Składniki aktywne: Propiweryna (chlorowodorek propyweryny)
Mictonorm 45 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Dlaczego stosuje się Mictonorm? Po co to jest?
Lek Mictonorm stosuje się w leczeniu osób, które mają trudności z kontrolowaniem pęcherza z powodu nadmiernej aktywności pęcherza lub mają problemy z rdzeniem kręgowym. Mictonorm zawiera substancję czynną chlorowodorek propyweryny. Substancja ta zapobiega kurczeniu się pęcherza i zwiększa jego objętość. Mictonorm jest stosowany w leczeniu objawów pęcherza nadreaktywnego.Jest to kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, przyjmowana raz dziennie.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Mictonorm
Nie należy przyjmować leku Mictonorm
Kiedy nie stosować leku Mictonorm, jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na chlorowodorek propyweryny lub którykolwiek z pozostałych składników leku Mictonorm.
Nie należy przyjmować leku Mictonorm, jeśli u pacjenta występuje którykolwiek z następujących stanów:
- niedrożność jelit
- niedrożność dróg odpływu pęcherza (trudności w oddawaniu moczu)
- miastenia (choroba powodująca osłabienie mięśni)
- niewydolność mięśni kontrolujących ruchy jelit (atonia jelit)
- ciężkie zapalenie jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego), które może powodować biegunkę zawierającą krew i śluz oraz ból brzucha
- toksyczne rozdęcie okrężnicy (choroba z powiększonym jelitem)
- zwiększone ciśnienie wewnątrz oka (niekontrolowana jaskra z zamkniętym kątem)
- umiarkowana lub ciężka choroba wątroby
- szybkie i nieregularne bicie serca
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Mictonorm
Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Mictonorm należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występuje:
- uszkodzenie nerwów kontrolujących ciśnienie krwi, tętno, ruchy jelit i pęcherza oraz inne funkcje organizmu (neuropatia autonomiczna)
- choroba nerek
- choroba wątroby
- ciężka niewydolność serca
- powiększenie prostaty
- zgaga i niestrawność spowodowane cofaniem się soku żołądkowego do gardła (przepuklina rozworu przełykowego z refluksowym zapaleniem przełyku)
- nieregularne bicie serca
- szybkie bicie serca
Jeśli masz którykolwiek z tych stanów, skontaktuj się z lekarzem, który powie Ci, co robić.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie leku Mictonorm
Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował którykolwiek z następujących leków, które mogą wchodzić w interakcje z lekiem Mictonorm:
- leki przeciwdepresyjne (np. imipramina, klomipramina i amitryptylina),
- środki nasenne (np. benzodiazepiny),
- leki przeciwcholinergiczne przyjmowane doustnie lub podawane we wstrzyknięciach (stosowane rutynowo w leczeniu astmy, skurczów żołądka, problemów z oczami lub nietrzymania moczu),
- amantadyna (stosowana w leczeniu grypy i choroby Parkinsona)
- neuroleptyki, takie jak promazyna, olanzapina, kwetiapina (leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychotycznych, takich jak schizofrenia lub lęk)
- beta-stymulanty (stosowane w leczeniu astmy)
- cholinergiki (np. karbachol, pilokarpina)
- izoniazyd (lek przeciwgruźliczy)
- metoklopramid (stosowany w leczeniu nudności i wymiotów)
Jednak jest możliwe, że nadal możesz brać Mictonorm. Twój lekarz zdecyduje, co jest dla Ciebie najlepsze.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Nie należy przyjmować leku Mictonorm, jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę lub karmi piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Czasami Mictonorm może powodować senność i niewyraźne widzenie. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli jest się sennym i ma niewyraźne widzenie.
Ważne informacje o niektórych składnikach Mictonorm
Mictonorm zawiera laktozę (cukier). Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Mictonorm: Dawkowanie
Lek Mictonorm należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Kapsułkę należy przyjmować codziennie o tej samej porze. Kapsułkę należy połykać w całości, popijając szklanką wody.Nie rozgniatać ani nie żuć kapsułek. Można je przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Zazwyczaj stosowana dawka leku Mictonorm to jedna kapsułka na dobę.
