Składniki aktywne: Wenlafaksyna
Efexor 37,5 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Efexor 75 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Efexor 150 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde
Dlaczego stosuje się Efexor? Po co to jest?
Efexor to lek przeciwdepresyjny należący do grupy leków zwanych inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Ta grupa leków jest stosowana w leczeniu depresji i innych stanów, takich jak zaburzenia lękowe. Uważa się, że osoby z depresją i/lub lękiem mają niższy poziom serotoniny i noradrenaliny w mózgu. Nie do końca wiadomo, jak działają antydepresanty, jednak mogą pomóc podnosząc poziom serotoniny i noradrenaliny w mózgu.
Efexor to lek dla dorosłych z depresją. Jest to również leczenie osób dorosłych z następującymi zaburzeniami lękowymi: uogólnionym zaburzeniem lękowym, lękiem społecznym (lęk lub unikanie sytuacji społecznych) oraz lękiem napadowym (napady paniki). Właściwe leczenie depresji lub zaburzeń lękowych jest ważne, aby pomóc Ci wyzdrowieć. Nieleczony stan może nie ustąpić i może stać się cięższy i trudniejszy do leczenia
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Efexor
Nie należy przyjmować leku Efexor
- jeśli pacjent ma uczulenie na wenlafaksynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
- jeśli pacjent przyjmuje lub przyjmował w ciągu ostatnich 14 dni którykolwiek z leków znanych jako nieodwracalne inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona. skutki uboczne. Ponadto należy odczekać co najmniej 7 dni po zakończeniu leczenia lekiem Efexor przed przyjęciem jakichkolwiek inhibitorów MAO (patrz również punkt „Stosowanie leku Efexor z innymi lekami” oraz informacje w tym samym punkcie „Zespół serotoninowy”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Efexor®
Jeśli którakolwiek z poniższych sytuacji dotyczy Twojej sytuacji, przed przyjęciem leku Efexor należy powiedzieć o tym lekarzowi:
Jeśli pacjent stosuje inne leki, które przyjmowane razem z lekiem Efexor mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (patrz punkt „Stosowanie leku Efexor z innymi lekami”).
- Jeśli masz problemy z oczami, takie jak niektóre rodzaje jaskry (podwyższone ciśnienie w oku).
- Jeśli masz historię wysokiego ciśnienia krwi.
- Jeśli masz problemy z sercem w przeszłości.
- Jeśli powiedziano Ci, że masz nieprawidłowy rytm serca.
- Jeśli masz historię napadów.
- Jeśli u pacjenta występował niski poziom sodu we krwi (hiponatremia).
- Jeśli pacjent ma skłonność do siniaków lub łatwo krwawi (występowanie w wywiadzie) lub jeśli stosuje inne leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia, takie jak warfaryna (stosowana w zapobieganiu zakrzepom krwi).
- Jeśli masz historię lub ktoś z Twojej rodziny miał manię lub chorobę afektywną dwubiegunową (uczucie nadmiernego podekscytowania lub euforii).
- Jeśli masz historię agresywnego zachowania.
W ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia Efexor może powodować uczucie niepokoju lub niezdolność do siedzenia lub stania w miejscu. Jeśli masz te objawy, powinieneś powiedzieć o tym swojemu lekarzowi.
Myśli samobójcze i pogorszenie depresji lub zaburzeń lękowych
Jeśli masz depresję i/lub zaburzenia lękowe, czasami możesz mieć myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa. Mogą one wzrosnąć, gdy po raz pierwszy zaczniesz stosować leki przeciwdepresyjne, ponieważ wszystkie leki tego typu potrzebują czasu, aby zacząć działać, zwykle około dwóch tygodni, ale czasami dłużej.
Bardziej prawdopodobne jest, że myślisz w ten sposób:
- Jeśli pacjent miał wcześniej myśli o samobójstwie lub samookaleczeniu.
- Jeśli jest młody. Informacje z badań klinicznych wykazały zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u młodych osób (w wieku poniżej 25 lat) z zaburzeniami psychicznymi, które były leczone lekiem przeciwdepresyjnym.
W przypadku myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.
Pomocne może być poinformowanie bliskiego krewnego lub przyjaciela o depresji lub zaburzeniach lękowych i poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. lub jeśli martwisz się zmianami w swoim zachowaniu.
Suchość w ustach
Suchość w ustach występuje u 10% pacjentów leczonych wenlafaksyną. Może to zwiększyć ryzyko próchnicy. Dlatego należy zwracać szczególną uwagę na higienę jamy ustnej.
Cukrzyca
Efexor może wpływać na poziom glukozy we krwi. Dlatego może być konieczne dostosowanie dawki stosowanej przez pacjenta terapii cukrzycy.
Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia
Efexor zwykle nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Ponadto należy mieć świadomość, że pacjenci w wieku poniżej 18 lat są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak próby samobójcze, myśli samobójcze i wrogość (głównie agresja, zachowania buntownicze i gniew) podczas przyjmowania leków tej kategorii. Mimo to lekarz może przepisać ten lek pacjentom w wieku poniżej 18 lat, ponieważ uważają, że leży to w ich najlepszym interesie. Jeśli lekarz przepisał ten lek pacjentowi w wieku poniżej 18 lat i chcesz o tym porozmawiać, porozmawiaj ze swoim lekarzem. Należy poinformować lekarza, jeśli którykolwiek z wyżej wymienionych objawów rozwinie się lub nasili, gdy pacjent w wieku poniżej 18 lat przyjmuje EFEXOR. Ponadto nie wykazano długoterminowego wpływu tego leku na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy i behawioralny w tej grupie wiekowej.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Efexor®
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Lekarz zdecyduje, czy można stosować EFEXOR z innymi lekami.
Nie należy rozpoczynać ani przerywać leczenia innymi lekami, w tym lekami bez recepty, preparatami ziołowymi, bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.
- Inhibitory monoaminooksydazy, które są stosowane w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona, nie powinny być przyjmowane z produktem Efexor. Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu tych leków w ciągu ostatnich 14 dni (IMAO: patrz punkt „Przed zażyciem leku Efexor”)
Zespół serotoninowy:
Potencjalnie zagrażający życiu stan lub reakcje, takie jak złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) (patrz punkt „Możliwe działania niepożądane”), mogą wystąpić podczas leczenia wenlafaksyną, zwłaszcza gdy jest przyjmowana z innymi lekami.
Przykłady tych leków obejmują:
- Tryptany (stosowane w migrenach)
- Inne leki stosowane w leczeniu depresji, na przykład SNRI, SSRI, leki trójpierścieniowe lub leki zawierające lit o Leki zawierające linezolid, antybiotyk (stosowany w leczeniu zakażeń)
- Leki zawierające moklobemid, IMAO (stosowany w leczeniu depresji) lub Leki zawierające sybutraminę (stosowaną w celu zmniejszenia masy ciała)
- Leki zawierające tramadol, fentanyl, tapentadol, petydynę lub pentazocynę (stosowane w leczeniu silnego bólu) lub Leki zawierające dekstrometorfan (stosowane w leczeniu kaszlu)
- Leki zawierające metadon (stosowane w leczeniu uzależnienia od opioidów lub silnego bólu)
- Leki zawierające błękit metylenowy (stosowane w leczeniu wysokiego stężenia methemoglobiny we krwi)
- Preparaty na bazie dziurawca zwyczajnego (zwane również Hypericum Perforatum, naturalnym środkiem na bazie rośliny leczniczej stosowanej w leczeniu łagodnej depresji)
- Produkty zawierające tryptofan (stosowane w zaburzeniach, takich jak sen i depresja)
- Leki przeciwpsychotyczne (stosowane w leczeniu choroby objawiającej się takimi objawami, jak słyszenie, widzenie lub odczuwanie rzeczy, które nie są prawdziwe, błędne opinie, dziwne podejrzenia, niejasne rozumowanie i wyobcowanie)
Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować: niepokój, omamy, utratę koordynacji, szybkie bicie serca, podwyższoną temperaturę ciała, gwałtowne zmiany ciśnienia krwi, nadreaktywność odruchów, biegunkę, śpiączkę, nudności, wymioty
W najcięższej postaci zespół serotoninowy może przypominać złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Oznaki i objawy NMS mogą obejmować połączenie gorączki, przyspieszonego bicia serca, pocenia się, silnej sztywności mięśni, splątania, zwiększonej aktywności enzymów mięśniowych (określonej za pomocą „testu krwi”).
