Składniki aktywne: bikalutamid
PRAXIS 50 mg tabletki powlekane
Ulotki do opakowań Praxis są dostępne dla wielkości opakowań:- PRAXIS 50 mg tabletki powlekane
- PRAXIS 150 mg tabletki powlekane
Wskazania Dlaczego stosuje się Praxis? Po co to jest?
Praxis jest częścią grupy leków zwanych antyandrogenami. Antyandrogeny działają przeciwko działaniu androgenów (męskich hormonów płciowych).
Preparat Praxis stosuje się u dorosłych mężczyzn w leczeniu zaawansowanego raka prostaty. Jest przyjmowany po chirurgicznym usunięciu jąder lub innym typie leczenia hormonalnego, znanego jako analog hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH), który blokuje niepożądane działanie męskich hormonów płciowych, co spowalnia wzrost komórek nowotwory.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Praxis
Nie stosować leku Praxis 50 mg
- Jeśli pacjent ma uczulenie na bikalutamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
- Jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwhistaminowe zwane terfenadyną lub astemizolem (stosowane w leczeniu wysypki i kataru siennego) lub cyzapryd (stosowany w niektórych rodzajach niestrawności) (patrz punkt „Inne leki i Praxis 50 mg”).
- Jeśli to kobieta.
Leku Praxis nie należy podawać dzieciom ani młodzieży.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Praxis
Przed rozpoczęciem stosowania leku Praxis 50 mg należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą
- W przypadku problemów z wątrobą należy poinformować o tym lekarza, który zdecyduje, czy należy przyjmować ten lek. Jeśli go zażyjesz, lekarz będzie regularnie zlecał badania krwi w celu sprawdzenia czynności wątroby. Jeśli twoja wątroba jest poważnie zagrożona przez przyjmowanie bikalutamidu, leczenie zostanie przerwane.
- Jeśli masz poważne problemy z nerkami, powiedz o tym lekarzowi, który zdecyduje, czy powinieneś zażywać ten lek.
- Jeśli masz cukrzycę. Leczenie bikalutamidem w połączeniu z analogiem LHRH może zmienić poziom cukru we krwi. Dlatego możliwe jest, że konieczna będzie zmiana dawki insuliny i (lub) doustnego leku przeciwcukrzycowego.
- Jeśli pójdziesz do szpitala, powiedz personelowi medycznemu, że przyjmujesz bikalutamid.
Jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy Twojej sytuacji i nie została jeszcze omówiona z lekarzem, przed przyjęciem tych tabletek należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Praxis?
Inne leki i Praxis 50 mg
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki. ? szczególnie ważne do zapamiętania:
- Leki przeciwhistaminowe zwane terfenadyną i astemizolem (na katar sienny lub alergie) (patrz także „Kiedy nie stosować leku Praxis 50 mg”)
- Cyzapryd (stosowany w niektórych rodzajach niestrawności) (patrz także „Kiedy nie stosować leku Praxis 50 mg”)
- Doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna (w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów krwi).
- Cyklosporyna (stosowana w hamowaniu układu odpornościowego w celu zapobiegania i leczenia odrzucenia przeszczepionego narządu lub szpiku kostnego). Bikalutamid może zwiększać stężenie substancji zwanej kreatyniną w osoczu. W takim przypadku lekarz może pobrać próbki krwi w celu monitorowania stężenia tej substancji w osoczu.
- Cymetydyna (stosowana w leczeniu wrzodów żołądka)
- Midazolam (stosowany jako środek uspokajający). Jeśli planujesz operację lub jeśli czujesz się bardzo niespokojny w szpitalu, powiedz swojemu lekarzowi lub dentyście, że przyjmujesz bikalutamid.
- Ketokonazol (stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry i paznokci)
- Blokery kanału wapniowego, takie jak nifedypina lub werapamil (stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi lub niektórych chorób serca).
Praxis 50 mg z jedzeniem i piciem
Tabletki Praxis 50 mg można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża, karmienie piersią i płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, lub podejrzewa, że może być w ciąży lub planuje zajść w ciążę, przed zastosowaniem tego leku powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty. Kobiety nie powinny przyjmować tabletek leku Praxis 50 mg.
