Składniki aktywne: Zolpidem (winian zolpidemu)
STILNOX 10 mg tabletki powlekane
Wskazania Dlaczego stosuje się Stilnox? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Leki związane z benzodiazepiną
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Krótkotrwałe leczenie bezsenności.
Benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin są wskazane tylko w przypadku ciężkiej, wyniszczającej lub bezsenności, która powoduje głębokie złe samopoczucie.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Stilnoxu
Nadwrażliwość na substancję czynną (zolpidem) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Miasthenia gravis.
Ostra i/lub ciężka niewydolność oddechowa.
Zespół bezdechu sennego.
Podawanie dzieciom i młodzieży do lat 18.
Ciężka niewydolność wątroby.
Ciąża i karmienie piersią (patrz „Specjalne ostrzeżenia – Ciąża i karmienie piersią”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Stilnox
Przed przepisaniem leku nasennego, jeśli to możliwe, należy zidentyfikować przyczynę bezsenności i wyleczyć czynniki leżące u jej podłoża.7-14-dniowe leczenie bez wyników klinicznych może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia fizycznego lub psychicznego, a pacjent powinien zostać dokładnie oceniony ponownie w regularnych odstępach.
Upośledzenie psychoruchowe następnego dnia
Ryzyko wystąpienia upośledzenia psychoruchowego następnego dnia, w tym upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta, jeśli:
- zolpidem przyjmuje się, gdy do wykonania czynności wymagających koncentracji uwagi pozostało mniej niż 8 godzin (patrz „Ostrzeżenia specjalne — Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i „obsługiwania maszyn”);
- przyjmowana jest wyższa dawka niż zalecana;
- zolpidem jest podawany jednocześnie z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN) lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi lub z alkoholem lub nielegalnymi lekami (patrz „Interakcje”).
Zolpidem należy przyjmować jednorazowo, bezpośrednio przed snem i nie należy go ponownie podawać tej samej nocy.
TOLERANCJA:
Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może wystąpić pewne osłabienie hipnoindukującego działania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin o krótkim okresie półtrwania.
ZALEŻNOŚĆ:
Stosowanie benzodiazepin lub substancji benzodiazepinopodobnych może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.Ryzyko uzależnienia wzrasta w zależności od dawki i czasu trwania leczenia; jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i/lub alkoholem w wywiadzie Pacjenci ci powinni być ściśle monitorowani podczas przyjmowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin.
W przypadkach, gdy rozwinęła się zależność fizyczna, nagłe przerwanie leczenia spowoduje objawy odstawienia, które mogą obejmować: ból głowy, bóle ciała, skrajny niepokój, napięcie, pobudzenie, dezorientację i drażliwość.W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
POWRÓT BEZSENNOŚCI:
Po odstawieniu leku hipnoindukującego może wystąpić przemijający zespół polegający na ponownym pojawieniu się, w zaakcentowanej formie, objawów, które doprowadziły do leczenia lekiem. Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, takie jak wahania nastroju, niepokój i pobudzenie lub zaburzenia snu.
Ten zespół jest bardziej prawdopodobny, jeśli podawanie leku zostanie nagle przerwane; dlatego leczenie należy odstawiać stopniowo.
Ponadto ważne jest, aby pacjent był świadomy możliwości wystąpienia zjawisk z odbicia, co minimalizuje niepokój wywołany tymi objawami w przypadku ich pojawienia się w fazie odstawienia leku.
Wydaje się, że w przypadku benzodiazepin lub substancji benzodiazepinopodobnych o krótkim czasie działania, objawy odstawienia mogą wystąpić w przerwie między dwoma przyjęciami.
CZAS TRWANIA LECZENIA:
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz „Dawka, sposób i czas podawania”) i nie powinien przekraczać 4 tygodni, wliczając fazę odstawienia leku. Czas trwania leczenia nie może być przedłużony poza ten okres bez ponownej oceny sytuacji pacjenta przez Lekarza.
Użyteczne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie to miało ograniczony czas trwania i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
AMNEZJA:
Benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin mogą powodować amnezję następczą. Najczęściej ten efekt występuje kilka godzin po zażyciu leku.
Aby zmniejszyć ryzyko, pacjenci powinni zapewnić sobie nieprzerwany sen przez 8 godzin (patrz „Skutki uboczne”).
INNE REAKCJE PSYCHIATRYCZNE I „PARADOKSOWE”:
Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin może wystąpić niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia zachowania i inne behawioralne skutki uboczne, o których wiadomo, że występują podczas stosowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin. środki uspokajające, takie jak zolpidem.
W takim przypadku należy przerwać stosowanie leku.
Te reakcje są bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych.
CHODZENIE SENEM I ZACHOWANIA ZWIĄZANE:
U pacjentów przyjmujących zolpidem, którzy nie byli w pełni wybudzeni, zgłaszano lunatykowanie i inne powiązane zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie posiłków, wykonywanie połączeń telefonicznych, uprawianie seksu, z amnezją w związku z tym zdarzeniem.
