Składniki aktywne: Montelukast
AIRING 10 mg tabletki powlekane
Wkładki do opakowań dotyczące wietrzenia są dostępne dla wielkości opakowań:- AIRING 4 mg tabletki do żucia
- AIRING tabletki do żucia 5 mg
- AIRING 10 mg tabletki powlekane
Wskazania Dlaczego stosuje się wietrzenie? Po co to jest?
AIRING jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje substancje zwane leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych w płucach, a także powodują objawy alergiczne. Blokada leukotrienowa łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować astmę oraz łagodzi objawy sezonowych alergii (znanych również jako katar sienny i sezonowy alergiczny nieżyt nosa).
Lekarz przepisał AIRING w celu leczenia astmy, aby zapobiec objawom astmy zarówno w dzień, jak iw nocy.
- AIRING stosuje się w leczeniu pacjentów, którzy nie są odpowiednio kontrolowani za pomocą leków i potrzebują dodatkowych leków.
- AIRING zapobiega również zwężeniu dróg oddechowych wywołanym wysiłkiem fizycznym.
- U pacjentów z astmą, u których AIRING jest wskazany w astmie, AIRING może przynieść ulgę w objawach sezonowego alergicznego nieżytu nosa.
Lekarz określi sposób stosowania AIRING w zależności od objawów i nasilenia astmy.
Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.
Astma obejmuje:
- Trudności w oddychaniu z powodu zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie dróg oddechowych pogarsza się i poprawia w odpowiedzi na różne warunki.
- Drogi oddechowe, które reagują na wiele drażniących bodźców, takich jak dym papierosowy, pyłki, zimne powietrze lub ćwiczenia.
- Obrzęk (stan zapalny) dróg oddechowych.
Objawy astmy to: kaszel, duszność i ucisk w klatce piersiowej.
Czym są alergie sezonowe?
Alergie sezonowe (zwane również katarem siennym lub sezonowym alergicznym nieżytem nosa) to reakcje alergiczne często wywoływane przez pyłki drzew, traw i nasion w powietrzu. Typowe objawy alergii sezonowych mogą obejmować: zatkany nos, przeziębienie, swędzenie nosa, kichanie, zaczerwienienie, opuchnięcie, swędzenie i łzawienie oczu.
Przeciwwskazania, kiedy nie należy stosować wietrzenia
Nie bierz AIRING
- Jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników WIETRZENIA (patrz 6. INNE INFORMACJE).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed rozpoczęciem wietrzenia
Poinformuj swojego lekarza o jakiejkolwiek aktualnej lub przebytej chorobie oraz wszelkich alergiach.
Zachowaj szczególną ostrożność z AIRING
- w przypadku nasilenia się astmy lub oddychania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
- PRZEWIETRZANIE doustnie nie powinno być stosowane w leczeniu ostrych ataków astmy. Jeśli wystąpią drgawki, postępuj zgodnie z instrukcjami lekarza. Zawsze miej przy sobie awaryjne leki wziewne na ataki astmy.
- Ważne jest, abyś Ty lub Twoje dziecko przyjmowali wszystkie leki na astmę przepisane przez lekarza. AIRING nie należy stosować zamiast innych leków na astmę przepisanych przez lekarza.
- Pacjenci przyjmujący leki na astmę powinni być świadomi, że w przypadku wystąpienia kombinacji objawów, takich jak zespół grypopodobny, mrowienie lub osłabienie czucia w rękach lub nogach, pogorszenie objawów płucnych i/lub zaczerwienienie skóry, powinni zgłosić się do lekarza.
- Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków przeciwzapalnych (zwanych również niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli pogarszają one astmę.
Używaj u dzieci
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do żucia AIRING 4 mg.
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do żucia AIRING 5 mg.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie wietrzenia
AIRING nie należy stosować jednocześnie z innymi produktami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast.
U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę leczenie montelukastem nie zmienia potrzeby unikania aspiryny lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Niektóre leki mogą zakłócać działanie funkcji AIRING lub AIRING może zakłócać działanie innych leków.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, nawet te bez recepty.
Przed rozpoczęciem stosowania AIRING należy poinformować lekarza o przyjmowaniu następujących leków:
- Fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki).
- Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki).
- Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń).
