Składniki aktywne: Buprenorfina
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg i 8 mg tabletki podjęzykowe
Dlaczego stosuje się buprenorfinę – lek generyczny? Po co to jest?
Produkt leczniczy stosowany w uzależnieniu od narkotyków opioidowych.
Tabletki podjęzykowe Buprenorphine Mylan Generics są stosowane jako część medycznego, społecznego i psychologicznego programu leczenia pacjentów uzależnionych od opioidów (narkotyków).Leczenie tabletkami podjęzykowymi Buprenorphine Mylan Generics stosuje się u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 15 lat.
Przeciwwskazania, kiedy nie należy stosować buprenorfiny – leku generycznego
Nie należy przyjmować tabletek podjęzykowych Buprenorphine Mylan Generics, jeśli:
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na buprenorfinę lub którykolwiek z pozostałych składników leku Buprenorphine Mylan Generics tabletki podjęzykowe
- masz poważne problemy z oddychaniem
- masz poważne problemy z wątrobą lub jeśli lekarz stwierdzi, że problem ten rozwija się podczas leczenia;
- mieć „zatrucie alkoholem lub delirium tremens” („wstrząsy” i halucynacje)
- karmią piersią.
Tabletek podjęzykowych Buprenorphine Mylan Generics nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat.
Środki ostrożności dotyczące stosowania Informacje ważne przed zastosowaniem buprenorfiny – leku generycznego
Zachować szczególną ostrożność stosując tabletki podjęzykowe Buprenorphine Mylan Generics
Należy poinformować lekarza, jeśli którakolwiek z poniższych chorób dotyczy pacjenta przed rozpoczęciem leczenia lub jeśli rozwiną się w trakcie leczenia, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki buprenorfiny lub dodanie innego leczenia w celu ich opanowania:
- astma lub inne problemy z oddychaniem
- choroba wątroby lub nerek
- uraz głowy lub niedawna choroba mózgu
- obniżenie ciśnienia krwi
- u mężczyzn: zaburzenia układu moczowego (w szczególności związane z „powiększeniem prostaty”)
Niewłaściwe użycie, zwłaszcza podawanie dożylne w dużych dawkach, jest niebezpieczne i może być śmiertelne.
Niektóre osoby zmarły z powodu niewydolności oddechowej (niemożności oddychania), ponieważ nieprawidłowo stosowały buprenorfinę lub przyjmowały ją w połączeniu z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak alkohol, benzodiazepiny (leki stosowane w leczeniu lęku lub zaburzeń snu) lub inne opioidy.
Przypadki ostrego ciężkiego uszkodzenia wątroby miały miejsce w kontekście niewłaściwego stosowania leku. Zmiany te mogą być spowodowane szczególnymi stanami, takimi jak infekcje wirusowe (przewlekłe zapalenie wątroby typu C), nadużywanie alkoholu, anoreksja lub kombinacje leków (na przykład: antyretrowirusowe analogi nukleozydów, aspiryna, amiodaron, izoniazyd, walproinian). W przypadku wystąpienia objawów silnego zmęczenia, braku apetytu, swędzenia lub zażółcenia skóry lub oczu, należy natychmiast poinformować o tym lekarza, aby otrzymać odpowiednie leczenie.
Interakcje Jakie leki lub pokarmy mogą modyfikować działanie buprenorfiny – lek generyczny
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował jakiekolwiek inne leki, w tym leki wydawane bez recepty. Przed przyjęciem tabletek podjęzykowych Buprenorphine Mylan Generics należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z następujących leków:
- benzodiazepiny i inne leki stosowane w leczeniu lęku lub zaburzeń snu
- inne leki o właściwościach uspokajających, w tym uspokajające leki przeciwhistaminowe, niektóre leki przeciwdepresyjne i klonidyna (leczenie wysokiego ciśnienia krwi, migren i uderzeń gorąca w okresie menopauzy)
- silne leki przeciwbólowe (opioidowe leki przeciwbólowe), leki na kaszel zawierające substancje podobne do opioidów i metadon
- inhibitory monoaminooksydazy (rodzaj leku przeciwdepresyjnego)
- leki przeciwpsychotyczne
- gestoden (doustny środek antykoncepcyjny)
- leki stosowane w leczeniu HIV/AIDS (inhibitory proteazy), w tym indynawir, rytonawir i sakwinawir
- leki przeciwpadaczkowe (przeciwdrgawkowe), w tym fenobarbital, karbamazepina i fenytoina
- antybiotyki, w tym ryfampicyna, troleandomycyna i ketokonazol (leczenie infekcji grzybiczych)
- fenprokumon (lek przeciwzakrzepowy)
Stosowanie tabletek podjęzykowych Buprenorphine Mylan Generics z jedzeniem i piciem
Nie należy pić alkoholu podczas przyjmowania leku Buprenorphine Mylan Generics. Alkohol nasila uspokajające działanie buprenorfiny, co może sprawić, że prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn będą niebezpieczne.
