NEXIUM® Esomeprazol®

NEXIUM ® to lek na bazie ezomeprazolu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antireflux - Przeciwwrzodowe-inhibitory pompy protonowej

Wskazania NEXIUM® Esomeprazol

NEXIUM ® jest stosowany w praktyce klinicznej w leczeniu wszystkich patologicznych objawów przewodu pokarmowego związanych z nadkwaśnością żołądka, takich jak wrzody dwunastnicy, wrzody trawienne, wrzody żołądka, choroby refluksowe przełyku i zapalenie przełyku.
W połączeniu z antybiotykami NEXIUM® może być również stosowany w eradykacji Helicobacter Pylori, jednocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w celu ograniczenia rozwoju wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z długotrwałym stosowaniem tych leków.

Mechanizm działania NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM® to lek oparty na esomeprazolu, substancji czynnej należącej do kategorii inhibitorów pompy protonowej i działającej na pompę H+/K+ATPazy.
Przyjmowany doustnie, dzięki formule dojelitowej, w niezmienionej postaci przechodzi przez barierę żołądkową, wchłaniając się na poziomie dwunastnicy, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin od podania doustnego.
Związany z białkami osocza ulega dystrybucji w krwiobiegu, gdzie po protonowaniu indukowanym przez kwaśne środowisko kanalików wewnątrzkomórkowych komórek okładzinowych żołądka ulega przemianie w formę aktywną.
W tym przypadku aktywna forma esomeprazolu może selektywnie wiązać resztę Cys kwaśnej pompy protonowej, nieodwracalnie ją hamując i gwarantując zmniejszenie stężenia kwasu żołądkowego o około 80%, przy czym efekt terapeutyczny jest maksymalizowany w ciągu 2-3 dni od pierwszego zatrudnienia.
Pod koniec swojego działania, komórka okładzinowa resyntetyzuje nowe, funkcjonujące białka, podczas gdy esomeprazol podlega ważnemu metabolizmowi wątrobowemu przez enzymy cytochromu p450, a następnie jest wydalany przez nerki.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

ESOMEPRAZOL WIEK PEDIATRYCZNY

J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 listopada; 51: 593-8.

Wyleczenie nadżerkowego zapalenia przełyku i poprawa objawów choroby refluksowej przełyku po leczeniu ezomeprazolem u dzieci w wieku od 12 do 36 miesięcy.

Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.

Refluks żołądkowo-przełykowy i towarzyszące mu objawy są jednym z najczęstszych stanów patologicznych u dzieci. W badaniu tym oceniano skuteczność leczenia esomeprazolem przez 8 tygodni u małych pacjentów w wieku od 12 do 36 miesięcy, cierpiących na nadżerkowe zapalenie przełyku.Aż 84% leczonych pacjentów wykazało znaczną poprawę objawów, bez klinicznie istotnych skutków ubocznych.

2. EGZOMEPROZOL I LECZENIE SZPITALNE

Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. 2010 sierpień; 10: 371-4.

Opłacalność dużych dawek dożylnego ezomeprazolu u pacjentów z krwawieniem z wrzodów trawiennych w USA i Europie.

Brązowy RE, Nandi J.

Esomeprazol jest jednym z nielicznych inhibitorów pompy protonowej dostępnych również w ampułkach do wlewu dożylnego.Przeprowadzone badanie pokazuje, że stosowanie tej metody podawania może być szczególnie bezpieczne i skuteczne u hospitalizowanych pacjentów z krwawiącą chorobą wrzodową, co zmniejsza symptomatologię choroby wrzodowej. własne koszty zarządzania.

3. PORÓWNANIE MIĘDZY INHIBITORAMI POMP PROTONOWYCH

Jestem J Gastroenterolem. 2002 marzec; 97: 575-83.

Esomeprazol (40 mg) w porównaniu z lanzoprazolem (30 mg) w leczeniu nadżerkowego zapalenia przełyku.

Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.

Badanie to, przeprowadzone na około 5000 pacjentów cierpiących na nadżerkowe zapalenie przełyku, wykazało, że codzienne podawanie 40 mg esomeprazolu może być skuteczniejsze niż lanzoprazol w leczeniu nadżerkowego zapalenia przełyku i zgagi.

