NICOZID - ULOTKA DLA PACZKI - ULOTKI

Główny / ulotki / 2021

Nicozid - Ulotka dla paczki

Wskazania Przeciwwskazania Środki ostrożności dotyczące stosowania Interakcje Ostrzeżenia Dawkowanie i sposób użycia Przedawkowanie Działania niepożądane Okres ważności i przechowywanie

Składniki aktywne: Izoniazyd

NICOZID 200 mg tabletki

Ulotki informacyjne Nicozid są dostępne dla wielkości opakowań:

NICOZID 200 mg tabletki
NICOZID 100 mg / 2 ml ampułki do podawania domięśniowego lub miejscowego, NICOZID 500 mg / 5 ml ampułki do powolnej infuzji

Dlaczego używany jest Nicozid? Po co to jest?

NICOZID zawiera substancję czynną izoniazyd, który należy do grupy leków przeciwgruźliczych, które zabijają bakterię Mycobacterium tuberculosis.

NICOZID jest wskazany w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi, zwłaszcza etambutolem i ryfampicyną:

leczenie gruźlicy zlokalizowanej w płucach lub rozsianej poza płuca (postacie gruźlicze o lokalizacji płucnej lub pozapłucnej);
zapobieganie (profilaktyka) gruźlicy u osób z grupy ryzyka (stosowane nie w połączeniu).

Przeciwwskazania Kiedy nie należy stosować leku Nicozid

Nie używaj NICOZID

jeśli pacjent ma uczulenie na izoniazyd lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku;
jeśli u pacjenta występowały problemy z wątrobą spowodowane przez leki (lekowa choroba wątroby);
jeśli u pacjenta występuje jakakolwiek choroba wątroby (ostra choroba wątroby).

Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed przyjęciem leku Nicozid

Przed rozpoczęciem stosowania leku NICOZID należy porozmawiać z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.

Należy zachować ostrożność stosując ten lek i poinformować lekarza w następujących przypadkach:

jeśli pacjent przyjmuje fenylohydantoinę, stosowaną w leczeniu napadów drgawkowych (patrz punkt „Inne leki i NICOZID”), ponieważ izoniazyd zwiększa stężenie fenylohydantoiny we krwi, powodując stan toksyczny charakteryzujący się szybkimi i mimowolnymi ruchami gałek ocznych (oczopląs), utratą koordynacji ruchy (ataksja), nadmierna senność (ospałość) Jeśli lekarz uzna za konieczne połączenie tych dwóch leków, zaleci mniejsze dawki fenylohydantoiny;
jeśli dochodzi do siebie po operacji, chorobie lub urazie (pacjenci rekonwalescencyjni);
jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby i nerek (choroba wątroby i nerek).

Poddawaj się regularnym (okulistycznym) kontrolom wzroku przed i podczas leczenia lekiem NICOZID, ponieważ izoniazyd może wpływać na wzrok.

Ponadto podczas leczenia lekiem NICOZID lekarz powinien zlecać regularne sprawdzanie czynności wątroby, zwłaszcza u osób powyżej 35 roku życia, oraz wyjaśniać objawy poprzedzające wystąpienie zapalenia wątroby (objawy zwiastujące zapalenie wątroby).

Należy natychmiast przerwać leczenie i poinformować lekarza, jeśli podczas przyjmowania leku NICOZID wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:

łagodne i przemijające zaburzenia czynności wątroby (wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych);
ciężkie zapalenie wątroby (ciężkie zapalenie wątroby). Ryzyko rozwoju tego zaburzenia jest większe u osób starszych lub osób codziennie spożywających napoje alkoholowe;
nudności i wymioty;
utrata apetytu (anoreksja);
złe samopoczucie;
reakcje alergiczne (nadwrażliwość). W takim przypadku, jeśli lekarz uzna, że konieczne jest wznowienie leczenia, przepisze mu zmniejszone dawki, a następnie stopniowo je zwiększa.

Jeśli pacjent przyjmuje ryfampicynę, inny lek przeciwgruźliczy lub inne leki, które wpływają na ilość izoniazydu we krwi (indukcja enzymatyczna) razem z NICOZID, istnieje zwiększone ryzyko działania toksycznego na wątrobę (hepatotoksyczność). Ponadto ryfampicyna może zwiększać częstość i nasilenie zaburzeń krwi (wtórnych reakcji hematologicznych).

