Składniki aktywne: Diklofenak
PENNSAID Roztwór na skórę
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
PENNSAID®
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 ml roztworu na skórę zawiera 16,05 mg diklofenaku sodowego.
Substancje pomocnicze, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do skóry.
Roztwór do skóry jest przezroczystym, bezbarwnym do różowego lub pomarańczowego płynem.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
PENNSAID® (16 mg/ml diklofenaku sodu) jest roztworem na skórę wskazanym w objawowym łagodzeniu bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów powierzchownych, w tym kolana.
Nie ma danych dotyczących stosowania PENNSAID® w dużych, głębokich stawach wyłożonych mięśniami lub innymi warstwami tkanek miękkich, takich jak biodro lub kręgosłup.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
PENNSAID® nakłada się miejscowo na bolący staw.
Po umyciu obszaru, który ma być leczony mydłem i wodą i odczekaniu, aż wyschnie, nałożyć około 20 lub 40 kropli (około 0,5 lub 1 ml) PENNSAID® (16 mg/ml diklofenaku sodu) odpowiednio na jeden „środek stawowy” ( np. nadgarstek) lub duże (np. kolanowe). Pacjenci powinni stosować maksymalnie 40 kropli cztery razy dziennie na staw zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego. Roztwór dzieląc go na porcje po 5 lub 10 kropli na „średnie lub duże wspólny. Rozprowadź PENNSAID® równomiernie na leczonym obszarze dłonią lub palcami. Powtarzaj proces aż do zastosowania pełnej zalecanej dawki PENNSAID®.Stosuj 4 razy dziennie.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby:
Stosowanie PENNSAID u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, patrz punkt 4.4
Stosowanie u dzieci: Ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania PENNSAID® w pediatrii, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
04.3 Przeciwwskazania
PENNSAID® (16 mg/ml diklofenak sodu) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u pacjentów z nadwrażliwością na diklofenak lub inne składniki roztworu.
Ponieważ mogą wystąpić przypadki nadwrażliwości krzyżowej na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, nawet należące do różnych grup, diklofenak nie powinien być stosowany u osób, u których wystąpiły, po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego (ASA) doustnie lub doustnie. inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), napady astmy, pokrzywka, ostry nieżyt nosa lub inne objawy alergiczne.
Alergia lub wrażliwość skóry: PENNSAID® zawiera również dimetylosulfotlenek (DMSO) jako nośnik i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów ze znaną historią alergii lub wrażliwości skóry na DMSO.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas potrzebny do opanowania objawów.
Osoby w podeszłym wieku: U osób w podeszłym wieku występuje „zwiększona częstość działań niepożądanych po doustnych NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.
Pacjenci z wywiadem toksyczności żołądkowo-jelitowej, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nieprawidłowe objawy ze strony jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początkowych etapach leczenia.
W związku ze stosowaniem NLPZ bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne, niektóre prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka (patrz punkt 4.8).
U pacjentów największe ryzyko wystąpienia takich reakcji występuje na początkowych etapach terapii: początek reakcji występuje w większości przypadków w ciągu pierwszego miesiąca terapii.
Terapię PENNSAID® należy przerwać przy pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.
Pacjentom należy zalecić mycie rąk po aplikacji, aby uniknąć kontaktu z oczami, błonami śluzowymi i skórą nieobjętą zabiegiem.
Żadne inne leki nie powinny być stosowane na dotknięty obszar w tym samym czasie, co PENNSAID®.
Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych po miejscowym zastosowaniu PENNSAID® jest bardzo niskie w porównaniu z częstością występowania działań niepożądanych po podaniu doustnym diklofenaku, ze względu na niską ogólnoustrojową absorpcję PENNSAID®. Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ po doustnym lub miejscowym podaniu NLPZ obserwowano pojedyncze przypadki ogólnoustrojowych reakcji z pogorszeniem czynności nerek. Należy wziąć pod uwagę najmniejszą dawkę PENNSAID® na staw.
Układ wątrobowy:
Po leczeniu PENNSAID® możliwe jest nieznaczne zwiększenie wyników testów czynnościowych wątroby.Jeśli te nieprawidłowe wartości utrzymują się lub nasilają, lub jeśli rozwiną się objawy kliniczne wskazujące na chorobę wątroby lub jeśli wystąpią inne objawy (np. eozynofilia, wysypka) Należy przerwać podawanie produktu Pennsaid. Jeśli istnieje potrzeba podania tego produktu leczniczego w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, należy to zrobić pod ścisłą obserwacją medyczną.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania diklofenaku sodowego u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ diklofenak sodowy może wywołać przełom.
