Składniki aktywne: Levodropropizina
FLUIBRON SUCHY KASZEL 60 mg/ml krople doustne, roztwór
Ulotki do opakowań na suchy kaszel Fluibron są dostępne dla wielkości opakowań:- FLUIBRON SUCHY KASZEL 60 mg/ml krople doustne, roztwór
- FLUIBRON SUCHY KASZEL 30 mg/5 ml syropu
Dlaczego stosuje się suchy kaszel Fluibron? Po co to jest?
KATEGORIA FARMAKOTERAPEUTYCZNA
Przeciw kaszlowy.
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie objawowe kaszlu
Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować Fluibronu suchy kaszel
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Należy unikać podawania leku u pacjentów z nadmiernym wydzielaniem oskrzeli i obniżoną funkcją śluzowo-rzęskową (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek).
Ciąża i karmienie piersią (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia”).
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem leku Fluibron suchy kaszel
Wpływ podawania specjalności dzieciom poniżej 24. miesiąca życia nie został w pełni zbadany i w każdym przypadku lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w tym wieku.
Zaleca się stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 35 ml/min).
W świetle dowodów, że wrażliwość na różne leki jest zmieniona u osób w podeszłym wieku, należy zachować szczególną ostrożność podając lewodropropizynę pacjentom w podeszłym wieku.
Wskazane jest zachowanie ostrożności nawet w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych (patrz rozdział „Interakcje”).
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie suchego kaszlu Fluibron
Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji czynnych na układ nerwowy (np. benzodiazepiny, alkohol, fenytoina, imipramina).U zwierząt lewodropropizyna nie zmienia działania doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, ani nawet nie wpływa z hipoglikemicznym działaniem insuliny W badaniach farmakologii klinicznej skojarzenie z benzodiazepiną nie zmienia obrazu EEG. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych (patrz punkt „Środki ostrożności dotyczące stosowania”).
Badania kliniczne nie wykazują interakcji z lekami stosowanymi w leczeniu chorób oskrzelowo-płucnych, takimi jak agoniści β2, metyloksantyny i pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, mukoregulatory i leki przeciwhistaminowe
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Leki przeciwkaszlowe mają charakter objawowy i powinny być stosowane tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny wywołującej i/lub skutku terapii choroby podstawowej.Dlatego nie należy stosować ich w przypadku długotrwałych kuracji.Po krótkim okresie leczenia bez widocznych efektów, skonsultować się z lekarzem.
Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu, o którym wiadomo, że powoduje pokrzywkę.Na ogół parahydroksybenzoesany mogą powodować reakcje opóźnione, takie jak kontaktowe zapalenie skóry i rzadko reakcje natychmiastowe z objawami pokrzywki i skurczu oskrzeli.
FLUIBRON SUCHY KASZEL 60 mg/ml krople doustne, roztwór nie wpływa na dietę niskokaloryczną lub kontrolowaną i może być również podawany pacjentom z cukrzycą
FLUIBRON SUCHY KASZEL 60 mg/ml krople doustne, roztwór nie zawiera glutenu; dlatego lek nie jest przeciwwskazany u osób cierpiących na celiakię.
Ciąża i karmienie piersią.
Ponieważ substancja czynna u zwierząt przenika przez barierę łożyskową i jest obecna w mleku matki, stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet, u których istnieje podejrzenie lub potwierdzenie ciąży oraz podczas karmienia piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i (lub) obsługi maszyn, jednak ponieważ produkt może, chociaż rzadko, wywoływać senność (patrz punkt „Działania niepożądane”), należy zachować ostrożność u pacjentów zamierzających prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny. , informując ich o takiej możliwości
Dawkowanie i sposób użycia Jak stosować Fluibron suchy kaszel: Dawkowanie
Dorośli: 20 kropli (co odpowiada 60 mg) do 3 razy dziennie w odstępach co najmniej 6 godzin. Dzieci: do 3 podań dziennie w odstępie co najmniej 6 godzin, zgodnie z następującym schematem
W opinii lekarza powyższe dawki można podwoić do maksymalnie 20 kropli trzy razy dziennie.
