmuje werapamil lub diltiazem, leki stosowane w leczeniu chorób serca. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane, patrz także punkt „Stosowanie innych leków”
- masz (lub miał) łuszczycę ("nawracająca wysypka skórna)
- cierpią na foecromocytoma (rzadki nowotwór nadnerczy). Lekarz będzie musiał leczyć tę chorobę przed przepisaniem pacjentowi leku Bisoprolol Mylan
- masz problemy z tarczycą. Tabletki te mogą ukrywać objawy nadczynności tarczycy.
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Bisoprololu – lek generyczny
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków, ponieważ mogą one wchodzić w interakcje z lekiem Bisoprolol Mylan:
- leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub stosowane w chorobach serca (takie jak amiodaron, amlodypina, klonidyna, glikozydy naparstnicy, diltiazem, dyzopiramid, felodypina, flekainid, lidokaina, metylodopa, moksonidyna, fenytoina, propafenon, chinidyna, rilmenidyna, werapamil).
- leki na depresję, takie jak imipramina, amitryptylina, moklobemid
- leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych m.in. fenotiazyny, takie jak lewopromazyna
- leki stosowane do znieczulenia podczas zabiegu chirurgicznego (patrz także „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując Bisoprolol Mylan”)
- leki stosowane w leczeniu padaczki, np. barbiturany, takie jak fenobarbital
- niektóre leki przeciwbólowe (np. kwas acetylosalicylowy, diklofenak, indometacyna, ibuprofen, naproksen)
- leki na astmę lub stosowane na zatkany nos
- leki stosowane w niektórych rodzajach zaburzeń oka, takich jak jaskra (podwyższone ciśnienie w oku) lub stosowane w celu poszerzenia źrenicy oka
- niektóre leki stosowane w leczeniu wstrząsu (np. adrenalina, dobutamina, noradrenalina)
- meflochina, lek stosowany w malarii.
- wszystkie te leki, a także bisoprolol mogą wpływać na ciśnienie krwi i (lub) czynność serca
- ryfampicyna, stosowana w leczeniu zakażeń
- leki stosowane w leczeniu silnych bólów głowy lub migren (ergotamina i pochodne).
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Bisoprolol Mylan z jedzeniem i piciem
Bisoprolol Mylan należy przyjmować rano, także z posiłkiem. Tabletki należy połykać popijając płynem i nie wolno ich żuć.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Bisoprolol Mylan może być niebezpieczny w czasie ciąży i (lub) dziecka (zwiększone ryzyko przedwczesnego porodu, poronienia, opóźnienia rozwoju, niskiego stężenia glukozy we krwi i zmniejszonej częstości akcji serca u dziecka).
Dlatego nie należy stosować tego leku w czasie ciąży.
Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka matki. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego leku.
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
Stosowanie leku Bisoprolol Mylan może czasami powodować zawroty głowy lub zmęczenie (patrz „Możliwe działania niepożądane"). W przypadku wystąpienia tych działań niepożądanych nie należy korzystać z pojazdów i (lub) maszyn. Te działania niepożądane są bardziej prawdopodobne we wczesnych godzinach porannych leczenie lub zmiana dawkowania.
Ważne informacje o niektórych składnikach leku Bisoprolol Mylan
1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg tabletki
Zawierają laktozę. Jeśli lekarz poinformował Cię o „nietolerancji niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Tabletki 5 mg i 7,5 mg
Zawierają tartrazynę (E102), mogą powodować reakcje alergiczne.
Tabletki 10 mg
Zawierają barwnik „żółcień zachodu słońca” (E110): może powodować reakcje alergiczne.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Bisoprolol – lek generyczny: dawkowanie
Bisoprolol Mylan należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
- Tabletki połykać popijając szklanką wody
- Tabletek nie należy żuć.
Dorośli ludzie
Ból w klatce piersiowej i wysokie ciśnienie krwi (dławica piersiowa i nadciśnienie)
Lekarz rozpocznie leczenie od najmniejszej możliwej dawki (5 mg). Lekarz będzie uważnie obserwował stan pacjenta na początku leczenia i zwiększy dawkę, aby uzyskać najlepszą możliwą dawkę.
Maksymalna zalecana dawka to 20 mg raz na dobę.
Pacjenci z chorobą nerek
Pacjenci z ciężką chorobą nerek nie powinni przekraczać 10 mg bisoprololu raz na dobę. Skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku.
Pacjenci z chorobami wątroby
Pacjenci z ciężką chorobą wątroby nie powinni przekraczać 10 mg bisoprololu raz na dobę. Skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania tego leku.
Niewydolność serca
Przed rozpoczęciem stosowania leku Bisoprolol Mylan pacjent musi być już leczony innymi lekami na niewydolność serca, w tym inhibitorem ACE, lekiem moczopędnym i (jako opcja dodatkowa) glikozydem nasercowym.
Leczenie preparatem Bisoprolol Mylan należy rozpoczynać od małej dawki i stopniowo ją zwiększać. Lekarz zadecyduje, jak zwiększyć dawkę i zwykle odbywa się to w następujący sposób:
- 1,25 mg bisoprololu raz dziennie przez 1 tydzień,
- 2,5 mg bisoprololu raz dziennie przez 1 tydzień,
- 3,75 mg bisoprololu raz dziennie przez 1 tydzień,
- 5 mg bisoprololu raz na dobę przez 4 tygodnie,
- 7,5 mg bisoprololu raz na dobę przez 4 tygodnie,
- 10 mg bisoprololu raz na dobę w leczeniu podtrzymującym.
