Składniki aktywne: Glimepiryd
SOLOSA 1 mg tabletki
SOLOSA 2 mg tabletki
SOLOSA 3 mg tabletki
SOLOSA 4 mg tabletki
Ulotki informacyjne Solosa są dostępne dla wielkości opakowań: - SOLOSA 1 mg tabletki, SOLOSA 2 mg tabletki, SOLOSA 3 mg tabletki, SOLOSA 4 mg tabletki
- SOLOSA 6 mg tabletki
Dlaczego używa się Solosy? Po co to jest?
Solosa to lek działający doustnie, który obniża poziom cukru we krwi. Lek ten należy do grupy leków obniżających poziom cukru we krwi zwanych pochodnymi sulfonylomocznika. Solosa działa poprzez zwiększenie ilości insuliny uwalnianej przez trzustkę. Insulina następnie obniża poziom cukru we krwi.
Do czego służy Solosa:
- Solosa jest stosowana w leczeniu pewnej postaci cukrzycy (cukrzyca typu 2), gdy sama dieta, ćwiczenia i redukcja masy ciała nie wystarczają do kontrolowania poziomu cukru we krwi.
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować produktu Solosa
Nie należy przyjmować leku Solosa i poinformować lekarza, jeśli:
- Jesteś uczulony na: glimepiryd lub inne pochodne sulfonylomocznika (leki stosowane w celu obniżenia poziomu cukru we krwi, takie jak glibenklamid) lub sulfonamidy (leki stosowane w zakażeniach bakteryjnych, takie jak sulfametoksazol) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
- Masz cukrzycę insulinozależną (cukrzyca typu 1)
- Cierpisz na cukrzycową kwasicę ketonową (powikłanie cukrzycy, w którym poziom kwasów w organizmie wzrósł i możesz mieć niektóre z następujących objawów: zmęczenie, nudności, częste oddawanie moczu i bolesność mięśni)
- Jest w śpiączce cukrzycowej
- Cierpisz na ciężką chorobę nerek
- Cierpi na ciężką chorobę wątroby
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Solosa
Przed zastosowaniem tego leku należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:
- dochodzi do siebie po urazie, zabiegu chirurgicznym, infekcji z gorączką lub innymi formami stresu, należy poinformować lekarza, ponieważ może być konieczna tymczasowa zmiana leczenia
- cierpią na ciężką chorobę wątroby lub nerek
W razie wątpliwości, czy którekolwiek z powyższych dotyczy Ciebie, przed zastosowaniem leku Solosa . skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą
Niski poziom hemoglobiny i rozpad czerwonych krwinek (niedokrwistość hemolityczna) mogą wystąpić u pacjentów, którzy nie mają enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Dostępne są ograniczone informacje na temat stosowania Solosy u osób w wieku poniżej 18 lat.
Dlatego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane.
Ważne informacje dotyczące hipoglikemii (niskiego poziomu cukru we krwi)
Podczas przyjmowania leku Solosa może wystąpić hipoglikemia (niski poziom cukru we krwi). Przeczytaj poniżej, aby uzyskać więcej informacji na temat hipoglikemii, jej objawów i leczenia.
Następujące czynniki mogą zwiększać ryzyko hipoglikemii:
- Nie je wystarczająco dużo, je nieregularnie, opuszcza posiłki lub je opóźnia lub pości
- Zmienił dietę
- Wziął więcej Solos niż to konieczne
- Ma obniżoną czynność nerek
- Cierpi na ciężką chorobę wątroby
- Cierpisz na określone zaburzenia hormonalne (zaburzenia tarczycy, przysadki lub kory nadnerczy)
- Pij napoje alkoholowe (szczególnie, jeśli przegapisz posiłek)
- Pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Inne leki i Solosa” poniżej).
- Jeśli ćwiczysz więcej i nie jesz wystarczająco dużo lub jesz pokarmy zawierające mniej węglowodanów niż zwykle
Objawy ostrzegawcze hipoglikemii obejmują:
- Głód, bóle głowy, nudności, wymioty, ospałość, senność, zaburzenia snu, niepokój, agresja, trudności z koncentracją, zmniejszona czujność, zmniejszona zdolność reagowania, depresja, splątanie, zaburzenia mowy i mowy widzenie, niewyraźna mowa, drżenie, częściowy paraliż, zaburzenia czucia, zawroty głowy, osłabienie.
- Mogą również wystąpić następujące objawy: pocenie się, wilgotna skóra, niepokój, szybkie bicie serca, wysokie ciśnienie krwi, kołatanie serca, nagły ból w klatce piersiowej, który może rozprzestrzeniać się na pobliskie obszary (dusznica bolesna i zaburzenia rytmu serca)
Jeśli poziom cukru będzie nadal spadał, może wystąpić znaczne splątanie (majaczenie), napady drgawkowe, utrata samokontroli, oddech może stać się słaby, a bicie serca spowolnione, a pacjent może stracić przytomność. w bardzo małej krwi może przypominać udar.
Leczenie hipoglikemii:
W wielu przypadkach objawy niskiego poziomu cukru we krwi ustępują bardzo szybko po spożyciu cukrów, takich jak kostki cukru, napoje słodzone cukrem lub słodzona herbata.
Dlatego zawsze noś ze sobą cukier (na przykład kostki cukru).
Pamiętaj, że sztuczne słodziki nie są skuteczne. Skontaktuj się z lekarzem lub udaj się do szpitala, jeśli stwierdzisz, że przyjmowanie cukru nie pomaga lub jeśli objawy nawracają.
Testy laboratoryjne
Musisz regularnie sprawdzać poziom cukru we krwi lub moczu. Lekarz może również zlecić badania krwi w celu sprawdzenia poziomu krwinek i czynności wątroby.
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania leku Solosa u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie Solosy?
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio przyjmował lub może przyjmować jakiekolwiek inne leki.
Lekarz może zmienić dawkę leku Solosa, jeśli pacjent przyjmuje inne leki, które mogą zmniejszać lub nasilać działanie leku Solosa na poziom cukru we krwi.
