Składniki aktywne: Tamsulosin
ANTUNES 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Antunes? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
ANTUNES to lek o działaniu blokującym receptory alfa1 adrenergiczne, który zmniejsza napięcie mięśni prostaty i cewki moczowej poprzez ułatwianie oddawania moczu.
Wskazania terapeutyczne
Objawy z dolnych dróg moczowych związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować produktu Antunes
Nadwrażliwość na tamsulosyny chlorowodorek, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ciężka niewydolność wątroby.
Poprzednie epizody niedociśnienia ortostatycznego.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Antunes
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α1 adrenergicznego, podczas leczenia preparatem ANTUNES w szczególnych przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, które rzadko może prowadzić do omdlenia. Przy pierwszych objawach hipotonii ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż objawy ustąpią.
Przy długotrwałym stosowaniu preparatu wskazane jest okresowe badanie lekarskie.
Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) należy rozważać z ostrożnością, ponieważ produkt leczniczy nie był badany u tych osób.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Antunes
Badania interakcji przeprowadzono tylko u osób dorosłych.
Nie stwierdzono interakcji, gdy tamsulosyny chlorowodorek był przyjmowany jednocześnie z atenololem, enalaprylem lub teofiliną.
Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje wzrost stężenia tamsulosyny w osoczu, podczas gdy furosemid je obniża; jednak stężenie tamsulosyny w osoczu mieści się w zakresie terapeutycznym i dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawki.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormetiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, simwastatyna i warfaryna nie powodują zmian w wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie modyfikuje wolnej frakcji diazepamu, propanololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu.
W badaniach in vitro z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem (reprezentujących enzymatyczny układ metabolizujący leki związany z cytochromem P450) wątrobowych nie stwierdzono interakcji na poziomie metabolizmu wątrobowego.
Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku i silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC i Cmax tamsulosyny chlorowodorku odpowiednio o 2,8 i 2,2.
Nie należy podawać tamsulosyny chlorowodorku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z fenotypem słabo metabolizującego CYP2D6.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku i paroksetyny, silnego inhibitora CYP206, powodowało zwiększenie Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 1,3 i 1,6, ale wzrost ten nie jest uważany za klinicznie istotny.
Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego może prowadzić do działania hipotensyjnego.
Samowolne łączenie różnych leków może na ogół mieć szkodliwe konsekwencje, dlatego wskazane jest, aby pacjent poinformował lekarza o wszelkich innych trwających terapiach.
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących lub wcześniej leczonych tamsulosyną chlorowodorkiem zaobserwowano „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). ISIF może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po operacji, dlatego nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów zakwalifikowanych do operacji zaćmy.
Przerwanie podawania tamsulosyny chlorowodorku 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy jest uważane za użyteczne empirycznie, jednak korzyści z przerwania leczenia nie zostały jeszcze ustalone.
IFIS wykryto również u pacjentów, u których przed operacją zaćmy odstawiono tamsulosynę na dłuższy czas.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną chlorowodorkiem u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy. Podczas oceny przedoperacyjnej okulista i zespół chirurgiczny powinni rozważyć, czy pacjent oczekujący na operację jest leczony lub był leczony tamsulosyną, aby upewnić się, że można podjąć odpowiednie środki w celu opanowania IFIS podczas interwencji.
Nie należy podawać tamsulosyny chlorowodorku w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z fenotypem słabo metabolizującego CYP2D6.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Możliwe, że resztki tabletki znajdą się w kale.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie ANTUNES nie jest wskazane u kobiet.
Zaburzenia wytrysku były obserwowane w krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną chlorowodorkiem.Przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i niemożności wytrysku były zgłaszane w badaniach po wydaniu pozwolenia.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak w związku z tym pacjent powinien być świadomy możliwości wystąpienia zawrotów głowy.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Antunes: Dawkowanie
Jedna kapsułka dziennie do spożycia po śniadaniu lub po pierwszym posiłku dnia.
Kapsułkę należy połykać w całości i nie wolno jej kruszyć ani żuć, ponieważ może to zakłócić kontrolowane uwalnianie substancji czynnej.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku zażycia zbyt dużej dawki leku Antunes
Objawy Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania.
Przedawkowanie tamsulosyny chlorowodorku może potencjalnie prowadzić do ciężkiego działania hipotensyjnego.
