EFIENT® to lek na bazie chlorowodorku prasugrelu.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwzakrzepowe
Wskazania EFIENT® Prasugrel®
EFIENT ® jest stosowany w zapobieganiu zdarzeniom niedokrwiennym na podłożu miażdżycowo-zakrzepowym, u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym, zawałem mięśnia sercowego lub poddawanych pierwotnej lub opóźnionej przezskórnej interwencji wieńcowej.
Skuteczność EFIENT® jest największa przy podawaniu jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym.
Mechanizm działania EFIENT® Prasugrel®
Prasugrel to jeden z najnowszych składników aktywnych zatwierdzonych przez EMEA ze względu na swoje właściwości przeciwzakrzepowe.Należący do rodziny znanych i wprowadzonych na rynek tienopirydyn, stanowi prolek, który przyjmowany doustnie jest natychmiast hydrolizowany w jelicie, a następnie wchłaniany.
Po metabolizmie pierwszego przejścia przez enzymy cytochromowe P450, podatne na modulację ich aktywności, maksymalne stężenia substancji czynnej są rejestrowane dopiero po 30 minutach od przyjęcia.
Podobnie jak inne pierwiastki należące do rodziny tienopirydyn, aktywne metabolity prasugrelu wywierają działanie przeciwzakrzepowe poprzez rozpoznawanie i nieodwracalne wiązanie receptora płytkowego P2Y, hamowanie jego wiązania z ADP i w konsekwencji aktywację kompleksu glikoproteinowego IIb/IIIa, biorącego udział w " interakcja z fibrynogenem i stabilizacja czopu płytkowego.
Biorąc pod uwagę szybką kinetykę działania, efekt terapeutyczny osiągany jest w krótszych odstępach czasu niż te opisane dla innych podobnych składników aktywnych i ma tendencję do zanikania, ze względu na nieodwracalność wiązania, dopiero po co najmniej 5 dniach od zawieszenia terapii ... Pod koniec jego działania, szacowany na okres półtrwania wynoszący około 7,4 godziny, około 70% aktywnego metabolitu jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
SKUTECZNOŚĆ PRASUGRELU W Ostrym zespole wieńcowym
N Engl J Med., 15 listopada 2007; 357: 2001-15. Epub 2007 Lis 4
Prasugrel kontra klopidogrel u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM; śledczy TRITON-TIMI 38.
Badanie TRITON jest pierwszym badaniem klinicznym, w którym wykazano skuteczność terapeutyczną prasugrelu. Do badania włączono aż 13 000 pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym i leczono prasugrelem lub klopidogrelem. Wyniki wskazują na lepsze działanie zapobiegawcze prasugrelu w porównaniu z klopidogrelem w częstości występowania incydentów niedokrwiennych i zawału mięśnia sercowego, z częstością 10% u pacjentów leczonych prasugrelem i 12% u pacjentów leczonych klopidogrelem.
2.PRASUGREL: OD KORZYŚCI MOLEKULARNYCH DO OPINII KLINICZNEJ
Metody Mol Biol. 2010; 663: 221-8.
Prasugrel: nowy antagonista płytkowego receptora ADP P2Y.
Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.
Prasugrel to pierwsza z substancji czynnych trzeciej generacji należących do kategorii tienopirydyn. Większa skuteczność terapeutyczna, obserwowana w różnych próbach klinicznych, wynikałaby przede wszystkim z właściwości farmakokinetycznych tego składnika aktywnego, który jest zdolny do wywierania działania hamującego na receptory płytkowe w znacznie krótszych odstępach czasu niż te obserwowane dla innych składników aktywnych. przekłada się na szybszy czas działania i większy sukces terapii.
3. NADEJŚCIE PRASUGRELA
Farmakoterapia. 2009 grudzień; 29: 1441-51.
Prasugrel: krytyczne porównanie z klopidogrelem.
Reinhart KM, biały CM, Baker WL.
Tienopirydyny są stosowane od ponad 15 lat w zapobieganiu zdarzeniom niedokrwiennym na podłożu miażdżycowo-zakrzepowym. Przez lata stosowano tyklopidynę, którą później zastąpiono klopidogrelem.
Od 2009 roku zarówno EMEA, jak i FDA wydały zezwolenie na wprowadzenie do obrotu nowego składnika aktywnego, prasugrelu, dziesięciokrotnie skuteczniejszego niż klopidogrel, a przede wszystkim mniej podatnego na zmiany farmakokinetyczne, a więc bezpieczniejszego.