Mictonorm nie jest zalecany do stosowania u dzieci.
Pominięcie przyjęcia leku Mictonorm
Nie martw się. Całkowicie wyeliminuj tę dawkę. Następnie należy przyjąć następną dawkę o odpowiedniej porze.Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Mictonorm
Jeśli przez pomyłkę zażyłeś więcej niż przepisaną dawkę, skontaktuj się z najbliższą izbę przyjęć lub natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą. Pamiętaj, aby zabrać ze sobą opakowanie i pozostałe kapsułki.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne leku Mictonorm
Jak każdy lek, Mictonorm może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Wszystkie leki mogą powodować reakcje alergiczne, ale ciężkie reakcje alergiczne występują bardzo rzadko. Następujące objawy są pierwszymi oznakami takich reakcji:
- nagły świszczący oddech, trudności w oddychaniu lub zawroty głowy, obrzęk powiek, twarzy, warg lub gardła
- łuszczenie się i powstawanie pęcherzy na skórze, ustach, oczach i genitaliach
- Wysypka na całym ciele Nie należy już przyjmować kapsułek i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli podczas leczenia wystąpią którekolwiek z tych objawów.
Możliwy jest ostry atak jaskry. W takim przypadku pacjent zobaczy kolorowe pierścienie wokół lampek lub odczuje silny ból w jednym lub drugim oku i wokół niego. W takim przypadku należy pilnie skonsultować się z lekarzem.
Zaobserwowano również następujące działania niepożądane:
Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
- suchość w ustach
Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób)
- zaburzenia widzenia i trudności z koncentracją
- zmęczenie
- bół głowy
- ból brzucha
- zaburzenia trawienia
- zaparcie
Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób)
- nudności i wymioty
- zawroty głowy
- drżenie - niemożność opróżnienia pęcherza (zatrzymanie moczu) - uderzenia gorąca - zmiany smaku - niskie ciśnienie krwi z sennością
Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 osób)
- wysypka
Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 osób)
- percepcja bicia serca - niepokój i dezorientacja
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- nierealne uczucia (omamy)
- zaburzenia mowy
- szybsze tętno
- swędzenie
- trudności z oddawaniem moczu
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować leku Mictonorm po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze lub butelce oraz na pudełku po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień miesiąca.
Blistry: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony kapsułek przed wilgocią.
Butelka: trzymaj butelkę szczelnie zamkniętą.
Stabilność butelki po pierwszym otwarciu: 100 dni.
Inne informacje
Co zawiera lek Mitonorm
Substancją czynną jest chlorowodorek propyweryny. Każda kapsułka zawiera 45 mg chlorowodorku propyweryny o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Pozostałe składniki to: kwas cytrynowy, powidon, laktoza jednowodna, talk, cytrynian trietylu, stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowego i metakrylanu metylu (1: 1), kopolimer kwasu metakrylowego i metakrylanu metylu (1: 2), kopolimer metakrylanu amonu typu A, kopolimer metakrylanu amonu typu B, żelatyna, dwutlenek tytanu E171, czerwony tlenek żelaza E172, żółty tlenek żelaza E172.
Jak wygląda lek Mictonorme
Kapsułki Mictonorm są koloru pomarańczowego i zawierają peletki w kolorze białym lub prawie białym.
Są dostępne w
- kartony zawierające 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168 lub 280 kapsułek
- butelki zawierające 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98 lub 100 kapsułek Butelka polietylenowa z zakrętką z polipropylenu zawiera higroskopijny żel krzemionkowy.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
MICTONORM 45 MG KAPSUŁKI O ZMODYFIKOWANYM UWALNIANIU
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda kapsułka zawiera 45 mg chlorowodorku propyweryny, co odpowiada 40,92 mg propyweryny.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna (8,5 mg), pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda.