Przy różnych poziomach przedawkowania obserwowano ciężkie działanie hipotensyjne.
Leczenie
W przypadku ostrego niedociśnienia po przedawkowaniu należy podjąć natychmiastowe działania wspierające układ sercowo-naczyniowy.
Ciśnienie krwi i częstość akcji serca można przywrócić do normy poprzez położenie pacjenta.
Jeśli to nie wystarczy, można zastosować środki zwiększające objętość i, jeśli to konieczne, leki obkurczające naczynia krwionośne. Należy monitorować czynność nerek i stosować ogólne środki wspomagające. Dializa jest mało przydatna, ponieważ tamsulosyna silnie wiąże się z białkami osocza.
Niektóre środki, takie jak wymioty, można podjąć, aby zapobiec wchłanianiu.
W przypadku spożycia dużych dawek przydatne może być płukanie żołądka i można podać węgiel aktywowany oraz osmotyczny środek przeczyszczający, taki jak siarczan sodu.
W razie przypadkowego połknięcia nadmiernej dawki leku Antunes należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Co zrobić, jeśli zapomniałeś przyjąć jedną lub więcej dawek
Jeśli pacjent zapomniał przyjąć dzienną dawkę, można ją przyjąć później w ciągu dnia.
Jeśli dzień leczenia został pominięty, wskazane jest kontynuowanie terapii jak zwykle, zgodnie z zaleceniem lekarskim.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania leku Antunes należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Antunes
Jak każdy lek, Antunes może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas stosowania leku Antunes zgłaszano następujące działania niepożądane:
Podczas operacji zaćmy w okresie obserwacji po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano wariant zespołu małej źrenicy znany jako „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)” związany z leczeniem tamsulosyną (patrz również punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu: Oprócz działań niepożądanych wymienionych powyżej, w związku ze stosowaniem tamsulosyny zgłaszano migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię i duszność.Ponieważ te spontanicznie zgłaszane zdarzenia pochodzą z doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu na całym świecie, ich częstość i nie można z całą pewnością określić roli tamsulosyny w ich wywoływaniu.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Sprawdź datę ważności podaną na opakowaniu.
Podana data ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Ostrzeżenie: nie należy stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
NIE STOSOWAĆ W PRZYPADKU WIDOCZNYCH OZNAK POGORSZENIA.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI
KOMPOZYCJA
Jedna kapsułka zawiera:
Składnik aktywny: chlorowodorek tamsulosyny 0,4 mg;
Substancje pomocnicze: alginian sodu; kopolimer kwas metyloakrylowy-akrylan etylu (1:1); Dibeenian glicerolu; maltodekstryna; laurylosiarczan sodu; magogol; polisorbat 80; wodorotlenek sodu, simetikon; bezwodna krzemionka koloidalna;
Kapsułka: żelatyna; woda oczyszczona, czerwony tlenek żelaza (E172); dwutlenek tytanu (E171); żółty tlenek żelaza (E172).
FORMA I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda - Pudełko zawierające 20 kapsułek w blistrach
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ANTUNY
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka zawiera, aktywna zasada: chlorowodorek tamsulosyny 0,4 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde o zmodyfikowanym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (BPH).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Jedna kapsułka dziennie do spożycia po śniadaniu lub po pierwszym posiłku dnia. Kapsułkę należy połykać w całości.
Kapsułek nie należy kruszyć ani żuć, ponieważ może to zakłócić kontrolowane uwalnianie składnika aktywnego.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Historia hipotonii ortostatycznej.
Ciężka niewydolność wątroby.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Podobnie jak w przypadku innych alfa1-adrenolityków, podczas leczenia tamsulosyną w szczególnych przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, które rzadko może prowadzić do omdlenia. Przy pierwszych objawach hipotonii ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż objawy ustąpią.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjent powinien zostać zbadany pod kątem innych stanów, które mogą powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego.Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu należy wykonać badanie odbytnicze i, jeśli to konieczne, oznaczenie antygenu swoistego dla gruczołu krokowego (PSA).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min), ponieważ osoby te nie były badane.
Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów, wcześniej leczonych lub leczonych lekami zawierającymi tamsulosynę, wystąpił „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” IFIS, znany jako „wiotkła tęczówka”. Pojawienie się tego zespołu może nasilać powikłania chirurgiczne podczas operacji, dlatego nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów oczekujących na operację zaćmy.