Maksymalna zalecana dawka to 10 mg bisoprololu na dobę.
W zależności od tego, jak dobrze tolerujesz lek, lekarz może zdecydować o wydłużeniu czasu między zwiększeniem dawki. Jeśli stan pacjenta się pogorszy lub nie można dłużej tolerować leku, może być konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka podtrzymująca poniżej 10 mg bisoprololu.
Twój lekarz powie Ci, co robić.
Dzieci
Nie zaleca się stosowania leku Bisoprolol Mylan, ponieważ doświadczenie w stosowaniu tego leku u dzieci jest niewystarczające.
Starsi pacjenci
Dostosowanie dawki na ogół nie jest konieczne. Zaleca się zacząć od najniższej możliwej dawki.
W przypadku zauważenia, że dawka leku Bisoprolol Mylan jest za duża lub nie działa wystarczająco dobrze, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania Bisoprololu – leku generycznego
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Bisoprolol Mylan
W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Bisoprolol Mylan należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym. Pojemnik i pozostałe tabletki należy zabrać ze sobą.
Pominięcie przyjęcia leku Bisoprolol Mylan
W przypadku pominięcia dawki leku Bisoprolol Mylan nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Następną dawkę należy przyjąć o wyznaczonej porze.W przypadku pominięcia kilku dawek należy skontaktować się z lekarzem.
Przerwanie stosowania leku Bisoprolol Mylan
W przypadku nagłego przerwania stosowania leku Bisoprolol Mylan mogą wystąpić działania niepożądane. Lekarz będzie powoli zmniejszał dawkę w ciągu 2 tygodni.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego produktu należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Bisoprololu – leku generycznego
Jak każdy lek, Bisoprolol Mylan może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poniższe działania niepożądane są ważne i wymagają natychmiastowego działania, jeśli się pojawią. Należy przerwać stosowanie leku Bisoprolol Mylan i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią następujące objawy:
Częste działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- nasilenie niewydolności serca powodujące duszność i (lub) zatrzymanie płynów.
Nie ustalono częstotliwości:
- pogorszenie objawów niedrożności głównych naczyń krwionośnych w nogach, szczególnie na początku leczenia.
Zgłoszono również następujące działania niepożądane:
Bardzo częste działania niepożądane (dotyczą więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- wolne tętno.
Częste działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- zimne dłonie i/lub stopy
- drętwienie rąk i/lub stóp
- obniżenie ciśnienia krwi
- nudności, wymioty, biegunka, zaparcia
- zmęczenie*
- uczucie słabości
- zawroty głowy *
- bół głowy*
Niezbyt częste działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- pogorszenie nieregularnego bicia serca
- zaburzenia snu
- depresja
- problemy z oddychaniem u pacjentów z astmą lub przewlekłą chorobą płuc
- osłabienie mięśni, skurcze mięśni.
Rzadkie działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 1000 pacjentów):
- zmiany w wynikach badań krwi
- zmniejszone łzawienie (może być problemem, jeśli używasz soczewek kontaktowych)
- zaburzenia słuchu
- zatkany lub katar
- zapalenie wątroby, które powoduje ból brzucha, utratę apetytu, a czasami żółtaczkę z zażółceniem białek oczu i skóry oraz ciemnym moczem
- reakcje nadwrażliwości, takie jak swędzenie, zaczerwienienie i wysypka
- zmniejszona aktywność seksualna
- koszmary
- halucynacje (widzenie wyimaginowanych rzeczy)
- półomdlały.
Bardzo rzadkie działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 pacjenta na 10 000):
- zapalenie oka (zapalenie spojówek)
- nasilenie łuszczycy lub pojawienie się wysypki „podobnej do wysypki” z suchą, łuszczącą się skórą
- wypadanie włosów
* podczas leczenia nadciśnienia tętniczego lub dławicy piersiowej objawy te pojawiają się zwłaszcza na początku leczenia lub przy zmianie dawki, zwykle są łagodne i często ustępują w ciągu 1 do 2 tygodni.
W przypadku nasilenia się któregokolwiek z działań niepożądanych lub zauważenia jakichkolwiek działań niepożądanych niewymienionych w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować leku Bisoprolol Mylan po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.
Blistry: 1,25 mg, 2,5 mg: nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C; 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Butelka: 1,25 mg, 2,5 mg: nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C; 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią Zużyć w ciągu 30 dni od otwarcia. Po otwarciu przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Co zawiera lek Bisoprolol Mylan
Każda tabletka powlekana zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg substancji czynnej bisoprololu fumaranu.
Pozostałe substancje pomocnicze to:
Tabletka: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza bezwodna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, sodu laurylosiarczan, kroskarmeloza sodowa, żelaza tlenek żółty (E172) (tylko w tabletkach 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg), żelaza tlenek czerwony (E172) (tylko w tabletkach 2,5 mg i 10 mg).