Krople najlepiej rozcieńczyć w pół szklanki wody.W przypadku braku informacji o wpływie pokarmu na wchłanianie wskazane jest przyjmowanie leku między posiłkami.
Czas trwania leczenia
Leczenie należy kontynuować do ustąpienia kaszlu lub zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli jednak po 2 tygodniach terapii kaszel nadal występuje, wskazane jest przerwanie leczenia i zasięgnięcie porady lekarza. W rzeczywistości kaszel jest objawem, a patologię przyczynową należy zbadać i leczyć.
Instrukcja użycia
Fiolka posiada zamknięcie zabezpieczające przed dziećmi. Aby otworzyć, należy nacisnąć nakrętkę i jednocześnie obracać w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara, aż się otworzy.Aby dozować krople, należy lekko nacisnąć pojemnik.
Przedawkowanie Co zrobić, jeśli pacjent przyjął zbyt dużą ilość suchego kaszlu Fluibron
W przypadku przedawkowania z wyraźnymi objawami klinicznymi należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i w razie potrzeby zastosować zwykłe środki doraźne (płukanie żołądka, posiłek z węglem aktywowanym, pozajelitowe podawanie płynu itp.).
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne suchego kaszlu Fluibron
Doświadczenia uzyskane z wprowadzania do obrotu produktów zawierających lewodropropizynę w ponad 30 krajach na całym świecie pokazują, że wystąpienie działań niepożądanych jest bardzo rzadkim zdarzeniem. biorąc pod uwagę liczbę zgłoszeń spontanicznych, reakcje niepożądane wystąpiły u mniej niż jednego na 500 000 pacjentów. Większość z tych reakcji nie jest ciężka, a objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia, a w niektórych przypadkach po zastosowaniu określonego leczenia farmakologicznego.
Wykryte działania niepożądane, wszystkie bardzo rzadkie (przypadki
Skóra i przydatki: pokrzywka, rumień, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Zgłoszono pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym.
Układ pokarmowy: ból żołądka i brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Odnotowano odpowiednio dwa pojedyncze przypadki zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej. Zgłoszono jeden przypadek cholestatycznego zapalenia wątroby i jeden przypadek śpiączki hipoglikemicznej u pacjentów w podeszłym wieku leczonych jednocześnie doustnymi lekami hipoglikemizującymi.
Stany ogólne: reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki odpowiednio uogólnionego obrzęku, omdleń i osłabienia.
Układ nerwowy: zawroty głowy, zawroty głowy, drżenie, parestezje. Zgłoszono pojedynczy przypadek napadu toniczno-klonicznego i jeden przypadek napadu drobnego. Układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie. Zgłoszono jeden przypadek arytmii serca (bigeminia przedsionków).
Zaburzenia psychiczne: nerwowość, senność, poczucie depersonalizacji.
Układ oddechowy: duszność, kaszel, obrzęk dróg oddechowych.
Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie i osłabienie kończyn dolnych. Zgłoszono kilka przypadków obrzęku powiek, z których większość dotyczy obrzęku naczynioruchowego, biorąc pod uwagę współistniejącą pokrzywkę.
Zgłoszono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic i obustronnej utraty wzroku. W obu przypadkach reakcja ustąpiła po odstawieniu leku.
U noworodka zgłoszono pojedynczy przypadek senności, hipotonii i wymiotów po przyjęciu lewodropropizyny przez matkę karmiącą. Objawy pojawiały się po karmieniu i ustępowały samoistnie po przerwaniu karmienia piersią na kilka karmień.
Tylko sporadycznie niektóre działania niepożądane miały poważny charakter. Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek arytmii serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej, a także niektóre przypadki reakcji alergicznych/anafilaktoidalnych z obrzękiem, dusznością, wymiotami, biegunką. Jak już wspomniano, pojedynczy przypadek epidermolizy, który wystąpił za granicą u wielokrotnie leczonego starszego pacjenta, zakończył się zgonem.
Przestrzeganie instrukcji zawartych w ulotce dołączonej do opakowania zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Ważne jest, aby poinformować lekarza lub farmaceutę o wszelkich działaniach niepożądanych, nawet jeśli nie zostały opisane w ulotce dołączonej do opakowania.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Termin ważności: patrz data ważności wydrukowana na opakowaniu.