Jeśli uważasz, że masz zespół serotoninowy, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub udaj się na pogotowie ratunkowe najbliższego szpitala.
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu jakichkolwiek leków, które mogą wpływać na rytm serca.
Przykłady tych leków obejmują:
- leki przeciwarytmiczne, takie jak chinidyna, amiodaron, sotalol lub dofetylid (stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca)
- Leki przeciwpsychotyczne, takie jak tiorydazyna (patrz również powyżej: Zespół serotoninowy)
- Antybiotyki, takie jak erytromycyna lub moksyfloksacyna (stosowane w leczeniu infekcji bakteryjnych)
- Leki przeciwhistaminowe (stosowane w leczeniu alergii) Leki wymienione poniżej mogą również wpływać na działanie leku Efexor i należy je stosować ostrożnie. Szczególnie ważne jest, aby poinformować lekarza lub farmaceutę o przyjmowaniu leków zawierających:
- Ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
- Haloperidol lub risperidon (w leczeniu zaburzeń psychicznych)
- Metoprolol (beta-bloker stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i problemów z sercem)
Przyjmowanie leku Efexor z jedzeniem i piciem
EFEXOR należy przyjmować z jedzeniem (patrz punkt „Jak przyjmować EFEXOR”). Podczas przyjmowania leku Efexor nie należy pić alkoholu.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Należy poinformować lekarza, jeśli okaże się, że jesteś w ciąży lub próbujesz zajść w ciążę. Lek Efexor należy stosować wyłącznie po omówieniu z lekarzem potencjalnych korzyści i potencjalnych zagrożeń dla płodu.
Upewnij się, że położna i (lub) lekarz wiedzą, że przyjmujesz Efexor.Podczas przyjmowania w czasie ciąży podobne leki (zwane SSRI) mogą zwiększać ryzyko wystąpienia poważnego stanu u noworodków, zwanego przetrwałym nadciśnieniem płucnym noworodka (PPHN). dziecko szybko oddycha i ma niebieskawy kolor. Objawy te zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin życia dziecka. W takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z położną i/lub lekarzem.
Jeśli stosujesz Efexor w czasie ciąży, inne objawy, jakie Twoje dziecko może mieć po urodzeniu, to trudności z karmieniem i oddychaniem. Jeśli obawiasz się, że Twoje dziecko będzie miało te objawy po urodzeniu, skontaktuj się z lekarzem i/lub położną, którzy będą w stanie Ci pomóc.
Efexor przenika do mleka matki. Istnieje ryzyko wpływu na dziecko. Dlatego należy omówić to z lekarzem, który zdecyduje, czy należy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie tym lekiem.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych narzędzi ani maszyn, dopóki nie zrozumie się, jaki wpływ na pacjenta wywiera ten lek.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Efexor: Dawkowanie
EFEXOR należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Zazwyczaj zalecana dawka początkowa w leczeniu depresji, zespołu lęku uogólnionego i zespołu lęku społecznego wynosi 75 mg na dobę. Lekarz może stopniowo zwiększać dawkę i, jeśli to konieczne, do maksymalnej dawki 375 mg na dobę w przypadku depresji. Jeśli pacjent jest leczony z powodu lęku napadowego, lekarz rozpocznie od mniejszej dawki (37,5 mg), a następnie stopniowo ją zwiększa. Maksymalna dawka w przypadku zespołu lęku uogólnionego, zespołu lęku społecznego i lęku napadowego wynosi 225 mg na dobę.
Lek Efexor należy przyjmować codziennie o tej samej porze, rano lub wieczorem. Kapsułki należy połykać w całości, popijając płynem i nie wolno ich otwierać, łamać, żuć ani rozpuszczać.
Efexor należy przyjmować z jedzeniem.
W przypadku problemów z wątrobą lub nerkami należy porozmawiać z lekarzem, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki tego leku. Nie należy przerywać przyjmowania tego leku bez konsultacji z lekarzem (patrz punkt „Przerwanie stosowania leku Efexor”).
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Efexor
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Efexor
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą w przypadku zażycia większej dawki leku niż przepisana przez lekarza. Objawy możliwego przedawkowania mogą obejmować szybkie bicie serca, zmiany świadomości (od senności do śpiączki), niewyraźne widzenie, drgawki i wymioty.
Pominięcie przyjęcia leku Efexor
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją, gdy tylko sobie o tym przypomnisz. Jednakże, jeśli masz przyjąć kolejną dawkę, gdy zauważysz, że pominięto dawkę, pomiń pominiętą dawkę i weź tylko jedną dawkę, jak zwykle. Nie należy przyjmować więcej niż dzienna dawka leku Efexor przepisana w ciągu jednego dnia.
Przerwanie stosowania leku Efexor®
Nie przerywaj leczenia ani nie zmniejszaj dawki bez porady lekarza, nawet jeśli poczujesz się lepiej. Jeśli lekarz uzna, że pacjent nie potrzebuje już leku Efexor, może poprosić o stopniowe zmniejszanie dawki przed całkowitym zaprzestaniem leczenia. Wiadomo, że po przerwaniu przyjmowania tego leku przez pacjentów, zwłaszcza po nagłym przerwaniu lub zbyt szybkim zmniejszeniu dawki, występują działania niepożądane. Niektórzy pacjenci mogą zgłaszać objawy takie jak zmęczenie, zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, ból głowy, bezsenność, koszmary senne, suchość w ustach, utrata apetytu, nudności, biegunka, nerwowość, pobudzenie, splątanie, dzwonienie w uszach, mrowienie lub rzadko uczucie wstrząsu. elektryczne, osłabienie, pocenie się, drgawki lub objawy grypopodobne.
Lekarz doradzi, w jaki sposób należy stopniowo odstawiać lek EFEXOR. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych lub innych niepokojących objawów, poproś lekarza o dalszą poradę.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Efexor
Jak każdy lek, Efexor może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli wystąpi którakolwiek z poniższych sytuacji, nie zażywaj więcej Efexor. Natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub udaj się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego:
- Ucisk w klatce piersiowej, świszczący oddech, trudności w połykaniu lub oddychaniu.
- Obrzęk twarzy, gardła, dłoni lub stóp.
- Uczucie nerwowości lub niepokoju, zawroty głowy, uczucie pulsowania, nagłe zaczerwienienie skóry i (lub) uczucie ciepła.
- Intensywna wysypka, swędzenie lub pokrzywka (wypukłe plamy zaczerwienionej lub bladej skóry, które często swędzą).
- Oznaki i objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować pobudzenie, omamy, utratę koordynacji, szybkie tętno, podwyższoną temperaturę ciała, gwałtowne zmiany ciśnienia krwi, nadreaktywność odruchów, biegunkę, śpiączkę, nudności, wymioty.
- W najcięższej postaci zespół serotoninowy może przypominać złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Oznaki i objawy NMS mogą obejmować połączenie gorączki, przyspieszonego tętna, pocenia się, silnej sztywności mięśni, splątania, zwiększonej aktywności enzymów mięśniowych (określonej za pomocą „testu krwi”).
Inne działania niepożądane, które należy zgłosić lekarzowi, to:
- Kaszel, świszczący oddech, duszność i wysoka temperatura.
- Czarne (w kolorze smoły) stolce lub krew w stolcu.
- Żółte oczy lub skóra, swędzący lub ciemny mocz, które mogą być objawami zapalenia wątroby (zapalenia wątroby).
- Problemy z sercem, takie jak szybkie lub nieregularne bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi.
- Problemy z oczami, takie jak niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice.
- Problemy o charakterze nerwowym, takie jak zawroty głowy, mrowienie, zaburzenia ruchu, drgawki.
- Problemy psychiczne, takie jak nadpobudliwość i euforia (uczucie nadmiernego podekscytowania).
- Zespół odstawienia (patrz punkt „Jak stosować EFEXOR, Przerwanie stosowania EFEXOR”).
- Przedłużone krwawienie – w przypadku skaleczeń lub ran zatrzymanie krwawienia może trwać nieco dłużej niż zwykle.
Nie martw się, jeśli po zażyciu tego leku zauważysz małe białe granulki lub kulki w stolcu. Wewnątrz kapsułek Efexor znajdują się sferoidy (małe białe kulki), które zawierają substancję czynną wenlafaksynę, które są uwalniane z kapsułki do żołądka. Powłoka sferoidalna nie rozpuszcza się i znajduje się w kale. Dlatego nawet jeśli w kale zauważono sferoidy, dawka leku została wchłonięta.
