BISFOSFONIANY

Wskazania terapeutyczne

Jak wspomniano, bisfosfoniany są składnikami aktywnymi, których zastosowanie ma przeciwdziałać utracie gęstości mineralnej kości. Dlatego stosowanie tych leków jest wskazane w następujących przypadkach:

Profilaktyka i leczenie osteoporozy, zarówno u kobiet, jak iu mężczyzn (jednak osteoporoza u mężczyzn występuje rzadziej niż u kobiet);

Hiperkalcemia;

choroba Pageta (bisfosfoniany są lekami pierwszego wyboru w leczeniu tej patologii);

Inne patologie, które mogą prowadzić do utraty gęstości mineralnej kości (jak ma to miejsce np. w przypadku nadczynności przytarczyc lub litycznych przerzutów do kości).

Mechanizm akcji

Chociaż dokładne mechanizmy molekularne, dzięki którym bisfosfoniany są w stanie przeciwdziałać utracie gęstości mineralnej kości, nie zostały jeszcze dokładnie zidentyfikowane, leki te – po przyjęciu doustnym lub pozajelitowym – są wchłaniane i osadzają się na kryształach hydroksyapatytu obecnych w miejscach resorpcji macierz kostna. Osadzone na tym poziomie bisfosfoniany oddziałują z osteoklastami (komórkami odpowiedzialnymi za resorpcję kości), hamując ich proliferację, skracając ich średni czas życia i zmniejszając ich aktywność.
Dzięki takiemu sposobowi działania bisfosfoniany mogą zatem ograniczać procesy resorpcji kości, sprzyjając – choć pośrednio – działaniu osteoblastów, które mogą w ten sposób prowadzić do powstania dobrze zmineralizowanej tkanki kostnej.

Skutki uboczne

Skutki uboczne wywoływane przez bisfosfoniany oraz intensywność ich występowania mogą różnić się w zależności od pacjenta, zarówno w zależności od składnika aktywnego, który postanowiono zastosować, jak i wrażliwości każdej osoby na ten sam lek. .
W każdym razie, wśród głównych działań niepożądanych wspólnych dla większości składników aktywnych należących do klasy bisfosfonianów, pamiętamy:

Mdłości;

Ból brzucha;

Biegunka;

Zapalenie przełyku.

Martwica kości żuchwy (wykazana głównie w przypadku podawania dożylnego dużych dawek, stosowanego w leczeniu niektórych rodzajów raka).

To ostatnie działanie niepożądane może wystąpić, gdy bisfosfoniany są przyjmowane doustnie z małą ilością wody. Z tego powodu bisfosfoniany należy przyjmować doustnie rano natychmiast po przebudzeniu, z wystarczającą ilością wody, aby uniknąć podrażnienia i możliwej erozji przełyku (około około 200-250 ml wody). Następnie pacjent powinien stać w pozycji pionowej przez co najmniej trzydzieści minut i unikać przyjmowania jakichkolwiek innych płynów lub pokarmów, aby zapewnić optymalne wchłanianie leku.
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po zażyciu bisfosfonianów (zarówno doustnie, jak i pozajelitowo) to:

Zapalenie oka i/lub spojówki;

Bezobjawowa lub objawowa hipokalcemia (ta ostatnia jest jednak rzadszą postacią);

Niewielki wzrost poziomu transaminaz we krwi;

Reakcje alergiczne u osób wrażliwych.

Interakcje z innymi lekami

Ogólnie nie zaleca się jednoczesnego stosowania bisfosfonianów i leków zobojętniających kwas lub suplementów wapnia, ponieważ mogą one niekorzystnie wpływać na wchłanianie samych bisfosfonianów.
Jeżeli natomiast konieczne jest przyjmowanie wyżej wymienionych leków, to na ogół należy je podawać co najmniej trzydzieści minut po przyjęciu bisfosfonianów.
Ponadto zwykle nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania bisfosfonianów i NLPZ, ponieważ istnieje większe ryzyko wystąpienia uszkodzenia przewodu pokarmowego.

Przeciwwskazania

Stosowanie bisfosfonianów jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Znana nadwrażliwość na same bisfosfoniany;

Niewydolność nerek (ponieważ bisfosfoniany są wydalane tą drogą);

Zaburzenia przełyku i/lub żołądka;

Wrzód trawienny;

hipokalcemia;

W ciąży i podczas karmienia piersią.