Ostrzeżenia Ważne jest, aby wiedzieć, że:
Ten lek może powodować:
- objawy odstawienia w przypadku zażycia przed upływem sześciu godzin po zażyciu narkotyku (morfiny, heroiny lub innych pokrewnych substancji)
- senność, która może się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub przyjmowania środków uspokajających lub przeciwlękowych. W przypadku odczuwania senności nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn
- nagły spadek ciśnienia krwi, który powoduje uczucie zawrotów głowy w przypadku zbyt szybkiego wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej
- uzależnienie od narkotyków
- pozytywna reakcja na testy „antydopingowe” (sportowcy muszą wiedzieć)
Dla osób uprawiających sport: stosowanie leku bez konieczności terapeutycznej stanowi doping i może w każdym przypadku decydować o pozytywnych wynikach testów antydopingowych.
Ciąża i karmienie piersią
Przed zażyciem jakiegokolwiek leku należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Nie należy przyjmować leku Buprenorphine Mylan Generics, jeśli pacjentka jest w ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej
Nie należy stosować leku Buprenorphine Mylan Generics w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie i używanie maszyn
Buprenorfina może powodować senność, zwłaszcza gdy jest przyjmowana jednocześnie z alkoholem lub niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi. W przypadku uczucia zmęczenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Ważne informacje o niektórych składnikach tabletek podjęzykowych Buprenorphine Mylan Generics
Tabletki podjęzykowe Buprenorphine Mylan Generics zawierają laktozę. Jeśli lekarz powiedział pacjentowi, że ma „nietolerancję niektórych cukrów”, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.
Dawka, sposób i czas podania Jak stosować buprenorfinę – lek generyczny: dawkowanie
Sposób podawania
Tabletki podjęzykowe Buprenorphine Mylan Generics należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Tabletki należy podawać podjęzykowo. Oznacza to, że tabletkę należy umieścić pod językiem i pozostawić do rozpuszczenia; rozpuszczanie trwa od 5 do 10 minut. Tylko w ten sposób tabletki należy przyjmować, nie należy ich żuć ani połykać w całości, ponieważ są nieskuteczne.
Dawkowanie
Zazwyczaj stosowana dawka to:
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat: dawka początkowa wynosi 0,8 do 4 mg, podawana raz na dobę.
Pacjenci, którzy nie przeszli odstawienia: jedna dawka tabletek podjęzykowych Buprenorphine Mylan Generics co najmniej 6 godzin po ostatnim przyjęciu opioidów (narkotyków) lub po pojawieniu się pierwszych objawów odstawienia.
Pacjenci otrzymujący metadon: Przed rozpoczęciem leczenia buprenorfiną lekarz powinien zmniejszyć dawkę metadonu do maksymalnie 30 mg/dobę. Buprenorfina może wywołać objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od metadonu.
Podczas leczenia lekarz może zwiększyć dawkę buprenorfiny do maksymalnej pojedynczej dawki dobowej 24 mg, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Po pomyślnym okresie leczenia lekarz może stopniowo zmniejszać dawkę. W zależności od stanu zdrowia osoby, redukcja może być kontynuowana pod ścisłą kontrolą lekarską, aż do całkowitego wyeliminowania leku.
Pominięcie przyjęcia leku Buprenorphine Mylan Generics tabletki podjęzykowe
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Porozmawiaj ze swoim lekarzem.
Przerwanie przyjmowania leku Buprenorphine Mylan Generics tabletki podjęzykowe
Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych.W razie dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Przedawkowanie Co zrobić w przypadku przedawkowania buprenorfiny – leku generycznego
Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Buprenorphine Mylan Generics tabletki podjęzykowe
Należy natychmiast udać się lub być odprowadzonym do izby przyjęć lub szpitala w celu leczenia.Natychmiast należy poinformować lekarza lub farmaceutę.