Otoczka: dwutlenek tytanu (E171), polidekstroza (E1200), hypromeloza (E464), makrogol, czarny tlenek żelaza (E172) (tylko w tabletkach 2,5 mg), żółty tlenek żelaza (E172) (tylko w 3,75 mg i 10 mg tabletki), tartrazyna (E102) (tylko tabletki 5 mg i 7,5 mg), indygotyna (E132) (tylko tabletki 5 mg), barwnik żółcień pomarańczowa (tylko w tabletkach) 10 mg).
Jak wygląda Bisoprolol Mylan i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane
Tabletka 1,25 mg: Białe, owalne, dwuwypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym napisem „BL i 1” po jednej stronie tabletki oraz „M” wytłoczonym po drugiej stronie Tabletka 2,5 mg: Tabletka powlekana, szara, owalna, dwuwypukła , z rowkowanym brzegiem, „BL i 2” wygrawerowane na boku z linią podziału po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
Tabletka 3,75 mg: kremowe, owalne, dwuwypukłe tabletki powlekane z ząbkowanym brzegiem; „BL i 3” wygrawerowane z boku nacięcia po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
Tabletka 5 mg: jasnożółte, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z ząbkowanym brzegiem; „BL i 4” wygrawerowane z boku nacięcia po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
Tabletka 7,5 mg: Bladożółte, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z ząbkowanym brzegiem; „BL i 5” wygrawerowane z boku nacięcia po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
Tabletka 10 mg: Tabletki powlekane jasnopomarańczowe do jasnopomarańczowych, owalne, obustronnie wypukłe, z ząbkowanym brzegiem; „BL i 6” wygrawerowane z boku nacięcia po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
Tabletki Bisoprolol Mylan pakowane są w blistry zawierające 28, 30, 84 i 90 tabletek powlekanych.
Tabletki Bisoprolol Mylan są pakowane w butelki zawierające 100 i 500 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
BISOPROLOL MYLAN TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Tabletka 1,25 mg
Każda tabletka zawiera 1,25 mg bisoprololu fumaranu.
Tabletka 2,5 mg
Każda tabletka zawiera 2,5 mg bisoprololu fumaranu.
Tabletka 3,75 mg
Każda tabletka zawiera 3,75 mg fumaranu bisoprololu.
Tabletka 5 mg
Każda tabletka zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu.
tabletka 7,5 mg
Każda tabletka zawiera 7,5 mg fumaranu bisoprololu.
tabletka 10 mg
Każda tabletka zawiera 10 mg bisoprololu fumaranu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Tabletka 1,25 mg
Każda tabletka zawiera: 30 mg laktozy (bezwodnej)
Tabletka 2,5 mg
Każda tabletka zawiera: 30 mg laktozy (bezwodnej)
Tabletka 3,75 mg
Każda tabletka zawiera: 30 mg laktozy (bezwodnej)
Tabletka 5 mg
Każda tabletka zawiera: 0,069 mg tartrazyny (E102)
30 mg laktozy (bezwodnej)
tabletka 7,5 mg
Każda tabletka zawiera: 0,018 mg tartrazyny (E102)
30 mg laktozy (bezwodnej)
tabletka 10 mg
Każda tabletka zawiera: 0,042 mg żółtego barwnika (E110)
30 mg laktozy (bezwodnej)
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Tabletka 1,25 mg:
Białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z wytłoczonym napisem „BL i 1” po jednej stronie tabletki oraz „M” wytłoczonym po drugiej stronie.
Tabletka 2,5 mg:
Szare, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z rowkowanym brzegiem, z linią podziału po jednej stronie tabletki „BL & 2”, z linią podziału „M” po drugiej stronie.
tabletka 3,7 mg:
Kremowe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z ząbkowanym brzegiem; „BL i 3” wygrawerowane z boku nacięcia po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
Tabletka 5 mg:
Bladożółte, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z ząbkowanym brzegiem; „BL i 4” wygrawerowane z boku nacięcia po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
tabletka 7,5 mg:
Żółte, owalne, dwuwypukłe tabletki powlekane z ząbkowanym brzegiem; „BL i 5” wygrawerowane z boku nacięcia po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
tabletka 10 mg:
Bladopomarańczowe do jasnopomarańczowego, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z ząbkowanym brzegiem; „BL i 6” wygrawerowane z boku nacięcia po jednej stronie tabletki i „M” wygrawerowane po drugiej stronie.
2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg tabletki:
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie nadciśnienia.
Leczenie przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej.
Leczenie przewlekłej, stabilnej niewydolności serca ze zmniejszoną czynnością skurczową komór w połączeniu z leczeniem inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi oraz ewentualnie glikozydami nasercowymi (dalsze informacje, patrz punkt 5.1).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Leczenie nadciśnienia i przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej
Dorośli ludzie
Dawkę należy dostosować indywidualnie. Zaleca się zacząć od 5 mg/dobę. Zazwyczaj stosowana dawka to 10 mg raz na dobę, a zalecana maksymalna dawka to 20 mg na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
Starsi mieszkańcy
Dostosowanie dawki nie jest zwykle wymagane. Zaleca się zacząć od najniższej możliwej dawki.
Dzieci
Brak jest doświadczeń dotyczących stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie można zalecać jego stosowania u dzieci.
Zawieszenie leczenia
Nie należy nagle przerywać leczenia (patrz punkt 4.4). Dawkę należy zmniejszać powoli, zmniejszając co tydzień dawkę o połowę.
Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca
Dorośli ludzie
Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), beta-bloker, leki moczopędne i, w stosownych przypadkach, glikozydy nasercowe. Rozpoczynając leczenie bisoprololem pacjent musi być stabilny (bez ostrej niewydolności).
Zaleca się, aby lekarz prowadzący miał doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca.
Faza miareczkowania
Leczenie przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga stopniowego zwiększania dawki.
Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z następującym schematem:
• 1,25 mg raz na dobę przez 1 tydzień, jeśli jest dobrze tolerowany, zwiększyć do
• 2,5 mg raz na dobę przez kolejny tydzień, jeśli jest dobrze tolerowany, zwiększyć do
• 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień, jeśli jest dobrze tolerowany, zwiększyć do
• 5 mg raz na dobę przez następne 4 tygodnie, jeśli jest dobrze tolerowany, zwiększyć do
• 7,5 mg raz na dobę przez następne 4 tygodnie, jeśli jest dobrze tolerowany, zwiększyć do
• 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym.
Maksymalna zalecana dawka to 10 mg raz na dobę.
W okresie zwiększania dawki i później może wystąpić przemijające pogorszenie niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii.
W fazie miareczkowania zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych (częstość akcji serca, ciśnienie krwi) i objawów zaostrzenia niewydolności serca. Objawy mogą pojawić się w pierwszym dniu po rozpoczęciu leczenia.
Modyfikacja leczenia
Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć zmniejszenie dawki.
W przypadku przejściowego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii zaleca się zmianę dawkowania stosowanych jednocześnie leków, może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia.
Gdy stan pacjenta ustabilizuje się, należy zawsze rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia bisoprololem i (lub) dostosowanie dawki.
W przypadku rozważania przerwania zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ nagłe odstawienie może prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta.
Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.
Populacje specjalne
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Brak informacji dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U tych pacjentów należy zwiększać dawkowanie z większą ostrożnością.
Starsi mieszkańcy
Dostosowanie dawki nie jest zwykle wymagane.
Dzieci
Brak jest doświadczeń dotyczących stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie można zalecać jego stosowania u dzieci.
Sposób podawania
Do stosowania doustnego.
Tabletki Bisoprolol Mylan należy przyjmować rano i można je przyjmować z posiłkiem. Tabletkę należy połykać, popijając płynem i nie żuć.
04.3 Przeciwwskazania
Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów z:
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na jedną z substancji pomocniczych wymienionych w punkcie 6.1,
- ostra niewydolność serca lub podczas epizodów niewyrównanej niewydolności serca wymagającej dożylnej terapii inotropowej,
- wstrząs kardiogenny,
- blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia,
- zespół chorej zatoki,
- blok zatokowo-przedsionkowy,
- objawowa bradykardia,
- objawowe niedociśnienie,
- ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc,
- ciężkie postacie niedrożności tętnic obwodowych lub ciężkie postacie zespołu Raynauda,
- nieleczony guz chromochłonny (patrz punkt 4.4),
- kwasica metaboliczna.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Specjalne ostrzeżenia
Dotyczą tylko przewlekłej niewydolności serca
Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca bisoprololem należy rozpocząć od określonej fazy zwiększania dawki (patrz punkt 4.2).
Dotyczą wszystkich wskazań
Szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie należy przerywać leczenia bisoprololem nagle, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu serca (patrz punkt 4.2).
Tabletka zawiera laktozę (bezwodną). Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Tabletki 5 mg i 7,5 mg:
Tabletka zawiera tartrazynę (E102) – może powodować reakcje alergiczne.
Tabletka 10 mg:
Tabletka zawiera barwnik żółcień pomarańczową (E110) – może powodować reakcje alergiczne.
Środki ostrożności
Dotyczą tylko nadciśnienia lub dusznicy bolesnej
Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem lub dusznicą bolesną związaną z niewydolnością serca.
Dotyczą tylko przewlekłej niewydolności serca
Rozpoczęcie i zakończenie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania Dawkowanie i sposób podawania, patrz punkt 4.2.
Brak doświadczenia terapeutycznego z leczeniem bisoprololem w niewydolności serca u pacjentów z następującymi chorobami i stanami.
• cukrzyca insulinozależna (typ I),
• ciężkie zaburzenia czynności nerek,
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby,
• kardiomiopatia restrykcyjna,
• wrodzona wada serca,
• istotna hemodynamicznie organiczna choroba zastawkowa,
• zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.
Dotyczą wszystkich wskazań
Bisoprolol należy stosować ostrożnie u:
• skurcz oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjna choroba płuc),
• cukrzyca z dużymi wahaniami wartości glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się) mogą być maskowane,
• ścisły post,
• poddawanych terapii odczulającej. Podobnie jak w przypadku innych beta-blokerów, bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Leczenie adrenaliną nie zawsze może prowadzić do oczekiwanego efektu terapeutycznego,
• blok przedsionkowo-komorowy I stopnia,
• dławica piersiowa Prinzmetala,
• zarostowa choroba tętnic obwodowych. Nasilenie objawów może pojawić się zwłaszcza na początku terapii.
Pacjenci z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie powinni być leczeni beta-blokerami (np. bisoprololem) wyłącznie po „dokładnej ocenie ryzyka i korzyści”.
Podczas leczenia bisoprololem objawy tyreotoksykozy mogą być maskowane.
