Moc i skuteczność leku

MOC NARKOTYKU

Jak widać na wykresie, mamy do czynienia z esicy (skala logarytmiczna) zarówno dla leku A, dla leku B, jak i dla leku C. Teraz przejdźmy do obserwacji, jakie jest stężenie leku, które daje nam 50% Efekt 50% efektu odpowiada pewnemu stężeniu leku o nazwie EC50.

Co możemy zobaczyć na tym wykresie? Z tego wykresu można wywnioskować, że lek A, lek B i lek C mają ten sam efekt, ale różną siłę działania.

Dlaczego lek A jest silniejszy? Lek A jest silniejszy, ponieważ osiąga 50% efektu przy niższym stężeniu niż lek B i lek C.

Najsilniejszy jest lek o najniższym EC50, więc im bardziej przesuwasz się w lewo, tym mocniej wzrasta. Zwykle, porównując różne cząsteczki, które mają ten sam efekt, wybieramy cząsteczkę, która ma większy efekt przy niższym stężeniu. Stosowanie leku o niskim stężeniu oznacza zmniejszenie możliwych skutków ubocznych.

SKUTECZNOŚĆ

Przez termin skuteczność rozumiemy moc molekuły w osiąganiu maksymalnego efektu. Również na tym wykresie mamy trzy esicy reprezentujące trzy leki o tym samym działaniu farmakologicznym, ale o różnych właściwościach. Lek A jest silniejszy niż lek B i C, ponieważ ma niższe EC50. Leki A i B mają taką samą skuteczność, ponieważ oba osiągają 100%; z drugiej strony lek C jest najmniej skutecznym i najmniej silnym lekiem A i B.

Skuteczność leku odpowiada konformacyjnej modyfikacji receptorów, a więc indukcji odpowiedzi biologicznej w komórce. Tę skuteczność można również nazwać AKTYWNOŚCIĄ WEWNĘTRZNĄ, ponieważ tylko cząsteczka, która ma zdolność modyfikowania receptora, ma pewną skuteczność. Skuteczność jest wskazywana przez α i jest wprost proporcjonalna do powiązania między lekiem a receptorem.W kategoriach matematycznych możemy powiedzieć, że agonista ma α = 1, ponieważ jego działanie farmakologiczne jest wprost proporcjonalne do powiązania lek-receptor. Antagonista ma α = 0, co oznacza, że jego działanie jest zerowe, ponieważ może wiązać się z receptorem, ale nie powoduje konformacyjnych modyfikacji receptora, a zatem nie ma wewnętrznej aktywności. a między 0 a 1, ponieważ cząsteczka nie zmodyfikuje receptora wystarczająco, aby osiągnąć maksymalną skuteczność.