Niepotwierdzone doświadczenia wykazały, że przerwanie leczenia tamsulosyną na 1 lub 2 tygodnie przed zabiegiem chirurgicznym może pomóc, jednak korzyści z tego przerwania i konieczny okres odstawienia nie zostały jeszcze ustalone.
W fazie oceny przedoperacyjnej lekarz musi sprawdzić, czy pacjent przeznaczony do zabiegu chirurgicznego jest lub był leczony tamsulosyną w celu zapewnienia odpowiednich środków postępowania w przypadku IFIS podczas operacji.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie stwierdzono interakcji, gdy tamsulosyna była przyjmowana jednocześnie z atenololem, enalaprylem, nifedypiną lub teofiliną.
Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje wzrost stężenia tamsulosyny w osoczu, podczas gdy furosemid je obniża; w obu przypadkach jednak w normalnych granicach, które nie powodują konieczności modyfikacji dawki.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormetiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie modyfikuje wolnej frakcji diazepamu, propanololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu.
W badaniach in vitro z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem (reprezentujących enzymatyczny układ metabolizujący leki związany z cytochromem P450) wątrobowych nie stwierdzono interakcji na poziomie metabolizmu wątrobowego. Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów alfa1-adrenergicznych może prowadzić do działania hipotensyjnego.
04.6 Ciąża i laktacja
Nie dotyczy, ponieważ ANTUNES jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u mężczyzn.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie ma danych wskazujących na wpływ ANTUNES na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak w związku z tym pacjent powinien być świadomy możliwości wystąpienia zawrotów głowy.
04.8 Działania niepożądane
Pospolity (>1%,
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (1,3%).
Niezwykły (>0.1%,
• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy.
• Zaburzenia serca: kołatanie serca.
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: nieżyt nosa.
• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, wymioty, zaparcia.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka.
• Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: nieprawidłowy wytrysk.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia.
Rzadki (>0,01%,
• Zaburzenia układu nerwowego: omdlenia.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy.
Bardzo rzadkie (>0,01%)
• Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: priapizm.
Podczas operacji zaćmy zgłaszano przypadki „Śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki”, znanego jako „Wiotkiej tęczówki”, związanego z leczeniem tamsulosyną (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania.
Teoretycznie jednak w przypadku przedawkowania może wystąpić ostre niedociśnienie, które w związku z tym wymaga natychmiastowego działania na poziomie sercowo-naczyniowym.
Ciśnienie krwi i częstość akcji serca można przywrócić do normy poprzez położenie pacjenta.
Jeśli to nie wystarczy, można podać ekspandery osocza i, jeśli to konieczne, leki o działaniu zwężającym naczynia. Oprócz ogólnych środków wspomagających należy monitorować czynność nerek.
Dializa jest mało przydatna, ponieważ tamsulosyna silnie wiąże się z białkami osocza.
Niektóre środki, takie jak wymioty, można podjąć, aby zapobiec wchłanianiu.
W przypadku spożycia dużych dawek przydatne może być płukanie żołądka i można podać węgiel aktywowany oraz osmotyczny środek przeczyszczający, taki jak siarczan sodu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagonista receptora alfa1 adrenergicznego.
Kod ATC: G04A02. Leki do wyłącznego leczenia schorzeń prostaty - Tamsulosin.
Mechanizm akcji
Tamsulosyna selektywnie i kompetycyjnie wiąże się z postsynaptycznymi receptorami alfa1, zwłaszcza podtypami alfa1A i alfa1D. które powodują rozluźnienie mięśni gładkich prostaty i cewki moczowej.
Efekty farmakodynamiczne
Tamsulosyna 0,4 mg zwiększa maksymalny przepływ moczu. Łagodzi niedrożność poprzez rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, poprawiając w ten sposób objawy oddawania moczu.
Poprawia również objawy wypełnienia, w których dużą rolę odgrywa niestabilność pęcherza.
Ten wpływ na objawy wypełniania i mikcji utrzymuje się podczas długotrwałej terapii, a konieczność operacji lub cewnikowania jest znacznie opóźniona.
Blokery alfa1 mogą obniżać ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Podczas badań klinicznych z tamsulosyną nie zaobserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia krwi.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Tamsulosyna jest wchłaniana z jelita i jest prawie całkowicie biodostępna.
