Składniki aktywne: Prulifloksacyna
KERAFLOX 600 mg tabletki powlekane
Wskazania Dlaczego stosuje się Keraflox? Po co to jest?
Keraflox należy do grupy antybiotyków zwanych fluorochinolonami.Keraflox jest wskazany w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na prulifloksacynę w następujących stanach:
- Infekcje dolnych dróg moczowych (proste zapalenie pęcherza moczowego).
- Zakażenia dolnych dróg moczowych związane z innymi powikłaniami ze strony układu moczowego (powikłane zapalenie pęcherza moczowego).
- Nagłe pogorszenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (nawrót przewlekłego zapalenia oskrzeli).
- Ostre bakteryjne zapalenie zatok przynosowych.
Lekarz zdiagnozuje i leczy zakaźne zapalenie zatok przynosowych zgodnie z krajowymi i lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń. Keraflox może być stosowany w leczeniu zakaźnego zapalenia zatok przynosowych, którego objawy trwają krócej niż 4 tygodnie oraz w przypadkach, gdy normalne antybiotyki nie mogą być stosowane lub nie działają.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować preparatu Keraflox
Nie należy przyjmować leku Keraflox:
- Jeśli pacjent ma uczulenie na prulifloksacynę, inne fluorochinolony lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku.
- Jeśli masz mniej niż 18 lat.
- Jeśli cierpiałeś już na problemy ze ścięgnami po zastosowaniu innych chinolonów, takie jak zapalenie ścięgien (zapalenie ścięgien).
- Jeśli jesteś w ciąży lub karmisz piersią.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Keraflox
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Keraflox należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli u pacjenta występuje padaczka lub choroba, która zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek (napadów)
- Ponieważ podczas stosowania innych antybiotyków z grupy fluorochinolonów zaobserwowano zmiany rytmu serca (widoczne w zapisie EKG, zapis czynności elektrycznej serca), należy poinformować lekarza, jeśli w przeszłości występowały zaburzenia rytmu serca. Keraflox ma bardzo niski potencjał indukcji wydłużenia odstępu QT
- Jeśli pacjent przyjmuje leki kontrolujące rytm serca lub leki, które mogą mieć wpływ na serce, takie jak leki przeciwdepresyjne lub inne antybiotyki (patrz „Stosowanie leku Keraflox z innymi lekami”)
- Jeśli cierpisz na niedobór aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), ponieważ ten lek może nie być odpowiedni
- Jeśli masz problemy z wątrobą lub nerkami
- Jeśli u pacjenta występuje nietolerancja laktozy, ponieważ ten lek zawiera laktozę
- Jeśli u pacjenta wystąpiły ciężkie napady biegunki po zastosowaniu antybiotyku Należy natychmiast poinformować lekarza i przerwać przyjmowanie leku Keraflox, jeśli podczas stosowania leku Keraflox wystąpi ciężka biegunka w postaci płynnej smoły lub zawierającej krew.
Ten lek może czasami powodować problemy z mięśniami lub ścięgnami (patrz „Możliwe działania niepożądane”).
Należy natychmiast poinformować lekarza i przerwać przyjmowanie leku Keraflox, jeśli podczas stosowania leku Keraflox wystąpią bóle mięśni, osłabienie mięśni, ciemne zabarwienie moczu lub objawy zapalenia ścięgien, takie jak obrzęk stawów lub ból.
Ponieważ lek ten może powodować tworzenie się drobnych kryształków w moczu, w celu zapobieżenia koncentracji moczu konieczne jest utrzymanie wysokiego spożycia wody podczas leczenia preparatem Keraflox.
Podczas leczenia tym lekiem należy unikać nadmiernej ekspozycji na słońce, lampy ultrafioletowe lub łóżka do opalania, ponieważ skóra może być bardziej wrażliwa niż zwykle. Należy przerwać stosowanie tego leku i natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpią ciężkie reakcje na słońce, takie jak oparzenia słoneczne lub skórowanie.
Jeśli twój wzrok się pogorszy lub twoje oczy są upośledzone w inny sposób, natychmiast skonsultuj się z okulistą.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Keraflox?
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Niektóre leki wpływają na działanie Keraflox. Keraflox należy przyjmować 2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po przyjęciu tych leków.
