KONTROLA - ULOTKA DLA PACZKI - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Kontrola - Ulotka dla opakowania

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie

Składniki aktywne: Lorazepam

Kontrola tabletki 1 mg
Kontrola tabletki 2,5 mg

Wskazania Dlaczego stosuje się Control? Po co to jest?

Control zawiera substancję czynną lorazepam, która należy do grupy leków zwanych benzodiazepinami.

Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powodujące kalectwo lub narażając osobnika na silny dyskomfort i tylko do krótkotrwałego leczenia.

Ten lek jest przepisywany w leczeniu:

lęk i objawy związane z lękiem;
bezsenność.

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować kontroli

Nie przejmuj kontroli

jeśli pacjent ma uczulenie na lorazepam, benzodiazepiny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
jeśli mięśnie są zawsze bardzo słabe lub zmęczone (miasthenia gravis);
jeśli u pacjenta występują poważne problemy z oddychaniem (ciężka niewydolność oddechowa);
jeśli u pacjenta występują problemy z oddychaniem podczas snu (zespół bezdechu sennego);
jeśli u pacjenta występują poważne problemy z wątrobą (ciężka niewydolność wątroby);
jeśli u pacjenta występuje stan oka charakteryzujący się wysokim ciśnieniem w oku i zaburzeniami widzenia (jaskra z wąskim kątem przesączania);
jeśli jesteś w ciąży, zamierzasz zajść w ciążę lub podejrzewasz ciążę;
jeśli karmisz piersią.

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Control

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Control należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:

mają predyspozycje do uzależnień (historia nadużywania narkotyków i/lub alkoholu) lub zaburzeń osobowości;
jesteś w podeszłym wieku, osłabionym lub masz zmiany naczyniowe (miażdżycę), ponieważ działanie benzodiazepin, takich jak lorazepam zawarty w tym leku, może zwiększać ryzyko upadków z powodu niemożności wykonywania skoordynowanych ruchów (ataksja), osłabienie mięśni, poczucie niestabilność, senność, zmęczenie;
masz problemy z oddychaniem (przewlekła niewydolność oddechowa, POChP – przewlekła obturacyjna choroba płuc lub zespół bezdechu sennego) lub masz problemy z sercem (niewydolność serca) lub masz niskie (tętnicze) ciśnienie krwi;
masz problemy z wątrobą lub nerkami lub ciężką chorobę mózgu (encefalopatia wątrobowa);
cierpią na depresję, ponieważ lek ten może nasilać myśli samobójcze;
cierpiał na depresję, ponieważ może ona powrócić podczas leczenia tym lekiem.

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Kontroli

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.

Nie należy przyjmować leku Control z następującymi lekami, chyba że zaleci to lekarz:

inne leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak neuroleptyki (stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych), leki nasenne (stosowane w leczeniu bezsenności), leki przeciwlękowe/uspokajające lub barbiturany (stosowane w leczeniu lęku), leki przeciwdepresyjne (stosowane w leczeniu depresji), leki przeciwpadaczkowe, takie jak fenobarbital lub hydantoina (stosowane w leczeniu padaczki), środki znieczulające (stosowane w znieczuleniu), ponieważ mogą nasilać działanie tego leku; należy unikać przyjmowania tych substancji razem z lorazepamem.
leki przeciwhistaminowe (stosowane w leczeniu alergii), ponieważ mogą nasilać działanie tego leku;
narkotyczne środki przeciwbólowe (stosowane w łagodzeniu bólu), które mogą powodować euforię i zwiększać ryzyko uzależnienia;
klozapina (stosowana w leczeniu schizofrenii), ponieważ może powodować silne uspokojenie polekowe, nadmierne wydzielanie śliny i niezdolność do skoordynowanych ruchów (ataksja);
walproinian (stosowany w leczeniu padaczki), ponieważ zwiększa on ilość leku Control we krwi.Jeśli konieczne będzie przyjmowanie go w tym samym czasie, lekarz zmniejszy dawkę lorazepamu, którą należy przyjmować;
probenecyd (stosowany w leczeniu dny moczanowej), ponieważ może nasilać działanie tego leku. W przypadku konieczności jednoczesnego przyjmowania leku, lekarz zmniejszy dawkę lorazepamu, którą należy przyjmować;
cyzapryd (stosowany w leczeniu refluksu żołądkowo-przełykowego), ponieważ może nasilać działanie tego leku;
lofeksydyna (stosowana do kontrolowania objawów odstawienia opioidów), ponieważ może nasilać działanie tego leku;
nabilon (stosowany w leczeniu nudności i wymiotów podczas chemioterapii), ponieważ może nasilać działanie tego leku;
disulfiram (stosowany w leczeniu alkoholizmu), ponieważ może nasilać działanie tego leku;
środki zwiotczające mięśnie, takie jak baklofen lub tyzanidyna (stosowane w celu zmniejszenia wywołujących ból skurczów mięśni), ponieważ mogą nasilać działanie tego leku;
hydroksymaślan sodu (stosowany w leczeniu narkolepsji), ponieważ jego działanie może być nasilone przez jednoczesne przyjmowanie lorazepamu;
teofilina lub aminofilina (stosowane w leczeniu astmy), ponieważ osłabiają działanie tego leku;
loksapina (stosowana głównie w leczeniu schizofrenii), ponieważ wraz z Control może powodować nadmierną utratę funkcji poznawczych (otępienie), zmniejszoną liczbę oddechów oraz obniżone ciśnienie krwi (niedociśnienie).

