Leki antagonistyczne w wapniu

Ogólność

Kiedy mówimy o blokerach kanałów wapniowych (lub blokerach kanałów wapniowych, jeśli wolisz), mamy na myśli „zestaw aktywnych składników zdolnych do hamowania bramkowanych napięciem kanałów jonów wapniowych typu L (zwanych również LZO). kanały wapniowe), zlokalizowane w mięśniach gładkich naczyń tętniczych i mięśnia sercowego.

Kanały VOC-L (długotrwałe) otwierają się bardzo powoli w przypadku depolaryzacji błony komórkowej i nie należy ich mylić z szybkimi kanałami wapniowymi obecnymi w zakończeniach presynaptycznych.

Wskazania terapeutyczne

Leki z grupy antagonistów wapnia - dzięki zdolności do oddziaływania z kanałami wapniowymi obecnymi w mięśniu sercowym i mięśniach gładkich naczyń - są stosowane w leczeniu zaburzeń i patologii układu sercowo-naczyniowego, takich jak dusznica bolesna, nadciśnienie i zaburzenia rytmu serca.

Klasyfikacja

Zazwyczaj blokery kanału wapniowego dzieli się w zależności od ich budowy chemicznej w następujący sposób:

• 1,4-dihydropirydyny (lub 1,4-DHP), takie jak na przykład nikardypina i nifedypina.
• Fenyloalkiloaminy (lub PAA), grupa, do której należy werapamil;
• Benzotiazepina (lub BTZ), wśród której znajdziemy diltiazem.

1,4-dihydropirydyny to cząsteczki rozpuszczalne w tłuszczach, które jako takie są w stanie przekroczyć barierę krew-mózg, dzięki czemu mogą być stosowane do obniżania ciśnienia krwi w mózgu. Jednak te blokery kanałów wapniowych preferują kanały wapniowe zlokalizowane w mięśniach gładkich tętnic, więc wywierają one głównie działanie rozszerzające naczynia krwionośne i są szczególnie wskazane w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Z kolei fenyloalkiloaminy i benzotiazepiny preferencyjnie działają na kanały wapniowe zlokalizowane w sercu, zmniejszając w ten sposób czynność serca.Z tego powodu ten typ blokerów kanałów wapniowych jest szczególnie wskazany w leczeniu dusznicy bolesnej i zaburzeń rytmu serca .

Mechanizm akcji

Jak wspomniano, blokery kanałów wapniowych wywierają działanie na układ sercowo-naczyniowy poprzez hamowanie aktywności kanałów wapniowych typu L bramkowanych napięciem.
W rzeczywistości kanały te biorą udział zarówno w skurczu mięśnia sercowego, jak iw procesach skurczu naczyń tętniczych.
W związku z tym, poprzez hamowanie tych kanałów, skurcz mięśni gładkich naczyń jest blokowany, co w konsekwencji powoduje spadek ciśnienia tętniczego i zmniejszenie pracy serca. Dokładniej, blokery kanału wapniowego działają poprzez spowolnienie przepływu krwi ciśnienie faza repolaryzacji błony komórkowej mięśni.
Podsumowując, można stwierdzić, że blokery kanału wapniowego dzięki efektowi rozszerzania naczyń i generowanemu przez nie negatywnemu działaniu inotropowemu są w stanie określić odpowiednio zmniejszenie obciążenia następczego i obciążenia pracą serca.

Interakcje z innymi lekami

Leki z grupy antagonistów wapnia podlegają częściowemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie obsługiwanemu przez cytochrom P3A4 (lub CYP3A4), co determinuje zmniejszoną biodostępność.
Dlatego jednoczesne podawanie blokerów kanału wapniowego i innych substancji i/lub leków hamujących CYP3A4 (takich jak np. erytromycyna i sok grejpfrutowy) powoduje znaczny wzrost stężeń tych samych blokerów kanału wapniowego w osoczu, czego konsekwencje mogą być poważne .
Jednoczesne podawanie blokerów kanału wapniowego i induktorów CYP3A4 (takich jak np. ryfampicyna i fenobarbital) powoduje natomiast obniżenie poziomu blokerów kanału wapniowego we krwi, a w konsekwencji możliwe zmniejszenie skuteczności terapeutycznej tych samych zasady aktywne.
W każdym razie, aby uzyskać więcej informacji na temat interakcji leków, które mogą wywoływać różne typy blokerów kanału wapniowego, należy zapoznać się z ulotkami dołączonymi do poszczególnych leków.

Skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, blokery kanału wapniowego mogą również powodować różnego rodzaju skutki uboczne. Ogólnie, rodzaj działań niepożądanych i intensywność ich występowania różni się w zależności od pacjenta, w zależności od rodzaju zastosowanej substancji czynnej, wybranej drogi podawania i indywidualnej wrażliwości na substancję czynną, którą zamierza się zastosować.
Jednak niektóre działania niepożądane są wspólne dla całej klasy blokerów kanału wapniowego.Należą do nich:

• niedociśnienie;
• obrzęki obwodowe;
• Obrzęk płuc;
• Zaczerwienienie;
• Bół głowy;
• Zawroty głowy;
• Dezorientacja;
• Kołatanie serca, tachykardia i ból w klatce piersiowej (działania niepożądane występujące głównie przy stosowaniu 1,4-DHP);
• Bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy (działania niepożądane, które zwykle występują po zastosowaniu blokerów kanału wapniowego, takich jak werapamil i diltiazem);
• Zmęczenie;
• Słabość;
• wysypki;
• Nudności i wymioty;
• Biegunka lub zaparcia.

Aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych, takich jak kołatanie serca, ból w klatce piersiowej i tachykardia, można stosować 1,4-dihydropirydyny w połączeniu z lekami beta-adrenolitycznymi.
I odwrotnie, blokery kanału wapniowego, takie jak werapamil i diltiazem, nie powinny być stosowane w połączeniu z beta-blokerami, ponieważ można napotkać sumę efektów depresyjnych na serce wywieranych przez obie te kategorie leków.

Inne artykuły na temat „Lek antagonistów wapnia”

1. Antagonista AT1 lub leki sartanowe
2. Fizjologia środowiska żołądka i wrzód trawienny