Pełna lista skutków ubocznych
Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- Zawroty głowy; bół głowy
- Mdłości; suchość w ustach
- Pocenie się (w tym nocne poty)
- Często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 100)
- Zmniejszony apetyt
- Dezorientacja; uczucie oderwania od siebie; brak orgazmu; obniżone libido; nerwowość; bezsenność; nienormalne sny
- senność; drżenie; mrowienie; zwiększone napięcie mięśniowe
- Zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie; rozszerzone źrenice; niezdolność oka do automatycznej zmiany ostrości z odległych na bliskie obiekty;
- Dzwonienie w uszach (szum uszny)
- Kołatanie serca
- Podwyższone ciśnienie krwi uderzenia gorąca Ziewanie
- Wymiotował; zaparcie; biegunka
- Zwiększona częstotliwość oddawania moczu; trudności w oddawaniu moczu
- nieregularne miesiączki, takie jak zwiększone krwawienie lub częstsze krwawienie; nieprawidłowy orgazm/wytrysk (mężczyźni); zaburzenia erekcji (impotencja)
- osłabienie (astenia); zmęczenie; dreszcze
- Podwyższony poziom cholesterolu
Niezbyt często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 1000)
- halucynacje; poczucie oderwania od rzeczywistości; podniecenie; nieprawidłowy orgazm (kobiety); brak wrażeń lub emocji; uczucie nadmiernego pobudzenia; zgrzytanie zębami
- Uczucie niepokoju lub niezdolności do siedzenia lub stania w miejscu; półomdlały; mimowolny ruch mięśni; zaburzona koordynacja i równowaga, odczucie zmienionego smaku
- Szybkie bicie serca; zawroty głowy (zwłaszcza przy zbyt szybkim wstawaniu)
- Duszność
- Wymioty krwi czarne smoliste stolce lub krew w stolcu; co może być oznaką krwawienia wewnętrznego
- Może wystąpić ogólny obrzęk skóry, szczególnie w okolicy twarzy, jamy ustnej, języka i gardła lub dłoni i stóp i (lub) swędzące guzki (pokrzywka), wrażliwość na światło słoneczne, siniaki, wysypka, utrata nieprawidłowych włosów
- Niezdolność do oddawania moczu
- Przybranie na wadze utrata wagi
Rzadko (dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 10 000)
- Napady padaczkowe
- Niemożność utrzymania moczu
- Nadpobudliwość, myśli rywalizacyjne i zmniejszona potrzeba snu (mania)
Częstość nieznana
- Zmniejszona liczba płytek krwi, co prowadzi do zwiększonego ryzyka siniaków lub krwawień zaburzenia krwi, które mogą prowadzić do zwiększonego ryzyka infekcji
- obrzęk twarzy lub języka, duszność lub trudności w oddychaniu, często z wysypką skórną (może to być poważna reakcja alergiczna)
- Nadmierny pobór wody (znany jako SIADH)
- Spadek poziomu sodu we krwi
- Myśli i zachowania samobójcze: Podczas leczenia wenlafaksyną lub wkrótce po zaprzestaniu leczenia wenlafaksyną zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych (patrz punkt 2 „Przed przyjęciem produktu Efexor”).
- Dezorientacja i splątanie, którym często towarzyszą halucynacje (delirium); agresja
- Wysoka gorączka ze sztywnością mięśni, splątanie lub pobudzenie i pocenie się lub jeśli wystąpią spazmatyczne ruchy mięśni, których nie można kontrolować, może to wskazywać na poważny stan znany jako złośliwy zespół neuroleptyczny; uczucie euforii, senność, ciągłe i szybkie ruchy gałek ocznych, niezręczne ruchy, niepokój, uczucie upojenia alkoholowego, pocenie się lub sztywność mięśni, które są objawami zespołu serotoninowego; sztywność, skurcze i mimowolne ruchy mięśni
- Intensywny ból oka i pogorszenie lub niewyraźne widzenie
- Zawroty głowy
- Obniżenie ciśnienia krwi nieprawidłowe, szybkie lub nieregularne bicie serca, które może prowadzić do omdlenia; niespodziewane krwawienie, tj. krwawienie z dziąseł, krew w moczu lub krwawe wymioty lub niespodziewane siniaki lub pęknięcie żył
- Kaszel, świszczący oddech, duszność i wysoka temperatura, które są objawami zapalenia płuc związanego ze wzrostem liczby białych krwinek (eozynofilia płucna)
- Silny ból brzucha lub pleców (który może wskazywać na poważny problem z jelitami, wątrobą lub trzustką)
- Świąd, zażółcenie skóry lub oczu, ciemny mocz lub objawy grypopodobne, które są objawami zapalenia wątroby (zapalenie wątroby); niewielkie zmiany poziomu enzymów wątrobowych we krwi
- Wysypka skórna, która może powodować poważne pęcherze i złuszczanie skóry swędzenie; łagodna wysypka
- niewyjaśniony ból, wrażliwość na dotyk lub osłabienie mięśni (rabdomioliza)
- Nieprawidłowa produkcja mleka matki
Czasami Efexor powoduje działania niepożądane, których możesz nie być świadomy, takie jak wzrost ciśnienia krwi lub nieprawidłowe bicie serca; niewielkie zmiany poziomu enzymów wątrobowych, sodu lub cholesterolu we krwi. Rzadziej Efexor może zmniejszać czynność płytek krwi, co prowadzi do zwiększonego ryzyka siniaków i krwawień. Dlatego lekarz może zalecić okazjonalne badanie krwi, zwłaszcza jeśli pacjent przyjmuje EFEXOR przez długi czas.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowuj Efexor w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku Efexor po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
INNE INFORMACJE
Co zawiera EFEXOR
Substancją czynną jest wenlafaksyna.
Efexor 37,5 mg:
Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 42,43 mg chlorowodorku wenlafaksyny, co odpowiada 37,5 mg zasady wenlafaksyny.
Zaróbki to:
Zawartość kapsułki: celuloza mikrokrystaliczna, etyloceluloza, hypromeloza, talk Otoczka kapsułki: żelatyna, czarny, czerwony i żółty tlenek żelaza (E172), tytanu dwutlenek (E171)
Tusz do drukowania kapsułek: lakier, czerwony tlenek żelaza (E172), wodorotlenek amonu, simetikon, glikol propylenowy
Efexor 75 mg:
Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 84,85 mg chlorowodorku wenlafaksyny, co odpowiada 75 mg zasady wenlafaksyny.
Zaróbki to:
Zawartość kapsułki: celuloza mikrokrystaliczna, etyloceluloza, hypromeloza, talk
Otoczka kapsułki: żelatyna, czerwony i żółty tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E171)
Tusz do drukowania kapsułek: lakier, czerwony tlenek żelaza (E172), wodorotlenek amonu, simetikon, glikol propylenowy
EFEXOR 150 mg:
Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 169,7 mg chlorowodorku wenlafaksyny, co odpowiada 150 mg zasady wenlafaksyny.
Zaróbki to:
Zawartość kapsułki: celuloza mikrokrystaliczna, etyloceluloza, hypromeloza, talk
Otoczka kapsułki: żelatyna, czerwony i żółty tlenek żelaza (E172), dwutlenek tytanu (E171)
Tusz do drukowania kapsułek: lakier, wodorotlenek sodu, powidon, dwutlenek tytanu (E171), glikol propylenowy
Jak wygląda EFEXOR i co zawiera opakowanie
Efexor 37,5 mg to jasnoszare i brzoskwiniowe nieprzezroczyste kapsułki z czerwonym nadrukiem „W” i mocą „37,5”.
Efexor 37,5 mg jest dostępny w opakowaniach zawierających 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsułek oraz w opakowaniach szpitalnych zawierających 70 kapsułek (10x7, 1x70) lub butelkach zawierających 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsułek oraz w butelkach szpitalnych zawierających 70 kapsułek.
Efexor 75 mg to nieprzezroczyste kapsułki brzoskwiniowe z czerwonym nadrukiem „W” i mocą „75”.
Efexor 75 mg jest dostępny w opakowaniach zawierających 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsułek oraz w opakowaniach szpitalnych zawierających 500 (10x50) i 1000 (10x100) kapsułek lub w butelkach zawierających 14, 20, 50, 100 kapsułek oraz w butelkach szpitalnych zawierających 500 i 1000 kapsułek.
Efexor 150 mg to ciemnopomarańczowe nieprzezroczyste kapsułki z białym nadrukiem „W” i mocą „150”.