Wchłanianie zmniejsza się przy spożyciu w pobliżu posiłków.
Jednolite wchłanianie można osiągnąć, jeśli pacjent zawsze przyjmuje ANTUNES po zwykłym śniadaniu.
Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.
Po podaniu pojedynczej dawki tamsulosyny po posiłku, stężenie tamsulosyny w osoczu osiąga szczyt po około 6 godzinach, a w stanie stacjonarnym, osiąganym po 5 dniach leczenia, Cmax jest o około 2/3 większe niż po podaniu pojedynczej dawki.
Zostało to odnotowane u pacjentów w podeszłym wieku i rozsądne jest oczekiwanie tego samego u młodszych pacjentów.
Występują znaczne różnice osobnicze w stężeniach w osoczu zarówno po jednorazowym, jak i wielokrotnym dawkowaniu.
Dystrybucja
U ludzi tamsulosyna wiąże się w około 99% z białkami osocza, a objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg).
Biotransformacja
Tamsulosyna ma słaby efekt pierwszego przejścia, ponieważ jest wolno metabolizowana.
Tamsulosyna występuje w osoczu głównie w postaci niezmienionej.
Jest metabolizowany w wątrobie.
U szczurów praktycznie nie zaobserwowano indukcji mikrosomalnego układu enzymów wątrobowych.
Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby nie wymagają dostosowania dawkowania (patrz także punkt 4.3).
Żaden z metabolitów nie jest bardziej aktywny niż oryginalny produkt.
Wydalanie
Tamsulosyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, a około 9% przyjmowanego leku wydalane jest w postaci niezmienionej.
Po podaniu pojedynczej dawki 0,4 mg tamsulosyny po posiłku i w stanie stacjonarnym okres półtrwania w fazie eliminacji oceniano odpowiednio na 10 i 13 godzin.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksyczności po podaniu jednorazowym i wielokrotnym przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Rozważano również badania rozrodczości na szczurach, badania rakotwórczości na myszach i szczurach, badania genotoksyczności. in vitro i w Żyję.
Ogólny profil toksykologiczny ustalony dla wyższych dawek tamsulosyny jest zgodny ze znaną aktywnością farmakologiczną leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne.
U psów, po podaniu bardzo dużych dawek, elektrokardiogram ulega zmianie.Ta odpowiedź jest uważana za nieistotną klinicznie.
Tamsulosyna nie wykazywała istotnych właściwości genotoksycznych.
„Zgłoszono zwiększoną częstość występowania zmian proliferacyjnych w wymieniu szczurów i samic myszy. Te odkrycia, w których prawdopodobnie pośredniczy hiperprolaktynemia i występują tylko przy dużych dawkach, uważa się za nieistotne”.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
alginian sodu; kopolimer kwas metyloakrylowy-akrylan etylu (1:1); dibeenian glicerolu; maltodekstryna; laurylosiarczan sodu; magogol; polisorbat 80; wodorotlenek sodu; simetikon; bezwodna krzemionka koloidalna.
Kapsuła: galaretka; woda oczyszczona; czerwony tlenek żelaza (E172); dwutlenek tytanu (E171); żółty tlenek żelaza (E172).
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister PVC / PVCD / AL. Opakowanie zawierające 20 kapsułek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany produkt i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi wymogami prawnymi.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
ANTUNES „0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde” 20 kapsułek - AIC n. 036908010
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
11.0 W PRZYPADKU RADIOLEKÓW KOMPLETNE DANE DOTYCZĄCE WEWNĘTRZNEJ DOZYMETRII PROMIENIOWANIA
12.0 DLA RADIOLEKÓW, DODATKOWE INSTRUKCJE SZCZEGÓŁOWE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWAWCZEGO PRZYGOTOWANIA I KONTROLI JAKOŚCI
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ANTUNY
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka zawiera, aktywna zasada: chlorowodorek tamsulosyny 0,4 mg.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki twarde o zmodyfikowanym uwalnianiu.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym przerostem gruczołu krokowego (BPH).
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Jedna kapsułka dziennie do spożycia po śniadaniu lub po pierwszym posiłku dnia. Kapsułkę należy połykać w całości.
Kapsułek nie należy kruszyć ani żuć, ponieważ może to zakłócić kontrolowane uwalnianie składnika aktywnego.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Historia hipotonii ortostatycznej.
