MALARONE ® to lek na bazie Atovaquone + chlorowodorek proguanilu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwmalaryczne
Wskazania MALARONE ® - Atovaquone + chlorowodorek proguanilu
MALARONE ® jest wskazany, zgodnie z wytycznymi Światowej Organizacji Zdrowia, w profilaktyce i leczeniu epizodów malarii wywołanych przez Plasmodium Falciparum.
Mechanizm działania MALARONE ® - Atowakwon + chlorowodorek proguanilu
MALARONE ® jest lekiem szeroko stosowanym w profilaktyce i leczeniu malarii podtrzymywanej przez Plasmodium Falciparum, dzięki ważnej aktywności schizontobójczej wspieranej przez połączenie dwóch różnych składników aktywnych o uzupełniających się mechanizmach działania.
Dokładniej :
- Proguanil jest prolekiem, który przyjmowany doustnie i wchłaniany na poziomie przewodu pokarmowego jest przekształcany przez cytochrom p450 w cykloguanil, dzięki czemu skutecznie blokuje enzym reduktazę dihydrofolianową, zaburzając syntezę nukleotydów i hamując proliferację elementów o wysokim tempie proliferacji, takich jak hepatocyty schizontów.
- Atovaquonte jest naftochinonem o budowie podobnej do ubichinonu pierwotniaków, a zatem zdolnym do blokowania transportu elektronów wzdłuż błony mitochondrialnej, blokując biosyntetyczną aktywność pasożyta.
Co więcej, związek między tymi dwoma lekami wydaje się determinować pojawienie się nowych właściwości, które sprawiają, że profilaktyka jest jeszcze bardziej skuteczna poprzez zapobieganie osiągnięciu przez schizonty hepatocytów cyklu erytrocytów.
Pod koniec swojej aktywności biologicznej, po okresie półtrwania dłuższym niż 10 godzin, proguanil i atowakwon są wydalane odpowiednio głównie przez nerki i jelita.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
PRZYCZYNY NIEPOWODZENIA TERAPII ATOVAQUONE - PROGUANIL
Malar J. 2 maja 2012; 11: 146.
Wczesne niepowodzenie leczenia podczas leczenia malarii Plasmodium falciparum za pomocą atowakwonu-proguanilu w Republice Wybrzeża Kości Słoniowej.
Wurtz N, Pascual A, Marin-Jauffre A, Bouchiba H, Benoit N, Desbordes M, Martelloni M, Pommier de Santi V, Richa G, Taudon N, Pradines B, Briolant S.
Praca, w której powtarza się wysoką skuteczność przeciwmalaryczną kombinacji atowakwon-proguanil, przypisuje potencjalne niepowodzenia terapii i profilaktyki tymi lekami raczej pojawieniu się nowych mechanizmów oporności niż nieprawidłowemu dawkowaniu.
ATOVAQUONE - PROGUANIL W TAJLANDII
Malar J. 28 stycznia 2008; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
Wrażliwość na atowakwon/proguanil in vitro i charakterystyka genu cytochromu b Plasmodium falciparum z różnych endemicznych regionów Tajlandii.
Khositnithikul R, Tan-Ariya P, Mungthin M.
Badanie, które po ocenie profilu farmakogenomicznego różnych Plasmodia potwierdza skuteczność kombinacji atowakwon/proguanil w leczeniu malarii opornej na wiele leków w Tajlandii.
ATOVAQUONE / PROGUANIL W JAPONII
Parasitol Int. 2012 wrzesień; 61: 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 marca.
Skuteczność i bezpieczeństwo atowakwonu-proguanilu w leczeniu malarii importowanej w Japonii: drugi raport z grupy badawczej.
Kimura M, Koga M, Kikuchi T, Miura T, Maruyama H.
Badanie oceniające skuteczność kilku protokołów terapeutycznych w leczeniu malarii importowanej, definiując ten oparty na atowakwonie i proguanilu jako najskuteczniejszy i najbezpieczniejszy przynajmniej na terenie Japonii.