- Leki na niestrawność, zgagę lub wrzody, takie jak cymetydyna lub leki zobojętniające zawierające glin lub magnez
- Leki zawierające żelazo lub wapń
Keraflox z kolei może wpływać na działanie innych leków i zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje:
- Leki na cukrzycę
- Leki kontrolujące częstość akcji serca, takie jak amiodaron, chinidyna lub prokainamid
- Inne antybiotyki, takie jak erytromycyna, klarytromycyna lub azytromycyna
- Leki na depresję, takie jak amitryptylina, klomipramina lub imipramina
- Probenecyd obniżający poziom kwasu moczowego we krwi
- Fenbufen łagodzący ból stawów
- Teofilina na astmę lub trudności w oddychaniu
- Leki zapobiegające krzepnięciu krwi, takie jak warfaryna
- Nikardypina stosowana w leczeniu dusznicy bolesnej (ból w klatce piersiowej) lub nadciśnienia tętniczego
- Sterydy, takie jak prednizolon, stosowane w leczeniu stanów alergicznych lub stanów zapalnych
Keraflox z jedzeniem i piciem
Jedzenie i mleko mogą wpływać na działanie Keraflox. Keraflox należy przyjmować między posiłkami na pusty żołądek i nie należy go przyjmować z mlekiem lub pochodnymi mleka.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Prowadzenie i używanie maszyn
Keraflox może powodować zawroty głowy i dezorientację. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, nie należy prowadzić pojazdów ani używać żadnych niebezpiecznych narzędzi lub maszyn.
Keraflox zawiera laktozę
Keraflox zawiera laktozę, rodzaj cukru. Jeśli lekarz poinformował pacjenta, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego produktu leczniczego należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podawania Jak stosować Keraflox: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Tabletki Keraflox należy połykać w całości, popijając wodą, a między posiłkami na pusty żołądek.Nie należy ich przyjmować z mlekiem lub pochodnymi mleka.
Keraflox jest przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych. Zalecana dawka to:
- W przypadku prostego zapalenia pęcherza moczowego: jedna tabletka 600 mg raz.
- W przypadku powikłanego zapalenia pęcherza moczowego: jedna tabletka 600 mg raz na dobę przez maksymalnie 10 dni leczenia.
- W zaostrzeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli: jedna tabletka 600 mg raz na dobę przez maksymalnie 10 dni leczenia.
- W ostrym bakteryjnym zapaleniu zatok przynosowych: jedna tabletka 600 mg raz na dobę przez maksymalnie 10 dni leczenia.
Podczas przyjmowania leku Keraflox należy pić dużo wody.
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie.Należy zawsze zastosować pełną serię przepisanych tabletek, nawet jeśli poczujesz się lepiej, a objawy ustąpią.
Pominięcie przyjęcia leku Keraflox
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę, zażyj ją tak szybko, jak sobie przypomnisz, chyba że nadszedł już czas na kolejną dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Keraflox
Jeśli pacjent przerwie przyjmowanie tego leku zbyt wcześnie, infekcja może powrócić. W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Keraflox
W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Lekarz w szpitalu może potrzebować wykonać procedurę opróżniania żołądka. Zawsze noś ze sobą opakowanie z ulotką dołączoną do opakowania, niezależnie od tego, czy w opakowaniu pozostał jeszcze Keraflox.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Keraflox
Jak każdy lek, Keraflox może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza i przerwać przyjmowanie leku Keraflox, jeśli po przyjęciu tego leku wystąpi którykolwiek z poniższych objawów.
Chociaż bardzo rzadko, objawy te mogą być poważne.
- Nagłe świszczący oddech, trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie (szczególnie całego ciała).
- Ciężka wysypka z pęcherzami na skórze, a czasami w jamie ustnej i języku. Mogą to być objawy stanu zwanego zespołem Stevensa Johnsona.
- Ciężkie reakcje słoneczne, takie jak oparzenia słoneczne lub złuszczanie.
- Objawy zapalenia ścięgien, takie jak obrzęk lub ból zajętej kończyny. Najczęściej dotyczy to ścięgna Achillesa i może prowadzić do jego zerwania. Część dotkniętą stanem zapalnym należy pozostawić w spoczynku do czasu zbadania przez lekarza.