Ciężka niewydolność wątroby.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Podobnie jak w przypadku innych alfa1-adrenolityków, podczas leczenia tamsulosyną w szczególnych przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi, które rzadko może prowadzić do omdlenia. Przy pierwszych objawach hipotonii ortostatycznej (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż objawy ustąpią.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjent powinien zostać zbadany pod kątem innych stanów, które mogą powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego.Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu należy wykonać badanie odbytnicze i, jeśli to konieczne, oznaczenie antygenu swoistego dla gruczołu krokowego (PSA).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min), ponieważ osoby te nie były badane.
Podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów, wcześniej leczonych lub leczonych lekami zawierającymi tamsulosynę, wystąpił „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” IFIS, znany jako „wiotkła tęczówka”. Pojawienie się tego zespołu może nasilać powikłania chirurgiczne podczas operacji, dlatego nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów oczekujących na operację zaćmy.
Niepotwierdzone doświadczenia wykazały, że przerwanie leczenia tamsulosyną na 1 lub 2 tygodnie przed zabiegiem chirurgicznym może pomóc, jednak korzyści z tego przerwania i konieczny okres odstawienia nie zostały jeszcze ustalone.
W fazie oceny przedoperacyjnej lekarz musi sprawdzić, czy pacjent przeznaczony do zabiegu chirurgicznego jest lub był leczony tamsulosyną w celu zapewnienia odpowiednich środków postępowania w przypadku IFIS podczas operacji.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie stwierdzono interakcji, gdy tamsulosyna była przyjmowana jednocześnie z atenololem, enalaprylem, nifedypiną lub teofiliną.
Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje wzrost stężenia tamsulosyny w osoczu, podczas gdy furosemid je obniża; w obu przypadkach jednak w normalnych granicach, które nie powodują konieczności modyfikacji dawki.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormetiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie modyfikuje wolnej frakcji diazepamu, propanololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu.
W badaniach in vitro z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem (reprezentujących enzymatyczny układ metabolizujący leki związany z cytochromem P450) wątrobowych nie stwierdzono interakcji na poziomie metabolizmu wątrobowego. Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
Jednoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów alfa1-adrenergicznych może prowadzić do działania hipotensyjnego.
04.6 Ciąża i laktacja
Nie dotyczy, ponieważ ANTUNES jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u mężczyzn.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie ma danych wskazujących na wpływ ANTUNES na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak w związku z tym pacjent powinien być świadomy możliwości wystąpienia zawrotów głowy.
04.8 Działania niepożądane
Pospolity (>1%,
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (1,3%).
Niezwykły (>0.1%,
• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy.
• Zaburzenia serca: kołatanie serca.
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: nieżyt nosa.
• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, wymioty, zaparcia.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka.
• Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: nieprawidłowy wytrysk.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: astenia.
Rzadki (>0,01%,
• Zaburzenia układu nerwowego: omdlenia.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy.
Bardzo rzadkie (>0,01%)
• Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: priapizm.
Podczas operacji zaćmy zgłaszano przypadki „Śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki”, znanego jako „Wiotkiej tęczówki”, związanego z leczeniem tamsulosyną (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania.
Teoretycznie jednak w przypadku przedawkowania może wystąpić ostre niedociśnienie, które w związku z tym wymaga natychmiastowego działania na poziomie sercowo-naczyniowym.
Ciśnienie krwi i częstość akcji serca można przywrócić do normy poprzez położenie pacjenta.
Jeśli to nie wystarczy, można podać ekspandery osocza i, jeśli to konieczne, leki o działaniu zwężającym naczynia. Oprócz ogólnych środków wspomagających należy monitorować czynność nerek.
Dializa jest mało przydatna, ponieważ tamsulosyna silnie wiąże się z białkami osocza.
Niektóre środki, takie jak wymioty, można podjąć, aby zapobiec wchłanianiu.
W przypadku spożycia dużych dawek przydatne może być płukanie żołądka i można podać węgiel aktywowany oraz osmotyczny środek przeczyszczający, taki jak siarczan sodu.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagonista receptora alfa1 adrenergicznego.
Kod ATC: G04A02. Leki do wyłącznego leczenia schorzeń prostaty - Tamsulosin.
