Cialis - Ulotka dla paczki

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie

Składniki aktywne: Tadalafil

CIALIS 2,5 mg tabletki powlekane

Wkładki do opakowań Cialis są dostępne dla opakowań:
  • CIALIS 2,5 mg tabletki powlekane
  • CIALIS 5 mg tabletki powlekane
  • CIALIS 10 mg tabletki powlekane
  • CIALIS 20 mg tabletki powlekane

Wskazania Dlaczego stosuje się Cialis? Po co to jest?

CIALIS to lek dla dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji. Ten stan występuje, gdy mężczyzna nie osiąga lub nie utrzymuje erekcji odpowiedniej do stosunku. Wykazano, że CIALIS znacznie poprawia zdolność do uzyskania erekcji odpowiedniej do stosunku.

CIALIS zawiera substancję czynną tadalafil, która należy do klasy leków zwanych inhibitorami fosfodiesterazy typu 5. Po stymulacji seksualnej CIALIS pomaga rozluźnić naczynia krwionośne w prąciu, umożliwiając przepływ krwi do prącia. nie pomoże ci, jeśli nie masz zaburzeń erekcji.

Ważne jest, aby pamiętać, że CIALIS nie działa, jeśli nie występuje stymulacja seksualna.Ty i twój partner musicie zaangażować się w grę wstępną, tak jak gdybyś nie przyjmował leków na zaburzenia erekcji.

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Cialis

Nie należy przyjmować leku CIALIS, jeśli:

  • pacjent ma uczulenie na tadalafil lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
  • przyjmują dowolną formę donorów organicznych azotanów lub tlenku azotu, takich jak azotyn amylu. Jest to grupa leków („azotanów”) stosowanych w leczeniu dusznicy bolesnej (lub „bólu w klatce piersiowej”). Wykazano, że preparat CIALIS nasila działanie tych leków. Jeśli przyjmujesz azotany w jakiejkolwiek formie lub nie masz pewności, poinformuj o tym lekarza.
  • ma ciężką chorobę serca lub niedawno przebył zawał serca w ciągu ostatnich 90 dni.
  • niedawno przebył udar mózgu, w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
  • mieć niskie ciśnienie krwi lub niekontrolowane wysokie ciśnienie krwi.
  • w przeszłości miał utratę wzroku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), stanu opisanego jako „icuts of the” oka.

Środki ostrożności dotyczące stosowania Co należy wiedzieć przed przyjęciem leku Cialis

Przed zażyciem leku CIALIS należy porozmawiać z lekarzem.

Należy pamiętać, że aktywność seksualna niesie ze sobą potencjalne ryzyko dla pacjentów z chorobami serca, ponieważ dodatkowo obciąża serce.Jeśli masz problemy z sercem, poinformuj o tym lekarza.

Przed zażyciem tabletek należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występuje:

  • l „niedokrwistość sierpowata (nieprawidłowość krwinek czerwonych).
  • szpiczak mnogi (złośliwy nowotwór szpiku kostnego).
  • białaczka (złośliwy nowotwór komórek krwi).
  • jakakolwiek deformacja prącia.
  • poważny problem z wątrobą.
  • poważny problem z nerkami.

Nie wiadomo, czy CIALIS jest skuteczny u pacjentów, którzy przeszli:

  • operacja miednicy
  • usunięcie całości lub części gruczołu krokowego, w którym nerwy gruczołu krokowego zostały przecięte (radykalna prostatektomia bez zachowania wiązek naczyniowo-nerwowych).

W przypadku nagłego pogorszenia lub utraty wzroku należy przerwać stosowanie leku CIALIS i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

CIALIS nie jest przeznaczony do użytku przez kobiety.

Dzieci i młodzież

CIALIS nie jest przeznaczony do stosowania przez dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Cialis

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować inne leki.

Nie zażywaj CIALIS, jeśli już przyjmujesz azotany.

CIALIS może wpływać na niektóre leki lub one same mogą wpływać na sposób działania CIALIS. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent już przyjmuje:

  • alfa-bloker (stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi lub problemów z moczem związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego).
  • inne leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.
  • inhibitor enzymu 5-alfa-reduktazy (stosowany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego).
  • leki, takie jak ketokonazol w tabletkach (stosowany w zakażeniach grzybiczych) i inhibitory proteazy stosowane w leczeniu AIDS lub zakażenia HIV.
  • fenobarbital, fenytoina i karbamazepina (leki przeciwdrgawkowe).
  • ryfampicyna, erytromycyna, klarytromycyna lub itrakonazol.
  • inne metody leczenia zaburzeń erekcji.

CIALIS z napojami i alkoholem

Informacje na temat wpływu alkoholu można znaleźć w punkcie 3. Sok grejpfrutowy może wpływać na działanie leku CIALIS i należy go stosować ostrożnie. Poproś lekarza o dodatkowe informacje.

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Płodność

U leczonych psów nastąpiło zmniejszenie rozwoju plemników w jądrach. U niektórych mężczyzn zaobserwowano zmniejszenie liczby plemników. Jest mało prawdopodobne, aby te efekty powodowały brak płodności.

Prowadzenie i używanie maszyn

Niektórzy mężczyźni przyjmujący CIALIS podczas badań klinicznych zgłaszali zawroty głowy. Sprawdź dokładnie, jak reagujesz na tabletki przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn.

CIALIS zawiera laktozę:

Jeśli masz nietolerancję niektórych cukrów, przed zażyciem tego leku skontaktuj się z lekarzem.

Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Cialis: dawkowanie

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Tabletki CIALIS są przeznaczone do stosowania doustnego i wyłącznie dla mężczyzn. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Zalecana dawka to jedna tabletka 5 mg przyjmowana raz na dobę mniej więcej o tej samej porze dnia.Lekarz może dostosować dawkę do 2,5 mg w zależności od odpowiedzi pacjenta na CIALIS.Ta dawka zostanie podana wraz z tabletką 2,5 mg. .