- Ból mięśni, osłabienie mięśni lub ciemny mocz.
- Ciężkie napady płynnej biegunki, która jest czarna jak smoła lub krwawa.
- Niski poziom cukru we krwi, który może powodować drżenie i drażliwość.
- Drętwienie, utrata czucia bólu.
- Zaczerwienienie i łuszczenie się skóry (zapalenie skóry).
- Tworzenie się drobnych kryształków w moczu przy braku objawów.
Inne możliwe skutki uboczne to:
Częste działania niepożądane (u mniej niż jednego na 10 pacjentów):
- Ból brzucha
Niezbyt częste działania niepożądane (u mniej niż jednego na 100 pacjentów):
- Czuję się niedobrze
- Biegunka, wymioty, zapalenie żołądka
- Ból głowy, zawroty głowy
- swędzenie lub wysypka
- Utrata apetytu
Rzadkie działania niepożądane (u mniej niż jednego na 1000 pacjentów):
- Gorączka, uderzenia gorąca
- Zmiany w smaku
- Zakłócony sen, splątanie lub senność
- Zmniejszenie słuchu
- Zaczerwienienie i podrażnienie oczu
- Ból żołądka, wiatry, wzdęcia, niestrawność lub zgaga, nieprawidłowe stolce
- Podrażnienie warg, języka lub ust lub infekcja grzybicza (monilioza jamy ustnej)
- Skurcze mięśni, uszkodzenie mięśni
- Sucha i swędząca skóra (egzema), nadwrażliwość na jasne lub czerwone plamy na skórze (pokrzywka)
- Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych widoczna w badaniach krwi
- Czuję się niespokojny
- Wrzód ustny
- Ból stawów rozprzestrzenia się na całe ciało
- Podwyższony poziom albuminy (białka) we krwi
- Podwyższony poziom wapnia we krwi
- Wzrost liczby białych krwinek
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Nie stosować leku Keraflox po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera Keraflox
Substancją czynną jest prulifloksacyna. Każda tabletka powlekana zawiera 600 mg prulifloksacyny.
Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna; celuloza mikrokrystaliczna; kroskarmeloza sodowa; powidon; bezwodna krzemionka koloidalna; stearynian magnezu; hypromeloza; glikol propylenowy; dwutlenek tytanu (E171); talk; tlenek żelaza (E172).
Opis wyglądu Keraflox i co zawiera opakowanie
Tabletki Keraflox są żółte, podłużne, powlekane i są dostępne w opakowaniach tekturowych zawierających jeden blister po 1, 2, 5 tabletek lub dwa blistry po 5 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
KERAFLOX 600 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 600 mg prulifloksacyny
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 76 mg laktozy
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
Podłużne, żółte tabletki powlekane.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Keraflox jest wskazany w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe szczepy, w następujących stanach patologicznych:
• ostre niepowikłane infekcje dolnych dróg moczowych (zwykłe zapalenie pęcherza moczowego);
• powikłane infekcje dolnych dróg moczowych;
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
• ostre bakteryjne zapalenie zatok przynosowych.
Ostre bakteryjne zapalenie zatok należy odpowiednio zdiagnozować zgodnie z krajowymi lub lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia infekcji dróg oddechowych. W leczeniu bakteryjnego zapalenia zatok przynosowych Keraflox należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których objawy utrzymują się krócej niż 4 tygodnie i gdy stosowanie innych leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych w początkowym leczeniu takiego zakażenia jest uważane za nieodpowiednie lub w przypadku które okazały się nieskuteczne.
W leczeniu pacjentów z chorobami zakaźnymi należy wziąć pod uwagę lokalne cechy związane z wrażliwością na antybiotyki.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Ograniczone do osób dorosłych, orientacyjna dawka jest następująca:
• pacjenci z niepowikłanymi ostrymi zakażeniami dolnych dróg moczowych (zwykłe zapalenie pęcherza moczowego): wystarczy tylko jedna tabletka 600 mg;
• pacjenci z powikłanymi zakażeniami dolnych dróg moczowych: jedna tabletka 600 mg raz na dobę przez maksymalnie 10 dni leczenia.
• pacjenci z zaostrzeniem zapalenia oskrzeli: jedna tabletka 600 mg raz na dobę przez maksymalnie 10 dni leczenia.