Układ pokarmowy:
Podczas leczenia doustnymi lub doodbytniczymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) zgłaszano owrzodzenia trawienne, perforacje i krwotoki z przewodu pokarmowego, czasami ciężkie i rzadko prowadzące do zgonu, w obecności lub braku wstępnych objawów. Jednak maksymalny poziom diklofenaku w surowicy po miejscowym zastosowaniu PENNSAID® jest niski (50 razy niższy niż po podaniu doustnym 25 mg diklofenaku), dlatego PENNSAID® (diklofenak sodowy) może być podawany pod ścisłą kontrolą lekarską pacjentom podatnym do podrażnienia przewodu pokarmowego, w tym z przebytym wrzodem trawiennym wywołanym innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub cierpiącymi na inne choroby zapalne przewodu pokarmowego (takie jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub choroba Leśniowskiego-Crohna). W takich przypadkach lekarz musi ocenić korzyści z leczenia w stosunku do możliwych zagrożeń (patrz PRZECIWWSKAZANIA i DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE).
Pacjenta należy poinstruować, aby niezwłocznie skontaktował się z lekarzem prowadzącym w przypadku wystąpienia pierwszych oznak lub objawów choroby wrzodowej żołądka lub krwawienia z przewodu pokarmowego. Reakcje te mogą wystąpić w dowolnym momencie leczenia, bez żadnych wstępnych objawów ani oznak.
Dermatologia:
Część pokryta PENNSAID® nie może być przykryta bandażami okluzyjnymi.
PENNSAID® należy nakładać na skórę wolną od zmian lub infekcji. Nie należy stosować PENNSAID® na powierzchnie stawów z przebytymi chorobami skóry (np. łuszczycą), chyba że zaleci to lekarz.
Nie zaleca się nakładania PENNSAID® na błony śluzowe.
Nadwrażliwość:
Dimetylosulfotlenek (DMSO) zawarty w PENNSAID® może indukować uwalnianie histaminy i czasami po podaniu miejscowym zgłaszano również reakcje nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji rzekomoanafilaktycznych konieczne jest wdrożenie odpowiedniej terapii i zaprzestanie stosowania PENNSAID®.
Okulistyka:
W badaniach na zwierzętach duże dawki, zwłaszcza doustne, DMSO powodowały nieprawidłowe zmiany w soczewce oka.W badaniach na naczelnych i ludziach nie zaobserwowano takich zmian po podaniu do oka i doustnym dimetylosulfotlenku.
Infekcje:
Działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe diklofenaku sodu może maskować zwykłe objawy zakażenia. Dlatego lekarz musi zwrócić szczególną uwagę na możliwy rozwój infekcji skórnych zlokalizowanych w okolicy, na którą pacjent zaaplikował lek.
Stwierdzono, że maksymalne stężenie diklofenaku we krwi po zastosowaniu maksymalnej dawki PENNSAID® (1ml) wynosi mniej niż 10 ng/ml, a wartość ta jest 50 razy niższa niż maksymalne stężenie diklofenaku we krwi po podaniu doustnym 25 mg diklofenaku.
PENNSAID® zawiera dimetylosulfotlenek (DMSO), który może powodować senność i bóle głowy oraz może podrażniać skórę.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Interakcje opisane w tym punkcie obserwowano po ogólnoustrojowym podaniu diklofenaku sodowego. Ryzyko związane z miejscowym stosowaniem PENNSAID® nie jest znane, ale prawdopodobnie jest niskie.
Kwas acetylosalicylowy (ASA):
Stężenie diklofenaku w surowicy może się zmniejszyć, jeśli jest przyjmowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym.Biodostępność kwasu acetylosalicylowego jest zmniejszona przez obecność diklofenaku. Chociaż te interakcje farmakokinetyczne nie wydają się być istotne klinicznie, nie ma ustalonej korzyści z jednoczesnego stosowania tych dwóch leków.
Digoksyna:
Diklofenak może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. W związku z tym mogą być konieczne modyfikacje dawkowania.
Lit:
Stężenia litu w osoczu mogą wzrosnąć w przypadku jednoczesnego podawania z diklofenakiem (który zmienia klirens nerkowy litu). Może być konieczne dostosowanie dawki litu.
Doustne leki hipoglikemizujące:
Badania farmakodynamiczne nie wykazały nasilenia działania po jednoczesnym podaniu z diklofenakiem; istnieją jednak pojedyncze doniesienia o wpływie zarówno hipoglikemicznym, jak i hiperglikemicznym na dawkowanie leków hipoglikemizujących.