Nie należy przyjmować leku CIALIS częściej niż raz dziennie.

Podawanie CIALIS raz dziennie może być pomocne dla mężczyzn, którzy planują aktywność seksualną dwa lub więcej razy w tygodniu.

Przyjmowany raz dziennie CIALIS pozwala na „erekcję, jeśli występuje stymulacja seksualna, o dowolnej porze dnia w ciągu 24 godzin. Ważne jest, aby pamiętać, że CIALIS nie działa, jeśli nie ma „stymulacji seksualnej. Ty i Twój partner będziecie musieli zaangażować się w grę wstępną, tak jak gdyby nie przyjmowali leków na zaburzenia erekcji.

Picie napojów alkoholowych może zakłócać zdolność do uzyskania erekcji i może tymczasowo spowodować spadek ciśnienia krwi. Jeśli zażyłeś lub planujesz zażywać CIALIS, unikaj nadmiernego spożycia alkoholu (poziom alkoholu we krwi 0,08% lub wyższy), ponieważ może to zwiększyć ryzyko zawrotów głowy podczas wstawania.

Przedawkowanie Co zrobić, jeśli zażyłeś zbyt dużo leku Cialis

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku CIALIS

Skontaktuj się z lekarzem. Mogą wystąpić działania niepożądane opisane w punkcie 4.

Pominięcie przyjęcia leku CIALIS

Należy przyjąć dawkę, gdy tylko sobie przypomnisz, ale nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki. Nie wolno przyjmować leku CIALIS częściej niż raz dziennie.

W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Cialis

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania te mają zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną:

  • reakcje alergiczne, w tym wysypki skórne (niezbyt często).
  • ból w klatce piersiowej - nie należy stosować azotanów, ale natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską (niezbyt często).
  • Przedłużona i prawdopodobnie bolesna erekcja po zażyciu leku CIALIS (rzadko).W przypadku erekcji tego typu, która trwa dłużej niż 4 godziny z rzędu, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
  • nagła utrata wzroku (rzadko).

Zgłaszano inne działania niepożądane:

Często (obserwowane u 1 do 10 na 100 pacjentów)

ból głowy, ból pleców, ból mięśni, ból rąk i nóg, zaczerwienienie twarzy, przekrwienie błony śluzowej nosa, zaburzenia trawienia i refluks.

Niezbyt często (obserwowane u 1 do 10 na 1000 pacjentów)

zawroty głowy, ból brzucha, niewyraźne widzenie, ból oczu, zwiększone pocenie się, trudności w oddychaniu, krwawienie z prącia, krew w nasieniu i (lub) moczu, kołatanie serca, szybkie bicie serca, wysokie ciśnienie krwi, niskie ciśnienie krwi, krwawienie z nosa i dzwonienie w uszach.

Rzadko (obserwowane u 1 do 10 pacjentów na 10 000)

omdlenia, drgawki i przemijająca utrata pamięci, obrzęk powiek, zaczerwienienie oczu, nagłe osłabienie lub utrata słuchu i pokrzywka (swędzące czerwone plamy na powierzchni skóry).

Zawały serca i udary były rzadko zgłaszane u mężczyzn przyjmujących CIALIS. Większość z tych osób miała problemy z sercem jeszcze przed zastosowaniem leku.

Istnieją rzadkie doniesienia o częściowym, przejściowym lub trwałym pogorszeniu lub utracie widzenia w jednym lub obu oczach.

U mężczyzn przyjmujących CIALIS zgłoszono pewne dodatkowe rzadkie działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych. Obejmują one:

migrena, obrzęk twarzy, ciężka reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy i gardła, ciężkie reakcje skórne, pewne zaburzenia zmieniające krążenie krwi w oczach, nieregularne bicie serca, dusznica bolesna i nagła śmierć sercowa.

Skutki uboczne w postaci zawrotów głowy i biegunki zgłaszano częściej u mężczyzn w wieku powyżej 75 lat przyjmujących CIALIS.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.

Wygaśnięcie i przechowywanie

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji o Cialis znajdziesz w zakładce „Podsumowanie cech”. 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji0 i laktacja04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn04.8 Działania niepożądane04.9 Przedawkowanie05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE05.1 Właściwości farmakodynamiczne05.2 Właściwości farmakokinetyczne05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności do przechowywania 06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania 06.6 Instrukcje użytkowania i postępowania 07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU08 .0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 09.0 DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU ZEZWOLENIE LUB PRZEDŁUŻENIE ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11.0 DLA RADIOFARMACEUTYKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOLEKÓW, DALSZE SZCZEGÓŁOWE INSTRUKCJE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWANIA I KONTROLI ESTEMPORANEA

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

CIALIS 2,5 MG

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 2,5 mg tadalafilu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

każda tabletka powlekana zawiera 87 mg laktozy (w postaci jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana (tabletka).

Jasnożółto-pomarańczowe tabletki w kształcie migdałów, oznaczone „C 2 ½” po jednej stronie.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn.

Aby tadalafil był skuteczny, wymagana jest stymulacja seksualna.

Stosowanie leku CIALIS u kobiet nie jest wskazane.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli mężczyźni

Ogólnie zalecana dawka to 10 mg przyjmowana przed planowaną aktywnością seksualną i niezależnie od posiłków.

U pacjentów, u których dawka 10 mg tadalafilu nie daje odpowiedniego efektu, można spróbować dawki 20 mg. Lek można zażyć co najmniej 30 minut przed aktywnością seksualną.

Maksymalna częstotliwość podawania to raz dziennie.