• pacjenci z ostrym bakteryjnym zapaleniem zatok przynosowych: jedna tabletka 600 mg raz na dobę przez maksymalnie 10 dni leczenia.
W przypadku powikłanych infekcji dolnych dróg moczowych i ostrego zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i przebiegu klinicznego pacjenta i musi w każdym przypadku trwać co najmniej 48-72 godziny od remisji/zaniku objawów.
Ze względu na brak konkretnych badań nie jest możliwe określenie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek (pacjenci z niewydolnością wątroby z klirensem kreatyniny. Dlatego u tych pacjentów monitorowanie stężenia leku w osoczu jest najbardziej wiarygodną metodą dostosowania dawki.
Sposób podawania
Tabletki Keraflox należy połykać w całości, popijając wodą i podawać zgodnie z przyjmowanym pokarmem (patrz punkt 4.5).
04.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na prulifloksacynę, inne chinolonowe leki przeciwbakteryjne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Dzieci przed okresem dojrzewania lub chłopcy poniżej 18 roku życia z niepełnym rozwojem szkieletu.
- Pacjenci z chorobami ścięgien w wywiadzie związanymi z podawaniem chinolonów.
- Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Podobnie jak w przypadku innych chinolonów, Keraflox należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego, które mogą predysponować do napadów drgawkowych lub obniżać próg drgawkowy.
Niektóre inne substancje należące do klasy fluorochinolonów są związane z przypadkami wydłużenia odstępu QT Prulifloksacyna ma bardzo niski potencjał indukowania wydłużenia odstępu QT.
Podobnie jak w przypadku podawania innych leków z tej samej klasy terapeutycznej, zapalenie ścięgna występuje rzadko.Najczęściej dotyczy ścięgna Achillesa i może prowadzić do jego zerwania. Ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów otrzymujących kortykosteroidy.
W przypadku wystąpienia objawów zapalenia ścięgna, bólu mięśni, bólu lub zapalenia stawów, należy zalecić pacjentom przerwanie leczenia i utrzymywanie zajętej kończyny lub kończyn w stanie spoczynku do czasu rozpoznania zapalenia ścięgna.
Ekspozycja na słońce lub promienie ultrafioletowe może powodować fototoksyczność u pacjentów leczonych prulifloksacyną, a także innymi chinolonami.Podczas leczenia produktem Keraflox należy unikać nadmiernej ekspozycji na słońce lub promienie ultrafioletowe; w przypadku fototoksyczności leczenie należy przerwać.
Pacjenci z utajonymi lub znanymi zaburzeniami aktywności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej są podatni na reakcje hemolityczne podczas leczenia chinolonowymi lekami przeciwbakteryjnymi iz tego powodu Keraflox należy stosować ostrożnie.
Jak donoszono w przypadku innych chinolonów, rzadko może wystąpić zjawisko rabdomiolizy, charakteryzujące się bólem mięśni, osłabieniem, zwiększonymi wartościami CPK i mioglobiny w osoczu oraz szybkim pogorszeniem czynności nerek. W takich przypadkach należy uważnie monitorować pacjenta i podjąć odpowiednie działania naprawcze, w tym ewentualnie przerwać leczenie.
Stosowanie chinolonów jest czasami związane z wystąpieniem krystalurii, pacjenci leczeni tą klasą produktów muszą utrzymywać odpowiedni bilans wodny, aby uniknąć koncentracji moczu.
Nie oceniano tolerancji i skuteczności preparatu Keraflox u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Przepisując antybiotykoterapię, należy wziąć pod uwagę lokalne i/lub krajowe wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Lek zawiera laktozę; dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Zaburzenia widzenia
W przypadku pogorszenia wzroku lub wystąpienia jakichkolwiek zmian w oczach należy natychmiast skonsultować się z okulistą.