Skutki uboczne Jakie są skutki uboczne buprenorfiny – leku generycznego
Jak każdy lek, Buprenorphine Mylan Generics może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo częste działania niepożądane (dotyczą więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- bezsenność
- ogólne poczucie słabości
- zespół odstawienia
Częste działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 10, ale więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- bół głowy
- półomdlały
- zawroty głowy
- lęk
- nerwowość
- zaparcie
- mdłości
- On wymiotował
- zaburzenia łzawienia
- katar
- senność
- nagły spadek ciśnienia krwi podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej
- wyzysk
Niezbyt częste działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 100, ale więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- halucynacje
- depresja oddechowa (poważne trudności w oddychaniu)
- problemy z wątrobą z żółtaczką lub bez
- martwica wątroby (śmierć komórek wątroby)
Bardzo rzadkie działania niepożądane (dotyczą mniej niż 1 na 1000, ale więcej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- zgłaszano reakcje nadwrażliwości (alergiczne). Objawy mogą obejmować wysypkę skórną, pokrzywkę i swędzenie. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy ciężkiej reakcji alergicznej (takie jak trudności w oddychaniu, świszczący oddech, obrzęk oczu, warg, gardła, języka lub rąk), należy zwrócić się o pomoc lekarską.
Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.
Wygaśnięcie i przechowywanie
Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować tabletek podjęzykowych Buprenorphine Mylan Generics po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności odnosi się do ostatniego dnia wskazanego miesiąca.
Buprenorfina Mylan Generics 0,4 mg tabletki podjęzykowe: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Buprenorphine Mylan Generics 2 mg i 8 mg tabletki podjęzykowe: ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa, co pomoże chronić środowisko.
Termin ">Inne informacje
Co zawierają tabletki podjęzykowe Buprenorphine Mylan Generics
- Substancją czynną jest buprenorfina (w postaci chlorowodorku buprenorfiny). Każda tabletka zawiera 0,4 mg, 2 mg lub 8 mg buprenorfiny.
- Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, mannitol, skrobia kukurydziana, kwas cytrynowy, sodu cytrynian, powidon k30, magnezu stearynian, talk, bezwodna krzemionka koloidalna.
Jak wygląda Buprenorphine Mylan Generics tabletki podjęzykowe i co zawiera opakowanie
Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg tabletki podjęzykowe to białe, okrągłe tabletki podjęzykowe oznaczone „→” po jednej stronie.
Buprenorphine Mylan Generics 2 mg tabletki podjęzykowe to białe, okrągłe tabletki podjęzykowe oznaczone „2” po jednej stronie i „→” po drugiej stronie.
Buprenorphine Mylan Generics 8 mg tabletki podjęzykowe to białe, okrągłe tabletki podjęzykowe oznaczone „8” po jednej stronie i „→” po drugiej stronie.
Lek jest dostępny w blistrach pakowanych w pudełka po 7 lub 28, 30 lub 70 tabletek.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
Ulotka pakietu źródłowego: AIFA (Włoska Agencja Leków). Treść opublikowana w styczniu 2016 r. Przedstawione informacje mogą być nieaktualne.
Aby mieć dostęp do najbardziej aktualnej wersji, warto wejść na stronę AIFA (Włoskiej Agencji Leków). Zastrzeżenie i przydatne informacje.
01.0 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE
02.0 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY -
Każda tabletka podjęzykowa zawiera 0,4 mg buprenorfiny (w postaci chlorowodorku buprenorfiny).
Substancja pomocnicza: każda tabletka zawiera 17,82 mg laktozy.
Każda tabletka podjęzykowa zawiera 2 mg buprenorfiny (w postaci chlorowodorku buprenorfiny).
Substancja pomocnicza: każda tabletka zawiera 30,51 mg laktozy.
Każda tabletka podjęzykowa zawiera 8 mg buprenorfiny (w postaci chlorowodorku buprenorfiny).
Substancja pomocnicza: każda tabletka zawiera 28,43 mg laktozy.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
03.0 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA -
Tabletka podjęzykowa.
Niepowlekana, biała, okrągła, dwuwypukła tabletka z nadrukiem „→” po jednej stronie.