U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol nie powinien być podawany do czasu zablokowania receptorów alfa.
U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu beta-blokada zmniejsza częstość występowania arytmii i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas indukcji i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym, okołooperacyjny Należy poinformować anestezjologa o stosowaniu beta-blokera ze względu na możliwe interakcje z innymi lekami, które mogą powodować bradyarytmie, złagodzenie odruchowej tachykardii i zmniejszoną zdolność do odruchowej kompensacji utraty krwi. uważa za konieczne przerwanie leczenia beta-adrenolitykami przed zabiegiem chirurgicznym, odstawienie powinno odbywać się stopniowo i zakończyć około 48 godzin przed znieczuleniem.
W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą powodować objawy, należy jednocześnie stosować leki rozszerzające oskrzela.W pojedynczych przypadkach u pacjentów z astmą może wystąpić zwiększony opór w drogach oddechowych, co może wymagać zwiększenia oporu w drogach oddechowych. stymulantów beta-2.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Kombinacje niezalecane
Dotyczą tylko przewlekłej niewydolności serca:
- Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony, a dodatni efekt inotropowy może być zwiększony.
Obejmuje wszystkie wskazania:
- Antagoniści wapnia typu werapamilu iw mniejszym stopniu typu diltiazemu: negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podawanie werapamilu pacjentom leczonym beta-adrenolitykami może prowadzić do znacznego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego.
- Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, takie jak klonidyna i inne (np. metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może nasilić niewydolność serca poprzez zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego (zmniejszenie częstości i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe odstawienie, zwłaszcza przed odstawieniem beta-adrenolityka, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia z odbicia.
Kombinacje, których należy używać ostrożnie:
Dotyczą tylko nadciśnienia lub dusznicy bolesnej
- Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid, chinidyna, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony, a dodatnie działanie inotropowe może być nasilone.
Dotyczą wszystkich wskazań
- Dihydropirydynowi antagoniści wapnia (np. amlodypina i felodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka dalszego pogorszenia stanu czynnościowego pompy komorowej u pacjentów z niewydolnością serca.
- Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony.
- Miejscowe beta-adrenolityki (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) mogą powodować addytywne działanie ogólnoustrojowe bisoprololu.
- Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ryzyko bradykardii.
- Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilone działanie hipoglikemizujące Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować wystąpienie objawów hipoglikemii.
- Środki znieczulające: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia (więcej informacji na temat znieczulenia ogólnego, patrz także punkt 4.4).
- Glikozydy naparstnicy: zmniejszona częstość akcji serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ mogą zmniejszać hipotensyjne działanie bisoprololu.
- Leki beta-sympatykomimetyczne (takie jak izoprenalina, dobutamina): połączenie z bisoprololem może osłabiać działanie tych leków.
- Sympatykomimetyki, które aktywują zarówno receptory beta-, jak i alfa-adrenergiczne (takie jak noradrenalina, adrenalina): połączenie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia krwionośne tych leków za pośrednictwem receptorów alfa-adrenergicznych, co prowadzi do wzrostu ciśnienia krwi i pogorszenia chromanie. Uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku nieselektywnych beta-blokerów.
- Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych oraz innych leków o potencjalnym działaniu obniżającym ciśnienie krwi (takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia.
Skojarzenia, o których warto pamiętać
- Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii.
- Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO B): nasilone działanie hipotensyjne beta-adrenolityków, ale także ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
- Ryfampicyna: niewielkie skrócenie okresu półtrwania bisoprololu, prawdopodobnie z powodu indukcji wątrobowych enzymów metabolizujących leki. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne.
- Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.
Populacja pediatryczna
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
W przypadku osób uprawiających sport, stosowanie leków zawierających bisoprolol może skutkować pozytywnymi wynikami testów antydopingowych.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Bisoprolol ma działanie farmakologiczne, które może prowadzić do szkodliwych skutków w czasie ciąży i/lub płodu/noworodka. Ogólnie rzecz biorąc, beta-adrenolityki zmniejszają perfuzję łożyska, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, aborcją lub przedwczesnym porodem. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia). Jeśli konieczne jest leczenie beta-adrenolitykami, preferowane są selektywne beta-1-adrenolityki.
Bisoprololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W takim przypadku monitoruj maciczno-łożyskowy przepływ krwi i wzrost płodu. Rozważ alternatywne terapie w przypadku szkodliwego wpływu na ciążę i płód. Uważnie obserwuj noworodka, ponieważ objawy hipoglikemii i bradykardii zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych trzech dni.
Czas karmienia
Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka matki lub bezpieczeństwa narażenia na bisoprolol u niemowląt. Dlatego nie zaleca się przyjmowania bisoprololu podczas karmienia piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W badaniu klinicznym u pacjentów z chorobą wieńcową stwierdzono, że bisoprolol nie wpływa niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcjach na lek może to mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy to wziąć pod uwagę w szczególności na początku leczenia, w przypadku zmiany terapii oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.
04.8 Działania niepożądane
Poniższe definicje mają zastosowanie do używanej poniżej terminologii częstotliwości:
Bardzo często (≥1/10),
Często (≥1/100 e
Niezbyt często (≥1/1000 i
Rzadko (≥ 1 / 10 000 e
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja.
Rzadko: koszmary senne, halucynacje.
Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy*, ból głowy*.
Rzadko: omdlenie.
Zaburzenia oka
Rzadko: zmniejszone łzawienie (należy rozważyć u pacjentów stosujących soczewki).
Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: zaburzenia słuchu.
Patologie serca
Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).
Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).
Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem lub dusznicą bolesną), bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem lub dusznicą bolesną).
Patologie naczyniowe
Często: uczucie zimna lub drętwienie kończyn, niedociśnienie, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie.
Rzadko: alergiczny nieżyt nosa.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: zapalenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak swędzenie, zaczerwienienie, wysypka.
Bardzo rzadko: beta-adrenolityki mogą powodować lub nasilać łuszczycę lub wywoływać wysypkę łuszczycową, łysienie.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: osłabienie mięśni, skurcze mięśni.
Choroby układu rozrodczego i piersi
Rzadko: zaburzenia erekcji
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie*.
Niezbyt często: astenia (u pacjentów z nadciśnieniem lub dusznicą bolesną).
Testy diagnostyczne
Rzadko: podwyższony poziom trójglicerydów i enzymów wątrobowych (ALT, AST).
Populacja pediatryczna
Brak danych.
Dotyczą tylko nadciśnienia lub dusznicy bolesnej
* Objawy te pojawiają się zwłaszcza na początku leczenia, są na ogół łagodne i często ustępują w ciągu 1 do 2 tygodni.
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Najczęstszymi objawami oczekiwanymi w przypadku przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenie z przedawkowaniem bisoprololu jest ograniczone, zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu, objawiających się bradykardią i (lub) niedociśnieniem. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli. Istnieje „duża indywidualna zmienność wrażliwości na pojedynczą dawkę. bisoprololu i pacjenci z niewydolnością serca prawdopodobnie są bardzo wrażliwe.
Leczenie
Zasadniczo, w przypadku przedawkowania, leczenie bisoprololem należy przerwać i rozpocząć leczenie podtrzymujące i objawowe.
W oparciu o oczekiwane działania farmakologiczne i zalecenia innych beta-adrenolityków należy rozważyć następujące ogólne środki, gdy jest to klinicznie uzasadnione:
Bradykardia: podać dożylnie atropinę. Jeśli odpowiedź jest niewystarczająca, można ostrożnie podawać izoprenalinę lub inny lek o dodatnich właściwościach chronotropowych. W niektórych okolicznościach może być konieczne wstawienie stymulatora przezżylnego.
Niedociśnienie: Należy podawać płyny dożylne i leki wazopresyjne. Pomocne może być dożylne podanie glukagonu.
Blok przedsionkowo-komorowy (II lub III stopień): Pacjentów należy ściśle monitorować i leczyć wlewem izoprenaliny lub może być konieczne wprowadzenie tymczasowego stymulatora.
Ostre pogorszenie niewydolności serca: podawać dożylnie leki moczopędne, leki inotropowe, leki rozszerzające naczynia krwionośne.
Skurcz oskrzeli: podanie borncodilatorów, takich jak izoprenalina, agoniści beta-2 i/lub aminofilina.
Hipoglikemia: podać glukozę dożylnie.
Ograniczone dane sugerują, że bisoprolol jest trudny do dializy.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki beta-adrenolityczne, selektywne.
Kod ATC: C07AB07.
Przewlekła niewydolność serca:
Mechanizm akcji
Bisoprolol jest silnym beta-blokerem, wysoce selektywnym dla receptorów beta-1, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i powiązanej aktywności stabilizującej błony. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta-2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów beta-2 regulujących metabolizm. W związku z tym ogólnie nie oczekuje się, że bisoprolol wpływa na opór dróg oddechowych i efekty metaboliczne, w których pośredniczą receptory beta-2. Selektywność bisoprololu wobec receptorów beta-1 wykracza poza zakres dawek terapeutycznych.
Skuteczność kliniczna
Do badania klinicznego CIBIS II włączono łącznie 2647 pacjentów. 83% (n = 2202 pacjentów) stanowili pacjenci w III klasie NYHA, a 17% (n = 445 pacjentów) w IV klasie NYHA.Pacjenci mieli stabilną, objawową niewydolność serca (frakcja wyrzutowa ≤35%, wykryta w badaniu echokardiograficznym). Całkowita śmiertelność spadła z 17,3% do 11,8% (względna redukcja o 34%), zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych zgonów (3,6% vs 6,3%, przy względnej redukcji o 44%) oraz zmniejszenie liczby epizodów niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% vs 17,6%, względna redukcja 36%) Ostatecznie wykazano istotną poprawę stanu funkcjonalnego u pacjentów (klasa NYHA) W początkowej i stopniowej fazie bisoprololu były hospitalizacje z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrą dekompensację (4,97%), ale w podobnym odsetku jak w grupie placebo (0%, 0,3% i 6,74%).W całym okresie badania liczba udarów śmiertelnych i prowadzących do kalectwa wynosiła 20 w grupie bisoprololu. w grupie i 15 w grupie placebo.
W badaniu CIBIS III oceniono 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością serca (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 35%, którzy nie byli wcześniej leczeni inhibitorami ACE, antagonistami receptora beta-angiotensyny lub inhibitorami Pacjenci byli leczeni kombinacją bisoprololu i enalaprilu przez 6 do 24 miesięcy, po wstępnym 6-miesięcznym leczeniu bisoprololem lub enalaprilem.