Choroba związana z Clostridium difficile
Jeśli biegunka wystąpi podczas lub po leczeniu prulifloksacyną (nawet kilka tygodni po leczeniu), szczególnie jeśli jest ciężka, uporczywa i (lub) krwawiąca, może to być wynikiem choroby związanej z Clostridium difficile (Clostridium difficilechoroba towarzysząca, CDAD). Nasilenie CDAD może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu; najcięższą postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby rozważyć tę diagnozę u pacjentów, u których wystąpiła ciężka biegunka w trakcie lub po leczeniu prulifloksacyną. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia CDAD, trwające leczenie środkami przeciwbakteryjnymi, w tym prulifloksacyną, należy natychmiast przerwać i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. W tym stanie klinicznym leki przeciw perystaltyce są przeciwwskazane. Ponadto, aby zmniejszyć ryzyko przeniesienia, należy podjąć odpowiednie środki kontroli infekcji.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Jednoczesne stosowanie cymetydyny, leków zobojętniających zawierających Al i Mg lub preparatów zawierających żelazo i wapń zmniejsza wchłanianie preparatu Keraflox, dlatego Keraflox należy podawać 2 godziny przed lub co najmniej 4 godziny po przyjęciu tych preparatów.
Jednoczesne przyjmowanie prulifloksacyny i mleka powoduje zmniejszenie pola pod krzywą stężenia/czasu (AUC) i zmniejsza wydalanie prulifloksacyny z moczem, podczas gdy spożycie pokarmu spowalnia i zmniejsza szczytowe stężenia.
Wydalanie z moczem prulifloksacyny zmniejsza się, gdy jest podawana razem z probenecydem.Jednoczesne podawanie fenbufenu z niektórymi chinolonami może powodować zwiększone ryzyko napadów drgawkowych, dlatego należy dokładnie rozważyć podawanie Kerafloxu i fenbufenu.
Chinolony mogą powodować hipoglikemię u pacjentów z cukrzycą przyjmujących leki hipoglikemizujące. Jednoczesne podawanie Kerafloxu i teofiliny może spowodować nieznaczne zmniejszenie klirensu teofiliny, co nie powinno mieć żadnego znaczenia klinicznego. Jednak, podobnie jak w przypadku innych chinolonów, u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi lub z czynnikami ryzyka zaleca się monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu.
Chinolony mogą nasilać działanie doustnych antykoagulantów, takich jak warfaryna i jej pochodne; jeśli te produkty są podawane jednocześnie z Kerafloxem, zaleca się ścisłe monitorowanie za pomocą testu protrombinowego lub innych wiarygodnych testów krzepnięcia.
Dane przedkliniczne wykazały, że nikardypina może nasilać fototoksyczność prulifloksacyny. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji podczas klinicznego rozwoju produktu Keraflox po jednoczesnym podaniu z innymi produktami leczniczymi powszechnie stosowanymi w leczeniu pacjentów ze schorzeniami wymienionymi w punkcie 4.1.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania prulifloksacyny podczas ustalonej ciąży Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego Inne toksyczne działanie na reprodukcję wykryto jedynie w przypadku toksyczności matczynej (patrz punkt 5.3).
Czas karmienia
Wykazano, że u szczurów prulifloksacyna przenika przez barierę łożyskową i przenika w dużych ilościach do mleka matki. Podobnie jak w przypadku innych chinolonów, wykazano, że prulifloksacyna powoduje artropatie u młodych zwierząt, dlatego jej stosowanie w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Chinolony mogą powodować zawroty głowy i dezorientację, dlatego pacjent powinien wiedzieć, jak reaguje na leczenie przed prowadzeniem pojazdu lub obsługą maszyn lub wykonywaniem czynności wymagających czujności i koordynacji.
04.8 Działania niepożądane
Wymienione poniżej działania niepożądane można przypisać badaniom klinicznym przeprowadzonym z preparatem Keraflox. Większość zdarzeń niepożądanych miała nasilenie łagodne lub umiarkowane.
Zastosowano następujące wartości częstości MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,
Zgłaszano również następujące działania niepożądane (częstość nieznana): reakcja anafilaktyczna/rzekomoanafilaktyczna, w tym obrzęk naczynioruchowy, duszność, zespół Stevena Johnsona, hipoglikemia, niedoczulica, parestezje, drżenie, polekowe zapalenie skóry, rabdomioliza, fototoksyczność, tachykardia, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy.
Leczenie preparatem Keraflox może wiązać się z bezobjawową krystalurią bez zmian stężenia kreatyniny, ze zmianami parametrów czynności wątroby i eozynofilią. W obserwowanych przypadkach zmiany te były bezobjawowe i przemijające.
