XELEVIA ® - Sitagliptyna

XELEVIA ® lek na bazie sitagliptyny

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne leki hipoglikemizujące – inhibitory DPP-4

Wskazania XELEVIA ® - Sitagliptyna

XELEVIA ® jest wskazana w leczeniu cukrzycy typu II, gdy środki niefarmakologiczne lub pojedyncza terapia metforminą, sulfonylomocznikami i agonistami PPAR gamma nie przynoszą oczekiwanych rezultatów.
Połączona terapia Sitagliptyną i wyżej wymienionymi składnikami aktywnymi gwarantuje zatem lepszą kontrolę glikemii niż monoterapie.

Mechanizm działania XELEVIA ® - Sitagliptyna

Sitagliptyna, składnik aktywny zawarty w XELEVIA ® należy do inhibitorów DPP-4, nowej rodziny farmakologicznej charakteryzującej się działaniem hipoglikemicznym.
Przyjęta doustnie, w rzeczywistości jest wchłaniana w jelicie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu pierwszych 4 godzin po przyjęciu z bezwzględną biodostępnością wynoszącą 87%.
Wiąże się odwracalnie w około 40% z białkami osocza, realizuje swoje działanie terapeutyczne poprzez hamowanie enzymu DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), odpowiedzialnego za nieodwracalną hydrolizę hormonów zwanych inkretynami.
Ten ostatni, a mianowicie GLP1 (glukagonopodobny peptyd 1) i GIP (zależny od glukozy peptyd insulinotropowy), mogą działać na poziomie trzustki poprzez szlaki wewnątrzkomórkowe, zwiększając produkcję i wydzielanie insuliny oraz hamując glukagon.
To ważne działanie skutkuje wyraźnymi implikacjami metabolicznymi, tj. efektem hipoglikemicznym wspieranym zarówno większą dostępnością insuliny, jak i zmniejszoną syntezą endogennej glukozy.
Po zakończeniu działania sitagliptyna jest wydalana w postaci niezmienionej głównie przez nerki, natomiast tylko niewielka część przyjętej dawki podlega metabolizmowi w wątrobie.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. SITAGLIPTYNA I ALBUMINURIA

Endocr J. 2011 30 stycznia; 58: 69-73. Epub 2010 28 grudnia.

Sitagliptyna zmniejsza albuminurię u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Hattori S.

Interesujące badanie, które wykazało, że podawanie sitagliptyny pacjentom z cukrzycą drugiego typu może zmniejszyć albuminurię, nie poprzez działanie na szybkość filtracji kłębuszkowej, ale poprzez poprawę szeregu powiązanych aspektów metabolicznych, takich jak hiperglikemia, ciśnienie krwi i poziom stanu zapalnego , szczególnie widoczne u tych pacjentów.

2. SITAGLIPTYNA: BADANIE KLINICZNE

Cukrzyca Metab Syndr Obes. 2010 29 marca; 3: 31-41.

Stosowanie inhibitorów DPP-4 w cukrzycy typu 2: skoncentruj się na sitagliptynie.

Ahrén B.

Badania kliniczne sitagliptyny w ostatnich latach wykazały szczególną skuteczność leku w poprawie profilu glikemicznego, wspierającego funkcjonalność komórek beta trzustki, przy wysokim profilu bezpieczeństwa, pozwalającym zminimalizować ryzyko hipoglikemii, przyrostu masy ciała i zaburzeń żołądkowo-jelitowych.

3.SITAGLIPTYNA I METFORMINA

Wien Klin Wochenschr. 31 marca 2011.

Skuteczność i tolerancja sitagliptyny u pacjentów z cukrzycą typu 2 niedostatecznie kontrolowaną metforminą. Prospektywne badanie obserwacyjne w austriackiej podstawowej opiece zdrowotnej.

Ludvik B, Daniela L.