Następujące leki mogą nasilać działanie leku Solosa obniżające poziom cukru we krwi. Może to prowadzić do ryzyka hipoglikemii (niskiego poziomu cukru we krwi):
- Inne leki stosowane w leczeniu cukrzycy (takie jak insulina lub metformina)
- Leki stosowane w leczeniu bólu i stanów zapalnych (fenylobutazon, azopropazon, oksyfenbutazon, leki podobne do aspiryny)
- Leki stosowane w leczeniu zakażeń dróg moczowych (takie jak niektóre długo działające sulfonamidy)
- Leki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych i grzybiczych (tetracykliny, chloramfenikol, flukonazol, mikonazol, chinolony, klarytromycyna)
- Leki stosowane w celu zahamowania krzepnięcia krwi (pochodne kumaryny, takie jak warfaryna)
- Leki wzmacniające mięśnie (anaboliki)
- Leki stosowane w hormonalnej terapii zastępczej u ludzi
- Leki stosowane w leczeniu depresji (fluoksetyna, inhibitory MAO)
- Leki stosowane w celu obniżenia wysokiego poziomu cholesterolu (fibraty)
- Leki stosowane w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi (inhibitory ACE)
- Leki zwane środkami przeciwarytmicznymi, stosowane do kontrolowania nieprawidłowego rytmu serca (dizopiramid)
- Leki stosowane w leczeniu dny moczanowej (allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon)
- Leki stosowane w leczeniu raka (cyklofosfamid, ifosfamid, trofosfamid)
- Leki stosowane w celu zmniejszenia masy ciała (fenfluramina)
- Leki stosowane w celu zwiększenia krążenia podawane w dużej dawce w infuzji dożylnej (pentoksyfilina)
- Leki stosowane w leczeniu alergii nosa, takich jak alergia na siano (tritokwalina)
- Leki zwane sympatykolitykami stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, niewydolności serca lub objawów prostaty
Następujące leki mogą zmniejszać działanie leku Solosa obniżające poziom cukru we krwi. Może to prowadzić do ryzyka hiperglikemii (wysokiego poziomu cukru we krwi):
- Leki zawierające żeńskie hormony płciowe (estrogen, progestyna)
- Leki wspomagające produkcję moczu (diuretyki tiazydowe)
- Leki stosowane do stymulacji tarczycy (takie jak lewotyroksyna)
- Leki stosowane w leczeniu alergii i stanów zapalnych (glikokortykoidy)
- Leki stosowane w leczeniu ciężkich zaburzeń psychicznych (chlorpromazyna i inne pochodne fenotiazyny)
- Leki stosowane w celu zwiększenia częstości akcji serca, leczenia astmy lub przekrwienia błony śluzowej nosa, kaszlu i przeziębienia, stosowane w celu zmniejszenia masy ciała lub stosowane w stanach zagrożenia życia (adrenalina i sympatykomimetyki)
- Leki stosowane w leczeniu wysokiego poziomu cholesterolu (kwas nikotynowy)
- Leki stosowane w leczeniu zaparć stosowane przez długi czas (środki przeczyszczające)
- Leki stosowane w leczeniu drgawek (fenytoina)
- Leki stosowane w leczeniu nerwowości i zaburzeń snu (barbiturany)
- Leki stosowane w leczeniu podwyższonego ciśnienia w oku (acetazolamid)
- Leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi lub niskiego poziomu cukru we krwi (diazoksyd)
- Leki stosowane w leczeniu zakażeń i gruźlicy (ryfampicyna)
- Leki stosowane w leczeniu bardzo niskiego poziomu cukru we krwi (glukagonu)
Następujące leki mogą nasilać lub zmniejszać działanie leku Solosa obniżające poziom cukru we krwi:
- Leki stosowane w leczeniu wrzodów żołądka (zwane blokerami H2)
- Leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi lub niewydolności serca, takie jak beta-adrenolityki, klonidyna, guanitydyna i rezerpina. Mogą one również maskować objawy hipoglikemii, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania tych leków.
Solosa może nasilać lub osłabiać działanie następujących leków:
- Leki stosowane w celu zahamowania krzepnięcia krwi (pochodne kumaryny, takie jak warfaryna)
Kolesewelam, lek stosowany w celu obniżenia stężenia cholesterolu, ma wpływ na wchłanianie leku Solosa.Aby uniknąć tego efektu, zaleca się przyjmowanie leku Solosa co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
Solosa z jedzeniem, piciem i alkoholem
Picie napojów alkoholowych może w sposób nieprzewidywalny nasilać lub zmniejszać działanie leku Solosa na obniżenie poziomu cukru we krwi.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ciąża i karmienie piersią
Ciąża
Leku Solosa nie wolno stosować w okresie ciąży. Należy poinformować lekarza, jeśli planuje zajść w ciążę lub jest już w ciąży lub podejrzewa, że jest w ciąży
Czas karmienia
Solosa może przenikać do mleka matki. Leku Solosa nie wolno stosować w okresie karmienia piersią.
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Prowadzenie i używanie maszyn
Zdolność koncentracji lub reagowania może być zaburzona, jeśli stężenie cukru we krwi jest niskie (hipoglikemia) lub podwyższone (hiperglikemia) lub jeśli w wyniku tych stanów wystąpią problemy ze wzrokiem. Należy pamiętać, że możesz stwarzać ryzyko zarówno dla siebie, jak i innych osób (na przykład prowadząc samochód lub obsługując maszyny).Porozmawiaj z lekarzem w celu uzyskania porady, czy powinieneś prowadzić pojazd, jeśli:
- mieć częste napady hipoglikemii,
- mają niewiele objawów ostrzegawczych hipoglikemii lub nie mają ich wcale.
Solosa zawiera laktozę.
Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że nie toleruje niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego.
Dawka, metoda i czas podania Jak stosować Solosę: dawkowanie
Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
Weź to lekarstwo
- Lek należy przyjmować doustnie, tuż przed lub z pierwszym głównym posiłkiem dnia (zwykle śniadaniem). Jeśli nie jesz śniadania, powinieneś zażyć lek o godzinie przepisanej przez lekarza. Ważne jest, aby nie pomijać żadnych posiłków podczas przyjmowania Solosy.
- Tabletki należy połknąć, popijając co najmniej połową szklanki wody. Tabletek nie należy kruszyć ani żuć.
Ile leku wziąć
Dawka leku Solosa zależy od potrzeb pacjenta, stanu zdrowia oraz wyników badań poziomu cukru we krwi i moczu i jest ustalana przez lekarza. Nie należy przyjmować więcej tabletek niż zalecił lekarz.