Podczas leczenia lekiem NICOZID mogą wystąpić objawy „zapalenia nerwów (zapalenie nerwów obwodowych) (patrz punkt „Możliwe działania niepożądane”). W takim przypadku lekarz zaleci terapię witaminą B6 (pirydoksyną), która jest stosowana zarówno w zapobieganie i leczenie tego typu stanów zapalnych.

Dzieci

W bardzo wczesnym dzieciństwie lek ten powinien być podawany tylko w przypadku rzeczywistej potrzeby i pod bezpośrednim nadzorem lekarza.

Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą zmienić działanie Nicozidu

Należy powiedzieć lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce, jeśli pacjent przyjmuje, ostatnio stosował lub może stosować jakiekolwiek inne leki.

Unikaj stosowania leku NICOZID razem z disulfiramem, stosowanym w leczeniu alkoholizmu, ponieważ przyjmowane razem te dwa leki mogą powodować zaburzenia koordynacji i zaburzenia psychiczne (zaburzenia psychiczne).

Stosuj ten lek z ostrożnością i poinformuj lekarza, jeśli przyjmujesz następujące leki:

fenylohydantoina, stosowana w leczeniu napadów padaczkowych, ponieważ izoniazyd zwiększa stężenie fenylohydantoiny we krwi, powodując stan toksyczny charakteryzujący się szybkimi i mimowolnymi ruchami gałek ocznych, utratą koordynacji ruchów, drętwieniem (sennością) Jeśli lekarz uzna to za konieczne te dwa leki przepisuje zmniejszone dawki fenylohydantoiny;
wodorotlenek glinu, stosowany w celu zmniejszenia wydzielania kwasu żołądkowego (środek zobojętniający), ponieważ zmniejsza działanie izoniazydu. Dlatego użyj NICOZID 1 godzinę przed przyjęciem leku zobojętniającego;
cykloseryna, stosowana w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie; gdy podawany jest razem z NICOZID, może wystąpić nasilenie działań niepożądanych dotyczących mózgu (ośrodkowego układu nerwowego).

NICOZID z alkoholem

Unikaj spożywania dużych ilości alkoholu podczas przyjmowania NICOZID. Alkohol może zwiększać ryzyko zapalenia wątroby (zapalenie wątroby) i nerwów (neuropatie).

Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży, podejrzewa, że może być w ciąży, planuje mieć dziecko lub karmi piersią, przed zastosowaniem tego leku powinna poradzić się lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie potrzebne i pod bezpośrednim nadzorem lekarza.

Prowadzenie i używanie maszyn

Ten lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dawka, metoda i czas podawania Jak stosować Nicozid: dawkowanie

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

Dawka różni się w zależności od rodzaju leczenia (schematu terapeutycznego):

Leczenie dzienne: zalecana dawka to 5-10 mg na kg masy ciała na dobę doustnie, we wstrzyknięciu domięśniowym (domięśniowym) lub żylnym (dożylnym) podzieloną na 1-2 podania w początkowej fazie leczenia.
Leczenie przerywane: zalecana dawka to 10 mg na kg masy ciała na dobę. Lekarz może dostosować dawkę zgodnie z przerwą między dawkami a innymi lekami stosowanymi z lekiem NICOZID.Jeśli lek ma być podawany we wstrzyknięciu do kręgosłupa (dooponowo), zalecana dawka wynosi 25-50 mg na dobę; należy podawać we wstrzyknięciu do płuc (wkroplenie do jamy opłucnej), zalecana dawka to 50-250 mg na dobę.

Używaj u dzieci

Zalecana dawka wynosi 6-10-20 mg na kg masy ciała na dobę do maksymalnie 500 mg na dobę u starszych dzieci. W szczególności, jeśli lek ma być podawany we wstrzyknięciu do kręgosłupa (dooponowo), zalecana dawka wynosi 10-20 mg na dobę.

Stosowanie u osób z problemami z nerkami lub poddawanych hemodializie

W przypadku problemów z nerkami (niewydolność nerek) nie ma potrzeby zmniejszania dawki. Jeśli u pacjenta występują poważne problemy z nerkami (przesączanie kłębuszkowe poniżej 10 ml/min), lekarz powinien zmniejszyć dawkę podawanego leku (66-75% normalnej dawki). Jeśli pacjent jest poddawany mechanicznej filtracji krwi (hemodializa, dializa otrzewnowa), lekarz powinien przepisać dodatkową dawkę leku NICOZID.