Tadalafil 10 mg i 20 mg jest przeznaczony do stosowania przed planowaną aktywnością seksualną i nie jest zalecany do ciągłego codziennego stosowania.

U pacjentów spodziewających się częstego stosowania leku CIALIS (np. co najmniej dwa razy w tygodniu) schemat dawkowania raz na dobę z najniższymi dawkami leku CIALIS można uznać za odpowiedni, w oparciu o wybór pacjenta i ocenę lekarza.

U tych pacjentów zalecana dawka wynosi 5 mg raz na dobę mniej więcej o tej samej porze dnia.Dawka może być zmniejszona do 2,5 mg raz na dobę w zależności od indywidualnej tolerancji.

Stosowność dalszego stosowania dziennego schematu dawkowania powinna być okresowo oceniana.

Populacje specjalne

Starsi mężczyźni

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Mężczyźni z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg. Nie zaleca się podawania tadalafilu raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Mężczyźni z niewydolnością wątroby

Zalecana dawka leku CIALIS to 10 mg przyjmowana przed planowaną aktywnością seksualną i niezależnie od posiłków. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu CIALIS u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh); jeśli jest przepisywany, lekarz przepisujący powinien dokonać starannej indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka Brak dostępnych danych dotyczących podawania tadalafilu w dawkach większych niż 10 mg pacjentom z niewydolnością wątroby. niewydolność; dlatego w przypadku przepisania, lekarz przepisujący powinien przeprowadzić „dokładną indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka”. (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Mężczyźni z cukrzycą

Dostosowanie dawkowania nie jest wymagane u pacjentów z cukrzycą.

Populacja pediatryczna

Nie ma wskazań do konkretnego zastosowania CIALIS w populacji pediatrycznej w związku z leczeniem zaburzeń erekcji.

Sposób podawania

CIALIS jest dostępny w postaci tabletek powlekanych 2,5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg do stosowania doustnego.

04.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Uważa się, że wzrost ten wynika z połączonego wpływu azotanów i tadalafilu na szlak tlenku azotu / cGMP. Dlatego podawanie CIALIS pacjentom przyjmującym azotany organiczne w jakiejkolwiek formie jest przeciwwskazane. (patrz punkt 4.5).

Preparatu CIALIS nie należy stosować u mężczyzn z chorobami serca, u których nie zaleca się aktywności seksualnej.Lekarze powinni rozważyć potencjalne ryzyko kardiologiczne związane z aktywnością seksualną u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą układu krążenia.

Następujące grupy pacjentów z chorobami układu krążenia nie zostały uwzględnione w badaniach klinicznych i dlatego stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane:

• pacjenci, którzy przebyli zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni,

• pacjenci z niestabilną dusznicą bolesną lub którzy mieli epizody dusznicy bolesnej podczas stosunku płciowego,

• pacjenci z niewydolnością serca klasy 2 lub wyższą według klasyfikacji New York Heart Association w ciągu ostatnich 6 miesięcy,

• pacjenci z niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (niekontrolowane nadciśnienie,

• pacjenci, którzy przeszli udar w ciągu ostatnich 6 miesięcy.

CIALIS jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), niezależnie od tego, czy zdarzenie to było związane z wcześniejszym zastosowaniem inhibitora PDE5 (patrz punkt 4.4).

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed leczeniem CIALIS

Przed rozważeniem leczenia farmakologicznego należy przeprowadzić wywiad i badanie fizykalne w celu zdiagnozowania zaburzeń erekcji i ustalenia przyczyn choroby.

Ponieważ istnieje pewien stopień ryzyka sercowego związany z aktywnością seksualną, lekarze będą musieli ocenić stan sercowo-naczyniowy pacjentów przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji.Tadalafil ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, które powodują łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia krwi (patrz punkt 5.1). w związku z tym nasila hipotensyjne działanie azotanów (patrz punkt 4.3).

Ocena zaburzeń erekcji powinna obejmować określenie potencjalnych przyczyn tego stanu oraz określenie odpowiedniego leczenia po odpowiedniej ocenie medycznej. Nie wiadomo, czy CIALIS jest skuteczny u pacjentów, którzy przeszli operację miednicy lub radykalną prostatektomię bez zachowania zachowania.

Układ sercowo-naczyniowy

Po wprowadzeniu produktu do obrotu i (lub) w badaniach klinicznych zgłaszano ciężkie zdarzenia sercowo-naczyniowe, w tym zawał mięśnia sercowego, nagłą śmierć sercową, niestabilną dusznicę bolesną, komorowe zaburzenia rytmu, udar, przemijające napady niedokrwienne, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca i tachykardię. U większości pacjentów, u których zgłoszono te zdarzenia, występowały wcześniej czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego. Nie jest jednak możliwe ostateczne ustalenie, czy zdarzenia te są bezpośrednio związane z tymi czynnikami ryzyka, z preparatem CIALIS, aktywnością seksualną lub kombinacją tych lub innych czynników.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie przeciwnadciśnieniowe produkty lecznicze tadalafil może powodować obniżenie ciśnienia krwi. Rozpoczynając codzienne leczenie tadalafilem, należy przeprowadzić odpowiednią ocenę kliniczną w celu ewentualnego dostosowania dawki leczenia przeciwnadciśnieniowego.

U pacjentów przyjmujących alfa1-adrenolityki jednoczesne podawanie produktu CIALIS może u niektórych pacjentów wywołać objawowe niedociśnienie (patrz punkt 4.5). Nie zaleca się łączenia tadalafilu i doksazosyny.

Pogląd

W związku ze stosowaniem leku CIALIS i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia i przypadki NAION.Pacjent powinien zostać poinformowany, że w przypadku nagłego zaburzenia widzenia powinien przerwać stosowanie leku CIALIS i natychmiast skonsultować się z lekarzem (patrz punkt 4.3). .