Niepowlekana, biała, okrągła, obustronnie wypukła tabletka z nadrukiem „2” po jednej stronie i „→” po drugiej stronie.
Niepowlekana, biała, okrągła, dwuwypukła tabletka z „8” nadrukowaną po jednej stronie i „→” nadrukowaną po drugiej stronie
04.0 INFORMACJE KLINICZNE -
04.1 Wskazania terapeutyczne -
Leczenie substytucyjne uzależnienia od opioidów w ramach leczenia medycznego, socjalnego i psychologicznego.
04.2 Dawkowanie i sposób podawania -
Leczenie należy stosować u osób dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia, które wyraziły zgodę na leczenie z powodu narkomanii.
Rozpoczynając leczenie buprenorfiną, lekarz powinien mieć świadomość profilu częściowego agonisty buprenorfiny i powinien wiedzieć, że ta substancja może przyspieszyć zespół odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów.
Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć rodzaj uzależnienia od opioidów (tj. czy pacjent stosuje opioidy szybko czy długo działające), ile czasu upłynęło od ostatniego użycia opioidów oraz stopień uzależnienia od opioidów, aby uniknąć przyspieszającej abstynencji , indukcję za pomocą buprenorfiny należy przeprowadzić, gdy pojawią się wyraźne i obiektywne oznaki abstynencji.
Administracja jest podjęzykowa. Lekarze powinni poinformować swoich pacjentów, że podanie podjęzykowe jest jedyną skuteczną i bezpieczną drogą podawania tego leku.Tabletkę należy trzymać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia, co zajmuje od 5 do 10 minut.
Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie normalnych testów czynności wątroby i udokumentowanie obecności wirusowego zapalenia wątroby. Pacjenci z dodatnim wynikiem testu na obecność wirusowego zapalenia wątroby, pacjenci leczeni jednocześnie (patrz punkt 4.5) i (lub) pacjenci z istniejącymi zaburzeniami czynności wątroby są narażeni na ryzyko przyspieszonej progresji uszkodzenia wątroby.regularne monitorowanie czynności wątroby (patrz punkt 4.4).
Terapia indukcyjna
Dawka początkowa wynosi od 0,8 mg do 4 mg, podawana jako pojedyncza dawka dobowa.
• Dla osób uzależnionych od opioidów, które nie były poddane odstawieniu: jedna dawka tabletek buprenorfiny podawana podjęzykowo co najmniej 6 godzin po ostatnim przyjęciu opioidów lub po pojawieniu się pierwszych objawów odstawienia.
• W przypadku pacjentów otrzymujących metadon: Przed rozpoczęciem leczenia buprenorfiną dawkę metadonu należy zmniejszyć do maksymalnie 30 mg/dobę. Buprenorfina może wywołać objawy odstawienia u pacjentów uzależnionych od metadonu.
Dostosowanie dawki i leczenie podtrzymujące:
dawka buprenorfiny powinna być stopniowo zwiększana w zależności od efektu klinicznego indywidualnego pacjenta, a maksymalna pojedyncza dawka dobowa nie powinna przekraczać 24 mg.Dawka jest dostosowywana zgodnie z ponowną oceną stanu klinicznego i psychologicznego pacjenta.
W pierwszym okresie leczenia zalecana jest codzienna dystrybucja buprenorfiny. Następnie, gdy stan pacjenta ustabilizuje się, można podać ilość leku podzieloną na kilka dni leczenia (ograniczone do maksymalnie 7 dni lub zgodnie z lokalnymi przepisami).
Zmniejszenie dawki i zakończenie leczenia:
po osiągnięciu zadowalającego okresu stabilizacji dawkę można stopniowo zmniejszać do mniejszej dawki podtrzymującej; u niektórych pacjentów, jeśli uzna się to za właściwe, leczenie może zostać przerwane. Dostępność tabletek podjęzykowych w dawkach odpowiednio 0,4 mg, 2 mg i 8 mg pozwala na zmniejszenie dawki. Pod koniec leczenia buprenorfiną pacjentów należy monitorować pod kątem możliwości nawrotu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby :
wpływ zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę buprenorfiny nie jest znany.Ponieważ buprenorfina jest intensywnie metabolizowana, stężenie leku w osoczu może być większe u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek :
nie ma konieczności modyfikacji dawki buprenorfiny u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaleca się ostrożność przy podejmowaniu decyzji o dawkowaniu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CLcr
04.3 Przeciwwskazania -
- Nadwrażliwość na buprenorfinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
- Dzieci i młodzież do lat 15
- Ciężka niewydolność oddechowa
- Ciężka niewydolność wątroby
- Ostry alkoholizm lub delirium tremens
- Karmienie piersią
04.4 Specjalne ostrzeżenia i odpowiednie środki ostrożności dotyczące stosowania -
Ze względu na brak informacji na temat stosowania leku u młodzieży (15-18 lat) buprenorfinę należy stosować ostrożnie w tej grupie wiekowej.