Pomarańczowe kapsułki w rozmiarze 2 zawierające białe lub prawie białe peletki.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Objawowe leczenie nietrzymania moczu i/lub zwiększonej częstości oddawania moczu i parcia naglącego u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego lub nadczynnością wypieracza pochodzenia neurologicznego (hiperrefleksja wypieracza) z powodu urazu rdzenia kręgowego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Kapsułki do stosowania doustnego.
Kapsułek nie wolno kruszyć ani żuć.
Zalecane dzienne dawki to:
Dorośli: jedna kapsułka (= 45 mg chlorowodorku propyweryny) raz na dobę. Standardowa zalecana dawka to jedna kapsułka propyweryny 30 mg o zmodyfikowanym uwalnianiu raz na dobę lub jedna tabletka propyweryny 15 mg dwa razy na dobę, którą można zwiększyć do jednej tabletki 15 mg trzy razy na dobę. Niektórzy pacjenci mogą już reagować na dawkę 15 mg na dobę.
U pacjentów, u których wskazane jest leczenie tabletkami propyweryny 15 mg trzy razy na dobę, schemat tabletek 15 mg trzy razy na dobę można zastąpić kapsułkami o zmodyfikowanym uwalnianiu Mictonorm 45 mg raz na dobę.
Maksymalna dawka dobowa to jedna kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu leku Mictonorm 45 mg na dobę.
Osoby w podeszłym wieku: Na ogół nie ma określonego schematu dawkowania u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież: Ze względu na brak danych produkt nie powinien być stosowany u dzieci.
Należy zachować ostrożność, a lekarz powinien ściśle monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia działań niepożądanych w następujących stanach (patrz punkty 4.4, 4.5, 5.2).
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Należy zachować ostrożność w leczeniu tej grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ciężka niewydolność nerek.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby; jednak leczenie należy prowadzić z ostrożnością. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania chlorowodorku propyweryny u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania u tych pacjentów (patrz punkt 5.2).
Pacjenci otrzymujący jednocześnie leki, które są silnymi inhibitorami CYP3A4 w połączeniu z metimazolem
U pacjentów poddawanych leczeniu silnymi inhibitorami monooksygenazy zawierającej flawinę (FMO), takimi jak metimazol, w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP 3A4/5, leczenie należy rozpocząć od dawki 15 mg/dobę. Dawkę można zwiększyć do wyższej. Należy jednak zachować ostrożność, a lekarz powinien ściśle monitorować tych pacjentów pod kątem wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkty 4.5, 5.2).
Nie ma klinicznie istotnego wpływu pokarmu na farmakokinetykę propyweryny (patrz punkt 5.2). W związku z tym nie ma szczególnych zaleceń dotyczących spożycia propyweryny w odniesieniu do pokarmu.
04.3 Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany u pacjentów, u których wystąpiła nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą oraz u pacjentów cierpiących na którekolwiek z następujących zaburzeń:
- niedrożność jelit
- znaczne utrudnienie odpływu pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu
- miastenia gravis
- atonia jelit
- ciężkie wrzodziejące zapalenie jelita grubego
- toksyczne rozszerzenie okrężnicy
- niekontrolowana jaskra zamykającego się kąta
- umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby
- tachyarytmie
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów cierpiących na:
- neuropatia autonomiczna
- zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.2)
- zaburzenia czynności wątroby (patrz punkt 4.2)
Po podaniu tego leku mogą wystąpić objawy następujących chorób:
- ciężka zastoinowa niewydolność serca (NYHA IV)
- powiększona prostata
- przepuklina rozworu przełykowego z refluksowym zapaleniem przełyku
- arytmia serca
- częstoskurcz
Propiweryna, podobnie jak inne leki antycholinergiczne, wywołuje rozszerzenie źrenic. Dlatego u osób predysponowanych z wąskimi kątami komory przedniej, ryzyko wywołania ostrej jaskry zamykającego się kąta może być zwiększone. Istnieją doniesienia, że leki należące do tej grupy, w tym propyweryna, wywołują lub wywołują ostrą jaskrę z wąskim kątem.