Bikalutamid może powodować okres niskiej płodności lub niepłodności u mężczyzn.
Prowadzenie i używanie maszyn
? Jest mało prawdopodobne, aby lek ten wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.Jednak niektórzy ludzie mogą czasami odczuwać zawroty głowy lub senność podczas przyjmowania bikalutamidu. Jeśli czujesz zawroty głowy lub senność, powinieneś zachować szczególną ostrożność podczas wykonywania tych czynności.
Lek Praxis 50 mg zawiera laktozę
Jeśli lekarz powiedział Ci, że masz „nietolerancję niektórych cukrów, skontaktuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować Praxis: dawkowanie
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty.
Jeśli nie masz pewności, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
O ile lekarz nie zaleci inaczej, zwykle stosowana dawka to jedna tabletka na dobę.
? Ważne jest, aby lek przyjmować codziennie o tej samej porze, zwykle rano lub wieczorem.
Tabletkę należy połykać w całości, popijając szklanką wody.
Tabletki należy rozpocząć co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem leczenia analogami LHRH, np. gonadoreliną lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną.
Stosowanie u dzieci i młodzieży
Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat nie powinny przyjmować leku Praxis 50 mg.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Praxis
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Praxis 50 mg
W przypadku zażycia zbyt wielu tabletek lub przypadkowego połknięcia przez dziecko jednej lub kilku tabletek, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym oddziałem ratunkowym. Należy zabrać ze sobą tę ulotkę lub kilka tabletek, aby lekarz wiedział, jaki lek został przyjęty.
Pominięcie przyjęcia leku Praxis 50 mg
W przypadku pominięcia dawki leku Praxis 50 mg należy pominąć pominiętą dawkę i przyjąć następną tabletkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Przerwanie stosowania leku Praxis 50 mg
Nie należy przerywać przyjmowania tabletek, nawet jeśli czuje się dobrze, chyba że tak zaleci lekarz.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Praxis?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy przerwać przyjmowanie leku Praxis 50 mg i natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną:
- Ciężka duszność (trudności w oddychaniu) lub nagłe nasilenie duszności, z możliwym kaszlem lub gorączką. Możesz mieć „zapalenie płuc zwane śródmiąższowym zapaleniem płuc.
- Intensywne swędzenie skóry (z guzkami), obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej lub gardła, który może powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu. Może wystąpić ciężka reakcja alergiczna na lek Praxis 50 mg.
Wszystkie te działania są poważnymi skutkami ubocznymi i nie występują często (dotyczą do 1 na 100 osób).
- krew w moczu (krwiomocz)
- ból brzucha
Te działania niepożądane są bardzo częste (dotyczą więcej niż 1 na 10 osób)
- zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka). Mogą to być objawy problemów z wątrobą lub, w rzadkich przypadkach (mniej niż 1 na 1000 osób) niewydolności wątroby.
To działanie niepożądane występuje często (dotyczy nie więcej niż 1 na 10 osób) Mogą również wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 osób):
- obrzęk i tkliwość piersi
- uderzenia gorąca
- zawroty głowy
- zaparcie
- złe samopoczucie (nudności)
- słabość
- obrzęk dłoni, stóp, rąk lub nóg (obrzęk)
- mała liczba czerwonych krwinek (niedokrwistość)
Często (dotyczy maksymalnie 1 na 10 osób):
- zmniejszone pożądanie seksualne
- depresja
- senność
- kwaśna niestrawność
- bębnica
- toksyczność wątroby, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka)
- wypadanie lub odrastanie włosów
- hirsutyzm
- sucha skóra
- wysypka
- swędzenie
- zawał serca, zaburzenia czynności serca
- trudności z uzyskaniem „erekcji (impotencja)
- przybranie na wadze
- brak apetytu
- ból w klatce piersiowej
Rzadko (dotyczy do 1 na 1000 osób)
- niewydolność wątroby (z możliwością zgonu)
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Zgłaszając działania niepożądane, można uzyskać więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Skład i postać farmaceutyczna
Co zawiera lek Praxis 50 mg
Substancją czynną jest bikalutamid. Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg bikalutamidu.