Sposób użycia i dawkowanie

NEXIUM® tabletki powlekane dojelitowe zawierające 20 - 40 mg ezomeprazolu lub NEXIUM® Butelki do wstrzykiwań po 40 mg:
pomimo prawidłowego sformułowania dawki, powinna ona zostać opracowana przez swojego lekarza, po „dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta i jego celów terapeutycznych można ogólnie opisać niektóre dawki szeroko stosowane w powszechnym klinicznym ćwiczyć.
Dokładniej, dzienna dawka 20-40 mg wydaje się wystarczająca w leczeniu nadżerkowego zapalenia przełyku, choroby refluksowej przełyku, choroby wrzodowej dwunastnicy i choroby wrzodowej wywołanej przez H. Pylori w połączeniu z antybiotykami oraz w profilaktyce wrzodów żołądka. z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, podczas gdy w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona dawkę można nawet podwoić.
Z drugiej strony preparat w fiolkach do wstrzykiwań jest wyłącznie przedmiotem zainteresowania szpitali.

NEXIUM® Esomeprazol ostrzeżenia

Przyjmowanie NEXIUM ® powinno być poprzedzone dokładną oceną obrazu klinicznego pacjenta w celu wykluczenia złośliwego pochodzenia patologii przewodu pokarmowego.
Ta potrzeba jest szczególnie istotna, biorąc pod uwagę zdolność esomeprazolu do maskowania niektórych ważnych oznak i objawów, które mogą opóźnić czas diagnozy, ułatwiając progresję choroby i niepowodzenie terapeutyczne.
Ponadto podawanie esomeprazolu powinno być prowadzone ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, u których opisano znaczne zwiększenie ekspozycji na substancję czynną.
Działanie zobojętniające kwas indukowane przez NEXIUM ® może determinować zarówno zwiększone ryzyko infekcji Salmonella i Campylobacter, jak i zmianę wchłaniania innych leków.
Pojawienie się epizodów senności, splątania i zawrotów głowy po przyjęciu ezomeprazolu może sprawić, że korzystanie z maszyn i prowadzenie pojazdów będzie niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

NEXIUM®, jak również inne preparaty na bazie ezomeprazolu, są przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji, biorąc pod uwagę brak badań i modeli eksperymentalnych, które wykazują całkowite bezpieczeństwo substancji czynnej przyjmowanej w tych momentach dla zdrowia płodu i niemowlęcia. .

Interakcje

Wiadomo, w jaki sposób esomeprazol jest metabolizowany przez cytochrom p450, a dokładniej przez izoformy CYP2C19 i CYP3A4, oraz w jaki sposób jego metabolity mogą zmniejszać aktywność tych enzymów.
W świetle tych danych wydaje się zatem oczywiste, że jednoczesne podawanie składników czynnych metabolizowanych przez ten sam układ enzymatyczny może skutkować znaczną zmiennością ich właściwości farmakokinetycznych.
Dlatego w tych przypadkach konieczne byłoby uniknięcie tej interakcji lub dostosowanie dawki w taki sposób, aby móc utrzymać efekt terapeutyczny przy minimalizacji ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Ponadto zmniejszenie kwasowości wewnątrzżołądkowej wywołane przez NEXIUM® może zmniejszyć wchłanianie leków, które wymagają szczególnie kwaśnego pH, takich jak niektóre środki przeciwgrzybicze.

Przeciwwskazania NEXIUM® Esomeprazol

Biorąc pod uwagę udokumentowaną reaktywność krzyżową pomiędzy różnymi inhibitorami pompy protonowej, NEXIUM® jest przeciwwskazany w przypadku znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub inne pochodne benzimidazolu.

Działania niepożądane – skutki uboczne

Badania kliniczne i monitorowanie po wprowadzeniu produktu do obrotu wykazały szereg działań niepożądanych, na szczęście łatwo tolerowanych i mało istotnych klinicznie, takich jak ból głowy, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, wzdęcia, zawroty głowy i bezsenność.
Klinicznie ważniejsze zdarzenia niepożądane, takie jak zaburzenia czynności wątroby i nerek, zmiany w obrazie hematologicznym i immunologicznym, obserwowano rzadziej i wyłącznie w określonych kategoriach chorych.

Notatka

NEXIUM ® może być sprzedawany tylko na receptę

Informacje o NEXIUM® Esomeprazol opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.