Efexor 150 mg jest dostępny w opakowaniach zawierających 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsułek oraz w opakowaniach szpitalnych zawierających 500 (10x50) i 1000 (10x100) kapsułek lub w butelkach zawierających 14, 20, 50, 100 kapsułek oraz w butelkach szpitalnych zawierających 500 i 1000 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Kapsułki twarde o przedłużonym uwalnianiu
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
EFEXOR
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Wenlafaksyna 37,5 mg:
Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 42,43 mg chlorowodorku wenlafaksyny, co odpowiada 37,5 mg zasady wenlafaksyny.
Wenlafaksyna 75 mg:
Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 84,85 mg chlorowodorku wenlafaksyny, co odpowiada 75 mg zasady wenlafaksyny.
Wenlafaksyna 150 mg:
Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 169,7 mg chlorowodorku wenlafaksyny, co odpowiada 150 mg zasady wenlafaksyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda.
Wenlafaksyna 37,5 mg:
Twarda kapsułka żelatynowa, typ 3, z jasnoszarym nieprzezroczystym wieczkiem i brzoskwiniowym nieprzezroczystym korpusem, z nadrukiem „W” i „37,5” w kolorze czerwonym.
Wenlafaksyna 75 mg:
Kapsułka żelatynowa twarda, typ 1, w kolorze brzoskwiniowym, nieprzezroczysta, z czerwonym nadrukiem „W” i „75”.
Wenlafaksyna 150 mg:
Kapsułka żelatynowa twarda, typ 0, ciemnopomarańczowa, nieprzezroczysta, z białym nadrukiem „W” i „150”.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie epizodów dużej depresji.
Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji.
Leczenie uogólnionego zaburzenia lękowego.
Leczenie zespołu lęku społecznego.
Leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Epizody dużej depresji
Zalecana dawka początkowa wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu wynosi 75 mg raz na dobę. Pacjenci niereagujący na początkową dawkę 75 mg/dobę mogą odnieść korzyść ze zwiększenia dawki do maksymalnie 375 mg/dobę. Zwiększenia dawki można dokonywać w odstępach co 2 tygodnie lub więcej. Jeśli jest to klinicznie uzasadnione ze względu na nasilenie objawów, zwiększanie dawki może być dokonywane w częstszych odstępach czasu, jednak nie krótszych niż 4 dni.
Ze względu na ryzyko działań niepożądanych zależnych od dawki, zwiększenie dawki powinno być dokonywane dopiero po ocenie klinicznej (patrz punkt 4.4). Należy utrzymać najniższą skuteczną dawkę.
Pacjenci powinni być leczeni przez wystarczający okres, zwykle kilka miesięcy lub dłużej. Leczenie powinno być regularnie oceniane indywidualnie. Odpowiednie może być również długotrwałe leczenie w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji (MDE). W większości przypadków zalecana dawka w zapobieganiu nawrotom MDE jest taka sama, jak stosowana podczas samego epizodu.
Leczenie lekami przeciwdepresyjnymi powinno trwać co najmniej 6 miesięcy po remisji choroby.
Uogólnione zaburzenie lękowe
Zalecana dawka początkowa wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu wynosi 75 mg na dobę, raz na dobę. Pacjenci niereagujący na początkową dawkę 75 mg/dobę mogą odnieść korzyść ze zwiększenia dawki do maksymalnie 225 mg/dobę. Zwiększenia dawki można dokonywać w odstępach co 2 tygodnie lub więcej.
Ze względu na ryzyko działań niepożądanych zależnych od dawki, zwiększenie dawki powinno być dokonywane dopiero po ocenie klinicznej (patrz punkt 4.4). Należy utrzymać najniższą skuteczną dawkę.
Pacjenci powinni być leczeni przez wystarczający okres, zwykle kilka miesięcy lub dłużej. Leczenie powinno być regularnie oceniane indywidualnie.
Fobia społeczna
Zalecana dawka wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu wynosi 75 mg raz na dobę. Nie ma dowodów na to, że wyższe dawki przynoszą większe korzyści.
Jednak u poszczególnych pacjentów niereagujących na dawkę początkową 75 mg/dobę można rozważyć zwiększenie dawki do maksymalnej dawki 225 mg/dobę. Zwiększenia dawki można dokonywać w odstępach co 2 tygodnie lub więcej.
Ze względu na ryzyko działań niepożądanych zależnych od dawki, zwiększenie dawki powinno być dokonywane dopiero po ocenie klinicznej (patrz punkt 4.4). Należy utrzymać najniższą skuteczną dawkę.
Pacjenci powinni być leczeni przez wystarczający okres, zwykle kilka miesięcy lub dłużej. Leczenie powinno być regularnie oceniane indywidualnie.
Zaburzenie lękowe
Zaleca się stosowanie wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu w dawce 37,5 mg na dobę przez 7 dni.Następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. Korzyści ze zwiększenia dawki do maksymalnie 225 mg/dobę Zwiększenie dawki można przeprowadzić odstępy co 2 tygodnie lub więcej.
Ze względu na ryzyko działań niepożądanych zależnych od dawki, zwiększenie dawki powinno być dokonywane dopiero po ocenie klinicznej (patrz punkt 4.4). Należy utrzymać najniższą skuteczną dawkę.
Pacjenci powinni być leczeni przez wystarczający okres, zwykle kilka miesięcy lub dłużej. Leczenie powinno być regularnie oceniane indywidualnie.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Nie jest uważane za konieczne specjalne dostosowanie dawki wenlafaksyny ze względu na wiek, jednak należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku (na przykład ze względu na możliwość wystąpienia niewydolności nerek, możliwość osłabienia wrażliwości i powinowactwa neuroprzekaźników). pojawia się wraz z wiekiem) Należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a pacjentów należy ściśle monitorować, gdy konieczne jest zwiększenie dawki.
Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia
Nie zaleca się stosowania wenlafaksyny u dzieci i młodzieży.
Kontrolowane badania kliniczne u dzieci i młodzieży z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi nie wykazały skuteczności i nie uzasadniają stosowania wenlafaksyny u tych pacjentów (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania wenlafaksyny w innych wskazaniach u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, na ogół należy rozważyć zmniejszenie dawki o 50%. Jednak ze względu na indywidualną zmienność klirensu preferowana byłaby indywidualizacja dawkowania.
Dane dotyczące pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby są ograniczone. Zaleca się ostrożność i należy rozważyć zmniejszenie dawki o ponad 50%. Potencjalne korzyści należy zestawić z ryzykiem związanym z leczeniem pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Chociaż nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów ze współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (GFR) pomiędzy 30 a 70 ml/minutę, zaleca się ostrożność. Dla pacjentów wymagających hemodializy oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR
Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia wenlafaksyną
Należy unikać nagłego przerwania leczenia. Podczas odstawiania wenlafaksyny dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres co najmniej 1-2 tygodni w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji odstawiennych (patrz punkty 4.4 i 4.8). można rozważyć wznowienie wcześniej przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale bardziej stopniowo.
Stosowanie doustne.
Zaleca się przyjmowanie kapsułek wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze każdego dnia.Kapsułki należy połykać w całości popijając płynem i nie należy ich dzielić, łamać, żuć ani rozpuszczać.
Pacjenci przyjmujący wenlafaksynę w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu można zmienić na kapsułki wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu w najbliższej równoważnej dawce dobowej. Na przykład przyjmowanie wenlafaksyny w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu 37,5 mg dwa razy na dobę można zmienić na przyjmowanie wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu 75 mg raz na dobę. Może być konieczne indywidualne dostosowanie dawki.
Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu wenlafaksyny zawierają sferoidy, które powoli uwalniają substancję czynną do przewodu pokarmowego. Nierozpuszczalna część tych sferoidów jest eliminowana i znajduje się w kale.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Jednoczesne leczenie nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami, takimi jak pobudzenie, drżenie i hipertermia. Nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną przed upływem co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym MAOI.
Podawanie wenlafaksyny należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkty 4.4 i 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Samobójstwo / myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego
Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (zdarzenia związane z samobójstwem). Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia znacznej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych lub pierwszych tygodni leczenia, pacjentów należy ściśle monitorować do czasu wystąpienia poprawy. Na ogół z doświadczenia klinicznego wynika, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć we wczesnych stadiach poprawy.
Inne zaburzenia psychiczne, w leczeniu których przepisywana jest wenlafaksyna, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń związanych z samobójstwem. Dodatkowo, te stany mogą być związane z poważnym zaburzeniem depresyjnym. Dlatego też w przypadku innych zaburzeń psychicznych należy zachować takie same środki ostrożności, jakie stosuje się podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.