Stosowanie u osób z problemami z wątrobą

Jeśli u pacjenta występują problemy z wątrobą (niewydolność wątroby), lekarz będzie musiał zmniejszyć dawkę leku NICOZID, aby uniknąć toksycznego działania leku.

Jeśli zapomnisz użyć NICOZID

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku jakichkolwiek dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania leku Nicozid

Po przedawkowaniu tego leku w krótkim czasie (30 minut - 3 godziny) mogą wystąpić nudności, wymioty, zawroty głowy, zaburzenia widzenia (zaburzenia widzenia) i mowy. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić drgawki, problemy z oddychaniem (depresja oddechowa), zmiany stanu świadomości z szybkim przejściem od otępienia do śpiączki, zwiększona kwasowość krwi (kwasica metaboliczna), zmiany niektórych wyników badania moczu (acetonuria), zwiększenie stężenia krwi poziom cukru (hiperglikemia).

Lekarz zdecyduje, która terapia jest dla Ciebie najlepsza, na podstawie nasilenia objawów.

W przypadku przypadkowego połknięcia / przyjęcia przedawkowania NICOZID należy natychmiast powiadomić lekarza lub udać się do najbliższego szpitala.

Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne Nicozidu

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Częstość nieznana (której częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych):

stany zapalne nerwów poprzedzone drętwieniem, mrowieniem, nadwrażliwością na kontakt lub osłabieniem rąk i nóg (neuropatie obwodowe poprzedzone zaburzeniami parestezyjnymi kończyn), szczególnie u osób nie odżywiających się prawidłowo (niedożywionych), skłonnych do spożywania dużych ilości alkoholicy (alkoholicy) lub chorzy na cukrzycę (cukrzycy);
zapalenie i zmiany nerwu wzrokowego (zapalenie nerwu i zanik nerwu wzrokowego);
drgawki, nadmierna aktywność (nadpobudliwość), euforia, bezsenność, problemy psychiczne (psychoza toksyczna) z manią (napady maniakalne) i urojenia;
nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych) oraz wyniki niektórych badań krwi (hiperbilirubinemia) i moczu (bilirubinuria);
zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna), krwinek białych (agranulocytoza) i płytek krwi (małopłytkowość) we krwi, zwiększenie liczby krwinek białych we krwi (eozynofilia);
objawy spowodowane niedoborem niektórych witamin (witaminy B6 i PP), podwyższony poziom cukru we krwi (hiperglikemia), podwyższona kwasowość krwi (kwasica);
gorączka, podrażnienia skóry (wysypki odropodobne, plamkowo-grudkowe, złuszczające), zapalenie węzłów chłonnych (zapalenie węzłów chłonnych), zapalenie naczyń krwionośnych (zapalenie naczyń);
zapalenie i ból stawów (zespół reumatoidalny), objawy podobne do objawów ciężkiej zapalnej choroby skóry (zespół podobny do tocznia rumieniowatego);
podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia (szczepienie), w przypadku wstrzyknięcia domięśniowego (domięśniowego).

Zgłaszanie skutków ubocznych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe działania niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania pod adresem www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Zgłaszanie działań niepożądanych może pomóc w uzyskaniu dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa stosowania tego leku.

Wygaśnięcie i przechowywanie

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po „EXP”. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia tego miesiąca.

Nie należy wyrzucać żadnych leków do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.Pomoże to chronić środowisko.

Inne informacje

Co zawiera NICOZID

Substancją czynną jest izoniazyd. Każda tabletka zawiera 200 mg izoniazydu.
Pozostałe składniki to: skrobia kukurydziana, talk, sól sodowa karboksymetylocelulozy, stearynian magnezu.

Jak wygląda lek NICOZID i co zawiera opakowanie

Pudełko 50 tabletek po 200 mg.

Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.