Ostrzeżenia
Buprenorfina jest zalecana tylko w leczeniu uzależnienia od narkotyków opioidowych. Wskazane jest również przepisanie leczenia przez lekarza, który gwarantuje kompleksowe leczenie pacjenta uzależnionego od narkotyków.
- Lekarz musi wziąć pod uwagę ryzyko nadużycia i niewłaściwego użycia (np. podanie dożylne), zwłaszcza na początku leczenia.
- Odchylenie: Przekierowanie odnosi się do wprowadzania buprenorfiny podjęzykowej na nielegalny rynek przez pacjentów lub osoby nabywające lek poprzez kradzież od pacjentów lub aptek.To przekierowanie może prowadzić do tego, że nowi uzależnieni stosują buprenorfinę podjęzykową jako lek podstawowy z ryzykiem przedawkowania, rozprzestrzeniania infekcji wirusowych przenoszonych przez krew, depresji oddechowej i uszkodzenia wątroby.
- Wytrącanie się zespołu odstawienia: Rozpoczynając leczenie buprenorfiną podjęzykową, lekarz powinien mieć świadomość profilu częściowego agonisty buprenorfiny i powinien wiedzieć, że substancja ta może przyspieszyć zespół odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów, zwłaszcza jeśli zostanie podana przed upływem 6 godzin.” ostatnie zażycie heroiny lub innych szybko działających opioidów lub podanie przed upływem 24 godzin od ostatniej dawki metadonu”. Odwrotnie, objawy odstawienia mogą być również związane z suboptymalną dawką.
Ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak „przedawkowanie lub przerwanie leczenia”, jest większe, jeśli pacjent przyjmuje zbyt małe dawki buprenorfiny podjęzykowo i kontynuuje leczenie objawów odstawienia za pomocą opioidów, alkoholu lub innych środków uspokajających i nasennych, zwłaszcza samych benzodiazepin. .
-Zależność: Buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów opioidowych mu i jej przewlekłe podawanie powoduje uzależnienie od tego typu opioidów. Przerwanie leczenia może prowadzić do opóźnionej abstynencji.
- Niewydolność oddechowaZgłaszano niektóre zgony z powodu depresji oddechowej, zwłaszcza gdy lek był stosowany w skojarzeniu z benzodiazepinami (patrz punkt 4.5) lub gdy buprenorfina nie była stosowana zgodnie ze wskazaniami.
- Zapalenie wątroby, zdarzenia wątrobowePrzypadki ostrego uszkodzenia wątroby u osób uzależnionych od opioidów zgłaszano zarówno w badaniach klinicznych, jak i w raportach o zdarzeniach niepożądanych po wprowadzeniu do obrotu. Nieprawidłowości wahają się od przemijającego bezobjawowego podwyższenia aktywności aminotransferaz wątrobowych do opisów przypadków niewydolności wątroby. W wielu przypadkach obecność wcześniej istniejących nieprawidłowości enzymów wątrobowych, „zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu B lub C”, jednoczesne stosowanie innych leków potencjalnie toksycznych dla wątroby (aspiryna, amiodaron, inhibitory proteazy, izoniazyd…) i ciągłe dożylne stosowanie leku może odgrywać rolę przyczynową lub przyczyniającą się.Te czynniki leżące u podstaw należy rozważyć przed przepisaniem podjęzykowej buprenorfiny i podczas leczenia.W przypadku podejrzenia zdarzenia wątrobowego o nieznanej przyczynie, wymagana jest dalsza ocena.Jeśli podejrzewa się, że buprenorfina jest przyczyną martwicy wątroby lub żółtaczki, lek należy odstawić tak szybko, jak pozwala na to stan kliniczny pacjenta, czynność wątroby w regularnych odstępach czasu.