Stosowanie WIETRZENIA z jedzeniem i piciem
AIRING 10 mg można przyjmować z posiłkami lub między posiłkami.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Stosuj w ciąży
Jeśli jesteś w ciąży lub chcesz zajść w ciążę, przed zażyciem AIRING musisz skonsultować się z lekarzem. Lekarz określi, czy w takich okolicznościach możesz lub nie możesz stosować AIRING.
Stosuj podczas karmienia piersią
Nie wiadomo, czy AIRING może pojawić się w ludzkim mleku. Jeśli pacjentka karmi piersią lub planuje karmić piersią, przed zastosowaniem AIRING należy skonsultować się z lekarzem.
Prowadzenie i używanie maszyn
Nie oczekuje się wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jednak indywidualne reakcje na leki mogą się różnić. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które były bardzo rzadko zgłaszane podczas stosowania leku AIRING, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach WIETRZENIA
AIRING 10 mg tabletki powlekane zawierają laktozę. Jeśli lekarz powiedział Ci, że masz nietolerancję niektórych cukrów (galaktoza, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy), nie należy przyjmować tego leku, dopóki nie porozmawiasz z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować wietrzenie: dawkowanie
- Należy przyjmować tylko jedną tabletkę AIRING dziennie zgodnie z zaleceniami lekarza.
- Tabletkę należy również zażywać, jeśli nie występują objawy lub ostry atak astmy.
- Zawsze stosuj AIRING zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
- Tabletkę należy przyjmować doustnie.
Dla dorosłych w wieku 15 lat i starszych
Jedna tabletka 10 mg codziennie wieczorem. AIRING 10 mg można przyjmować z posiłkami lub między posiłkami. Jeśli zażywasz AIRING, upewnij się, że nie przyjmujesz żadnych innych produktów zawierających tę samą substancję czynną, montelukast.
Jeśli zapomnisz wziąć AIRING
Spróbuj wziąć AIRING zgodnie z zaleceniami. Jeśli jednak zapomnisz zażyć tabletkę, kontynuuj przyjmowanie leku w zwykłej dawce. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Jeśli przestaniesz używać AIRING
Leczenie AIRING może być skuteczne w przypadku astmy tylko wtedy, gdy będziesz je nadal stosować.Ważne jest, aby kontynuować stosowanie AIRING tak długo, jak zalecił to lekarz. Pomoże to kontrolować astmę.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania AIRING należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki wietrzenie
Natychmiast skonsultuj się z lekarzem. W większości zgłoszeń przedawkowania nie stwierdzono działań niepożądanych. Najczęściej zgłaszanymi objawami przedawkowania u dorosłych i dzieci są ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne wietrzenia
Jak każdy lek, AIRING może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych montelukastu w postaci tabletek powlekanych 10 mg najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi, które uważa się za związane z przyjmowaniem leków (występujące u co najmniej 1 na 100 i mniej niż 1 na 10 pacjentów) były:
- Ból brzucha
- Bół głowy
Te działania niepożądane były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem niż u pacjentów otrzymujących placebo (tabletki niezawierające leków).
Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana przy użyciu następującej konwencji:
- Bardzo często (dotyczy co najmniej 1 użytkownika na 10)
- Często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 100)
- Niezbyt często (dotyczy 1 do 10 użytkowników na 1000)
- Rzadko (dotyczy od 1 do 10 użytkowników na 10 000)
- Bardzo rzadko (dotyczy mniej niż 1 użytkownika na 10 000)
Ponadto zgłaszano następujące działania niepożądane związane z komercyjnym stosowaniem leku:
- infekcja górnych dróg oddechowych (bardzo często)
- zwiększona skłonność do krwawień (rzadko)
- reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu (niezbyt często)
- zmiany w zachowaniu i nastroju [zmiany snów, w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokoju, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja (Niezbyt często); drżenie (Rzadko); omamy, myśli i działania samobójstwo (Bardzo rzadko) ]
- zawroty głowy, senność, mrowienie, drgawki (Niezbyt często)
- kołatanie serca (rzadko)
- krwawienie z nosa (niezbyt często)
- biegunka, nudności, wymioty (Często); suchość w ustach, zaburzenia trawienia (niezbyt często)
- zapalenie wątroby (zapalenie wątroby) (bardzo rzadko)
- siniaki, świąd, pokrzywka (Niezbyt często), czerwony bolesny obrzęk tkanki podskórnej najczęściej zlokalizowany na przedniej powierzchni nóg (rumień guzowaty) (Bardzo rzadko)
- ból stawów lub mięśni, skurcze mięśni (niezbyt często)
- gorączka (wspólna); uczucie zmęczenia, nudności, obrzęk (Niezbyt często)
Podczas leczenia montelukastem pacjentów z astmą w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano zespół objawów, takich jak postać grypopodobna, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów płucnych i (lub) wysypka skórna. . Jeśli wystąpi jeden lub więcej z tych objawów, pacjent powinien przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Zapytaj swojego lekarza lub farmaceutę o więcej informacji na temat skutków ubocznych. Należy zgłosić lekarzowi lub farmaceucie wszelkie działania niepożądane inne niż wymienione powyżej lub w przypadku nasilenia się jakichkolwiek objawów.