Zazwyczaj stosowana dawka początkowa leku Solosa to jedna tabletka 1 mg raz na dobę
W razie potrzeby lekarz może zwiększać dawkę co 1-2 tygodnie leczenia
Maksymalna zalecana dawka leku Solosa wynosi 6 mg na dobę
Można rozpocząć terapię skojarzoną glimepirydem i metforminą lub glimepirydem i insuliną. W takim przypadku lekarz dobierze odpowiednią dla Ciebie dawkę glimepirydu, metforminy lub specyficznej insuliny
Jeśli zmieni się Twoja waga, zmienisz styl życia lub znajdziesz się w stresującej sytuacji, konieczne może być dostosowanie dawek leku Solosa, więc należy poinformować o tym lekarza.
Jeśli uważasz, że działanie leku jest zbyt słabe lub zbyt silne, nie zmieniaj dawki samodzielnie, ale zapytaj lekarza
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku Solosa
W przypadku zażycia zbyt dużej dawki leku Solosa lub zastosowania dodatkowej dawki istnieje ryzyko hipoglikemii (objawy hipoglikemii, patrz punkt 2) i dlatego należy natychmiast przyjąć odpowiednią ilość cukru (np. mały baton cukru w kostkach). słodzone napoje lub słodzona herbata) i natychmiast powiadomić lekarza.Osobom nieprzytomnym nie należy podawać jedzenia ani napojów.
Ponieważ stan hipoglikemii może trwać przez pewien czas, bardzo ważne jest, aby pacjent był uważnie obserwowany aż do ustąpienia zagrożenia. Może być wymagana hospitalizacja, w tym jako środek zapobiegawczy. Pokaż pozostałe pudełko lub tabletki lekarzowi, aby lekarz mógł zobaczyć, co zostało pobrane.
Ciężkie przypadki hipoglikemii z utratą przytomności i ciężką niewydolnością neurologiczną to nagłe przypadki medyczne wymagające natychmiastowego leczenia i hospitalizacji. Należy zadbać o to, aby zawsze była poinformowana osoba, która może wezwać lekarza w nagłych wypadkach.
Pominięcie przyjęcia leku Solosa
W przypadku pominięcia dawki, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Przerwanie stosowania leku Solosa
W przypadku przerwania lub zaprzestania leczenia należy mieć świadomość, że nie przyniesie ono pożądanego efektu obniżenia poziomu cukru i choroba będzie się jeszcze pogarszać.
Należy kontynuować przyjmowanie leku Solosa, dopóki lekarz nie zaleci przerwania.
W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Solosy?
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów:
- Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną), które mogą stać się ciężką reakcją z trudnościami w oddychaniu, spadkiem ciśnienia krwi, a czasami z przejściem do wstrząsu
- Nieprawidłowa czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), problemy z przepływem żółci (cholestaza), zapalenie wątroby (zapalenie wątroby) lub niewydolność wątroby
- Alergia (nadwrażliwość) skóry, taka jak swędzenie, wysypka, pokrzywka i zwiększona wrażliwość na słońce. Niektóre łagodne reakcje alergiczne mogą przekształcić się w ciężkie reakcje.
- Ciężka hipoglikemia z utratą przytomności, drgawkami lub śpiączką U niektórych pacjentów podczas przyjmowania leku Solosa wystąpiły następujące działania niepożądane:
Rzadkie działania niepożądane (dotyczą 1 do 10 użytkowników na 10 000)
- Niższe niż normalne stężenie cukru we krwi (hipoglikemia) (patrz punkt 2)
- Zmniejszenie liczby komórek krwi:
- płytki krwi (co zwiększa ryzyko krwawienia lub siniaków)
- Białe krwinki (co zwiększa ryzyko infekcji)
- Czerwone krwinki (które mogą powodować bladość skóry oraz osłabienie i duszność)
Problemy te zwykle ustępują po zaprzestaniu przyjmowania leku Solosa
Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
- Reakcje alergiczne (w tym zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną), które mogą stać się ciężką reakcją z trudnościami w oddychaniu, spadkiem ciśnienia krwi, a czasami z przejściem do wstrząsu. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy natychmiast powiadomić lekarza
- Nieprawidłowa czynność wątroby, w tym zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka), zaburzenia przepływu żółci (cholestaza), zapalenie wątroby (zapalenie wątroby) lub niewydolność wątroby. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy natychmiast powiadomić lekarza
- Nudności lub wymioty, biegunka, uczucie pełności lub wzdęcia oraz ból brzucha
- Spadek poziomu sodu we krwi (obserwowany w badaniach krwi)
Inne skutki uboczne obejmują:
- Alergia (nadwrażliwość) skóry, taka jak swędzenie, wysypka, pokrzywka i zwiększona wrażliwość na słońce. Niektóre łagodne reakcje alergiczne mogą przekształcić się w ciężkie reakcje z trudnościami w połykaniu lub oddychaniu, obrzękiem warg, gardła lub języka. Dlatego jeśli wystąpi którekolwiek z tych działań niepożądanych, należy natychmiast poinformować o tym lekarza
- Reakcje alergiczne mogą wystąpić w przypadku sulfonylomoczników, sulfonamidów lub podobnych leków
- Na początku leczenia lekiem Solosa mogą wystąpić problemy ze wzrokiem. Jest to spowodowane zmianą poziomu cukru we krwi i powinno wkrótce ustąpić.
- Zwiększone enzymy wątrobowe
- Niezwykłe silne krwawienie lub zasinienie pod skórą
Zgłaszanie skutków ubocznych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.
Skutki uboczne można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania na stronie www.aifa.gov.it/responsabili
Zgłaszając działania niepożądane, możesz dostarczyć więcej informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP.Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Solosa tabletki 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Nie stosować tego leku, jeśli widoczne są oznaki zepsucia.
Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.
Co zawiera Solosa
- Substancją czynną jest glimepiryd. Każda tabletka zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu, w zależności od mocy wskazanej na blistrze i kartoniku.
- Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, sól sodowa karboksymetyloskrobi (typ A), magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna, powidon 25000.
