Leki beta-blokujące

- jak łatwo się domyślić - są to substancje czynne, które mogą antagonizować receptory typu β dla adrenaliny i noradrenaliny, dlatego leki te wykazują działanie sympatykolityczne poprzez zmniejszenie przekaźnictwa adrenergicznego i noradrenergicznego.

Receptory adrenaliny i noradrenaliny

Istnieją trzy różne typy receptorów β-adrenergicznych:

β1, zlokalizowane na poziomie sercowym, nerkowym i ocznym (aktywacja tych receptorów zwiększa pracę serca, stymuluje wydzielanie reniny i produkcję cieczy wodnistej na poziomie oka);
β2, zlokalizowane w mięśniach gładkich tętnic, moczowo-płciowych, żołądkowo-jelitowych i oskrzelowych (aktywacja tego receptora sprzyja jego rozluźnieniu), znajdują się również w mięśniach szkieletowych, wątrobie i komórkach tucznych. uwalnianie insuliny.
β3, zlokalizowane głównie w tkance tłuszczowej, na poziomie której stymulują lipolizę.

Beta-blokery o znaczeniu terapeutycznym to głównie te, które wykazują selektywność wobec receptorów β1, chociaż na rynku dostępne są również niespecyficzne leki beta-blokujące, które oddziałują zarówno z receptorami β1, jak i β2.

, takich jak nadciśnienie i dusznica bolesna po wysiłku.

Ponadto niektóre rodzaje leków beta-adrenolitycznych są stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca, niewydolności serca i wtórnej prewencji zawału mięśnia sercowego; jeszcze inne są stosowane w leczeniu jaskry, tyreotoksykozy, somatycznych objawów niepokoju, drżenia samoistnego oraz w profilaktyce migreny.

, nadolol, tymolol i pindolol.

beta-blokery drugiej generacji: leki te są kardioselektywne; dlatego preferencyjnie oddziałują z receptorami β1 zlokalizowanymi w sercu. Należy jednak podkreślić, że ta kardioselektywność jest tylko względna, w rzeczywistości w wysokich stężeniach nawet ten typ beta-blokera jest zdolny do interakcji z receptorami β2.
Jednak dzięki ich względnej selektywności leki te – w przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów – mogą być również stosowane u osób z cukrzycą i skurczem oskrzeli (takich jak astma i POChP), ponieważ nie zakłócają receptorów β2 zaangażowanych w uwalnianie insuliny i W każdym razie ta kategoria pacjentów nadal wymaga starannego monitorowania podczas stosowania beta-adrenolityków, nawet jeśli jest to kardioselektywne.
Do tej grupy należą składniki aktywne takie jak metoprolol, atenolol, esmolol (charakteryzujący się krótkim okresem półtrwania i stosowany w sytuacjach awaryjnych), acebutolol i bisoprolol.

Do tej grupy należą beta-blokery trzeciej generacji o działaniu dodatkowym: karwedilol i labetalol. Te aktywne składniki, oprócz blokowania receptorów β1, wywierają również „antagonistyczne działanie na receptory β2 i na receptory α1 obecne w naczyniach krwionośnych. To właśnie interakcja z tym ostatnim rodzajem receptora powoduje, że te składniki są aktywne. również obdarzony „aktywnością rozszerzającą naczynia krwionośne”.

β-blokery trzeciej generacji o dodatkowym i selektywnym działaniu β1: składniki aktywne należące do tej grupy wykazują selektywność wobec receptorów β1 adrenergicznych; ponadto posiadają również inne czynności mogące wspomóc działanie hipotensyjne.
Wśród składników aktywnych należących do tej grupy znajdziemy:

celiprolol, który jest również obdarzony działaniem agonistycznym wobec receptorów β2 (dlatego sprzyja rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń);
Nebivolol, składnik aktywny, który jest również w stanie stymulować wydzielanie tlenku azotu (NO) przez śródbłonek, wywołując w ten sposób rozszerzenie naczyń krwionośnych.

Ponadto, niektóre z wyżej wymienionych składników aktywnych są zgrupowane w kolejnej grupie leków beta-adrenolitycznych o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (lub ISA). Wśród nich wymieniamy pindolol i acebutolol.
Cząsteczki te nie są rzeczywistymi antagonistami receptorów beta-adrenergicznych, ale są częściowymi agonistami, które po związaniu z receptorem β-adrenergicznym częściowo go stymulują (zapobiegając wiązaniu adrenaliny lub noradrenaliny), aż do całkowitego jego zablokowania.
Ogólnie rzecz biorąc, ten rodzaj leku powoduje mniejszą depresję czynności serca; z tego powodu stosowanie tych składników aktywnych jest korzystne u pacjentów z bradykardią.

skurczu i tętna. Oprócz tego te składniki aktywne wpływają również na wydzielanie reniny, hamując ją. W ten sposób leki beta-adrenolityczne wpływają również na układ renina-angiotensyna, zmniejszając retencję solanki, a w konsekwencji objętość krwi i oporność obwodową.

wybór i wrażliwość każdej osoby na lek, którego zamierza użyć.
Jednak niektóre działania niepożądane są wspólne dla większości leków beta-adrenolitycznych. Wśród nich pamiętamy:

Niewydolność serca;
Bradykardia (może wystąpić zwłaszcza w przypadku stosowania beta-blokerów bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej);
Ostre niedociśnienie;
Zwężenie naczyń obwodowych;
zwężenie oskrzeli;
hipoglikemia;
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i biegunka;
Zawroty głowy
Bezsenność;
Depresja;
Koszmary i halucynacje;
Zaburzenia widzenia;
Skurcze mięśni
wysypki skórne;
Purpurowy;
Łysienie.

Na koniec należy pamiętać, że – aby uniknąć „nadaktywności receptorów β, która może przerodzić się w groźne kryzysy nadciśnieniowe – należy stopniowo odstawiać terapię beta-blokerami”.

, ze względu na możliwe działania niepożądane, które mogą wystąpić. W każdym przypadku przed zażyciem jakiegokolwiek leku kobiety w ciąży i matki karmiące piersią powinny zawsze zasięgnąć porady lekarza, który przeprowadzi „dokładną ocenę związku między oczekiwanymi korzyściami dla matki a potencjalnym ryzykiem dla płód lub dziecko.

(POChP) lub inne stany związane ze zwężeniem oskrzeli;

U pacjentów z bradykardią;

U pacjentów z cukrzycą i leczonych insuliną;

U pacjentów z zespołami hipoglikemii;

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Należy jednak pamiętać, że u pacjentów cierpiących na patologie związane ze skurczem oskrzeli oraz u pacjentów z bradykardią można podawać odpowiednio kardioselektywne leki beta-adrenolityczne i beta-adrenolityki ISA, pod warunkiem stosowania tych samych składników aktywnych z dużą ostrożnością i pod ścisłym nadzorem lekarza.