Podany termin ważności dotyczy produktu w nienaruszonym opakowaniu, prawidłowo przechowywanego Lek należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C
Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 21 tygodni.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Ostrzeżenie: nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
TRZYMAĆ PRODUKT LECZNICZY W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI.
KOMPOZYCJA
100ml roztworu zawiera:
Składnik aktywny: lewodropropizina 6 g
Substancje pomocnicze: glikol propylenowy, ksylitol, sacharynian sodu, parahydroksybenzoesan metylu, aromat dzikich owoców, aromat anyżowy, bezwodny kwas cytrynowy, woda oczyszczona
POSTAĆ I ZAWARTOŚĆ FARMACEUTYCZNA
Krople doustne, roztwór FLUIBRON DRY COUGH 60 mg/ml krople doustne, roztwór - 1 butelka 30 ml (1 ml zawiera 20 kropli)
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SEDATUSS 60 MG / ML KROPLE DOUSTNE, ROZTWÓR
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
100 ml roztworu zawiera:
Składnik aktywny: lewodropropizina 6 g.
Substancje pomocnicze, patrz punkt „Wykaz substancji pomocniczych”.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople doustne, roztwór.
04.0 INFORMACJE KLINICZNE
04.1 Wskazania terapeutyczne
Objawowa terapia kaszlu.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli ludzie: 20 kropli (co odpowiada 60 mg) do 3 razy dziennie w odstępach co najmniej 6 godzin, chyba że lekarz zaleci inaczej.
Dzieci: do 3 dawek dobowych w odstępie co najmniej 6 godzin, zgodnie z poniższym schematem
W opinii lekarza powyższe dawki można podwoić do maksymalnie 20 kropli trzy razy dziennie.
Krople najlepiej rozcieńczyć w pół szklanki wody.
Leczenie należy kontynuować do ustąpienia kaszlu lub zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli jednak kaszel nadal występuje po 2 tygodniach terapii, wskazane jest przerwanie leczenia i zwrócenie się o poradę do lekarza. W rzeczywistości kaszel jest objawem, a patologię przyczynową należy zbadać i leczyć.
04.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Należy unikać podawania leku pacjentom z krwotokiem oskrzelowym i obniżoną funkcją śluzowo-rzęskową (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek).
Ciąża i karmienie piersią (patrz „Ciąża i karmienie piersią”).
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania
Obserwacja, że profile farmakokinetyczne lewodropropizyny nie zmieniają się znacząco u osób w podeszłym wieku, sugeruje, że dostosowanie dawki lub modyfikacja przerw między kolejnymi dawkami może nie być konieczne u osób w podeszłym wieku. Jednak w świetle dowodów, że wrażliwość na różne leki jest zmieniona u osób w podeszłym wieku, należy zachować szczególną ostrożność podając lewodropropizynę pacjentom w podeszłym wieku.
Wpływ podawania produktu dzieciom poniżej 24. miesiąca życia nie został w pełni zbadany i w każdym przypadku lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w tym wieku.
Zaleca się ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 35 ml/min).
Wskazane jest zachowanie ostrożności nawet w przypadku jednoczesnego przyjmowania leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych (patrz paragraf „Interakcje”).
Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu, o którym wiadomo, że powoduje pokrzywkę. Na ogół parahydroksybenzoesany mogą powodować reakcje opóźnione, takie jak kontaktowe zapalenie skóry i rzadko reakcje natychmiastowe z objawami pokrzywki i skurczu oskrzeli.
Leki przeciwkaszlowe są objawowe i powinny być stosowane tylko do czasu rozpoznania przyczyny i/lub efektu terapeutycznego choroby podstawowej.
W przypadku braku informacji na temat wpływu przyjmowania pokarmu na wchłanianie leku wskazane jest przyjmowanie leku między posiłkami.
SEDATUSS 60 mg/ml krople doustne, roztwór nie wpływa na niskokaloryczne lub kontrolowane diety i może być również podawany pacjentom z cukrzycą.