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
WIETRZENIE należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować AIRING po upływie terminu ważności podanego na etykiecie z sześcioma cyframi po słowie EXP. Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc; ostatnie cztery oznaczają rok.Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia miesiąca.
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Inne informacje
Co zawiera WIETRZENIE
- Substancją czynną jest montelukast. Każda tabletka zawiera montelukast sodowy, co odpowiada 10 mg montelukastu.
- Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyloceluloza, magnezu stearynian.
- Otoczka: Hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), żelaza tlenek czarny (E172).
Opis wyglądu WIETRZENIA i zawartości opakowania
Pudełko zawierające 28 tabletek: 4 blistry po 7 tabletek każdy.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
WIETRZENIE TABLETEK 10 MG POWLEKANE FOLIĄ
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka powlekana zawiera:
Składnik aktywny: montelukast sodu, co odpowiada 10 mg montelukastu.
Substancja pomocnicza: laktoza jednowodna 133,6 mg, co odpowiada 126,9 mg bezwodnej laktozy.
Pełna lista substancji pomocniczych znajduje się w sekcji „Wykaz substancji pomocniczych”.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana
Kolor beżowy, zaokrąglony, dwuwypukły, powlekany folią i wytłoczoną „10” po jednej stronie.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
AIRING jest wskazany w leczeniu astmy jako terapia wspomagająca u pacjentów z przewlekłą łagodną/umiarkowaną astmą, którzy nie są odpowiednio kontrolowani za pomocą wziewnych kortykosteroidów iu których krótko działające? objawowe leczenie sezonowego alergicznego nieżytu nosa u pacjentów, u których AIRING jest wskazany z powodu astmy.
AIRING jest również wskazany w profilaktyce astmy, w której dominującym elementem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub ze współistniejącą astmą i sezonowym alergicznym nieżytem nosa to jedna tabletka 10 mg na dobę, przyjmowana wieczorem.
AIRING nie należy stosować jednocześnie z innymi produktami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast.
Zalecenia ogólne - Efekt terapeutyczny AIRING na parametry kontroli astmy staje się widoczny w ciągu jednego dnia. Poradź pacjentowi, aby kontynuował przyjmowanie AIRING, nawet gdy astma jest pod kontrolą, a także w okresach pogorszenia astmy.
AIRING można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku lub pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo dla pacjentów obu płci.
Terapia AIRING w stosunku do innych metod leczenia astmy
AIRING można dodać do bieżącego schematu pacjenta.
Kortykosteroidy wziewne - Leczenie AIRING może być stosowane jako terapia wspomagająca, gdy kortykosteroidy wziewne, oprócz doraźnych, krótko działających beta-agonistów, zapewniają niewystarczającą kontrolę kliniczną. AIRING nie powinno zastępować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.4).
Sposób podawania
Tabletkę należy połknąć, popijając odpowiednią ilością płynu.
Dzieci
Tabletki do żucia 4 mg są dostępne dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat.
Tabletki do żucia 5 mg są dostępne dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Rozpoznanie astmy przewlekłej u bardzo małych dzieci (6 miesięcy-2 lata) powinien ustalić pediatra lub pulmonolog.
Poradzić pacjentowi, aby nie stosował montelukastu doustnie w leczeniu ostrych napadów astmy i miał pod ręką odpowiednie leki ratunkowe powszechnie stosowane w takich stanach. W przypadku ostrego napadu krótkodziałającego agonistę receptora adrenergicznego należy zastosować wziewnie.