- Należy zachować ostrożność przy dostosowywaniu dawki u pacjentów stosujących inhibitory CYP3A4, ponieważ inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie buprenorfiny w osoczu (patrz punkt 4.5). Pacjenci stosujący inhibitory CYP3A4 mogą być leczeni mniejszymi dawkami.
- Ten produkt leczniczy może powodować senność, która może nasilać się pod wpływem innych leków działających ośrodkowo, takich jak alkohol, środki uspokajające, uspokajające i nasenne (patrz punkt 4.5).
- Ten lek może powodować niedociśnienie ortostatyczne.
- Sportowcy powinni być świadomi, że lek ten może powodować dodatnią reakcję na testy antydopingowe.
Zastosowanie pediatryczne
Brak danych dotyczących dzieci w wieku poniżej 15 lat, dlatego buprenorfiny nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat.
Środki ostrożności dotyczące stosowania
Ten produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z:
• astma lub niewydolność oddechowa (zgłaszano przypadki depresji oddechowej podczas stosowania buprenorfiny);
• niewydolność nerek (20% podanej dawki jest wydalane przez nerki; dlatego wydalanie przez nerki może się wydłużyć);
• niewydolność wątroby (może być zaburzony metabolizm wątrobowy buprenorfiny);
• Podobnie jak w przypadku innych opioidów, należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących buprenorfinę, którzy mają uraz głowy, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, niedociśnienie, przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej.
Zaróbka:
ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami nietolerancji galaktozy, niedoborem Laktaza lapońska lub zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.
04.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji -
Buprenorfiny nie należy przyjmować z napojami alkoholowymi ani lekami zawierającymi alkohol. Alkohol nasila uspokajające działanie buprenorfiny (patrz punkt 4.7).
Buprenorfinę należy stosować ostrożnie w połączeniu z:
• Benzodiazepiny: ta kombinacja może nasilać depresję oddechową pochodzenia ośrodkowego z ryzykiem zgonu; dlatego dostosowanie dawki należy przeprowadzać indywidualnie, a stan pacjenta należy ściśle monitorować. Należy również wziąć pod uwagę ryzyko nadużywania narkotyków (patrz punkt 4.4).
• Inne depresanty ośrodkowego układu nerwowego; inne pochodne opioidów (np. metadon, leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe); niektóre leki przeciwdepresyjne, uspokajające antagoniści receptorów H1, barbiturany, leki przeciwlękowe inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i substancje pokrewne. Związek ten nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego.
• Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Możliwe nasilenie działania opioidów, na podstawie doświadczeń z morfiną.
• Do chwili obecnej nie zaobserwowano istotnych interakcji z kokainą, substancją najczęściej zażywaną przez osoby uzależnione od wielu narkotyków w połączeniu z opioidami.
Zgłoszono podejrzenie interakcji między wstrzyknięciem buprenorfiny a fenprokumonem, co prowadzi do rozwoju plamicy.
Badanie interakcji między buprenorfiną i ketokonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) wykazało wzrost Cmax i AUC buprenorfiny (odpowiednio o około 70% i 50%) oraz wzrost, w mniejszym stopniu, metabolitu leku, norbuprenorfina Pacjentów otrzymujących buprenorfinę należy ściśle monitorować, a dawkę buprenorfiny należy zmniejszyć o połowę na początku leczenia ketokonazolem.
Chociaż brak danych z badań klinicznych, stosowanie innych inhibitorów CYP3A4 (takich jak gestoden, troleandomycyna i inhibitory proteazy HIV, rytonawir, indynawir i sakwinawir) może zwiększać poziom ekspozycji na buprenorfinę i norbuprenorfinę, a podobne zmniejszenie dawki należy rozważyć, gdy rozpoczęcie leczenia.
Nie badano interakcji buprenorfiny z induktorami CYP3A4, dlatego zaleca się uważne monitorowanie pacjentów otrzymujących buprenorfinę, jeśli jednocześnie przyjmują induktory enzymów (np. fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna). Te produkty lecznicze mogą nasilać metabolizm buprenorfiny. a dawkę buprenorfiny należy odpowiednio zwiększyć, jeśli pacjenci zgłaszają mniejsze korzyści ze stosowania buprenorfiny lub jeśli powrócą objawy odstawienne od narkotyków.