Wydaje się, że zarówno stosowanie alkoholu i innych leków depresyjnych na OUN w połączeniu z zolpidemem, jak i stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę zwiększa ryzyko takich zachowań. Należy dokładnie rozważyć przerwanie leczenia zolpidemem u pacjentów wykazujących takie zachowania (np. prowadzenie pojazdów podczas snu) ze względu na ryzyko dla pacjenta i innych osób (patrz „Interakcje – Alkohol” i „Działania niepożądane – Zaburzenia psychiczne”).
POWAŻNY URAZ, OBRAŻENIE
Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zmniejszoną świadomość, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji poważnych obrażeń.
SZCZEGÓLNE GRUPY PACJENTÓW:
- Osoby w podeszłym wieku: patrz „Dawka, sposób i czas podawania” – dawkowanie.
- Należy zachować ostrożność przepisując zolpidem pacjentom z przewlekłą niewydolnością oddechową, ponieważ benzodiazepiny mogą osłabiać czynność oddechową (patrz „Działania niepożądane”).
- Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ leki te mogą wywołać encefalopatię.
- Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są zalecane jako podstawowe leczenie chorób psychotycznych.
- Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie powinny być stosowane samodzielnie w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją.Chociaż nie wykazano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z lekami przeciwdepresyjnymi SSRI (patrz „Interakcje”), zolpidem, podobnie jak inne benzodiazepiny i benzodiazepiny Substancje podobne do substancji podobnych należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji.U takich pacjentów mogą wystąpić tendencje samobójcze i dlatego należy zapewnić odpowiednią minimalną ilość użytecznego leku, ze względu na możliwość zamierzonego przedawkowania przez pacjenta. może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu. Ponieważ bezsenność może być objawem depresji, pacjent powinien zostać poddany ponownej ocenie, jeśli bezsenność się utrzymuje.
- Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania alkoholu lub narkotyków.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie leku Stilnox
Poinformuj lekarza lub farmaceutę, jeśli ostatnio przyjmowałeś jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Alkohol:
nie zaleca się jednoczesnego spożywania alkoholu.Działanie uspokajające może ulec nasileniu, jeśli lek jest przyjmowany jednocześnie z alkoholem. Wpływa to niekorzystnie na zdolność prowadzenia samochodów lub obsługi maszyn.
Związek z lekami depresyjnymi na OUN
W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), nasennych, przeciwlękowych/uspokajających, przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, środków znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych, może wystąpić nasilenie ośrodkowego działania depresyjnego. może nasilać senność i zaburzenia psychoruchowe następnego dnia, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów (patrz „Środki ostrożności” i „Specjalne ostrzeżenia – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i „obsługiwania maszyn”). Ponadto odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną i wenlafaksyną. W przypadku narkotycznych środków przeciwbólowych może również wystąpić „podwyższenie poczucia euforii, co prowadzi do wzrostu uzależnienia psychicznego.
Jednoczesne podawanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Inhibitory i induktory CYP450
Zolpidem jest metabolizowany przez kilka izoform wątrobowego enzymu cytochromu P450: głównym enzymem jest CYP3A4 z udziałem CYP1A2.
Substancje hamujące cytochrom P450 mogą zwiększać aktywność benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin, takich jak zolpidem.
Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Działanie farmakodynamiczne zolpidemu zmniejsza się, gdy zolpidem jest skojarzony z ryfampicyną (induktor CYP3A4).Jednak podawanie zolpidemu z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie wpływa znacząco na jego farmakokinetykę i farmakodynamikę.Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znacząco zmienione. znany.
Jednoczesne podawanie zolpidemu i silnego inhibitora CYP3A4, ketokonazolu (200 mg dwa razy na dobę) wydłużyło okres półtrwania zolpidemu w fazie eliminacji, zwiększyło całkowite AUC i zmniejszyło pozorny klirens po podaniu doustnym w porównaniu z zolpidemem plus placebo. Całkowite pole pod krzywą (AUC) zolpidemu podawanego z ketokonazolem zwiększa się o 1,83 razy w porównaniu z zolpidemem stosowanym w monoterapii.Nie uważa się za konieczne dostosowanie zwykłej dawki zolpidemu, ale należy pouczyć pacjentów, że stosowanie zolpidemu z ketokonazolem może zwiększyć działanie uspokajające.
Inne leki:
Nie zaobserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania zolpidemu z warfaryną, digoksyną lub ranitydyną.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ważne informacje o niektórych składnikach:
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty. Jako środek ostrożności należy unikać zolpidemu podczas ciąży i karmienia piersią.
Brak lub bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania zolpidemu u pacjentek w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozwój toksyczności reprodukcyjnej.