Pozostałe składniki to:
- Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, amidoglikolan sodu typu A, powidon, krospowidon typu B, stearynian magnezu
- Otoczka: hypromeloza, makrogol 300, dwutlenek tytanu (E-171).
Jak wygląda lek Praxis 50 mg tabletki i co zawiera opakowanie
Lek Praxis 50 mg to biała, okrągła, obustronnie wypukła tabletka powlekana. Tabletki pakowane są w blistry w tekturowe pudełko zawierające 28, 30 lub 90 tabletek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
PRAXIS 50 MG TABLETKI POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 50 mg bikalutamidu.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda tabletka zawiera 56 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Biała, okrągła i obustronnie wypukła tabletka powlekana.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Leczenie zaawansowanego raka prostaty w połączeniu z terapią analogiem hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub z kastracją chirurgiczną.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli mężczyźni, w tym osoby starsze: jedna tabletka raz dziennie o tej samej porze (zwykle rano lub wieczorem) z jedzeniem lub bez.
Leczenie bikalutamidem należy rozpocząć co najmniej 3 dni przed podaniem analogu LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną.
Dzieci i młodzież: Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania bikalutamidu u dzieci i młodzieży.
Niewydolność nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Brak doświadczenia ze stosowaniem bikalutamidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny
Niewydolność wątroby: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zwiększenie kumulacji (patrz punkt 4.4).
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Bikalutamid jest przeciwwskazany u kobiet i dzieci (patrz punkt 4.6).
Jednoczesne podawanie terfenadyny, astemizolu lub cyzaprydu z bikalutamidem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Rozpoczęcie leczenia musi odbywać się pod bezpośrednim nadzorem specjalisty.
Bikalutamid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Dane wskazują, że jego eliminacja może być spowolniona u osób z ciężką niewydolnością wątroby, co może prowadzić do zwiększenia kumulacji bikalutamidu.. Dlatego bikalutamid należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Należy rozważyć okresowe monitorowanie czynności wątroby ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń czynności wątroby. Oczekuje się, że większość zmian wystąpi w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia bikalutamidem.
Rzadko obserwowano ciężkie zaburzenia czynności wątroby i niewydolność wątroby podczas stosowania bikalutamidu i zgłaszano zgon (patrz punkt 4.8). Leczenie bikalutamidem należy przerwać, jeśli zmiany są ciężkie.
U mężczyzn otrzymujących agonistów LHRH zaobserwowano zmniejszoną tolerancję glukozy. Może to objawiać się cukrzycą lub, u pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą, utratą kontroli glikemii.
Dlatego u pacjentów otrzymujących bikalutamid w skojarzeniu z agonistami LHRH należy zachować ostrożność podczas monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Ponieważ nie ma doświadczenia w stosowaniu bikalutamidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny
Wykazano, że bikalutamid hamuje cytochrom P450 (CYP 3A4) i dlatego należy zachować ostrożność, gdy produkt leczniczy jest podawany jednocześnie z lekami metabolizowanymi głównie przez CYP 3A4 (patrz punkty 4.3 i 4.5).
Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem Lapp-laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Nie ma dowodów na jakiekolwiek interakcje farmakodynamiczne lub farmakokinetyczne między bikalutamidem a analogami LHRH.
Edukacja in vitro wykazali, że R-bikalutamid jest inhibitorem CYP 3A4, z niewielkim wpływem hamującym aktywność CYP 2C9, 2C19 i 2D6.
Chociaż badania kliniczne, w których antypirynę stosowano jako marker cytochromu P450 (CYP) nie dostarczyły żadnych dowodów na potencjalne interakcje leku z bikalutamidem, średnia ekspozycja na midazolam (AUC) wzrosła nawet o 80% po jednoczesnym podawaniu bikalutamidu przez 28 dni. W przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym wzrost ten może być istotny.
Dlatego jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu i cyzaprydu jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3) i należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania bikalutamidu ze związkami takimi jak cyklosporyna i blokery kanału wapniowego.
W przypadku tych leków może być konieczne zmniejszenie dawki, zwłaszcza gdy istnieją dowody na nasilone działanie leku lub efekt uboczny leku. W przypadku cyklosporyny zaleca się ścisłe monitorowanie jej stężenia w osoczu i stanu klinicznego po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia bikalutamidem.