Więcej informacji o Nicozidzie znajdziesz w zakładce "Podsumowanie cech". 01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO 02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA 04.0 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 04.1 Wskazania do stosowania 04.2 Dawkowanie i sposób podawania 04.3 Przeciwwskazania 04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania 04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji0 i laktacja04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn04.8 Działania niepożądane04.9 Przedawkowanie05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE05.1 Właściwości farmakodynamiczne05.2 Właściwości farmakokinetyczne05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE 06.1 Substancje pomocnicze 06.2 Niezgodności 06.3 Okres ważności 06.4 Specjalne środki ostrożności do przechowywania 06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania 06.6 Instrukcje użytkowania i postępowania 07.0 PODMIOT POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU08 .0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 09.0 DATA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU ZEZWOLENIE LUB PRZEDŁUŻENIE ZEZWOLENIA 10.0 DATA ZMIANY TEKSTU 11.0 DLA RADIOFARMACEUTYKÓW, PEŁNE DANE DOTYCZĄCE PROMIENIOWANIA WEWNĘTRZNEGO 12.0 DLA RADIOLEKÓW, DALSZE SZCZEGÓŁOWE INSTRUKCJE DOTYCZĄCE PRZYGOTOWANIA I KONTROLI ESTEMPORANEA

01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

NIKOZID

02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera: izoniazyd 0,2 g.

Substancje pomocnicze: poliwinylopirolidon K30; wstępnie żelatynizowana skrobia kukurydziana; kroskarmeluloza sodowa; stearynian magnezu, krzemionka (bezwodna).

Fiolka 100 mg/2 ml zawiera: 100 mg izoniazydu; woda do wstrzykiwań.

Fiolka 500 mg/5 ml zawiera: 500 mg izoniazydu; woda do wstrzykiwań.

03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

- Tablety

- Ampułki 100 mg/2 ml do stosowania domięśniowego lub miejscowego

- Fiolki 500 mg/5 ml do powolnej infuzji.

04.0 INFORMACJE KLINICZNE

04.1 Wskazania terapeutyczne

Izoniazyd jest lekiem przeciwgruźliczym pierwszego rzutu. Stosuje się go w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi, zwłaszcza z etambutolem i ryfampicyną: te trzy leki mają najwyższy indeks terapeutyczny.

Służy do leczenia form gruźliczych o lokalizacji płucnej i pozapłucnej (pierwszy zabieg i kolejne zabiegi). Stosuje się go również u osób wysokiego ryzyka w profilaktyce gruźlicy.

04.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawki izoniazydu różnią się w zależności od tego, czy przyjęto dzienny, czy przerywany schemat terapeutyczny.

Dorośli ludzie

• Codzienne leczenie

5-10 mg/kg/dzień doustnie, domięśniowo i przez i.v. w 1-2 podaniach w początkowym okresie leczenia

• Leczenie przerywane

Około 10 mg / kg, dawka, która jest modyfikowana zgodnie z przerwą między podaniami i liczbą powiązanych leków.

• Dooponowo: 25-50 mg/dzień

• Do wkropleń do jamy opłucnej: 50-250 mg/dzień

Dzieci

6-10-20 mg/kg/dobę, maksymalnie do 500 mg/dobę (u starszego dziecka).

• Dooponowo: 10-20 mg/dzień

Dostosowanie dawkowania

W przypadku niewydolności nerek nie wydaje się konieczne zmniejszenie dawki leku. Jeśli filtracja kłębuszkowa jest mniejsza niż 10 ml/min podawać 66-75% normalnej dawki.

W przypadku niewydolności wątroby często wskazane jest zmniejszenie dawki izoniazydu w celu uniknięcia zjawisk toksycznych.

Po hemodializie lub dializie otrzewnowej podać dodatkową dawkę leku.

04.3 Przeciwwskazania

Znana nadwrażliwość na izoniazyd, polekowa choroba wątroby w wywiadzie, ostra choroba wątroby dowolnego rodzaju.

04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania

Neurony obwodowe, które mogą wystąpić podczas terapii izoniazydem, muszą być leczone wit.B6 (pirydoksyna); w profilaktyce zwykle stosuje się dawki od 50 do 100 mg pirydoksyny dziennie; oczywiście wyższe dawki są konieczne, jeśli zapalenie nerwu jest już w toku.

Chociaż możliwe jest nieznaczne i przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych po zastosowaniu izoniazydu u wielu leczonych pacjentów (10-20%), zgłaszano przypadki ciężkiego zapalenia wątroby i nudności, wymiotów, jadłowstrętu i złego samopoczucia. natychmiast.

Ryzyko zapalenia wątroby jest skorelowane z wiekiem i wzrostem u osób pijących alkohol codziennie, dlatego w trakcie terapii konieczne jest, zwłaszcza u osób powyżej 35. roku życia, regularne sprawdzanie czynności wątroby, a także ostrzeganie pacjentów o objawach zwiastujących zapalenie wątroby, aby niezwłocznie zgłosić je lekarzowi.