SEDATUSS 60 mg/ml krople doustne, roztwór nie zawiera glutenu; dlatego może być podawany pacjentom z celiakią.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały, że lewodropropizyna nie nasila działania farmakologicznego substancji czynnych na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepiny, alkohol, fenytoina, imipramina).U zwierząt produkt nie zmienia działania doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i nie zaburza nawet hipoglikemicznego działania insuliny.W badaniach farmakologicznych na ludziach skojarzenie z benzodiazepiną nie zmienia obrazu EEG. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych (patrz punkt „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ”).
Badania kliniczne nie wykazują interakcji z lekami stosowanymi w leczeniu chorób oskrzelowo-płucnych, takimi jak β2-agoniści, metyloksantyny i pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, mukoregulatory i leki przeciwhistaminowe.
04.6 Ciąża i laktacja
Badania teratogenezy, reprodukcji i płodności, a także badania około- i poporodowe nie wykazały specyficznych skutków toksycznych.
Jednakże, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach zaobserwowano niewielkie opóźnienie w przybieraniu na wadze i wzroście przy dawce 24 mg/kg, a lewodropropizyna jest w stanie pokonać barierę łożyskową u szczura, stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet, które zamierzają zajść w ciążę lub są już w ciąży, ponieważ bezpieczeństwo jej stosowania nie jest udokumentowane (patrz punkt „Przeciwwskazania”). Badania na szczurach wskazują, że lek znajduje się w mleku matki do 8 godzin po podaniu. Dlatego stosowanie leku w okresie laktacji jest przeciwwskazane.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących zdolności prowadzenia pojazdów i (lub) obsługi maszyn, jednak ponieważ produkt może, chociaż rzadko, wywoływać senność (patrz punkt „Działania niepożądane”), należy zachować ostrożność u pacjentów zamierzających prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny. , informując ich o takiej możliwości.
04.8 Działania niepożądane
Doświadczenia uzyskane z wprowadzania do obrotu produktów zawierających lewodropropizynę w ponad 30 krajach na całym świecie pokazują, że wystąpienie działań niepożądanych jest bardzo rzadkim zdarzeniem. biorąc pod uwagę liczbę zgłoszeń spontanicznych, reakcje niepożądane wystąpiły u mniej niż jednego na 500 000 pacjentów. Większość z tych reakcji nie jest ciężka, a objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia, a w niektórych przypadkach po zastosowaniu określonego leczenia farmakologicznego.
Wykryte działania niepożądane, wszystkie bardzo rzadkie (przypadki
Skóra i przydatki: pokrzywka, rumień, wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Zgłoszono pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym.
Układ pokarmowy: ból żołądka i brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Odnotowano odpowiednio dwa pojedyncze przypadki zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej. Zgłoszono jeden przypadek cholestatycznego zapalenia wątroby i jeden przypadek śpiączki hipoglikemicznej u pacjentów w podeszłym wieku leczonych jednocześnie doustnymi lekami hipoglikemizującymi.
Stany ogólne: reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki odpowiednio uogólnionego obrzęku, omdleń i osłabienia.
Układ nerwowy: zawroty głowy, zawroty głowy, drżenie, parestezje. Zgłoszono pojedynczy przypadek napadu toniczno-klonicznego i jeden przypadek napadu drobnego.
Układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie. Zgłoszono jeden przypadek arytmii serca (bigeminia przedsionków).
Zaburzenia psychiczne: nerwowość, senność, poczucie depersonalizacji.
Układ oddechowy: duszność, kaszel, obrzęk dróg oddechowych.
Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie i osłabienie kończyn dolnych.
Zgłoszono kilka przypadków obrzęku powiek, z których większość dotyczy obrzęku naczynioruchowego, biorąc pod uwagę współistniejącą pokrzywkę.
Zgłoszono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic i obustronnej utraty wzroku. W obu przypadkach reakcja ustąpiła po odstawieniu leku.
U noworodka zgłoszono pojedynczy przypadek senności, hipotonii i wymiotów po przyjęciu lewodropropizyny przez matkę karmiącą. Objawy pojawiały się po karmieniu i ustępowały samoistnie po przerwaniu karmienia piersią na kilka karmień.
Tylko sporadycznie niektóre działania niepożądane miały poważny charakter. Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek arytmii serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej, a także niektóre przypadki reakcji alergicznych/anafilaktoidalnych z obrzękiem, dusznością, wymiotami, biegunką. Jak już wspomniano, pojedynczy przypadek epidermolizy, który wystąpił za granicą u wielokrotnie leczonego starszego pacjenta, zakończył się zgonem.
Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu, o którym wiadomo, że powoduje pokrzywkę. Na ogół parahydroksybenzoesany mogą powodować reakcje opóźnione, takie jak kontaktowe zapalenie skóry i rzadko reakcje natychmiastowe z objawami pokrzywki i skurczu oskrzeli.
04.9 Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnych istotnych skutków ubocznych po podaniu leku do 240 mg jednorazowo i do 120 mg trzy razy na dobę. przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko jeden przypadek przedawkowania u 3-letniego dziecka leczonego dawką dobową 360 mg lewodropropizyny. U pacjentki wystąpiły łagodne bóle brzucha i wymioty, które ustąpiły bez następstw.W przypadku przedawkowania z wyraźnymi objawami klinicznymi należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i w razie potrzeby zastosować zwykłe środki doraźne (płukanie żołądka, posiłek z węglem aktywowanym, pozajelitowe podawanie płynu itp.).
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
05.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty na kaszel i przeziębienie - leki przeciwkaszlowe.
ATC: R05DB27.
Lewodropropizyna jest cząsteczką otrzymaną na drodze syntezy stereospecyficznej i chemicznie odpowiada S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propan-1,2-diolowi.
Jest lekiem o działaniu przeciwkaszlowym, głównie typu obwodowego na poziomie tchawiczo-oskrzelowym, związanym z działaniem przeciwalergicznym i przeciwskurczowym; ponadto wywiera u zwierzęcia miejscowe działanie znieczulające.
U zwierzęcia działanie przeciwkaszlowe lewodropropizyny po podaniu doustnym było równe lub większe niż dropropizyny i kloperastyny na kaszel wywołany bodźcami obwodowymi, takimi jak chemikalia, mechaniczna stymulacja tchawicy i elektryczna stymulacja przewodu nerwu błędnego. bodziec centralny, taki jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około 10 razy niższy niż w przypadku kodeiny, podczas gdy stosunek mocy między tymi dwoma lekami wynosi od 0,5 do 2 w testach stymulacji obwodowej, takich jak te dla kwasu cytrynowego, hydratu amonu i Kwas Siarkowy.
Lewodropropizyna nie jest aktywna przy podawaniu do komór mózgowych zwierzęciu, co sugeruje, że działanie przeciwkaszlowe związku wynika z mechanizmu obwodowego, a nie z działania na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanej doustnie i w aerozolu w zapobieganiu doświadczalnie wywołanemu kaszlowi świnek morskich dodatkowo potwierdza obwodowe miejsce działania lewodropropizyny; w rzeczywistości lewodropropizyna jest niejednoznaczna lub silniejsza niż kodeina do podawania w aerozolu, podczas gdy podawana doustnie jest 2 razy słabsza niż kodeina.
Odnośnie mechanizmu działania, lewodropropizyna działa przeciwkaszlowo poprzez działanie hamujące na poziomie włókien C. Znieczulony kot, wyraźnie zmniejsza aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy.
Lewodropropizyna jest znacznie mniej aktywna niż dropropizyna w przypadku drżenia wywołanego oksotremoryną i drgawek wywołanych pentametylenotetrazolem oraz w modyfikowaniu spontanicznej ruchliwości u myszy.
Lewodropropizyna nie wypiera naloksonu z receptorów opioidowych w mózgu szczura; nie modyfikuje zespołu odstawienia morfiny, a przerwanie jego podawania nie powoduje pojawienia się zachowań uzależniających.
Levodropropizina nie powoduje u zwierzęcia depresji funkcji oddechowej ani znaczącego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, ponadto nie wywołuje zaparć.
Lewodropropizyna działa na układ oskrzelowo-płucny poprzez hamowanie skurczu oskrzeli wywołanego przez histaminę, serotoninę i bradykininę. Lek nie hamuje wywołanego acetylocholiną skurczu oskrzeli, co wskazuje na brak działania antycholinergicznego. U zwierzęcia ED50 aktywności przeciwskurczowej oskrzeli jest porównywalne z aktywnością przeciwkaszlową.