Kobieta w wieku rozrodczym zamierzająca zajść w ciążę lub podejrzewająca ciążę powinna skontaktować się z lekarzem w celu przerwania leczenia.
Jeśli ze względu na bezwzględną konieczność medyczną zolpidem musi być podawany w późnej ciąży lub podczas porodu, można spodziewać się takich skutków dla noworodka, jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa spowodowana działaniem farmakologicznym leku. depresja oddechowa u noworodków, gdy zolpidem był stosowany z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy w okresie ciąży.
Ponadto u dzieci matek, które w późnych fazach ciąży przewlekle przyjmowały benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin, mogą wystąpić uzależnienie fizyczne i ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.
Czas karmienia
Ponieważ w mleku matki wykryto benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin, zolpidemu nie należy podawać matkom karmiącym piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Stilnox zaburza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Kierowców pojazdów i operatorów maszyn należy poinformować, że tak jak w przypadku innych środków nasennych, rano po zabiegu istnieje ryzyko senności, wydłużenia czasu reakcji, zawrotów głowy, senności, splątania/podwójnego widzenia oraz obniżonej czujności i upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów (patrz "Niepożądane efekty"). Aby zminimalizować ryzyko, zaleca się odpoczynek trwający co najmniej 8 godzin między zażyciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn i pracą na wysokości.
Upośledzona zdolność prowadzenia pojazdów i zachowania takie jak „zasypianie za kierownicą” występowały w przypadku samego zolpidemu w dawkach terapeutycznych.
Ponadto jednoczesne podawanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN zwiększa ryzyko wystąpienia takich zachowań (patrz „Środki ostrożności” i „Interakcje”). zolpidem.
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Stilnox: Dawkowanie
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.
Ogólnie czas ten waha się od kilku dni do dwóch tygodni, maksymalnie cztery tygodnie, wliczając fazę odstawienia leku. Czasami może być konieczne przedłużenie maksymalnego okresu leczenia; w takim przypadku nie można tego zrobić bez uprzedniej ponownej oceny sytuacji pacjenta przez lekarza.
Lek należy przyjmować przed snem.
Dawkowanie
Leczenie należy przyjmować jako jednorazowe podanie i nie powinno się go ponownie podawać tej samej nocy. Zalecana dawka dobowa to 10 mg, przyjmowana bezpośrednio przed snem.
Całkowita dzienna dawka zolpidemu nie powinna przekraczać 10 mg.
U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na działanie zolpidemu, zaleca się dawkę 5 mg (1/2 tabletki), która może zostać przekroczona tylko w wyjątkowych przypadkach.
U pacjentów z niewydolnością wątroby, którzy nie eliminują leku tak szybko, jak osoby zdrowe, zaleca się dawkę 5 mg (1/2 tabletki), która zostanie przekroczona tylko w wyjątkowych przypadkach.
Jednak dla każdego pacjenta całkowita dawka zolpidemu nie powinna przekraczać 10 mg.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Stilnox
W przypadku przypadkowego połknięcia/przyjmowania nadmiernej dawki Stilnoxu należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.
Symptomy i objawy
W przypadkach przedawkowania samego zolpidemu lub w skojarzeniu z innymi lekami lub substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholem) zgłaszano zmniejszenie świadomości aż do śpiączki i cięższe objawy, w tym skutki śmiertelne.
Leczenie
Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek produktu leczniczego należy pamiętać, że mogło dojść do zażycia większej ilości substancji.
W przypadku przedawkowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin należy wywołać wymioty (w ciągu 1 godziny), jeśli pacjent jest przytomny lub wykonać płukanie żołądka z zabezpieczeniem dróg oddechowych, jeśli pacjent jest nieprzytomny.
Jeśli opróżnianie żołądka nie przynosi żadnych korzyści, należy podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania.Na oddziale intensywnej terapii należy dokładnie monitorować funkcje sercowo-naczyniowe i oddechowe.
Należy również unikać leków uspokajających w przypadku pobudzenia psychoruchowego.
Flumazenil może być użytecznym antidotum w przypadku zaobserwowania ciężkich objawów. Jednak podawanie flumazenilu może przyczynić się do wystąpienia objawów neurologicznych (drgawki).
Zolpidem nie podlega dializie.
W przypadku jakichkolwiek pytań dotyczących stosowania leku Stilnox należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Stilnoxu
Jak każdy lek, Stilnox może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W miarę możliwości stosuje się następującą skalę częstotliwości CIOMS: bardzo często > 10%; wspólne > 1 i 0,1 i 0,01 e
Istnieją dowody na zależne od dawki działania niepożądane związane ze stosowaniem zolpidemu, szczególnie niektóre zdarzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Zgodnie z zaleceniami w punkcie „Dawkowanie”, działania te powinny być mniej nasilone, jeśli zolpidem jest podawany bezpośrednio przed snem lub będąc już w łóżku, a działania te występują częściej u osób w podeszłym wieku. pacjentów.