Pacjenci, u których wystąpiły zdarzenia związane z samobójstwem w wywiadzie lub którzy wykazują znaczny stopień myśli samobójczych przed rozpoczęciem leczenia, są narażeni na zwiększone ryzyko myśli samobójczych lub prób samobójczych i powinni być ściśle monitorowani podczas leczenia. w porównaniu z placebo u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazał zwiększone ryzyko zachowań samobójczych w grupie wiekowej poniżej 25 lat pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo.
Farmakoterapia lekami przeciwdepresyjnymi powinna zawsze wiązać się ze ścisłą obserwacją pacjentów, szczególnie tych z grupy wysokiego ryzyka, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia i po zmianie dawki. Należy poinformować pacjentów (i opiekunów) o konieczności monitorowania pod kątem jakiegokolwiek pogorszenia stanu klinicznego, wystąpienia zachowań lub myśli samobójczych lub nietypowych zmian w zachowaniu oraz o konieczności natychmiastowego zwrócenia się o pomoc lekarską w przypadku wystąpienia tych objawów.
Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia
Produktu Efexor nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeżeli ze względu na potrzebę medyczną ma zostać podjęta decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto brak jest danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego dzieci i młodzieży.
Zespół serotoninowy
Podczas leczenia wenlafaksyną, podobnie jak w przypadku innych leków serotoninergicznych, może rozwinąć się potencjalnie zagrażający życiu zespół serotoninowy lub reakcje, takie jak złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych (w tym SSRI, SNRI) i tryptanów), z lekami zaburzającymi metabolizm serotoniny, takimi jak inhibitory MAO (np. błękit metylenowy) lub z lekami przeciwpsychotycznymi lub innymi antagonistami dopaminy (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, halucynacje, śpiączka), niestabilność autonomiczną (np. tachykardia, niestabilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, brak koordynacji) i/lub objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka).
Zespół serotoninowy w swojej najcięższej postaci może przypominać NMS i objawia się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomiczną z możliwymi szybkimi wahaniami parametrów życiowych i zmianami stanu psychicznego.
Jeśli jednoczesne leczenie wenlafaksyną i innymi lekami, które mogą wpływać na układ neuroprzekaźników dopaminergicznych i (lub) serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, szczególnie w początkowej fazie leczenia i przy zwiększaniu dawki.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wenlafaksyny z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu).
Jaskra z wąskim kątem
W połączeniu z wenlafaksyną może wystąpić rozszerzenie źrenic. Zaleca się uważne monitorowanie pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym lub pacjentów z ryzykiem ostrej jaskry z wąskim kątem (jaskra z wąskim kątem).
Ciśnienie krwi
Podczas stosowania wenlafaksyny często zgłaszano zależne od dawki podwyższenie ciśnienia krwi.Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia krwi wymagające natychmiastowego leczenia.
Przed rozpoczęciem leczenia wenlafaksyną należy dokładnie monitorować wszystkich pacjentów pod kątem wystąpienia wysokiego ciśnienia krwi, a występujące wcześniej nadciśnienie tętnicze należy sprawdzić, a ciśnienie tętnicze należy okresowo monitorować po rozpoczęciu leczenia i po zwiększeniu dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wcześniej istniejącymi schorzeniami, które mogą być osłabione przez wzrost ciśnienia krwi, takich jak osoby z zaburzeniami czynności serca.
Tętno
Może wystąpić wzrost częstości akcji serca, szczególnie przy wyższych dawkach. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wcześniej istniejącymi schorzeniami, które mogą być osłabione przez przyspieszenie akcji serca.
Choroby serca i ryzyko arytmii
Stosowanie wenlafaksyny nie było oceniane u pacjentów po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego lub niestabilnej chorobie serca, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny u takich pacjentów.
Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki śmiertelnych zaburzeń rytmu serca podczas stosowania wenlafaksyny, zwłaszcza w przypadku przedawkowania. Przed przepisaniem wenlafaksyny pacjentom z grupy wysokiego ryzyka wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca należy rozważyć ocenę korzyści i ryzyka.
Drgawki
Podczas leczenia wenlafaksyną mogą wystąpić drgawki. Podobnie jak wszystkie leki przeciwdepresyjne, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie, a pacjentów dotkniętych tą chorobą należy uważnie monitorować. Leczenie należy przerwać u pacjentów, u których wystąpią drgawki.
Hiponatremia
Podczas stosowania wenlafaksyny mogą wystąpić przypadki hiponatremii i (lub) zespołu niewystarczającego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), który występował częściej u pacjentów odwodnionych lub odwodnionych, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących leki moczopędne oraz pacjentów z niedoborem płynów z innych przyczyn. przyczyny mogą być zagrożone tym wydarzeniem.
Nieprawidłowe krwawienie
Leki hamujące wychwyt serotoniny mogą prowadzić do zmniejszenia czynności płytek krwi. U pacjentów przyjmujących wenlafaksynę może być zwiększone ryzyko krwawienia ze skóry i błon śluzowych, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego.Tak jak w przypadku innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów podatnych na krwawienia, w tym u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi i inhibitorami płytek krwi.
Cholesterol w surowicy
Klinicznie istotne zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy odnotowano u 5,3% pacjentów leczonych wenlafaksyną i 0,0% pacjentów otrzymujących placebo po co najmniej trzech miesiącach leczenia w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo. Podczas długotrwałego leczenia należy rozważyć pomiar stężenia cholesterolu w surowicy.
Jednoczesne podawanie ze środkami odchudzającymi
Nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności leczenia wenlafaksyną w skojarzeniu z lekami odchudzającymi, w tym fenterminą Nie zaleca się równoczesnego podawania wenlafaksyny ze środkami odchudzającymi Wenlafaksyna nie jest wskazana do utraty masy ciała ani w monoterapii, ani w skojarzeniu z innymi produkty.
Mania / hipomania
Mania/hipomania może wystąpić u niewielkiego odsetka pacjentów z zaburzeniami nastroju, którzy przyjmowali leki przeciwdepresyjne, w tym wenlafaksynę.Tak jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową w wywiadzie osobistym lub rodzinnym.
Agresja
Agresja może wystąpić u niewielkiego odsetka pacjentów, którzy przyjmowali leki przeciwdepresyjne, w tym wenlafaksynę. Zgłoszono to na początku leczenia, modyfikacji dawki i zakończeniu leczenia.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z agresją w wywiadzie.
Zawieszenie leczenia
Objawy odstawienia są częste po przerwaniu leczenia, zwłaszcza w przypadku nagłego odstawienia (patrz punkt 4.8). W badaniach klinicznych zdarzenia niepożądane obserwowane po przerwaniu leczenia (podczas i po zmniejszeniu dawki) wystąpiły u około 31% pacjentów leczonych wenlafaksyną i u 17% pacjentów przyjmujących placebo.
Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych może zależeć od kilku czynników, w tym od czasu trwania i dawki terapii oraz szybkości zmniejszania dawki. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie i ból głowy. Na ogół objawy te są łagodne do umiarkowanych; jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych kilku dni po zaprzestaniu leczenia, ale bardzo rzadkie przypadki takich objawów odnotowano u pacjentów, którzy nieumyślnie pominęli dawkę.Na ogół objawy te ustępują samoistnie i zwykle ustępują w ciągu 2 tygodni, chociaż u niektórych osób może trwać dłużej (2-3 miesiące lub dłużej), dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki wenlafaksyny po przerwaniu leczenia na okres kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od potrzeb każdego pacjenta (patrz punkt 4.2).
Akatyzja / niepokój psychoruchowy
Stosowanie wenlafaksyny wiąże się z rozwojem akatyzji, charakteryzującej się subiektywnie nieprzyjemnym i stresującym niepokojem i potrzebą poruszania się, której często towarzyszy niemożność siedzenia lub stania w miejscu.Jest bardziej prawdopodobna w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów zgłaszających te objawy zwiększenie dawki może być szkodliwe.
Suchość w ustach
10% pacjentów leczonych wenlafaksyną zgłasza suchość w ustach. Może to prowadzić do zwiększonego ryzyka próchnicy, dlatego należy ostrzec pacjentów o znaczeniu higieny jamy ustnej.
Cukrzyca
Leczenie SSRI lub wenlafaksyną może zmienić kontrolę stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. Może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych środków hipoglikemizujących.
