TREDAPTIVE® Kwas nikotynowy i laropiprant

PROSZĘ ZANOTOWAĆ: PRODUKT LECZNICZY, KTÓRY NIE JEST JUŻ DOPUSZCZONY

TREDAPTIVE ® to lek na bazie kwasu nikotynowego i laropiprantu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Hipolipidemika - Syntetyczny analog kwasu nikotynowego

Wskazania TREDAPTIVE® Kwas nikotynowy i laropiprant

TREDAPTIVE® jest stosowany w leczeniu dyslipidemii mieszanej, charakteryzującej się wysokim poziomem trójglicerydów i cholesterolu LDL oraz w leczeniu heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej.
TREDAPTIVE ® powinien być podawany synergistycznie ze statynami lub w monoterapii pacjentom nieodpowiadającym na leczenie inhibitorami reduktazy HMG-CoA.
Jak każda kuracja hipolipemizująca, przyjmowanie TREDAPTIVE ® musi być poprzedzone i połączone z dietą obniżającą stężenie lipidów oraz stałym wysiłkiem fizycznym.

Mechanizm działania TREDAPTIVE® Kwas nikotynowy i laropiprant

TREDAPTIVE® przyjmowany doustnie wchłania się w przewodzie pokarmowym, osiągając szczyt w osoczu składników aktywnych po około 4 godzinach. Biodostępność, zarówno kwasu nikotynowego, jak i laropiprantu, wynosi około 70% przyjętej dawki. Obie substancje czynne ulegają metabolizmowi pierwszego przejścia: w niskich dawkach kwas nikotynowy prowadzi do powstania nikotynamidu, podczas gdy po nasyceniu ta ścieżka prowadzi do kwasu nikotynowego (przez koniugację z glicyną); laropiprant jest zamiast tego sprzężony z acyloglukuronidem, z częściowym zmniejszeniem jego biologicznej funkcjonalności.
Działanie leku obniżające poziom lipidów wynika wyłącznie z działania kwasu nikotynowego. Po dotarciu do tkanki tłuszczowej związanej z glicyną, ten aktywny składnik może w rzeczywistości wchodzić w interakcje z receptorami sierocymi i - poprzez nie wyjaśnione jeszcze zdarzenia komórkowe - hamować lipolizę i uwalnianie kwasów tłuszczowych do krwiobiegu.
Zmniejszony napływ niesprzężonych kwasów tłuszczowych do wątroby powoduje znaczne zmniejszenie wątrobowej syntezy triglicerydów i lipoprotein (VLDL i LDL), co pomaga przywrócić równowagę profilu lipidemicznego.
Wszystkie te zdarzenia – w połączeniu ze wzrostem cholesterolu HDL oraz stopniowym zastępowaniem małych i gęstych (silnie aterogennych) cząstek cholesterolu LDL większymi lipoproteinami – gwarantują zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego.
Wysokim stężeniom kwasu nikotynowego, niezbędnym do zagwarantowania efektu obniżania poziomu lipidów, systematycznie towarzyszy nieprzyjemny efekt uboczny, wspierany przez zwiększoną produkcję prostaglandyny D2 i charakteryzujący się uderzeniami gorąca. Laropiprant działa na tym poziomie, blokując receptor DP1 dla prostaglandyny D2 i zapobiegając działaniu wazodylatacyjnemu skóry, powodującemu uderzenia gorąca.
Po zakończeniu działania terapeutycznego kwas nikotynowy jest wydalany głównie z moczem, natomiast laropiprant jest wydalany głównie z kałem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

ZNACZENIE STOWARZYSZENIA KWAS NIKOTYNOWY / LAROPIPRANT

Ekspert Opin Pharmacother. 2010 lipca; 11:1715-26.

Laropiprant plus niacyna na dyslipidemię i zapobieganie chorobom układu krążenia.

Olsson AG.

Kwas nikotynowy jest jednym z najskuteczniejszych leków w zmniejszaniu ryzyka sercowo-naczyniowego związanego z hiperlipidemią.Tę cechę wyraża przede wszystkim możliwość znacznego podwyższenia poziomu cholesterolu HDL.Pomimo tego kwas nikotynowy ma swoje ograniczenia głównie ze względu na wysokie wymagane dawki, które bardzo często powoduje skutki uboczne, takie jak klasyczne uderzenia gorąca.Skojarzenie z laropiprantem pozwala znacznie zmniejszyć skutki uboczne kwasu nikotynowego, zapewniając jego skuteczność terapeutyczną.

2. SKUTECZNOŚĆ TREDAPTYWNEJ

Int J Clin Pract. 2008 grudzień 62: 1959-70.

Skuteczność modyfikacji lipidów i tolerancja niacyny o przedłużonym uwalnianiu / laropiprantu u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią lub mieszaną dyslipidemią.

Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.

Skuteczność połączenia kwasu nikotynowego o przedłużonym uwalnianiu i laropiprantu została oceniona u blisko 1500 pacjentów poddawanych terapii.Wyniki uzyskane po 20 tygodniach leczenia 2 gramami kwasu nikotynowego i 40 mg laropiprantu były całkiem pozytywne. Tak. Odnotowano średnie obniżenie cholesterolu LDL o 18%, triglicerydów o 26% i cholesterolu całkowitego o 8%, podczas gdy cholesterol HDL wzrósł o 20%.

3. POŁĄCZENIE KWASU NIKOTYNOWEGO / LAROPIPRANTU / SYMWASTATYNY

Opinia eksperta badającego leki. 2010 marca; 19: 437-49.