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć częstomocz i nokturię z powodu choroby nerek lub zastoinowej niewydolności serca, a także organiczne choroby pęcherza moczowego (np. infekcje dróg moczowych, nowotwory złośliwe).
Ten produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
- Obserwowano nasilenie działania propyweryny po jednoczesnym podaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. imipraminą), środkami uspokajającymi (np. benzodiazepinami), lekami przeciwcholinergicznymi (przy podawaniu ogólnoustrojowym), amantadyną, neuroleptykami (np. fenotiazynami) i agonistami receptorów beta-adrenergicznych ( beta-sympatykomimetyki).
- Stwierdzono zmniejszenie działania po jednoczesnym stosowaniu leków cholinergicznych.
- U pacjentów leczonych izoniazydem propyweryna obniża ciśnienie krwi.
- Z drugiej strony aktywność prokinetyki, takiej jak metoklopramid, może być zmniejszona.
- Możliwe są interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 3A4 (CYP 3A4). Nie przewiduje się jednak bardzo wyraźnego wzrostu stężenia tych leków, gdyż działanie propyweryny jest skromne w porównaniu z klasycznymi inhibitorami enzymów (np. ketokonazolem czy sokiem grejpfrutowym). Propiwerynę można uznać za słaby inhibitor cytochromu P450 3A4. Nie przeprowadzono dotychczas badań farmakokinetycznych u pacjentów otrzymujących silne inhibitory CYP 3A4, takie jak azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol) lub antybiotyki makrolidowe (np.erytromycyna, klarytromycyna).
Pacjenci otrzymujący jednocześnie leki, które są silnymi inhibitorami CYP3A4 w połączeniu z metimazolem
U pacjentów poddawanych leczeniu silnymi inhibitorami monooksygenazy zawierającej flawinę (FMO), takimi jak metimazol, w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP 3A4/5, leczenie należy rozpocząć od dawki 15 mg/dobę. Dawkę można zwiększyć. Należy jednak zachować ostrożność, a lekarz powinien ściśle monitorować tych pacjentów pod kątem wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.2).
04.6 Ciąża i laktacja
W badaniach toksykologicznych na szczurach nie zaobserwowano wpływu na płodność samców i samic ani na zachowania reprodukcyjne.
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku propyweryny u kobiet w ciąży lub karmiących piersią Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Lek przenika do mleka ssaków. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków. Dlatego produktu leczniczego nie należy podawać kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Chlorowodorek propyweryny może powodować senność i niewyraźne widzenie. Może to osłabić zdolność pacjenta do wykonywania czynności wymagających uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn, lub wykonywanie niebezpiecznych prac podczas leczenia tym lekiem.
Środki uspokajające mogą nasilać senność wywołaną przez chlorowodorek propyweryny.
04.8 Działania niepożądane
W obrębie klasy układów i narządów działania niepożądane są wymienione według częstości występowania zgodnie z następującą konwencją:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100,
Niezbyt często (≥1/1000 do
Rzadko (≥1/10 000,
Bardzo rzadkie (
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Wszystkie działania niepożądane są przemijające i ustępują po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu leczenia w ciągu maksymalnie 1-4 dni.