Związki wpływające na enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą również zwiększać aktywność benzodiazepin, jednak w przeciwieństwie do wielu innych benzodiazepin nie wykazano interakcji farmakokinetycznych między P-450 a układem kontrolnym.

Kontrola z jedzeniem, piciem i alkoholem

Leku nie należy przyjmować z alkoholem, ponieważ działanie uspokajające może być nasilone, natomiast kofeina może osłabiać uspokajające i przeciwlękowe działanie lorazepamu.

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Dzieci

U dzieci tego leku nie należy stosować, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i pod nadzorem lekarza. Czas trwania leczenia ustala lekarz i powinien być jak najkrótszy.

Ciąża, karmienie piersią i płodność

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża

Benzodiazepiny, w tym lorazepam zawarty w tym leku, mogą powodować uszkodzenia (wady rozwojowe) dziecka, jeśli są przyjmowane w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku przyjmowania tego leku w późnej ciąży lub podczas porodu u dziecka może wystąpić obniżenie temperatury ciała (hipotermia), osłabienie mięśni (hipotonia) i trudności w oddychaniu (umiarkowana depresja oddechowa) lub trudności w oddychaniu (umiarkowana depresja oddechowa) po urodzeniu. przebarwienie skóry i oczu z powodu zwiększonego stężenia bilirubiny (żółtaczka noworodkowa). Jeśli pacjentka regularnie przyjmowała ten lek w późnej ciąży, u dziecka mogą wystąpić objawy odstawienia po porodzie.

Czas karmienia

Nie należy przyjmować tego leku w okresie karmienia piersią. Lorazepam zawarty w tym leku przenika do mleka matki i niemowlę może powodować uspokojenie polekowe i niemożność ssania mleka z piersi.

Płodność

Jeśli jesteś kobietą w wieku rozrodczym, powinnaś skontaktować się z lekarzem, zarówno jeśli zamierzasz zajść w ciążę, jak i podejrzewasz, że jesteś w ciąży, w sprawie odstawienia leku.

Prowadzenie i używanie maszyn

Lek ten może powodować głębokie odprężenie (sedacja), utratę pamięci (amnezja), może wpływać na zdolność koncentracji i kontrolowania mięśni oraz powodować zawroty głowy i zaburzenia widzenia. Wszystkie te działania mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Unikaj jazdy, nawet jeśli Twój czas snu jest niewystarczający (mniej niż 7-8 godzin nieprzerwanego snu), ponieważ prawdopodobnie będziesz mniej czujny.

Kontrola zawiera laktozę

Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.

Dawka, metoda i czas podania Jak stosować kontrolę: dawkowanie

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Lekarz określi dawkę, częstotliwość stosowania i czas trwania leczenia w zależności od choroby.

Lekarz zaleci terapię na możliwie najkrótszy czas, w razie potrzeby będzie stopniowo zwiększać dawkę w trakcie terapii, aby uniknąć wystąpienia działań niepożądanych, i poleci równie stopniowe przerwanie leczenia, aby uniknąć objawów odstawienia.

Leczenie lęku:

Leczenie powinno być jak najkrótsze. Twój lekarz będzie regularnie sprawdzał twój stan.

Zalecana dawka to 1 tabletka 1 mg lub ½-1 tabletki 2,5 mg, 1-3 razy dziennie.

Czas trwania leczenia na ogół nie powinien przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji. W określonych przypadkach lekarz może zdecydować o przedłużeniu leczenia, po ocenie stanu zdrowia.

Leczenie bezsenności:

Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.

Zalecana dawka to 1 - 2,5 mg.

Zaleca się przyjmowanie leku wieczorem, przed snem.

Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.

Czas trwania leczenia na ogół waha się od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie do 4 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji. W określonych przypadkach lekarz może zdecydować o przedłużeniu leczenia, po ocenie stanu zdrowia.

Sposób rekrutacji:

Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia z posiłkami lub bez posiłków.

Dawkę wieczorną należy zwiększyć przed dawką dzienną.

Stosowanie u osób starszych lub osłabionych

U osób starszych i osłabionych lekarz oceni podanie zmniejszonej dawki.