Należy zachować ostrożność, gdy bikalutamid jest przepisywany z innymi lekami, które mogą hamować utlenianie leku, np. cymetydyną i ketokonazolem.Teoretycznie może to prowadzić do zwiększenia stężenia bikalutamidu w osoczu, co teoretycznie może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.
Edukacja in vitro wykazały, że bikalutamid może wypierać lek przeciwzakrzepowy, warfarynę, z miejsc wiązania z białkami.Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie czasu protrombinowego, jeśli bikalutamid rozpoczyna się u pacjentów już otrzymujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Bikalutamid jest przeciwwskazany u kobiet: dlatego nie należy go podawać kobietom w ciąży ani matkom karmiącym (patrz punkt 4.3).
Ciąża
Bikalutamid jest przeciwwskazany u kobiet: dlatego nie należy go podawać kobietom w ciąży ani matkom karmiącym (patrz punkt 4.3).
Płodność
W badaniach na zwierzętach zaobserwowano odwracalny spadek płodności samców (patrz punkt 5.3). Należy zatem założyć okres hipopłodności lub niepłodności u człowieka.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby bikalutamid zaburzał zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Należy jednak zauważyć, że czasami mogą wystąpić zawroty głowy lub senność (patrz punkt 4.8). W takim przypadku pacjent powinien zachować ostrożność.
04.8 Działania niepożądane
W tym punkcie działania niepożądane zdefiniowano w następujący sposób: bardzo często (≥ 1 / 10); często (≥1/100,
Tabela 1: Częstość występowania działań niepożądanych
a Może zostać zmniejszona za pomocą kastracji kontekstowej.
b Obserwowane w badaniu farmakoepidemiologicznym z antagonistami LHRH i antyandrogenami stosowanymi w leczeniu raka gruczołu krokowego.Ryzyko wydawało się wyższe, gdy bikalutamid w dawce 50 mg był stosowany w skojarzeniu z agonistami LHRH, ale nie wykryto. Bikalutamid 150 mg był stosowany sam w leczeniu raka prostaty.
c Zmiany w wątrobie rzadko mają ciężki przebieg i często miały charakter przemijający, ponieważ ustępowały lub ulegały poprawie w miarę kontynuowania leczenia lub po jego odstawieniu.
d Wymienione jako działanie niepożądane leku po przeglądzie danych po wprowadzeniu do obrotu. Częstość określano na podstawie częstości występowania zgłoszonych przypadków niewydolności wątroby u pacjentów otrzymujących bikalutamid w dawce 150 mg w otwartej grupie badań klinicznych EPC.
oraz Wymienione jako niepożądane działanie leku po przeglądzie danych z okresu po wprowadzeniu do obrotu. Częstość została określona na podstawie częstości występowania zdarzeń niepożądanych śródmiąższowego zapalenia płuc, zgłaszanych w randomizowanych badaniach EPC w okresie leczenia 150 mg.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego są proszone o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania. Ponieważ bikalutamid jest częścią związków anilidowych, istnieje teoretyczne ryzyko rozwoju methemoglobinemii. Po przedawkowaniu u zwierząt obserwowano methemoglobinemię. W konsekwencji pacjent z ostrym zatruciem może mieć sinicę.
Nie ma swoistego antidotum; leczenie musi być objawowe.Dializa może nie pomóc, ponieważ bikalutamid silnie wiąże się z białkami i nie jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem.Wskazane jest ogólne leczenie podtrzymujące, w tym częste monitorowanie parametrów życiowych.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści hormonów i substancje pokrewne, antyandrogeny.
Kod ATC L02 B B03.
Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem, pozbawionym innych aktywności endokrynnych. Wiąże się z receptorami androgenowymi bez aktywacji ekspresji genów, a zatem hamuje bodziec androgenowy. Hamowanie to determinuje regresję guzów prostaty. Kliniczne odstawienie bikalutamidu może skutkować zespołem deprywacji antyandrogenowej w podgrupie pacjentów.