U zdrowych ochotników dawka 60 mg leku zmniejsza kaszel wywołany aerozolami kwasu cytrynowego na co najmniej 6 godzin.
Liczne dowody doświadczalne wykazują skuteczność kliniczną lewodropropizyny w zmniejszaniu kaszlu o różnej etiologii, w tym kaszlu związanego z rakiem oskrzelowo-płucnym, kaszlu związanego z zakażeniami górnych i dolnych dróg oddechowych oraz krztuśca.Działanie przeciwkaszlowe jest ogólnie porównywalne z działaniem leków działających ośrodkowo z pod tym względem lewodropropizyna wykazuje lepszy profil tolerancji, zwłaszcza w odniesieniu do ośrodkowego działania uspokajającego.
W dawkach terapeutycznych lewodropropizyna nie wpływała na zapis EEG i wydolność psychomotoryczną u ludzi.Nie stwierdzono zmian parametrów sercowo-naczyniowych u zdrowych ochotników leczonych do dawki 240 mg lewodropropizyny.
Lek ten nie zaburza ani funkcji oddechowej, ani klirensu śluzowo-rzęskowego u ludzi.W szczególności ostatnie badania wykazały, że lewodropropizyna nie ma depresyjnego wpływu na ośrodkowe układy regulacji oddychania u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w stanach oddychania spontanicznego, jak i podczas oddychania. wentylacja hiperkapniczna.
05.2 Właściwości farmakokinetyczne
Badania farmakokinetyczne przeprowadzono na szczurach, psach i ludziach.Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie były bardzo podobne u trzech badanych gatunków, z biodostępnością po podaniu doustnym większą niż 75%.radioaktywność po podaniu doustnym produktu wynosiła 93%.
Wiązanie z białkami ludzkiego osocza jest znikome (11-14%) i porównywalne z obserwowanym u psów i szczurów.
Po podaniu doustnym lewodropropizyna jest szybko wchłaniana przez ludzi i szybko rozprowadzana po całym organizmie. Okres półtrwania wynosi około 1-2 godzin. Produkt jest głównie wydalany z moczem w postaci niezmienionej i jej metabolitów (sprzężona lewodropropizyna oraz wolna i sprzężona p-hydroksy lewodropropizyna). W ciągu 48 godzin wydalanie produktu wraz z wymienionymi metabolitami z moczem wynosi około 35% podanej dawki.Powtórzone testy podawania wykazują, że 8-dniowa kuracja (tid) nie zmienia profilu wchłaniania i eliminacji leku. pozwalając na wykluczenie zjawisk akumulacji i samoindukcji metabolicznej.
Nie ma istotnych zmian w profilu farmakokinetycznym u dzieci, osób starszych i pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ostra toksyczność doustna wynosi odpowiednio 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg i 2492 mg/kg u szczurów, myszy i świnek morskich. Wskaźnik terapeutyczny u świnki morskiej, obliczony jako stosunek DL 50 / DE 50 po podaniu doustnym, wynosi w zależności od doświadczalnego modelu wywoływania kaszlu od 16 do 53. Testy toksyczności przy wielokrotnym podaniu doustnym (4-26 tygodni) wykazały, że dawka bez efektów toksycznych wynosi 24 mg / kg / dzień.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE
06.1 Zaróbki
Glikol propylenowy, ksylitol, sacharynian sodu, parahydroksybenzoesan metylu, aromat owoców leśnych, aromat anyżu, kwas cytrynowy bezwodny, woda oczyszczona.
06.2 Niezgodność
Nieistotne.
06.3 Okres ważności
18 miesięcy.
Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 21 tygodni.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu
Lek należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania
Biała polietylenowa butelka o pojemności 35 ml, zawierająca 30 ml roztworu, wyposażona w zakraplacz dostarczający 20 kropli/ml oraz plastikową nakrętkę z zamknięciem zabezpieczającym przed otwarciem przez dzieci.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi
Aby otworzyć opakowanie należy mocno docisnąć nakrętkę i jednocześnie przekręcić w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.
07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
EPIFARMA Srl - Via S. Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
AIC nr. 039657010
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA
Data pierwszego zezwolenia: 28.04.2011
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU
28/04/2014