Niewydolność nerek i wątroby

Ze względu na zwiększoną ekspozycję (AUC) na tadalafil, ograniczone doświadczenie kliniczne i brak możliwości wpływania na klirens poprzez dializę, nie zaleca się podawania CIALIS raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa podawania pojedynczej dawki preparatu CIALIS u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Nie oceniano dawkowania raz na dobę u pacjentów z niewydolnością wątroby. Jeśli przepisuje się CIALIS, lekarz przepisujący powinien przeprowadzić „dokładną indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka”.

Priapizm i anatomiczne deformacje prącia

Pacjentom z erekcją trwającą 4 godziny lub dłużej należy zalecić natychmiastową pomoc medyczną. Jeśli priapizm nie zostanie natychmiast wyleczony, może spowodować uszkodzenie tkanki prącia i trwałą utratę potencji.

CIALIS należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (np. zagięcie, zwłóknienie jamiste lub choroba Peyroniego) lub u pacjentów ze stanami, które mogą predysponować do priapizmu (takimi jak niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka).

Stosuj z inhibitorami CYP3A4

Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu preparatu CIALIS pacjentom stosującym silne inhibitory CYP3A4 (rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol i erytromycyna), ponieważ zaobserwowano zwiększoną ekspozycję (AUC) na tadalafil podczas jednoczesnego podawania tych produktów leczniczych (patrz punkt 4.5).

CIALIS i inne metody leczenia zaburzeń erekcji

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności łączenia preparatu CIALIS z innymi inhibitorami PDE5 lub innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji.Należy poinformować pacjentów, aby nie przyjmowali preparatu CIALIS w skojarzeniu z takimi produktami leczniczymi.

Laktoza

CIALIS zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Jak zauważono poniżej, badania interakcji przeprowadzono z 10 mg i/lub 20 mg tadalafilu.

W przypadku badań interakcji, w których stosowano tylko dawkę 10 mg tadalafilu, nie można całkowicie wykluczyć klinicznie istotnych interakcji przy wyższych dawkach.

Wpływ innych substancji na tadalafil

Inhibitory cytochromu P450

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Selektywny inhibitor CYP3A4, ketokonazol (200 mg na dobę), zwiększył dwukrotnie ekspozycję (AUC) na tadalafil (10 mg) i 15% Cmax w porównaniu z wartościami AUC i Cmax tadalafilu w monoterapii. Ketokonazol (400 mg na dobę) zwiększał 4-krotnie ekspozycję (AUC) na tadalafil (20 mg) i Cmax o 22%. Inhibitor proteazy, rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), który jest inhibitorem CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6, zwiększył się ekspozycja (AUC) 2-krotnie i nie zmieniła Cmax tadalafilu (20 mg). Chociaż nie badano swoistych interakcji, inne inhibitory proteazy, takie jak sakwinawir, i inne inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy należy podawać jednocześnie z ostrożnością, ponieważ można się spodziewać zwiększenia stężenia tadalafilu w osoczu (patrz pkt 4.4). W związku z tym częstość występowania działań niepożądanych wymienionych w punkcie 4.8 może być zwiększona.

Przenośniki

Rola transporterów (np. glikoproteiny p) w dystrybucji tadalafilu jest nieznana.

Istnieje zatem możliwość interakcji leków, w których pośredniczy hamowanie transporterów.

Induktory cytochromu P450

Induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejszył AUC tadalafilu o 88% w porównaniu z wartościami AUC samego tadalafilu (10 mg). Ta zmniejszona ekspozycja może przewidywać zmniejszenie skuteczności tadalafilu; stopień zmniejszenia skuteczności nie jest znany. Inne induktory CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, również mogą zmniejszać stężenie tadalafilu w osoczu.

Wpływ tadalafilu na inne produkty lecznicze

Azotany

W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil (5, 10 i 20 mg) zwiększa hipotensyjne działanie azotanów. Dlatego podawanie preparatu CIALIS pacjentom przyjmującym azotany organiczne w jakiejkolwiek formie jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Na podstawie wyników badania klinicznego, w którym 150 pacjentów otrzymywało dzienną dawkę 20 mg tadalafilu przez 7 dni i 0,4 mg podjęzykowo nitrogliceryny w różnym czasie, ta interakcja trwała dłużej niż 24 godziny i nie była najczęściej wykrywana po 48 godzinach. minął po podaniu ostatniej dawki tadalafilu, dlatego u pacjenta, któremu przepisano jakąkolwiek dawkę CIALIS (2,5 mg-20 mg) i u którego podanie azotanów jest uznane za konieczne z medycznego punktu widzenia w sytuacji zagrożenia życia , powinno upłynąć co najmniej 48 godzin od ostatniej dawki leku CIALIS, zanim rozważone zostanie podanie azotanów. W takich okolicznościach azotany należy podawać wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarską, przy odpowiednim monitorowaniu sytuacji hemodynamicznej.

Leki przeciwnadciśnieniowe (w tym blokery kanału wapniowego)

Jednoczesne podawanie doksazosyny (4 i 8 mg na dobę) i tadalafilu (5 mg na dobę i 20 mg w dawce pojedynczej) znacząco nasila hipotensyjne działanie alfa-adrenolityków, które utrzymuje się przez co najmniej 12 godzin i może wiązać się z objawami, w tym omdleniem. , dlatego takie połączenie nie jest zalecane (patrz punkt 4.4).

Te działania nie zostały odnotowane w badaniach interakcji z alfuzosyną i tamsulosyną u ograniczonej liczby zdrowych ochotników. Jednak zaleca się ostrożność podczas stosowania tadalafilu u pacjentów leczonych dowolnym alfa-adrenolitykiem, a zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. dawkowanie i stopniowo dostosowywane.