Montelukastu nie należy stosować jako substytutu wziewnych lub doustnych kortykosteroidów.
Brak danych wskazujących, że doustną dawkę kortykosteroidów można zmniejszyć przez jednoczesne podawanie montelukastu.
W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić ogólnoustrojowa eozynofilia, czasami objawiająca się klinicznymi objawami zapalenia naczyń podobnymi do zespołu Churga-Straussa, stan często leczony ogólnoustrojowo kortykosteroidami. Przypadki te były czasami związane ze zmniejszeniem lub zaprzestaniem leczenia doustnymi kortykosteroidami.
Chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z antagonizmem receptorów leukotrienowych, lekarze powinni monitorować występowanie eozynofilii, wysypki naczyniowej, nasilenia objawów ze strony układu oddechowego, powikłań sercowych i (lub) neuropatii u ich pacjentów. być ponownie rozważone.
U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę leczenie montelukastem nie zmienia potrzeby unikania aspiryny lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
AIRING zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Montelukast może być podawany z innymi lekami powszechnie stosowanymi w profilaktyce i przewlekłym leczeniu astmy.W badaniach interakcji leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie miała klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofilina, prednizon, prednizolon, środki antykoncepcyjne doustnie (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna.
Pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) montelukastu zmniejszyło się o około 40% u osób otrzymujących jednocześnie z fenobarbitalem Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci. podawanych jednocześnie z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.
Edukacja in vitro wykazali, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z klinicznego badania interakcji z montelukastem i rozyglitazonem (substratem stosowanym jako reprezentatywny test dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wykazały, że montelukast nie hamuje CYP2C8. in vivo. Dlatego nie oczekuje się, aby montelukast znacząco zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).
Edukacja in vitro wykazali, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu interakcji między lekami montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) gemfibrozyl zwiększał ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast 4,4-krotnie. inhibitorów 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości nasilenia działań niepożądanych.
Na podstawie danych in vitro, nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z słabszymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.
04.6 Ciąża i laktacja
Stosuj w czasie ciąży
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i płodu.
Ograniczone dane dostępne w bazach danych dotyczących ciąży nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między AIING a wadami rozwojowymi (wadami kończyn) rzadko zgłaszanymi po wprowadzeniu produktu do obrotu na całym świecie.
AIRING można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.
Stosuj podczas karmienia piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka matki (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiet karmiących piersią.
AIRING może być stosowany podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Uważa się, że montelukast nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak w bardzo rzadkich przypadkach niektórzy pacjenci zgłaszali senność lub zawroty głowy.
04.8 Działania niepożądane
Montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów z astmą w wieku ≥ 15 lat
• tabletki powlekane 10 mg u około 400 dorosłych pacjentów z astmą i sezonowym alergicznym nieżytem nosa w wieku ≥ 15 lat.
• Tabletki do żucia 5 mg u około 1750 dzieci i młodzieży z astmą w wieku od 6 do 14 lat.
• Tabletki do żucia 4 mg u 851 dzieci i młodzieży z astmą w wieku od 2 do 5 lat.
• Granulat 4 mg u 175 pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 miesięcy do 2 lat
Montelukast oceniano w badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą przerywaną w następujący sposób:
• Granulat 4 mg i tabletki do żucia u 1038 pacjentów pediatrycznych w wieku od 6 miesięcy do 5 lat
Następujące działania niepożądane związane z lekiem były zgłaszane często (>1/100, placebo u pacjentów z astmą leczonych montelukastem i z częstością większą niż w przypadku placebo):
W przypadku kontynuowania leczenia w badaniach klinicznych przez okres do 2 lat u ograniczonej liczby pacjentów dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci w wieku 6-14 lat profil działań niepożądanych nie uległ zmianie.
Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 miesiące, 338 pacjentów przez 6 miesięcy lub dłużej, a 534 pacjentów przez 12 miesięcy lub dłużej. Przy przedłużonym leczeniu profil bezpieczeństwa pozostał niezmieniony nawet u tych pacjentów.
Przy leczeniu trwającym do 3 miesięcy profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat pozostał niezmieniony.