- Ponadto tabletki zawierają barwniki:
- Tabletki 1 mg zawierają czerwony tlenek żelaza (E172)
- Tabletki 2 mg zawierają żółty tlenek żelaza (E172) i lak aluminiowy indygotyny (E132)
- Tabletki 3 mg zawierają żółty tlenek żelaza (E172)
- Tabletki 4 mg zawierają lak aluminiowy indygotyny (E132)
Opis, jak wygląda Solosa i co zawiera opakowanie
Wszystkie tabletki Solosa są podłużne i mają nacięcie po obu stronach. Każdą tabletkę można podzielić na dwie równe dawki. Różnią się kolorem:
Tabletki 1 mg są różowe
Tabletki 2 mg są koloru zielonego
Tabletki 3 mg są jasnożółte
Tabletki 4 mg są jasnoniebieskie
Są one dostępne w opakowaniach blistrowych po 14, 15 (tylko dla Solosa 1 mg), 20, 28, 30, 50, 60, 90, 112, 120 i 280 tabletek.
Nie wszystkie wielkości i moce opakowań mogą być dostępne w obrocie.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
TYLKO TABLETY
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka zawiera 1 mg glimepirydu.
Substancje pomocnicze: zawiera również 69,0 mg laktozy jednowodnej na tabletkę.
Każda tabletka zawiera 2 mg glimepirydu.
Substancje pomocnicze: zawiera również 137,2 mg laktozy jednowodnej na tabletkę.
Każda tabletka zawiera 3 mg glimepirydu.
Substancje pomocnicze: zawiera również 137,0 mg laktozy jednowodnej na tabletkę.
Każda tabletka zawiera 4 mg glimepirydu.
Substancje pomocnicze: zawiera również 135,9 mg laktozy jednowodnej na tabletkę.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki.
Solosa 1 mg
Tabletki są różowe, podłużne, z linią podziału po obu stronach.
Solosa 2 mg
Tabletki są zielone, podłużne, z linią podziału po obu stronach.
Solosa 3 mg
Tabletki są jasnożółte, podłużne, z linią podziału po obu stronach.
Solosa 4 mg
Tabletki są jasnoniebieskie, podłużne, z linią podziału po obu stronach.
Tabletkę można podzielić na równe połowy.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Solosa jest wskazana w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy sama dieta, ćwiczenia i redukcja masy ciała nie są wystarczające.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Do stosowania doustnego.
Podstawą optymalnego leczenia cukrzycy musi być kontrolowana dieta, regularne ćwiczenia fizyczne, a także systematyczna kontrola poziomu cukru we krwi i glikozurii. Doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulina nie mogą zrekompensować niestosowania się pacjenta do diety.
Dawkowanie
Dawkę ustala się na podstawie wartości glukozy we krwi i moczu.
Dawka początkowa to 1 mg glimepirydu na dobę. Jeśli osiągnięta kontrola jest zadowalająca, to dawkowanie można stosować jako terapię podtrzymującą.
Odpowiednie dawki są dostępne dla różnych schematów dawkowania.
Jeśli kontrola jest niezadowalająca, dawkę należy zwiększać na podstawie kontroli glikemii, stopniowo, w odstępach około 1-2 tygodni dla każdego zwiększenia, do 2, 3 lub 4 mg glimepirydu na dobę.
Dawka glimepirydu powyżej 4 mg na dobę prowadzi do lepszych wyników terapeutycznych tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka glimepirydu wynosi 6 mg na dobę.
U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią, stosujących maksymalną dobową dawkę metforminy, można rozpocząć jednoczesne leczenie glimepirydem.
Utrzymując stałą dawkę metforminy, terapię glimepirydem rozpoczyna się od małych dawek, zwiększając je aż do uzyskania pożądanej kompensacji metabolicznej aż do maksymalnej dawki dobowej. Terapię skojarzoną należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarską.
U pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej produktu Solosa, w razie potrzeby można rozpocząć równoczesne leczenie insuliną. Utrzymując stałą dawkę glimepirydu, insulinoterapię rozpoczyna się od małych dawek, zwiększając te dawki aż do uzyskania pożądanej kompensacji metabolicznej.
Terapię skojarzoną należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarską.
Zwykle wystarcza jednorazowa dawka glimepirydu. Zaleca się przyjmowanie tej dawki na krótko przed lub w trakcie obfitego śniadania lub bezpośrednio przed lub w trakcie głównego posiłku.
W przypadku pominięcia dawki nie należy korygować pominiętej dawki poprzez późniejsze przyjęcie większej dawki.
Jeżeli u pacjenta wystąpi reakcja hipoglikemiczna przy dawce 1 mg glimepirydu na dobę, oznacza to, że stan pacjenta można kontrolować samą dietą.
W trakcie leczenia zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszać, ponieważ poprawa kontroli cukrzycy wiąże się ze zwiększoną wrażliwością na insulinę.Aby uniknąć wystąpienia hipoglikemii, należy rozważyć natychmiastowe zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. dawkowanie może być również konieczne w przypadku zmiany masy ciała pacjenta, zmiany stylu życia oraz w przypadku, gdy inne czynniki zwiększają ryzyko hipoglikemii lub hiperglikemii.
Przejście z innych doustnych leków przeciwcukrzycowych na Solosę
Zasadniczo można dokonać zmiany z innych doustnych leków przeciwcukrzycowych na Solosę. Przy zmianie na Solosę należy wziąć pod uwagę skuteczność i okres półtrwania poprzedniego leku. W niektórych przypadkach, zwłaszcza w przypadku leków przeciwcukrzycowych o długim okresie półtrwania (np. chlorpropamidu), zaleca się kilkudniową przerwę, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia reakcji hipoglikemicznych ze względu na efekt addycyjny.
Zalecana dawka początkowa to 1 mg glimepirydu na dobę. W oparciu o odpowiedź terapeutyczną dawkę glimepirydu można stopniowo zwiększać, jak wskazano powyżej.
Przejście z używania insuliny na Solosę.
W wyjątkowych przypadkach u pacjentów z cukrzycą typu 2, kontrolowaną insuliną, wskazana może być zmiana na Solosę. Przejście musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim.
Populacje specjalne
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
Patrz rozdział 4.3.