Sposób użycia i dawkowanie
MALARONE®
200 mg tabletki Atovaquone i 100 mg chlorowodorku proguanilu
Lekarz powinien określić protokoły profilaktyczne i terapeutyczne oparte na MALARONE ® zgodnie z międzynarodowymi wytycznymi opracowanymi przez Światową Organizację Zdrowia i uwzględniając stan fizjopatologiczny pacjenta.
Oczywiste jest, że schemat dawkowania będzie się znacznie różnić w zależności od wieku pacjenta, możliwej obecności chorób wątroby i nerek oraz różnych celów profilaktycznych lub terapeutycznych.
Znany profil wchłaniania Atovaquone, lepiej byłoby przyjmować MALARONE ® podczas posiłków, aby zapewnić maksymalne wchłanianie ogólnoustrojowe.
Ostrzeżenia MALARONE ® - Atovaquone + chlorowodorek proguanilu
Protokół terapeutyczny lub profilaktyczny z MALARONE ® powinien zostać określony przez lekarza, zgodnie z WHO, w oparciu o charakterystykę fizjopatologiczną pacjenta, obszar geograficzny pacjenta i możliwą obecność warunków, które mogą zagrażać zdrowiu bezpieczeństwo pacjenta "stosowanie leku.
Dokładniej, pacjenci cierpiący na choroby wątroby i nerek, w świetle właściwości farmakokinetycznych obu składników aktywnych, powinni przyjmować MALARONE ® pod ścisłym nadzorem lekarskim w celu ograniczenia pojawiania się nieprzyjemnych skutków ubocznych.
Równolegle z chemioprofilaktyką wskazane byłoby wdrożenie wszystkich zasad higieny niezbędnych do ograniczenia ryzyka nakłucia, a tym samym wniknięcia pierwotniaka do organizmu żywiciela.
Stosowanie preparatu MALARONE ® w celach terapeutycznych musi być koniecznie nadzorowane przez lekarza, oceniającego stopień parazytemii i postępującą poprawę stanu klinicznego pacjenta.
Jeśli dotychczasowa terapia okaże się nieskuteczna, należałoby ocenić różne strategie.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Biorąc pod uwagę aktywność biologiczną składników aktywnych preparatu MALARONE ® i biorąc pod uwagę brak szczególnie istotnych badań klinicznych, mających na celu ocenę bezpieczeństwa leku dla zdrowia płodu, lepiej byłoby unikać stosowania tej specjalności podczas ciąży i karmienia piersią. nie jest bezwzględnie konieczne.
W takim przypadku wymagany jest stały specjalistyczny nadzór lekarski.
Interakcje
Pacjenci leczeni preparatem MALARONE® powinni zachować szczególną ostrożność, zwracając się o poradę lekarską, do jednoczesnego przyjmowania:
- Leki na bazie trójkrzemianu magnezu, ze względu na zmniejszone wchłanianie ogólnoustrojowe wywołane przez Proguanil;
- Doustne antykoagulanty, w celu wzmocnienia aktywności antykoagulacyjnej indukowanej przez lek;
- Metaklopramid, tetracykliny, ryfampicyna i ryfabutyna mogą zmniejszać ogólnoustrojową absorpcję Atovaquone.
Przeciwwskazania MALARONE ® - Atowakwon + chlorowodorek proguanilu
Stosowanie preparatu MALARONE ® jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek z jej substancji pomocniczych oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek.
Działania niepożądane – skutki uboczne
Stosowanie MALARONE® może powodować wystąpienie bólu głowy, nudności, wymiotów, biegunki, bólu brzucha, bezsenności, gorączki, zwiększonej aktywności aminotransferaz, zapalenia jamy ustnej i owrzodzeń jamy ustnej i tylko w najcięższych przypadkach niepożądane reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, zapalenie naczyń i anafilaksja.
Notatka
MALARONE ® jest lekiem wydawanym na obowiązkową receptę lekarską.
Informacje na temat MALARONE ® - Atovaquone + chlorowodorek proguanilu opublikowane na tej stronie mogą być nieaktualne lub niekompletne. Aby prawidłowo wykorzystać te informacje, zobacz stronę Wyłączenie odpowiedzialności i przydatne informacje.