W przypadku stosowania bisoprololu jako leczenia początkowego w ciągu pierwszych 6 miesięcy zaobserwowano tendencję do wyższego wskaźnika nasilenia przewlekłej niewydolności serca.W analizie „protokołu” nie dowiedziono równoważności bisoprololu jako pierwszego leczenia. enalaprylem jako pierwszym leczeniem, chociaż dwie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca wykazały podobną częstość występowania połączonego punktu końcowego „zgonu” i hospitalizacji pod koniec badania (32,4% w grupie rozpoczynającej leczenie bisoprololem vs. 33,15 w grupie rozpoczynającej leczenie enalaprylem w populacji zgodnej z protokołem). Badanie pokazuje, że bisoprolol może być również stosowany u pacjentów w podeszłym wieku z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą niewydolnością serca.
Nadciśnienie lub dusznica bolesna
Mechanizm akcji
Mechanizm przeciwdławicowy: poprzez hamowanie sercowych receptorów beta bisoprolol hamuje odpowiedź na aktywację sympatykomimetyczną, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca i kurczliwości, a tym samym do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.
Doraźne podanie bisoprololu pacjentom z chorobą wieńcową bez przewlekłej niewydolności serca powoduje zmniejszenie częstości akcji serca, pojemności minutowej skurczowej, aw konsekwencji rzutu serca i zużycia tlenu. Przy podawaniu przewlekłym zmniejsza się wysoki początkowy opór obwodowy.
Efekty farmakodynamiczne
Bisoprolol stosuje się w leczeniu nadciśnienia i dusznicy bolesnej. Podobnie jak w przypadku innych beta1-blokerów, mechanizm działania w nadciśnieniu jest niejasny, jednak wiadomo, że bisoprolol znacznie zmniejsza aktywność reninową osocza.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Bisoprolol jest wchłaniany prawie całkowicie przez przewód pokarmowy. Wraz z bardzo małym efektem pierwszego przejścia w wątrobie prowadzi to do bardzo wysokiej biodostępności wynoszącej około 90%.
Dystrybucja
Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg. Całkowity klirens to około 15 l/h.
Okres półtrwania w osoczu (10-12 godzin) zapewnia 24 godziny skuteczności terapeutycznej po podaniu raz na dobę.
Biotransformacja
50% przekształca się w wątrobie w nieaktywne metabolity, które są następnie eliminowane przez nerki.
Wydalanie
Bisoprolol jest wydalany dwoma drogami: około 50% jest przekształcane w wątrobie w nieaktywne metabolity, które są następnie wydalane przez nerki. Pozostałe 50% wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Ponieważ eliminacja zachodzi w równym stopniu w nerkach i wątrobie, zwykle nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub niewydolnością nerek.
Inne populacje specjalne
Stężenia w osoczu i okres półtrwania bisoprololu u pacjentów z przewlekłą, stabilną niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) są wydłużone w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.Maksymalne stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi 64 ± 21 ng / ml dla dawki dobowej 10 mg, a okres półtrwania wynosi 17 ± 5 godzin.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności lub potencjalnego działania rakotwórczego, toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój nie wykazują szczególnego ryzyka dla ludzi.
Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol w dużych dawkach powodował toksyczne działanie na ciążę (zmniejszenie przyjmowania pokarmu lub utrata masy ciała) oraz toksyczny wpływ na zarodek i płód (zwiększona częstość resorpcji, zmniejszenie masy urodzeniowej i opóźnienie rozwoju fizycznego), ale nie wykazywał działania teratogennego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Tabletki 1,25 mg
Tablet
Celuloza mikrokrystaliczna
Bezwodna laktoza
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
Laurylosiarczan sodu
Kroskarmeloza sodowa.
Folia powlekająca
Dwutlenek tytanu (E171)
Polidekstroza FCC (E1200)
Hypromeloza (E464)
Makrogol.
Tabletki 2,5 mg
Tablet
Celuloza mikrokrystaliczna
Bezwodna laktoza
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
Laurylosiarczan sodu
Żółty tlenek żelaza (E172)
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Kroskarmeloza sodowa.
Folia powlekająca
Dwutlenek tytanu (E171)
Polidekstroza FCC (E1200)
Hypromeloza (E464)
Makrogol
Czarny tlenek żelaza (E172).
Tabletki 3,75 mg
Tablet
Celuloza mikrokrystaliczna
Bezwodna laktoza
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
Laurylosiarczan sodu
Żółty tlenek żelaza (E172)
Kroskarmeloza sodowa.
Folia powlekająca
Dwutlenek tytanu (E171)
Polidekstroza FCC (E1200)
Hypromeloza (E464)
Makrogol
Żółty tlenek żelaza (E172).
Tabletki 5 mg
Tablet
Celuloza mikrokrystaliczna
Bezwodna laktoza
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
Laurylosiarczan sodu
Żółty tlenek żelaza (E172)
Kroskarmeloza sodowa.
Folia powlekająca
Dwutlenek tytanu (E171)
Polidekstroza FCC (E1200)
Hypromeloza (E464)
Makrogol
Tartrazyna (E102)
Indygo karmin (E132)
tabletki 7,5 mg
Tablet
Celuloza mikrokrystaliczna
Bezwodna laktoza
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
Laurylosiarczan sodu
Żółty tlenek żelaza (E172)
Kroskarmeloza sodowa.