Nowy paradygmat radzenia sobie z dyslipidemią za pomocą terapii skojarzonej: laropiprant + niacyna + simwastatyna.

Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.

Połączenie simwastatyny z kombinacją kwas nikotynowy / laropiprant może uzupełnić skuteczność terapeutyczną leczenia obniżającego stężenie lipidów, gwarantując działanie synergistyczne i uzupełniające.W rzeczywistości, podczas gdy kwas nikotynowy może gwarantować znaczny wzrost cholesterolu HDL, simwastatyna może zmniejszyć ten LDL . Dlatego ta kombinacja terapeutyczna gwarantowałaby znaczne zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego. Jednym z najważniejszych ograniczeń takiej terapii jest potencjalne zwiększone ryzyko rozwoju choroby wątroby i rabdomiolizy.

Sposób użycia i dawkowanie

TREDAPTYWNY ® Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierające 1000 mg kwasu nikotynowego i 20 mg laropiprantu: w pierwszych czterech tygodniach leczenia dawka powinna wynosić jedną tabletkę dziennie, a następnie zwiększyć do 2 tabletek dziennie przyjmowanych jednorazowo.
Zaleca się przyjmowanie TREDAPTIVE ® wieczorem, podczas kolacji lub przed snem, w celu zachowania właściwości farmakokinetycznych produktu.
Przed i podczas interwencji farmakologicznej TREDAPTIVE ® wskazane jest przestrzeganie zdrowego stylu życia i diety niskotłuszczowej.

W KAŻDYM PRZYPADKU PRZED ZAŻYCIEM TREDAPTIVE ® Kwas nikotynowy i laropiprant - POTRZEBUJESZ RECEPTY I KONTROLI LEKARZA.

Ostrzeżenia TREDAPTIVE® Kwas nikotynowy i laropiprant

Przed i w trakcie przyjmowania TREDAPTIVE ® wskazane jest podjęcie działań niefarmakologicznych (dieta hipolipidowa i aktywność fizyczna) mających na celu zmniejszenie zawartości lipidów we krwi.Jeśli podanie leku jest konieczne, lekarz powinien zbadać czynność wątroby i mięśni pacjenta, oceniając, czy należy podjąć terapię w przypadku upośledzenia funkcji wątroby i mięśni lub predyspozycji do wystąpienia takich patologii. Te środki ostrożności są konieczne w celu uniknięcia działań niepożądanych dotyczących wątroby i mięśni szkieletowych, udokumentowanych w piśmiennictwie i szczególnie częstych w przypadku równoczesnego podawania inhibitorów reduktazy HMG-CoA.
Biorąc pod uwagę wydalanie kwasu nikotynowego z moczem i jego wpływ na niektóre znane parametry hematokliniczne, przed leczeniem i w jego trakcie wskazane byłoby monitorowanie wydolności nerek, stężenia glukozy we krwi na czczo, stężenia kwasu moczowego i fosforanów oraz liczby płytek krwi.
Obecność laktozy wśród substancji pomocniczych TREDAPTIVE® może być odpowiedzialna za żołądkowo-jelitowe działania niepożądane leków, częste u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy lub niedoborem enzymu laktazy.
Chociaż nie opisano żadnych zakłóceń w normalnych zdolnościach percepcyjnych pacjenta, występowanie zawrotów głowy - częste zwłaszcza na początku leczenia preparatem TREDAPTIVE ® może zaburzać normalną zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Przyjmowanie TREDAPTIVE ® podczas ciąży i karmienia piersią nie jest zalecane ze względu na brak badań przydatnych do zrozumienia profilu bezpieczeństwa leku na zdrowie płodu, noworodka i kobiety w ciąży.

Interakcje

Obecność dwóch różnych składników aktywnych znacznie zwiększa możliwe interakcje, które lek TREDAPTIVE ® może podejmować z innymi biologicznie aktywnymi cząsteczkami.
W rzeczywistości, w dużych dawkach, kwas nikotynowy może wchodzić w interakcje z:

1. Różnego rodzaju leki przeciwnadciśnieniowe, zwiększające ich skuteczność hipotensyjną;
2. Statyny, zwiększające działanie obniżające poziom lipidów;
3. Czynniki maskujące kwasy żółciowe, tracąc część swojego aktywnego udziału.

Interakcje obserwowane dla laropiprantu nie były ani farmakokinetyczne, ani klinicznie istotne.

Przeciwwskazania TREDAPTIVE® Kwas nikotynowy i laropiprant

TREDAPTIVE ® jest przeciwwskazany w przypadku obniżonej czynności wątroby lub nerek, w przypadku czynnej choroby wrzodowej, krwawienia tętniczego oraz nadwrażliwości na jeden z jego związków.

Działania niepożądane – skutki uboczne

Działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów otrzymujących terapię TREDAPTIVE® były na ogół przemijające i łagodne.
Najczęściej opisywanymi działaniami niepożądanymi były uderzenia gorąca, zawroty głowy, ból głowy, biegunka, nudności, wymioty, rumień, świąd, wysypki skórne oraz zmiany parametrów transaminaz we krwi, glikemii i kwasu moczowego.
Reakcje nadwrażliwości i klinicznie bardziej istotne działania niepożądane stwierdzono tylko w kilku przypadkach, generalnie w kategoriach pacjentów z grupy ryzyka.

Notatka

TREDAPTIVE ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.

Informacje na temat kwasu nikotynowego TREDAPTIVE ® i laropiprantu opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.