Interakcja z testami laboratoryjnymi leków
Fałszywie dodatnie immunologiczne testy przesiewowe na obecność fencyklidyny (PCP) i amfetaminy w moczu zgłaszano u pacjentów przyjmujących wenlafaksynę, co jest spowodowane brakiem swoistości testów przesiewowych. . Testy potwierdzające, takie jak chromatografia gazowa / spektrometria mas, pozwolą odróżnić wenlafaksynę od PCP i amfetaminy.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Inhibitory monoaminooksydazy (I-MAO)
Nieodwracalne nieselektywne MAOI
Wenlafaksyny nie należy stosować w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Nie należy rozpoczynać stosowania wenlafaksyny przez co najmniej 14 dni po zakończeniu leczenia nieodwracalnym nieselektywnym MAOI. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym nieselektywnym MAOI (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Odwracalny selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid)
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wenlafaksyny z odwracalnym i selektywnym MAOI, takim jak moklobemid, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.Po leczeniu odwracalnymi inhibitorami MAO można spodziewać się, że okres karencji będzie krótszy niż 14 dni przed rozpoczęciem leczenia wenlafaksyną. Zaleca się zaprzestanie przyjmowania wenlafaksyny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym MAOI (patrz punkt 4.4).
Odwracalne nieselektywne MAOI (linezolid)
Antybiotyk linezolid jest słabym odwracalnym i nieselektywnym MAOI i nie powinien być przepisywany pacjentom leczonym wenlafaksyną (patrz punkt 4.4).
Poważne działania niepożądane zgłaszano u pacjentów, którzy niedawno przerwali terapię MAOI i rozpoczęli terapię wenlafaksyną lub niedawno przerwali terapię wenlafaksyną przed rozpoczęciem leczenia IMAO. Reakcje te obejmowały drżenie, mioklonie, pocenie się, nudności, wymioty, uderzenia gorąca, zawroty głowy i hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i śmierć.
Zespół serotoninowy
Podobnie jak w przypadku innych leków serotoninergicznych, w przypadku wenlafaksyny może wystąpić zespół serotoninowy, stan potencjalnie zagrażający życiu, zwłaszcza podczas jednoczesnego stosowania innych leków, które mogą modulować układ neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego (takich jak tryptany, leki z grupy SSRI, SNRI, lit, sibutramina, tramadol). lub „ziele dziurawca [Hypericum perforatum]), z produktami leczniczymi, które zaburzają metabolizm serotoniny (takimi jak MAOI, np. błękit metylenowy) lub z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu).
Jeśli jednoczesne leczenie wenlafaksyną i SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wenlafaksyny z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) (patrz punkt 4.4).
Leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy (OUN)
Ryzyko stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi działającymi na ośrodkowy układ nerwowy nie było systematycznie oceniane, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.
Etanol
Wykazano, że wenlafaksyna nie zwiększa upośledzenia zdolności umysłowych i motorycznych spowodowanych przez etanol, jednak należy doradzić pacjentom, aby podczas przyjmowania wenlafaksyny unikali spożywania alkoholu, tak jak w przypadku wszystkich innych produktów leczniczych działających na OUN.
Wpływ innych produktów leczniczych na wenlafaksynę
Ketokonazol (inhibitor CYP3A4)
Badanie farmakokinetyczne z ketokonazolem u osób z silnym (MI) i słabo metabolizującym (MP) z udziałem CYP2D6 dostarczyło wyższych wyników AUC zarówno dla wenlafaksyny (odpowiednio 70% i 21% u pacjentów z MP i MI z CYP2D6), jak i O-demetylowenlafaksyny (33% i 23). % u pacjentów z MP i MI z, odpowiednio, CYP2D6) po podaniu ketokonazolu. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z inhibitorami CYP3A4 (np. atazanawirem, klarytromycyną, indynawirem, itrakonazolem, worykonazolem, pozakonazolem, ketokonazolem, nelfinawirem, rytonawirem, sakwinawirem, telitromycyną) może zatem zwiększać stężenie wenlafaksylu. obejmuje jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i inhibitora CYP3A4.
Wpływ wenlafaksyny na inne produkty lecznicze
Lit
Zespół serotoninowy może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i litu (patrz Zespół serotoninowy).
Diazepam
Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu i jego aktywnego metabolitu, desmetylodiazepamu. Wydaje się, że diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny ani jej aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny. Nie wiadomo, czy istnieje interakcja farmakokinetyczna i (lub) farmakodynamiczna z innymi benzodiazepinami.
Imipramina
Wenlafaksyna nie wpływała na farmakokinetykę „imipraminy i 2-OH-imipraminy. C” było zależnym od dawki wzrostem AUC 2-OH-dezypraminy 2,5 do 4,5 razy po podaniu wenlafaksyny. codziennie w dawkach od 75 mg do 150 mg mg. Imipramina nie wpływała na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania imipraminy i wenlafaksyny.
Haloperidol
Badanie farmakokinetyczne z haloperidolem wykazało 42% zmniejszenie całkowitego klirensu po podaniu doustnym, 70% wzrost AUC, 88% wzrost Cmax, ale brak zmian w okresie półtrwania haloperidolu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów leczonych jednocześnie haloperidolem i wenlafaksyną. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane.
risperidon
Wenlafaksyna zwiększała AUC rysperydonu o 50%, ale nie zmieniała znacząco profilu farmakokinetycznego całej aktywnej cząsteczki (rysperydon plus 9-hydroksyrysperydon).Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane.
Metoprolol
Jednoczesne podawanie wenlafaksyny i metoprololu zdrowym ochotnikom w badaniu interakcji farmakokinetycznych obu produktów leczniczych powodowało zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu o około 30-40%, bez zmian w stężeniu jego aktywnego metabolitu l ", α-hydroksymetoprololu. Znaczenie kliniczne tej obserwacji u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym jest nieznane.Metoprolol nie zmienia profilu farmakokinetycznego wenlafaksyny ani jej aktywnego metabolitu, O-demetylowenlafaksyny. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania wenlafaksyny z metoprololem.
Indynawir
Badanie farmakokinetyczne indynawiru wykazało 28% zmniejszenie AUC i 36% zmniejszenie Cmin indynawiru. Indynawir nie zmieniał farmakokinetyki wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny.Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak odpowiednich danych dotyczących podawania wenlafaksyny kobietom w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.Wenlafaksynę należy podawać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają wszelkie możliwe ryzyko.
Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI/SNRI), objawy odstawienia mogą wystąpić u noworodków, jeśli wenlafaksyna jest stosowana do urodzenia lub krótko przed. U niektórych niemowląt narażonych na działanie wenlafaksyny pod koniec trzeciego trymestru wystąpiły powikłania wymagające sztucznego karmienia, wspomagania oddychania lub przedłużonej hospitalizacji.Takie komplikacje mogą pojawić się natychmiast po porodzie.
Badania epidemiologiczne sugerują, że stosowanie SSRI w ciąży, zwłaszcza w późnej ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków. należy wykluczyć w przypadku wenlafaksyny, biorąc pod uwagę jej mechanizm działania (hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny).
U noworodków, których matki przyjmowały SSRI/SNRI przed terminem ciąży, można zaobserwować następujące objawy: drażliwość, drżenie, hipotonia, uporczywy płacz, trudności w ssaniu lub zasypianiu. Objawy te mogą być spowodowane działaniem serotoninergicznym lub objawami ekspozycji. W większości przypadków powikłania te obserwowano natychmiast lub w ciągu 24 godzin po porodzie.
Czas karmienia
Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit O-demetylowenlafaksyna przenikają do mleka ludzkiego. Przypadki niemowląt karmionych piersią, u których wystąpił płacz, drażliwość i zaburzenia snu, były zgłaszane podczas obserwacji po wprowadzeniu do obrotu.Po zaprzestaniu karmienia piersią obserwowano objawy podobne do tych obserwowanych po odstawieniu wenlafaksyny. Można wykluczyć ryzyko dla niemowlęcia. Dlatego należy dokonać wyboru czy kontynuować/przerwać karmienie piersią, czy kontynuować/przerwać leczenie produktem Efexor, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia produktem Efexor dla kobiet.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Każdy lek psychoaktywny może zaburzać osąd, myślenie lub zdolności motoryczne. Dlatego pacjentom przyjmującym wenlafaksynę należy zalecić zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania niebezpiecznych maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Najczęstszymi (>1/10) działaniami niepożądanymi zgłaszanymi w badaniach klinicznych były nudności, suchość w ustach, ból głowy i pocenie się (w tym poty nocne).