Antykoagulanty:
NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4).
Diuretyki:
Wiadomo, że niesteroidowe leki przeciwzapalne hamują działanie diuretyków. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych przeciwzapalnych i oszczędzających potas może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy i dlatego wymaga okresowego monitorowania stężenia we krwi/osoczu.
Glikokortykosteroidy:
Jednoczesne podawanie może nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ):
Jednoczesne doustne podanie dwóch lub więcej niesteroidowych leków przeciwzapalnych może sprzyjać wystąpieniu działań niepożądanych (patrz Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Metotreksat:
Należy zachować ostrożność przy podawaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych mniej niż 24 godziny przed lub po leczeniu metotreksatem, ponieważ leki te mogą podnosić stężenie we krwi i zwiększać toksyczność.
Cyklosporyna:
Nefrotoksyczność cyklosporyny może być zwiększona z powodu wpływu niesteroidowych leków przeciwzapalnych na prostaglandynę nerkową.
Antybakteryjne chinolony:
Istnieją pojedyncze doniesienia o napadach padaczkowych, które mogły być spowodowane równoczesnym stosowaniem chinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Leki przeciwnadciśnieniowe:
Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, diklofenak może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie propranololu, innych beta-adrenolityków i innych leków przeciwnadciśnieniowych.
Inne leki:
Sól sodowa diklofenaku nie powinna być stosowana razem z solą potasową diklofenaku, ponieważ obie są obecne w osoczu w postaci tego samego aktywnego jonu organicznego.
Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4)
Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4)
04.6 Ciąża i laktacja
PENNSAID® jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji (patrz punkty 4.3 i 5.3).
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Istnieją doniesienia o występowaniu bólu głowy, zawrotów głowy, oszołomienia i splątania psychicznego po doustnych terapiach diklofenakiem. Pacjenci powinni być świadomi, że takie działania niepożądane mogą wystąpić, i powinni być poinformowani, aby nie obsługiwali maszyn i nie prowadzili pojazdów, jeśli wystąpią.
04.8 Działania niepożądane
Zastosowanie miejscowe:
Działania niepożądane są podzielone na miejscowe, a więc związane z obszarem stosowania i ogólnoustrojowe.Sześć podwójnie ślepych kontrolowanych badań klinicznych wykazało następujące działania niepożądane ze znacznym wzrostem częstości występowania w grupie leczonej PENNSAID® w porównaniu do porównania grupa leczona placebo. W miejscu aplikacji przypadki suchości skóry (35,8% w porównaniu z 6,86% w grupie placebo) i wysypki (10,44% w porównaniu z 2,86% w grupie placebo) były statystycznie istotne. Inne działania niepożądane PENNSAID®, które były statystycznie istotne w porównaniu z placebo, to zaparcia (3,83% vs 0,57%), niestrawność (8,98% vs 4%) i wzdęcia (4,49% vs 0,57%).
Po miejscowym zastosowaniu diklofenaku zgłaszano reakcje fotoalergiczne i kontaktowe zapalenie skóry.
Wchłanianie ogólnoustrojowe diklofenaku sodowego po miejscowym zastosowaniu PENNSAID® jest bardzo niskie w porównaniu z przyjmowaniem tabletek diklofenaku sodowego, jednak gdy PENNSAID® jest aplikowany na stosunkowo dużą powierzchnię skóry przez dłuższy czas, istnieje możliwość nie można całkowicie wykluczyć ogólnoustrojowych działań niepożądanych podobnych do działań ogólnoustrojowych wywołanych przez diklofenak podawany doustnie. Możliwe ogólnoustrojowe działania niepożądane opisano poniżej.
Administracja ustna:
Doustne podawanie diklofenaku powoduje działania niepożądane spowodowane zarówno ogólnoustrojowymi, jak i miejscowymi reakcjami żołądkowo-jelitowymi.
Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi ze strony przewodu pokarmowego są owrzodzenia i krwawienia, natomiast najcięższe reakcje dermatologiczne, choć rzadkie, to rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona i Lyella).Zgłaszano sporadyczne zgony, zwłaszcza u osób starszych.
Reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (bardzo rzadko)
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano obrzęki, nadciśnienie i niewydolność serca.
Przewód pokarmowy:
Czasami: ból w nadbrzuszu, żołądku lub brzuchu, skurcze brzucha, nudności, niestrawność, anoreksja, biegunka, wymioty i wzdęcia.