Stosowanie u osób z problemami z nerkami lub wątrobą

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (niewydolność nerek lub wątroby) lekarz rozważy podanie mniejszej dawki.

Jeśli przestaniesz używać Control

Po zakończeniu leczenia tym lekiem lekarz zdecyduje, czy konieczne jest kontynuowanie leczenia.
Dawkę i częstotliwość przyjmowania tego leku należy powoli zmniejszać przed przerwaniem leczenia. Pozwala to organizmowi przyzwyczaić się do braku leku i zmniejsza ryzyko wystąpienia nieprzyjemnych efektów po przerwaniu kuracji. Twój lekarz powie ci, jak.
Nie przerywaj nagle leczenia, w przeciwnym razie objawy, z powodu których byłeś leczony, mogą pojawić się ponownie jeszcze bardziej intensywnie niż wcześniej (bezsenność i lęk z odbicia). Po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia, takie jak ból głowy, ból mięśni, lęk, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość, depresyjny i nerwowy nastrój (dysforia), zawroty głowy, nudności, biegunka i utrata apetytu. : utrata poczucia rzeczywistości (derealizacja), zmienione postrzeganie siebie (depersonalizacja), nadwrażliwość na dźwięki (hiperakuza), uczucie drętwienia lub mrowienia w dłoniach i stopach, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy aż do majaczenia, drgawki lub drgawki (gwałtowne i mimowolne skurcze mięśni) Inne objawy to: depresja, bezsenność, pocenie się, dzwonienie w uszach (szum uszny), mimowolne ruchy, wymioty, rozległe mrowienie (parestezje), zmiana percepcji (zmiany percepcji), ból brzucha i mięśni (skurcze brzucha i mięśni), drżenie, ból mięśni (mialgia), pobudzenie, uczucie częstość akcji serca (kołatanie serca), szybkie tętno (tachykardia), napady paniki, zaburzenia równowagi (zawroty głowy), nasilone odruchy mięśniowe (hiperrefleksja), krótkotrwała utrata pamięci, podwyższona temperatura ciała (hipertermia)).
Bezsenność lub lęk, które wymagały leczenia tym lekiem, mogą również powrócić w cięższej postaci (zjawiska z odbicia ze zmianami nastroju, lękiem, niepokojem lub zaburzeniami snu). Jeśli cierpisz na te objawy, poproś lekarza o poradę.
Jeśli pacjent cierpi na epilepsję lub drgawki lub przyjmuje leki przeciwdepresyjne (leki przeciwdepresyjne), należy zachować ostrożność, ponieważ po przerwaniu stosowania tego leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Control

W przypadku przyjęcia większej dawki leku Control niż przepisana, należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą tę ulotkę i opakowanie tego leku, nawet jeśli jest puste.

Niektóre z objawów przedawkowania to: drętwienie myślenia i zmysłów (senność), splątanie i ciągły sen (ospałość). W ciężkich przypadkach (zwłaszcza podczas przyjmowania lorazepamu razem z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy lub alkoholem) objawami mogą być: niezdolność do koordynacji ruchów (ataksja), osłabienie skurczu mięśni (hipotonia), obniżenie ciśnienia krwi (niedociśnienie), zablokowanie czynności ośrodki mózgowe, które kontrolują oddychanie (depresja oddechowa) i rzadko mogą prowadzić do śpiączki, a bardzo rzadko do śmierci.

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne kontroli?

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych poważnych działań niepożądanych, należy natychmiast powiadomić lekarza:

niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, bezsenność, koszmary senne, halucynacje, psychozy, podniecenie seksualne i zmiany behawioralne.

Jeśli dawka nie jest właściwa, można uzyskać nadmierny stan „uspokojenia” (sedacja) i nadmierne rozluźnienie mięśni, co skutkuje następującymi efektami ubocznymi:

senność, utrata emocji, zmniejszona czujność, splątanie, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie mięśni, niemożność wykonywania skoordynowanych ruchów (ataksja), podwójne widzenie (podwójne widzenie).

Są to efekty, które pojawiają się częściej na początku kuracji i ustępują wraz z kontynuacją terapii.

Efekty uboczne mogą być:

Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)

senność w ciągu dnia i nadmierny spokój (sedacja).

Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)

drżenie, zawroty głowy;
osłabienie mięśni, utrata energii (astenia), zmęczenie.

Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)

splątanie, depresja i demaskowanie wcześniej istniejącego stanu depresyjnego, utrata emocji, odhamowanie, euforia, zmiany apetytu, zaburzenia snu, zmiana libido, zmniejszenie orgazmu;
ból głowy, zmniejszona czujność, trudności w artykulacji mowy (dyzartria), niedawna utrata pamięci (przejściowa amnezja następcza) lub zaburzenia pamięci;
zaburzenia widzenia, podwójne widzenie (podwójne widzenie), niewyraźne widzenie);
niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie);
problemy z oddychaniem (depresja oddechowa, bezdech, pogorszenie bezdechu sennego, pogorszenie obturacyjnej choroby płuc);
nudności, zaparcia, zmienione wydzielanie śliny;
zwiększenie stężenia bilirubiny, zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych (aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej);
alergiczne reakcje skórne (alergiczne zapalenie skóry), wypadanie włosów (łysienie);
zmniejszona siła seksualna u mężczyzn (impotencja).

Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)

zmiana liczby niektórych komórek obecnych we krwi (małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia);
uogólnione reakcje alergiczne (nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne);
choroba hormonalna zwana SIADH (zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego);
zmniejszenie ilości sodu we krwi (hiponatremia);
objawy pozapiramidowe, śpiączka;
nadmierny spadek temperatury ciała (hipotermia).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

uzależnienie, zespół odstawienia, próby samobójcze.

Zgłaszanie skutków ubocznych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.

Możesz również zgłosić skutki uboczne bezpośrednio za pośrednictwem strony internetowej: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu większej ilości informacji na temat bezpieczeństwa tego leku

Wygaśnięcie i przechowywanie

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.

Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.

Inne_informacje "> Inne informacje

Co oznacza kontrola?

Kontrola tabletki 1 mg

Substancją czynną jest lorazepam. Każda tabletka zawiera 1 mg lorazepamu.
Pozostałe składniki to celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, amberlit IRP 88.

Kontrola tabletki 2,5 mg

Substancją czynną jest lorazepam. Każda tabletka zawiera 2,5 mg lorazepamu.
Pozostałe składniki to celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, amberlit IRP 88.

Opis wyglądu Kontroli i zawartości opakowania

Tabletki kontrolne 1 mg są dostępne w opakowaniu zawierającym dwa blistry PVC/Aluminium po 15 tabletek każdy. Opakowanie 30 tabletek.

Tabletki kontrolne 2,5 mg znajdują się w opakowaniu zawierającym dwa blistry PVC/Aluminium po 10 tabletek każdy. Opakowanie 20 tabletek.

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji na temat Kontroli znajdziesz w zakładce „Podsumowanie cech”. 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO - 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY - 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA - 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE - 04.1 Wskazania do stosowania - 04.2 Dawkowanie i sposób podawania - 04.3 Przeciwwskazania - 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania - 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji - 04,6 Ciąża i laktacja - 04,7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn - 04,8 Działania niepożądane - 04,9 Przedawkowanie - 05,0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE - 05,1 "Właściwości farmakodynamiczne - 05.2 Właściwości farmakokinetyczne" - 05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie - 06,0 FARMACEUTYCZNE DANE SZCZEGÓŁOWE - 06.1 Substancje pomocnicze - 06.2 Niezgodność "- 06.3 Okres trwałości" - 06.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania - 06.5 Rodzaj opakowania podstawowego i zawartość opakowania - 06.6 Instrukcje dotyczące stosowania i postępowania - 07,0 POSIADACZ ZEZWOLENIA WSZYSTKIE "WPROWADZANIE DO OBROTU - 08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU - 09,0 DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA - 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU - 11,0 DLA RADIOLEKÓW, KOMPLETNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO - 12,0

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -

TABLETKI KONTROLNE

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -

Kontrola tabletki 1 mg

Jedna tabletka zawiera: 1 mg lorazepamu

Kontrola tabletki 2,5 mg

Jedna tabletka zawiera: 2,5 mg lorazepamu

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: monohydrat laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -

Tablet.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE -

04.1 Wskazania terapeutyczne -

Lęk, napięcie i inne objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym. Bezsenność.

Benzodiazepiny są wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie jest ciężkie, powodujące niesprawność i narażające osobnika na silny dyskomfort i tylko do krótkotrwałego leczenia.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania -

Kontrola podawana jest doustnie.

Aby uzyskać najlepsze wyniki, dawkę, częstość podawania i czas trwania terapii należy dostosować indywidualnie do odpowiedzi pacjenta. Należy przepisać najniższą skuteczną dawkę na możliwie najkrótszy czas.

Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki (patrz punkt 4.4).

Każde zwiększanie dawki powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć działań niepożądanych, a wieczorną dawkę należy zwiększyć przed dawką dzienną.

Lęk

Leczenie powinno być jak najkrótsze.

Jako wskazówkę zalecamy:

Zaburzenia lękowe: 1 tabletka 1 mg 1-3 razy dziennie.

Lub: ½-1 tabletki 2,5 mg, 1-3 razy dziennie.

W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych lekarz musi dokładnie ustalić dawkowanie, które będzie musiało ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek, aby dostosować je do potrzeb i tolerancji.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek lekarz musi dokładnie ustalić dawkowanie, które będzie musiało ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek, aby dostosować je do odpowiedzi pacjenta.