Folia powlekająca
Dwutlenek tytanu (E171)
Polidekstroza FCC (E1200)
Hypromeloza (E464)
Makrogol
Tartrazyna (E102)
Tabletki 10 mg
Tablet
Celuloza mikrokrystaliczna
Bezwodna laktoza
Bezwodna krzemionka koloidalna
Stearynian magnezu
Laurylosiarczan sodu
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Kroskarmeloza sodowa.
Folia powlekająca
Dwutlenek tytanu (E171)
Polidekstroza FCC (E1200)
Hypromeloza (E464)
Makrogol
Żółty tlenek żelaza (E172)
Żółcień pomarańczowa (E110).
06.2 Niekompatybilność
Nie dotyczy.
06.3 Okres ważności
Wyłącznie dla mocy 1,25 mg i 2,5 mg:
Blister: 18 miesięcy.
Butelka: 18 miesięcy.
Tylko dla mocy 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg:
Blister: 21 miesięcy.
Butelka: 24 miesiące.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Wyłącznie dla mocy 1,25 mg i 2,5 mg:
Blistry: Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Butelka: Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.Zużyć w ciągu 100 dni od otwarcia. Po otwarciu przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą.
Tylko dla mocy 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg:
Blistry: Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Butelka: Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.Zużyć w ciągu 100 dni od otwarcia. Po otwarciu przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry PVC/Al. Blister składa się z przezroczystej i przezroczystej folii PVC z folią aluminiową pokrytą lakierem termozgrzewalnym i zawiera 28, 30, 84 i 90 tabletek powlekanych.
Białe butelki HDPE z nieprzezroczystym białym polipropylenowym wieczkiem, zawierające 100 i 500 tabletek powlekanych.
Butelka zawiera perforowany filtr HDPE z żelem krzemionkowym i osuszającym węglem aktywnym.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Mylan SpA
Via Vittor Pisani, 20
20124 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Opakowania
„Tabletki powlekane 1,25 mg” 28 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486019 / M (podstawa 10) 16MK43 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 1,25 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486021 / M (podstawa 10) 16MK45 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 1,25 mg” 28 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486033 / M (podstawa 10) 16MK4K (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 1,25 mg” 90 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486045 / M (podstawa 10) 16MK4X (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 2,5 mg” 28 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486058 / M (podstawa 10) 16MK5B (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 2,5 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486060 / M (podstawa 10) 16MK5D (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 2,5 mg” 84 tabletki w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486072 / M (podstawa 10) 16MK5S (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 2,5 mg” 90 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486084 / M (podstawa 10) 16MK64 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 3,75 mg” 28 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486096 / M (podstawa 10) 16MK6J (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 3,75 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486108 / M (w podstawie 10) 16MK6W (w podstawie 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 3,75 mg” 84 tabletki w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486110 / M (podstawa 10) 16MK6Y (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 3,75 mg” 90 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486122 / M (podstawa 10) 16MK7B (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 5 mg” 28 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486134 / M (podstawa 10) 16MK7Q (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 5 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486146 / M (podstawa 10) 16MK82 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 5 mg” 84 tabletki w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486159 / M (podstawa 10) 16MK8H (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 5 mg” 90 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486161 / M (w podstawie 10) 16MK8K (w podstawie 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 7,5 mg” 28 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486173 / M (podstawa 10) 16MK8X (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 7,5 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486185 / M (w podstawie 10) 16MK99 (w podstawie 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 7,5 mg” 84 tabletki w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486197 / M (podstawa 10) 16MK9P (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 7,5 mg” 90 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486209 / M (podstawa 10) 16MKB1 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 10 mg” 28 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486211 / M (podstawa 10) 16MKB3 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 10 mg” 30 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486223/M (w podstawie 10) 16MKBH (w podstawie 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 10 mg” 84 tabletki w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486235 / M (podstawa 10) 16MKBV (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 10 mg” 90 tabletek w blistrze PVC/AL
AIC nr. 040486247 / M (podstawa 10) 16MKC7 (podstawa 32)
„Tabletki powlekane 1,25 mg” 100 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486250 / M (podstawa 10) 16MKCB (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 1,25 mg” 500 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486262/M (podstawa 10) 16MKCQ (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 2,5 mg” 100 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486274 / M (podstawa 10) 16MKD2 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 2,5 mg” 500 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486286/M (podstawa 10) 16MKDG (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 3,75 mg” 100 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486298/M (podstawa 10) 16MKDU (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 3,75 mg” 500 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486300 / M (podstawa 10) 16MKDW (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 5 mg” 100 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486312 / M (podstawa 10) 16MKF8 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 5 mg” 500 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486324 / M (podstawa 10) 16MKFN (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 7,5 mg” 100 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486336 / M (podstawa 10) 16MKG0 (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 7,5 mg” 500 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486348 / M (podstawa 10) 16MKGD (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 10 mg” 100 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486351/M (podstawa 10) 16MKGH (podstawa 32)
Opakowania
„Tabletki powlekane 10 mg” 500 tabletek w butelkach HDPE
AIC nr. 040486363 / M (podstawa 10) 16MKGV (podstawa 32)
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
30 maja 2011
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
grudzień 2014