Hepatotoksyczność izoniazydu może być wzmocniona przez ryfampicynę lub inne substancje wywołujące indukcję enzymatyczną.

Częstość i nasilenie wtórnych reakcji hematologicznych można również zwiększyć przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyny.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości konieczne jest wstrzymanie leczenia, ewentualny powrót leku musi nastąpić w razie potrzeby z zastosowaniem początkowo zmniejszonych i stopniowo zwiększanych dawek.

Izoniazyd hamuje wątrobowy metabolizm fenylohydantoiny, której wzrost we krwi może prowadzić do stanu toksycznego z oczopląsem, ataksją i letargiem.

Połączenie tych dwóch leków musi zatem być wykonane tylko wtedy, gdy jest to konieczne i przez odpowiednie zmniejszenie dawki fenylohydantoiny.

Biorąc pod uwagę właściwości farmakologiczne izoniazydu, jego stosowanie należy prowadzić z należytą ostrożnością u osób z chorobami, rekonwalescentów lub z chorobami wątroby i nerek.

Ponieważ możliwe są zmiany wzrokowe, przed leczeniem izoniazydem i w jego trakcie konieczne są kontrole okulistyczne.

04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji

Izoniazyd hamuje metabolizm fenylohydantoiny w wątrobie; wzrost stężenia tej ostatniej we krwi może prowadzić do stanu toksycznego z szybkimi i mimowolnymi ruchami gałek ocznych, brakiem koordynacji mięśni i stanem drętwienia. tylko w razie potrzeby i poprzez odpowiednie zmniejszenie dawki fenylohydantoiny.

Wodorotlenek glinu (środek zobojętniający) zmniejsza wchłanianie jelitowe izoniazydu, który należy podać co najmniej godzinę wcześniej niż lek zobojętniający.

Jednoczesne podawanie izoniazydu i disulfiramu może powodować zaburzenia koordynacji i zaburzenia psychiczne. Dlatego należy unikać łączenia tych dwóch substancji.

Opisano zjawiska nasilania między izoniazydem i cykloseryną na ośrodkowy układ nerwowy.

Dlatego to skojarzenie musi być używane z wielką ostrożnością.

04.6 Ciąża i laktacja

U kobiet w ciąży oraz w bardzo wczesnym dzieciństwie produkt należy podawać wyłącznie w przypadku rzeczywistej potrzeby i pod bezpośrednim nadzorem lekarza.

04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nikt.

04.8 Działania niepożądane

Neuropsychika: neuropatie obwodowe poprzedzone zaburzeniami parestezyjnymi kończyn, zwłaszcza u osób niedożywionych lub predysponowanych (alkoholicy, diabetycy itp.); zapalenie nerwu i zanik nerwu wzrokowego; drgawki, nadpobudliwość, euforia, bezsenność, psychoza toksyczna z napadami maniakalnymi i urojeniami.

Wątroby: nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz, hiperbilirubinemia, bilirubinuria.

Hematologiczne: niedokrwistość hemolityczna, eozynofilia, agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna.

Metaboliczny: objawy niedoboru witamin. B6 i PP; hiperglikemia, kwasica.

Reakcje nadwrażliwości: gorączka, wysypki skórne (odropodobne, plamkowo-grudkowe, złuszczające), zapalenie węzłów chłonnych, zapalenie naczyń.

Inne reakcje: zespół reumatoidalny i zespół toczniopodobny.

Skutki miejscowe: Po wstrzyknięciu domięśniowym może nastąpić podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia.

04.9 Przedawkowanie

Objawy ostrego zatrucia mogą wystąpić w ciągu 30 minut - 3 godzin od spożycia leku i charakteryzują się nudnościami, wymiotami, zawrotami głowy oraz zaburzeniami widzenia i mowy.

W przypadku ciężkiego przedawkowania mogą wystąpić drgawki, depresja oddechowa, zaburzenia świadomości z szybką ewolucją od otępienia do śpiączki, kwasica metaboliczna, acetonuria, hiperglikemia.

Leczenie przedawkowania polega na wywołaniu wymiotów, płukaniu żołądka po intubacji, korekcji kwasicy wodorowęglanem sodu, dożylnym podawaniu leków przeciwdrgawkowych oraz dożylnym wstrzyknięciu pirydoksyny w dawkach równych 1 g pirydoksyny na każdy gram szacuje się, że izoniazyd został spożyty.