04.6 Ciąża i karmienie piersią -
Ciąża
Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących ludzi, aby ocenić potencjalne działanie toksyczne na płód lub powodujące wady rozwojowe buprenorfiny podawanej w ciąży.
Pod koniec ciąży wysokie dawki, choć przez krótki czas, mogą wywołać u noworodków depresję oddechową. W ostatnim trymestrze ciąży przewlekłe stosowanie buprenorfiny może być przyczyną wystąpienia zespołu odstawienia u noworodków, dlatego nie należy stosować buprenorfiny w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia buprenorfiną, a potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko. do płodu.
Karmienie piersią
Jak wykazano w badaniach na szczurach, buprenorfina może hamować laktację i produkcję mleka. Ponadto, ponieważ buprenorfina przenika do mleka matki, karmienie piersią jest przeciwwskazane.
04.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn -
Buprenorfina może powodować senność, zwłaszcza gdy jest przyjmowana razem z alkoholem lub lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy, dlatego należy odradzić pacjentom prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn (patrz punkt 4.5).
04.8 Działania niepożądane -
Występowanie działań niepożądanych zależy od progu tolerancji indywidualnego pacjenta, który u narkomanów jest wyższy niż w populacji ogólnej.
Działania niepożądane są konwencjonalnie definiowane w zależności od ich częstotliwości w następujący sposób:
bardzo często (≥1 / 10); często (≥ 1/100 do
* W niektórych przypadkach niewłaściwego podania dożylnego leku zgłaszano reakcje miejscowe, czasami septyczne i potencjalnie ciężkie ostre zapalenie wątroby (patrz punkt 4.4).
04.9 Przedawkowanie -
W przypadku przedawkowania należy zastosować ogólne środki wspomagające, które obejmują ścisłe monitorowanie stanu serca i układu oddechowego pacjenta. Głównym objawem wymagającym interwencji jest depresja oddechowa, która może prowadzić do zatrzymania oddechu i śmierci.W przypadku wymiotów należy zapobiegać aspiracji wymiocin.
Leczenie: leczenie objawowe depresji oddechowej powinno być rozpoczęte po normalnych środkach intensywnej terapii. Należy zapewnić drożność dróg oddechowych i utrzymywać wspomaganą lub kontrolowaną wentylację. Pacjenta należy przenieść do środowiska, w którym dostępny jest cały sprzęt do resuscytacji. Zaleca się stosowanie antagonisty opioidowego (takiego jak nalokson), chociaż jego działanie w odwracaniu objawów oddechowych wywołanych buprenorfiną jest skromne w porównaniu z działaniem na całkowicie agonistyczne opioidy.
Przy określaniu długości leczenia potrzebnego do odwrócenia skutków przedawkowania należy wziąć pod uwagę długi czas działania buprenorfiny.
05.0 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE -
05.1 "Właściwości farmakodynamiczne -
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w uzależnieniu od opioidów.
Kod ATC: N07 BC01.
Buprenorfina jest częściowym agonistą/antagonistą opioidowym, który wiąże się z receptorami µ (mu) i κ (kappa) w mózgu. Jego działanie w podtrzymującym leczeniu opioidami przypisuje się powolnemu odwracalnemu wiązaniu się z receptorami µ, co przez długi czas minimalizuje zapotrzebowanie na leki u osób uzależnionych.
Podczas badań farmakologii klinicznej u osób uzależnionych od opioidów buprenorfina wykazała efekt sufitowy na kilka parametrów, w tym pozytywny nastrój, „dobry efekt” i depresję oddechową.
05.2 "Właściwości farmakokinetyczne -
Wchłanianie
Po podaniu doustnym buprenorfina podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie z N-dealkilacją i glukurokoniugacją w jelicie cienkim, dlatego stosowanie tego produktu leczniczego doustnie jest niewłaściwe.
Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest 90 minut po podaniu podjęzykowym, a maksymalny stosunek dawki do stężenia jest liniowy i wynosi od 2 mg do 16 mg.
Dystrybucja
Po absorpcji buprenorfiny następuje faza szybkiej dystrybucji i okres półtrwania wynoszący od 2 do 5 godzin.
Metabolizm i eliminacja
Buprenorfina jest metabolizowana oksydacyjnie poprzez 14-N-dealkilację do N-desalkilobuprenorfiny (znanej również jako norbuprenorfina) przez cytochrom P450 CYP3A4 oraz poprzez glukurokoniugację cząsteczki macierzystej i dealkilowanego metabolitu. Norbuprenorfina jest agonistą receptora µ (mu) o słabej aktywności wewnętrznej.