Zaburzenia układu odpornościowego
Rzadko: nadwrażliwość
Zaburzenia psychiczne
Bardzo rzadko: niepokój, splątanie
Nieznane: halucynacje
Zaburzenia układu nerwowego
Często: ból głowy
Niezbyt często: drżenie, zawroty głowy, zaburzenia smaku
Zaburzenia oka
Często: zaburzenia akomodacji, zaburzenia akomodacji, zaburzenia widzenia
Patologie serca
Bardzo rzadko: kołatanie serca
Patologie naczyniowe
Niezbyt często: obniżone ciśnienie krwi z sennością, zaczerwienienie twarzy
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bardzo często: suchość w ustach
Często: zaparcia, ból brzucha, niestrawność
Niezbyt często: nudności/wymioty
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: wysypka skórna
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Niezbyt często: zatrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie
Enzymy wątrobowe należy monitorować podczas długotrwałego leczenia, ponieważ odwracalna zmiana tych enzymów jest rzadko możliwa.U pacjentów zagrożonych jaskrą zaleca się monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Szczególną uwagę należy zwrócić na zalegającą objętość moczu w przypadku infekcji dróg moczowych.
Doświadczenie po autoryzacji
Następujące spontanicznie zgłaszane zdarzenia pochodzą z doświadczenia po wydaniu pozwolenia, częstość nie jest znana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zaburzenia mowy, tachykardia, świąd oraz objawy pęcherza moczowego i cewki moczowej.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Objawy:
Przedawkowanie antagonisty receptora muskarynowego, propyweryny, może powodować silne działanie antycholinergiczne charakteryzujące się objawami obwodowymi i zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego, takimi jak:
- ciężka suchość w ustach
- bradykardia, która może prowadzić do tachykardii
- rozszerzenie źrenic i zaburzenia akomodacji
- zatrzymanie moczu, zahamowanie perystaltyki jelit
- niepokój, splątanie, omamy, konfabulacja
- zawroty głowy, nudności, zaburzenia mowy, osłabienie mięśni
U 5-letniego chłopca, który zażył 330 mg (12,69 mg/kg masy ciała) chlorowodorku propyweryny, wystąpiło pobudzenie, halucynacje, zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic i niestabilny chód. Pacjent był leczony węglem aktywowanym i benzodiazepiną. Dziecko całkowicie wyzdrowiało.
Leczenie:
- W przypadku przedawkowania chlorowodorku propyweryny pacjentowi należy podać zawiesinę węgla aktywowanego z dużą ilością wody.
- Płukanie żołądka powinno być rozważane tylko z „zapobiegającą intubacją” za pomocą dobrze nasmarowanej rurki (suche błony śluzowe) i jeśli jest wykonywane w ciągu jednej „godziny” po zażyciu propyweryny. Nie należy wywoływać wymiotów.
- Wymuszona diureza lub hemodializa nie są skuteczne w zwiększaniu wydalania przez nerki.
- W przypadku silnych ośrodkowych działań antycholinergicznych, takich jak halucynacje lub silne pobudzenie, można spróbować podać fizostygminę jako antidotum.
- Drgawki lub silne pobudzenie: leczenie benzodiazepinami.
- Niewydolność oddechowa: leczenie sztucznym oddychaniem.
- Zatrzymanie moczu: leczenie z cewnikowaniem.
- Rozszerzenie źrenic: leczenie kroplami do oczu z pilokarpiny i/lub zaciemnienie pokoju pacjenta.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Kod ATC: G04B D06.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwskurczowe dróg moczowych.
Mechanizm akcji
Hamowanie napływu wapnia i modulacja wapnia wewnątrzkomórkowego w komórkach mięśni gładkich pęcherza moczowego, powodujące działanie spazmolityczne na włókna mięśniowe.
Hamowanie połączeń odprowadzających nerwu miednicy dzięki działaniu antycholinergicznemu.
Efekty farmakodynamiczne
W modelach zwierzęcych chlorowodorek propyweryny powoduje zależne od dawki zmniejszenie ciśnienia śródpęcherzowego i zwiększenie pojemności pęcherza moczowego.