Stan pacjenta należy regularnie poddawać ponownej ocenie, a potrzebę kontynuacji leczenia należy dokładnie rozważyć, szczególnie jeśli u pacjenta nie występują objawy. Całkowity czas trwania leczenia nie powinien na ogół przekraczać 8-12 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.

W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, w którym to przypadku nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.

Bezsenność

Leczenie powinno być jak najkrótsze.

Jako wskazówka jest zalecana

Bezsenność: 1 do 2,5 mg wieczorem, przed snem.

W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych dawkowanie musi dokładnie ustalić lekarz, który będzie musiał ocenić możliwe zmniejszenie podanych powyżej dawek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek powinni przyjmować zmniejszoną dawkę.

Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej wskazanej dawki.

Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.

Czas trwania leczenia na ogół waha się od kilku dni do 2 tygodni, maksymalnie do 4 tygodni, wliczając stopniowy okres karencji.

W niektórych przypadkach może być konieczne przedłużenie poza maksymalny okres leczenia, jeśli tak, nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.

Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki.

Nie należy przekraczać maksymalnej dawki.

Kontrola może być podawana w dowolnym momencie, niezależnie od posiłków.Dzienne dawki i czas trwania leczenia powinien ustalić lekarz.

04.3 Przeciwwskazania -

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

• miastenia gravis;

• nadwrażliwość na benzodiazepiny;

• ciężka niewydolność oddechowa;

• zespół bezdechu sennego;

• ciężka niewydolność wątroby;

• jaskra z wąskim kątem;

• w czasie ciąży i karmienia piersią.

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -

Lorazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności układu oddechowego (np. u pacjentów z POChP lub zespołem bezdechu sennego).

Tolerancja

Po wielokrotnym stosowaniu benzodiazepin przez kilka tygodni może dojść do utraty skuteczności działania hipnotycznego benzodiazepin.

Należy pouczyć pacjentów, że tolerancja na alkohol i inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy może ulec zmniejszeniu w połączeniu z leczeniem benzodiazepinami, dlatego należy unikać tych substancji lub je zmniejszać.

Zespół uzależnienia-odstawienia-nagłego przerwania leczenia

Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia; jest większe u pacjentów z wywiadem nadużywania narkotyków, leków, alkoholu lub alkoholu. zaburzenia.

Prawdopodobieństwo uzależnienia zmniejsza się, gdy Control stosuje się w odpowiedniej dawce przy krótkotrwałym leczeniu, natomiast zwiększa się przy stosowaniu większych dawek i przez dłuższy czas.Ogólnie benzodiazepiny należy przepisywać tylko przez krótki okres (2-4 tygodnie Nie zaleca się ciągłego, długotrwałego stosowania.

Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienia. Mogą to być bóle głowy, bóle ciała, skrajny niepokój, napięcie, niepokój, splątanie, drażliwość, zjawiska odbicia, dysforia, zawroty głowy, nudności, biegunka i utrata apetytu. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy/majaczenie, drgawki lub drgawki.

Napady drgawkowe/drgawki mogą występować częściej u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami napadowymi lub stosujących inne leki obniżające próg drgawkowy, takie jak leki przeciwdepresyjne.

Inne objawy to: depresja, bezsenność, pocenie się, uporczywy szum w uszach, mimowolne ruchy, wymioty, parestezje, zmiany percepcji, skurcze brzucha i mięśni, drżenie, bóle mięśni, pobudzenie, kołatanie serca, tachykardia, napady paniki, zawroty głowy, hiperrefleksja, utrata krótkich -pamięć trwała, hipertermia.

Bezsenność z odbicia i lęk: przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w nasilonej postaci po przerwaniu leczenia, mogą mu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk, niepokój lub zaburzenia snu.

Objawy odstawienne, zwłaszcza te cięższe, występują częściej u pacjentów, którzy otrzymywali nadmierne dawki przez długi czas, ale mogą również wystąpić po odstawieniu benzodiazepin przyjmowanych w sposób ciągły w dawkach terapeutycznych, zwłaszcza jeśli odstawienie następuje w sposób nagły.

Ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z odbicia jest większe po nagłym przerwaniu leczenia, sugeruje się stopniowe zmniejszanie dawki.

Pacjentowi należy zalecić skonsultowanie się z lekarzem zarówno przed zwiększeniem lub zmniejszeniem dawki leku, jak i przed jego odstawieniem.

Istnieją dowody na rozwój tolerancji na uspokajające działanie benzodiazepin.

Kontrola może mieć potencjał do nadużywania, szczególnie u pacjentów z historią nadużywania narkotyków i/lub alkoholu.