W klinicznych badaniach farmakologicznych oceniano zdolność tadalafilu do nasilenia hipotensyjnego działania przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych. Badano główne klasy leków przeciwnadciśnieniowych, w tym blokery kanału wapniowego (amlodypina), inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) (enalapryl), blokery receptora beta-adrenergicznego (metoprolol), diuretyki tiazydowe (bendrofluazyd) i antagonistów angiotensyny II (różne różne dawki, samodzielnie lub w połączeniu z tiazydami, blokerami kanału wapniowego, beta-blokerami i/lub alfa-blokerami Tadalafil (10 mg, z wyjątkiem badań z antagonistami angiotensyny II i amlodypiną w dawce 20 mg) nie miał klinicznie istotna interakcja z którąkolwiek z tych klas. W innym badaniu z zakresu farmakologii klinicznej badano tadalafil (20 mg) w skojarzeniu z maksymalnie 4 klasami leków przeciwnadciśnieniowych. U osób przyjmujących wielokrotne leki przeciwnadciśnieniowe zmiany w kontrolowanym ambulatoryjnym ciśnieniu krwi wydawały się być związane ze stopniem kontroli ciśnienia krwi. W związku z tym w tym badaniu u osób z dobrze kontrolowanym ciśnieniem krwi obniżenie ciśnienia krwi było minimalne i podobne do obserwowanego u osób zdrowych. W tym badaniu u osób z niekontrolowanym ciśnieniem krwi redukcja była większa, chociaż u większości osób zmniejszenie to nie było związane z objawami hipotensyjnymi. U pacjentów otrzymujących jednocześnie przeciwnadciśnieniowe produkty lecznicze tadalafil w dawce 20 mg może powodować obniżenie ciśnienia krwi, które (z wyjątkiem alfa-adrenolityków – patrz powyżej) jest na ogół niewielkie i prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego. Ocena danych z badań klinicznych fazy 3 nie wykazała różnic w zdarzeniach niepożądanych u pacjentów, którzy przyjmowali tadalafil z przeciwnadciśnieniowymi produktami leczniczymi lub bez nich. Należy jednak przekazać pacjentom leczonym przeciwnadciśnieniowymi produktami leczniczymi odpowiednie informacje kliniczne dotyczące możliwego obniżenia ciśnienia krwi.

Inhibitory 5-alfa reduktazy

W badaniu klinicznym porównującym tadalafil w dawce 5 mg w skojarzeniu z finasterydem w dawce 5 mg i placebo w skojarzeniu z finasterydem w dawce 5 mg w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego nie stwierdzono nowych działań niepożądanych, jednak nie przeprowadzono formalnego badania leku. Interakcje oceniające działanie tadalafilu i inhibitorów 5-alfa reduktazy (5-ARI) Tadalafil należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania z inhibitorami 5-alfa reduktazy.

Substraty CYP1A2 (np. teofilina)

W klinicznym badaniu farmakologicznym, gdy 10 mg tadalafilu podawano jednocześnie z teofiliną (nieselektywnym inhibitorem fosfodiesterazy), nie wystąpiły interakcje farmakokinetyczne. Jedynym działaniem farmakodynamicznym było niewielkie zwiększenie częstości akcji serca (3,5 uderzeń na minutę) Chociaż efekt ten jest niewielki i nie ma znaczenia klinicznego w tym badaniu, należy go wziąć pod uwagę podczas jednoczesnego podawania tych produktów leczniczych.

Etynyloestradiol i terbutalina

Wykazano, że tadalafil powoduje zwiększenie doustnej biodostępności etynyloestradiolu; podobnego wzrostu można spodziewać się po doustnym podaniu terbutaliny, chociaż kliniczne konsekwencje tego są niejasne.

Alkohol

Stężenie alkoholu (średnie maksymalne stężenie we krwi 0,08%) nie miało wpływu na jednoczesne podawanie tadalafilu (10 mg lub 20 mg). Ponadto nie zaobserwowano zmiany stężenia tadalafilu 3 godziny po jednoczesnym podaniu z alkoholem. Alkohol podawano w taki sposób, aby zmaksymalizować procent wchłaniania alkoholu (na czczo przez noc i bez jedzenia do dwóch godzin po podaniu alkoholu). Tadalafil (20 mg) nie zwiększał średniego spadku ciśnienia krwi wywołanego przez alkohol (0,7 g/kg lub około 180 ml 40% alkoholu [wódka] u mężczyzny o masie 80 kg), ale u niektórych osób wystąpiły zawroty głowy związane z postawą ciała i niedociśnienie ortostatyczne. zauważony.

Gdy tadalafil podawano z mniejszymi dawkami alkoholu (0,6 g/kg) nie obserwowano niedociśnienia, a zawroty głowy występowały z częstością podobną do obserwowanej w przypadku samego alkoholu. Wpływ alkoholu na funkcje poznawcze nie został wzmocniony przez tadalafil (10 mg).

Produkty lecznicze metabolizowane przez cytochrom P450

Nie przewiduje się, aby tadalafil powodował „istotne klinicznie hamowanie lub” indukcję klirensu produktów leczniczych metabolizowanych przez izoenzymy CYP450. Badania potwierdziły, że tadalafil nie hamuje ani nie indukuje izoenzymów CYP450, w tym CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 i CYP2C19.

Substraty CYP2C9 (np. R-warfaryna)

Tadalafil (10 mg i 20 mg) nie miał klinicznie istotnego wpływu na ekspozycję (AUC) na S-warfarynę lub R-warfarynę (substrat CYP2C9) ani nie wpływał na wywołane przez warfarynę zmiany czasu protrombinowego.