Populacja pediatryczna:
Brak dostępnych danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. W przypadku dzieci w wieku od 8 do 17 lat dane dotyczące monoterapii glimepirydem są ograniczone (patrz punkty 5.1 i 5.2).
Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w populacji pediatrycznej, dlatego takie stosowanie nie jest zalecane.
Sposób podawania
Tabletki należy połykać, popijając płynem, bez rozgryzania.
04.3 Przeciwwskazania
Glimepiryd jest przeciwwskazany u pacjentów z następującymi schorzeniami:
- nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
- cukrzyca insulinozależna;
- śpiączka cukrzycowa;
- kwasica ketonowa;
- ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.
Zastąpienie insuliny jest wymagane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek lub wątroby.
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Solosa należy przyjmować na krótko przed lub w trakcie posiłku.
Jeśli posiłki są spożywane o nieregularnych porach lub nawet nie są spożywane, leczenie lekiem Solosa może prowadzić do hipoglikemii. Możliwe objawy hipoglikemii to: ból głowy, żarłoczny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, senność, zaburzenia snu, niepokój, agresja, trudności z koncentracją, zaburzenia czujności i czasu reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia mowy i widzenia, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, osłabienie, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki mózgu, senność i utrata przytomności ze śpiączką włącznie, płytki oddech i bradykardia regulacja adrenergiczna, taka jak pocenie się, wilgotna skóra, lęk, tachykardia, nadciśnienie, kołatanie serca , dusznica bolesna i zaburzenia rytmu serca.
Obraz kliniczny ciężkiego napadu hipoglikemii może przypominać udar.
Objawy prawie zawsze można szybko opanować dzięki natychmiastowemu spożyciu węglowodanów (cukru). Sztuczne słodziki są nieskuteczne.
Z doświadczenia z innymi sulfonylomocznikami wiadomo, że pomimo początkowego sukcesu środków zaradczych, hipoglikemia może powrócić.
Ciężka lub długotrwała hipoglikemia, kontrolowana tylko przejściowo przez podanie zwykłych ilości cukru, wymaga natychmiastowego leczenia, a czasami hospitalizacji.
Do czynników sprzyjających hipoglikemii należą:
- słaba współpraca lub częściej u starszych pacjentów nieumiejętność współpracy ze strony pacjenta,
- niedożywienie, nieregularne pory posiłków, pomijanie posiłków lub okresy postu,
- zmiana diety,
- brak równowagi między aktywnością fizyczną a spożyciem węglowodanów,
- spożywanie alkoholu, zwłaszcza w połączeniu z niespożywaniem posiłku,
- zaburzenia czynności nerek,
- ciężka dysfunkcja wątroby,
- przedawkowanie Solosy,
- niektóre niewyrównane zaburzenia układu hormonalnego, które wpływają na metabolizm węglowodanów lub przeciwregulację hipoglikemii (np. w niektórych zaburzeniach czynności tarczycy i przedniego płata przysadki mózgowej lub w przypadku niewydolności nadnerczy),
- jednoczesne podawanie niektórych innych produktów leczniczych (patrz punkt 4.5).
Leczenie preparatem Solosa wymaga regularnych kontroli poziomu glukozy we krwi i moczu. Ponadto zaleca się oznaczenie procentowej zawartości hemoglobiny glikozylowanej.
Podczas leczenia produktem Solosa wymagane jest regularne monitorowanie krwi (zwłaszcza leukocytów i trombocytów) oraz parametrów wątroby.
W sytuacjach stresowych (takich jak uraz, operacja, infekcje z gorączką itp.) może być wskazane tymczasowe przejście na insulinę.
Nie ma wystarczającego doświadczenia w stosowaniu produktu Solosa u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów dializowanych.Przejście na insulinę jest wskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Leczenie pacjentów z niedoborem G6PD pochodnymi sulfonylomocznika może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej.
Ponieważ glimepiryd należy do klasy pochodnych sulfonylomocznika, należy zachować ostrożność u pacjentów z niedoborem G6PD i rozważyć alternatywę inną niż sulfonylomocznik.
Solosa zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
W przypadku jednoczesnego stosowania glimepirydu z niektórymi lekami może wystąpić zarówno niepożądane nasilenie, jak i osłabienie działania obniżającego stężenie glukozy we krwi glimepirydu.Z tego powodu inne leki należy przyjmować wyłącznie po poinformowaniu lub przepisaniu lekarza.
Glimepiryd jest metabolizowany przez cytochrom P450 2C9 (CYP2C9). Wiadomo, że na jego metabolizm wpływa jednoczesne podawanie induktorów (np. ryfampicyna) lub inhibitorów (np. flukonazol) CYP2C9.
Wyniki badania interakcji in vivo opisane w literaturze, wykazały, że AUC glimepirydu prawie podwoiło się w obecności flukonazolu, który jest jednym z najsilniejszych inhibitorów CYP2C9.
W oparciu o doświadczenie zdobyte z glimepirydem i innymi sulfonylomocznikami należy wymienić następujące interakcje.
Nasilenie działania hipoglikemizującego, a zatem w niektórych przypadkach reakcje hipoglikemizujące mogą wystąpić po przyjęciu jednego z następujących leków, na przykład:
- fenylobutazon, azapropazon i oksyfenbutazon,
- insuliny i inne doustne produkty przeciwcukrzycowe, takie jak metformina, salicylany i kwas paraaminosalicylowy,
- sterydy anaboliczne i męskie hormony płciowe,
- chloramfenikol, niektóre długo działające sulfonamidy, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe i klarytromycyna,
- antykoagulanty kumaryny,
- fenfluramina,
- dizopiramid,
- wiązki,
- inhibitory ACE,
- fluoksetyna, inhibitory MAO,
- allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon, sympatykolityki,
- cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamidi, mikonazol, flukonazol
- pentoksyfilina (wysokie dawki pozajelitowe), tritokwalina.
Zmniejszenie działania hipoglikemizującego i w konsekwencji wzrost poziomu cukru we krwi może wystąpić po przyjęciu jednego z następujących produktów leczniczych, na przykład:
- estrogeny i progestageny, saluretyki, diuretyki tiazydowe,
- środki stymulujące tarczycę, glikokortykoidy,
- pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki,
- kwas nikotynowy (w dużych dawkach) i pochodne kwasu nikotynowego, środki przeczyszczające (po dłuższym stosowaniu),
- fenytoina, diazoksyd,
- glukagon, barbiturany i ryfampicyna, acetazolamid.