Zaburzenia układu nerwowego
Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, zwiększona bezsenność, niepamięć następcza (działanie amnezyjne może być związane z niewłaściwym zachowaniem).
Nieznana: obniżony poziom świadomości
Zaburzenia psychiczne
Często: halucynacje, pobudzenie, koszmary senne.
Niezbyt często: stan splątania, drażliwość.
Częstość nieznana: niepokój, agresja, majaczenie, złość, nieprawidłowe zachowanie, lunatykowanie (patrz „Środki ostrożności dotyczące lunatykowania i zachowania z nim związane”), uzależnienie (zespół odstawienia leku lub efekt odbicia może wystąpić po przerwaniu leczenia), zmiany libido, depresja ( patrz „Środki ostrożności dotyczące użytkowania”).
Wiele z tych niepożądanych efektów psychicznych jest związanych z reakcjami paradoksalnymi.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie
Częstość nieznana: zmiany chodu, tolerancja leku, upadki (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i gdy nie przyjmuje się zolpidemu zgodnie z zaleceniami) (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”)
Zaburzenia oka
Niezbyt często: podwójne widzenie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz „Środki ostrożności dotyczące stosowania”)
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Często: ból pleców
Nieznana: osłabienie mięśni
Infekcje i infestacje
Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: wysypka, swędzenie, pokrzywka, nadmierna potliwość.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Nieznana: podwyższony poziom enzymów wątrobowych
Zaburzenia układu odpornościowego
Nieznana: obrzęk naczynioruchowy.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki.
Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.
Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
KOMPOZYCJA
Każda tabletka powlekana zawiera:
Składnik aktywny: winian zolpidemu 10 mg.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy; celuloza mikrokrystaliczna; hypromeloza; karboksymetyloskrobia sodowa (typ A); stearynian magnezu.
Powłoka: hypromeloza; dwutlenek tytanu (E171); makrogol 400.
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane.
- 20 tabletek powlekanych po 10 mg
- 30 tabletek powlekanych po 10 mg.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
STILNOX 10 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera:
Aktywna zasada:
winian zolpidemu 10 mg.
Substancje pomocnicze:
laktoza jednowodna 90,4 mg
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane z rowkiem dzielącym.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Krótkotrwałe leczenie bezsenności.
Benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin są wskazane tylko w przypadku ciężkiej, wyniszczającej lub bezsenności, która powoduje głębokie złe samopoczucie.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.
Ogólnie czas ten waha się od kilku dni do dwóch tygodni, maksymalnie cztery tygodnie, wliczając fazę odstawienia leku.
Czasami może być konieczne przedłużenie maksymalnego okresu leczenia; w takim przypadku nie należy tego robić bez uprzedniej ponownej oceny sytuacji pacjenta.
Lek należy przyjmować przed snem.
Dawkowanie
Leczenie należy przyjmować jako jednorazowe podanie i nie powinno się go ponownie podawać tej samej nocy.
Zalecana dawka dobowa to 10 mg, przyjmowana bezpośrednio przed snem. Całkowita dzienna dawka zolpidemu nie powinna przekraczać 10 mg.
U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na działanie zolpidemu, zaleca się dawkę 5 mg, którą należy przekraczać tylko w wyjątkowych przypadkach.
U pacjentów z niewydolnością wątroby, którzy nie eliminują leku tak szybko, jak osoby zdrowe, zaleca się dawkę 5 mg, która będzie przekraczana tylko w wyjątkowych przypadkach.
Jednak dla każdego pacjenta całkowita dawka zolpidemu nie powinna przekraczać 10 mg.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną (zolpidem) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Miasthenia gravis.
Ostra i/lub ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego.
Podawanie dzieciom i młodzieży do lat 18.
Ciężka niewydolność wątroby.
Ciąża i laktacja (patrz punkt 4.6).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed przepisaniem leku nasennego, jeśli to możliwe, należy zidentyfikować przyczynę bezsenności i zająć się czynnikami leżącymi u jej podstaw.
Leczenie trwające 7-14 dni bez wyników klinicznych może wskazywać na obecność pierwotnego zaburzenia fizycznego lub psychicznego, a pacjent powinien być poddawany dokładnej ocenie w regularnych odstępach czasu.
Upośledzenie psychoruchowe następnego dnia
Ryzyko wystąpienia upośledzenia psychoruchowego następnego dnia, w tym upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów, wzrasta, jeśli:
• zolpidem przyjmuje się, gdy pozostało mniej niż 8 godzin do wykonywania czynności wymagających czujności umysłowej (patrz punkt 4.7);
• przyjmowana jest wyższa dawka niż zalecana;
• zolpidem jest podawany jednocześnie z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN) lub innymi lekami zwiększającymi stężenie zolpidemu we krwi lub z alkoholem lub nielegalnymi lekami (patrz punkt 4.5).