Mechanizm akcji
Tamsulosyna selektywnie i kompetycyjnie wiąże się z postsynaptycznymi receptorami alfa1, zwłaszcza podtypami alfa1A i alfa1D. które powodują rozluźnienie mięśni gładkich prostaty i cewki moczowej.
Efekty farmakodynamiczne
Tamsulosyna 0,4 mg zwiększa maksymalny przepływ moczu. Łagodzi niedrożność poprzez rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, poprawiając w ten sposób objawy oddawania moczu.
Poprawia również objawy wypełnienia, w których dużą rolę odgrywa niestabilność pęcherza.
Ten wpływ na objawy wypełniania i mikcji utrzymuje się podczas długotrwałej terapii, a konieczność operacji lub cewnikowania jest znacznie opóźniona.
Blokery alfa1 mogą obniżać ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Podczas badań klinicznych z tamsulosyną nie zaobserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia krwi.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Tamsulosyna jest wchłaniana z jelita i jest prawie całkowicie biodostępna.
Wchłanianie zmniejsza się przy spożyciu w pobliżu posiłków.
Jednolite wchłanianie można osiągnąć, jeśli pacjent zawsze przyjmuje ANTUNES po zwykłym śniadaniu.
Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.
Po podaniu pojedynczej dawki tamsulosyny po posiłku maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu występuje po około 6 godzinach, a w stanie stacjonarnym, osiąganym po 5 dniach leczenia, Cmax jest o około 2/3 większe niż osiągane po podaniu pojedynczej dawki.
Zostało to odnotowane u pacjentów w podeszłym wieku i rozsądne jest oczekiwanie tego samego u młodszych pacjentów.
Występują znaczne różnice osobnicze w stężeniach w osoczu zarówno po jednorazowym, jak i wielokrotnym dawkowaniu.
Dystrybucja
U ludzi tamsulosyna wiąże się w około 99% z białkami osocza, a objętość dystrybucji jest mała (około 0,2 l/kg).
Biotransformacja
Tamsulosyna ma słaby efekt pierwszego przejścia, ponieważ jest wolno metabolizowana.
Tamsulosyna występuje w osoczu głównie w postaci niezmienionej.
Jest metabolizowany w wątrobie.
U szczurów praktycznie nie zaobserwowano indukcji mikrosomalnego układu enzymów wątrobowych.
Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby nie wymagają dostosowania dawkowania (patrz także punkt 4.3).
Żaden z metabolitów nie jest bardziej aktywny niż oryginalny produkt.
Wydalanie
Tamsulosyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, a około 9% przyjmowanego leku wydalane jest w postaci niezmienionej.
Po podaniu pojedynczej dawki 0,4 mg tamsulosyny po posiłku i w stanie stacjonarnym okres półtrwania w fazie eliminacji oceniano odpowiednio na 10 i 13 godzin.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania toksyczności po podaniu jednorazowym i wielokrotnym przeprowadzono na myszach, szczurach i psach. Rozważano również badania rozrodczości na szczurach, badania rakotwórczości na myszach i szczurach, badania genotoksyczności. in vitro i w Żyję.
Ogólny profil toksykologiczny ustalony dla wyższych dawek tamsulosyny jest zgodny ze znaną aktywnością farmakologiczną leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne.
U psów, po podaniu bardzo dużych dawek, elektrokardiogram ulega zmianie.Ta odpowiedź jest uważana za nieistotną klinicznie.
Tamsulosyna nie wykazywała istotnych właściwości genotoksycznych.
„Zgłoszono zwiększoną częstość występowania zmian proliferacyjnych w wymieniu szczurów i samic myszy. Te odkrycia, w których prawdopodobnie pośredniczy hiperprolaktynemia i występują tylko przy dużych dawkach, uważa się za nieistotne”.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
alginian sodu; kopolimer kwas metyloakrylowy-akrylan etylu (1:1); dibeenian glicerolu; maltodekstryna; laurylosiarczan sodu; magogol; polisorbat 80; wodorotlenek sodu; simetikon; bezwodna krzemionka koloidalna.
Kapsuła: galaretka; woda oczyszczona; czerwony tlenek żelaza (E172); dwutlenek tytanu (E171); żółty tlenek żelaza (E172).
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister PVC / PVCD / AL. Opakowanie zawierające 20 kapsułek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany produkt i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi wymogami prawnymi.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
ANTUNES „0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde” 20 kapsułek - AIC n. 036908010