Podczas leczenia preparatem Keraflox nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych i nieprawidłowości laboratoryjnych niewymienionych powyżej, ale zgłoszonych dla innych chinolonów.
Dane pochodzące z nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii dotyczące prulifloksacyny oraz dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu wskazują na sporadyczne doniesienia o tendinopatii (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Podawanie doustne u myszy, szczurów i psów (samce i samice) pojedynczych dawek do 5000 mg/kg nie miało skutków śmiertelnych.
Brak dostępnych informacji dotyczących przedawkowania u ludzi; Keraflox podawano w dawce do 1200 mg/dobę przez 12 dni zdrowym ochotnikom wykazującym ogólną dobrą tolerancję.
W przypadku ostrego przedawkowania należy opróżnić żołądek przez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, pacjenta należy uważnie obserwować i leczyć objawowo.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: fluorochinolony.
Kod ATC: J01MA17.
Prulifloksacyna jest środkiem przeciwbakteryjnym należącym do klasy fluorochinolonów o szerokim spektrum działania i wysokiej skuteczności. Po podaniu doustnym prulifloksacyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego i natychmiast przekształcana w ulifloksacynę, jej aktywny metabolit (patrz punkt 5.2).
Mechanizm działania Wykazano, że Keraflox jest aktywny in vitro, przeciwko szerokiej gamie szczepów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Prulifloksacyna wywiera działanie przeciwbakteryjne poprzez selektywne hamowanie gyrazy DNA, ważnego enzymu występującego w bakteriach, który bierze udział w duplikacji, transkrypcji i naprawie DNA.
Mechanizm oporu. Początek antybiotykooporności na prulifloksacynę (jak również na inne fluorochinolony) jest zwykle spowodowany spontanicznymi mutacjami w bakteryjnej domenie gyrazy DNA. In vitro zaobserwowano oporność krzyżową z innymi fluorochinolonami.
Ze względu na szczególne mechanizmy powstawania oporności na fluorochinolony nie ma oporności krzyżowej między prulifloksacyną a antybiotykami różnych klas, dlatego Keraflox może być skuteczny nawet w obecności szczepów bakteryjnych opornych na aminoglikozydy, penicyliny, cefalosporyny i tetracykliny.
Przedziały hamowania. Zostały one zdefiniowane na podstawie danych dotyczących aktywności przeciwbakteryjnej NCCLS oraz parametrów farmakokinetycznych produktu. Sugerowane są następujące zakresy hamowania: Wrażliwe: MIC ≤ 1 µg/ml, Pośrednie: MIC> 1 do
Widmo antybakteryjne. Należy wziąć pod uwagę, że częstość występowania oporności nabytej u wybranych gatunków może różnić się geograficznie i w czasie, dlatego pożądane są lokalne informacje na temat oporności, szczególnie w przypadku leczenia ciężkich zakażeń. W razie potrzeby, a lokalne występowanie oporności może podważyć przydatność leku, zaleca się zasięgnięcie porady eksperta.
Dane przedstawione w poniższej tabeli wskazują na działanie przeciwbakteryjne prulifloksacyny:
* Gatunki wykazujące naturalną wrażliwość pośrednią.
Inne informacje. W badaniach in vitro działanie przeciwbakteryjne prulifloksacyny charakteryzowało się lepszą penetracją bakterii i dłuższym działaniem poantybiotykowym niż referencyjne fluorochinolony.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
a) Ogólna charakterystyka
Prulifloksacyna jest prolekiem aktywnego metabolitu ulifloksacyny.
Wchłanianie - U ludzi prulifloksacyna jest szybko wchłaniana (Tmax = około 1h) i przekształcana w ulifloksacynę; po jednorazowym podaniu 600 mg średni szczyt ulifloksacyny w osoczu wynosi 1,6 mcg/ml, a AUC 7,3 mcg*h/ml. w stanie stacjonarnym, który jest osiągany w ciągu 2 dni od rozpoczęcia podawania raz na dobę, Cmax i AUC wynoszą odpowiednio 2,0 µg/ml i 7,6 µg*h/ml.
Pokarm opóźnia i nieznacznie zmniejsza maksymalne stężenie ulifloksacyny w osoczu, ale nie zmienia AUC.