Bikalutamid jest racematem o działaniu antyandrogennym, które występuje prawie wyłącznie w enancjomerze (R).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Bikalutamid dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Nie ma dowodów na klinicznie istotny wpływ żywności na jej biodostępność.
Enancjomer (S) jest szybko usuwany w porównaniu z enancjomerem (R), a okres półtrwania eliminacji z osocza wynosi około 1 tygodnia.
Przy codziennym podawaniu bikalutamidu (R)-enancjomer kumuluje się w osoczu 10 razy więcej niż (S)-enancjomer w wyniku jego długiego okresu półtrwania w fazie eliminacji.
Stężenia w osoczu w stan stabilny enancjomeru (R) około 9 mcg/ml obserwowano podczas codziennego podawania 50 mg bikalutamidu. stan stabilny enancjomer (R), głównie aktywny, stanowi 99% wszystkich krążących enancjomerów.
Na farmakokinetykę (R)-enancjomeru nie ma wpływu wiek, zaburzenia czynności nerek ani łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby. Istnieją dowody, że u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby enancjomer (R) jest eliminowany z osocza wolniej.
Bikalutamid silnie wiąże się z białkami (racemiczny 96%, enancjomer (R) >99%), jest intensywnie metabolizowany (utlenianie i glukuronidacja); jego metabolity są eliminowane przez nerki i żółć w przybliżeniu w równych procentach.
W badaniu klinicznym średnie stężenie R-bikalutamidu w nasieniu mężczyzn otrzymujących 150 mg bikalutamidu wynosiło 4,9 mcg/ml. Ilość bikalutamidu potencjalnie przekazywana partnerowi podczas stosunku płciowego jest niewielka i odpowiada około 0,3 mcg/kg. Ta ilość jest mniejsza niż wymagana do wywołania zmian u potomstwa zwierząt laboratoryjnych.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bikalutamid jest czystym i silnym antagonistą receptorów androgenowych u zwierząt doświadczalnych i ludzi.Głównym drugorzędowym działaniem farmakologicznym jest indukcja w wątrobie zależnej od CYP450 oksydazy o mieszanej funkcji. Nie obserwowano indukcji enzymatycznej u ludzi Zmiany w narządach docelowych u zwierząt są wyraźnie związane z pierwotnym i wtórnym działaniem farmakologicznym bikalutamidu i obejmują: inwolucję tkanek zależną od androgenów, przerost i nowotwory lub nowotwory tarczycy, wątroby i komórek Leydiga; zaburzenie różnicowania płciowego męskiego potomstwa; odwracalne upośledzenie płodności u mężczyzn. Atrofia kanalików nasiennych jest oczekiwanym efektem kategorii antyandrogenów i została zaobserwowana u wszystkich uwzględnionych gatunków.Całkowite odwrócenie atrofii jąder u szczurów nastąpiło 24 tygodnie po 12-miesięcznym badaniu toksyczności po podaniu wielokrotnym. 7 tygodni po zakończeniu 11-tygodniowego okresu dawkowania. U człowieka należy wziąć pod uwagę początek okresu hipopłodności lub niepłodności. Badania genotoksyczności nie wykazały żadnego potencjału mutagennego bikalutamidu.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rdzeń tabletu
Monohydrat laktozy
Sód
Skrobia glikolanowa typu A
Powidon
Krospowidon typu B
Stearynian magnezu
Powłoka filmowa
Hypromeloza
Makrogol 300
Dwutlenek tytanu (E-171)
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
5 lat.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister PVC/Aluminium.
Wielkości opakowań: 28, 30 i 90 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji dotyczących utylizacji.
Niewykorzystany produkt leczniczy i odpady pochodzące z tego produktu leczniczego należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Lab.It.Biochim.Farm.co
LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
„Tabletki powlekane 50 mg” 28 tabletek w blistrze Pvc/Al - A.I.C. n. 038505018
„Tabletki powlekane 50 mg” 30 tabletek w blistrze Pvc/Al - A.I.C. n. 038505020
„Tabletki powlekane 50 mg” 90 tabletek w blistrze Pvc / Al - A.I.C. n. 038505057
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 06 października 2008 r.
Data ostatniego przedłużenia: 03 listopada 2011
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
grudzień 2014