Eliminacja buprenorfiny jest dwu- lub trój-wykładnicza, z długą fazą końcową eliminacji trwającą od 20 do 25 godzin, częściowo wyjaśnianą przez reabsorpcję buprenorfiny po hydrolizie jelitowej skoniugowanej pochodnej, a częściowo przez wysoce lipofilowy charakter cząsteczki.
Buprenorfina jest wydalana głównie z kałem poprzez wydalanie z żółcią metabolitów sprzężonych z glukozą (80%), podczas gdy pozostała część jest wydalana z moczem.
05.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie -
Toksyczność ostrą buprenorfiny u myszy i szczurów określono po podaniu doustnym i pozajelitowym. Średnie dawki śmiertelne (LD50) u myszy wynosiły 26, 94 i 261 mg/kg odpowiednio przy podaniu dożylnym, dootrzewnowym i doustnym. Wartości LD50 u szczura wynosiły odpowiednio 35, 243 i 600 mg/kg przy podaniu dożylnym, dootrzewnowym i doustnym.
Ciągłe podawanie podskórnie buprenorfiny przez miesiąc psom rasy beagle, doustnej przez miesiąc małpom rezus i domięśniowo przez sześć miesięcy szczurom i pawianom wykazało niezwykle niski poziom toksyczności tkankowej i biochemicznej.
Na podstawie badań teratogenności na szczurach i królikach stwierdzono, że buprenorfina nie ma działania embriotoksycznego ani teratogennego i nie ma znaczącego wpływu na potencjał odstawiania od piersi. Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu na płodność ani ogólne funkcje rozrodcze szczurów, chociaż przy najwyższej dawce domięśniowej (5 mg/kg/dobę) matki miały pewne trudności z porodem, a śmiertelność noworodków była wysoka.
Badania na szczurach i królikach wykazały toksyczny wpływ na płód, w tym poronienia po implantacji. Co więcej, doustne podawanie matkom dużych dawek w okresie ciąży i laktacji prowadziło do nieznacznego opóźnienia rozwoju niektórych funkcji neurologicznych (odruch prostowania powierzchni i reakcja przestrachu) u nowo narodzonych szczurów.
Minimalny do umiarkowanego przerost dróg żółciowych z towarzyszącym zwłóknieniem okołootrzewnowym wystąpił u psów po 52 tygodniach doustnego podawania 75 mg/kg/dobę.
06.0 INFORMACJE FARMACEUTYCZNE -
06.1 Substancje pomocnicze -
Monohydrat laktozy,
mannitol,
skrobia kukurydziana,
bezwodny kwas cytrynowy,
cytrynianu sodowego,
powidon K30,
stearynian magnezu,
talk,
bezwodna krzemionka koloidalna.
06.2 Niezgodność "-
Nie dotyczy.
06.3 Okres ważności "-
2 lata.
06.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu -
[0,4 mg] Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
[2 mg i 8 mg] Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków dotyczących temperatury przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
06.5 Rodzaj opakowania bezpośredniego i zawartość opakowania -
Blistry z PVC/aluminium.
Opakowania po 7, 28, 30 i 70 tabletek podjęzykowych.
Nie wszystkie rozmiary opakowań mogą być wprowadzone na rynek.
06.6 Instrukcje użytkowania i obsługi -
Bez specjalnych wymagań.
07.0 POSIADACZ „POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU” -
Mylan SpA
Via Vittor Pisani, 20
20124 Mediolan
08.0 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU -
039747011 - „0,4 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 7 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747023 - „0,4 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 28 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747035 - „0,4 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 30 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747047 - „0,4 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 70 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747050 - „2 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 7 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747062 - „2 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 28 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747074 - „2 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 30 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747086 - „2 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 70 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747098 - „8 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 7 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747100 - „8 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 28 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747112 - „8 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 30 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
039747124 - „8 MG TABLETKI PODJĘZYKOWE” 70 TABLETEK W BLISTRZE PVC / AL
09.0 DATA PIERWSZEGO ZEZWOLENIA LUB PRZEDŁUŻENIA ZEZWOLENIA -
10.0 DATA ZMIAN TEKSTU -
Styczeń 2011