Aspiryna

Tadalafil (10 mg i 20 mg) nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia z powodu kwasu acetylosalicylowego.

Leki przeciwcukrzycowe

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji z przeciwcukrzycowymi produktami leczniczymi.

04.6 Ciąża i laktacja

Stosowanie leku CIALIS u kobiet nie jest wskazane.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania tadalafilu u kobiet w ciąży są ograniczone.Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). stosowanie CIALIS podczas ciąży.

Czas karmienia

Dostępne dane farmakodynamiczne/toksykologiczne dotyczące zwierząt wykazały przenikanie tadalafilu do mleka.Nie można wykluczyć zagrożenia dla niemowląt karmionych piersią.CIALIS nie powinien być stosowany w okresie laktacji.

Płodność

U psów obserwowano działania, które mogą wskazywać na zaburzenia płodności.Dwa kolejne badania kliniczne sugerują, że działanie to jest mało prawdopodobne u mężczyzn, chociaż u niektórych mężczyzn obserwowano zmniejszenie stężenia plemników (patrz punkty 5.1 i 5.3).

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

CIALIS ma znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Przed prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn pacjenci powinni wiedzieć, jak reagują na CIALIS, chociaż częstość epizodów zawrotów głowy była podobna w przypadku placebo i tadalafilu w badaniach klinicznych.

04.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u pacjentów przyjmujących preparat CIALIS w leczeniu zaburzeń erekcji lub łagodnego przerostu gruczołu krokowego były: ból głowy, niestrawność, ból pleców i ból mięśni, przy czym częstość występowania wzrastała wraz ze wzrostem dawki leku CIALIS. Najwięcej przypadków bólu głowy zgłoszonych po podaniu preparatu CIALIS raz na dobę wystąpiło w ciągu pierwszych 10 do 30 dni po rozpoczęciu leczenia.

Tabela działań niepożądanych

W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych zgłaszanych spontanicznie i kontrolowanych placebo (obejmujących łącznie 7116 pacjentów leczonych preparatem CIALIS i 3718 pacjentów otrzymujących placebo) dotyczących leczenia zaburzeń erekcji na żądanie i codziennego oraz leczenia zaburzeń erekcji. łagodny rozrost gruczołu krokowego przy codziennym podawaniu.

Konwencja częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,

Bardzo częste pospolity Niezwykły Rzadki Zaburzenia układu odpornościowego Reakcje nadwrażliwości Obrzęk naczynioruchowy 2 Zaburzenia układu nerwowego Bół głowy Zawroty głowy Udar1 (w tym zdarzenia krwotoczne), omdlenia, przemijające napady niedokrwienne1, migrena2, drgawki, przemijająca amnezja Zaburzenia oka Niewyraźne widzenie, odczucia opisane jako ból oka Zaburzenia pola widzenia, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION)2, niedrożność naczyń siatkówki2 Zaburzenia ucha i błędnika szum w uszach Nagła utrata słuchu Patologie serca1 Tachykardia, kołatanie serca Zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa2, arytmia komorowa2 Patologie naczyniowe Uderzenia gorąca Niedociśnienie 3, nadciśnienie Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Zatkany nos Duszność, krwawienie z nosa Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Niestrawność, choroba refluksowa przełyku Ból brzucha Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka, nadmierne pocenie się (pocenie) Pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona2, złuszczające zapalenie skóry2 Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Ból pleców, ból mięśni, ból kończyn Zaburzenia nerek i dróg moczowych krwiomocz Choroby układu rozrodczego i piersi Krwotok prącia, hemospermia Przedłużone erekcje, priapizm 2 Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Ból w klatce piersiowej 1 Obrzęk twarzy2, nagła śmierć sercowa 1,2

1 U większości pacjentów występowały wcześniej czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.4).

2 Nadzór po wprowadzeniu do obrotu zgłaszał działania niepożądane nieobserwowane w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo.

3 Najczęściej zgłaszane, gdy tadalafil jest podawany pacjentom, którzy już przyjmują przeciwnadciśnieniowe produkty lecznicze.

Opis wybranych działań niepożądanych

Nieco większą częstość występowania zmian w EKG, głównie bradykardii zatokowej, odnotowano u pacjentów leczonych tadalafilem raz na dobę w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. Większość tych zmian w EKG nie była związana z działaniami niepożądanymi.

Inne populacje specjalne

Istnieją ograniczone dane dotyczące pacjentów w wieku powyżej 65 lat, którzy otrzymywali tadalafil w badaniach klinicznych w leczeniu zaburzeń erekcji lub w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego.W badaniach klinicznych tadalafil w dawce 5 mg przyjmowany raz na dobę w leczeniu łagodnego przerost gruczołu krokowego, zawroty głowy i biegunkę zgłaszano częściej u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

04.9 Przedawkowanie

Zdrowym ochotnikom podawano pojedyncze dawki do 500 mg, a pacjentom wielokrotne dawki dobowe do 100 mg. Zdarzenia niepożądane były podobne do tych obserwowanych przy niższych dawkach.

W przypadku przedawkowania należy zastosować niezbędne standardowe środki wspomagające.

Hemodializa w znikomym stopniu przyczynia się do eliminacji tadalafilu.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki urologiczne, leki stosowane w zaburzeniach erekcji.

Kod ATC: G04BE08.

Mechanizm akcji

Tadalafil jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem specyficznej dla cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Gdy stymulacja seksualna powoduje miejscowe uwolnienie tlenku azotu, zahamowanie PDE5 przez tadalafil powoduje wzrost poziomu cGMP w ciele jamistym, co skutkuje rozluźnieniem mięśni gładkich i napływem krwi do tkanki prącia wywołując w ten sposób erekcję Tadalafil nie działa przy braku stymulacji seksualnej.