Dystrybucja - U ludzi stosunek średniego stężenia Keraflox w płucach do osocza wzrasta z czasem i po 24 godzinach aktywny metabolit ulifloksacyna utrzymuje średnie stężenia w tkankach 5 razy wyższe niż w osoczu, co potwierdza wyniki uzyskane u zwierząt. stężenia ulifloksacyny w płucach i nerkach były wyższe niż w osoczu (odpowiednio 1,2-2,8 razy i 3-8 razy).
Podobnie, dane u ludzi dotyczące przenikania ulifloksacyny przez tkanki do zatok przynosowych wykazały, w kategoriach AUC, stosunek tkanki do osocza wynoszący 3,0 w sitowiu i 2,4 w małżowinach nosowych.
Wiązanie białek u ludzi, oceniane zarówno in vitro że ex vivowynosi około 50%, niezależnie od stężenia leku.
Niskie stężenie ulifloksacyny stwierdzone w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym. u psa i wielokrotne podanie p.o. u ludzi wskazuje, że ulifloksacyna prawie nie przekracza bariery krew-mózg.
Biotransformacja - Profil metaboliczny prulifloksacyny u zwierząt i ludzi jest porównywalny. Badania na zwierzętach wykazały, że metabolizm prulifloksacyny rozpoczyna się podczas wchłaniania jelitowego i kończy się wraz z przejściem do wątroby.
Oprócz przemiany w ulifloksacynę zidentyfikowano inne metabolity o mniejszym znaczeniu, takie jak postać diolową i niektóre pochodne, takie jak pochodne glukuronidowe, okso-pochodne i etylenodiaminowe, których stężenie i aktywność są znikome w porównaniu z substancją czynną.
W badaniach in vitro nie zaobserwowano znaczących interakcji z izoenzymami cytochromu P-450, z wyjątkiem niewielkiego zahamowania CYP1A1/2 odpowiadającego niewielkiemu zmniejszeniu klirensu teofiliny. Ponieważ metyloksantyny, a w szczególności teofilina, stanowią główny substrat dla izoenzymu CYP1A1/2, stopień interakcji z innymi substratami izoenzymu (patrz warfaryna) można uznać jedynie za niższy.
Eliminacja - Okres półtrwania aktywnego metabolitu, ulifloksacyny, wynosi około 10 godzin po jednorazowym i wielokrotnym podaniu leku w stanie stacjonarnym u ludzi, natomiast u zwierząt (szczury, psy i małpy) waha się od 2 do 12 godzin.
Badania znakowanego produktu u ludzi wykazały, że eliminacja następuje głównie z kałem. Po podaniu doustnym 600 mg radioaktywność odzyskana w moczu i kale wynosi łącznie około 95%. Wyniki te potwierdzają to, co wykazano w poprzednich badaniach przeprowadzonych na zwierzętach (szczury, psy i małpy).
Ilość ulifloksacyny wydalana z moczem wynosi 16,7% podanej dawki w przeliczeniu na mol, a klirens nerkowy ulifloksacyny wynosi około 170 ml/min.
Eliminacja ulifloksacyny przez nerki następuje na drodze filtracji kłębuszkowej i aktywnego wydzielania.
b) Charakterystyka u pacjentów
Wykazano, że profil farmakokinetyczny prulifloksacyny u osób w podeszłym wieku jest podobny do profilu u dorosłych, bez zmian wraz z wiekiem, dlatego nie uważa się za konieczne dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek po doustnym podaniu Keraflox 600 mg średni szczyt stężenia ulifloksacyny w osoczu osiąga wartości między 1,30 a 1,62 mcg/ml.Wartości AUC wahają się od 13,71 do 23,33 mcg*h/ml, a okres półtrwania od 12,3 do 32,4 h. Klirens nerkowy ulifloksacyny zmniejsza się w porównaniu do zdrowych ochotników w zależności od stopnia niewydolności.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Powtarzająca się toksyczność. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym głównymi narządami docelowymi były chrząstka stawowa, nerki, przewód pokarmowy i wątroba. Przy dawkach do 3 razy wyższych od terapeutycznych nie zaobserwowano toksycznego wpływu na chrząstki stawowe (młode psy); przy dawkach do 6, 10 i 12 razy większych od terapeutycznych nie zaobserwowano efektów toksycznych w wątrobie (psy) i nerkach (psy i szczury).