Efekt wynika z sumy właściwości farmakologicznych propyweryny i trzech aktywnych metabolitów w moczu, co wykazano w doświadczeniach przeprowadzonych z izolowanymi włóknami wypieracza pochodzenia ludzkiego i zwierzęcego.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym kapsułek Mictonorm 45 mg propyweryna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 9-10 godzinach. Średnia bezwzględna biodostępność produktu Mictonorm 45 mg w kapsułkach wynosi 59,5 ± 23,3% (średnia arytmetyczna ± SD AUC0- ¥ (per os) / AUC0- ¥ (i.v.)).
Spożywanie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę propyweryny.
Stwierdzono, że biodostępność propyweryny po posiłku wynosi 99% w porównaniu z podaniem na czczo.
Po podaniu kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu średnie stężenie Cmax propyweryny wynosi około 70 ng/ml, osiągane w ciągu 9,5 godziny po podaniu.
Dystrybucja
Po podaniu kapsułek Mictonorm 45 mg stan stacjonarny osiągany jest po czterech do pięciu dniach, przy wyższym stężeniu niż po podaniu pojedynczej dawki (średnia Cmax = 71 ng/ml). Doniesiono, że po dożylnym podaniu chlorowodorku propyweryny 21 zdrowym ochotnikom objętość dystrybucji wahała się od 125 do 473 l (średnio 279 l), co oznacza, że duża część dostępnej propyweryny jest dystrybuowana do kompartmentów obwodowych. Wiązanie z białkami osocza wynosi 90 - 95% dla substancji macierzystej i około 60% dla głównego metabolitu.
Charakterystyka farmakokinetyczna (średnia geometryczna, ± SD, zakres) propyweryny u 10 zdrowych ochotników po jednorazowym podaniu produktu Mictonorm 30 mg w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu i Mictonorm 45 mg w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu
Charakterystyka stanu stacjonarnego propyweryny po wielokrotnym podaniu produktu Mictonorm 45 mg w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu raz na dobę przez 7 dni 24 zdrowym ochotnikom
PTF = minimalna-maksymalna fluktuacja
Biotransformacja
Propiweryna jest intensywnie metabolizowana przez enzymy jelitowe i wątrobowe. Główny szlak metaboliczny obejmuje utlenianie piperydylu-N i odbywa się za pośrednictwem CYP 3A4 oraz monooksygenazy zawierającej flawinę (FMO) 1 i 3 i prowadzi do powstania znacznie mniej aktywnego związku N-tlenku, którego stężenie w osoczu przekracza poziom substancji prekursorowej.W moczu zidentyfikowano cztery metabolity, z których trzy są aktywne farmakologicznie i mogą przyczyniać się do skuteczności terapeutycznej.
W warunkach in vitro można wykryć nieznaczne hamowanie CYP 3A4 i CYP 2D6, występujące przy stężeniach powyżej terapeutycznych stężeń w osoczu od 10 do 100 razy (patrz punkt 4.5).
Eliminacja
Po podaniu doustnym dawki 30 mg chlorowodorku 14C-propiweryny zdrowym ochotnikom 60% radioaktywności wykrywa się w moczu, a 21% w kale, w ciągu 12 dni. Mniej niż 1% dawki podanej doustnie jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.Średni całkowity klirens po podaniu pojedynczej dawki 30 mg wynosi 371 ml/min (191 - 870 ml/min).
Liniowość / nieliniowość
Po podaniu doustnym 10-45 mg chlorowodorku propyweryny, Cmax i AUC0-? Zwiększone w zależności liniowej od dawki.
Charakterystyka u pacjentów
Zaburzenia czynności nerek:
Ciężkie zaburzenia czynności nerek nie zmieniają znacząco kinetyki propyweryny i jej głównego metabolitu, N-tlenku propyweryny, co wykazano w badaniu z zastosowaniem pojedynczej dawki u 12 pacjentów z klirensem kreatyniny.
Niewydolność wątroby:
Podobne wartości farmakokinetyczne w stanie stacjonarnym stwierdzono u 12 pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby spowodowanymi stłuszczeniem wątroby, w porównaniu z wartościami stwierdzonymi u 12 zdrowych osób z grupy kontrolnej. Brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń czynności wątroby.
