JANUVIA ® lek na bazie sitagliptyny
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne leki hipoglikemizujące – inhibitory DPP-4
Wskazania JANUVIA ® - Sitagliptyna
JANUVIA® jest lekiem stosowanym w leczeniu hiperglikemii u pacjentów z cukrzycą drugiego typu, niewystarczająco reagującego na środki niefarmakologiczne, takie jak dieta i aktywność fizyczna, na metforminę lub tiazolidynodiony.
Dlatego w takich przypadkach terapia skojarzona z sitagliptyną może zapewnić odpowiednią kontrolę glikemii.
Mechanizm działania JANUVIA ® - Sitagliptyna
JANUVIA ® zawdzięcza swoje działanie terapeutyczne obecności substancji czynnej sitagliptyny, aktywnej w modulowaniu stężeń określonych hormonów, określanych jako inkretyny.
Dokładniej są to dwa hormony wytwarzane na poziomie przewodu pokarmowego, głównie po wprowadzeniu pokarmu, znane jako GLP-1 (glukagonopodobny peptyd 1) i GIP (glukozozależny peptyd insulinotropowy), zdolne do działania na poziomie trzustkowym stymulując , poprzez aktywację kinaz białkowych zależnych od AMP, produkcję i wydzielanie insuliny, a jednocześnie hamowanie glukagonu.
Zawarta w JANUVIA® sitagliptyna działa pośrednio poprzez zwiększenie stężenia inkretyn, poprzez selektywne hamowanie enzymu DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), odpowiedzialnego za nieodwracalną hydrolizę tych hormonów.
Z metabolicznego punktu widzenia lek ten pozwala zatem na wspomaganie prawidłowego cyklu dieto-postnego, podkreślając uwalnianie insuliny, hamując uwalnianie glukagonu, a tym samym zapewniając utrzymanie dobrej kontroli glikemii.
Korzyść wynikająca ze stosowania tych inhibitorów, a nie leków inkretyno-mimetycznych, wynika zasadniczo z prostego sposobu podawania, który pozwala na wchłonięcie substancji czynnej poprzez przyjmowanie doustne w jelicie, przy biodostępności 87% i okres półtrwania około 12 godzin i są wydalane w postaci niezmienionej, głównie z moczem, przy minimalnym i nieznacznym metabolizmie wątrobowym.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. TERAPIA ZŁOŻONA SITAGLIPTYNĄ A METFORMINA
Cukrzyca Otyłość Metab. 15 marca 2011. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Wpływ początkowego leczenia kombinacją sitagliptyny i metforminy o ustalonej dawce w porównaniu z monoterapią metforminą u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Leczenie drugiego pacjenta z cukrzycą typu skojarzoną sitagliptyną z metforminą, w porównaniu z samą metforminą, zapewniło bardziej wyraźną redukcję glikozylowanej hemoglobiny (-2,4% w porównaniu z -1,8%), a także zmniejszyło częstość występowania nudności, wymiotów i bólu brzucha oraz dzięki czemu jest bezpieczniejszy i skuteczniejszy niż monoterapia
2. SITAGLIPTYNA: BADANIE KLINICZNE
Diabetes Res Clin Pract. 2011 kwietnia 7. [Epub przed drukiem]
W porównaniu z glipizydem sitagliptyna skuteczniej osiąga złożony punkt końcowy dotyczący obniżenia HbA1c, braku hipoglikemii i przyrostu masy ciała.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Chociaż sitagliptyna odtworzyła mniej więcej te same sukcesy terapeutyczne obserwowane w przypadku metforminy w pojedynczej terapii, przedłużone leczenie przez rok zapewniło dalsze zmniejszenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny o 0,5% bez hipoglikemii i przyrostu masy ciała.