Antagoniści H2, beta-blokery, klonidyna i rezerpina mogą wywoływać zarówno nasilenie, jak i zmniejszenie działania hipoglikemizującego.
Pod wpływem leków sympatykolitycznych, takich jak beta-adrenolityki, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, działanie przeciwregulacji adrenergicznej hipoglikemii może być zmniejszone lub nie występować.
Spożycie alkoholu może nasilać lub zmniejszać hipoglikemiczne działanie glimepirydu w nieprzewidywalny sposób.
Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i zmniejszać działanie pochodnych kumaryny.
Kolesewelam wiąże się z glimepirydem i zmniejsza wchłanianie glimepirydu z przewodu pokarmowego.
04.6 Ciąża i laktacja
Ciąża
Ryzyko związane z cukrzycą
W czasie ciąży nieprawidłowe stężenia glukozy we krwi wiążą się z większą częstością występowania wad wrodzonych i śmiertelnością okołoporodową. Dlatego podczas ciąży należy ściśle monitorować stężenie glukozy we krwi, aby uniknąć ryzyka teratogenezy. W takich przypadkach konieczne jest stosowanie insuliny, a pacjentki planujące ciążę powinny poinformować o tym swojego lekarza.
Ryzyko związane z glimepirydem
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania glimepirydu u kobiet w ciąży Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, prawdopodobnie związany z farmakologicznym (hipoglikemicznym) działaniem glimepirydu (patrz punkt 5.3).
Dlatego glimepirydu nie należy stosować przez cały okres ciąży.
Jeśli pacjentka leczona glimepirydem zamierza zajść w ciążę lub jeśli ciąża zostanie stwierdzona, leczenie należy jak najszybciej zastąpić terapią insuliną.
Czas karmienia
Nie wiadomo, czy dochodzi do wydalania z mlekiem kobiecym. Glimepiryd przenika do mleka szczurów. Ponieważ inne pochodne sulfonylomocznika przenikają do mleka matki i istnieje ryzyko hipoglikemii u niemowlęcia, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia glimepirydem.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Zdolność pacjenta do koncentracji i reagowania może być osłabiona w wyniku hipoglikemii lub hiperglikemii lub na przykład w wyniku upośledzenia wzroku. Może to stanowić zagrożenie w sytuacjach, w których te umiejętności mają szczególne znaczenie (np. prowadzenie samochodów lub obsługiwanie maszyn).
Należy zalecić pacjentom podjęcie środków ostrożności w celu uniknięcia hipoglikemii podczas prowadzenia pojazdu, co jest szczególnie ważne w przypadku pacjentów, u których objawy ostrzegawcze hipoglikemii są zmniejszone lub nie występują, lub którzy mają skłonność do częstych epizodów hipoglikemii, co należy wziąć pod uwagę w takich okolicznościach. lub nie, zaleca się prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
04.8 Działania niepożądane
Następujące działania niepożądane oparto na doświadczeniu ze stosowaniem produktu Solosa i innych pochodnych sulfonylomocznika i wymieniono je poniżej według układu narządów i zmniejszającej się częstości występowania (bardzo często: ≥1/10; często: ≥1/100,
Zaburzenia układu krwionośnego i limfatycznego
Rzadko: trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna i pancytopenia, które na ogół ustępują po przerwaniu leczenia.
Częstość nieznana: ciężka małopłytkowość z liczbą płytek poniżej 10 000/mcl i plamicą małopłytkowość.
Zaburzenia układu odpornościowego
Bardzo rzadkie: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości, które mogą przekształcić się w ciężkie reakcje, z dusznością, spadkiem ciśnienia krwi, a czasami wstrząsem.
Częstość nieznana: Możliwa jest alergia krzyżowa na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub substancje pokrewne.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Rzadki: hipoglikemia.
Te reakcje hipoglikemizujące najczęściej pojawiają się natychmiast, mogą być ciężkie i niełatwe do skorygowania. Występowanie tych reakcji zależy, podobnie jak w przypadku innych terapii hipoglikemizujących, od indywidualnych czynników, takich jak nawyki żywieniowe i dawka (patrz również punkt 4.4).
Zaburzenia oka
Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, przemijające, mogą wystąpić w szczególności na początku leczenia i są spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Bardzo rzadkie: nudności, wymioty, biegunka, wzdęcie brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej i ból brzucha, które rzadko prowadzą do przerwania leczenia.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby i niewydolność wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości skóry, takie jak swędzenie, wysypka, pokrzywka i nadwrażliwość na światło.
Testy diagnostyczne
Bardzo rzadko: zmniejszenie stężenia sodu we krwi.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych, które występują po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, jest ważne, ponieważ umożliwia ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowy system raportowania do zaadresowania www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Przedawkowanie
Objawy
Po spożyciu nadmiernych dawek może wystąpić stan hipoglikemii, który może trwać od 12 do 72 godzin i może powrócić po początkowym wyzdrowieniu. Objawy mogą pojawić się dopiero po 24 godzinach od zażycia leku.Na ogół zalecana jest obserwacja w warunkach szpitalnych. Mogą wystąpić nudności, wymioty i ból w nadbrzuszu. Hipoglikemii mogą na ogół towarzyszyć objawy neurologiczne, takie jak niepokój, drżenie, zaburzenia widzenia, problemy z koordynacją, senność, śpiączka i drgawki.
Leczenie
Leczenie polega przede wszystkim na zapobieganiu wchłaniania spożytego leku poprzez wywołanie wymiotów, a następnie na piciu wody lub lemoniady z dodatkiem węgla aktywnego (adsorbent) i siarczanu sodu (środek przeczyszczający). Wskazane jest płukanie żołądka, a następnie podanie węgla aktywowanego i siarczanu sodu W przypadku (ciężkiego) przedawkowania wskazane jest przyjęcie na oddział intensywnej terapii Bolus dożylny 50%, a następnie wlew 10% roztworu utrzymującego krew glukoza pod ścisłą kontrolą.
Następnie należy przeprowadzić leczenie objawowe.