05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

05.1 Właściwości farmakodynamiczne

Spektrum przeciwbakteryjne izoniazydu jest niezwykle wąskie: obejmuje tylko Mycobacterium tuberculosis, izoniazyd nie jest aktywny nawet na prątki atypowe (z pewnymi wyjątkami dla M. kansasii).

Jego działanie jest bardzo silne: w rzeczywistości CMI, który odpowiada również minimalnemu stężeniu bakteriobójczemu, jest dla wrażliwych szczepów rzędu 0,05 - 0,1 mcg/ml.

Działa na rosnące komórki i działa na prątki wewnątrz- i zewnątrzkomórkowe.

Opór

Oporność rozwija się szybko in vitro i in vivo poprzez selekcję odpornych mutantów. Nie ma oporności krzyżowej z innymi lekami przeciwgruźliczymi. W klinice jego stosowanie w połączeniu z innymi przeciwgruźliczymi opóźnia, nawet eliminując je, pojawienie się oporności.

Mechanizm działania izoniazydu nie jest znany, jednak sformułowano kilka hipotez, wśród których najbardziej akredytowana jest „pierwotne hamowanie syntezy kwasów mykolowych, ważnych składników ściany prątków”.

Ponieważ kwasy mykolowe występują tylko w prątkach, działanie to tłumaczyłoby wysoką selektywność działania przeciwdrobnoustrojowego izoniazydu.Ekspozycja na izoniazyd prowadzi do utraty kwasoodporności i zmniejszenia ilości lipidów, które można ekstrahować metanolem z mikroorganizmów.

05.2 Właściwości farmakokinetyczne

Może być podawany zarówno doustnie (najczęściej stosowany) jak i pozajelitowy (i.i.v.) Okres półtrwania: 0,5-1 godziny w szybkich acetylatorach; Około 2 godzin (i więcej) w wolnych acetylatorach (patrz niżej).

Wiązanie z białkami serwatki: nie jest wyraźnie powiązane z białkami serwatki.

Jest szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym lub pozajelitowym i jest równomiernie rozprowadzany po całym organizmie, w tym w płynie mózgowo-rdzeniowym, gdzie osiągane jest stężenie do 90% stężenia w surowicy.

Ponieważ podawanie pozajelitowe stosuje się tylko w szczególnych przypadkach, w literaturze nie ma danych farmakokinetycznych dotyczących tej drogi podawania. Jednakże, biorąc pod uwagę wysoką biodostępność leku, uważa się, że poziomy we krwi osiągane po podaniu doustnym i pozajelitowym prawie się pokrywają.

Zachowanie farmakokinetyczne izoniazydu jest szczególne: jeśli chodzi o eliminację, w rzeczywistości istnieje bimodalne zachowanie związane ze zdolnością do acetylacji, która jest uwarunkowana genetycznie.

Na podstawie ich zdolności do acetylowania izoniazydu, osobniki podzielono na dwie kategorie: wolno acetylatorów i szybkich acetylatorów, przy czym te ostatnie acetylują izoniazyd z szybkością 5-6 razy większą niż powolne inaktywatory. W osoczu wolno acetylatora stężenie izoniazydu po 3 godzinach od podania wynosi średnio 5,8 mcg/ml, a acetyloizoniazydu 1,8 mcg/ml.

Wartości te w szybkich acetylatorach wynoszą odpowiednio 2,1 i 4,3 mcg/ml. Wśród Japończyków i Eskimosów powolne acetylatory stanowią około 10%, podczas gdy wśród Murzynów i Kaukaskich około 60%.

Izoniazyd jest metabolizowany w wątrobie: jest acetylowany z wytworzeniem acetyloizoniazydu oraz w mniejszym stopniu kwasu izonikotynowego i innych pochodnych.

Około 75-95% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 24 godzin w postaci nieaktywnych metabolitów.

Klirens izoniazydu zależy tylko w niewielkim stopniu od stanu czynności nerek, ale pacjenci, którzy są powolnymi inaktywatorami leku, mogą gromadzić stężenia toksyczne, jeśli ich czynność nerek jest zaburzona.

Według niektórych AA, 300 mg leku na dzień można bezpiecznie podawać osobom, u których stężenie kreatyniny we krwi jest mniejsze niż 12 mg/dl.