Działania niepożądane wymieniono poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania.
Częstotliwości definiuje się jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
* Przypadki myśli i zachowań samobójczych zgłaszano podczas leczenia wenlafaksyną lub bezpośrednio po zakończeniu leczenia (patrz punkt 4.4).
** (patrz punkt 4.4)
*** W grupowych badaniach klinicznych częstość występowania bólu głowy po wenlafaksynie i po placebo była podobna.
Przerwanie leczenia wenlafaksyną (zwłaszcza nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, zawroty głowy, ból głowy i zespół grypowy.Na ogół zdarzenia te mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustępują samoistnie, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie i (lub) przedłużone. Dlatego zaleca się stopniowe odstawianie pacjentów poprzez stopniowe zmniejszanie dawki gdy leczenie wenlafaksyną nie jest już wymagane (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Pacjenci pediatryczni
Ogólnie profil działań niepożądanych wenlafaksyny (w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo) u dzieci i młodzieży (w wieku 6-17 lat) był podobny do obserwowanego u dorosłych. Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, utratę masy ciała, wzrost ciśnienia krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy (patrz punkt 4.4).
W pediatrycznych badaniach klinicznych jako działanie niepożądane obserwowano myśli samobójcze, a także częstsze przypadki wrogości i, zwłaszcza w przypadku dużych zaburzeń depresyjnych, samookaleczenia.
W szczególności u dzieci i młodzieży obserwowano następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa i bóle mięśni.
04.9 Przedawkowanie
Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przedawkowanie wenlafaksyny głównie w związku z alkoholem i (lub) innymi produktami leczniczymi Najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami przedawkowania były tachykardia, zmiany świadomości (od senności do śpiączki), rozszerzenie źrenic, drgawki i wymioty Inne zgłaszano zdarzenia, takie jak zmiany w elektrokardiogramie (np. wydłużenie odstępu QT, blok odnogi pęczka Hisa, wydłużenie zespołu QRS), częstoskurcz komorowy, bradykardia, niedociśnienie, zawroty głowy i zgon.
Opublikowane badania retrospektywne wskazują, że przedawkowanie wenlafaksyny może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zgonu w porównaniu z ryzykiem zgłaszanym w przypadku leków przeciwdepresyjnych SSRI, ale niższym niż w przypadku trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Badania epidemiologiczne wykazały, że pacjenci leczeni wenlafaksyną mają większą liczbę czynników ryzyka samobójczego niż pacjenci leczeni SSRI. Niejasny jest stopień, w jakim zwiększone ryzyko zgonu można przypisać toksyczności wenlafaksyny po przedawkowaniu w odniesieniu do niektórych cech pacjentów leczonych wenlafaksyną. W celu zmniejszenia ryzyka przedawkowania należy przepisać minimalną ilość leku, która pozwala na dobre prowadzenie pacjenta.
Zalecane leczenie
Zalecane są ogólne środki podtrzymujące i objawowe; Należy monitorować rytm serca i parametry życiowe. W przypadku ryzyka aspiracji nie zaleca się wywoływania wymiotów.Płukanie żołądka może być wskazane, jeśli jest wykonywane bezpośrednio po spożyciu lub u pacjentów z objawami. Podanie węgla aktywowanego może również ograniczyć wchłanianie substancji czynnej.Duureza wymuszona, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna prawdopodobnie nie przyniosą korzyści. Nie jest znane swoiste antidotum na wenlafaksynę.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwdepresyjne.
Kod ATC: N06AX16.
Uważa się, że mechanizm działania przeciwdepresyjnego wenlafaksyny u ludzi jest związany z jej nasileniem aktywności neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym.Badania przedkliniczne wykazały, że wenlafaksyna i jej główny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), są inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna również słabo hamuje wychwyt dopaminy. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit zmniejszają odpowiedź beta-adrenergiczną zarówno po podaniu doraźnym (pojedyncza dawka), jak i po podaniu przewlekłym. Wenlafaksyna i ODV są bardzo podobne pod względem ogólnego działania na wychwyt neuroprzekaźników i interakcje z receptorami.
Wenlafaksyna praktycznie nie ma powinowactwa in vitro dla receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminergicznych lub α1-adrenergicznych w mózgu szczura. Działanie farmakologiczne na te receptory może być związane z różnymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, takimi jak działania niepożądane o działaniu antycholinergicznym, uspokajającym i sercowo-naczyniowym.
Wenlafaksyna nie wykazuje działania hamującego monoaminooksydazę (MAO).
Edukacja in vitro wykazali, że wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów wrażliwych na opiaty i benzodiazepiny.
Epizody dużej depresji
Skuteczność wenlafaksyny o natychmiastowym uwalnianiu w leczeniu ciężkich epizodów depresyjnych została wykazana w pięciu randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo, krótkoterminowych badaniach klinicznych trwających od 4 do 6 tygodni dla dawek do 375 mg na dobę. Skuteczność wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu ciężkich epizodów depresyjnych została wykazana w dwóch kontrolowanych placebo, krótkoterminowych badaniach klinicznych trwających 8 i 12 tygodni, obejmujących zakres dawek 75 do 225 mg/dobę.
W długoterminowym badaniu dorośli pacjenci, u których wystąpiła odpowiedź na wenlafaksynę o przedłużonym uwalnianiu (75, 150 lub 225 mg) podczas otwartego 8-tygodniowego badania, zostali losowo przydzieleni do kontynuacji tego samego leczenia wenlafaksyną o przedłużonym uwalnianiu lub placebo. 26 tygodni obserwacji pod kątem nawrotów.
W drugim długoterminowym badaniu wykazano skuteczność wenlafaksyny w zapobieganiu nawrotom epizodów depresyjnych w okresie 12 miesięcy w podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z udziałem dorosłych pacjentów z nawracającymi epizodami dużej depresji. odpowiedziały na leczenie wenlafaksyną (100 do 200 mg/dobę, dwa razy na dobę) do ostatniego epizodu depresyjnego.
Uogólnione zaburzenie lękowe
Skuteczność wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu zespołu lęku uogólnionego (GAD) wykazano w dwóch 8-tygodniowych badaniach klinicznych kontrolowane badanie ze stałą dawką (75 do 225 mg/dobę) oraz 6-miesięczne badanie kontrolowane placebo ze zmienną dawką (37,5, 75 i 150 mg/dobę) z udziałem dorosłych pacjentów.
Chociaż wyższość nad placebo została również udowodniona w przypadku dawki 37,5 mg/dobę, dawka ta nie była tak skuteczna jak w przypadku wyższych dawek.
Fobia społeczna
Skuteczność wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu fobii społecznej wykazano w czterech 12-tygodniowych, wieloośrodkowych, kontrolowanych placebo badaniach ze zmienną dawką, prowadzonych w grupach równoległych, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby oraz w jednym badaniu z podwójnie ślepą próbą, w grupach równoległych, 6-miesięczna, kontrolowana placebo, stała/zmienna dawka, z pacjentami dorosłymi. Pacjenci otrzymywali dawki od 75 do 225 mg/dobę. Nie wykazano większej skuteczności w grupie 150-225 mg/dobę w porównaniu z grupą 75 mg/dobę w 6-miesięcznym badaniu.
Zaburzenie lękowe
Skuteczność wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu lęku napadowego wykazano w dwóch 12-tygodniowych, wieloośrodkowych, kontrolowanych placebo badaniach z podwójnie ślepą próbą u dorosłych pacjentów z lękiem napadowym, z agorafobią lub bez agorafobii. w badaniach wynosił 37,5 mg/dobę przez 7 dni.Następnie pacjenci otrzymywali stałe dawki 75 lub 150 mg/dobę w jednym badaniu oraz 75 lub 225 mg/dobę w drugim badaniu.
Skuteczność wykazano również w długoterminowym badaniu z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanym placebo, prowadzonym w grupach równoległych w celu oceny bezpieczeństwa, skuteczności i długoterminowego zapobiegania nawrotom u dorosłych pacjentów odpowiadających na leczenie otwarte. Pacjenci nadal otrzymywali tę samą dawkę wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu, jaką przyjęli pod koniec otwartej fazy leczenia (75, 150 lub 225 mg).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny (ODV). Średnie okresy półtrwania wenlafaksyny i ODV w osoczu ± SD wynoszą odpowiednio 5 ± 2 godziny i 11 ± 2 h. Stężenia wenlafaksyny i ODV w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu 3 dni po podaniu wielokrotnych dawek doustnych. ODV wykazują kinetykę liniową dla dawek w zakresie od 75 do 450 mg / dzień.