Czas trwania leczenia

Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2) w zależności od wskazania, ale nie powinien przekraczać 4 tygodni w przypadku bezsenności i 8 do 12 tygodni w przypadku lęku, z uwzględnieniem stopniowego okresu odstawienia. wystąpić bez ponownej oceny sytuacji klinicznej.

Pomocne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono trwało ograniczony czas i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.

Ponadto ważne jest, aby pacjent został poinformowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co minimalizuje niepokój związany z tymi objawami, jeśli wystąpią po odstawieniu leku.

Amnezja

Benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję poprzedzającą. Ma to miejsce najczęściej kilka godzin po zażyciu leku, dlatego w celu zmniejszenia ryzyka należy zapewnić pacjentom nieprzerwany sen przez 7-8 godzin (patrz punkt 4.8).

Reakcje psychiatryczne i paradoksalne

Wiadomo, że podczas stosowania benzodiazepin mogą wystąpić reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, złość, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zmiany w zachowaniu. W takim przypadku należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.

Reakcje te są częstsze u dzieci i osób starszych.

Lęk i bezsenność mogą być objawami różnych innych schorzeń. Dlatego należy wziąć pod uwagę, że takie zaburzenia mogą być spowodowane patologiami fizycznymi lub psychicznymi.

Specyficzne grupy pacjentów

Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez dokładnego rozważenia rzeczywistej potrzeby leczenia; czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.

Ze względu na bardzo zmienną reaktywność na leki psychotropowe, pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni oraz pacjenci z organicznymi zmianami w mózgu (zwłaszcza miażdżycowymi) muszą być leczeni małymi dawkami lub nie mogą być w ogóle leczeni (patrz punkt 4.2). Benzodiazepiny mogą wiązać się ze zwiększonym ryzykiem upadków z powodu działań niepożądanych, takich jak ataksja, osłabienie mięśni, zawroty głowy, senność, zmęczenie, dlatego zaleca się leczenie pacjentów w podeszłym wieku ze szczególną ostrożnością.

Sugeruje się również mniejszą dawkę u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji oddechowej. Te same środki ostrożności należy zastosować u pacjentów z niewydolnością serca i niskim ciśnieniem krwi, którzy powinni być regularnie monitorowani podczas terapii kontrolnej (zgodnie z zaleceniami innych benzodiazepin i innych środków psychofarmakologicznych). Chociaż niedociśnienie tętnicze występuje rzadko, benzodiazepiny należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których nagłe spadki ciśnienia krwi mogą powodować powikłania sercowo-naczyniowe lub mózgowo-naczyniowe.

Kontrola nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) encefalopatią, ponieważ, jak wszystkie benzodiazepiny, może wywołać encefalopatię wątrobową.

Benzodiazepiny nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych.

Benzodiazepiny nie powinny być stosowane samodzielnie w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów mogą działać hamująco i prowadzić do tendencji samobójczych).

Benzodiazepiny należy stosować z najwyższą ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu.

Niektórzy pacjenci mogą doświadczać dyskrazii, a inni mogą mieć zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych.

W przypadku przedłużonego leczenia lub konieczności cyklicznego powtarzania terapii wskazane jest sprawdzenie obrazu krwi oraz czynności wątroby i/lub nerek.

U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkowanie należy starannie dostosować w zależności od odpowiedzi pacjenta.

Ważne informacje o niektórych składnikach

Kontrola zawiera laktozę: Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -

Skojarzenie z innymi lekami psychotropowymi wymaga szczególnej uwagi i czujności ze strony lekarza, aby uniknąć nieoczekiwanych niepożądanych skutków interakcji.

Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu, ponieważ działanie uspokajające może się nasilać. Wpływa to niekorzystnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Powiązanie z lekami depresyjnymi na OUN: ośrodkowe działanie depresyjne może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), nasennych, przeciwlękowych/uspokajających, przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, przeciwpadaczkowych, znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych. zależność.

Jednoczesne stosowanie klozapiny i kontroli może powodować znaczne uspokojenie polekowe, nadmierne ślinienie się, ataksję.

Jednoczesne podawanie kontroli z walproinianem może powodować zwiększenie stężenia w osoczu i zmniejszoną eliminację kontroli. Walproinian może hamować glukuronidację lorazepamu (ten ostatni może w konsekwencji powodować zwiększone stężenia w surowicy i zwiększone ryzyko senności); dawkę lorazepamu należy zmniejszyć o około 50% w przypadku jednoczesnego podawania z walproinianem.

Jednoczesne leczenie lorazepamem i probenecydem może skutkować szybszym rozpoczęciem lub przedłużeniem działania lorazepamu ze względu na jego wydłużony okres półtrwania i zmniejszony klirens.W takim przypadku dawka lorazepamu będzie musiała zostać zmniejszona o około 50%.