Efekty farmakodynamiczne

Edukacja in vitro wykazali, że tadalafil jest selektywnym inhibitorem PDE5. PDE5 jest enzymem występującym w mięśniach gładkich ciał jamistych, mięśniach gładkich trzewnych i naczyniowych, mięśniach szkieletowych, płytkach krwi, nerkach, płucach i móżdżku.

Wpływ tadalafilu na PDE5 jest silniejszy niż na inne fosfodiesterazy.Tadalafil jest ponad 10 000 razy silniejszy na PDE5 niż na PDE1, PDE2 i PDE4, enzymy obecne w sercu, mózgu, naczyniach krwionośnych, wątrobie i innych Tadalafil jest ponad 10 000 razy silniejszy w stosunku do PDE5 niż PDE3, enzymu znajdującego się w sercu i naczyniach krwionośnych. Ta selektywność PDE5 w stosunku do PDE3 jest ważna, ponieważ PDE3 jest enzymem zaangażowanym w kurczliwość serca. 700 razy silniejszy dla PDE5 niż dla PDE6, enzymu w siatkówce odpowiedzialnego za fototransdukcję.Ponadto tadalafil jest ponad 10 000 razy silniejszy dla PDE5 niż dla PDE7 do PDE10.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Przeprowadzono trzy badania kliniczne na 1054 pacjentach leczonych w domu w celu określenia okresu odpowiedzi na CIALIS przyjmowany na żądanie. Tadalafil wykazał statystycznie istotną poprawę funkcji erekcji i zdolność do udanego współżycia do 36 godzin po podaniu, a także poprawę zdolności pacjentów do osiągnięcia i utrzymania erekcji w porównaniu z placebo, w przypadku udanego stosunku już 16 minut po podaniu dawki.

Tadalafil podawany zdrowym ochotnikom w porównaniu z placebo nie powodował istotnych różnic w skurczowym i rozkurczowym ciśnieniu krwi w pozycji leżącej (średnia maksymalna redukcja odpowiednio 1,6 / 0,8 mm Hg), skurczowym i rozkurczowym ciśnieniu krwi w pozycji stojącej (maksymalne średnie obniżenie o 0,2 / 4,6 mm Hg) i brak znaczącej zmiany częstości akcji serca.

W badaniu mającym na celu ocenę wpływu tadalafilu na funkcje wzrokowe za pomocą testu barwy Farnsworth-Munsell 100 nie wykryto żadnych zmian w postrzeganiu kolorów (niebieski/zielony).To stwierdzenie jest zgodne z niskim powinowactwem tadalafilu. PDE6 w porównaniu do PDE5.

We wszystkich badaniach klinicznych doniesienia o zmianach w widzeniu barw były rzadkie (

Przeprowadzono trzy badania kliniczne u mężczyzn w celu oceny potencjalnego wpływu na spermatogenezę CIALIS podawanego w dawkach 10 mg na dobę (jedno badanie 6-miesięczne) i 20 mg na dobę (jedno badanie 6-miesięczne i jedno badanie 9-miesięczne). . W dwóch z tych badań zaobserwowano zmniejszenie liczby plemników i stężenia o mało prawdopodobnym znaczeniu klinicznym w związku z leczeniem tadalafilem.

Efekty te nie były związane ze zmianami innych parametrów, takich jak ruchliwość, morfologia plemników i hormon FSH.

Tadalafil w dawkach 2,5, 5 i 10 mg przyjmowany raz na dobę był wstępnie oceniany w 3 badaniach klinicznych z udziałem 853 pacjentów w różnym wieku (21-82 lata) i pochodzenia etnicznego z zaburzeniami erekcji o różnym nasileniu (łagodne, umiarkowane, ciężkie) i etiologia. W dwóch podstawowych badaniach skuteczności w populacji ogólnej średni odsetek udanych prób odbycia na pacjenta wynosił 57% i 67% dla CIALIS 5 mg, 50% dla CIALIS 2,5 mg w porównaniu z 31% i 37% dla placebo. W badaniu z udziałem pacjentów z zaburzeniami erekcji wtórnymi do cukrzycy, średni odsetek udanych prób na pacjenta wyniósł odpowiednio 41% i 46% przy odpowiednio 5 mg i 2,5 mg CIALIS w porównaniu z 28% przy placebo. Większość pacjentów w tych trzech badaniach klinicznych odpowiedziała na wcześniejsze leczenie na żądanie inhibitorami PDE5. W kolejnym badaniu 217 pacjentów, których po raz pierwszy leczono inhibitorami PDE5, przydzielono losowo do grupy otrzymującej CIALIS 5 mg raz na dobę w porównaniu z placebo. Średni odsetek udanych prób odbycia na osobnika wynosił 68% w przypadku pacjentów leczonych preparatem CIALIS w porównaniu do 52% w przypadku pacjentów otrzymujących placebo.

W 12-tygodniowym badaniu obejmującym 186 pacjentów (142 leczonych tadalafilem, 44 otrzymujących placebo) z zaburzeniami erekcji wtórnymi do urazu rdzenia kręgowego, tadalafil znacząco poprawił erekcję, prowadząc do odsetka udanych stosunków seksualnych. 48% pacjentów leczonych tadalafilem 10 lub 20 mg (w razie potrzeby elastyczne dawkowanie) w porównaniu z 17% obserwowanymi u pacjentów otrzymujących placebo.

Populacja pediatryczna

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek przedstawienia wyników badań we wszystkich podgrupach populacji pediatrycznej w leczeniu zaburzeń erekcji.Informacje na temat stosowania u dzieci, patrz punkt 4.2.

05.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Tadalafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a średnie maksymalne obserwowane stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 2 godzinach od podania.

Nie określono bezwzględnej biodostępności tadalafilu po podaniu doustnym.