Sposób użycia i dawkowanie
EFIENT® Tabletki 5 mg chlorowodorku prasugrelu: najczęściej stosowana dawka obejmuje pojedynczą dawkę nasycającą 60 mg, a następnie dawkę podtrzymującą 10 mg, przyjmowaną w pojedynczej dawce dziennej. Ogólnie EFIENT ® jest podawany w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym.
Czas trwania interwencji terapeutycznej, wybór właściwej kombinacji leków oraz ewentualne dostosowanie dawki (wymagane dla poszczególnych kategorii pacjentów z grupy ryzyka) powinien ustalić lekarz po „dokładnej ocenie stanu klinicznego pacjenta”.
W KAŻDYM PRZYPADKU, PRZED ZAŻYCIEM EFIENT ® Prasugrel - MUSISZ ZOSTAĆ PRZEPISANY I SPRAWDZONY PRZEZ LEKARZA.
EFIENT® Ostrzeżenia dotyczące prasugrelu
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwzakrzepowych, przyjmowanie EFIENT ® powinno być poprzedzone i połączone z uważnym monitorowaniem obrazu hematologicznego i koagulacyjnego w celu zmniejszenia potencjalnego ryzyka krwawienia.Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów narażonych na to ryzyko, a w szczególności u pacjentów z przebytym urazem, wrzodami trawiennymi, krwawieniem z przewodu pokarmowego lub krwawieniem z nosa, w przypadku których należy również rozważyć możliwość uniknięcia leczenia farmakologicznego lub zawieszenia go już w toku.
Dostosowanie dawki może być konieczne u pacjentów w wieku powyżej 75 lat, o masie ciała poniżej 60 kg lub leczonych jednocześnie lekami o działaniu krzepnięcia.
Terapię należy przerwać, co najmniej tydzień wcześniej, w przypadku zabiegów chirurgicznych lub stomatologicznych zagrożonych krwawieniem.
Szczególną uwagę należy również zwrócić na pacjentów z chorobami wątroby, ze względu na metabolizm wątrobowy leku oraz na tzw. aktywny metabolit, a więc jego skuteczność terapeutyczną.
EFIENT ® zawiera laktozę, dlatego nie jest zalecany u pacjentów z nietolerancją glukozy/galaktozy lub u pacjentów z niedoborem enzymu laktazy.
Prasugrel nie wpływa bezpośrednio na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Różne testy doświadczalne, obecnie prowadzone wyłącznie na zwierzętach świnek morskich, nie wykazały żadnego szczególnego toksycznego wpływu na płód po przyjęciu prasugrelu w czasie ciąży.Jednak brak badań klinicznych i istotnych danych dotyczących ludzi. sugerujemy unikanie stosowania EFIENT® zarówno w okresie ciąży, jak i karmienia piersią.
Interakcje
Różne badania w literaturze dotyczące możliwych interakcji różnych składników aktywnych z prasugrelem wykazują zdecydowanie zmniejszoną wrażliwość w porównaniu z podobnymi składnikami aktywnymi, takimi jak klopidogrel, co sprawia, że EFIENT® jest bezpieczniejszy dla zdrowia pacjenta.
W związku z tym wydaje się, że różne składniki aktywne zdolne do interakcji zarówno jako inhibitory, jak i induktory CYP3A4 (enzymu odpowiedzialnego za metabolizm prasugrelu) nie powodują znaczących zmian farmakokinetycznych, takich jak zmiana właściwości funkcjonalnych i biologicznych leku.
Większą uwagę należy zwrócić w przypadku równoczesnego podawania niesteroidowych leków przeciwzapalnych, warfaryny, heparyny i innych leków działających na układ krzepnięcia, dla których możliwe byłoby „zaostrzenie działania przeciwzakrzepowego i zwiększenie ryzyka” krwawienia.
Przeciwwskazania EFIENT® Prasugrel®
EFIENT® jest przeciwwskazany u pacjentów cierpiących na patologie, urazy lub choroby potencjalnie groźne dla wystąpienia epizodów krwawienia, z ciężką dysfunkcją wątroby i nadwrażliwością na jeden z jej składników.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Najczęściej opisywanym działaniem niepożądanym w różnych badaniach klinicznych, które doprowadziło do przerwania leczenia lekiem u około 7% populacji leczonej EFIENT®, było krwawienie, opisywane w postaci krwotoków z przewodu pokarmowego, krwiomoczu, krwiaków i krwawienia z nosa.
Rzadziej występowały przypadki małopłytkowości, leukopenii, niedokrwistości i plamicy.
Notatka
EFIENT ® może być sprzedawany wyłącznie na receptę.
Informacje o EFIENT ® Prasugrel opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.