3. SITAGLIPTYNA A ZDROWIE WĄTROBY
Hepatol Res. 2011 24 marca doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Skuteczność i bezpieczeństwo w terapii sitagliptyną w cukrzycy powikłanej przewlekłą chorobą wątroby wywołaną wirusem zapalenia wątroby typu C.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Słaby metabolizm wątrobowy sitagliptyny sprawia, że ten składnik aktywny jest szczególnie wskazany w leczeniu pacjentów z cukrzycą typu II cierpiących na choroby wątroby związane z zakażeniem wirusem zapalenia wątroby typu C. W przeciwieństwie do innych leków hipoglikemizujących, sitagliptyna gwarantuje ten sam sukces terapeutyczny, zachowując jednocześnie czynność wątroby, utrzymywanie markerów czynności wątroby, takich jak transaminazy.
Sposób użycia i dawkowanie
JANUVIA® sitagliptyna 25 mg tabletki:
dawka na ogół najczęściej stosowana w praktyce klinicznej wynosi 100 mg raz na dobę.
Mimo, że wyżej wymienione dawkowanie jest najczęściej stosowane, należy pamiętać, że lekarz ustali właściwy plan terapeutyczny, który będzie obejmował m.in. przyjmowanie metforminy lub agonistów PPAR gamma, w oparciu o stan fizjopatologiczny pacjenta i stan pacjenta. względny stan metaboliczny.
Ostrzeżenia JANUVIA ® - Sitagliptyna
Prawidłowe podejście do terapii cukrzycy typu II nie powinno pomijać poprawy stylu życia, rozumianej zarówno jako aktywność fizyczna, jak i odżywianie, pomimo zastosowania środków farmakologicznych.
Stosowanie JANUVIA ® u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek może być niebezpieczne i czasami przeciwwskazane.
Należy pamiętać, że jednoczesne przyjmowanie leków hipoglikemizujących może zwiększać ryzyko hipoglikemii, czyniąc używanie maszyn i prowadzenie pojazdów niebezpiecznym.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Całkowity brak badań dotyczących przyjmowania JANUVIA ® w ciąży, potencjalny toksyczny wpływ na płód w dużych dawkach wykazany na modelach eksperymentalnych oraz możliwość wyboru bezpieczniejszych i dobrze scharakteryzowanych terapii poszerzają przeciwwskazania tego leku również w stan ciąży i okres laktacji.
Interakcje
Słaby metabolizm wątrobowy sitagliptyny minimalizuje możliwe interakcje farmakokinetyczne między tym lekiem a jakimikolwiek składnikami czynnymi, skupiając się głównie na jednoczesnym podawaniu cyklosporyny, która może zwiększać ekspozycję organizmu na sitagliptynę i digoksynę.
Należy jednak zauważyć, że w przypadku terapii skojarzonej z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi ryzyko interakcji znacznie wzrasta w oparciu o składnik aktywny związany z terapią preparatem JANUVIA ®.
Przeciwwskazania JANUVIA ® - Sitagliptyna
JANUVIA ® jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, cukrzycą typu I i cukrzycową kwasicą ketonową oraz w okresie ciąży i laktacji.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Dane dotyczące występowania działań niepożądanych po przyjęciu JANUVIA ® pochodzą głównie z badań klinicznych, biorąc pod uwagę niedawne wprowadzenie leku na rynek i krótki okres monitorowania po wprowadzeniu do obrotu.
W każdym razie działania niepożądane odnotowane w przypadku terapii skojarzonych z sitagliptyną i innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi miały na ogół umiarkowany charakter kliniczny, z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, obrzękami obwodowymi, bólami głowy i zawrotami głowy.
Najistotniejszymi klinicznie, ale na szczęście rzadkimi działaniami niepożądanymi były ryzyko hipoglikemii wraz ze zmianami w obrazie krwi, chorobą zwyrodnieniową stawów i zmianami rytmu serca.
Notatka
JANUVIA ® może być sprzedawana wyłącznie na receptę lekarską
Informacje o JANUVIA ® - Sitagliptyna opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