Rzadko: krwawienie z przewodu pokarmowego (krwawa biegunka, smoliste stolce, krwawe wymioty) owrzodzenia żołądka i jelit z krwawieniem lub perforacją lub bez krwawienia.
Pojedyncze przypadki: choroby jelita grubego (na przykład: nieswoiste krwotoczne zapalenie okrężnicy i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Leśniowskiego-Crohna), zwężenie przepony jelitowej, nadkwaśność, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, lepki język, zmiany w przełyku, zaparcia i zapalenie trzustki.
Ośrodkowy układ nerwowy:
Sporadycznie: zawroty głowy, bóle głowy i zawroty głowy.
Rzadko: senność, złe samopoczucie, zaburzenia koncentracji i zmęczenie.
Pojedyncze przypadki: zaburzenia czucia, w tym parestezje, zaburzenia pamięci, dezorientacja, bezsenność, drażliwość, drgawki, depresja, lęk, koszmary senne, drżenie, reakcje psychotyczne i aseptyczne zapalenie opon mózgowych.
Specjalne zmysły:
Pojedyncze przypadki: zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie, podwójne widzenie), upośledzenie słuchu, szumy uszne i zaburzenia smaku.
Układ sercowo-naczyniowy:
Rzadko: kołatanie serca, dusznica bolesna i arytmia.
Pojedyncze przypadki: zaostrzenie niewydolności serca i nadciśnienia.
Dermatologia:
Czasami: wysypki skórne i swędzenie.
Rzadko: pokrzywka.
Pojedyncze przypadki: pęcherzowa dermatoza, rumień, wyprysk, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), erytrodermia (złuszczające zapalenie skóry), wypadanie włosów, reakcje nadwrażliwości na światło i plamica, w tym plamica alergiczna.
Układ nerkowy:
Rzadko: obrzęk (twarz, uogólniony, obwodowy).
Odosobnione przypadki: ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy, zaburzenia układu moczowego (np. krwiomocz i białkomocz), śródmiąższowe zapalenie nerek i martwica brodawek.
Hematologia:
Odosobnione przypadki: małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna i niedokrwistość z powodu krwawienia z przewodu pokarmowego.
Wątrobiany:
Sporadycznie: wzrosty (≥ 3 razy powyżej normy) AST, ALT.
Rzadko: zmiany czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez.
Pojedyncze przypadki: piorunujące zapalenie wątroby.
Nadwrażliwość:
Rzadko: reakcje nadwrażliwości, takie jak astma u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy, np. skurcz oskrzeli, ogólnoustrojowe reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, w tym niedociśnienie.
Pojedyncze przypadki: zapalenie naczyń i zapalenie płuc.
04.9 Przedawkowanie
PENNSAID® należy podawać wyłącznie do użytku zewnętrznego. Niska ogólnoustrojowa absorpcja diklofenaku z PENNSAID® sugeruje, że przypadki miejscowego przedawkowania są bardzo mało prawdopodobne.
W przypadku przypadkowego spożycia, ilość diklofenaku sodu (900 mg) zawarta w 60 ml butelce PENNSAID® może spowodować przemijające zaburzenia żołądkowe i/lub dysfunkcję nerek. Wchłanianie należy jak najszybciej zminimalizować poprzez podanie węgla aktywowanego.Należy monitorować czynność nerek i przewodu pokarmowego pod kątem możliwego podrażnienia lub krwawienia. Powikłania, takie jak niedociśnienie, krwotok z przewodu pokarmowego i niewydolność nerek, należy leczyć objawowo i wspomagająco. Wymuszona diureza może mieć ograniczone zastosowanie. Ilość DMSO (36 g) byłaby znacznie niższa niż minimalne poziomy zagrożenia u ludzi (na podstawie LD50 u małp >11 g/kg).
Ostra ekspozycja na DMSO w wyniku wdychania wysokich stężeń oparów z użyciem lub niewłaściwym użyciem PENNSAID® jest bardzo mało prawdopodobna.Jeśli wystąpi, może spowodować podrażnienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych, świszczący oddech, nudności lub wymioty.Terapia polega na podaniu tlenu lub inne środki objawowe uznane za konieczne.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Klasyfikacja ATC: M02AA15,
Kategoria farmakoterapeutyczna:
Miejscowe leki na bóle stawów i mięśni
Mechanizm akcji:
Diklofenak sodowy jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym należącym do grupy kwasu arylakanowego, o właściwościach przeciwbólowych i przeciwgorączkowych.Diklofenak hamuje biosyntezę prostaglandyn poprzez nieodwracalną inaktywację syntetazy prostaglandyn. To zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn wynika z konkurowania diklofenaku i kwasu arachidonowego o wiązanie z cyklooksygenazą (syntetazą prostaglandyn).Może to częściowo wyjaśniać mechanizm działania.Ponieważ działanie przeciwzapalne diklofenaku utrzymuje się również u zwierząt, które przeszły adrenalektomię, nie działają przez oś przysadka-nadnercza.Diklofenak jest uważany za środek przeciwbólowy działający obwodowo.