Wiek:
Porównując minimalne stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym, nie stwierdzono różnic między pacjentami w podeszłym wieku (60-85 lat; średnia 68 lat) a zdrowymi młodymi osobami. Związek między związkiem macierzystym a metabolitem pozostaje niezmieniony u pacjentów w podeszłym wieku, co wskazuje, że w odniesieniu do całkowitej eliminacji, przemiana metaboliczna propyweryny do jej głównego metabolitu, N-tlenku propyweryny, nie jest czynnikiem ograniczającym ani powiązanym.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach przeprowadzonych z długotrwałym podawaniem doustnym u dwóch gatunków ssaków, głównym skutkiem związanym z leczeniem były zmiany w wątrobie (w tym wzrost aktywności enzymów wątrobowych).Charakteryzowały się one przerostem wątroby i stłuszczeniowym zwyrodnieniem wątroby. koniec leczenia.
W badaniach na zwierzętach stwierdzono opóźnienie wzrostu szkieletu u potomstwa po doustnym podaniu dużych dawek leku ciężarnym samicom.W okresie laktacji chlorowodorek propyweryny przenikał do mleka matki.
Nie stwierdzono efektów mutagennych. Badania rakotwórczości przeprowadzone na myszach wykazały zwiększoną częstość występowania gruczolaków i raków wątrobowokomórkowych u samców zwierząt otrzymujących duże dawki. polipy zrębu endometrium zwiększały się po dużych dawkach. Zarówno nowotwory wykryte u szczurów, jak i u myszy uznano za specyficzne gatunkowo, a zatem nieistotne klinicznie.
W badaniach toksykologicznych na szczurach nie zaobserwowano wpływu na płodność samców i samic ani na zachowania reprodukcyjne.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Pellet
Kwas cytrynowy;
powidon;
monohydrat laktozy;
talk;
cytrynian trietylu;
stearynian magnezu;
kopolimer kwas metakrylowy-metakrylan metylu (1:1);
kopolimer kwas metakrylowy-metakrylan metylu (1:2);
kopolimer metakrylanu amonu typu A;
kopolimer metakrylanu amonu typu B.
Kapsuła
Galaretka;
dwutlenek tytanu E171;
czerwony tlenek żelaza E172;
żółty tlenek żelaza E172.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
Butelka:
Stabilność po pierwszym otwarciu: 100 dni.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Pęcherz:
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Butelka:
Trzymaj butelkę szczelnie zamkniętą.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blistry z PVC/PVDC i aluminium w opakowaniach zawierających 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168 lub 280 kapsułek.
Butelki polietylenowe z zakrętką polipropylenową zawierające higroskopijny żel krzemionkowy w ilości 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98 lub 100 kapsułek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
APOGEPHA Arzneimittel GmbH
Kyffhäuserstra?
01309 Drezno
Niemcy
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 037768367 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 14 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768379- „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 20 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768381 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 28 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768393 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 30 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768405 - „45 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu” 49 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768417 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 50 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768429 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 56 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768431 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 60 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768443 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 84 kapsułki w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768456 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 98 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768468 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 100 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768470 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 112 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768482 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 168 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768494 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 280 kapsułek w blistrze PVC/PVDC/AL
AIC nr. 037768506 - "Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg" 10 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768518 - „45 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu” 14 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768520 - "Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg" 20 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768532 - "Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg" 28 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768544 - "Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg" 30 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768557 - "Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg" 49 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768569 - "Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg" 50 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768571 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 56 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768583 - „Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg” 60 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768595 - "Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg" 84 kapsułki w butelce PE
AIC nr. 037768607 - „45 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu” 98 kapsułek w butelce PE
AIC nr. 037768619 - "Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 45 mg" 100 kapsułek w butelce PE
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszej autoryzacji: 15 maja 2015 r.
Data ostatniego przedłużenia: 11 maja 2016 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
05/2016