Lek nie wydłuża odstępu QT in vivo i nie wykazuje działania hamującego na opóźniony rektyfikacji prąd potasowy (HERG) in vitro.
Toksyczność reprodukcyjna. Badania toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazały teratogenności. Wpływ na płodność lub rozwój zarodka i płodu obserwowano jedynie w przypadkach toksyczności matczynej.
Mutagenność. Standardowe testy genotoksyczności wykazały pozytywne efekty w niektórych testach in vitro przeprowadzonych z użyciem prulifloksacyny w hodowlach komórek ssaków, ale były negatywne in vivo i bakterie.
Uważa się, że te efekty są związane z hamowaniem topoizomerazy II w obecności wysokich stężeń prulifloksacyny.
Potencjał rakotwórczy. Nie wykazano, aby prulifloksacyna była rakotwórcza w średnioterminowym modelu inicjacja-promocja. Nie przeprowadzono długoterminowych badań rakotwórczości.
Antygeniczność. Stwierdzono, że prulifloksacyna nie ma działania antygenowego.
Fototoksyczność. Prulifloksacyna wywoływała reakcje fototoksyczne, chociaż w badaniach porównawczych na zwierzętach wykazano, że ma ona niższą aktywność fototoksyczną niż inne stosowane fluorochinolony (ofloksacyna, enoksacyna, pefloksacyna, kwas nalidyksowy i lomefloksacyna).Wiele chinolonów jest również fotochemicznych/fotarkomutagennych. nie można wykluczyć, że prulifloksacyna również ma takie działanie.
Nefrotoksyczność. Po wielokrotnym podaniu doustnym 3000 mg/kg/dobę szczurom, w dawce znacznie wyższej niż dawka terapeutyczna u ludzi, prulifloksacyna powodowała krystalurię poprzez wytrącanie ulifloksacyny.
Kardiotoksyczność. Badania na psach wykazały, że prulifloksacyna nie powoduje zauważalnych zmian w elektrokardiogramie, w szczególności nie zaobserwowano zmian w QTc ani po jednorazowym podaniu dożylnym u znieczulonego psa, ani po podaniu doustnym przez 6 miesięcy u przytomnego psa. Badania in vitro potwierdziły brak działania hamującego na opóźnione prądy prostowania potasu (HERG).
Toksyczność stawów. Prulifloksacyna, podobnie jak inne fluorochinolony, powodowała artropatię tylko u młodych zwierząt.
Toksyczność oczna. Dawki doustne 26,4 lub 58,2 mg/kg/dobę prulifloksacyny raz na dobę przez 52 tygodnie u małp nie powodowały związanych z leczeniem działań niepożądanych na czynność oka lub morfologię.
Efekt rabdomiolityczny. Dawki do 10 mg/kg/dobę ulifloksacyny podawane dożylnie raz dziennie przez 14 kolejnych dni nie wywoływały rabdomiolizy u królików.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Jądro
monohydrat laktozy,
celuloza mikrokrystaliczna,
kroskarmeloza sodowa,
powidon,
bezwodna krzemionka koloidalna,
stearynian magnezu
Powłoka
Hypromeloza,
glikol propylenowy,
dwutlenek tytanu (E171),
talk,
tlenek żelaza (E172).
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne
06.3 Okres ważności
3 lata
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko tekturowe zawierające 1 blister po 1, 2, 5 tabletek powlekanych lub 2 blistry po 5 tabletek powlekanych.
Blister z materiału łączonego (poliamid / aluminium / PVC) zgrzewany termicznie z materiałem pokryciowym (aluminium / PVC).
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
Niewykorzystany lek i odpady pochodzące z tego leku należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pudełko zawierające 1 tabletkę powlekaną 600 mg A.I.C. 035680014
Pudełko zawierające 2 tabletki powlekane 600 mg A.I.C. 035680026
Pudełko zawierające 5 tabletek powlekanych 600 mg A.I.C. 035680038
Pudełko zawierające 10 tabletek powlekanych 600 mg A.I.C. 035680040
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 21 czerwca 2004 r.
Data odnowienia autoryzacji: 21 czerwca 2009 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Luty 2017