Zolpidem należy przyjmować jednorazowo, bezpośrednio przed snem i nie należy go ponownie podawać tej samej nocy.
TOLERANCJA:
Po wielokrotnym stosowaniu przez kilka tygodni może wystąpić pewne osłabienie hipnoindukującego działania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin o krótkim okresie półtrwania.
ZALEŻNOŚĆ:
Stosowanie benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych leków.
Ryzyko uzależnienia wzrasta w zależności od dawki i czasu trwania leczenia; jest również wyższy u pacjentów z historią zaburzeń psychicznych i/lub nadużywania alkoholu lub narkotyków. Pacjenci ci powinni być ściśle monitorowani podczas przyjmowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin.
W przypadkach, gdy rozwinęła się zależność fizyczna, nagłe przerwanie leczenia spowoduje objawy odstawienia, które mogą obejmować: ból głowy, bóle ciała, skrajny niepokój, napięcie, pobudzenie, dezorientację i drażliwość.W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub drgawki.
POWRÓT BEZSENNOŚCI:
Po odstawieniu leku hipnoindukującego może wystąpić przemijający zespół polegający na ponownym pojawieniu się, w zaakcentowanej formie, objawów, które doprowadziły do leczenia lekiem. Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, takie jak wahania nastroju, niepokój i pobudzenie lub zaburzenia snu.
Ten zespół jest bardziej prawdopodobny, jeśli podawanie leku zostanie nagle przerwane; dlatego leczenie należy odstawiać stopniowo.
Ponadto ważne jest, aby pacjent był świadomy możliwości wystąpienia zjawisk z odbicia, co minimalizuje niepokój wywołany tymi objawami w przypadku ich pojawienia się w fazie odstawienia leku.
Wydaje się, że w przypadku benzodiazepin lub substancji benzodiazepinopodobnych o krótkim czasie działania, objawy odstawienia mogą wystąpić w przerwie między dwoma przyjęciami.
CZAS TRWANIA ZABIEGU:
Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2) i nie powinien przekraczać 4 tygodni, wliczając fazę odstawienia leku.
Czasu leczenia nie należy przedłużać poza ten okres bez ponownej oceny sytuacji pacjenta.
Użyteczne może być poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie to miało ograniczony czas trwania i dokładne wyjaśnienie, w jaki sposób należy stopniowo zmniejszać dawkę.
AMNEZJA:
Benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin mogą powodować amnezję następczą. Najczęściej ten efekt występuje kilka godzin po zażyciu leku.
Aby zmniejszyć ryzyko, pacjenci powinni zapewnić sobie nieprzerwany sen przez 8 godzin (patrz punkt 4.8).
INNE REAKCJE PSYCHIATRYCZNE I „PARADOKS”:
Podczas stosowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin może wystąpić niepokój, nasilenie bezsenności, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia zachowania i inne behawioralne skutki uboczne, o których wiadomo, że występują podczas stosowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin. środki uspokajające, takie jak zolpidem.
W takim przypadku należy przerwać stosowanie leku.
Te reakcje są bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych.
Lunatykowanie i związane z tym zachowanie:
Lunatykowanie i inne związane z tym zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych, uprawianie seksu, z amnezją w związku z tym zdarzeniem były zgłaszane u pacjentów przyjmujących zolpidem, którzy nie byli w pełni wybudzeni.Wydaje się, że zarówno stosowanie alkoholu, jak i innych Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy wraz z zolpidemem oraz stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę zwiększają ryzyko takich zachowań.Należy dokładnie rozważyć przerwanie leczenia zolpidemem u pacjentów wykazujących takie zachowania (np. prowadzenie pojazdów we śnie), ze względu na ryzyko wystąpienia takich zachowań. pacjenta i innych osób (patrz punkty 4.5 i 4.8).
POWAŻNY URAZ, OBRAŻENIE
Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zmniejszoną świadomość, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji poważnych obrażeń.
SPECJALNE GRUPY PACJENTÓW:
• Starsi mieszkańcy: patrz punkt 4.2.
• Zaleca się ostrożność podczas przepisywania zolpidemu pacjentom z: przewlekła niewydolność oddechowabenzodiazepiny mogą osłabiać czynność oddechową (patrz punkt 4.8).
• Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolność wątroby, ponieważ leki te mogą wywołać „encefalopatię”.
• Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są zalecane jako leczenie podstawowe w przypadku: choroby psychotyczne.
• Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie powinny być stosowane samodzielnie w leczeniu: depresja lub lęk związany z depresją (u takich pacjentów mogą nasilać się tendencje samobójcze).
Chociaż nie wykazano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z lekami przeciwdepresyjnymi SSRI (patrz punkt 4.5), zolpidem, podobnie jak inne benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin, należy podawać ostrożnie pacjentom z objawami depresja. U takich pacjentów mogą wystąpić tendencje samobójcze, dlatego należy podawać minimalną ilość użytecznego leku ze względu na możliwość celowego przedawkowania przez pacjenta.