Doświadczenie postmarketingowe
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu są wymienione w poniższej tabeli, w oparciu o klasy układów narządowych i specyficzną terminologię dotyczącą działań niepożądanych. Kategorie częstości oszacowano na podstawie odpowiednich badań klinicznych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych występujących po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania. „adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Przedawkowanie
Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach dotyczących przewlekłej astmy montelukast podawano pacjentom w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie, aw badaniach krótkoterminowych do 900 mg/dobę przez około tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych.
Istnieją doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastu po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz w badaniach klinicznych, w tym doniesienia o dawkach do 1000 mg u dorosłych i dzieci (około 61 mg/kg u 42-miesięcznego dziecka). zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych i dzieci W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane Najczęściej obserwowane działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmowały ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość psychoruchowa.
Nie wiadomo, czy montelukast można dializować za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki ogólnoustrojowe stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych. Antagoniści receptora leukotrienowego.
Kod ATC: R03D C03.
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi zapalnymi eikozanoidami uwalnianymi przez różne komórki, w tym komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory astmy wiążą się z receptorami cysteinylowo-leukotrienowymi (CysLT). seria mieloidalna). CysLTs powiązano z patofizjologią astmy i alergicznego nieżytu nosa.W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzówki, przepuszczalność naczyń i rekrutację eozynofili. W alergicznym nieżycie nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergeny zarówno podczas wczesnych, jak i późnych reakcji i są związane z objawami alergicznego nieżytu nosa. Wykazano, że stymulacja donosowa za pomocą CysLT zwiększa opór dróg oddechowych i objawy niedrożności nosa.
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym, który wykazuje wysokie powinowactwo i selektywność wobec receptora CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli spowodowany inhalacją LTD 4. W ciągu dwóch godzin po podaniu doustnym zaobserwowano rozszerzenie oskrzeli. . Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesne, jak i późne stadia skurczu oskrzeli spowodowane „ekspozycja na” antygen. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej zarówno u pacjentów dorosłych, jak iu dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem istotnie zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych (w wyniku badania plwociny) i krwi obwodowej, poprawiając jednocześnie kliniczną kontrolę astmy.
W badaniach z udziałem osób dorosłych w porównaniu z placebo wykazano, że montelukast w dawce 10 mg raz na dobę poprawiał FEV1 rano (zmiany w stosunku do wartości wyjściowej 10,4% w porównaniu z 2,7%), poranny szczytowy przepływ wydechowy (PEFR) (zmiany w stosunku do wartości wyjściowych 24,5 l/min w porównaniu z 3,3 l / min) i znacząco zmniejsza całkowite zużycie agonistów a-adrenergicznych (zmiany od wartości wyjściowej -26,1% vs -4,6%). Zgłaszana przez pacjentów poprawa w zakresie oceny objawów w ciągu dnia i nocy była znacznie lepsza niż w grupie placebo.
W badaniach z udziałem dorosłych wykazano, że montelukast jest w stanie zapewnić addytywny efekt kliniczny wywołany przez wziewny kortykosteroid (zmiany procentowe w stosunku do wartości wyjściowych dla wziewnego beklometazonu z montelukastem w porównaniu z beklometazonem odpowiednio w FEV1: 5,43% w porównaniu z 1,04% i stosowanie a-adrenergicznego agoniści: -8,70% vs 2,64%). Wykazano, że początkowa odpowiedź na montelukast była szybsza niż na beklometazon wziewny (200 mikrogramów dwa razy na dobę, podawany za pomocą spejsera), chociaż beklometazon zapewniał wyższy średni efekt (zmiany procentowe w stosunku do wartości wyjściowych odpowiednio dla montelukastu w porównaniu z beklometazonem w FEV1: 7,49% w porównaniu z 13,3 % oraz w stosowaniu agonistów a-adrenergicznych: -28,28% vs -43,89%). Jednak „wysoki odsetek pacjentów leczonych montelukastem osiągnął odpowiedź kliniczną podobną do tej obserwowanej w przypadku beklometazonu (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem osiągnęło poprawę FEV1 o około 11% lub więcej niż na początku, podczas gdy około 42% pacjentów leczonych montelukastem uzyskało taką samą odpowiedź).
Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny stosowania montelukastu w objawowym leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych pacjentów z astmą w wieku 15 lat i starszych ze współistniejącym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. w porównaniu z placebo w dziennej punktacji objawów nieżytu nosa.Dzienna punktacja objawów nieżytu nosa to średnia punktacja objawów ze strony nosa w ciągu dnia (średnia przekrwienie błony śluzowej nosa, katar, kichanie i swędzenie nosa) oraz ocena objawów nocnych (średnia przekrwienie błony śluzowej nosa po przebudzeniu, trudności z zasypianiem i względna punktacja w nocy przebudzenia). Ogólne oceny alergicznego nieżytu nosa przez pacjentów i lekarzy również uległy znacznej poprawie w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności astmy nie była głównym celem tego badania.
W 12-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo u dzieci w wieku od 2 do 5 lat montelukast w dawce 4 mg raz na dobę poprawił parametry kontroli astmy w porównaniu z placebo, niezależnie od jednoczesnego stosowania terapii kontrolnych (wziewne/nebulizowane kortykosteroidy lub wziewny/nebulizowany kromoglikan sodu) . Sześćdziesiąt procent pacjentów nie było leczonych innymi terapiami kontrolnymi. Montelukast w porównaniu z placebo łagodził objawy w ciągu dnia (w tym kaszel, świszczący oddech, trudności w oddychaniu i ograniczoną aktywność ruchową) oraz objawy nocne.Monelukast w porównaniu z placebo zmniejszał również stosowanie „w razie potrzeby”?-agonistów i pilnych kortykosteroidów w celu pogorszenia astmy. Pacjenci leczeni montelukastem byli wolni od astmy przez więcej dni niż pacjenci otrzymujący placebo. Kuracja przyniosła efekt już po pierwszej dawce.
W 12-miesięcznym badaniu kontrolowanym placebo u dzieci w wieku od 2 do 5 lat z łagodną astmą i epizodycznymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg raz na dobę istotnie zmniejszył (p≤0,001) częstość zaostrzeń (EE) w ciągu roku w porównaniu z placebo (1,60 EE). vs 2,34 EE), [EE definiuje się jako ≥3 kolejne dni z objawami w ciągu dnia wymagającymi zastosowania agonistów β, kortykosteroidów (doustnie lub wziewnie) lub hospitalizacji z powodu astmy]. Zmniejszenie rocznego wskaźnika EE wyniosło 31,9%, z 95% CI 16,9, 44,1.
W 8-tygodniowym badaniu z udziałem pacjentów w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę znacząco poprawił czynność oddechową w porównaniu z placebo (odsetek zmian FEV1 w stosunku do wartości początkowej: 8,71% vs 4,16%; zmiany procentowe w stosunku do wartości wyjściowej w porannym PEFR 27,9 l/min vs 17,8 l/min) i zmniejszyło „w razie potrzeby” stosowanie agonistów a-adrenergicznych (zmiany od wartości wyjściowej -11,7% vs +8,2%).
Znaczące zmniejszenie skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem fizycznym (BIE) wykazano w 12-tygodniowym badaniu z udziałem dorosłych (maksymalne zmniejszenie FEV1: 22,33% dla montelukastu vs 32,40% dla placebo; 5% czas powrotu do wartości wyjściowej FEV1: 44,22 min vs 60,64 min).
Efekt ten był stały przez cały 12-tygodniowy czas trwania badania. Zmniejszenie BIE wykazano również w krótkoterminowym badaniu z udziałem dzieci (maksymalne zmniejszenie FEV1: 18,27% vs 26,11%; 5% czas powrotu do wartości wyjściowej FEV1: 17,76 min vs 27,98 min). W obu badaniach efekt wykazano pod koniec przerwy w dawkowaniu raz na dobę.
U pacjentów z astmą wrażliwą na aspirynę otrzymujących jednocześnie kortykosteroidy wziewne i (lub) doustne, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo powodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (odsetek zmian FEV1 w stosunku do wartości wyjściowej: 8,55% vs -1,74%; zmniejszenie całkowitego użycia agonistów receptorów α-adrenergicznych w porównaniu ze stanem wyjściowym: -27,78% vs 2,09%).
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. W przypadku tabletek powlekanych 10 mg średnia wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) u dorosłych osiągana jest po 3 godzinach (Tmax) po podaniu na czczo.Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%.Biodostępność i Cmax. nie ma na nie wpływu posiłek standard. Bezpieczeństwo i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki powlekane 10 mg podawano niezależnie od harmonogramu przyjmowania pokarmu.