Uspokajające działanie benzodiazepin mogą również nasilać inne substancje: cyzapryd, lofeksydyna, nabilon, disulfiram oraz środki zwiotczające mięśnie – baklofen i tyzanidyna.

Unikaj jednoczesnego stosowania z hydroksymaślanem sodu, ponieważ jego działanie może być nasilone.

Podawanie teofiliny lub aminofiliny może zmniejszać działanie benzodiazepin, w tym kontroli.

Związki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą zwiększać aktywność benzodiazepin.

W mniejszym stopniu dotyczy to również benzodiazepin, które są metabolizowane tylko przez koniugację.

Nie wykazano, aby układ cytochromu P-450 był zaangażowany w metabolizm kontroli i, w przeciwieństwie do wielu benzodiazepin, nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych dotyczących układu P-450 z kontrolą.

Istnieją doniesienia o nadmiernym osłupieniu, znacznym zmniejszeniu częstości oddechów i, w jednym przypadku, niedociśnieniu, gdy Kontrolę podawano jednocześnie z loksapiną.

Nie zgłoszono ani nie zidentyfikowano żadnych zakłóceń w badaniach laboratoryjnych przy stosowaniu lorazepamu.

Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu może mieć addytywny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy; należy zachować specjalne środki ostrożności podczas dostosowywania dawki początkowej.

Efekty uboczne mogą być bardziej widoczne w połączeniu z barbituranami i hydantoiną.

Kofeina

Może zmniejszać uspokajające i przeciwlękowe działanie lorazepamu.

04.6 Ciąża i karmienie piersią -

Ciąża

Kontrola nie powinna być stosowana w okresie ciąży. Przyjmowanie benzodiazepin podczas ciąży może spowodować uszkodzenie płodu.W kilku badaniach sugerowano zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych związanych ze stosowaniem środków przeciwlękowych (chlordiazepoksyd, diazepam, meprobamat) w pierwszym trymestrze ciąży; dlatego należy zawsze unikać podawania benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia benzodiazepinami przez kobietę w wieku rozrodczym należy rozważyć możliwość zajścia w ciążę. Jeśli preparat Control został już przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, należy jej doradzić, aby poinformowała lekarza, jeśli planuje zajść w ciążę lub jeśli podejrzewa, że jest w ciąży, aby zaplanować stopniowe odstawianie leku.

Jeśli z poważnych przyczyn medycznych lorazepam zostanie podany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu w dużych dawkach, może wystąpić u noworodka hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa, ze względu na działanie farmakologiczne leku. Ponadto niemowlęta urodzone przez matki, które przewlekle przyjmowały benzodiazepiny w późnej ciąży, mogą rozwinąć uzależnienie fizyczne i mogą mieć pewne ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.

U noworodków koniugacja kontrolna wydaje się następować powoli, ponieważ jego glukuronid jest wykrywalny w moczu przez ponad 7 dni. Kontrolna glukuronidacja może kompetycyjnie hamować sprzęganie bilirubiny, prowadząc do hiperbilirubinemii u noworodka.

Czas karmienia

Ponieważ benzodiazepiny przenikają do mleka matki, nie należy ich podawać matkom karmiącym piersią.

U niemowląt, których matki przyjmowały benzodiazepiny, w okresie laktacji wystąpiły uspokojenie i niezdolność do przyjmowania mleka.

Płodność

W przypadku przepisania leku kobiecie w wieku rozrodczym pacjentka powinna zostać poinformowana o konieczności poinformowania lekarza, zarówno o zamiarze zajścia w ciążę, jak i podejrzeniu ciąży, o odstawieniu leku.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -

Kontrola wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Sedacja, amnezja, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i działanie zwiotczające mięśnie mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo zmiany czujności może się zwiększyć (patrz punkt 4.5).

04.8 Działania niepożądane -

Jeśli dawkowanie nie jest dostosowane do indywidualnych potrzeb, mogą pojawić się skutki uboczne spowodowane nadmiernym uspokojeniem i rozluźnieniem mięśni, takie jak: senność, przytępienie emocji, obniżona czujność, splątanie, zmęczenie, bóle i zawroty głowy, osłabienie mięśni, ataksja, podwójne widzenie. Zjawiska te występują głównie na początku terapii i zwykle ustępują przy kolejnych podaniach.

Działania niepożądane wymieniono według częstości:

Bardzo często (≥1 / 10); Często (≥1/100,

Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego

Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia.

Zaburzenia układu odpornościowego

Bardzo rzadko: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne.

Patologie endokrynologiczne

Bardzo rzadko: SIADH (zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego), hiponatremia.

Zaburzenia psychiczne

Rzadko: splątanie, depresja i demaskowanie wcześniej istniejącego stanu depresyjnego, utrata emocji, odhamowanie, euforia, zmiany apetytu, zaburzenia snu, zmiana libido, zmniejszenie orgazmu.

