Wśród leków należących do rodziny Paramminofenol najbardziej znanym jest paracetamol (TACHIPIRINA ®) lub acetaminofen (termin najczęściej używany w USA).
Lek ten w niewielkim stopniu wiąże się z COX1 i COX2, podczas gdy ma znacznie większe powinowactwo do COX3, z którym kompleksuje się poprzez ich hamowanie.
Z tego powodu nie można go uznać za NLPZ (w rzeczywistości jest pozbawiony istotnego działania przeciwzapalnego i ma jedynie działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe). Jednak mechanizm jej działania nie został jeszcze w pełni wyjaśniony, w rzeczywistości wydaje się, że u ludzi – w przeciwieństwie do tego, co dzieje się u psów – hamujący wpływ na COX-3 jest niewystarczający, aby wyjaśnić przeciwgorączkowe działanie paracetamolu.
Paracetamol jest najczęściej stosowanym lekiem w przypadku bólu o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego (np. ból głowy, ból menstruacyjny), również dzięki zmniejszeniu skutków ubocznych.
Dawka wynosi 300/500 mg co 4/6 godzin; może stać się niebezpieczny przy dawkach powyżej czterech gramów dziennie. Chociaż dawka terapeutyczna jest poniżej tego limitu, ponieważ jest to lek bez recepty (dlatego dostępny bez recepty), niezamierzone nadużywanie lub zatrucie nie jest rzadkością.
Najpoważniejsze działanie niepożądane związane z nadużywaniem paracetamolu wiąże się z jego hepatotoksycznością, która może prowadzić do martwicy wątroby, czasami prowadzącej do zgonu.Odpowiedzialny za to działanie niepożądane jest metabolit wytwarzany w wątrobie przez cytochromy, zwany N-acetyloiminochinonem. , powoduje powstawanie związków sumy z glutationem, silnym przeciwutleniaczem, który w wątrobie może detoksykować obce substancje podawane z zewnątrz. Gdy produkcja tego metabolitu paracetamolu wyczerpuje glutation, a jego działanie przeciwutleniające zostaje utracone, następuje utrata funkcji enzymów wątrobowych, co prowadzi do lizy hepatocytów z utworzeniem obszarów martwiczych, które często są śmiertelne.
Limit 4 gramów paracetamolu dziennie jest w rzeczywistości niższy niż maksymalna dawka tolerowana przez zdrową osobę (6 gramów dziennie), ale służy również ochronie osób cierpiących na choroby wątroby.
W przypadku zatrucia paracetamolem, glutation nie jest odpowiedni jako lek przeciw żyłom, ponieważ można go tylko wstrzykiwać domięśniowo i dlatego jest powoli wchłaniany. Z tego powodu stosowana jest jego pochodna, zwana acetylocysteiną (FLUIMUCIL®), która sama w sobie jest lekiem mukolitycznym, dlatego nadaje się do ułatwienia usuwania śluzu z dróg oddechowych.Zadaniem leków należących do kategorii mukolityków jest rozbijanie wiązania siarczkowe tak, że tworzące go białka "odwijają się", stając się bardziej podatne na działanie proteaz (enzymów dedykowanych do ich degradacji).
W przypadku zatrucia paracetamolem acetylocysteinę podaje się dożylnie bardzo powoli.Terapia trwa do czasu, gdy badania krwi wykażą przywrócenie enzymów wątrobowych.