Badanie kliniczne przeprowadzone na około 2300 pacjentach z cukrzycą, wcześniej leczonych maksymalnymi dawkami metforminy bez uzyskania odpowiedniej kontroli glikemii, w którym jednoczesne przyjmowanie sitagliptyny pozwoliło na znaczną poprawę profilu glikemicznego, ze zmniejszeniem stężenia hemoglobiny glikozylowanej i glikemii na czczo. .

Sposób użycia i dawkowanie

XELEVIA® sitagliptyna 25 mg tabletki: w normalnej praktyce klinicznej najczęściej stosowaną dawką XELEVIA® jest dawka 100 mg przyjmowana w pojedynczym dziennym podaniu.
Jednak fundamentalne znaczenie ma to, aby prawidłowe dawkowanie i względne sposoby przyjmowania zostały ustalone przez lekarza na podstawie ewentualnej obecności innych w toku terapii, stanu fizjopatologicznego pacjenta i jego stanu metabolicznego.

Ostrzeżenia XELEVIA ® - Sitagliptyna

Należy pamiętać, że postępowanie w przypadku cukrzycy drugiego typu powinno obejmować wśród narzędzi terapeutycznych nie tylko działania farmakologiczne, ale także codzienne działania, takie jak zdrowa dieta i prawidłowy styl życia.
Podczas terapii preparatem XELEVIA ® konieczne jest okresowe monitorowanie poziomu glikemii, zwłaszcza w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, aby uniknąć ryzyka hipoglikemii i wyrównać w taki sposób, aby poprawić wszelkie zaburzenia metaboliczne.
Ryzyko hipoglikemii mogłoby w rzeczywistości zmniejszyć zdolności percepcyjne pacjenta, czyniąc korzystanie z maszyn i prowadzenie samochodu niebezpiecznym.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

XELEVIA ® jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji ze względu na brak danych klinicznych dotyczących profilu bezpieczeństwa tego leku dla zdrowia płodu oraz ze względu na dostępność na rynku leków przeciwcukrzycowych, których działanie jest lepiej scharakteryzowane.

Interakcje

Możliwe interakcje między sitagliptyną a innymi substancjami czynnymi są szczególnie rzadkie, biorąc pod uwagę niski metabolizm wątrobowy leku.
Ogólnie rzecz biorąc, przyjmowanie cyklosporyny i digoksyny jednocześnie z przyjmowaniem sitagliptyny może determinować pojawienie się działań niepożądanych po zmianie profilu farmakokinetycznego.
Badania wykazały, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek możliwe jest opisanie interakcji, często nieistotnych klinicznie, między silnymi inhibitorami CYP3A4 a sitagliptyną.
Jednak biorąc pod uwagę stosowanie sitagliptyny w terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi, należy rozważyć możliwe interakcje i dostosowanie dawki.

Przeciwwskazania XELEVIA ® - Sitagliptyna

XELEVIA ® przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, cukrzycą typu I i cukrzycową kwasicą ketonową oraz w okresie ciąży i laktacji.

Działania niepożądane – skutki uboczne

Badanie kliniczne, które obecnie stanowi główne źródło danych dotyczących profilu bezpieczeństwa sitagliptyny, wykazało, że podawanie leku XELEVIA® jest dobrze tolerowane, aw niektórych przypadkach (terapia skojarzona) może zmniejszyć częstość występowania późniejszych działań niepożądanych. dawka monoterapia.
Ogólnie najczęściej opisywanymi działaniami niepożądanymi były reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka i wzdęcia, bóle i zawroty głowy oraz obrzęki obwodowe.
Klinicznie bardziej istotne działania niepożądane i reakcje nadwrażliwości były natomiast obserwowane rzadko i dotyczyły głównie czynności serca i kości oraz profilu hematologicznego.

Notatka

XELEVIA ® może być sprzedawana wyłącznie na receptę lekarską.

Informacje na temat XELEVIA ® - Sitagliptyny opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.