Częstość nieznana: uzależnienie, zespół odstawienia (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania), myśli samobójcze/próby samobójcze.

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: senność w ciągu dnia, uspokojenie polekowe.

Często: drżenie i zawroty głowy.

Rzadko: ból głowy, zmniejszona czujność, dyzartria/problemy z mową, przemijająca amnezja następcza lub zaburzenia pamięci.

Bardzo rzadko: objawy pozapiramidowe, śpiączka (patrz punkt 4.9 Przedawkowanie).

Zaburzenia oka

Rzadko: zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie).

Patologie naczyniowe

Rzadko: niedociśnienie (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: depresja oddechowa, bezdech, pogorszenie bezdechu sennego, pogorszenie obturacyjnej choroby płuc.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Rzadko: nudności, zaparcia, zmiany w wydzielaniu śliny.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: alergiczne reakcje skórne, alergiczne zapalenie skóry, łysienie.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Często: osłabienie mięśni.

Choroby układu rozrodczego i piersi

Rzadko: impotencja.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: astenia, zmęczenie.

Bardzo rzadko: hipotermia.

Zgłaszano reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, rozczarowanie, gniew, bezsenność, koszmary senne, omamy, psychozy, podniecenie seksualne, zmiany behawioralne.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Przedawkowanie -

Podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, nie przewiduje się, aby przedawkowanie zagrażało życiu, chyba że jednocześnie stosowane są inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkohol).

Przedawkowanie benzodiazepin zwykle powoduje różne stopnie depresji ośrodkowego układu nerwowego, od zmętnienia do śpiączki. W łagodnych przypadkach objawy obejmują senność, splątanie i letarg. W ciężkich przypadkach, a zwłaszcza przy jednoczesnym przyjmowaniu innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy lub alkoholu, objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko śpiączkę, a bardzo rzadko zgon.

W leczeniu przedawkowania jakiegokolwiek leku należy wziąć pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjmowania innych substancji.

Po przedawkowaniu doustnych benzodiazepin należy wywołać wymioty (w ciągu 1 godziny), jeśli pacjent jest przytomny lub płukać żołądek z ochroną dróg oddechowych, jeśli pacjent jest nieprzytomny. W przypadku braku poprawy przy opróżnianiu żołądka należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania.W nagłych przypadkach należy zwrócić szczególną uwagę na funkcje układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.

Flumazenil może być przydatny jako antidotum.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -

05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwlękowe/pochodne benzodiazepiny.

Kod ATC: N05BA06.

Aktywny składnik preparatu Control, lorazepam, jest pochodną benzodiazepiny, która ma podobne jakościowo, ale intensywniejsze działanie niż chlordiazepoksyd i diazepam, zarówno jako środek przeciwlękowy, jak i przeciwdrgawkowy, co pozwala na jego stosowanie w znacznie zmniejszonych dawkach.

Mechanizm akcji

Dokładny mechanizm działania benzodiazepin nie został jeszcze wyjaśniony, jednak wydaje się, że benzodiazepiny działają poprzez różne mechanizmy.Przypuszczalnie benzodiazepiny wywierają swoje działanie poprzez wiązanie się z określonymi receptorami w różnych miejscach ośrodkowego układu nerwowego, wzmacniając efekt hamowania synaptycznego lub presynaptycznego pośredniczy kwas g-aminomasłowy lub bezpośrednio wpływając na mechanizmy generujące potencjał czynnościowy.

05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -

Wchłanianie

Lorazepam jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Dystrybucja

Po 1-2 godzinach jest obecny w surowicy, z biodostępnością około 90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około dwóch godzinach od podania doustnego i pozostaje podwyższone przez około 4 godziny, a następnie stopniowo spada w ciągu 24 godzin.

Biotransformacja

Lorazepam wiąże się w około 85% z białkami osocza i nie wymaga procesów biotransformacji do jego uaktywnienia.W wątrobie łatwo przekształca się do postaci rozpuszczalnej w wodzie w nieaktywny glukuronid.

Eliminacja

Około 99% wydalane przez nerki.

Czas eliminacji jest powolny: wydalanie z moczem po 96 godzinach wynosi 66%.

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 14 ± 5 godzin.

Objętość dystrybucji wynosi 1,3 l/kg.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -

LD50 - os - mysz > 3000 mg/kg; szczur> 5000 mg / kg; pies> 2000 mg/kg. Testy toksyczności podostrej i przewlekłej na różnych gatunkach zwierząt pozwoliły podkreślić, że składnik aktywny jest dobrze tolerowany w dawkach skrajnie wyższych niż stosowane w leczeniu ludzi.

Lorazepam nie zaburza rozwoju embrionalnego ani procesów reprodukcyjnych.

Liczne badania przeprowadzone na królikach, szczurach i myszach wykluczają teratogenne działanie lorazepamu.