W przypadku tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg wartość Cmax dla dorosłych osiągana jest po 2 godzinach stosowania na czczo.Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po posiłku. standard.
Dystrybucja
Ponad 99% montelukastu wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie stacjonarnym wynosi średnio 8-11 litrów. Badania na szczurach z radioznakowanym montelukastem wskazują na minimalną dystrybucję przez barierę krew-mózg. Ponadto 24 godziny po podaniu dawki stwierdzono, że stężenia radioznakowanej substancji we wszystkich innych tkankach były minimalne.
Biotransformacja
Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach przeprowadzonych z zastosowaniem dawek terapeutycznych stężenie metabolitów montelukastu w osoczu było niewykrywalne w stanie stacjonarnym zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.
Edukacja in vitro zastosowanie mikrosomów wątroby ludzkiej wskazuje, że cytochromy P450 3A4, 2A6 i 2C9 biorą udział w metabolizmie montelukastu. Na podstawie dalszych ustaleń in vitro na mikrosomach wątroby ludzkiej montelukast, w stężeniach terapeutycznych w osoczu, nie hamuje cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.
Eliminacja
U zdrowej osoby dorosłej luz stężenie montelukastu w osoczu wynosi średnio 45 ml / min. Po podaniu doustnym znakowanej radioaktywnie dawki montelukastu, 86% radioaktywności wykryto w pięciodniowym teście kału, a mniej niż 0,2% wykryto w moczu. Dane te, wraz z danymi dotyczącymi biodostępności montelukastu po podaniu doustnym, wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.
Charakterystyka pacjentów
Nie ma konieczności dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku lub pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią, nie przewiduje się dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w skali Child-Pugh > 9).
Po podaniu dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od zalecanej dawki u ludzi) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu, czego nie obserwowano przy zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach toksykologicznych na zwierzętach obserwowano łagodne i przemijające zmiany SGPT (ALT), glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy.Oznakami toksyczności u zwierzęcia były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy żołądkowo-jelitowe, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Występowały one po dawkach, które zapewniały >17-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej dla dawki klinicznej.U małp działania niepożądane pojawiały się począwszy od dawek 150 mg/kg/dobę (>232-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej po dawce klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność i zdolność rozrodczą przy ekspozycji ogólnoustrojowej 24 razy większej niż obserwowana po podaniu dawki klinicznej.W badaniu płodności samic szczurów podawano dawki 200 mg/kg mc. klinicznej), zaobserwowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała noworodków. „Większą częstość występowania niepełnego kostnienia w porównaniu z grupą kontrolną” zaobserwowano w badaniach na królikach przy 24-krotnej ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej przy dawkowaniu klinicznym. U szczura nie zaobserwowano żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany do mleka u zwierząt.
Po podaniu pojedynczej dawki doustnej montelukastu sodu do 5000 mg/kg, czyli maksymalnej badanej dawki (odpowiednio 15 000 mg/m2 i 30 000 mg/m2 u myszy i szczurów), nie doszło do zgonu myszy i szczurów. Dawka odpowiada 25 000-krotności zalecanej dawki dla ludzi u dorosłych (na podstawie masy ciała pacjenta dorosłego wynoszącej 50 kg).
U myszy Montelukastu nie stwierdzono fototoksyczności w zakresie UVA, UVB ani światła widzialnego przy dawkach do 500 mg/kg/dobę (w przybliżeniu >200-krotność ekspozycji ogólnoustrojowej obserwowanej przy dawce klinicznej).
Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani nie działał onkogennie u gryzoni.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Rdzeń tabletki: Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyloceluloza i stearynian magnezu.
Otoczka: Hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172) i żelaza tlenek czarny (E172).
06.2 Niekompatybilność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30°C w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Pudełko tekturowe i blistry PA/Aluminium/PVC//Aluminium zawierające 28 tabletek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
MIĘDZYNARODOWY INSTYTUT CHEMICZNY DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria nr. 1240 - 00138 Rzym
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 04194030 - AIRING 10 mg tabletki powlekane - 28 tabletek
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Ustalenie AIFA z dnia 12.02.2013 r.
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
28/03/2014