Istniejąca wcześniej depresja może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu.Ponieważ bezsenność może być objawem depresji, pacjent powinien zostać poddany ponownej ocenie, jeśli bezsenność się utrzymuje.
• Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z wywiadem nadużywanie alkoholu lub narkotyków.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy/galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Alkohol:
nie zaleca się jednoczesnego spożywania alkoholu.
Działanie uspokajające może ulec nasileniu, jeśli lek jest przyjmowany jednocześnie z alkoholem, co niekorzystnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Związek z lekami depresyjnymi na OUN
W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), nasennych, przeciwlękowych/uspokajających, przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, środków znieczulających i uspokajających leków przeciwhistaminowych, może wystąpić nasilenie ośrodkowego działania depresyjnego. może nasilać senność i zaburzenia psychoruchowe następnego dnia, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów (patrz punkty 4.4 i 4.7). Ponadto odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną i wenlafaksyną.
W przypadku narkotycznych środków przeciwbólowych może również wystąpić „podwyższenie poczucia euforii, co prowadzi do wzrostu uzależnienia psychicznego.
Jednoczesne podawanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Inhibitory i induktory CYP450
Zolpidem jest metabolizowany przez kilka izoform wątrobowego enzymu cytochromu P450: głównym enzymem jest CYP3A4 z udziałem CYP1A2.
Substancje hamujące cytochrom P450 mogą zwiększać aktywność benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin, takich jak zolpidem.
Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.
Działanie farmakodynamiczne zolpidemu zmniejsza się, gdy zolpidem jest skojarzony z ryfampicyną (induktor CYP3A4).Jednak podawanie zolpidemu z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie wpływa znacząco na jego farmakokinetykę i farmakodynamikę.Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znacząco zmienione. znany.
Jednoczesne podawanie zolpidemu i silnego inhibitora CYP3A4, ketokonazolu (200 mg dwa razy na dobę) wydłużyło okres półtrwania zolpidemu w fazie eliminacji, zwiększyło całkowite AUC i zmniejszyło pozorny klirens po podaniu doustnym w porównaniu z zolpidemem plus placebo. Całkowite pole pod krzywą (AUC) zolpidemu podawanego z ketokonazolem zwiększa się o 1,83 razy w porównaniu z zolpidemem stosowanym w monoterapii.Nie uważa się za konieczne dostosowanie zwykłej dawki zolpidemu, ale należy pouczyć pacjentów, że stosowanie zolpidemu z ketokonazolem może zwiększyć działanie uspokajające.
Inne leki:
Nie zaobserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania zolpidemu z warfaryną, digoksyną lub ranitydyną.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Jako środek ostrożności należy unikać zolpidemu podczas ciąży i karmienia piersią.
Brak lub bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania zolpidemu u pacjentek w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozwój toksyczności reprodukcyjnej.
Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy jej zalecić, aby w przypadku zamiaru zajścia w ciążę lub podejrzenia ciąży skontaktowała się z lekarzem w celu przerwania leczenia.
Jeśli ze względu na bezwzględną konieczność medyczną zolpidem musi być podany w zaawansowanej ciąży lub podczas porodu, można spodziewać się skutków dla noworodka, takich jak: hipotermia, hipotonia i umiarkowana depresja oddechowa, spowodowana działaniem farmakologicznym leku.
Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków, gdy zolpidem był stosowany z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy w późnej ciąży.
Ponadto niemowlęta urodzone przez matki, które przyjmowały benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin przewlekle w późnych fazach ciąży, mogą rozwinąć uzależnienie fizyczne i mogą być narażone na pewne ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie poporodowym.
Czas karmienia
Ponieważ w mleku matki wykryto benzodiazepiny lub substancje podobne do benzodiazepin, zolpidemu nie należy podawać matkom karmiącym piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Stilnox zaburza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Kierowców pojazdów i operatorów maszyn należy poinformować, że podobnie jak w przypadku innych środków nasennych, rano po zakończeniu terapii istnieje ryzyko senności, wydłużenia czasu reakcji, zawrotów głowy, senności, splątania/podwójnego widzenia oraz obniżonej czujności i upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów (patrz pkt 4.8). Aby zminimalizować ryzyko, zaleca się odpoczynek trwający co najmniej 8 godzin między zażyciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn i pracą na wysokości.
Upośledzona zdolność prowadzenia pojazdów i zachowania takie jak „zasypianie za kierownicą” występowały w przypadku samego zolpidemu w dawkach terapeutycznych.
Ponadto jednoczesne podawanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko takich zachowań (patrz punkty 4.4 i 4.5). Pacjentom należy zalecić, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.