Wchłanianie
Po podaniu pojedynczych dawek doustnych wenlafaksyny o natychmiastowym uwalnianiu wchłania się co najmniej 92% wenlafaksyny. Ze względu na metabolizm przedukładowy całkowita biodostępność wynosi od 40% do 45%. Po podaniu wenlafaksyny o natychmiastowym uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 2 i 3 godzin. Po podaniu wenlafaksyny o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 i 9 godzin. Przy podawaniu takich samych dawek dobowych wenlafaksyny jak tabletki o natychmiastowym uwalnianiu lub kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu powoduje wolniejsze tempo wchłaniania, ale ten sam stopień wchłaniania w porównaniu z tabletką o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm nie zmienia biodostępności wenlafaksyny i ODV.
Dystrybucja
W stężeniach terapeutycznych wenlafaksyna i ODV w minimalnym stopniu wiążą się z białkami osocza ludzkiego (odpowiednio 27% i 30%).Objętość dystrybucji wenlafaksyny w stanie stacjonarnym po podaniu dożylnym wynosi 4,4 ± 1,6 l/kg.
Metabolizm
Wenlafaksyna podlega znacznemu metabolizmowi wątrobowemu. Edukacja in vitro oraz in vivo wskazują, że wenlafaksyna jest biotransformowana do swojego najważniejszego aktywnego metabolitu, ODV, przez CYP2D6. Edukacja in vitro oraz in vivo wskazują, że wenlafaksyna jest metabolizowana do mniej aktywnego metabolitu wtórnego, N-demetylowenlafaksyny, przez CYP3A4. Edukacja in vitro oraz in vivo wskazują, że wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6. Wenlafaksyna nie hamowała CYP1A2, CYP2C9 ani CYP3A4.
Eliminacja
Wenlafaksyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Około 87% dawki wenlafaksyny jest odzyskiwane w moczu w ciągu 48 godzin w postaci niezmodyfikowanej wenlafaksyny (5%), niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%) lub w postaci innych metabolitów nieaktywnych wtórnych ( Średnie ± SD wartości klirensu osoczowego w stanie stacjonarnym dla wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 1,3 ± 0,6 l/h/kg i 0,4 ± 0,2 l/h/kg.
Poszczególne grupy pacjentów
Wiek i płeć
Wiek i płeć badanych nie miały istotnego wpływu na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV.
Silni/słabi metabolizatory CYP2D6
Stężenia wenlafaksyny w osoczu są wyższe u osób słabo metabolizujących z udziałem CYP2D6 w porównaniu z osobami silnie metabolizującymi. Ponieważ całkowita ekspozycja (AUC) na wenlafaksynę i ODV jest podobna u osób słabo i silnie metabolizujących, w tych dwóch grupach nie jest wymagane inne dawkowanie.
Pacjenci z niewydolnością wątroby
U pacjentów w skali Child-Pugh A (z łagodną niewydolnością wątroby) i Child-Pugh B (z umiarkowaną niewydolnością wątroby) okresy półtrwania wenlafaksyny i ODV były wydłużone w porównaniu z osobami zdrowymi. Odnotowano duży margines zmienności między badanymi. Dane dotyczące pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone (patrz punkt 4.2).
Pacjenci z niewydolnością nerek
U pacjentów dializowanych okres półtrwania wenlafaksyny w fazie eliminacji wydłużył się o około 180%, a klirens był zmniejszony o około 57% w porównaniu z osobami zdrowymi, natomiast okres półtrwania w fazie eliminacji ODV wydłużył się o około 142%, a klirens był zmniejszony o około 56%.Dostosowanie dawki jest konieczne u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów wymagających hemodializy (patrz punkt 4.2).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania z wenlafaksyną na szczurach i myszach nie dostarczyły dowodów na kancerogenezę. Wenlafaksyna nie wykazywała działania mutagennego w szerokim spektrum testów in vitro oraz in vivo.
Badania toksycznego wpływu na reprodukcję na zwierzętach wykazały zmniejszenie masy młodych szczurów, wzrost liczby martwo urodzonych młodych oraz wzrost śmiertelności młodych w ciągu pierwszych 5 dni laktacji. Przyczyna tych zgonów jest nieznana. Efekty te wystąpiły przy 30 mg/kg/dobę, co jest czterokrotnością dawki dobowej dla ludzi wynoszącej 375 mg wenlafaksyny (w przeliczeniu na mg/kg).Dawka nie wywołująca efektu dla tych wyników była 1, 3 razy większa od dawki dla ludzi. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
W badaniu, w którym zarówno samce, jak i samice szczurów były narażone na ODV, zaobserwowano zmniejszoną płodność, która była około 1 do 2 razy większa od dawki wenlafaksyny 375 mg/dobę stosowanej u ludzi. Znaczenie tych danych dla ludzi nie jest znane.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Wenlafaksyna 37,5 mg:
Zawartość kapsułki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Etyloceluloza
Hypromeloza
Talk
Powłoka kapsułki:
Galaretka
Tlenki żelaza czarny, czerwony i żółty (E172)
Dwutlenek tytanu (E171)
Tusz do drukowania kapsułek:
Lakier
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Wodorotlenek amonu
Symetykon
Glikol propylenowy
Wenlafaksyna 75 mg:
Zawartość kapsułki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Etyloceluloza
Hypromeloza
Talk
Powłoka kapsułki:
Galaretka
Czerwony i żółty tlenki żelaza (E172)
Dwutlenek tytanu (E171)
Tusz do drukowania kapsułek:
Lakier
Czerwony tlenek żelaza (E172)
Wodorotlenek amonu
Symetykon
Glikol propylenowy
Wenlafaksyna 150 mg:
Zawartość kapsułki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Etyloceluloza
Hypromeloza
Talk
Powłoka kapsułki:
Galaretka
Czerwony i żółty tlenki żelaza (E172)
Dwutlenek tytanu (E171)
Tusz do drukowania kapsułek:
Lakier
Glikol propylenowy
Wodorotlenek sodu
Powidon
Dwutlenek tytanu (E171)
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Wenlafaksyna 37,5 mg:
Przezroczyste lub nieprzezroczyste blistry PVC/Aluminium lub PVC/Aclar/Aluminium w opakowaniach zawierających 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsułek; opakowania szpitalne zawierające 70 kapsułek (10x7 lub 1x70)
Blistry PVC/Aluminium w opakowaniach zawierających dawki jednostkowe po 14, 28, 84, 100 kapsułek
Butelki z polietylenu o wysokiej gęstości (HDPE) zawierające 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsułek; butelki szpitalne zawierające 70 kapsułek.
Wenlafaksyna 75 mg:
Przezroczyste lub nieprzezroczyste blistry PVC/Aluminium lub PVC/Aclar/Aluminium w opakowaniach zawierających 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsułek; opakowania szpitalne zawierające 500 (10x50) lub 1000 kapsułek (10x100)
Blistry PVC/Aluminium w opakowaniach zawierających dawki jednostkowe po 14, 28, 84, 100 kapsułek
Butelki z polietylenu o wysokiej gęstości (HDPE) zawierające 14, 20, 50, 100 kapsułek; butelki szpitalne zawierające 500 lub 1000 kapsułek.
Wenlafaksyna 150 mg:
Przezroczyste lub nieprzezroczyste blistry PVC/Aluminium lub PVC/Aclar/Aluminium w opakowaniach zawierających 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsułek; opakowania szpitalne zawierające 500 (10x50) lub 1000 kapsułek (10x100)
Blistry PVC/Aluminium w opakowaniach zawierających dawki jednostkowe po 14, 28, 84, 100 kapsułek
Butelki z polietylenu o wysokiej gęstości (HDPE) zawierające 14, 20, 50, 100 kapsułek; butelki szpitalne zawierające 500 lub 1000 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Efexor 37,5 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 7 kapsułek twardych AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 14 kapsułek twardych AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 28 kapsułek twardych. 028831129
Efexor 75 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 14 kapsułek twardych AIC n. 028831055
Efexor 75 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 28 kapsułek twardych AIC n. 028831093
Efexor 150 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 10 kapsułek twardych AIC n. 028831067
Efexor 150 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde: 28 kapsułek twardych AIC n. 028831105
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 19 czerwca 1998 r.
Data ostatniego przedłużenia: 20 października 2009 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
2 kwietnia 2013