W szczególności w leczeniu przypadków hipoglikemii spowodowanych przypadkowym przyjęciem produktu Solosa przez dzieci i młodzież dawkę glukozy należy dokładnie obliczyć, aby uniknąć niebezpiecznej hiperglikemii. Poziom glukozy we krwi musi być ściśle monitorowany.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna:
Środki hipoglikemizujące, z wyłączeniem insulin: sulfonamidy, pochodne mocznika.
Kod ATC: A10B B12.
Glimepiryd jest substancją hipoglikemizującą czynną doustnie, należącą do grupy pochodnych sulfonylomocznika. Może być stosowany w cukrzycy insulinoniezależnej.
Glimepiryd działa głównie poprzez stymulację wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Podobnie jak w przypadku innych sulfonylomoczników efekt ten jest wynikiem zwiększonej odpowiedzi komórek beta trzustki na fizjologiczną stymulację glukozy. Ponadto wydaje się, że glimepiryd ma wyraźne działanie pozatrzustkowe, również hipotetyczne dla innych sulfonylomoczników.
Wydzielanie insuliny
Sulfonylomoczniki regulują wydzielanie insuliny poprzez blokowanie wrażliwego na ATP kanału potasowego zlokalizowanego w błonach komórek beta, zwiększony napływ wapnia do komórek.
Powoduje to uwalnianie insuliny przez egzocytozę.
Glimepiryd wiąże się z dużą szybkością wymiany z białkiem błony komórkowej beta, związanym z kanałem potasowym wrażliwym na ATP, ale w innym miejscu wiązania niż zwykle w przypadku sulfonylomoczników.
Aktywność pozatrzustkowa
Efekty pozatrzustkowe to na przykład „zwiększona wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę” i zmniejszenie jej wchłaniania przez wątrobę.
Wchłanianie glukozy z krwi przez obwodowe komórki mięśniowe i tkankę tłuszczową odbywa się za pośrednictwem specyficznych białek transportowych zlokalizowanych na błonach komórkowych, a transport glukozy w tych tkankach jest czynnikiem ograniczającym wykorzystanie samej glukozy.
Glimepiryd bardzo szybko zwiększa liczbę cząsteczek biorących udział w transporcie glukozy w błonie komórek mięśniowych i tkanki tłuszczowej, czego końcowym efektem jest zwiększony wychwyt glukozy.
Glimepiryd zwiększa aktywność fosfolipazy C specyficznej dla glikozylofosfatydylo-inozytolu, co może być związane z lipogenezą i glikogenezą indukowaną lekiem w izolowanych komórkach tłuszczowych i mięśniowych.Glimepiryd hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia fruktozy 2,6 -bisfosforan, który z kolei hamuje glukoneogenezę.
Ogólny
U zdrowych osób minimalna skuteczna dawka doustna wynosi około 0,6 mg. Działanie glimepirydu jest zależne od dawki i powtarzalne.Fizjologiczna odpowiedź na intensywny wysiłek fizyczny, taka jak zmniejszenie wydzielania insuliny, jest nadal obecna podczas leczenia glimepirydem.
Nie było istotnej różnicy w działaniu terapeutycznym, niezależnie od tego, czy produkt leczniczy jest podawany 30 minut przed posiłkiem, czy bezpośrednio przed posiłkiem.Dobrą kontrolę metaboliczną przez 24 godziny można osiągnąć u pacjentów z cukrzycą, stosując dawkę raz na dobę.
Chociaż hydroksylowy metabolit glimepirydu powoduje niewielki, ale znaczący spadek stężenia glukozy w surowicy u zdrowych osób, stanowi tylko niewielką część ogólnego działania leku.
Terapia skojarzona z metforminą
Jedno z badań wykazało, że u pacjentów z niedostatecznie kontrolowaną glikemią podczas stosowania maksymalnej dawki dobowej metforminy terapia skojarzona z glimepirydem zapewnia lepszą kontrolę metaboliczną niż metformina jako jedyny lek.
Terapia skojarzona z insuliną
Dane dotyczące skojarzonej insulinoterapii są ograniczone. U pacjentów, u których maksymalna dawka glimepirydu nie jest odpowiednio kontrolowana, można rozpocząć jednoczesne leczenie insuliną. W dwóch badaniach terapia skojarzona spowodowała poprawę kontroli metabolicznej równą osiągniętą przy stosowaniu samej insuliny, jednak w terapii skojarzonej wymagana była niższa średnia dawka insuliny.
Populacje specjalne
Populacja pediatryczna
Aktywnie kontrolowane badanie (glimepiryd do 8 mg/dobę lub metformina do 2000 mg/dobę) trwające 24 tygodnie przeprowadzono z udziałem 285 dzieci (8-17 lat) z cukrzycą typu II.
Zarówno glimepiryd, jak i metformina wykazały istotny spadek HbA 1c w stosunku do wartości wyjściowych (glimepiryd - 0,95 (np. 0,41); metformina - 1,39 (np. 0,40)). Jednak glimepiryd nie spełniał kryteriów równoważności względem metforminy w średniej zmianie od wartości początkowej HbA 1c. Różnica między terapiami wyniosła 0,44% na korzyść metforminy. Górna granica 95% przedziału ufności dla różnicy nie była mniejsza niż 0,3% margines równoważności.
Po leczeniu glimepirydem nie zidentyfikowano nowych obaw dotyczących bezpieczeństwa u dzieci w porównaniu z dorosłymi z cukrzycą typu II. Brak danych dotyczących długoterminowej skuteczności i bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie: Biodostępność glimepirydu po podaniu doustnym jest całkowita.
Spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na wchłanianie; jedynie wskaźnik absorpcji jest nieznacznie zmniejszony. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) jest osiągane około 2,5 godziny po przyjęciu doustnym (średnio 0,3 mcg/ml dla dawki wielokrotnej 4 mg/dobę) i istnieje liniowa zależność między dawką, a Cmax to obszar pod stężeniem / krzywa czasu (AUC).
Dystrybucja: Glimepiryd ma bardzo małą objętość dystrybucji (około 8,8 litra) i praktycznie odpowiada objętości dystrybucji albuminy, silnie wiąże się z białkami (> 99%) i ma małą wartość klirensu (około 48 ml/minutę).
U zwierząt glimepiryd przenika do mleka, glimepiryd przenika przez łożysko, przechodzenie przez barierę krew-mózg jest ograniczone.