04.8 Działania niepożądane
W miarę możliwości stosuje się następującą skalę częstotliwości CIOMS: bardzo często > 10%; wspólne > 1 i 0,1 i 0,01 e
Nieznane: nie można oszacować na podstawie dostępnych danych.
Istnieją dowody na zależne od dawki działania niepożądane związane ze stosowaniem zolpidemu, szczególnie niektóre zdarzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Jak zalecono w punkcie 4.2, działania te powinny być mniej nasilone, jeśli zolpidem jest podawany bezpośrednio przed snem lub w łóżku już w pozycji leżącej.
Efekty te występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku.
Zaburzenia układu nerwowego
Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, zwiększona bezsenność, niepamięć następcza (działanie amnezyjne może być związane z niewłaściwym zachowaniem).
Nieznana: obniżony poziom świadomości.
Zaburzenia psychiczne
Często: halucynacje, pobudzenie, koszmary senne.
Niezbyt często: stan splątania, drażliwość.
Częstość nieznana: niepokój, agresja, majaczenie, złość, nieprawidłowe zachowanie, lunatykowanie (patrz punkt 4.4), uzależnienie (po przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienia leku lub efekt z odbicia), zmiany libido, depresja (patrz punkt 4.4).
Wiele z tych niepożądanych efektów psychicznych jest związanych z reakcjami paradoksalnymi.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie
Częstość nieznana: zmiany w chodzie, tolerancja leku, upadki (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz gdy nie przyjmuje się zolpidemu zgodnie z zaleceniami) (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia oka
Niezbyt często: podwójne widzenie.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana: depresja oddechowa (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Często: ból pleców
Nieznana: osłabienie mięśni.
Infekcje i infestacje
Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: wysypka, swędzenie, pokrzywka, nadmierna potliwość.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Nieznana: podwyższony poziom enzymów wątrobowych.
Zaburzenia układu odpornościowego
Nieznana: obrzęk naczynioruchowy.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Symptomy i objawy
W przypadkach przedawkowania samego zolpidemu lub w skojarzeniu z innymi lekami lub substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkoholem) zgłaszano zmniejszenie świadomości aż do śpiączki i cięższe objawy, w tym skutki śmiertelne.
Leczenie
Podczas leczenia przedawkowania jakiegokolwiek produktu leczniczego należy pamiętać, że mogło dojść do zażycia większej ilości substancji.
W przypadku przedawkowania benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin należy wywołać wymioty (w ciągu 1 godziny), jeśli pacjent jest przytomny lub wykonać płukanie żołądka z zabezpieczeniem dróg oddechowych, jeśli pacjent jest nieprzytomny. Jeśli opróżnianie żołądka nie jest korzystne, podaj węgiel aktywowany, aby zmniejszyć wchłanianie.
Na oddziale intensywnej terapii należy dokładnie monitorować funkcje sercowo-naczyniowe i oddechowe.
Należy również unikać leków uspokajających w przypadku pobudzenia psychoruchowego.
Flumazenil może być użytecznym antidotum w przypadku zaobserwowania ciężkich objawów. Jednak podawanie flumazenilu może przyczynić się do wystąpienia objawów neurologicznych (drgawki).
Zolpidem nie podlega dializie.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Kategoria leku terapeutycznego: leki związane z benzodiazepinami
Kod ATC: N05CF02
Zolpidem jest imidazopirydyną, która preferencyjnie wiąże się z podtypem receptora omega-1 (znanym również jako podtyp BZ1), który jest podjednostką alfa-1 kompleksu receptora GABA-A, podczas gdy benzodiazepiny wiążą się nieselektywnie z podtypami receptora omega-1 i omega-2. Modulacja kanału anionowego chloru po interakcji z tym podtypem receptora prowadzi do specyficznych efektów uspokajających wykazywanych przez zolpidem. Działaniom tym przeciwdziałają antagoniści benzodiazepin, tacy jak flumazenil.
U zwierząt: selektywne wiązanie zolpidemu z receptorem omega-1 może wyjaśniać rzeczywisty brak działania zwiotczającego mięśnie i przeciwdrgawkowego przy dawkach nasennych. Efekty te są zwykle obecne w przypadku benzodiazepin, które nie są selektywne w stosunku do receptora omega-1.
U mężczyzn: zolpidem zmniejsza czas utajenia snu i liczbę wybudzeń, wydłuża czas i jakość snu, czemu towarzyszy charakterystyczny zapis EEG, odmienny od tego, jaki wywołuje stosowanie benzodiazepin. Wykazano, że Zolpidem zachowuje różne etapy snu w badaniach, które oceniają procent czasu, jaki zajmuje każdy etap. W zalecanych dawkach zolpidem nie wpływa na długość snu paradoksalnego (REM). Utrzymanie faz głębokiego snu (etapy 3 i 4 lub sen wolnofalowy) można wyjaśnić selektywnym wiązaniem zolpidemu z miejscami omega-1. Wszystkie działania zolpidemu są antagonizowane przez antagonistę benzodiazepiny, flumazenil.