PENNSAID® składa się z diklofenaku sodu w roztworze zawierającym również dimetylosulfotlenek (DMSO), który ułatwia przenikanie leku przez skórę do leżących poniżej tkanek i stawów. Przypuszcza się wiele mechanizmów działania sulfotlenku dimetylu i prawdopodobnie działa on poprzez kombinację mechanizmów.
05.2 „Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie:
Diklofenak sodowy jest szybko wchłaniany po podaniu w postaci roztworu doustnego, czopka doodbytniczego lub wstrzyknięcia domięśniowego. Podawana w postaci kapsułek dojelitowych, zwłaszcza do przyjmowania z jedzeniem, wchłania się wolniej. Diklofenak jest również wchłaniany przez skórę.
Po miejscowym zastosowaniu 1,0 ml PENNSAID® (15 mg soli sodowej diklofenaku), średnie maksymalne stężenie diklofenaku w osoczu (Cmax) wynosi 9,7 ng/ml. To stężenie jest osiągane po 24-48 godzinach (Tmax).
Dystrybucja i metabolizm:
Chociaż diklofenak podawany doustnie jest prawie całkowicie wchłaniany, metabolizm pierwszego przejścia jest taki, że tylko 50-60% leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej postaci. W stężeniach terapeutycznych w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Diklofenak przenika do mazi stawowej i znajduje się w mleku matki. Ostateczny okres półtrwania w osoczu wynosi około 1-2 godzin.
Diklofenak jest metabolizowany do 4”-hydroksydiklofenaku, 5-hydroksydiklofenaku,
3"-hydroksydiklofenak, 3"-hydroksy-4"-metoksyklofenak i 4", 5-dihydroksyklofenak.
Eliminacja:
Diklofenak sodowy jest wydalany w postaci koniugatów glukuronianowych i siarczanowych, głównie z moczem i żółcią.
Średni całkowity odzysk diklofenaku w moczu po 120 godzinach wynosi 3,68%. Maksymalne tempo wydalania z moczem osiągane jest w ciągu 24 godzin i utrzymuje się do 48-72 godzin.
Diklofenak sodowy i jego metabolity są wydalane głównie (60%) przez nerki.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Na podstawie standardowych testów in vitro i in vivo diklofenak sodowy nie wykazuje działania mutagennego. Długoterminowe badania diklofenaku sodowego na zwierzętach nie wykazały zwiększenia onkogenności.
Substancja pomocnicza dimetylosulfotlenek może powodować miejscową toksyczność, szczególnie gdy jest podawana w postaci nierozcieńczonej (martwica mięśni, stan zapalny i obrzęk, złuszczanie skóry odpowiednio po podaniu domięśniowym, podskórnym lub miejscowym).Dimetylosulfotlenek powodował zmiany teratogenne u wielu gatunków ssaków, zwłaszcza przy dawki około 2,5 g/kg/dobę lub wyższe i różnymi drogami podania.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Dimetylosulfotlenek, etanol, gliceryna, glikol propylenowy, woda destylowana.
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
30ml i 60ml: 3 lata.
15 ml: 18 miesięcy.
Po pierwszym otwarciu: 12 tygodni.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
PENNSAID® jest pakowany w białe owalne butelki z polietylenu o niskiej gęstości 20, 40 i 75 ml (odpowiadające pojemności odpowiednio 15 ml, 30 ml i 60 ml). Zamknięte są białą nakrętką z polietylenu o niskiej gęstości 18 mm i zakraplaczem z plastikowym dziobkiem.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak szczególnego wykształcenia.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DIMETHAID (Wielka Brytania) LIMITED
Dom widma, drzewo Cursitor 20/26
Londyn, EC4A 1 HY
Zjednoczone Królestwo
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Butelka 15 ml: nr AIC: 035719018
Butelka 30 ml: AIC nr: 035719020
Butelka 60 ml: nr AIC: 035719032
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
01/11/2001
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
01/02/2007