Pokarm nie ma wpływu na szybkość i czas wchłaniania tadalafilu, dlatego preparat CIALIS można przyjmować niezależnie od posiłków.Pora podawania (rano lub wieczorem) nie ma klinicznie istotnego wpływu na szybkość i czas wchłaniania.

Dystrybucja

Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, co wskazuje, że tadalafil przenika do tkanek.W stężeniach terapeutycznych 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Zaburzenia czynności nerek nie wpływają na wiązanie z białkami.

W nasieniu osób zdrowych pojawiło się mniej niż 0,0005% podanej dawki.

Biotransformacja

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym 3A4 cytochromu P450 (CYP). Głównym metabolitem krążącym jest metylokatechologlukuronid. Ten metabolit jest co najmniej 13 000 razy słabszy niż tadalafil na PDE5. W związku z tym nie oczekuje się, że będzie on klinicznie aktywny przy obserwowanych stężeniach metabolitów.

Eliminacja

Średni klirens tadalafilu po podaniu doustnym wynosi 2,5 l/godzinę, a średni okres półtrwania 17,5 godziny u zdrowych osób.

Tadalafil jest wydalany głównie jako nieaktywny metabolit, głównie z kałem (około 61% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 36% dawki).

Liniowość / nieliniowość

Profile farmakokinetyczne tadalafilu u zdrowych osób są liniowe w zależności od czasu i dawki. Przy dawkach powyżej 2,5-20 mg, ekspozycja na tadalafil (AUC) zwiększa się proporcjonalnie do dawki.Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane w ciągu 5 dni od codziennego podawania.

Profile farmakokinetyczne określone w badaniu populacyjnym u pacjentów z zaburzeniami erekcji są podobne do tych stwierdzonych u osób bez zaburzeń erekcji.

Populacje specjalne

Starsi mieszkańcy

Zdrowe osoby w podeszłym wieku (65 lat lub starsze) po podaniu doustnym miały niższy klirens tadalafilu, co skutkuje 25% większą ekspozycją (AUC) niż obserwowana u zdrowych osób w wieku od 19 do 45 lat. klinicznie istotne i nie wymaga dostosowania dawki.

Niewydolność nerek

W badaniach farmakologii klinicznej, stosując pojedynczą dawkę tadalafilu (5 do 20 mg), ekspozycja na tadalafil (AUC) była około dwukrotnie większa u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 51 do 80 ml/min) lub umiarkowanymi (klirens kreatyniny 31 do 50). ml/min) oraz u dializowanych pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.U pacjentów hemodializowanych Cmax było o 41% wyższe niż obserwowane u zdrowych pacjentów. Hemodializa w nieznacznym stopniu przyczynia się do eliminacji tadalafilu.

Niewydolność wątroby

Ekspozycja (AUC) na tadalafil u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Child-Pugh) jest porównywalna z ekspozycją u zdrowych osób po podaniu w dawce 10 mg. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu CIALIS u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Brak dostępnych danych dotyczących podawania dawek tadalfilu raz na dobę pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli CIALIS jest przepisywany raz na dobę, lekarz przepisujący powinien dokonać dokładnej indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Pacjenci z cukrzycą

Ekspozycja na tadalafil (AUC) u pacjentów z cukrzycą była o około 19% mniejsza niż wartość AUC u zdrowych osób. Ta różnica w ekspozycji nie wymaga dostosowania dawki.

05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań bezpieczeństwa, farmakologii, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję nie wykazują szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Nie stwierdzono działania teratogennego, embriotoksycznego ani płodowego u szczurów lub myszy, którym podawano tadalafil w dawce do 1000 mg/kg/dobę. U ciężarnych samic szczurów obliczona wartość AUC dla wolnego leku w tej dawce wynosiła około 18 razy AUC u ludzi w dawce 20 mg.

Nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców i samic szczurów.U psów leczonych przez 6 do 12 miesięcy tadalafilem w dawkach dobowych 25 mg/kg mc. 18,6] niż zaobserwowano u ludzi po podaniu pojedynczej dawki 20 mg), wystąpiła regresja nabłonka kanalików nasiennych, co u niektórych psów skutkowało zmniejszeniem spermatogenezy (patrz również punkt 5.1).

06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE

06.1 Zaróbki

Tablet:

monohydrat laktozy,

kroskarmeloza sodowa,

hydroksypropyloceluloza,

celuloza mikrokrystaliczna,

laurylosiarczan sodu,

stearynian magnezu.

Powłoka filmowa:

monohydrat laktozy,

hypromeloza,

triacetyna,

dwutlenek tytanu (E171),

żółty tlenek żelaza (E172),

czerwony tlenek żelaza (E172),

talk.

06.2 Niekompatybilność

Nieistotne.

06.3 Okres ważności

3 lata.

06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania

Blistry Aluminium / PVC / PE / PCTFE w kartonikach po 28 tabletek powlekanych.

06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi

Brak specjalnych instrukcji.

07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Eli Lilly Nederland B.V.

Grootslag 1-5, NL-3991 RA, Houten

Holandia

08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

UE / 1/02/237/006

035672068

09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA

Data pierwszego zezwolenia: 12 listopada 2002 r.

Data ostatniego przedłużenia: 12 listopada 2012

10.0 DATA ZMIAN TEKSTU

DCCE marzec 2014

11.0 W PRZYPADKU RADIOLEKÓW KOMPLETNE DANE DOTYCZĄCE WEWNĘTRZNEJ DOZYMETRII PROMIENIOWANIA

12.0 DLA RADIOLEKÓW, DODATKOWE INSTRUKCJE SZCZEGÓŁOWE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWAWCZEGO PRZYGOTOWANIA I KONTROLI JAKOŚCI

Tagi.:  zdrowe kości układ-nerwowy-zdrowie joga