Randomizowane badania wykazały jedynie przekonujące dowody skuteczności zolpidemu 10 mg.
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu 462 zdrowych ochotników, którzy nie byli w podeszłym wieku, cierpiących na przemijającą bezsenność, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 10 minut w porównaniu z placebo, podczas gdy w przypadku 5 mg zolpidemu czas ten wyniósł 10 minut. 3 minuty.
W randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą u 114 pacjentów w podeszłym wieku, cierpiących na przewlekłą bezsenność, zolpidem w dawce 10 mg skrócił średni czas zasypiania o 30 minut w porównaniu z placebo, podczas gdy w przypadku 5 mg zolpidemu czas ten wyniósł 15 minut.
U niektórych pacjentów skuteczna może być mniejsza dawka 5 mg.
Pacjenci pediatryczni:
Bezpieczeństwo i skuteczność zolpidemu nie zostały ustalone u pacjentów w wieku poniżej 18 lat W 8-tygodniowym badaniu z udziałem dzieci (w wieku 6-17 lat) z bezsennością związaną z zespołem nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), zaburzeniami psychicznymi i nerwowymi udokumentowali najczęściej obserwowane zdarzenia niepożądane związane z leczeniem zolpidemem w porównaniu z placebo, w szczególności zawroty głowy (23,5% vs 1,5%), ból głowy (12,5% vs 9,2%) i omamy (7,4% vs 0%) (patrz punkt 4.3).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Zolpidem ma szybkie wchłanianie i szybkie działanie nasenne.
Po podaniu doustnym biodostępność zolpidemu wynosi około 70% w stosunku do umiarkowanego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest pomiędzy 0,5 a 3 godzinami po podaniu.
Dystrybucja
W dawkach terapeutycznych profil farmakokinetyczny zolpidemu jest liniowy i nie ma na niego wpływu wielokrotne podawanie.
Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 92,5% ± 0,1%.
Okres półtrwania w fazie eliminacji jest krótki, ze średnią wartością 2,4 godziny (± 0,2 godziny) i czasem działania do 6 godzin.
Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 ± 0,02 l/kg i zmniejsza się do 0,34 ± 0,05 l/kg u pacjentów w bardzo podeszłym wieku.
Wydalanie
Zolpidem jest wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie z moczem (56%) i kałem (37%). Metabolity nie wpływają na wiązanie zolpidemu z białkami.
Zolpidem nie podlega dializie.
Stężenia w osoczu u osób w podeszłym wieku i pacjentów z chorobami wątroby są zwiększone i w związku z tym dawkowanie może wymagać dostosowania. U pacjentów z niewydolnością nerek, dializowanych, a nie dializowanych, występuje umiarkowane zmniejszenie klirensu. Pozostałe parametry farmakokinetyczne pozostają niezmienione.
Lek nie działa indukująco na enzymy wątrobowe.
U pacjentów w podeszłym wieku klirens jest zmniejszony. Maksymalne stężenie wzrosło o około 50% bez znaczącego wydłużenia okresu półtrwania (około 3 godziny).
Biodostępność
U pacjentów z niewydolnością wątroby biodostępność zolpidemu jest zwiększona, klirens jest zmniejszony, a okres półtrwania w fazie eliminacji wydłużony (około 10 godzin).
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
STILNOX wykazał wyjątkowo niską toksyczność ostrą u zwierząt doświadczalnych.
Liczne badania toksyczności podostrej i przewlekłej (do 52 tygodni) przeprowadzone na szczurach Sprague-Dawley i małpach Cynomolgus (macaca fascicularis) w dawkach setki razy wyższych niż zalecane dla dawki dziennej u ludzi, nie wykazały żadnych anomalii patologicznych. ani znaczących zmian parametrów hematologicznych, hematochemicznych i moczowych.
Badania reprodukcyjne (szczury, króliki) oraz liczne badania mutagenezy i rakotwórczości przeprowadzone zarówno in vivo, jak i in vitro nie wykazały żadnego działania teratogennego i/lub embriotoksycznego, ani działania genotoksycznego, klastogennego i rakotwórczego.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
monohydrat laktozy; celuloza mikrokrystaliczna; hypromeloza; karboksymetyloskrobia sodowa (typ A); stearynian magnezu.
Powłoka: hypromeloza; dwutlenek tytanu (E171); makrogol 400.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
4 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Zgrzewany blister z PVC i aluminium / PVC
- 20 tabletek powlekanych po 10 mg
- 30 tabletek powlekanych po 10 mg
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
STILNOX 10 mg tabletki powlekane, 20 tabletek AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg tabletki powlekane, 30 tabletek AIC n. 026695015
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
9/6/2007
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
Październik 2014