Ogólne i klasyfikacja
Leki antycholinergiczne są składnikami aktywnymi, które wywierają działanie antagonistyczne wobec receptorów acetylocholiny.
Pod tym względem leki antycholinergiczne można zasadniczo podzielić na dwie makrogrupy, takie jak:
- Antagoniści muskarynowi (ponieważ działają na poziomie receptorów dla acetylocholiny typu muskarynowego);
- Antagoniści nikotynowi (ponieważ oddziałują z nikotynowymi receptorami acetylocholiny).
Antagoniści muskarynowi
Jak wspomniano, antagoniści muskarynowi - lub, jeśli wolisz - antymuskarynowe - są lekami antycholinergicznymi, które działają poprzez interakcję z receptorami acetylocholiny typu muskarynowego.
Zasadniczo istnieje pięć różnych typów receptorów muskarynowych:
- M1, obecne głównie w gruczołach, mózgu i zwojach współczulnych;
- M2, zlokalizowane zwłaszcza w mięśniach gładkich, sercu i mózgu;
- M3, obecne głównie w mięśniach gładkich (takich jak przewód pokarmowy), mózgu i gruczołach;
- M4; obecny w mózgu;
- M5; zlokalizowane głównie w oczach i mózgu.
Protoplastą tego typu leków antycholinergicznych jest atropina, cząsteczka zdolna do nieselektywnego antagonizowania wszystkich pięciu typów receptorów muskarynowych obecnych w naszym organizmie.
Na rynku dostępne są jednak leki antymuskarynowe sformułowane w taki sposób, aby selektywnie oddziaływać tylko na określone typy receptorów.
Składniki aktywne, takie jak skopolamina, ipratropium, tiotropium, solifenacyna, darifenacyna, oksybutynina i triheksyfenidyl należą do klasy leków przeciwmuskarynowych.
Zastosowania i zastosowania terapeutyczne
W zależności od rodzaju receptora muskarynowego, z którym oddziałują leki antycholinergiczne, można uzyskać różne odpowiedzi biologiczne.
Ogólnie rzecz biorąc, można powiedzieć, że reakcje na antagonistów muskarynowych obejmują:
- Zmniejszona kurczliwość mięśni gładkich przewodu pokarmowego i dróg moczowych (w szczególności działanie to wykonują antagoniści receptora typu M3);
- Rozszerzenie oskrzeli (z powodu „antagonizacji receptorów M3 obecnych w oskrzelach);
- Redukcja wydzieliny żołądkowej i gruczołowej, w tym wydzieliny śliny i śluzowo-rzęskowej;
- Rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic).
Środki antymuskarynowe mogą zatem być stosowane w leczeniu różnych chorób i zaburzeń, takich jak:
- Skurcze żołądkowo-jelitowe;
- Nadreaktywny pęcherz
- Nudności i wymioty (głównie spowodowane chorobą lokomocyjną);
- Drżenia, sztywność mięśni i ślinotok, które charakteryzują chorobę Parkinsona i parkinsonizm;
- Objawy związane z takimi stanami jak astma lub przewlekłe zapalenie oskrzeli (skurcz oskrzeli).
Natomiast działanie rozszerzające źrenice środków przeciwmuskarynowych jest wykorzystywane w okulistyce podczas wykonywania badań okulistycznych i badań lekarskich.
Skutki uboczne
Oczywiście rodzaj działań niepożądanych i intensywność ich występowania może się znacznie różnić w zależności od osoby, również w zależności od rodzaju użytego składnika aktywnego, drogi podawania leku i wrażliwości, jaką każdy pacjent wykazuje w porównania tego samego leku.
W każdym razie głównymi skutkami ubocznymi przypisywanymi stosowaniu - zwłaszcza długotrwałym - antagonistów muskarynowych są:
- Suchość w ustach
- Mydriasis (działanie niepożądane, które, jak wspomniano, jest czasami wykorzystywane w okulistyce);
- Trudności w oddawaniu moczu (działanie niepożądane, które, jak widzieliśmy, w niektórych przypadkach jest przydatne w przeciwdziałaniu objawom nadreaktywnego pęcherza);
- Rozmazany obraz
- Światłowstręt;
- Zaparcie;
- senność;
- Dezorientacja;
- Tachykardia (dość rzadki efekt uboczny).
Antagoniści nikotyny
Antagoniści nikotynowi to leki antycholinergiczne działające na poziomie nikotynowych receptorów acetylocholiny.
Składniki aktywne należące do tej klasy leków antycholinergicznych są stosowane głównie jako środki zwiotczające mięśnie. Dlatego też leki te są najczęściej wykorzystywane do faworyzowania interwencji chirurgicznych lub podczas wykonywania niektórych rodzajów badań endoskopowych.
Klasyfikacja i mechanizm działania
Leki antycholinergiczne, które antagonizują receptory nikotynowe acetylocholiny, wywierają działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe; z tego powodu często definiuje się je jako środki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym.
Omawiane środki antycholinergiczne w rzeczywistości wiążą się z receptorami nikotynowymi obecnymi w płytce nerwowo-mięśniowej, powodując w ten sposób zmniejszenie sygnału acetylocholiny, a w konsekwencji rozluźnienie mięśni.
Dokładniej, leki te można podzielić na:
- Depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym, grupa, do której należy sukcynylocholina;
- Leki zwiotczające mięśnie o niedepolaryzującym działaniu obwodowym, grupa, do której należą składniki aktywne, takie jak atrakurium, rokuronium i wekuronium.
Skutki uboczne
Również w tym przypadku rodzaj działań niepożądanych i intensywność ich występowania może różnić się w zależności od pacjenta, zarówno w zależności od rodzaju wybranej substancji czynnej, jak i wrażliwości każdej osoby na stosowany lek. .
Jednak wiele z tych leków antycholinergicznych może powodować działania niepożądane, takie jak:
- skurcz oskrzeli;
- Astma;
- niedociśnienie;
- Zaburzenia sercowo-naczyniowe;
- Rumień;
- Swędzący;
- Pokrzywka.
W każdym razie, aby uzyskać bardziej szczegółowe informacje na temat zastosowań, mechanizmu działania i działań niepożądanych tego typu leków antycholinergicznych, zapoznaj się z dedykowanym artykułem już obecnym na tej stronie: Środki zwiotczające mięśnie.