Metabolizm i eliminacja: Okres półtrwania w surowicy, który jest ważnym czynnikiem dla stężenia w surowicy podczas leczenia wielokrotnymi dawkami, wynosi około 5-8 godzin. Nieco dłuższe wartości półtrwania stwierdzono po podaniu dużych dawek.
Po podaniu pojedynczej dawki znakowanego radioaktywnie glimepirydu 58% radioaktywności wykryto w moczu, a 35% w kale. Niezmieniona substancja nie została wykryta w moczu. W kale i moczu zidentyfikowano dwa metabolity, które są prawdopodobnie wynikiem metabolizmu wątrobowego (głównym enzymem jest CYP2C9): pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Po podaniu doustnym glimepirydu końcowe okresy półtrwania obu metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 godzin i 5-6 godzin.
Porównanie między dawkowaniem jednorazowym i powtarzanym raz na dobę nie wykazuje istotnych różnic w farmakokinetyce, a różnice międzyosobnicze są również bardzo ograniczone. Nie zaobserwowano istotnej akumulacji.
Populacje specjalne
Dane farmakokinetyczne są podobne u mężczyzn i kobiet oraz u pacjentów młodych i starszych (w wieku powyżej 65 lat).U pacjentów z niskim klirensem kreatyniny występuje tendencja do zwiększenia klirensu glimepirydu i zmniejszenia średniego stężenia w surowicy; prawdopodobnie wynikało to z szybszej eliminacji z powodu zmniejszenia udziału związanego z białkami Eliminacja nerkowa obu metabolitów była zaburzona.
Można założyć, że u tych pacjentów nie ma dodatkowego ryzyka kumulacji.
Dane kinetyczne u pięciu pacjentów bez cukrzycy poddawanych operacji dróg żółciowych były podobne do tych u zdrowego ochotnika.
Populacja pediatryczna
Badanie farmakokinetyczne, bezpieczeństwo i tolerancja pojedynczej dawki glimepirydu 1 mg u 30 pacjentów pediatrycznych (4 dzieci w wieku 10-12 i 26 dzieci w wieku 12-17 lat) z cukrzycą typu II wykazało średnie wartości AUC ( 0-koniec) Cmax i T½ podobne do obserwowanych wcześniej u dorosłych.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Obserwowane efekty przedkliniczne są związane z ekspozycjami, które są wystarczająco wyższe niż maksymalne u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie dla zastosowania klinicznego lub są konsekwencją farmakodynamiki cząsteczki (hipoglikemia). Wynik ten jest oparty na konwencjonalnych badaniach farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, kancerogenezy, toksycznego wpływu na reprodukcję. W przypadku tych ostatnich (w tym embriotoksyczność, teratogeneza i toksyczność rozwojowa) obserwowane działania niepożądane uznano za wtórne do efektów hipoglikemicznych wywoływanych przez lek u matek i potomstwa.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Laktoza jednowodna, sól sodowa karboksymetyloskrobi (typ A), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, powidon 25000.
Solosa 1 mg: czerwony tlenek żelaza (E172);
Solosa 2 mg: żółty tlenek żelaza (E 172) i lak aluminiowy indygotyny (E 132);
Solosa 3 mg: żółty tlenek żelaza (E172);
Solosa 4 mg: lak aluminiowy karminowo-indygo (E 132);
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
Solosa 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg: 3 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Solosa 1 mg, 2 mg, 3 mg i 4 mg: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Blister PVC/Aluminium.
14, 15 (tylko Solosa 1 mg), 20, 28, 30, 50, 60, 90, 112, 120 i 280 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Brak specjalnych instrukcji.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
LABORATORI GUIDOTTI S.p.A. - Via Livornese, 897 - PISA - La Vettola
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
SOLOSA 1 mg:
- 14 tabletek, AIC nr. 032117335
- 20 tabletek, AIC n. 032117095
- 28 tabletek, AIC n. 032117347
- 30 tabletek, AIC n. 032117107
- 50 tabletek, AIC n. 032117119
- 60 tabletek, AIC n. 032117121
- 90 tabletek, AIC n. 032117133
- 112 tabletek, AIC n. 032117350
- 120 tabletek, AIC n. 032117145
- 280 tabletek, AIC n. 032117362
SOLOSA 2 mg:
- 14 tabletek, AIC n. 032117374
- 20 tabletek, AIC n. 032117057
- 28 tabletek, AIC n. 032117386
- 30 tabletek, AIC n. 032117018
- 50 tabletek, AIC n. 032117069
- 60 tabletek, AIC n. 032117071
- 90 tabletek, AIC n. 032117083
- 112 tabletek, AIC n. 032117398
- 120 tabletek, AIC n. 032117020
- 280 tabletek, AIC n. 032117400
SOLOSA 3 mg:
- 14 tabletek, AIC nr. 032117412
- 20 tabletek, AIC n. 032117158
- 28 tabletek, AIC n. 032117424
- 30 tabletek, AIC n. 032117160
- 50 tabletek, AIC n. 032117172
- 60 tabletek, AIC n. 032117184
- 90 tabletek, AIC n. 032117196
- 112 tabletek, AIC n. 032117436
- 120 tabletek, AIC n. 032117208
- 280 tabletek, AIC n. 032117448
SOLOSA 4 mg:
- 14 tabletek, AIC n. 032117451
- 20 tabletek, AIC n. 032117210
- 28 tabletek, AIC n. 032117463
- 30 tabletek, AIC n. 032117222
- 50 tabletek, AIC n. 032117234
- 60 tabletek, AIC n. 032117246
- 90 tabletek, AIC n. 032117259
- 112 tabletek, AIC n. 032117475
- 120 tabletek, AIC n. 032117261
- 280 tabletek, AIC n. 032117487
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
SOLOSA 1 mg: 22 września 2006/9 lutego 2010
SOLOSA 2 mg - 30 tabletek: 22.11.1996 / 09.02.2010
SOLOSA 2 mg: opakowania po 14, 20, 28, 50, 60, 90, 112, 120 i 280 tabletek: 22 września 2006/9 lutego 2010
SOLOSA 3 mg: 22 września 2006/9 lutego 2010
SOLOSA 4 mg: 22 września 2006/9 lutego 2010
